Asam Traneksamat - Petunjuk Penggunaan, Harga, Ulasan, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Asam traneksamat

Asam traneksamat: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Interaksi obat
13. 13. Analoginya
14. 14. Syarat dan ketentuan penyimpanan
15. 15. Ketentuan pengeluaran dari apotek
16. 16. Ulasan
17. 17. Harga di apotek

Nama latin: Asam traneksamat

Kode ATX: B02AA02

Bahan aktif: asam traneksamat (asam traneksamat)

Produser: Armavir biofactory, FKP (Rusia)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2018-27-11

Harga di apotek: dari 554 rubel.

Membeli

Asam traneksamat adalah obat dengan aksi antifibrinolitik yang digunakan untuk perdarahan.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan - larutan untuk pemberian intravena (intravena): transparan atau hampir transparan, dari tidak berwarna hingga kuning kehijauan (5 ml dalam ampul kaca; dalam kotak karton 1, 2, 10, 20, 50 atau 100 nampan plastik atau berkontur paket sel berisi 5 ampul, dan petunjuk penggunaan asam traneksamat).

Komposisi larutan 1 ml:

• zat aktif: asam traneksamat - 50 mg;
• komponen tambahan: air untuk injeksi - hingga 1 ml.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Asam traneksamat adalah agen antifibrinolitik, penghambat kompetitif aktivasi plasminogen dan transformasi selanjutnya menjadi protease plasmin (bila digunakan dalam konsentrasi tinggi, ini tidak kompetitif).

Ini memiliki efek hemostatik lokal dan sistemik dalam perdarahan, yang dikaitkan dengan peningkatan fibrinolisis (dengan patologi trombosit, menorrhagia). Selain itu, zat tersebut memiliki efek anti-alergi dan anti-inflamasi, yang disediakan oleh penekanan pembentukan kinin dan peptida aktif lainnya yang terlibat dalam reaksi inflamasi dan alergi.

Selama studi eksperimental, dipastikan bahwa asam traneksamat memiliki aktivitas analgesiknya sendiri, selain itu, efek potensiasi dalam kaitannya dengan aktivitas analgesik analgesik opioid dicatat.

Pada konsentrasi 1 mg / ml darah, asam traneksamat tidak mengumpulkan trombosit; pada konsentrasi hingga 10 mg / ml darah, asam traneksamat tidak mempengaruhi jumlah trombosit, waktu pembekuan darah atau berbagai faktor pembekuan dalam darah utuh / sitrat pada pasien sehat. Di sisi lain, zat dengan konsentrasi 1 mg / ml dan 10 mg / ml darah memperpanjang waktu trombin.

Farmakokinetik

Zat dalam jaringan didistribusikan secara relatif merata (kecuali untuk cairan serebrospinal, yang konsentrasinya 10% dari plasma).

Asam traneksamat:

• menembus penghalang plasenta; setelah pemberian obat kepada wanita hamil dengan dosis 10 mg / kg, konsentrasinya dalam darah tali pusat bisa cukup tinggi, sekitar 0,03 mg / ml serum janin;
• melewati sawar darah-otak;
• diekskresikan dalam ASI selama menyusui (mencapai sekitar 1% dari konsentrasi plasma dalam darah ibu);
• ditemukan dalam air mani, sementara ada penurunan aktivitas fibrinolitik, namun obat tersebut tidak mempengaruhi mobilitas migrasi sperma;
• berdifusi melalui membran sinovial dan masuk ke cairan artikular dengan cepat (konsentrasi dalam cairan artikular sesuai dengan serum); T _1/2 biologis (waktu paruh) dari cairan artikular kira-kira 3 jam.

Awal V _d (volume distribusi) - 9-12 liter.

Mengikat protein plasma (profibrinolysin) hingga 3%.

Di dalam darah, sekitar 3% dikaitkan dengan protein (plasminogen).

Konsentrasi antifibrinolitik asam traneksamat di berbagai jaringan dipertahankan selama 17 jam, dalam plasma - hingga 7-8 jam.

Zat dimetabolisme sedikit. AUC (area di bawah kurva waktu konsentrasi) berbentuk tiga fasa, T _1/2 di fasa terminal adalah 2 jam. Klirens ginjal total sesuai dengan plasma (7 l / jam).

Ekskresi dilakukan oleh ginjal (jalur utama adalah filtrasi glomerulus), lebih dari 95% - selama 12 jam tidak berubah. Setelah pemberian intravena 10 mg / kg asam traneksamat, sekitar 90% zat dikeluarkan dalam waktu 24 jam (dengan filtrasi glomerulus). Dua metabolit telah diidentifikasi: turunan deaminasi dan N-asetat.

Pada penderita gangguan fungsi ginjal, terdapat risiko terjadinya penumpukan obat.

Indikasi untuk digunakan

• perdarahan yang disebabkan oleh fibrinolisis umum / lokal, termasuk metrorrhagia dan menorrhagia, perdarahan setelah operasi pada kandung kemih dan kelenjar prostat, perdarahan gastrointestinal (pengobatan);
• perdarahan yang terkait dengan intervensi bedah di rongga hidung, faring dan mulut (tonsilektomi, adenoidektomi, pencabutan gigi), intervensi bedah perut, toraks dan bedah besar lainnya (termasuk selama operasi jantung), operasi ginekologi (pengobatan dan pencegahan);
• perdarahan kebidanan dan ginekologi (pengobatan);
• perdarahan yang disebabkan oleh penggunaan obat fibrinolitik (pengobatan).

Kontraindikasi

Mutlak:

• gagal ginjal kronis berat (pada pasien dengan laju filtrasi glomerulus <30 mg / ml / 1,73 m ²), yang berhubungan dengan risiko akumulasi zat;
• trombosis arteri / vena, termasuk riwayat yang terbebani (pada pasien dengan trombosis vena dalam pada kaki, emboli paru, trombosis pembuluh darah intrakranial, dll.) dalam kasus di mana tidak mungkin untuk menggabungkan penggunaan dengan antikoagulan;
• fibrinolisis terkait dengan koagulopati konsumsi (pada pasien dengan tahap hipokoagulasi sindrom koagulasi intravaskular diseminata);
• pelanggaran penglihatan warna (didapat);
• riwayat kejang yang terbebani;
• perdarahan subarachnoid, yang berhubungan dengan risiko terjadinya edema serebral, serangan jantung, dan iskemia serebral;
• usia hingga 16 tahun - dalam pengobatan menorrhagia, hingga 1 tahun - dalam semua kasus lain;
• intoleransi individu terhadap komponen obat.

Relatif (Asam traneksamat diresepkan di bawah pengawasan medis):

• adanya risiko tinggi trombosis (pada pasien dengan riwayat kejadian tromboemboli, dengan riwayat penyakit tromboemboli dalam keluarga, diagnosis trombofilia yang diverifikasi);
• hematuria terkait dengan penyakit parenkim ginjal, perdarahan dari saluran kemih bagian atas, yang dikaitkan dengan risiko obstruksi mekanis sekunder pada saluran kemih oleh bekuan darah dengan perkembangan anuria selanjutnya;
• penggunaan gabungan dengan kontrasepsi oral, yang dikaitkan dengan risiko tinggi trombosis arteri dan komplikasi tromboemboli vena;
• kombinasi penggunaan dengan obat-obatan faktor pembekuan darah II, VII, IX dan X dalam kombinasi (protrombin kompleks) atau kompleks koagulan anti-penghambatan;
• penggunaan gabungan dengan antikoagulan;
• kehamilan dan menyusui.

Asam traneksamat, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Asam traneksamat disuntikkan secara intravena dengan tetes atau jet perlahan dengan kecepatan 50 mg / menit. Pemberian obat yang cepat harus dihindari.

Regimen dosis pada pasien dewasa (obat diberikan dari saat perdarahan terjadi sampai berhenti):

• perdarahan setelah operasi pada kandung kemih dan kelenjar prostat: 1000 mg 3 kali sehari;
• menorrhagia dan metrorrhagia, perdarahan gastrointestinal, perdarahan yang berhubungan dengan fibrinolisis lokal: 500 mg 2-3 kali sehari;
• perdarahan yang terkait dengan penggunaan obat fibrinolitik: 10 mg / kg setiap 6-8 jam;
• perdarahan terkait dengan fibrinolisis umum, perdarahan ginekologi-obstetrik: 15 mg / kg setiap 6-8 jam.

Pengobatan dan pencegahan perdarahan yang berhubungan dengan pembedahan pada orang dewasa (Asam traneksamat digunakan sampai perdarahan berhenti setiap 6-8 jam):

• operasi di rongga hidung, faring dan mulut, intervensi bedah ginekologi: 10-15 mg / kg;
• Intervensi bedah toraks, abdomen dan mayor lainnya: 15 mg / kg.

Saat melakukan operasi jantung sebelum memulai operasi, setelah induksi anestesi, dosis pemuatan 15 mg / kg diberikan, kemudian selama seluruh operasi - infus intravena dengan kecepatan 4,5 mg / kg / jam; dianjurkan untuk menyuntikkan 0,6 mg / kg asam traneksamat ke dalam mesin jantung-paru.

Jika perlu, terapi hemostatik berkepanjangan (lebih dari 48 jam), penggunaan obat dalam bentuk tablet diindikasikan.

Pada anak-anak dari usia 1 tahun, pengalaman menggunakan asam traneksamat terbatas. Dosis harian yang direkomendasikan untuk pengobatan perdarahan yang berhubungan dengan fibrinolisis lokal / umum adalah 20 mg / kg.

Pasien dengan gangguan fungsi ekskresi ginjal ringan sampai sedang memerlukan penyesuaian dosis dan frekuensi pemberian obat. Pada konsentrasi kreatinin serum 120–249 µmol / L dan laju filtrasi glomerulus 60–89 ml / menit / 1,73m ^2, asam traneksamat diberikan dengan dosis 15 mg / kg 2 kali sehari. Pada konsentrasi kreatinin serum 250-500 μmol / l dan laju filtrasi glomerulus 30-59 ml / menit / 1,73m ^2, obat diberikan dalam dosis yang sama sekali sehari.

Efek samping

Kemungkinan reaksi merugikan [> 10% - sangat umum; (> 1% dan 0.1% dan 0.01% dan <0.1%) - jarang; <0,01% - sangat jarang]:

• sistem pencernaan: sering - muntah, mual, diare (gejala hilang bila dosis dikurangi);
• sistem saraf: jarang - kejang, pusing;
• sistem kekebalan: sangat jarang - reaksi hipersensitivitas, termasuk syok anafilaksis;
• kulit: jarang - reaksi alergi pada kulit, termasuk dermatitis alergi;
• pembuluh darah: jarang - penurunan tekanan darah yang nyata (sebagai aturan, ini terkait dengan administrasi yang terlalu cepat), komplikasi tromboemboli; sangat jarang - trombosis vena / arteri dari berbagai lokalisasi; dengan frekuensi yang tidak diketahui - stroke, infark miokard akut, trombosis arteri serebral dan karotid, trombosis vena dalam pada kaki, emboli paru, trombosis arteri ginjal dengan perkembangan nekrosis kortikal dan gagal ginjal akut, trombosis arteri sentral dan vena retinal, oklusi koroner aorta;
• organ penglihatan: jarang - gangguan penglihatan, termasuk trombosis vaskular retina, gangguan persepsi warna.

Overdosis

Kasus overdosis asam traneksamat suntik belum dijelaskan. Informasi mengenai overdosis formulasi pil terbatas.

Gejala utama: kolaps ortostatik (termasuk pusing saat berpindah dari horizontal ke vertikal), sakit kepala, pusing, mual, diare, muntah, hipotensi arteri ortostatik. Jika ada kecenderungan, risiko trombosis meningkat.

Terapi: rawat inap diindikasikan. Pemberian cairan secara oral atau parenteral dalam jumlah besar dianjurkan untuk meningkatkan ekskresi ginjal. Pemantauan jumlah urin yang dikeluarkan, diuresis paksa. Dalam beberapa kasus, terapi antikoagulan diperlukan. Penawarnya tidak diketahui.

instruksi khusus

Sebelum memulai penggunaan asam traneksamat dan selama pengobatan, konsultasi dokter mata diperlukan untuk menentukan ketajaman visual, penglihatan warna, keadaan fundus. Dalam kasus gangguan penglihatan, obat tersebut dibatalkan.

Pasien dengan hematuria yang disebabkan oleh penyakit parenkim ginjal, asam traneksamat diresepkan dengan hati-hati. Dalam kondisi ini, deposisi fibrin intravaskular sering dicatat, yang dapat memperburuk kerusakan ginjal. Terapi antifibrinolitik untuk perdarahan masif dari saluran kemih bagian atas dari setiap etiologi meningkatkan kemungkinan pembekuan darah di ureter / pelvis ginjal dan, akibatnya, risiko berkembangnya anuria dan obstruksi mekanis sekunder pada saluran kemih.

Risiko komplikasi trombotik tidak dapat sepenuhnya dikesampingkan, meskipun kurangnya konfirmasi peningkatan yang signifikan dalam kejadian trombosis selama uji klinis. Sebelum menggunakan asam traneksamat, pemeriksaan harus dilakukan untuk mengidentifikasi faktor risiko komplikasi tromboemboli.

Adanya darah pada gigi berlubang, misalnya pada rongga pleura, saluran kemih dan rongga sendi, dapat menyebabkan terbentuknya gumpalan yang tidak dapat larut di dalamnya. Ini terkait dengan koagulasi darah ekstravaskular. Gumpalan semacam itu dapat resisten terhadap fibrinolisis fisiologis. Sampai penyebab dismenore ditetapkan, wanita dengan perdarahan menstruasi yang tidak teratur sebaiknya tidak diberi resep asam traneksamat. Jika ada penurunan perdarahan menstruasi yang tidak adekuat selama terapi, pengobatan alternatif harus dipertimbangkan.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Asam traneksamat dapat menyebabkan gangguan penglihatan dan pusing, yang harus diperhitungkan pada pasien yang berencana mengemudikan kendaraan.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Asam traneksamat digunakan dengan hati-hati selama kehamilan / menyusui.

Selama studi praklinis, asam traneksamat tidak memiliki efek teratogenik pada hewan. Profil keamanan pada wanita hamil belum diteliti. Zat tersebut melewati plasenta dan dapat terkandung dalam darah tali pusat dalam konsentrasi yang mendekati ibu.

Perkembangan efek antifibrinolitik pada bayi dalam kasus di mana asam traneksamat digunakan oleh ibu selama menyusui tidak mungkin terjadi.

Penggunaan masa kecil

Dikontraindikasikan untuk menggunakan asam traneksamat dalam pengobatan menoragia pada pasien di bawah usia 16 tahun. Untuk semua indikasi lainnya, obat tersebut tidak digunakan pada anak di bawah usia 1 tahun.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Pasien dengan gagal ginjal kronis berat (dengan laju filtrasi glomerulus <30 mg / ml / 1,73 m ²) dikontraindikasikan dengan asam traneksamat.

Interaksi obat

Penggunaan asam traneksamat mencegah perkembangan efek farmakologis dari agen trombolitik (fibrinolitik).

Kontrasepsi oral kombinasi meningkatkan kemungkinan terjadinya trombosis arteri dan komplikasi tromboemboli vena (termasuk stroke iskemik dan infark miokard). Wanita yang menggunakan kontrasepsi oral kombinasi tidak memiliki pengalaman dengan asam traneksamat. Karena efek antifibrinolitik asam traneksamat, penggunaan kombinasi dengan kontrasepsi oral kombinasi dapat lebih meningkatkan risiko komplikasi trombotik.

Dengan penggunaan simultan dengan obat faktor koagulasi II, VII, IX dan X dalam kombinasi atau kompleks koagulan anti-penghambatan, kemungkinan trombosis meningkat.

Peningkatan risiko komplikasi trombotik (khususnya, infark miokard) dimungkinkan bila dikombinasikan dengan desmopresin, hidroklorotiazid, ampisilin-sulbaktam, nitrogliserin, dan ranitidin.

Jika terapi kombinasi dengan agen hemostatik, aktivasi pembentukan trombus dimungkinkan.

Larutan asam traneksamat kompatibel dengan heparin yang tidak terpecah, serta sebagian besar larutan infus, termasuk larutan natrium klorida 0,9%, larutan Ringer, larutan dekstrosa 5%, dekstran, larutan asam amino.

Ketidakcocokan farmasi dicatat dengan norepinefrin, urokinase, diazepam, dipyridamole.

Tidak mungkin mencampur asam traneksamat dengan larutan antibiotik (penisilin, tetrasiklin) dan produk darah.

Analog

Analog dari asam traneksamat adalah: Stagemin, Traxara, Tranexam, Exacil, Troxaminat, Sanksamik, Trameston, Cyclohemal, Transamcha, Cyclocapron, dll.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan di tempat yang terlindung dari cahaya pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan adalah 2 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang asam traneksamat

Tinjauan tentang asam traneksamat sedikit, karena dalam banyak kasus obat tersebut digunakan di lingkungan rumah sakit.

Harga asam traneksamat di apotek

Harga yang direkomendasikan di daftar negara untuk asam traneksamat, larutan untuk pemberian intravena 50 mg / ml, 5 ml dalam ampul, 10 ampul dalam kemasan karton - 1060 rubel.

Asam traneksamat: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Asam traneksamat - Larutan solofarm untuk injeksi intravena. 50mg / ml amp. 5ml 10 pcs 554 r Membeli

Asam traneksamat 50 mg / ml larutan untuk pemberian intravena 5 ml 10 pcs. RUB 926 Membeli

Larutan asam traneksamat untuk pemberian intravena 50mg / ml 5ml 10 pcs 1036 RUB Membeli

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!