Ifosfamid
Ifosfamide: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 11. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 12. Gunakan pada orang tua
- 13. Interaksi obat
- 14. Analoginya
- 15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 17. Ulasan
- 18. Harga di apotek
Nama latin: Ifosfamide
Kode ATX: L01AA06
Bahan aktif: Ifosfamide (Ifosfamide)
Produsen: JSC "Biochemist" (Rusia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-11-06
Ifosfamid adalah obat antineoplastik dengan efek alkilasi dan sitostatik.
Bentuk dan komposisi rilis
Obat ini diproduksi dalam bentuk bubuk untuk persiapan larutan infus: massa kering kristal halus berwarna putih atau hampir putih, kehadiran bau spesifik yang lemah diperbolehkan (0,2 g atau 0,5 g masing-masing dalam botol yang terbuat dari tabung kaca untuk obat-obatan, 10 ml, ditutup rapat dengan sumbat karet, dikerutkan dengan tutup aluminium, dalam kotak karton berisi 1, 5 atau 10 botol dan petunjuk penggunaan Ifosfamid; masing-masing 1 g atau 2 g dalam botol kaca tidak berwarna injeksi, ditutup rapat dengan sumbat karet yang dikerutkan dengan tutup aluminium, dengan volume masing-masing 25 ml atau 50 ml, dalam kotak karton berisi 1, 5 atau 10 botol; untuk rumah sakit - dalam kotak karton, 50 botol 0,2; 0,5; 1 atau 2 g).
1 botol berisi zat aktif ifosfamide - 0,2; 0,5; 1 atau 2 g.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Ifosfamid adalah obat antineoplastik, bahan aktifnya adalah sitostatik alkilasi dari kelompok gas mustard nitrogen, turunan oksazafosforin. Aktivitas klinis ifosfamid adalah karena kemampuannya untuk memasukkan substituen alkil ke dalam pusat nukleofilik, mengganggu sintesis DNA (asam deoksiribonukleat), dan memblokir pembelahan mitosis sel tumor. Paling sering, kerusakan DNA terjadi selama fase G1 dan G2 dari siklus sel.
Farmakokinetik
Ifosfamide adalah prodrug atau bentuk transpor tidak aktif. Pembentukan metabolit yang aktif secara farmakologis, 4-hidroksifosfamid, hanya terjadi sebagai akibat dari biotransformasi setelah pemberian intravena. Ini diaktifkan oleh aksi enzim hati (fosfoamidase) dan jaringan tumor. Jika fungsi hati terganggu, proses aktivasi melambat dan nilainya menurun.
Setelah pemberian obat intravena tunggal dengan dosis 5 g per 1 m 2 permukaan tubuh pasien (g / m 2), penurunan konsentrasi plasma terjadi secara biexponentially. Waktu paruh (T 1/2) dari fase terakhir adalah 15 jam, diekskresikan melalui ginjal, tidak berubah, hingga 61% dari dosis yang diterima.
Ketika obat diberikan dalam rentang dosis dari 1,6 g / m 2 untuk 2,4 gram / m 2, ekskresinya hasil monoexponentially, T 1/2 yang berkurang menjadi 7 jam, dan proporsi ifosfamide tidak berubah dalam urin berkurang 4-5 kali.
Indikasi untuk digunakan
Penggunaan bubuk Ifosfamide diindikasikan dalam pengobatan tumor ganas yang tidak dapat dioperasi yang sensitif terhadap obat berikut:
- tumor sel germinal;
- nefroblastoma (tumor Wilms);
- kanker paru-paru;
- kanker payudara;
- kanker ovarium, serviks, endometrium;
- kanker pankreas;
- neoplasma ganas pada testis;
- limfoma ganas;
- sarkoma jaringan lunak;
- Sarkoma Ewing, osteosarcoma.
Kontraindikasi
- penghambatan fungsi sumsum tulang;
- gangguan ginjal berat;
- sistitis;
- obstruksi saluran kemih;
- masa kehamilan;
- menyusui;
- intoleransi individu terhadap obat tersebut.
Dengan hati-hati, ifosfamid harus diresepkan untuk penyakit infeksi akut etiologi virus, bakteri atau jamur (termasuk cacar air, herpes zoster), imunosupresi, hipoproteinemia (hipoalbuminemia), gagal hati kronis, ketidakseimbangan elektrolit, diabetes mellitus, metastasis di otak, serebral. serta pasien lanjut usia.
Ifosfamid, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Larutan infus yang dibuat dari bubuk Ifosfamide diberikan secara intravena selama 0,5 jam atau sebagai infus selama 24 jam.
Untuk melarutkan bubuk dalam botol, air untuk injeksi digunakan dalam volume yang diperlukan untuk mendapatkan konsentrasi 40 mg per 1 ml. Untuk menyiapkan larutan untuk pemberian intravena dalam 0,5 jam, larutan yang dihasilkan dicampur dengan 500 ml larutan natrium klorida 0,9%, larutan dekstrosa 5% atau larutan Ringer. Untuk infus 24 jam, larutan ifosfamide yang dihasilkan diencerkan dalam 3000 ml larutan dekstrosa 5% atau larutan natrium klorida 0,9%.
Konsentrasi obat dalam larutan infus tidak boleh melebihi 4%.
Dokter menentukan dosis dan cara pemberian dengan mempertimbangkan rejimen pengobatan kemoterapi individu.
Pilihan dosis yang memungkinkan:
- dosis 1,2-2,4 g / m 2 (pemberian intravena selama 0,5 jam): sekali sehari selama 3-5 hari berturut-turut atau setiap hari sampai dosis total untuk kursus tercapai - 10-12 g / m 2; kemudian kursus diulangi dengan selang waktu 21 hari;
- dosis 3-5 g / m 2: infus 24 jam sekali sehari dengan selang waktu 14 hari;
- dosis 5-8 g / m 2 / 3,2 g / m 2: infus 24 jam sehari sekali dengan selang waktu 21-28 hari / 5 hari infus kontinyu dengan selang waktu 21-28 hari.
Untuk mengurangi risiko pengembangan sistitis hemoragik, penggunaan obat Mesna diindikasikan, dosisnya harus sesuai dengan 60% dosis ifosfamid. Obat dapat dicampur dalam larutan infus yang sama dan diberikan pada waktu yang bersamaan.
Efek samping
- dari sistem hematopoietik: anemia, leukopenia, trombositopenia;
- dari sistem pencernaan: mual, muntah; jarang - peningkatan aktivitas enzim hati, peningkatan kadar bilirubin dalam serum darah dan pelanggaran fungsi hati lainnya, stomatitis;
- dari sistem saraf: kelelahan meningkat, kebingungan, disorientasi, halusinasi, ensefalopati, agitasi; lebih jarang - pusing; jarang - polineuropati perifer, koma, kejang;
- dari sistem kemih: patologi inflamasi kandung kemih - disuria, sering buang air kecil, sistitis hemoragik, nyeri buang air kecil, darah dalam urin, gangguan fungsi ginjal (glukosuria, peningkatan urea serum dan konsentrasi kreatinin, penurunan klirens kreatinin, proteinuria, asidosis metabolik;
- dari sistem reproduksi: amenore, azoospermia;
- pada bagian kulit dan pelengkap kulit: fotosensitifitas, alopecia reversibel;
- reaksi lokal: nyeri, kemerahan atau bengkak di tempat suntikan;
- lain-lain: demam, komplikasi infeksi, reaksi alergi, efek kardiotoksik, memperlambat laju penyembuhan luka, imunosupresi, batuk, sesak napas.
Overdosis
Overdosis ifosfamid dapat menyebabkan perkembangan akut gejala parah dari efek samping utama.
Dalam kasus keracunan obat, terapi simtomatik dan pengangkatan Mesna yang wajib direkomendasikan.
instruksi khusus
Sebelum memulai penggunaan Ifosfamide, lakukan pemeriksaan menyeluruh pada pasien untuk mengidentifikasi fokus infeksi kronis. Jika perlu, berikan sanitasi mereka, serta koreksi ketidakseimbangan elektrolit.
Pengobatan harus disertai dengan pemantauan rutin terhadap gambaran darah tepi (terutama jumlah neutrofil dan trombosit), parameter laboratorium fungsi ginjal dan hati. Urinalisis sistematis diperlukan untuk mengetahui adanya sel darah merah, karena peningkatan risiko sistitis hemoragik.
Perlu diingat bahwa tingkat minimum jumlah leukosit dan trombosit setelah pemberian obat dapat diamati setelah 7-14 hari. Setelah kursus berakhir, gambaran darah biasanya pulih setelah 21 hari.
Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal atau aliran urin, perlu dipertimbangkan untuk mengurangi dosis ifosfamide, ini akan mengurangi kemungkinan peningkatan efek toksik obat pada sistem saraf pusat. Pasien harus mengonsumsi cairan yang cukup untuk memastikan asam urat dikeluarkan dari tubuh. Munculnya gejala yang menunjukkan radang kandung kemih, atau darah dalam urin, adalah dasar untuk penghentian segera terapi ifosfamid.
Sebagai akibat dari penekanan mekanisme pertahanan alami dalam tubuh pasien dengan latar belakang penggunaan obat, produksi antibodi dapat berkurang sebagai respons terhadap pemberian vaksin.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Selama masa terapi, pasien disarankan untuk tidak mengemudikan kendaraan dan bekerja dengan mekanisme yang rumit.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Penggunaan Ifosfamide merupakan kontraindikasi selama kehamilan dan menyusui.
Dalam perjalanan studi eksperimental, efek embriotoksik dan teratogenik ifosfamid telah dibuktikan.
Selama seluruh periode terapi dan tiga bulan setelah akhir pengobatan, wanita dan pria perlu menggunakan metode kontrasepsi yang andal.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Penunjukan Ifosfamid dikontraindikasikan untuk pengobatan pasien dengan gangguan ginjal berat, sistitis, obstruksi saluran kemih.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Dianjurkan untuk menggunakan Ifosfamide dengan hati-hati pada gagal hati kronis.
Gunakan pada orang tua
Ifosfamid harus diresepkan dengan hati-hati pada pasien lanjut usia.
Interaksi obat
Penggunaan secara bersamaan dengan Ifosfamide:
- obat-obatan dengan efek mielotoksik, neurotoksik, dan nefrotoksik: kombinasi dengan obat ini dapat meningkatkan efek samping Ifosfamid;
- mesna (sodium 2-mercaptoetanesulfonate): membantu mengurangi nefrotoksisitas obat;
- penginduksi enzim mikrosom hati: mampu mempotensiasi peningkatan pembentukan metabolit alkilasi;
- agen hipoglikemik: peningkatan efek klinisnya harus diperhitungkan;
- allopurinol: meningkatkan myelosuppression;
- warfarin: menyebabkan penurunan pembekuan darah, meningkatkan risiko perdarahan.
Dengan latar belakang terapi Ifosfamide, reaksi kulit terhadap radiasi meningkat.
Analog
Analog ifosfamid adalah Vero-Ifosfamide, Holoxan.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Simpan pada suhu hingga 25 ° C, terlindung dari kelembaban dan cahaya.
Umur simpan adalah 2 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Ifosfamide
Kemoterapi adalah kombinasi dari berbagai obat sitostatik yang menekan proliferasi sel dan pertumbuhan tumor. Hampir tidak mungkin untuk menilai keefektifan dan keamanan obat individu dalam komposisinya. Sehubungan dengan hal ini, belum ada ulasan tentang Ifosfamide.
Harga Ifosfamide di apotek
Harga Ifosfamide, bubuk untuk persiapan larutan infus, per paket bisa:
- dosis 0,5 g: 1 botol - dari 300 rubel, 5 botol - dari 1500 rubel;
- dosis 1 g: 1 botol - dari 670 rubel, 5 botol - 3175 rubel;
- dosis 2 g: 1 botol - dari 1.230 rubel, 5 botol - dari 6150 rubel.
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
