Morfin hidroklorida
Morfin hidroklorida: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Morfin hidroklorida
Kode ATX: N02AA01
Bahan aktif: morfin hidroklorida (Morfin hidroklorida)
Produsen: Perusahaan Kesatuan Negara Federal "Pabrik Endokrin Moskow" (Rusia); RUE "Belmedpreparaty" (Republik Belarus)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-09-10
Morfin hidroklorida adalah obat analgesik.
Bentuk dan komposisi rilis
Obat diproduksi dalam bentuk larutan injeksi, transparan, tidak berwarna atau dengan warna kuning pucat [1 ml dalam ampul, dalam kemasan kontur sel 5 ampul, dalam kotak karton 1 atau 2 kemasan dan petunjuk penggunaan Morfin hidroklorida, dalam kotak karton 34 paket - untuk rumah sakit; 1 cm 3 (1 ml) dalam tabung syringe, dalam kotak berisi 20, 50 atau 100 tabung syringe].
1 ml sediaan mengandung:
- zat aktif: morfin hidroklorida - 10 mg;
- komponen tambahan: air untuk injeksi, larutan asam klorida 0.1M.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Morfin hidroklorida adalah agonis reseptor opioid. Karena sifat farmakologis yang melekat, obat tersebut memastikan pencapaian peningkatan ambang kepekaan nyeri dengan rangsangan berbagai modalitas, mendorong penghambatan refleks yang dikondisikan, menunjukkan euforia, serta efek hipnotis sedang, menggairahkan pusat muntah dan meningkatkan nada pusat saraf vagus. Ini berkontribusi pada penindasan pusat pernapasan, penyempitan pupil sebagai akibat aktivasi pusat saraf okulomotor, peningkatan nada bronkus dan otot polos sfingter organ dalam (saluran empedu, usus, kandung kemih). Ini menyebabkan peningkatan aktivitas kontraktil miometrium, melemahnya peristaltik usus dan perlambatan fungsi sekretori saluran pencernaan (GIT).
Morfin hidroklorida secara signifikan mengurangi metabolisme basal dan suhu tubuh, merangsang produksi hormon antidiuretik (ADH). Menyebabkan dilatasi pembuluh darah perifer dan pelepasan histamin, dapat memicu hipotensi, kemerahan pada kulit dan selaput albumin mata, peningkatan keringat. Morfin memberikan peningkatan efek pada sistem saraf pusat (SSP) obat penenang, hipnotik, antihistamin dengan komponen sentral aksi, obat untuk anestesi, antipsikotik, anxiolytic dan obat antidepresan. Ini mengarah pada kecanduan dan ketergantungan obat (opioid) - morphinisme.
Morfin hidroklorida menunjukkan efek analgesik yang cepat. Dengan pemberian obat epidural, analgesia segmental diproduksi sebagai hasil dari pemblokiran reseptor opioid yang terlokalisasi di tanduk dorsal sumsum tulang belakang, yang terlibat dalam nosisepsi, dengan latar belakang kandungan obat yang sangat rendah dalam sistem sirkulasi umum. Karena lipofilisitas zat aktif yang rendah, akumulasinya dalam cairan serebrospinal memberikan peningkatan durasi analgesia dan penyebaran zona kerjanya ke arah rostral bersama dengan aliran cairan serebrospinal. Dengan pemberian epidural tunggal, efeknya bertahan hingga 24 jam.
Sebagai hasil suntikan intramuskular (i / m) larutan dengan dosis 10 mg, efeknya diamati setelah 10-30 menit, dan mencapai maksimum setelah 30-60 menit dan berlangsung 4-5 jam. Dengan pemberian intravena (iv), efek maksimum diamati setelah 20 menit dan juga berlangsung 4-5 jam Setelah pemberian morfin oral, efeknya dicapai dalam 20-30 menit, dengan injeksi subkutan (subkutan) - setelah 10-20 menit dan berlangsung selama 3-5 jam atau lebih. Setelah pemberian subkutan berulang, mungkin ada perkembangan morfinisme yang cepat; dalam kasus pemberian oral dosis terapeutik secara teratur, ketergantungan obat terbentuk sedikit lebih lambat (setelah 2-14 hari sejak dimulainya pemberian). Sindrom penarikan dapat muncul beberapa jam setelah akhir dari terapi yang lama dan mencapai maksimum setelah 36-72 jam.
Farmakokinetik
Volume distribusi zat aktif adalah 4 l / kg. Waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum agen (C max) dengan pemberian intravena adalah 20 menit, dengan injeksi intramuskular - 30-60 menit, dengan injeksi subkutan - 50–90 menit. Sekitar 30-35% obat membentuk ikatan dengan protein plasma darah. Morfin hidroklorida menembus sawar darah-otak (BBB) dan plasenta, dapat memicu depresi pusat pernapasan pada janin, terdeteksi dalam ASI.
Produk transformasi metabolik zat aktif terutama glukuronida dan sulfat, waktu paruh (T 1/2) adalah 2-3 jam. Sekitar 85% zat diekskresikan oleh ginjal, dari jumlah ini, sekitar 9-12% - selama 24 jam tidak berubah, 80 % - dalam bentuk glukuronida. Sisa obat, yaitu 7-10%, diekskresikan ke empedu.
Indikasi untuk digunakan
Morfin hidroklorida dianjurkan untuk digunakan sebagai anestesi untuk sindrom nyeri parah dengan latar belakang penyakit / kondisi berikut:
- trauma;
- periode pra operasi, operasional dan pasca operasi;
- serangan parah angina pektoris;
- infark miokard;
- neoplasma ganas;
- kondisi lain yang disertai nyeri hebat.
Obat ini juga diindikasikan (tergantung pada pabrikan) untuk digunakan dalam kasus berikut:
- anestesi tulang belakang saat melahirkan;
- anestesi umum atau lokal (termasuk premedikasi) sebagai obat tambahan;
- edema paru dengan latar belakang kegagalan ventrikel kiri akut (LV), sebagai obat terapi tambahan.
Kontraindikasi
Mutlak (untuk semua produsen):
- kondisi disertai dengan depresi pernapasan atau depresi berat pada sistem saraf pusat;
- trauma kepala;
- peningkatan tekanan intrakranial;
- ileus paralitik;
- asma bronkial dan penyakit paru obstruktif kronik (PPOK);
- hipersensitivitas terhadap opiat.
Kontraindikasi absolut tambahan, tergantung pada pabrikannya:
- kondisi kejang;
- kondisi alkoholik akut dan psikosis alkoholik;
- aritmia jantung, gagal jantung yang berhubungan dengan penyakit paru-paru kronis;
- kondisi setelah intervensi bedah pada saluran empedu;
- pheochromocytoma (karena peningkatan risiko pengembangan efek vasokonstriktor yang disebabkan oleh pelepasan histamin);
- penyakit bedah akut yang tidak terdiagnosis pada organ perut;
- koma;
- usia hingga 1 tahun atau hingga 18 tahun.
Jangan menggunakan larutan Morfin hidroklorida dalam kombinasi dengan inhibitor monoamine oksidase (MAO), serta dalam 14 hari setelah yang terakhir dihentikan karena kemungkinan reaksi merugikan yang parah dari pusat pernapasan dan vasomotor.
Relatif (Morfin hidroklorida harus digunakan dengan sangat hati-hati):
- kekurangan korteks adrenal;
- penyakit hati dan / atau ginjal;
- kelelahan umum;
- usia lanjut;
- kehamilan dan menyusui (hanya jika benar-benar diperlukan);
- indikasi riwayat ketergantungan obat.
Kontraindikasi relatif tambahan, tergantung pada pabrikannya:
- ketidakmampuan emosional, kecenderungan bunuh diri;
- sakit perut yang tidak diketahui asalnya;
- kejang;
- sindrom epilepsi;
- perawatan bedah pada saluran pencernaan, sistem kemih;
- kolelitiasis;
- periode setelah operasi pada saluran empedu;
- penyakit radang usus yang parah;
- aritmia;
- gagal jantung paru pada penyakit paru-paru kronis;
- penyempitan uretra, hiperplasia prostat;
- hipotiroidisme.
Morfin hidroklorida, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Larutan Morfin hidroklorida dalam ampul diinjeksikan s / c, i / v, i / m, epidural (tergantung pabrikan). Dosis obat ditentukan secara individual, dengan mempertimbangkan kondisi dan usia pasien.
Regimen dosis untuk orang dewasa
Orang dewasa diberi resep s / c, sebagai aturan, 1 ml larutan, epidural - 0,2-0,5 ml obat yang diencerkan dalam larutan natrium klorida isotonik dengan dosis 10 ml. Efek analgesik berkembang 10–15 menit setelah pemberian dan mencapai maksimum setelah 1–2 jam Dengan suntikan subkutan untuk orang dewasa, dosis tunggal tertinggi adalah 10 mg, dosis harian adalah 50 mg.
Dengan adanya edema, pemberian morfin hidroklorida subkutan tidak dianjurkan. Jika pasien diresepkan pemberian obat secara intravena, 1 ml obat harus diencerkan dalam 10 ml larutan natrium klorida 0,9%. Larutan yang dihasilkan disuntikkan secara intravena perlahan, secara fraksional dengan interval 5 menit 3-5 ml sampai sindrom nyeri benar-benar hilang.
Regimen dosis untuk anak-anak
Untuk anak-anak, morfin hidroklorida diberikan secara parenteral, kadang-kadang dikombinasikan dengan morfin oral dalam dosis mulai dari 0,05 hingga 0,2 mg / kg per dosis.
Dianjurkan untuk memberikan obat secara subkutan dengan dosis 0,1–0,2 mg / kg, jika perlu, setiap 4–6 jam, tetapi total dosis harian untuk anak-anak sejak lahir hingga 2 tahun tidak boleh melebihi 15 mg, untuk anak di atas 2 tahun. tahun - 1,5 mg / kg.
Morfin hidroklorida intravena diberikan dengan sangat lambat: anak di bawah 2 tahun - 0,05-0,1 mg / kg, dalam proses infus intravena konstan dengan dosis 0,01-0,015 mg / kg / jam; anak di atas 2 tahun - 0,05-0,2 mg / kg, dengan infus konstan - 0,02-0,05 mg / kg / jam.
Untuk tujuan premedikasi, Morfin hidroklorida harus diberikan secara intramuskular pada 0,05-0,1 mg / kg. Sebagai komponen anestesi umum, pemberian intravena 0,1-0,5 mg / kg ditentukan. Dosis total untuk anak-anak dari 0 sampai 2 tahun tidak boleh lebih dari 15 mg, di atas 2 tahun - tidak lebih dari 50 mg.
Untuk pemberian epidural, dianjurkan untuk menggunakan Morfin hidroklorida dengan dosis 0,05–0,1 mg / kg, yang sebelumnya diencerkan dalam larutan natrium klorida isotonik dengan dosis 2-4 ml - untuk anak di bawah 2 tahun, dengan dosis 4–10 ml - di atas 2 tahun … Anestesi dicatat setelah 15-20 menit dan mencapai maksimum setelah 60 menit, durasi kerja 12 jam atau lebih.
Efek samping
- sistem pencernaan: lebih sering - mual, muntah (terutama di awal kursus), sembelit; lebih jarang - kekeringan pada mukosa mulut, kejang otot polos saluran empedu, gastralgia, anoreksia; jarang - hepatotoksisitas dengan tanda-tanda kolestasis, dengan lesi usus inflamasi yang parah - ileus paralitik, atonia usus, megakolon toksik;
- sistem pernapasan: lebih sering - penindasan pada pusat pernapasan (terutama pada bayi baru lahir dan anak di bawah 1 tahun); lebih jarang - bronkospasme;
- sistem kardiovaskular: lebih sering - takikardia, penurunan tekanan darah (BP); lebih jarang - bradikardia; terkadang - tekanan darah meningkat;
- sistem saraf: lebih sering - kelelahan yang tidak biasa, mengantuk, kelemahan umum, pusing, pingsan; lebih jarang - otot tak sadar berkedut, sakit kepala, gugup, tremor, insomnia, parestesia, gangguan koordinasi gerakan berbagai kelompok otot, peningkatan tekanan intrakranial dengan risiko gangguan lebih lanjut dari sirkulasi otak, depresi, kebingungan, jarang - tidur gelisah, depresi sistem saraf pusat, di latar belakang dosis besar - kekakuan otot (terutama pernapasan), kecemasan, agitasi paradoks; dengan frekuensi yang tidak diketahui - mimpi buruk, efek sedatif / stimulasi (terutama pada pasien lanjut usia), penurunan kemampuan untuk berkonsentrasi, mengigau, kejang, ketergantungan;
- reaksi alergi: lebih sering - kemerahan pada wajah, ruam di wajah, mengi; lebih jarang - ruam kulit, gatal, urtikaria, menggigil, edema laring, edema wajah, spasme laring;
- sistem genitourinari: lebih jarang - libido menurun, potensi menurun, kejang ureter (sering ingin buang air kecil, kesulitan dan nyeri saat buang air kecil), penurunan keluaran urin; dengan frekuensi yang tidak diketahui - kejang sfingter kandung kemih, gangguan aliran urin atau memburuknya kondisi ini, dengan latar belakang stenosis uretra dan hiperplasia kelenjar prostat;
- reaksi lokal: hiperemia, rasa terbakar di tempat suntikan, edema;
- lainnya: lebih sering - disfonia, peningkatan keringat; lebih jarang - miosis, nistagmus, gangguan kejelasan persepsi visual, ketidaknyamanan, euforia; dengan frekuensi yang tidak diketahui - toleransi, ketergantungan obat, hipotermia, sindrom penarikan (kelemahan umum, bersin, menguap, rinitis, lekas marah, gugup, berkeringat, nyeri otot, tremor, mual dan muntah, diare, midriasis, takikardia, hipertermia, kram perut, anoreksia, sakit kepala), sindrom sekresi ADH yang tidak tepat.
Overdosis
Gejala overdosis morfin hidroklorida akut dan kronis mungkin termasuk: miosis (dalam kasus hipoksia yang signifikan, pelebaran pupil mungkin terjadi), hipotermia, kekeringan pada mukosa mulut, kelemahan parah, mengantuk, pusing, gugup, gelisah, keringat dingin berkeringat, menurunkan tekanan darah, kebingungan, bradikardia, kesulitan bernapas lambat, kekakuan otot, hipertensi intrakranial (hingga kecelakaan serebrovaskular), kejang, psikosis mengigau, halusinasi, dalam kasus yang parah - kehilangan kesadaran, koma, henti napas.
Pertolongan pertama untuk overdosis - mengambil tindakan untuk mempertahankan aktivitas jantung dan ventilasi paru yang memadai. Untuk memulihkan pernapasan dengan cepat, antagonis spesifik analgesik opioid intravena diresepkan - nalokson (Narkan) dengan dosis 0,4-2 mg, jika tidak ada efek setelah 2-3 menit, pemberian ulang obat dimungkinkan, tetapi tidak lebih dari 10 mg per hari. Untuk anak-anak, dosis awal nalokson adalah 0,01 mg / kg.
Hal ini diperlukan untuk memperhitungkan kemungkinan risiko penarikan dari penggunaan nalokson dan nalorfin pada pasien dengan ketergantungan terhadap morfin, dalam kasus seperti itu, dianjurkan untuk meningkatkan dosis antagonis secara bertahap.
instruksi khusus
Dilarang minum alkohol selama pengobatan.
Ketika pasien akan menjalani operasi jantung atau intervensi bedah lainnya, disertai dengan rasa sakit yang hebat, penggunaan Morfin hidroklorida harus dihentikan 24 jam sebelum operasi yang diusulkan. Jika terapi diperlihatkan di masa mendatang, maka regimen dosis harus dipilih tergantung pada tingkat keparahan intervensi bedah.
Jika mual dan muntah terjadi selama pengobatan, obat tersebut dapat digunakan dalam kombinasi dengan fenotiazin. Untuk mengurangi efek samping morfin pada usus, obat pencahar dianjurkan.
Penggunaan morfin hidroklorida dengan latar belakang terapi dengan obat-obatan seperti antidepresan, ansiolitik, antipsikotik, hipnotik, dan anestesi hanya diperbolehkan di bawah pengawasan medis dan dalam dosis yang dikurangi, karena risiko depresi berlebihan pada sistem saraf pusat dan penekanan aktivitas pusat pernapasan.
Perlu diingat bahwa anak di bawah usia 2 tahun lebih sensitif terhadap aksi analgesik opioid, dan oleh karena itu, mereka juga dapat mengembangkan reaksi paradoks.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Selama masa perawatan, tidak disarankan untuk mengemudikan kendaraan serta mekanisme dan perangkat yang berpotensi berbahaya dan kompleks lainnya.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Selama kehamilan, persalinan dan menyusui, penggunaan Morfin hidroklorida diperbolehkan hanya untuk alasan kesehatan, karena semakin parahnya ancaman ketergantungan obat pada janin dan bayi baru lahir.
Penggunaan masa kecil
Pada anak di atas usia 1 tahun, farmakokinetik morfin hidroklorida sebanding dengan pada orang dewasa, setelah pemberian IV, T 1/2 adalah 2 jam.
Untuk anak-anak (tergantung produsennya), obat tersebut bisa digunakan sejak hari lahir, dari 12 bulan atau dari 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Dengan adanya gangguan fungsi ginjal, terapi obat harus dilakukan dengan hati-hati.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Di hadapan gangguan fungsional hati, morfin hidroklorida harus digunakan dengan hati-hati.
Gunakan pada orang tua
Pasien lanjut usia diharuskan menggunakan Morfin Hidroklorida dengan hati-hati.
Interaksi obat
- beta-blocker: peningkatan efek penghambatan pada sistem saraf pusat dimungkinkan;
- analgesik narkotika yang termasuk dalam kelompok agonis parsial (buprenorfin), agonis-antagonis reseptor opioid (butorphanol, nalbuphine, tramadol), dopamin: ada risiko mengurangi analgesia dan terjadinya sindrom penarikan pada orang dengan ketergantungan pada opioid; kombinasi tidak disarankan;
- turunan barbiturat dan fenotiazin: efek hipotensi meningkat dan risiko depresi pernapasan diperburuk;
- klorpromazin: peningkatan efek sedatif, miotik dan analgesik morfin dicatat;
- analgesik opioid lainnya: terdapat depresi respirasi dan fungsi sistem saraf pusat, serta penurunan tekanan darah;
- zidovudine: ada penekanan metabolisme hati zat ini dan penurunan pembersihannya, bahaya keracunan obat bersama meningkat;
- naltrexone: permulaan gejala putus obat diamati dengan latar belakang ketergantungan obat (mereka dapat dicatat sudah 5 menit setelah pemberian obat dan berlanjut selama 48 jam, mereka dibedakan oleh ketekunan dan kompleksitas proses eliminasi);
- simetidin: peningkatan depresi pernapasan;
- mexiletine: mungkin ada pelanggaran penyerapan zat ini;
- obat-obatan yang menurunkan tekanan darah, termasuk diuretik, penghambat ganglion: peningkatan efek hipotensi dari obat-obat ini dicatat;
- obat-obatan yang menunjukkan aktivitas antikolinesterase, antidiare (termasuk loperamide): risiko depresi fungsi sistem saraf pusat, retensi urin dan sembelit, hingga obstruksi usus dapat diperburuk;
- metoclopramide: efek zat ini berkurang;
- aminofilin, garam natrium dari barbiturat dan fenitoin; natrium asiklovir, fluorourasil, doksorubisin, natrium heparin, furosemid, tetrasiklin, prometazin hidroklorida (Diprazine, Pipolfen): ketidakcocokan obat ini dengan morfin telah ditetapkan;
- bromida, iodida, tanin dan tanin, oksidan, alkali dan zat dengan reaksi basa: penggunaan morfin hidroklorida tidak sesuai dengan agen ini, karena dihancurkan dalam lingkungan basa (selama reaksi dengan oksidan, metabolit morfin yang lebih toksik terbentuk - dioksimorfin, dan bila dikombinasikan dengan basa, basa morfin mengendap).
Analog
Analog morfin hidroklorida adalah Morfin sulfat, Morfin, MCT Continus, DHA Continus, Morfin panjang, dll.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan jauh dari jangkauan anak-anak, terlindung dari penetrasi cahaya, pada suhu tidak melebihi 20 ° C.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Review tentang Morfin hidroklorida
Karena fakta bahwa saat ini tidak ada ulasan pasien tentang Morfin hidroklorida di situs web medis, tidak mungkin untuk membuat penilaian nyata tentang keefektifan dan kerugiannya.
Harga Morfin hidroklorida di apotek
Tidak ada data yang dapat dipercaya tentang harga Morfin hidroklorida dalam ampul, karena obat tersebut saat ini tidak dijual di apotek.
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!