Katadolon

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Katadolon: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. Sifat farmakologis
3. Indikasi untuk digunakan
4. Kontraindikasi
5. Metode aplikasi dan dosis
6. Efek samping
7. Overdosis
8. Instruksi khusus
9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. Gunakan di masa kecil
11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. Gunakan pada orang tua
14. Interaksi obat
15. Analog
16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. Ulasan
19. Harga di apotek

Nama latin: Katadolon

Kode ATX: N02BG07

Bahan aktif: flupirtine (flupirtine)

Produsen: TEVA Operations Poland Sp. z o.o. (Operasi TEVA Polandia, Sp.z oo) (Polandia)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-20-08

Katadolon adalah analgesik non-opioid, relaksan otot yang bekerja secara terpusat.

Bentuk dan komposisi rilis

Katadolon diproduksi dalam bentuk kapsul: ukuran No. 2, padat agar-agar, buram, tutup dan badan berwarna merah-coklat; isi kapsul adalah bubuk putih dengan warna kuning muda, kuning keabu-abuan atau hijau muda (10 pcs. di lepuh terbuat dari polivinil klorida / aluminium foil, 1, 3 atau 5 lepuh di kotak karton).

Komposisi 1 kapsul:

Bahan aktif: flupirtine maleate - 100 mg;
Komponen pembantu: magnesium stearat, kopovidon, silikon dioksida koloid, kalsium hidrogen fosfat dihidrat;
Badan kapsul: gelatin, titanium dioksida, pewarna merah oksida besi (E172), natrium lauril sulfat, air murni.

Sifat farmakologis

Katadolon adalah obat yang memiliki efek relaksan otot dan analgesik sentral.

Farmakodinamik

Zat aktif Katadolon adalah flupirtine, perwakilan dari Pembuka Saluran Kalium Neuronal Selektif (SNEPCO), yang termasuk dalam analgesik yang bekerja secara terpusat non-opioid.

Flupirtine mengaktifkan saluran neuronal K ⁺ dari rektifikasi internal yang terkait dengan G-protein, yang mengarah pada pelepasan ion K ⁺, sebagai akibatnya potensi istirahat distabilkan dan rangsangan membran saraf berkurang. Akibatnya, reseptor N-metil-D-aspartat (NMDA) dihambat secara tidak langsung, karena blokade mereka dengan ^ion Mg ²⁺ bertahan sampai depolarisasi membran sel terjadi (efek antagonis tidak langsung pada reseptor NMDA).

Ketika digunakan dalam konsentrasi terapeutik yang signifikan, flupirtine tidak mengikat 5-HT ₂ -serotonin, 5-HT ₁ - (5-hydroxytryptophan), alpha ₁ - dan alpha ₂ -, opioid, benzodiazepine, dopamin, pusat n- dan m-cholinergic reseptor.

Berkat aksi sentral Katadolon ini, tiga efek utamanya terwujud:

Efek analgesik: karena pembukaan selektif saluran-saluran K ^{+ yang} bergantung pada tegangan dan pelepasan ion K ⁺ secara bersamaan, potensial istirahat dari neuron menjadi stabil. Neuron menjadi kurang bersemangat. Antagonisme tidak langsung dari flupirtine dalam kaitannya dengan reseptor NMDA mencegah masuknya ^ion Ca ²⁺ ke dalam neuron, dengan demikian mengurangi efek sensitisasi dari peningkatan konsentrasi ^ion Ca ²⁺ intraseluler. Jadi, dalam kasus eksitasi neuron, transmisi impuls nosiseptif asendens dihambat.
Efek relaksan otot: efek farmakologis yang dijelaskan untuk efek analgesik flupirtine secara fungsional didukung oleh peningkatan penyerapan ^ion Ca ^{2+ oleh} mitokondria, yang diamati saat Katadolon digunakan dalam dosis yang signifikan secara terapeutik. Efek relaksan otot terjadi karena penekanan transmisi impuls secara bersamaan ke neuron motorik dan efek interneuron yang sesuai. Oleh karena itu, efek flupirtine ini dimanifestasikan terutama dalam kaitannya dengan kejang otot lokal, dan tidak pada seluruh otot secara keseluruhan.
Pengaruh Proses Kronifikasi: Proses kronisasi dianggap sebagai proses konduksi saraf karena plastisitas fungsi saraf. Elastisitas fungsi neuron dengan induksi proses intraseluler menciptakan kondisi yang menguntungkan untuk penerapan mekanisme tipe "lilitan", di mana respons terhadap setiap impuls berikutnya ditingkatkan. Reseptor NMDA sebagian besar bertanggung jawab untuk memicu perubahan ini. Blokade tidak langsung mereka di bawah pengaruh flupirtine mengarah pada penekanan efek ini. Jadi, kondisi yang tidak menguntungkan diciptakan untuk kronisitas nyeri yang signifikan secara klinis. Dan dengan adanya nyeri kronis, kondisi dibuat untuk menghapus memori nyeri (karena stabilisasi potensi membran), akibatnya sensitivitas nyeri menurun.

Farmakokinetik

Setelah pemberian Katadolon oral, flupirtine diserap di saluran gastrointestinal. Obat ini diserap dengan cepat dan hampir seluruhnya (sekitar 90%).

Sekitar 75% dari dosis yang diambil dimetabolisme di hati, menghasilkan pembentukan metabolit M1 dan M2.

M1 (2-amino-3-acetamino-6- (4-fluoro) -benzylaminopyridine) adalah metabolit aktif yang terbentuk sebagai hasil hidrolisis struktur uretan (fase pertama reaksi) dan asetilasi lebih lanjut (fase ke-2 reaksi). Ini memberikan sekitar 25% dari efek analgesik flupirtine.

M2 adalah metabolit yang tidak aktif secara biologis yang dihasilkan dari reaksi oksidasi p-fluorobenzyl (fase pertama) dan selanjutnya konjugasi asam p-fluorobenzoat dengan glisin (fase ke-2).

Isoenzim mana yang sebagian besar terlibat dalam jalur penghancuran oksidatif belum dipelajari. Flupirtine diyakini hanya memiliki interaksi kecil.

Konsentrasi flupirtine dalam plasma darah sebanding dengan dosis yang diminum.

Waktu paruh (T _1/2) obat dari darah adalah ~ 7 jam (untuk zat utama dan metabolit M1 - 10 jam). Waktu ini cukup untuk memberikan efek analgesik yang dibutuhkan.

Pada pasien usia lanjut di atas usia 65, T _1/2 meningkat menjadi 14 jam dengan dosis tunggal obat dan hingga 18,6 jam bila menggunakan Katadolon selama 12 hari. Juga, di usia tua, konsentrasi maksimum obat dalam darah meningkat sekitar 2,5 kali lipat.

Flupirtine diekskresikan terutama (69%) oleh ginjal: tidak berubah - 27%, dalam bentuk metabolit M1 (asetil metabolit) - 28%, dalam bentuk metabolit M2 (asam p-fluoro-hipurat) - 12%. Bagian ketiga dari dosis yang diterima dikeluarkan dari tubuh dalam bentuk metabolit dengan struktur yang tidak diketahui. Sebagian kecil dosis diekskresikan dalam tinja dan empedu.

Indikasi untuk digunakan

Menurut petunjuknya, Katadolon diresepkan untuk orang dewasa untuk pengobatan dan menghilangkan serangan nyeri kronis dan akut dengan tingkat keparahan ringan hingga sedang, yaitu:

Sakit kepala dari berbagai asal;
Kejang otot (fibromyalgia, artropati, nyeri muskuloskeletal di punggung dan leher);
Nyeri pada neoplasma ganas;
Nyeri pasca trauma;
Sindrom nyeri selama operasi dan intervensi ortopedi / traumatologis;
Dismenore.

Kontraindikasi

Kolestasis dan risiko pengembangan ensefalopati hepatik (karena ada kemungkinan tinggi untuk berkembang atau berkembang dan memperburuk ensefalopati atau ataksia yang sudah ada);
Disfungsi hati;
Alkoholisme kronis;
Myasthenia gravis (myasthenia gravis) (karena efek pelemas otot dari flupirtine);
Tinnitus (telinga berdenging) termasuk yang baru sembuh;
Penggunaan bersamaan dengan obat lain dari tindakan hepatotoksik;
Usia di bawah 18 tahun;
Hipersensitif thd komponen obat.

Katadolon digunakan dengan hati-hati pada hipoalbuminemia, gagal ginjal, serta di usia tua (dari 65 tahun).

Petunjuk penggunaan Katadolon: metode dan dosis

Kapsul Katadolon diminum secara oral dengan sedikit air dan tanpa dikunyah (sebaiknya dalam posisi tegak).

Sebagai pengecualian, jika pasien tidak dapat menelan kapsul, dapat dibuka dan dimasukkan melalui selang, atau hanya isinya yang dapat tertelan. Rasa pahit genit bisa dinetralkan dengan makanan, misalnya dengan makan pisang.

Regimen dosis standar yang dianjurkan dari Katadolon: 1 kapsul (100 mg) 3-4 kali sehari, jika memungkinkan, dengan interval yang sama antar dosis. Dalam kasus nyeri hebat - 2 kapsul (200 mg) 3 kali sehari. Dosis harian maksimum adalah 6 kapsul (600 mg).

Dosis dipilih tergantung pada toleransi individu Katadolon dan intensitas nyeri. Untuk tujuan terapeutik, perlu menerapkan dosis efektif minimum untuk periode waktu terpendek. Pengobatan maksimal tidak boleh melebihi 2 minggu.

Pada pasien usia lanjut berusia 65 tahun ke atas, pengobatan dimulai dengan 2 kapsul (200 mg) per hari, diminum pagi dan sore hari.

Pada gagal ginjal berat atau hipoalbuminemia, konsentrasi kreatinin plasma harus dipantau. Dosis harian maksimum untuk pasien tersebut tidak boleh melebihi 3 kapsul (300 mg). Jika dosis yang lebih tinggi dibutuhkan, pasien harus dipantau terus menerus.

Dalam kasus gagal ginjal ringan sampai sedang, penyesuaian dosis Katadolon tidak diperlukan, tetapi pemantauan konsentrasi kreatinin dalam plasma darah diperlukan.

Efek samping

Efek samping dari sistem dan organ, tergantung pada frekuensi manifestasi (≥1 / 10 - sangat sering; ≥1 / 100- <1/10 - sering; ≥1 / 1000- <1/100 - jarang; ≥1 / 10.000 - <1/1000 - jarang; <1/10 000 - sangat jarang; frekuensi tidak diketahui - tidak mungkin membuat penilaian berdasarkan data yang diperoleh):

Sistem hepatobilier: sangat sering - peningkatan aktivitas transaminase hati; frekuensi tidak diketahui - hepatitis, gagal hati;
Saluran pencernaan: sering - mual, muntah, dispepsia, sakit perut, sembelit, kekeringan pada mukosa mulut, sakit perut, perut kembung, diare;
Sistem kekebalan: jarang - hipersensitivitas terhadap obat, respons alergi (terkadang disertai ruam kulit, gatal-gatal, demam, gatal);
Kulit dan jaringan subkutan: sering - hiperhidrosis (berkeringat);
Sistem saraf: sering - depresi, gangguan tidur, gelisah / gugup, tremor, sakit kepala, pusing; jarang - kebingungan kesadaran;
Metabolisme: sering - menurun atau kurang nafsu makan;
Organ penglihatan: jarang - gangguan penglihatan;
Lainnya: sangat sering (dalam 15% kasus, terutama pada awal terapi) - kelemahan / kelelahan.

Efek samping, dengan pengecualian reaksi alergi, dalam banyak kasus bergantung pada dosis, dan sering hilang dengan sendirinya selama atau setelah akhir terapi.

Overdosis

Ada laporan terisolasi dari kasus overdosis Katadolon yang disengaja untuk tujuan bunuh diri.

Saat mengambil obat dengan dosis 5000 mg, gejala berikut dicatat: kekeringan pada mukosa mulut, mual, tuli, air mata, keadaan sujud, kebingungan, takikardia. Tidak ada kondisi yang mengancam jiwa telah dilaporkan.

Dianjurkan untuk memaksakan muntah atau melakukan diuresis yang terbentuk, kemudian meresepkan arang aktif atau memasukkan elektrolit. Dalam kasus ini, keadaan kesehatan biasanya pulih dalam 6-12 jam. Penawar spesifiknya tidak diketahui.

Jika terjadi overdosis Katadolon, kemungkinan berkembangnya gangguan pada sistem saraf pusat dan munculnya gejala hepatotoksisitas dengan jenis gangguan metabolisme yang meningkat pada hati harus diperhitungkan. Pengobatan dalam kasus ini bersifat simtomatik.

instruksi khusus

Pada penderita dengan penurunan fungsi ginjal atau hati, perlu dilakukan pemantauan kreatinin urin dan aktivitas enzim hati.

Pada usia 65 tahun ke atas, dengan tanda-tanda gagal hati dan / atau ginjal yang jelas, serta dengan hipoalbuminemia, diperlukan penyesuaian dosis.

Dengan terapi flupirtine, tes positif palsu untuk bilirubin, protein urin dan urobilinogen dimungkinkan. Reaksi serupa dapat diamati dalam penentuan kuantitatif tingkat bilirubin dalam plasma darah.

Penggunaan Katadolon dalam dosis tinggi dalam beberapa kasus dapat menyebabkan pewarnaan urin menjadi hijau, yang bukan merupakan tanda klinis penyakit apapun.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Mengingat kemampuan Katadolon untuk melemahkan perhatian dan memperlambat laju reaksi, disarankan untuk menahan diri dari mengendarai kendaraan dan melakukan aktivitas yang berpotensi berbahaya selama perawatan.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Tidak ada cukup data tentang penggunaan flupirtine selama kehamilan untuk menilai sejauh mana efeknya. Dalam studi eksperimental yang dilakukan pada hewan, toksisitas reproduktif flupirtine ditetapkan, teratogenisitas tidak terungkap. Namun, selama kehamilan, Katadolon dilarang untuk digunakan, kecuali dalam kasus di mana manfaat yang diharapkan bagi wanita tersebut pasti lebih tinggi daripada kemungkinan risiko pada janin.

Menurut data penelitian, flupirtine menembus ke dalam ASI dalam jumlah kecil. Namun menyusui dianjurkan untuk dihentikan jika pengobatan diperlukan selama menyusui.

Penggunaan masa kecil

Katadolon dikontraindikasikan pada anak-anak dan remaja (di bawah usia 18 tahun).

Dengan gangguan fungsi ginjal

Dalam kasus gagal ginjal ringan dan sedang, tidak perlu menyesuaikan dosis obat.

Pada gagal ginjal berat atau hipoalbuminemia, pengobatan harus dilakukan dengan hati-hati, menggunakan Katadolon dalam dosis harian tidak lebih dari 300 mg, di bawah pemantauan konsentrasi kreatinin plasma secara konstan. Jika dosis yang lebih tinggi diperlukan, pengawasan medis yang ketat diperlukan.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Penggunaan Katadolon dikontraindikasikan dengan adanya penyakit hati, alkoholisme, risiko kolestasis atau ensefalopati hati (karena kemungkinan memburuknya ataksia atau ensefalopati yang ada, atau perkembangan ensefalopati).

Gunakan pada orang tua

Perawatan harus diambil saat meresepkan Katadolon untuk orang yang berusia di atas 65 tahun. Dosis awal yang dianjurkan untuk pasien kategori usia ini adalah 100 mg 2 kali sehari, pagi dan sore.

Interaksi obat

Dengan penggunaan flupirtine secara bersamaan dengan obat tertentu, efek berikut dapat terjadi:

Alkohol, pelemas otot, obat penenang: efeknya ditingkatkan;
Asam asetilsalisilat, benzilpenisilin, digoksin, glibenklamida, propranolol, klonidin, warfarin dan diazepam: karena kemungkinan perpindahan zat ini oleh flupirtin dari ikatan dengan protein, aktivitasnya dapat meningkat (terutama diucapkan untuk diazepam dan warfarin dalam kombinasi dengan Catadolone);
Turunan kumarin: pemantauan indeks protrombin secara teratur diperlukan untuk menyesuaikan dosis kumarin tepat waktu;
Antikoagulan atau agen antiplatelet: tidak ada data tentang interaksi;
Obat-obatan yang dimetabolisme oleh hati: membutuhkan pemantauan rutin dari tingkat enzim hati;
Obat-obatan yang mengandung karbamazepin dan parasetamol: penggunaan kombinasi dengan Katadolon harus dihindari.

Analog

Analog dari Katadolon adalah: Katadolon Retard, Acupan, Milistan, Nefopam, Nolodatak, Neurodolon, Sinmeton, Flugesik.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan anak-anak pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Umur simpan 5 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Katadolon

Menurut ulasan, Katadolon adalah analgesik yang bekerja cepat dan efektif yang membantu meredakan nyeri parah. Namun, obat tersebut sering menimbulkan efek samping, termasuk lesu, mengantuk, bibir mati rasa, mabuk, dan disorientasi. Beberapa juga merujuk pada kerugian dari biaya kapsul yang relatif tinggi.

Terlepas dari kenyataan bahwa Katadolon adalah analgesik non-opioid (seperti yang ditunjukkan dalam petunjuk), ada ulasan terpisah yang menggambarkan bahwa itu membuat ketagihan, dan pasien tidak dapat menolak untuk menggunakan obat itu sendiri, mereka membutuhkan bantuan medis.

Harga untuk Katadolon di apotek

Perkiraan harga untuk Katadolon (kapsul 100 mg):

paket 10 - 450-465 rubel;
pak berisi 30 - 900-950 rubel;
paket 50 - 1220-1540 rubel.

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!