Nimopine
Nimopine: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Nimopine
Kode ATX: C08CA06
Bahan aktif: nimodipine (Nimodipine)
Produsen: Simpex Pharma Pvt. Ltd. (Simpex Pharma Pvt. Ltd.) (India)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-09-10
Harga di apotek: dari 642 rubel.
Membeli
Nimopine adalah obat yang mempengaruhi pembuluh darah otak, digunakan untuk kerusakan neurologis iskemik pada pasien dengan perdarahan subarachnoid (SAH) akibat pecahnya aneurisma.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan Nimopine:
- larutan infus: transparan, cairan agak kekuningan (masing-masing 50 ml dalam botol kaca coklat, ditutup dengan sumbat karet, digulung dengan cincin aluminium dan tutup plastik; di dalam kotak karton 1 botol lengkap dengan tabung penghubung untuk pompa infus);
- tablet berlapis film: bikonveks oval, dengan garis di satu sisi, lapisan film kuning pucat, di bagian putus - massa putih kekuningan (10 pcs. dalam blister, dalam kotak karton 1, 2, 3, 5 atau 10 lecet).
Setiap paket juga berisi petunjuk penggunaan Nimopin.
1 ml larutan mengandung:
- zat aktif: nimodipine - 0,2 mg;
- komponen tambahan: propylene glycol, ethanol 96%, air untuk injeksi.
1 tablet berisi:
- zat aktif: nimodipine - 30 mg;
- komponen tambahan: selulosa mikrokristalin, crospovidone, pati jagung, povidone K-30, magnesium stearat;
- cangkang film: propilen glikol, FMC kuning (titanium dioksida, makrogol-400, hipromelosa, makrogol-6000, pewarna oksida besi kuning).
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Nimopine adalah turunan 1,4-dihidropiridin, penghambat saluran kalsium lambat (BMCC). Nimodipine terutama menunjukkan efek serebrovaskular dan anti-iskemik. Mampu mencegah atau meredakan vasospasme akibat paparan berbagai zat vasoaktif, antara lain prostaglandin, serotonin, histamin. Sebagai akibat dari lipofilisitas yang tinggi, zat aktif melewati sawar darah-otak dengan baik, hampir tidak berpengaruh pada konduktivitas di kelenjar atrioventrikular dan sinoatrial, dan pada kontraktilitas miokard. Nimopine secara refleks meningkatkan denyut jantung (HR) karena vasodilatasi.
Dengan latar belakang gangguan akut pada sirkulasi serebral, yang mengarah pada perluasan pembuluh otak, Nimopine membantu meningkatkan sirkulasi serebral. Selain itu, perfusi tambahan biasanya paling terasa di area yang rusak dan sebelumnya tidak cukup disuplai dengan area darah di otak. Terapi ini secara signifikan dapat mengurangi kejadian gangguan neurologis iskemik dan angka kematian yang terkait dengan SAH.
Farmakokinetik
Setelah pemberian oral Nimopine, hampir seluruh absorpsi nimodipine diamati. Ketersediaan hayati dapat bervariasi dari 8 hingga 12%, yang menunjukkan efek yang jelas dari bagian pertama melalui hati. Konsentrasi maksimum (C maks) nimodipine adalah 31 ng / ml, dan waktu untuk mencapainya (T Cmaks) adalah 0,5–1 jam. Setelah 0,6–1,6 jam setelah pemberian obat oral berikutnya, konsentrasi kesetimbangannya (C ss) dalam plasma adalah 26 ng / ml pada lansia dan 12,3-17,5 ng / ml pada orang muda. Dengan peningkatan dosis tunggal menjadi 90 mg, peningkatan proporsional dalam tingkat nimodipine dalam plasma dicatat.
Dalam kasus infus infus jangka panjang (IV) infus dengan kecepatan 0,03 mg / kg / jam, konsentrasi plasma rata-rata zat aktif dalam darah adalah 17,6-26,6 ng / ml. Volume distribusi (V d) adalah 0,9–1,6 l / kg, total jarak bebas 0,6–1,9 l / jam / kg.
Nimodipine mengikat protein plasma hampir sepenuhnya - sebesar 97–99%. Ini melintasi penghalang plasenta dan diekskresikan selama menyusui, tingkat obat dan metabolitnya dalam ASI secara signifikan melebihi tingkat dalam plasma darah.
Setelah injeksi jet intravena, konsentrasi nimodipine dalam plasma berkurang dua fase - setelah 5-10 menit dan setelah sekitar 60 menit. Konsentrasi obat dalam cairan serebrospinal setelah infus intravena sekitar 0,5% dari konsentrasi plasma dalam darah.
Nimodipine dimetabolisme oleh sistem sitokrom CYP3A4 melalui dehidrogenasi cincin dihidropiridin dan degradasi oksidatif ester. 3 metabolit utama yang terbentuk sebagai hasil biotransformasi obat praktis tidak memiliki aktivitas farmakologis. Obat tersebut diekskresikan dalam bentuk metabolit oleh ginjal (sebesar 50%) dan dengan empedu. Kinetika eliminasi bersifat linier.
Indikasi untuk digunakan
- gangguan neurologis iskemik yang disebabkan oleh vasospasme serebral dengan latar belakang SAH yang disebabkan oleh pecahnya aneurisma - untuk tujuan pencegahan dan pengobatan;
- ketidakmampuan emosional, penurunan memori dan kemampuan untuk berkonsentrasi dan disfungsi otak lainnya pada orang tua (untuk tablet).
Kontraindikasi
Kontraindikasi absolut untuk semua bentuk sediaan Nimopine:
- usia hingga 18 tahun;
- intoleransi individu terhadap salah satu komponen obat.
Kontraindikasi absolut tambahan untuk tablet berlapis film:
- gangguan fungsional yang parah pada hati (dalam pengobatan gangguan fungsi otak);
- terapi kombinasi dengan obat antiepilepsi atau rifampisin;
- kehamilan dan menyusui.
Relatif (Nimopine harus digunakan dengan sangat hati-hati):
- gagal jantung parah
- hipotensi arteri - tekanan darah sistolik (TD) kurang dari 100 ml Hg. Seni.;
- iskemia miokard, bradikardia berat;
- gagal hati kronis, parah;
- gagal ginjal kronis berat, dengan laju filtrasi glomerulus (GFR) kurang dari 20 ml / menit;
- edema umum jaringan otak;
- hipertensi intrakranial;
- penggunaan gabungan dengan flecainamide dan disopyramide, karena kemungkinan peningkatan keparahan efek inotropik negatif (untuk tablet);
- usia tua, karena risiko terbesar gangguan fungsi ginjal terkait usia (untuk tablet).
Karena larutan infus Nimopin mengandung etil alkohol, itu juga harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan perlambatan metabolisme etanol, alkoholisme, penderita epilepsi, penyakit hati, wanita hamil dan menyusui.
Nimopin, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Solusi untuk infus
Solusi untuk infus Nimopine diberikan melalui infus ke pembuluh darah.
Pada awal pengobatan, larutan harus diberikan selama 2 jam dengan kecepatan 1 mg / jam, (rata-rata 0,015 mg / kg / jam). Jika obat dapat ditoleransi dengan baik, terutama jika tidak ada penurunan tekanan darah yang signifikan, setelah 2 jam kecepatan pemberian dapat ditingkatkan menjadi 2 mg / jam (sekitar 0,03 mg / kg / jam).
Untuk pasien dengan tekanan darah labil atau berat badan jauh di bawah 70 kg, dianjurkan untuk memberikan Nimopine dengan kecepatan awal 0,5 mg / jam.
Infus IV Nimopine secara kontinyu dilakukan melalui kateter sentral menggunakan pompa infus dan stopcock tiga arah, bersama dengan salah satu larutan berikut: natrium klorida 0,9%, dekstrosa 5%, larutan Ringer, pati hidroksietil 6% atau dekstran dengan berat molekul rata-rata 35000-45000 Da (rasio Nimopine / larutan lain harus 1 ÷ 4). Mannitol, albumin manusia, atau darah juga dapat diberikan sebagai infus bersamaan.
Untuk pasien dengan insufisiensi hati dan / atau ginjal, dosis harus dipilih secara individual, tergantung pada pembacaan detak jantung dan tekanan darah.
Untuk profilaksis, diperlukan pemberian larutan intravena selambat-lambatnya 4 hari setelah perdarahan, dan terus menggunakan Nimopin selama seluruh periode ancaman maksimum perkembangan vasospasme, yaitu hingga 10-14 hari setelah perdarahan subarachnoid.
Jika sudah ada gangguan neurologis iskemik yang disebabkan oleh vasospasme akibat SAH, terapi infus harus dimulai sedini mungkin dan dilakukan dalam waktu 5-14 hari. Setelah akhir dari larutan infus intravena, diresepkan untuk profilaksis dan terapi, selama 7 hari ke depan, dianjurkan untuk mengambil bentuk obat oral.
Jika, selama penggunaan terapeutik atau profilaksis Nimopin, perawatan bedah perdarahan ditentukan, infus larutan setelah operasi harus dilakukan setidaknya selama 5 hari.
Saat memasukkan obat ke dalam wadah otak, selama operasi, larutan nimodipine disiapkan segera sebelum digunakan (larutan infus dengan dosis 1 ml dan larutan Ringer dengan dosis 19 ml), dihangatkan hingga suhu tubuh, dapat diberikan secara intrasistern.
Pasien yang mengalami kejadian buruk mungkin perlu mengurangi dosis Nimopine atau menghentikan pengobatan.
Tablet berlapis film
Tablet nimopine ditujukan untuk pemberian oral. Mereka ditelan utuh dengan sedikit cairan, terlepas dari waktu makannya, dengan memperhatikan interval antara dosis setidaknya 4 jam.
Regimen dosis yang dianjurkan Nimopine (jika tidak ada resep lain):
- perdarahan ke ruang subarachnoid setelah pecahnya aneurisma: setelah selesai terapi infus dengan larutan, 6 kali sehari, 60 mg (2 tablet), kursus - 7 hari;
- disfungsi otak pada pasien lanjut usia: 3 kali sehari, 30 mg (1 tablet).
Efek samping
- sistem kardiovaskular: kemerahan pada wajah, penurunan tekanan darah, aritmia, takikardia atau bradikardia, perkembangan / kejengkelan gagal jantung bersamaan dan iskemia miokard (terutama dengan adanya penyakit arteri koroner obstruktif yang parah);
- sistem hematopoietik: agranulositosis, trombositopenia asimtomatik;
- sistem saraf: insomnia, agitasi, peningkatan aktivitas fisik, agresivitas dan gejala lain dari sistem saraf pusat; mengantuk, kelelahan berlebihan, pusing, sakit kepala, astenia, depresi gangguan ekstrapiramidal seperti wajah seperti topeng, ataksia, tremor, kekakuan otot, kesulitan menelan;
- sistem pernapasan: pernapasan stridor, batuk, kesulitan bernapas;
- saluran pencernaan: hiperplasia gingiva (nyeri, perdarahan, bengkak), nafsu makan meningkat, mulut kering, mual, diare / sembelit, dalam beberapa kasus - obstruksi usus paralitik;
- sistem muskuloskeletal: pembengkakan dan nyeri pada persendian;
- perubahan parameter laboratorium: peningkatan aktivitas alkaline phosphatase (ALP), gamma-glutamyltransferase (GGT), transaminase hati; gangguan fungsional ginjal dengan peningkatan kandungan urea dan / atau kreatinin dalam plasma darah;
- lainnya: peningkatan keringat, edema perifer, penurunan aktivitas ginjal (peningkatan kadar urea, hiperkreatinemia), peningkatan berat badan, galaktore;
- reaksi alergi: ruam, kulit gatal;
- reaksi lokal: flebitis (ketika larutan disuntikkan ke pembuluh darah perifer, terutama tanpa infus dengan larutan bersamaan).
Overdosis
Dengan overdosis akut Nimopine, gejala berikut mungkin muncul: penurunan tekanan darah yang jelas, bradikardia atau takikardia, berbagai gangguan neurologis dan (untuk tablet) nyeri epigastrium.
Jika terjadi tanda-tanda overdosis akut, terapi obat harus segera dihentikan. Tindakan darurat untuk menghilangkan keracunan karena gejalanya. Dengan penurunan tekanan darah yang signifikan, dopamin atau norepinefrin intravena harus diresepkan. Karena obat penawar spesifik nimodipine tidak diketahui, pengobatan lebih lanjut untuk manifestasi overdosis lainnya harus berdasarkan gejala.
instruksi khusus
Dengan latar belakang pelanggaran berat hati, terutama pada pasien dengan sirosis hati dengan hipertensi portal berat, ketersediaan hayati nimodipine yang diperoleh secara oral dapat meningkat karena melemahnya laju metabolisme di hati. Akibatnya, mungkin ada peningkatan aksi utama obat dan reaksi sampingnya, termasuk efek hipotensi. Dalam kasus seperti itu, dosis Nimopine harus dikurangi, dengan mempertimbangkan tingkat penurunan tekanan darah, atau, jika perlu, hentikan terapi.
Terlepas dari kenyataan bahwa BMCC tidak memiliki sindrom penarikan, sebelum menyelesaikan pengobatan dengan bentuk obat oral, dianjurkan untuk menurunkan dosis yang diterima secara perlahan.
Jika selama periode terapi Nimopin pasien membutuhkan pembedahan dengan anestesi umum, ahli anestesi harus diberitahu tentang pengobatan tersebut.
Karena nimodipine diserap oleh polivinil klorida, hanya sistem infus dengan tabung polietilen yang dapat digunakan untuk memberikan larutan.
Nimodipine sensitif terhadap aksi cahaya, oleh karena itu sinar matahari langsung harus dihindari pada larutan infus. Untuk administrasi parenteral Nimopine, diperlukan jarum suntik kaca dan tabung penghubung berwarna merah, kuning, coklat atau hitam; bungkus pompa infus dan selang dengan kertas buram atau foil. Jika larutan digunakan di bawah pencahayaan buatan atau cahaya matahari yang tersebar, maka tidak diperlukan tindakan perlindungan khusus selama 10 jam.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Selama masa pengobatan dengan Nimopin, karena kemungkinan timbulnya pusing, perhatian harus diberikan saat mengemudikan kendaraan dan mengoperasikan mekanisme kompleks dan berpotensi berbahaya lainnya.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Pil dikontraindikasikan untuk wanita hamil dan menyusui. Solusi selama kehamilan diizinkan untuk digunakan hanya jika manfaat yang diharapkan bagi wanita tersebut lebih besar daripada kemungkinan ancaman terhadap janin.
Selama terapi dengan semua bentuk sediaan Nimopine, menyusui harus dihentikan.
Penggunaan masa kecil
Pengobatan dengan Nimopin merupakan kontraindikasi pada pasien di bawah usia 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Dengan latar belakang gagal ginjal kronis berat, dengan nilai GFR di bawah 20 ml / menit, Nimopine harus digunakan dengan sangat hati-hati.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Di hadapan gangguan fungsional yang parah pada hati, penggunaan tablet Nimopin dikontraindikasikan untuk mengobati gangguan fungsi otak. Pasien dengan gagal hati kronis dekompensasi disarankan untuk menggunakan kedua bentuk sediaan Nimopine dengan hati-hati.
Gunakan pada orang tua
Penggunaan Nimopine pada manula dengan berbagai penyakit yang menyertai, termasuk lesi kardiovaskular yang parah dan gagal ginjal yang parah (GFR kurang dari 20 ml / menit), harus dibenarkan secara hati-hati. Selama dan setelah perawatan, pasien tersebut memerlukan pengawasan medis rutin, termasuk neurologis.
Interaksi obat
- rifampisin: metabolisme nimodipine dipercepat karena peningkatan aktivitas enzim hati yang disebabkan oleh rifampisin, dengan penurunan efektivitas nimodipine yang sesuai;
- xenobiotik mempengaruhi aktivitas sitokrom CYP3A4: perubahan klirens metabolik nimodipine dimungkinkan;
- fluoxetine: peningkatan konsentrasi plasma nimodipine (sebesar 50%) dan penurunan signifikan simultan dalam kandungan fluoxetine dicatat, sedangkan konsentrasi metabolit aktifnya, norfluoxetine, tidak mengalami perubahan;
- fenitoin, fenobarbital, karbamazepin dan penginduksi oksidasi mikrosomal lainnya: dengan latar belakang penggunaan obat-obatan ini dalam jangka panjang sebelumnya, metabolisme nimodipine diaktifkan;
- simetidin, asam valproat: peningkatan konsentrasi nimodipin dalam plasma dimungkinkan;
- jus jeruk: penekanan metabolisme dihidropiridin; kombinasi ini harus dihindari, karena peningkatan kandungan nimodipine dalam plasma yang tak terduga dapat dicatat dengan latar belakangnya;
- haloperidol: pengobatan jangka panjang dengan zat ini tidak menentukan interaksi obat dengan nimodipine;
- nortriptyline: dengan terapi kombinasi yang berkepanjangan, sedikit penurunan kadar nimodipine dalam plasma dimungkinkan, sedangkan konsentrasi nortriptyline tidak berubah;
- preparat litium, glikosida jantung, siklosporin, teofilin, kuinidin, karbamazepin, asam valproat: ancaman efek yang tidak diinginkan dari obat ini diperburuk;
- obat yang mendorong ekskresi ion kalium: efek aritmogeniknya ditingkatkan;
- anestesi inhalasi: efek hipotensi meningkat;
- sefalosporin, aminoglikosida, furosemid dan obat lain yang berpotensi nefrotoksik: peningkatan risiko disfungsi ginjal; jika pengobatan gabungan diperlukan, itu harus dilakukan dengan pemantauan fungsi ginjal yang cermat, dalam kasus deteksi gangguan fungsi ginjal, hentikan penggunaan nimodipine;
- obat antiinflamasi non steroid, simpatomimetik, estrogen: efek hipotensi menurun;
- diuretik, penghambat α-adrenergik, penghambat enzim pengubah angiotensin, penghambat β-adrenergik, BMCC lain, antagonis reseptor angiotensin II, simpatolitik, metildopa dan obat antihipertensi lainnya: keparahan efek hipotensi meningkat; selama pengobatan dengan nimodipine, pemberian β-blocker intravena merupakan kontraindikasi;
- zidovudine: dengan pemberian intravena secara bersamaan dengan larutan, area di bawah kurva waktu konsentrasi (AUC) zat ini meningkat secara signifikan dan volume distribusi dan pembersihannya menurun;
- flecainide, procainamide, disopyramide, quinidine dan agen lain yang menyebabkan perpanjangan interval QT: kemungkinan peningkatan efek inotropik negatif dan perpanjangan interval QT meningkat; Gabungkan dana ini dengan nimodipine dengan hati-hati.
Analog
Analog Nimopin adalah Nimodipine-native, Nimotop, Nimodipine, Cinnarizine Avexima, Cinnarizin Sopharma, Cinnarizin.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan di tempat yang terlindung dari cahaya dan kelembaban, jauh dari jangkauan anak-anak, pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
Umur simpan larutan infus adalah 2 tahun, tablet berlapis film - 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Nimopine
Saat ini, tidak ada ulasan tentang Nimopine yang ditinggalkan oleh pasien di situs medis, yang secara objektif dapat menilai keefektifan obat tersebut dan kerugian penggunaannya.
Harga Nimopine di apotek
Harga Nimopine bisa:
- tablet berlapis film (30 mg): 30 pcs. dalam paket - 600-650 rubel, 100 pcs. dalam paket - 1500-1660 rubel;
- larutan infus (0,2 mg / ml): 1 botol 50 ml lengkap dengan tabung penghubung - 600-740 rubel.
Nimopine: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Nimopin 30 mg tablet salut selaput 30 pcs. 642 r Membeli |
|
Larutan nimopine 0,2 mg / ml untuk infus 50 ml 1 pc. 686 r Membeli |
|
Nimopin 30 mg tablet salut selaput 100 pcs. 1679 RUB Membeli |
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
