Nevotenz
Nevotenz: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Nevotens
Kode ATX: C07AB12
Bahan aktif: Nebivolol (Nebivolol)
Produsen: ACTAVIS, Ltd. (Islandia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2018-25-10
Nevotenz adalah beta 1 blocker selektif.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan Nevotenza - tablet: bulat, cembung di satu sisi, putih, di sisi cembung ada tanda "N 5", di sisi sebaliknya ada risiko berbentuk salib dengan tepi naik di setiap sektor yang terbagi (7 dan 10 pcs. Dalam lecet, dalam kotak karton 1, 2, 4 atau 8 blister berisi 7 tablet, atau 1, 3, 5 atau 10 blister dari 10 tablet).
Komposisi 1 tablet:
- zat aktif: nebivolol (dalam bentuk hidroklorida) - 5 mg;
- komponen tambahan: makrogol 6000, magnesium stearat, silikon dioksida koloid, natrium krosarmelosa, laktosa monohidrat.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Nebivolol - bahan aktif Nevotenza - adalah penghambat beta 1- adrenergik lipofilik, kardioselektif generasi ketiga dengan sifat vasodilatasi. Ini memiliki efek antiaritmia, hipotensif dan antianginal. Tekanan darah tinggi (BP) menurun saat istirahat, selama stres dan aktivitas fisik. Memodulasi pelepasan faktor vasodilatasi endotel oksida nitrat (NO). Secara selektif dan kompetitif memblokir reseptor beta 1- adrenergik sinaptik dan postsynaptic dan membuatnya tidak dapat diakses oleh katekolamin.
Nebivolol adalah rasemat yang terdiri dari dua enansiomer: RSSS-nebivolol (L-nebivolol) dan SRRR-nebivolol (D-nebivolol). L-nebivolol, dengan memodulasi pelepasan faktor relaksasi dari endotel vaskular, memiliki efek vasodilator ringan. D-nebivolol adalah sangat selektif dan kompetitif beta 1 -adrenoceptor blocker (afinitas untuk beta 1 reseptor adrenergik adalah 293 kali lebih tinggi dibandingkan beta 2 reseptor adrenergik).
Efek antihipertensi diamati setelah 2–5 hari pemberian rutin Nevotenza, efek stabil berkembang setelah 1 bulan dan tetap dengan pengobatan jangka panjang. Sifat antihipertensi obat juga dikaitkan dengan kemampuannya untuk mengurangi aktivitas sistem renin-angiotensin-aldosteron.
Nebivolol meningkatkan parameter dinamika intrakardiak dan sistemik, memperlambat denyut jantung (HR), meningkatkan fungsi diastolik jantung (menurunkan tekanan pengisian), menurunkan tekanan diastolik akhir ventrikel kiri, menurunkan resistensi vaskular perifer total, dan meningkatkan fraksi ejeksi.
Mengurangi kebutuhan oksigen miokard (karena penurunan detak jantung, penurunan sebelum dan sesudah beban), sehingga meningkatkan toleransi olahraga, mengurangi jumlah dan keparahan serangan angina.
Efek antiaritmia nebivolol dikaitkan dengan kemampuannya untuk menekan automatisme jantung (termasuk dalam fokus patologis) dan memperlambat konduksi AV (atrioventrikular).
Farmakokinetik
Nebivolol cepat diserap dari saluran pencernaan setelah pemberian oral. Makanan tidak mempengaruhi penyerapan dan efektivitasnya.
Ketersediaan hayati obat pada pasien dengan metabolisme lambat hampir lengkap, pada pasien dengan metabolisme cepat sekitar 12%. Tingkat metabolisme tidak mempengaruhi keefektifan nebivolol.
Nebivolol dimetabolisme secara ekstensif, sebagian untuk membentuk metabolit hidroksi aktif. Laju metabolisme oleh hidroksilasi aromatik bergantung pada isoenzim CYP2D6 dan secara genetik ditentukan oleh polimorfisme oksidatif.
Bersihan plasma dalam banyak kasus (pada pasien dengan metabolisme cepat) dicapai dalam waktu 24 jam untuk nebivolol, setelah beberapa hari - untuk metabolit hidroksi. Konsentrasi plasma dari 1–30 μg / L sebanding dengan dosis yang diterima.
Obat ini ditandai dengan pengikatan tinggi pada protein plasma (terutama albumin): 98,1% untuk D-nebivolol, 97,9% untuk L-nebivolol.
Kira-kira 48% dosis diekskresikan melalui usus, 38% dari dosis diekskresikan oleh ginjal.
Waktu paruh (T ½) enansiomer nebivolol pada pasien dengan metabolisme cepat rata-rata 10 jam, pada pasien dengan metabolisme lambat nilainya 3-5 kali lebih tinggi. T ½ dari hidroksimetabolit kedua enansiomer pada pasien dengan metabolisme cepat rata-rata 24 jam, pada pasien dengan metabolisme lambat - sekitar 48 jam.
Usia dan jenis kelamin pasien tidak mempengaruhi farmakokinetik nebivolol.
Indikasi untuk digunakan
- hipertensi arteri;
- pencegahan serangan angina pektoris stabil pada pasien dengan penyakit jantung iskemik (IHD);
- gagal jantung kronis (CHF) - sebagai bagian dari terapi kompleks.
Kontraindikasi
Mutlak:
- serangan jantung;
- sindrom sakit sinus, termasuk blok sinoatrial;
- gagal jantung kronis pada tahap dekompensasi (membutuhkan terapi inotropik);
- gagal jantung akut;
- hipotensi arteri yang parah;
- AV blok II dan III derajat (tanpa alat pacu jantung buatan);
- bradikardia berat (denyut jantung kurang dari 50 denyut / menit);
- asidosis metabolik;
- disfungsi hati yang parah;
- pheochromocytoma (tanpa pemberian alfa-blocker secara bersamaan);
- gangguan peredaran darah perifer yang parah (seperti klaudikasio intermiten dan sindrom Raynaud);
- depresi;
- bronkospasme dan asma bronkial;
- intoleransi laktosa, defisiensi laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa;
- penggunaan floktafenin atau sultopride secara bersamaan;
- usia hingga 18 tahun;
- hipersensitivitas terhadap salah satu komponen obat.
Relatif (Nevotens harus digunakan dengan hati-hati karena potensi risiko komplikasi):
- Angina Prinzmetal;
- Blok AV I derajat;
- disfungsi hati;
- gagal ginjal berat (klirens kreatinin kurang dari 20 ml / menit);
- hipertiroidisme;
- diabetes;
- penyakit paru obstruktif kronis;
- psoriasis;
- terapi desensitisasi;
- usia lanjut (lebih dari 65).
Petunjuk penggunaan Nevotenza: metode dan dosis
Nevotenz diambil secara oral sekali sehari, pada waktu yang hampir sama sepanjang hari. Tablet harus ditelan utuh dan dicuci dengan jumlah cairan yang cukup. Waktu makan tidak masalah.
Penyakit jantung iskemik dan hipertensi arteri
Nevotenz dapat digunakan sebagai monopreparasi atau sebagai bagian dari terapi kombinasi.
Dosis harian rata-rata adalah 5 mg. Ini ditingkatkan menjadi maksimal 10 mg, jika obat tidak memberikan tindakan yang diperlukan dalam dosis sebelumnya.
Efek optimal muncul dalam 1-2 minggu, kadang-kadang setelah 4 minggu.
Dosis harian awal Nevotenza untuk pasien dengan insufisiensi ginjal dan lansia adalah 2,5 mg (½ tablet). Ini ditingkatkan menjadi maksimum 5 mg jika efeknya tidak mencukupi. Pada gangguan ginjal berat dan disertai penyakit hati bersamaan, dosis harian maksimum adalah 10 mg. Peningkatan dosis pada pasien tersebut harus dilakukan dengan hati-hati, di bawah pengawasan medis yang ketat.
Gagal jantung kronis
Dosis untuk CHF dipilih dengan titrasi dengan interval 2 minggu sampai dosis pemeliharaan yang optimal tercapai. Dosis awal harian adalah 1,25 mg (¼ tablet), kemudian, jika perlu, ditingkatkan terlebih dahulu menjadi 2,5–5 mg, kemudian menjadi 10 mg.
Dosis harian maksimum Nevotenza adalah 10 mg.
Dalam dua jam setelah mengambil dosis pertama dan setelah setiap peningkatan, pasien harus berada di bawah pengawasan medis.
Selama pemilihan dosis, dianjurkan untuk mengontrol detak jantung, tekanan darah, tingkat keparahan gejala penyakit.
Dalam kasus intoleransi obat atau CHF memburuk selama fase titrasi, dosis Nevotenza harus dikurangi. Jika ada hipotensi arteri yang jelas, gejala bradikardia atau blokade AV, edema paru atau syok kardiogenik berkembang, obat harus segera dihentikan.
Efek samping
- dari sistem kardiovaskular: penurunan tekanan darah yang nyata, gangguan irama jantung, gangguan sirkulasi perifer (sianosis, perasaan dingin pada ekstremitas), hipotensi ortostatik, bradikardia, blokade AV, edema perifer, kardialgia, sindrom Raynaud, sesak napas, gagal jantung, dan juga kejengkelan jalannya CHF (terutama selama titrasi dosis obat);
- dari sistem saraf pusat: mimpi buruk, mengantuk / insomnia, penurunan kemampuan untuk berkonsentrasi, kelelahan meningkat, sakit kepala, depresi, pusing, halusinasi, paresthesia, kehilangan kesadaran;
- dari sistem pernapasan: rinitis, bronkospasme (termasuk pada pasien tanpa riwayat penyakit paru obstruktif);
- dari sistem pencernaan: kekeringan pada mukosa mulut, sembelit / diare, perut kembung, mual;
- reaksi alergi: alopecia, hiperemia pada kulit, ruam eritematosa, pruritus, angioedema;
- lain-lain: eksaserbasi psoriasis, hiperhidrosis, gangguan penglihatan (mata kering), fotodermatosis, gangguan potensi.
Overdosis
Gejala: sianosis, mual, muntah, bronkospasme, kehilangan kesadaran, penurunan tekanan darah yang nyata, blokade AV, bradikardia berat, gagal jantung akut, syok kardiogenik, koma, serangan jantung.
Tindakan pertolongan pertama jika terjadi overdosis - lavage lambung dan asupan arang aktif.
Dengan penurunan tekanan darah yang nyata, pasien harus diberikan posisi horizontal dengan kaki terangkat. Cairan intravena, vasopresor, glukagon mungkin diperlukan.
Dengan bradikardia berat, pemberian atropin intravena (0,5-2 mg) diindikasikan. Jika tidak ada perbaikan, alat pacu jantung buatan transvenous dipasang.
Dalam kasus perkembangan blokade atrioventrikular (kelas II - III), beta-adrenomimetik diberikan secara intravena. Jika terbukti tidak efektif, pertimbangkan untuk memasang alat pacu jantung buatan.
Dengan denyut prematur ventrikel, lidokain diresepkan. Antiaritmia kelas IA merupakan kontraindikasi.
Untuk menghilangkan kejang yang muncul, diazepam diberikan secara intravena.
Perawatan untuk gagal jantung dimulai dengan diuretik dan glikosida jantung. Jika tidak ada efek, disarankan untuk memberikan vasodilator, dobutamin atau dopamin.
Bronkospasme dapat dihentikan dengan pemberian beta 2 -adrenomimetik intravena.
instruksi khusus
Pada awal terapi, diperlukan pemantauan tekanan darah dan detak jantung setiap hari. Pada pasien usia lanjut, fungsi ginjal harus dipantau setiap 4–5 bulan.
Nevotens tidak mempengaruhi konsentrasi glukosa. Namun, kehati-hatian harus diberikan saat merawat pasien diabetes, karena nebivolol dapat menutupi beberapa gejala hipoglikemia (misalnya takikardia). Pengendalian kadar glukosa harus dilakukan minimal 1 kali dalam 4-5 bulan.
Merokok menurunkan keefektifan obat.
Seperti beta-blocker lainnya, nebivolol dapat menyebabkan bradikardia. Jika detak jantung Anda kurang dari 50–55 kali per menit, Anda harus mengurangi dosis Nevotenza.
Obat tersebut dapat menyebabkan bronkospasme pada pasien dengan penyakit paru obstruktif kronik, serta eksaserbasi psoriasis. Untuk pasien dengan penyakit ini, Nevotenz diresepkan setelah penilaian rasio manfaat-risiko yang cermat.
Dengan hipertiroidisme, takikardia kadar nebivolol.
Dengan angina pektoris, dosis Nevotenza harus dipilih sedemikian rupa untuk memberikan denyut jantung istirahat 55-60 denyut per menit, dengan beban - tidak lebih dari 110 denyut per menit.
Beta-blocker dapat mengurangi produksi cairan air mata, yang harus diperhitungkan pada pasien yang menggunakan lensa kontak.
Selama terapi, peningkatan kepekaan terhadap alergen dan peningkatan keparahan reaksi anafilaksis dimungkinkan.
Pasien yang akan menjalani operasi perlu memperingatkan ahli anestesi tentang penggunaan Nevotenz.
Pembatalan pengobatan harus dilakukan secara bertahap, mengurangi dosis obat selama 10-14 hari.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Menurut studi penelitian, nebivolol tidak mempengaruhi laju reaksi psikofisik. Untuk pilot dengan hipertensi arteri derajat I, yang menjalani operasi penerbangan, Nevotens diresepkan dalam dosis awal 2,5 mg. Dengan toleransi obat yang baik, tetapi kontrol tekanan darah tidak memadai, tidak lebih awal dari 2 minggu kemudian, dosis ditingkatkan menjadi 5 mg.
Beberapa pasien mungkin mengalami efek samping dari sistem saraf pusat (pusing paling sering terjadi karena tekanan darah rendah). Dalam kasus seperti itu, Anda harus menahan diri untuk tidak mengendarai kendaraan dan mekanisme yang rumit. Efek ini biasanya terjadi pada awal terapi dan setelah peningkatan dosis.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Wanita hamil dapat diresepkan Nevotens hanya dalam kasus-kasus luar biasa, ketika manfaat bagi wanita tersebut lebih tinggi daripada potensi risiko pada janin. Bila digunakan pada akhir kehamilan, obat tersebut harus dihentikan 48-72 jam sebelum tanggal persalinan yang diharapkan, karena bayi baru lahir dapat mengalami hipotensi arteri, bradikardia, hipoglikemia, dan paralisis pernapasan. Jika penghentian nebivolol tidak memungkinkan, bayi baru lahir harus diawasi secara ketat selama 2-3 hari pertama.
Dalam penelitian pada hewan, ditemukan bahwa nebivolol masuk ke dalam ASI. Dalam hal ini, wanita disarankan untuk berhenti menyusui jika terapi obat diperlukan selama menyusui.
Penggunaan masa kecil
Untuk pasien di bawah usia 18 tahun, Nevotens tidak diresepkan karena kurangnya data klinis tentang keamanan penggunaannya pada kelompok usia ini.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Dalam kasus gangguan fungsi ginjal, penyesuaian dosis Nevotenza tidak diperlukan.
Perhatian harus diperhatikan saat merawat pasien dengan gagal ginjal berat (klirens kreatinin kurang dari 20 ml / menit). Dosis awal yang dianjurkan adalah 2,5 mg, dosis harian maksimum adalah 5 mg.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Dengan gangguan fungsi hati yang sedang, kehati-hatian diperlukan selama terapi. Tidak diperlukan penyesuaian dosis.
Dalam kasus pelanggaran berat fungsi hati, penggunaan Nevotenz dikontraindikasikan.
Gunakan pada orang tua
Menurut petunjuknya, Nevotenz dapat diresepkan untuk merawat pasien lanjut usia (di atas usia 65 tahun), tetapi terapi harus dilakukan dengan hati-hati.
Interaksi obat
Tidak ada perubahan klinis yang signifikan dalam parameter farmakokinetik dengan penggunaan obat berikut secara bersamaan: ranitidin, glikosida jantung, digoksin, warfarin, furosemid, hidroklorotiazid, etanol, obat antiinflamasi nonsteroid, asam asetilsalisilat sebagai agen antiplatelet.
Dengan penggunaan nicardipine secara bersamaan dengan nebivolol, konsentrasi plasma dari kedua zat tersebut sedikit meningkat, tetapi fenomena ini tidak memiliki signifikansi klinis.
Seperti beta-blocker lainnya, nebivolol melemahkan mekanisme kompensasi sistem kardiovaskular saat syok atau hipotensi arteri yang disebabkan oleh penggunaan floktaphenin.
Sultopride meningkatkan risiko aritmia ventrikel, terutama tipe "pirouette".
Antiaritmia dan amiodaron kelas I dapat meningkatkan efek inotropik negatif dan memperpanjang waktu eksitasi melalui atrium.
Turunan fenotiazin, barbiturat, antidepresan trisiklik meningkatkan efek hipotensi nebivolol.
Obat yang menghambat reuptake serotonin dan obat lain yang diubah bentuknya dengan partisipasi isoenzim CYP2D6 memperlambat metabolisme nebivolol.
Obat simpatomimetik, bila digunakan secara bersamaan, menghambat aktivitas nebivolol.
Penggunaan obat anestesi umum selama terapi dengan nebivolol dapat menekan refleks takikardia dan meningkatkan risiko hipotensi arteri.
Simetidin meningkatkan konsentrasi plasma nebivolol. Tidak ada informasi tentang efeknya pada efek farmakologis obat.
Obat antihipertensi, penghambat saluran kalsium lambat, nitrogliserin dapat menyebabkan hipotensi arteri yang parah. Perhatian khusus harus diberikan dengan penggunaan prazosin secara bersamaan.
Penghambat saluran kalsium lambat (diltiazem, verapamil) meningkatkan efek negatif pada konduksi AV dan kontraktilitas miokard. Pemberian verapamil intravena selama pengobatan dengan nebivolol merupakan kontraindikasi.
Analog
Analog dari Nevotenz adalah: Bivotenz, Nebivator, Binelol, Nebivolol, Nebivolol Stada, Nebivolol Sandoz, Nebivolol Canon, Nebivolol-SZ, Nebivolol-Nanolek, Nebikor Adipharm, Nebivolol-Chaykapholkivarma, Nebivol-Chaykapharma, Nebivolaph-Tay -Tidak.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Umur simpan adalah 3 tahun.
Kondisi penyimpanan: suhu hingga 25 ° С, tempat kering jauh dari jangkauan anak-anak.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Nevotense
Ulasan tentang Nevotense sebagian besar positif. Pasien mencatat efisiensinya yang tinggi saat digunakan sesuai indikasi.
Efek samping, daftar besar kontraindikasi, dan biaya yang relatif tinggi digambarkan sebagai kerugian obat.
Harga untuk Nevotenz di apotek
Perkiraan harga untuk Nevotenz: untuk 10 tablet - 180–190 rubel, untuk 30 tablet - 430–455 rubel.
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
