Neurodolon
Neurodolone: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Neurodolon
Kode ATX: N02BG07
Bahan aktif: flupirtine (flupirtine)
Produsen: produksi Kanonpharma, CJSC (Rusia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 22.11.2018
Neurodolone adalah obat analgesik non-narkotika.
Bentuk dan komposisi rilis
Neurodolon tersedia dalam bentuk kapsul: ukuran No. 0, agar-agar, padat, badan dan tutup berwarna oranye, di dalam kapsul - bubuk putih dengan inklusi kecil berupa massa terkompresi atau massa terkompresi berwarna hampir putih, yang hancur bila ditekan ringan (dalam lecet: 10 pcs., Dalam kotak karton 1, 3 atau 5 paket, 15 pcs., Dalam kotak karton 1, 2, 3 atau 4 paket).
1 kapsul berisi:
- zat aktif: flupirtine maleate - 100 mg;
- komponen tambahan: pati yang telah dipelatinisasi, kalsium hidrogen fosfat dihidrat, magnesium stearat, bedak;
- komposisi badan kapsul dan tutupnya: gelatin, titanium dioksida, pewarna kuning senja.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Flupirtine adalah analgesik non-opioid aksi sentral; itu milik aktivator selektif saluran kalium neuronal. Sebagai hasil dari aktivasi saluran K + neuronal yang terikat protein-G (kalium) dari rektifikasi internal, pelepasan ion kalium menyebabkan stabilisasi potensial istirahat dan penurunan rangsangan membran saraf, yang mengarah pada penghambatan tidak langsung reseptor glutamat ionotropik yang secara selektif mengikat N-metil-D-aspartat (NMDA). Ion magnesium dapat memblokir aktivitas reseptor NMDA hingga terjadi depolarisasi membran sel.
Kurangnya pengikatan flupirtine dalam konsentrasi yang signifikan secara klinis dengan alpha1- dan alpha2-, 5HT 1 (5-hydroxytrnptophan) - dan 5HT 2 -opioid, sentral, serotonin m- dan reseptor n-kolinergik menyediakannya dengan aksi sentral dan realisasi tiga efek utama.
Pembukaan selektif saluran kalium yang bergantung pada tegangan dari neuron dengan pelepasan ion kalium secara simultan menstabilkan potensi istirahat neuron, itu menjadi kurang bersemangat. Efek antagonis tidak langsung dari flupirtine pada reseptor NMDA membantu melindungi neuron dari masuknya ion kalsium (Ca 2+) dan untuk mengurangi efek sensitisasi dari peningkatan level ion kalsium intraseluler. Efek analgesik dari flupirtine terjadi sebagai akibat dari penghambatan transmisi impuls nosiseptif asendens pada eksitasi neuron.
Pada konsentrasi terapeutik yang signifikan, terjadi peningkatan penyerapan ion kalsium oleh mitokondria. Sebagai hasil dari penghambatan transmisi impuls ke neuron motorik dan efek neuron interkalar, efek relaksan otot terjadi, yang memanifestasikan dirinya dalam kaitannya dengan kejang otot individu, tanpa mempengaruhi seluruh otot secara umum.
Efek dari proses kronisitas disebabkan oleh plastisitas fungsi saraf, yang, melalui induksi proses intraseluler, menciptakan kondisi untuk penerapan mekanisme yang meningkatkan respons untuk setiap impuls berikutnya. Penekanan efek ini terjadi sebagai akibat dari blokade tidak langsung reseptor NMDA. Penciptaan kondisi yang tidak menguntungkan untuk signifikansi klinis dari kronisitas nyeri dan penghapusan memori nyeri dari nyeri kronis yang ada sebelumnya memberikan penurunan sensitivitas nyeri.
Farmakokinetik
Setelah mengambil Neurodolon di dalam, ada penyerapan flupirtine yang cepat dan hampir lengkap (90%) di saluran gastrointestinal.
Di hati, hingga 75% dari dosis obat yang diambil dimetabolisme untuk membentuk dua metabolit. 2-amino-3-acetamino-6- (4-fluoro) -benzylaminopyridine, sebuah metabolit aktif M 1, terbentuk sebagai hasil dari dua fase reaksi: pertama adalah hidrolisis struktur uretan, yang kedua adalah asetilasi. Metabolite M 1 memberikan sekitar 25% dari efek analgesik flupirtine. Metabolit kedua M 2 (konjugat asam p-fluorobenzoic dengan glisin) secara biologis tidak aktif. Karena isoenzim dari jalur degradasi oksidatif flupirtine belum terbentuk, diasumsikan bahwa ia akan memiliki potensi interaksi yang kecil.
T1 / 2 untuk zat utama dan metabolit M 1 - 10 jam, yang memberikan efek analgesik yang cukup. T1 / 2 dari flupirtine - sekitar 7 jam.
Tingkat plasma flupirtine sebanding dengan dosis yang diambil.
T1 / 2 pada pasien di atas usia 65 tahun adalah 14 jam dengan dosis tunggal, dan lebih dari 18 jam bila diminum dalam 12 hari. Oleh karena itu, konsentrasi maksimum flupirtine dalam plasma darah mereka adalah 2–2,5 kali lebih tinggi.
69% obat diekskresikan melalui ginjal: tidak berubah - 27%, dalam bentuk metabolit asetil (M 1) - 28%, dalam bentuk asam p-fluorohidrogen (M 2) - 12%. Dalam bentuk metabolit dengan struktur yang tidak diketahui - 1/3 dari dosis.
Sebagian kecil obat diekskresikan dengan empedu dan kotoran.
Indikasi untuk digunakan
Menurut petunjuknya, Neurodolon diindikasikan untuk pengobatan sindrom nyeri akut dengan tingkat keparahan ringan hingga sedang pada orang dewasa.
Kontraindikasi
- kolestasis dan risiko pengembangan ensefalopati hati (karena kemungkinan perkembangan ensefalopati atau kejengkelan dari perjalanan ensefalopati atau ataksia yang ada);
- penyakit hati;
- alkoholisme;
- myasthenia gravis (gravis);
- penggunaan obat secara simultan dengan efek hepatotoksik;
- Baru-baru ini sembuh atau dengung di telinga (karena risiko tinggi aktivitas enzim hati);
- masa kehamilan;
- menyusui;
- usia hingga 18 tahun;
- hipersensitivitas terhadap komponen obat.
Perawatan harus diberikan untuk meresepkan Neurodolone untuk gagal ginjal, hipoalbuminemia, pasien di atas usia 65 tahun.
Selama kehamilan, penggunaan obat hanya mungkin dilakukan dalam kasus luar biasa ketika efek terapeutik yang diharapkan untuk ibu melebihi potensi ancaman bagi janin.
Petunjuk penggunaan Neurodolon: metode dan dosis
Kapsul neurodolon diambil secara oral, ditelan utuh dan dicuci dengan banyak air. Dianjurkan untuk meminum obat dalam posisi tegak.
Diperbolehkan hanya mengambil isi kapsul, termasuk jika perlu memberikan obat melalui tabung. Dalam hal ini, untuk menetralkan rasa pahit pada bedak, Anda bisa memadukannya dengan makanan (termasuk pisang).
Dosis harus dipilih secara individual, dengan mempertimbangkan tolerabilitas obat dan intensitas sindrom nyeri, meresepkan dosis efektif minimum untuk pengobatan yang sesingkat mungkin. Kapsul neurodolon harus diminum secara berkala.
Dosis anjuran: 100 mg (1 kapsul) 3-4 kali sehari. Untuk meredakan nyeri parah, obat diindikasikan dengan dosis 200 mg 3 kali sehari. Dosis harian maksimum adalah 600 mg, durasi maksimum terapi adalah 14 hari.
Pasien yang berusia di atas 65 tahun membutuhkan penyesuaian dosis. Pada awal pengobatan, mereka harus diresepkan 100 mg 2 kali sehari (pagi dan sore), kemudian, jika perlu dan dapat ditoleransi dengan baik, dosis harian dapat ditingkatkan menjadi 300 mg.
Pada gagal ginjal berat, Neurodolone dapat diminum jika pengobatan disertai dengan pemantauan rutin konsentrasi kreatinin dalam plasma darah. Dosis harian maksimum adalah 300 mg.
Tidak diperlukan penyesuaian dosis Neurodolone dalam kasus gagal ginjal ringan hingga sedang.
Efek samping
- pada bagian sistem kekebalan: sering - reaksi hipersensitivitas, reaksi alergi (termasuk demam, pruritus, ruam, urtikaria);
- dari sistem saraf: sering - pusing, depresi, gangguan tidur, gelisah, gugup, sakit kepala, tremor; jarang - kebingungan kesadaran;
- dari sisi metabolisme: sering - kurang nafsu makan;
- dari saluran pencernaan: sering - kekeringan pada mukosa mulut, mual, muntah, perut kembung, dispepsia, nyeri di perut, sakit perut, diare, sembelit;
- dari sistem hepatobilier: sangat sering - peningkatan aktivitas transaminase hati; frekuensi tidak ditetapkan - gagal hati, hepatitis;
- reaksi dermatologis: sering - berkeringat;
- pada bagian organ penglihatan: sering - gangguan penglihatan;
- lain-lain: sangat sering - perasaan lemah dan / atau kelelahan (biasanya pada awal pengobatan).
Overdosis
Gejala: dengan latar belakang 5 g flupirtine - mual, kekeringan pada mukosa mulut, air mata, takikardia, sujud, pingsan, kebingungan. Dalam beberapa kasus, upaya bunuh diri.
Pengobatan: tidak ada obat penawar khusus; membutuhkan lavage lambung segera atau induksi muntah, asupan arang aktif. Penunjukan diuresis paksa, pengenalan elektrolit, pemantauan kondisi pasien secara cermat (termasuk fungsi hati), terapi simtomatik diperlukan.
instruksi khusus
Neurodolone diresepkan untuk pasien yang menggunakan obat pereda nyeri seperti opioid ringan atau obat antiinflamasi non steroid merupakan kontraindikasi.
Efek samping sebagian besar tergantung pada dosis, kecuali reaksi alergi. Selama atau setelah terapi, dalam banyak kasus, gejala menghilang dengan sendirinya.
Perawatan harus disertai dengan pemantauan fungsi hati secara teratur (seminggu sekali). Jika ada kelainan atau manifestasi klinis dari gejala yang menunjukkan kerusakan hati, penggunaan kapsul harus dihentikan.
Gejala kerusakan hati meliputi kondisi berikut: nafsu makan kurang, sakit perut, mual, muntah, urine berwarna gelap, kelelahan, penyakit kuning, gatal. Saat muncul, pasien harus segera berkonsultasi ke dokter untuk pemeriksaan dan berhenti mengonsumsi Neurodolon.
Flupirtine dapat memberikan reaksi positif palsu terhadap bilirubin, urobilinogen, dan protein dalam urin saat menggunakan strip test atau saat mengukur konsentrasi bilirubin dalam plasma darah.
Dalam beberapa kasus, Neurodolone dosis tinggi dapat menyebabkan urin menjadi hijau. Ini seharusnya tidak mengintimidasi pasien karena perubahan ini bukanlah tanda klinis.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Dikontraindikasikan untuk melakukan aktivitas yang berpotensi berbahaya selama masa pengobatan, termasuk mengemudi, karena tindakan Neurodolon melemahkan perhatian pasien dan memperlambat kecepatan reaksi psikomotoriknya.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Anda tidak dapat menggunakan Neurodolone selama masa kehamilan, kecuali menurut pendapat dokter, manfaat terapi bagi ibu lebih besar daripada potensi risikonya pada janin.
Resep obat selama menyusui merupakan kontraindikasi, karena flupirtine masuk ke dalam ASI. Jika Anda perlu minum kapsul, menyusui harus dihentikan.
Penggunaan masa kecil
Penggunaan Neurodolon dikontraindikasikan untuk perawatan anak di bawah usia 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Neurodolone harus digunakan dengan hati-hati pada gagal ginjal, pengobatan harus disertai dengan pemantauan kadar kreatinin dalam plasma darah. Pada gagal ginjal berat dan hipoalbuminemia, dosis harian maksimum adalah 300 mg. Jika dosis obat yang lebih tinggi diperlukan untuk mencapai efek terapeutik yang diinginkan, maka pasien harus diberikan pengawasan medis.
Tidak ada penyesuaian dosis yang diperlukan untuk gangguan ginjal ringan sampai sedang.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Ini merupakan kontraindikasi untuk menggunakan Neurodolon untuk pengobatan pasien dengan penyakit hati.
Gunakan pada orang tua
Dianjurkan untuk menggunakan flupirtine dengan hati-hati untuk pengobatan pasien di atas usia 65 tahun.
Dosis Neurodolone yang dianjurkan: dosis awal 100 mg 2 kali sehari (pagi dan sore). Dengan toleransi yang baik untuk menghilangkan rasa sakit yang hebat, dosis harian dapat ditingkatkan menjadi 300 mg.
Interaksi obat
Dengan penggunaan Neurodolon secara bersamaan:
- obat penenang, etanol, pelemas otot: meningkatkan efeknya;
- verapamil, diazepam: meningkatkan aktivitas mereka;
- warfarin, asam asetilsalisilat, benzilpenisilin, digoksin, glibenklamid, propranolol, klonidin: tidak berinteraksi dengan flupirtin dan tidak mengubah sifat farmakologis;
- antikoagulan tidak langsung (turunan kumarin): harus digunakan hanya di bawah kendali reguler waktu protrombin untuk koreksi tepat waktu dosisnya;
- obat-obatan yang dimetabolisme di hati: membutuhkan pemantauan rutin aktivitas enzim hati;
- parasetamol, karbamazepin: tidak boleh diambil saat mengambil Neurodolone.
Analog
Analog dari Neurodolon adalah Katadolon, Katadolon Forte, Nolodatak, Flugesik.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Simpan pada suhu hingga 25 ° C, terlindung dari kelembaban dan cahaya.
Umur simpan adalah 2 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Neurodolone
Beberapa ulasan tentang Neurodolone memberikan penilaian yang rendah tentang kemanjuran terapeutik obat tersebut. Pasien menunjukkan bahwa mengonsumsi obat dosis tinggi tidak sepenuhnya menghilangkan rasa sakit. Dalam beberapa kasus, mereka harus menggabungkan kapsul dengan pereda nyeri lain untuk mencapai efek klinis yang diinginkan.
Tidak adanya efek samping yang nyata dicatat.
Harga Neurodolone di apotek
Harga Neurodolon untuk paket berisi 15 kapsul dapat berkisar dari 287 rubel, 45 kapsul - dari 664 rubel.
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
