Diphenin
Difenin: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Interaksi obat
- 10. Analoginya
- 11. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 12. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 13. Ulasan
- 14. Harga di apotek
Nama latin: Diphenine
Kode ATX: N03AB02
Bahan aktif: fenitoin (fenitoin)
Produser: OJSC "Lugansky KhFZ" (Ukraina), OJSC "Usolye-Sibirskiy Khimfarmzavod" (Rusia)
Deskripsi dan foto diperbarui: 2019-16-08
Harga di apotek: dari 27 rubel.
Membeli
Diphenin adalah obat dengan efek antikonvulsan.
Bentuk dan komposisi rilis
Difenin diproduksi dalam bentuk tablet (dalam kemasan non-sel berkontur 10 pcs., 1 atau 2 kemasan dalam kotak karton).
Bahan aktif adalah bagian dari 1 tablet: fenitoin - 100 mg.
Sifat farmakologis
Untuk Diphenin, efek antikonvulsan, antiaritmia, analgesik, dan pelemas otot adalah karakteristik.
Farmakodinamik
Saat mengambil fenitoin, efek antikonvulsan diamati, yang tidak disertai dengan efek hipnotis yang diucapkan. Mekanisme aktivitas antikonvulsan yang diperlihatkan Diphenin saat ini tidak sepenuhnya dipahami. Diduga, efek spesifik fenitoin pada epilepsi dilakukan dengan penghambatan eksitabilitas neuron fokus epilepsi dan pengaruhnya pada neurotransmiter. Zat tersebut adalah penghambat saluran natrium, meningkatkan waktu inaktivasinya, mencegah pembentukan dan penyebaran pelepasan frekuensi tinggi.
Diasumsikan bahwa efek antiaritmia fenitoin disebabkan oleh normalisasi masuknya ion kalsium dan natrium ke dalam sel serabut jantung Purkinje. Diphenin menekan automatisme abnormal dan mengurangi durasi potensial aksi dalam sistem His-Purkinje karena penurunan waktu repolarisasi, dan juga membantu mempersingkat periode refraktori yang efektif.
Farmakokinetik
Fenitoin ditandai dengan efek lintasan pertama melalui hati. Ketersediaan hayati tidak melebihi 50%. Zat tersebut menembus ke dalam ASI, cairan serebrospinal, empedu, air liur, cairan lambung dan usus, sperma dan melintasi penghalang plasenta. Tingkat pengikatannya pada protein plasma cukup signifikan (hingga 90% atau lebih). Konsentrasi maksimum fenitoin dalam serum darah dicapai dalam waktu sekitar 1,5–3 jam. Tingkat terapeutik obat dalam serum darah adalah 10-20 μg / ml (40–80 μmol / l). Keseimbangan konsentrasi obat biasanya ditetapkan pada hari ke 5-10 setelah dimulainya pengobatan saat mengambil dosis harian rata-rata.
Konsentrasi fenitoin serum yang memberikan efek terapeutik yang diinginkan dapat ditentukan oleh jenis serangan epilepsi. Dalam beberapa kasus, mungkin untuk mencegah serangan epilepsi dengan konsentrasi fenitoin serum 6-9 μg / ml (24-36 μmol / L). Oleh karena itu, keefektifan terapi dianjurkan untuk dipantau bukan berdasarkan kandungan obat dalam serum darah, tetapi berdasarkan gejala klinis penyakitnya.
Fenitoin dimetabolisme oleh enzim hati untuk membentuk metabolit tidak aktif. Metabolit tidak aktif utama adalah 5- (p-hydroxyphenyl) -5-phenylhydantoin. Obat cenderung menumpuk di dalam tubuh, yang dapat menyebabkan perkembangan reaksi toksik yang tidak terduga.
Waktu paruh fenitoin adalah 24 jam. Dari 35 hingga 60% dosis yang diambil diekskresikan dalam urin, dari 40 hingga 65% dari fenitoin yang diberikan - di dalam empedu. Derajat ekskresi meningkat dengan reaksi urin alkali.
Indikasi untuk digunakan
- Epilepsi (kejang kejang besar), kejang epilepsi dalam bedah saraf, status epileptikus dengan kejang tonik-klonik (pengobatan dan pencegahan);
- Aritmia ventrikel (termasuk yang terkait dengan keracunan dengan glikosida atau antidepresan trisiklik);
- Neuralgia trigeminal (sebagai agen lini kedua atau bersamaan dengan karbamazepin).
Kontraindikasi
- Bradikardia sinus;
- AV blok II-III derajat;
- Blokade Sinoatrial;
- Sindrom Morgagni-Adams-Stokes;
- Cachexia;
- Gagal jantung;
- Porphyria;
- Gangguan fungsional pada ginjal dan hati;
- Kehamilan (kecuali dalam kasus di mana manfaat bagi ibu lebih tinggi daripada bahaya yang diharapkan pada janin) dan menyusui;
- Hipersensitivitas terhadap komponen Diphenin.
Petunjuk penggunaan Diphenin: metode dan dosis
Diphenin diambil secara oral.
Untuk orang dewasa, obat ini biasanya diresepkan dengan dosis harian awal 3-4 mg / kg. Dosis ditingkatkan secara bertahap sampai efek terapeutik yang optimal tercapai. Biasanya, dosis pemeliharaan adalah 200-500 mg per hari dalam satu atau lebih dosis.
Anak-anak biasanya diresepkan 5 mg / kg per hari dalam 2 dosis terbagi, diikuti dengan peningkatan dosis, tetapi tidak lebih dari 300 mg per hari. Dosis pemeliharaan harian untuk anak-anak adalah 4-8 mg / kg.
Efek samping
Selama terapi, dimungkinkan untuk mengembangkan kelainan pada bagian beberapa sistem tubuh, yang dimanifestasikan dengan frekuensi yang berbeda:
- Sistem pencernaan: kemungkinan - kerusakan hati, mual, sembelit, muntah, hepatitis toksik. Selama 6 bulan pertama pengobatan, hiperplasia dapat berkembang, dimulai dengan gingivitis (lebih sering terjadi pada pasien di bawah usia 23 tahun);
- Sistem saraf pusat dan perifer: mungkin - ataksia, nistagmus, perubahan suasana hati, kebingungan, kelemahan otot, pusing, tremor tangan, gangguan koordinasi gerakan, gugup sementara, gangguan tidur, gagap atau bicara kabur; jarang - neuropati perifer;
- Sistem endokrin: mungkin - pembesaran fitur wajah, termasuk pembesaran ujung hidung, penebalan bibir dan ekstensi rahang bawah, hipertrikosis;
- Sistem muskuloskeletal: kemungkinan - kontraktur Dupuytren; jarang - poliartropati perifer. Dengan terapi jangka panjang tanpa mengikuti diet yang memenuhi kebutuhan vitamin D atau dengan kurangnya sinar matahari, rakhitis dan osteomalasia dapat terjadi;
- Sistem hematopoietik: jarang - anemia megaloblastik, trombositopenia, granulositopenia, leukopenia, pansitopenia, agranulositosis;
- Metabolisme: kemungkinan - gangguan pengambilan glukosa yang disebabkan oleh penghambatan pelepasan insulin, perkembangan hipokalsemia dan gangguan metabolisme vitamin D;
- Reaksi alergi: jarang - ruam kulit, yang mungkin merupakan gejala reaksi kulit yang lebih parah, eosinofilia, limfadenopati obat, demam;
- Lainnya: jarang - penyakit Peyronie.
Overdosis
Dengan overdosis Diphenin, manifestasi efek samping toksik mungkin lebih terasa. Penangkal spesifiknya tidak diketahui, oleh karena itu, disarankan untuk mengonsumsi arang aktif, obat pencahar dan penunjukan terapi simtomatik.
Dengan penggunaan jangka panjang, manifestasi sindrom hipersensitivitas terhadap fenitoin dan depresi sistem saraf pusat dapat diamati, yang memerlukan penghapusan Diphenin.
instruksi khusus
Dengan adanya hipersensitivitas terhadap salah satu antikonvulsan hidantoin, hipersensitivitas terhadap obat lain dalam kelompok ini juga mungkin terjadi.
Penghentian penggunaan Diphenin secara tiba-tiba pada pasien epilepsi dapat menyebabkan perkembangan sindrom penarikan. Jika perlu untuk membatalkan terapi secara tiba-tiba (misalnya, dengan perkembangan reaksi hipersensitivitas atau reaksi alergi), antikonvulsan yang tidak terkait dengan turunan hidantoin harus digunakan.
Fenitoin dimetabolisme secara ekstensif di hati, oleh karena itu, pasien dengan gangguan fungsi hati, serta pasien lanjut usia, perlu menyesuaikan rejimen dosis.
Selama terapi, terutama jangka panjang, disarankan untuk mengikuti diet yang memenuhi kebutuhan vitamin D, Anda juga harus memastikan paparan radiasi UV.
Saat menggunakan Diphenin pada anak-anak selama masa pertumbuhan, risiko berkembangnya gangguan pada jaringan ikat meningkat.
Konsentrasi fenitoin dalam plasma dapat meningkat dengan keracunan alkohol akut; dengan alkoholisme kronis - menurun.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Menurut petunjuknya, Difenin memperlambat kecepatan reaksi psikomotorik, yang harus diperhitungkan saat melakukan pekerjaan yang membutuhkan peningkatan perhatian dan reaksi psikomotorik cepat, termasuk mengemudi.
Interaksi obat
Dengan penggunaan Diphenin secara bersamaan dengan beberapa obat, efek yang tidak diinginkan dapat terjadi:
- Obat-obatan yang memiliki efek depresi pada sistem saraf pusat: dimungkinkan untuk meningkatkan efek depresi pada sistem saraf pusat;
- Agen antijamur, clozapine, digitoxin, glukokortikosteroid, estrogen, dicumarol, furosemide, doksisiklin, kontrasepsi oral, kuinidin, rifampisin, vitamin D: efek terapeutiknya dapat berubah;
- Amiodarone, agen antijamur (termasuk flukonazol, amfoterisin B, mikonazol, ketokonazol, itrakonazol), metronidazol, sulfonamida, penghambat reseptor histamin H1, chlordiazepoxide, tolbutamide, kloramfenikol, salisilat, dikumaroksida, diazefeniat, diafosfeniat, dikumaroksida estrogen, suksinimida, sulfinpirazon, trazodon: peningkatan konsentrasi fenitoin dalam plasma darah dimungkinkan, yang dapat menyebabkan peningkatan efek terapeutiknya dan peningkatan risiko efek samping;
- Acetazolamide: kemungkinan perkembangan osteomalacia, rakhitis;
- Fenobarbital, turunan fenotiazin (termasuk klorpromazin, proklorperazin, tioridazin), agen antineoplastik: peningkatan atau penurunan konsentrasi fenitoin dalam plasma darah dimungkinkan (efek Diphenin pada konsentrasi plasma fenobarbital tidak dapat diprediksi);
- Asam valproat: selama beberapa minggu pertama terapi, konsentrasi total fenitoin dalam plasma darah dapat menurun;
- Asiklovir: penurunan konsentrasi fenitoin dalam plasma darah dan penurunan efektivitasnya dimungkinkan;
- Verapamil, nimodipine, felodipine: penurunan konsentrasinya dalam plasma darah;
- Desipramine, pyridoxine dengan dosis 200 mg: penurunan konsentrasinya dalam plasma darah dimungkinkan;
- Imipramine, klaritromisin, ritonavir, felbamate: peningkatan konsentrasi fenitoin dalam plasma darah dimungkinkan;
- Parasetamol: penurunan keefektifannya;
- Vigabatrin, karbamazepin, reserpin, asam folat, sukralfat: penurunan efek terapeutik fenitoin dan konsentrasinya dalam plasma darah dimungkinkan;
- Teofilin: dapat menurunkan konsentrasi dan efektivitas plasma;
- Sukralfat: penurunan absorpsi fenitoin;
- Fenilbutazon, simetidin, disulfiram, diltiazem, nifedipine, gabapentin: peningkatan konsentrasi fenitoin dalam plasma darah dengan perkembangan selanjutnya dari reaksi toksik dimungkinkan;
- Asam folat: efektivitas penurunan fenitoin;
- Ciprofloxacin: perubahan konsentrasi fenitoin dalam plasma darah dimungkinkan, interaksi obat ambigu.
Analog
Analog dari Diphenin adalah: Difantoin, Solantil, Fengidon, Eptoin.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan di tempat yang gelap dan kering dari jangkauan anak-anak pada suhu 5-30 ° C.
Umur simpan adalah 4 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Diphenin
Hampir semua ulasan tentang Diphenin yang ditinggalkan pasien adalah positif. Mereka melaporkan bahwa bahkan selama terapi jangka panjang, efektivitas obat tidak menurun, dan berhasil mencegah serangan epilepsi, serta memperpendek durasinya.
Beberapa pasien mencatat bahwa ketika beralih dari Diphenin ke obat antiepilepsi lain, kemerosotan kesehatan mungkin terjadi. Selain itu, efek antiepilepsi dari fenitoin meningkat bila disertakan dalam terapi kombinasi.
Harga Diphenin di apotek
Perkiraan harga Difenin di rantai apotek adalah sekitar 32-36 rubel (untuk paket 10 tablet) atau 62-74 rubel (untuk paket 20 tablet).
Difenin: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Difenin 0,117 g tablet 10 pcs. RUB 27 Membeli |
|
Difenin 0,117 g tablet 20 pcs. RUB 65 Membeli |
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
