Metokardium
Metocard: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Metocard
Kode ATX: C07AB02
Bahan aktif: metoprolol (metoprolol)
Produsen: Polfarma S. A. (Polandia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 28.11.2018
Harga di apotek: dari 50 rubel.
Membeli
Metocardium adalah penghambat beta 1- adrenergik selektif.
Bentuk dan komposisi rilis
Obat diproduksi dalam bentuk tablet: bulat, bikonveks, putih, dengan garis pemisah (10 pcs. Dalam lecet, dalam kotak karton 3 lecet dan petunjuk penggunaan Metocard).
Komposisi 1 tablet:
- zat aktif: metoprolol tartrate - 50 atau 100 mg;
- komponen pembantu: selulosa mikrokristalin, bedak, pati beras, povidon, laktosa, magnesium stearat.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Zat aktif Metocard - metoprolol tartrate, adalah penghambat beta 1- adrenoseptor kardioselektif, yang memiliki efek hipotensif, antiaritmia dan antianginal. Tidak memiliki stabilisasi membran dan aktivitas simpatomimetik internal.
Dalam dosis rendah, metoprolol memblok β 1 -adrenoreseptor jantung, akibatnya ia mengurangi pembentukan siklik adenosin monofosfat (cAMP) dari adenosin trifosfat (ATP) yang distimulasi oleh katekolamin, mengurangi arus Ca 2+ intraseluler, dan juga memiliki efek batmo-, ino-, dan kronotropik negatif. (mengurangi kontraktilitas miokard, menghambat rangsangan dan konduksi, memperlambat denyut jantung).
Resistensi pembuluh darah perifer total pada hari pertama setelah mengonsumsi Metocard meningkat, setelah 1-3 hari - kembali ke aslinya, dengan penggunaan beta-blocker yang berkepanjangan - menurun.
Efek hipotensi akut Metocard disebabkan oleh penurunan curah jantung.
Efek antihipertensi yang stabil berkembang dalam 2-3 minggu dan disebabkan oleh efek berikut: penurunan sintesis renin, akumulasi renin plasma, penghambatan aktivitas sistem saraf pusat dan sistem renin-angiotensin (yang sangat penting bagi pasien dengan hipersekresi renin awal), pemulihan sensitivitas baroreseptor lengkung aorta (tidak ada peningkatan aktivitas mereka karena penurunan tekanan darah), penurunan pengaruh simpatis perifer. Metokardium mengurangi tekanan darah tinggi (BP) saat istirahat, selama aktivitas fisik dan dalam keadaan stres.
Penurunan tekanan darah tercatat rata-rata setelah 15 menit (maksimum - setelah 2 jam) dan berlanjut selama 6 jam. Tekanan darah diastolik menurun lebih lambat: penurunan yang stabil terjadi setelah beberapa minggu konsumsi obat secara teratur.
Tindakan antianginal Metocardium dimanifestasikan oleh penurunan sensitivitas miokard terhadap efek persarafan simpatis, serta kebutuhan oksigen miokard karena penurunan kontraktilitas dan denyut jantung (perpanjangan diastol dan peningkatan perfusi miokard). Metokardium meningkatkan toleransi latihan, mengurangi keparahan dan jumlah serangan angina.
Efek antiaritmia metoprolol adalah karena kemampuannya untuk menghilangkan faktor aritmogenik (takikardia, peningkatan aktivitas sistem saraf simpatis, peningkatan konten cAMP, hipertensi arteri), mengurangi laju eksitasi spontan sinus dan alat pacu jantung ektopik, memperlambat konduksi di sepanjang jalur tambahan dan simpul atrioventrikular, konduksi (melalui AV terutama dalam arah antegrade, pada tingkat yang lebih rendah di retrograde).
Metokardium memperlambat denyut jantung (HR) dan bahkan mengarah pada pemulihan irama sinus pada fibrilasi atrium, takikardia supraventrikular, takikardia sinus pada penyakit jantung fungsional dan hipertiroidisme. Metoprolol juga mencegah perkembangan migrain.
Tidak seperti non-selektif beta-blocker, selektif, bila digunakan dalam dosis terapeutik sedang, memiliki efek kurang diucapkan pada metabolisme karbohidrat dan pada organ di mana ß 2 adrenergik reseptor hadir, seperti otot rangka, pankreas, halus otot-otot rahim, bronkus dan arteri perifer … Ketika digunakan dalam dosis tinggi (lebih dari 100 mg per hari), metoprolol memiliki efek pemblokiran pada kedua subtipe reseptor β-adrenergik.
Farmakokinetik
Begitu berada di saluran gastrointestinal, metoprolol diserap dengan cepat dan hampir seluruhnya (95%).
Konsentrasi plasma maksimum dicapai setelah 1–2 jam.
Ketersediaan hayati pada dosis pertama adalah 50%, dengan penggunaan berulang meningkat menjadi 70%. Indikator ini meningkat dengan penggunaan bersamaan dengan makanan (sebesar 20-40%), serta dengan sirosis hati.
Pengikatan protein plasma kira-kira 10%.
Metoprolol melintasi penghalang plasenta dan darah-otak. Dalam jumlah kecil, zat tersebut diekskresikan dalam ASI.
Obat dimetabolisme di hati dengan pembentukan metabolit yang tidak memiliki aktivitas farmakologis.
Waktu paruh adalah 1-9 jam (rata-rata 3,5 jam). Sekitar 5% dari obat tersebut diekskresikan tanpa diubah oleh ginjal. Itu tidak dihapus selama hemodialisis.
Metabolisme obat melambat dengan gangguan fungsi hati.
Indikasi untuk digunakan
- hipertensi arteri, termasuk tipe hiperkinetik (dalam bentuk obat tunggal atau kombinasi dengan obat antihipertensi lain);
- penyakit jantung iskemik: infark miokard (terapi kompleks untuk pencegahan sekunder), pencegahan serangan angina;
- gangguan irama jantung: denyut prematur ventrikel dan takikardia supraventrikular;
- pencegahan serangan migrain;
- hipertiroidisme (terapi kompleks).
Kontraindikasi
Mutlak:
- hipotensi arteri (bila Metocard diresepkan untuk pencegahan sekunder infark miokard: tekanan darah sistolik - <100 mm Hg, denyut jantung - <45 denyut / menit);
- gagal jantung kronis pada fase dekompensasi;
- blokade sinoatrial;
- serangan jantung;
- Angina Prinzmetal;
- bradikardia parah;
- blok II atau III atrioventrikular;
- sindrom sakit sinus;
- usia hingga 18 tahun;
- masa laktasi (menyusui);
- penggunaan verapamil (intravena) dan inhibitor monoamine oksidase secara simultan;
- hipersensitivitas terhadap komponen obat atau beta-blocker lainnya.
Relatif (perawatan khusus diperlukan saat menggunakan Metocard):
- blok I atrioventrikular derajat;
- penyakit yang menghancurkan pembuluh perifer (klaudikasio intermiten, sindrom Raynaud);
- asma bronkial;
- asidosis metabolik;
- tirotoksikosis;
- diabetes;
- penyakit paru obstruktif kronik (emfisema paru, bronkitis obstruktif kronik);
- feokromositoma;
- myasthenia gravis;
- gagal hati dan / atau ginjal kronis;
- psoriasis;
- depresi (saat ini atau sejarah);
- kehamilan;
- usia lanjut.
Metocard, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Tablet metocard diambil secara oral dengan jumlah air yang cukup, selama atau segera setelah makan. Jika perlu, tablet bisa dibagi menjadi 2 bagian, tetapi tidak boleh dikunyah.
Regimen dosis yang dianjurkan:
- hipertensi arteri: 50-100 mg per hari dalam 1 atau 2 dosis. Di masa depan, jika efeknya tidak mencukupi, dosis harian ditingkatkan secara bertahap menjadi 100 mg, maksimum hingga 200 mg. Jika dalam kasus ini tidak ada efek terapeutik yang memuaskan, Metocard diresepkan dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lainnya;
- aritmia, angina pektoris, pencegahan serangan migrain: 50-100 mg 2 kali sehari (pagi dan sore);
- pencegahan sekunder infark miokard: 100 mg 2 kali sehari (pagi dan sore);
- gangguan fungsional aktivitas jantung dengan takikardia: 50 mg 2 kali sehari (pagi dan sore).
Efek samping
- pada bagian sistem kardiovaskular: menurunkan tekanan darah, palpitasi, pusing, hipotensi ortostatik, bradikardia sinus; terkadang - kehilangan kesadaran; jarang - aritmia, gangguan konduksi miokard, perburukan sementara gejala gagal jantung kronis (sesak napas, pembengkakan pada kaki dan / atau tungkai bawah, edema), manifestasi angiospasme (sindrom Raynaud, dinginnya ekstremitas bawah, peningkatan gangguan sirkulasi perifer), penurunan kontraktilitas miokard;
- dari sistem saraf pusat dan perifer: memperlambat kecepatan reaksi mental dan motorik, kelemahan, peningkatan kelelahan, sakit kepala; jarang - insomnia / mengantuk, mimpi buruk, penurunan perhatian, kecemasan, kebingungan atau gangguan memori jangka pendek, depresi, kelemahan otot, paresthesia pada tungkai (pada pasien dengan klaudikasio intermiten dan sindrom Raynaud);
- dari sistem pencernaan: mulut kering, sakit perut, perubahan rasa, diare / konstipasi, mual, muntah, peningkatan aktivitas enzim hati, disfungsi hati; sangat jarang - hiperbilirubinemia;
- dari sistem hematopoietik: jarang - leukopenia, agranulositosis, trombositopenia (perdarahan dan perdarahan yang tidak biasa);
- pada bagian sistem pernapasan: sesak napas, kesulitan menghembuskan napas (bila diresepkan dalam dosis tinggi - bronkospasme), hidung tersumbat;
- dari sistem endokrin: hipotiroidisme; pada pasien dengan diabetes mellitus yang tidak bergantung insulin - hiperglikemia;
- pada bagian indra: jarang - kekeringan dan nyeri pada mata, penurunan sekresi cairan air mata, penurunan penglihatan, konjungtivitis, tinnitus;
- reaksi dermatologis: peningkatan keringat, ruam, pruritus, fotodermatosis, kemerahan pada kulit, eksantema, urtikaria, reaksi kulit seperti psoriasis, eksaserbasi psoriasis, alopecia reversibel;
- lainnya: nyeri sendi / punggung; dalam kasus yang terisolasi - sedikit peningkatan berat badan, penurunan libido dan / atau potensi;
- efek pada janin: bradikardia, hipoglikemia, retardasi pertumbuhan intrauterin mungkin terjadi.
Jenis dan tingkat keparahan efek samping tergantung pada karakteristik individu pasien. Pada dasarnya, mereka bersifat minor dan menghilang setelah pembatalan Metocardium.
Overdosis
Gejala: pusing, pingsan, mual, muntah, penurunan tekanan darah yang nyata, denyut jantung prematur ventrikel, aritmia, bradikardia sinus berat, bronkospasme, sianosis; pada overdosis akut - kehilangan kesadaran, kardialgia, syok kardiogenik, blokade AV (hingga berkembangnya blokade transversal lengkap dan henti jantung), koma. Tanda pertama overdosis muncul 20-120 menit setelah mengonsumsi Metocard dengan dosis berlebihan.
Pertolongan pertama meliputi lavage lambung dan penyerapan adsorben. Perawatan lebih lanjut berdasarkan gejala. Dengan penurunan tekanan darah yang nyata, pasien harus ditempatkan pada posisi Trendelenburg (berbaring telentang pada sudut 45 ° dengan panggul diangkat ke arah kepala). Dengan penurunan tekanan darah yang signifikan, gagal jantung dan bradikardia, beta-adrenostimulan atau atropin sulfat diberikan secara intravena dengan interval 2-5 menit. Jika tidak ada manfaatnya, dopamin, dobutamin, atau norepinefrin (norepinefrin) diberikan. Di masa depan, jika perlu, tunjuk 1-10 mg glukagon, pasang elektrostimulator intrakardiak transvenous. Dalam hal pengembangan bronkospasme, stimulan dari β 2 -adrenoreceptors diberikan secara intravena.
Dengan bantuan hemodialisis, metoprolol diekskresikan dengan buruk.
instruksi khusus
Pasien yang menerima Metocard memerlukan pemantauan tekanan darah dan detak jantung secara teratur. Penderita diabetes melitus perlu memantau kadar glukosa darahnya, bila perlu dosis insulin / obat hipoglikemik oral harus disesuaikan.
Pasien dengan gangguan ginjal berat harus dipantau untuk fungsi ginjal, pasien usia lanjut untuk fungsi hati. Pasien lanjut usia memerlukan penyesuaian dosis Metocard jika terjadi penurunan tekanan darah sistolik (<100 mm Hg), peningkatan bradikardia (<50 denyut / menit), perkembangan blokade AV, aritmia ventrikel, bronkospasme, disfungsi hati yang parah. Dalam beberapa kasus, pengobatan harus dihentikan.
Dokter harus mengajari setiap pasien cara menghitung detak jantung dan menjelaskan pentingnya mencari perhatian medis jika frekuensinya kurang dari 50 detak per menit.
Pasien dengan riwayat gangguan depresi harus di bawah pengawasan khusus. Jika depresi berkembang saat menggunakan beta-blocker, terapi dihentikan.
Pengobatan gagal jantung hanya dapat dimulai setelah tahap kompensasi tercapai.
Dengan angina pektoris, dosis Metokardium dipilih sehingga memberikan denyut jantung istirahat 55-60 denyut / menit, dengan beban - tidak lebih dari 110 denyut / menit.
Saat meresepkan operasi bedah, pasien harus memperingatkan ahli anestesi tentang penggunaan metoprolol, karena hal ini mempengaruhi pilihan agen anestesi umum (dengan efek inotropik negatif minimal). Tidak dianjurkan untuk membatalkan terapi antihipertensi.
Metokardium dapat menyebabkan peningkatan reaksi hipersensitivitas (dengan latar belakang riwayat alergi yang dibebani) dan kurangnya efek dari pemberian dosis standar adrenalin (epinefrin).
Pasien yang menggunakan lensa kontak harus memperhitungkan bahwa beta-blocker dapat mengurangi produksi cairan air mata.
Metoprolol dapat memperburuk gejala gangguan sirkulasi arteri perifer.
Beberapa tanda klinis hipertiroidisme (misalnya takikardia) dapat disembunyikan selama terapi. Ini merupakan kontraindikasi untuk tiba-tiba membatalkan Metocard, karena setelah menghentikannya, gejala dapat meningkat.
Metoprolol dapat menutupi takikardia yang disebabkan oleh hipoglikemia pada pasien diabetes melitus. Tidak seperti beta-blocker non-selektif, beta-blocker yang selektif praktis tidak meningkatkan hipoglikemia yang diinduksi insulin, dan juga tidak menunda pemulihan kadar glukosa ke nilai normal.
Ketika Metocard diresepkan untuk pasien dengan pheochromocytoma, alpha-adrenergic blockers digunakan sebagai terapi bersamaan, dan β 2 -adrenoreceptor stimulan digunakan dengan asma bronkial.
Obat-obatan yang mengurangi suplai katekolamin (misalnya, reserpin) dapat meningkatkan kerja Metocard, yang menyebabkan penurunan tekanan darah yang berlebihan dan perkembangan bradikardia. Dalam hal ini, pasien harus di bawah pengawasan medis yang ketat.
Metocard harus dibatalkan secara bertahap, mengurangi dosis dalam 10 hari, jika tidak, perkembangan sindrom penarikan mungkin terjadi (dimanifestasikan oleh peningkatan tekanan darah dan peningkatan serangan angina). Pengawasan khusus diperlukan untuk pasien angina pektoris.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Pada tahap awal terapi, pusing dan peningkatan kelelahan mungkin terjadi. Dalam hal ini, disarankan untuk tidak melakukan aktivitas apa pun yang memerlukan peningkatan perhatian dan kecepatan reaksi. Tingkat pembatasan lebih lanjut ditentukan secara individual.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Wanita hamil dapat diresepkan Metocard hanya oleh dokter setelah penilaian yang cermat dari keseimbangan manfaat dan risiko, karena metoprolol menembus penghalang plasenta dan dapat menyebabkan hipotensi arteri, bradikardia, dan hipoglikemia pada bayi baru lahir. Dalam hal ini, jika perlu menggunakan obat selama masa gestasi, pemantauan konstan terhadap kondisi janin diperlukan selama seluruh durasi terapi, serta dalam 48-72 jam pertama setelah melahirkan.
Obat tersebut masuk ke dalam ASI, pengaruhnya pada bayi baru lahir belum dipelajari, oleh karena itu disarankan untuk berhenti menyusui jika pengobatan metoprolol diperlukan selama menyusui.
Penggunaan masa kecil
Metocard dilarang untuk digunakan di bawah usia 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Sediaan yang mengandung metoprolol harus digunakan dengan hati-hati pada pasien yang didiagnosis dengan gangguan fungsi ginjal. Tidak diperlukan penyesuaian dosis.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Sediaan yang mengandung metoprolol harus diresepkan dengan hati-hati untuk pasien yang didiagnosis dengan disfungsi hati. Dokter menentukan dosisnya sendiri-sendiri, tergantung dari kondisi klinis pasien.
Gunakan pada orang tua
Dengan hati-hati, tablet Metocard digunakan di usia tua. Tidak perlu menyesuaikan dosis obat.
Interaksi obat
- inhibitor monoamine oksidase: efek hipotensi meningkat secara signifikan (interval antara pengobatan harus paling sedikit 14 hari);
- verapamil (intravena): kemungkinan serangan jantung;
- nifedipine: tekanan darah berkurang secara signifikan;
- cara untuk anestesi umum inhalasi (turunan hidrokarbon): risiko timbulnya hipotensi arteri dan penekanan fungsi miokard meningkat;
- obat antihipertensi, penghambat saluran kalsium lambat, nitrogliserin, diuretik: penurunan tajam tekanan darah dimungkinkan (perawatan khusus harus dilakukan dengan penggunaan prazosin simultan);
- penginduksi enzim hati mikrosomal (rifampisin, barbiturat): metabolisme metoprolol meningkat, konsentrasi plasma menurun dan, akibatnya, efeknya menurun;
- penghambat enzim hati mikrosomal (fenotiazin, simetidin, kontrasepsi oral): konsentrasi metoprolol plasma meningkat;
- xanthines (kecuali diphylline): klirensnya menurun, terutama pada pasien dengan klirens teofilin yang awalnya meningkat karena merokok;
- lidokain: pembersihannya menurun, konsentrasi darah meningkat;
- hipnotik dan sedatif, antipsikotik (antipsikotik), antidepresan tri- dan tetrasiklik: efek penghambatan pada sistem saraf pusat ditingkatkan;
- agen hipoglikemik oral: adalah mungkin untuk mengurangi keparahan aksinya;
- insulin: risiko berkembangnya hipoglikemia meningkat, keparahan dan durasinya meningkat, beberapa gejala hipoglikemia (berkeringat, takikardia, tekanan darah tinggi) mungkin tersembunyi;
- beta-adrenostimulan, indometasin dan obat antiinflamasi nonsteroid lainnya, estrogen, teofilin, kokain: efek hipotensi metoprolol melemah;
- relaksan otot antidepolarisasi: efeknya ditingkatkan dan diperpanjang;
- coumarins: efeknya diperpanjang;
- cara untuk anestesi umum: efek kardiodepresan diringkas;
- alkaloid ergot: peningkatan risiko gangguan peredaran darah perifer;
- etanol: efek penghambatan pada sistem saraf pusat meningkat, risiko penurunan tekanan darah meningkat;
- alergen yang digunakan untuk imunoterapi dan ekstrak alergen untuk tes kulit: meningkatkan kemungkinan berkembangnya reaksi alergi sistemik atau anafilaksis;
- Agen kontras sinar-X yang mengandung yodium yang digunakan secara intravena: risiko reaksi anafilaksis meningkat;
- glikosida jantung, agen untuk anestesi umum, antiaritmia (amiodarone), alfa-metildopa, verapamil, klonidin, diltiazem, guanfacine, reserpin: tingkat keparahan penurunan denyut jantung meningkat, konduksi atrioventrikular dihambat (dengan penggunaan secara bersamaan dengan metoprolol, penggunaan klonidin yang pertama selama beberapa hari; penarikan simultan merupakan kontraindikasi karena kemungkinan sindrom penarikan).
Analog
Analog Metocard adalah: Aritel, Aritel Cor, Atenolol, Atenolol Nycomed, Betak, Betacard, Betaxolol, Betalok, Betalok ZOK, Bivotenz, Bidop, Binelol, Biprol, Bisogamma, Bisoprolol, Vero-Atenolol, Lokoron, Cororon, Nebivolol, Nebilet, Nebilong, Tirez, Egilok, Estecor, dll.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C di tempat yang terlindung dari cahaya dan kelembaban, jauh dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Metocard
Metocard adalah obat yang banyak digunakan untuk mengobati hipertensi arteri dan berbagai patologi jantung. Namun, itu tidak selalu membantu sebagai terapi tunggal, oleh karena itu sering diresepkan dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lainnya.
Pasien terkadang mengeluh tentang perkembangan efek samping. Dokter, bagaimanapun, menekankan bahwa reaksi merugikan yang dijelaskan seringkali merupakan manifestasi dari penyakit yang mendasari.
Namun demikian, sebagian besar ulasan tentang Metocardium positif: pasien mencatat bahwa obat dengan cepat dan baik mengurangi tekanan darah tinggi.
Harga untuk Metocard di apotek
Perkiraan harga Metocard adalah: 30 tablet 50 mg - 59-70 rubel, 30 tablet 100 mg - 61-85 rubel.
Metocard: harga di apotek online
Nama obat Harga Farmasi |
Metocard 100 mg tablet 30 pcs. Gosok 50 Membeli |
Metocard 50 mg tablet 30 pcs. RUB 59 Membeli |
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!