Glivek - Petunjuk Penggunaan Obat, Harga, Ulasan, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Gleevec

Gleevec: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Farmakodinamik dan farmakokinetik
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama latin: Glivec

Kode ATX: L01XE01

Bahan aktif: Imatinib

Produser: Novartis Pharma (Swiss)

Deskripsi dan foto diperbarui: 2019-30-07

Harga di apotek: dari 63.000 rubel.

Membeli

Glivec adalah inhibitor tirosin kinase protein, agen antitumor.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan:

• Kapsul buram: ukuran No. 3 - ditandai dengan tinta merah "NVR SH", dari kuning-jingga menjadi kuning muda, atau ukuran No. 1 - bertanda "NVR SI", dari jingga dengan semburat abu-abu menjadi jingga; isi kapsul - bedak, putih dengan semburat warna kuning (ukuran No.3: 10 pcs. di lecet, di karton box 3 blister; ukuran 1:12 pcs. di blister, di kotak karton 2, 3, 4, 8, 10 atau 15 lecet);
• Tablet berlapis: dari oranye kecoklatan hingga kuning tua, bikonveks, talang: bulat - di satu sisi bertanda "NVR", di sisi lain - "S" dan "A" di kedua sisi tanda pemisah atau oval - dengan menandai di satu sisi "400", di sisi lain - "SL" dan "SL" di kedua sisi risiko (10 pcs. dalam lecet, dalam kotak karton: 100 mg - 2 atau 6 lecet, 400 mg - 1 atau 3 lepuh).

Bahan aktifnya adalah imatinib mesylate:

• 1 kapsul (ukuran # 3 / ukuran # 1) - 59,75 mg / 119,5 mg, yang setara dengan 50 mg / 100 mg imatinib;
• 1 tablet (bulat / oval) - 119,5 mg / 478 mg, yang setara dengan 100 mg / 400 mg imatinib.

Komponen pembantu:

• Kapsul: titanium dioksida, mikrokristalin selulosa, silikon dioksida koloid anhidrat, crospovidone, magnesium stearat, pewarna besi oksida kuning, gelatin;
• Tablet: crospovidone, mikrokristalin selulosa, hipromelosa, magnesium stearat, silikon dioksida koloid, makrogol 4000, oksida besi kuning, oksida besi merah, bedak.

Selain itu, dalam komposisi kapsul Glivec: tinta - lesitin kedelai, pewarna besi oksida merah (E172), lak.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Imatinib memiliki efek selektif berikut pada tubuh:

• menghambat pada tingkat sel enzim Bcr-Abl-tirosin kinase, yang terbentuk ketika protooncogene Abel (Abelson) dan daerah gen Bcr (breakpoint cluster region) fusi;
• menghambat proliferasi dan menginduksi apoptosis garis sel yang mengekspresikan kinase Bsr-Abbl-tirosin (termasuk sel leukemia imatur, yang terbentuk pada pasien dengan leukemia limfoblas akut positif kromosom Philadelphia dan leukemia mieloid kronis);
• menghambat koloni Bcr-Abl-positif, yang diperoleh dari sel darah pasien dengan leukemia myeloid kronis;
• menghambat proliferasi dan menginduksi apoptosis sel neoplasma stroma dari saluran pencernaan, yang mengekspresikan tirosin kinase dengan mutasi reseptor c-Kit.

Penggunaan imatinib dalam pengobatan pasien dengan metastasis dan / atau neoplasma stroma gastrointestinal ganas yang tidak dapat dioperasi menyebabkan peningkatan yang signifikan dalam kelangsungan hidup bebas penyakit (21 bulan) dan kelangsungan hidup pasien secara keseluruhan (48,8 bulan). Dengan terapi adjuvan tumor stroma gastrointestinal dalam 1 tahun, risiko kekambuhan menurun 89%, dan kelangsungan hidup bebas penyakit meningkat (plasebo - 20 bulan, imatinib - 38 bulan). Hasil dari terapi tersebut dalam waktu 3 tahun adalah peningkatan yang signifikan dalam kelangsungan hidup dan kelangsungan hidup secara keseluruhan tanpa tanda-tanda perkembangan penyakit (dibandingkan dengan terapi yang bertahan 1 tahun).

Kisaran parameter farmakokinetik Gleevec adalah dari 25 hingga 1000 mg. Analisis profil farmakokinetik dilakukan pada hari ke-1, begitu pula pada saat konsentrasi plasma ekuilibrium imatinib tercapai pada hari ke-7 atau ke-28.

Ketika diambil secara oral, ketersediaan hayati obat sekitar 98%, variasi AUC adalah dari 40 hingga 60%. Dalam kisaran dosis 25–1000 mg, terdapat ketergantungan AUC linier langsung pada dosis.

Saat membandingkan asupan obat pada saat perut kosong dan dengan makanan berlemak, ditemukan bahwa dalam kasus terakhir, indikator berikut sedikit menurun:

• tingkat absorpsi (konsentrasi maksimum imatinib dalam plasma berkurang 11%, AUC - 7,4%);
• laju absorpsi (waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum imatinib dalam plasma meningkat 1,5 jam).

Protein plasma (terutama albumin dan asam alfa-glikoprotein, sebagian kecil - lipoprotein) mengikat sekitar 95% obat.

Metabolisme imatinib terjadi terutama di hati. Metabolit utama yang dihasilkan (turunan piperazin terdemetilasi N) bersirkulasi dalam aliran darah. Secara in vitro, aktivitas farmakologis dari metabolit ini mirip dengan zat induk. AUC dari metabolit adalah 16% dari AUC imatinib. Protein plasma mengikat metabolit seperti imatinib.

Periode penarikan dari tubuh satu dosis Glivec adalah 7 hari, waktu paruh sekitar 18 jam. Obat tersebut diekskresikan terutama dalam bentuk metabolit (13% oleh ginjal dan 68% oleh usus). Kira-kira 25% dari dosis diekskresikan tanpa perubahan (5% oleh ginjal dan 20% oleh usus).

Pemberian berulang obat sekali sehari tidak menyebabkan perubahan parameter farmakokinetik, dan konsentrasi keseimbangan imatinib melebihi yang awal 1,5-2,5 kali.

Pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun, bila diminum, obat cepat diserap melalui mulut. Untuk kelompok pasien ini, AUC dalam kisaran dosis 260 dan 340 mg / m2 serupa dengan pada orang dewasa dalam kisaran dosis 400 mg dan 600 mg. Ketika membandingkan nilai AUC pada anak-anak dan remaja pada hari ke-1 dan ke-8 setelah dosis tunggal berulang Gleevec dengan dosis 340 mg / m2 per hari, ada peningkatan pada indikator ini sebesar 1,7 kali (bukti akumulasi imatinib).

Ketika Gleevec dikonsumsi oleh pasien di atas 65, ada sedikit peningkatan volume distribusi (sebesar 12%). Untuk pasien dengan berat badan 100 kg, izin rata-rata imatinib adalah 11,8 l / jam, dengan berat badan 50 kg - 8,5 l / jam. Perbedaan ini tidak signifikan, jadi tidak perlu menyesuaikan dosis tergantung berat badan.

Perbedaan jenis kelamin tidak berpengaruh pada farmakokinetik imatinib. Dengan pemberian Gleevec dan obat lain secara simultan, volume distribusi dan laju pembersihan imatinib berubah secara tidak signifikan, sehingga perubahan dosis tidak diperlukan.

Analisis farmakokinetik populasi gabungan yang dilakukan pada anak-anak dengan penyakit hematologi (CML, Ph + ALL, dll.) Menunjukkan bahwa pembersihan imatinib berbanding lurus dengan luas permukaan tubuh, tetapi parameter demografis lainnya (BMI, berat badan) tidak memiliki efek klinis yang signifikan terhadap paparannya., usia). Ada bukti yang dikonfirmasi bahwa efek imatinib pada anak-anak dalam kisaran dosis 260 atau 340 mg / m2 (masing-masing, tidak lebih tinggi dari 400 dan 600 mg) ketika diminum 1 kali sehari serupa dengan efek pada pasien dewasa yang menerima imatinib dengan dosis 400 atau 600 mg 1 sekali sehari. Pada pasien dengan berbagai derajat patologi fungsi hati, nilai AUC rata-rata tidak meningkat.

Mengambil Glivec pada pasien dengan disfungsi ginjal ringan atau sedang (CC> 30 ml / menit) menyebabkan peningkatan paparan imatinib plasma sebesar 1,5-2 kali, yang sesuai dengan peningkatan konsentrasi asam alfa-glikoprotein. Karena obat tersebut diekskresikan oleh ginjal sedikit, pembersihan imatinib gratis pada sukarelawan sehat dan pasien dengan patologi fungsi ginjal adalah sama. Tidak ada korelasi yang ditemukan antara tingkat keparahan gangguan ginjal dan paparan obat.

Indikasi untuk digunakan

Menurut petunjuknya, Gleevec digunakan untuk mengobati patologi kanker pada pasien dewasa:

• Monoterapi untuk leukemia limfoblastik akut (ALL) yang berulang atau refrakter atau PH positif;
• Kombinasi dengan kemoterapi untuk kromosom Philadelphia (Ph +) ALL yang baru didiagnosis;
• Penyakit myeloproliferative atau myelodysplastic yang disebabkan oleh penyusunan ulang gen reseptor faktor pertumbuhan platelet;
• Mastositosis sistemik tanpa mutasi D816V c-Kit atau status mutasi c-Kit yang tidak diketahui;
• Leukemia eosinofilik kronis dan / atau sindrom hipereosinofilik dengan FIP1L1-PDGRF alpha tirosin kinase positif atau negatif;
• Keganasan stroma gastrointestinal positif untuk c-Kit (CD 117) pada fase metastasis atau tidak dapat dioperasi;
• Dermatofibrosarcoma menonjol dalam tahap metastasis, berulang dan / atau tidak dapat dioperasi;
• Tumor stroma gastrointestinal positif untuk c-Kit (CD 117) dengan terapi adjuvan.

Selain itu, Gleevec diresepkan untuk orang dewasa dan anak-anak:

• Leukemia myeloid kronis (CML) kromosom Philadelphia (Ph +) positif baru didiagnosis;
• PH-positif myeloid leukemia pada tahap kronis tanpa adanya efek pengobatan sebelumnya dengan interferon alfa, serta pada fase krisis atau akselerasi ledakan.

Kontraindikasi

• Masa kehamilan dan menyusui;
• Usia sampai 2 tahun;
• Hipersensitif thd komponen obat.

Dianjurkan untuk menggunakan Glivec dengan hati-hati jika terjadi disfungsi ginjal berat, hemodialisis teratur, gagal hati parah, patologi kardiovaskular atau faktor risiko perkembangan gagal jantung.

Petunjuk penggunaan Glivek: metode dan dosis

Gleevec diambil secara oral selama makan, banyak (setidaknya 1 gelas) dengan air.

Jika perlu, isi kapsul atau tablet dapat dilarutkan sebelumnya dalam air atau jus apel untuk membentuk suspensi. Suspensi dibuat segera sebelum pemberian dengan proporsi 100 mg Gleevec per 50 ml cairan atau 400 mg per 100 ml.

Dosis dan jangka waktu terapi ditentukan oleh dokter berdasarkan indikasi klinis.

Obat dalam dosis 400 dan 600 mg diminum sekali sehari, 800 mg dibagi menjadi 2 dosis (pagi dan sore) masing-masing 400 mg.

Dosis yang dianjurkan:

• Leukemia myeloid kronis: fase kronis - 400 mg per hari, pada fase krisis akselerasi dan ledakan - 600 mg per hari. Dengan toleransi yang baik dan tidak adanya neutropenia, trombositopenia, atau efek lain yang tidak diinginkan, peningkatan dosis hingga 800 mg ditunjukkan dengan perkembangan setiap tahap CML, tidak adanya respons hematologis yang memuaskan setelah 3 bulan terapi atau 12 bulan respons sitogenetik, dan jika kehilangan respons hematologis dan / atau yang telah dicapai sebelumnya. indikator sitogenetik. Untuk anak-anak (di atas 2 tahun), dosis ditentukan berdasarkan luas permukaan tubuh - 340 mg per 1 m ², tetapi tidak lebih dari 600 mg per hari. Anak dapat mengambil dosis yang dihitung sekali atau dalam porsi yang sama 2 kali sehari;
• Leukemia limfoblastik akut positif-pH: 600 mg setiap hari;
• Penyakit myeloproliferative atau myelodysplastic: 400 mg per hari;
• Neoplasma stroma maligna metastatik dan / atau tidak dapat dioperasi pada saluran gastrointestinal (GIT): 400 mg per hari, dengan efek klinis yang tidak mencukupi dan tidak adanya reaksi yang merugikan, dosis dapat ditingkatkan menjadi 600 atau 800 mg. Pada pasien dengan tanda perkembangan penyakit, Gleevec harus dihentikan;
• Terapi ajuvan untuk tumor stroma gastrointestinal: 400 mg per hari selama 36 bulan atau lebih;
• Dermatofibrosarcoma menonjol (tidak dapat dioperasi, berulang dan / atau bermetastasis): 800 mg per hari;
• Mastositosis sistemik tanpa adanya mutasi D816V c-Kit: 400 mg setiap hari. Pasien dengan status mutasi yang tidak diketahui dan efek yang tidak memadai dari terapi sebelumnya - 400 mg per hari;
• Mastositosis sistemik karena kelainan FIP1L1-PDGFR alpha-tirosin kinase dengan latar belakang fusi gen Fip like1 dan PDGFR: dosis awal - 100 mg per hari, dengan kemungkinan peningkatan hingga 400 mg per hari;
• Sindrom hipereosinofilik dan / atau leukemia eosinofilik kronis (HES / CEL): pasien dewasa - 400 mg per hari. Dalam kasus HES / CEL dengan FIP1L1-PDGFR alpha-tyrosine kinase yang abnormal - dosis awal Glivec harus 100 mg per hari, untuk meningkatkan keefektifan dan jika tidak ada efek samping yang parah, dosis dapat ditingkatkan menjadi 400 mg per hari.

Gleevec diambil sampai akhir efek klinis.

Untuk pasien dengan gangguan fungsional hati ringan, sedang atau berat, Glivec diresepkan dalam dosis harian tidak lebih dari 400 mg. Dengan perkembangan efek samping toksik, dosis harus dikurangi. Perhatian khusus harus diberikan saat meresepkan Glivek untuk pasien dengan gangguan hati yang parah.

Dalam kasus gangguan fungsi ginjal, termasuk bentuk parah, atau hemodialisis sistematis, dosis awal Glivec adalah 400 mg 1 kali sehari.

Pada pasien dengan toleransi yang buruk terhadap imatinib, dosis awal dapat dikurangi, dengan efikasi rendah, ditingkatkan.

Koreksi regimen dosis untuk pasien lanjut usia tidak diperlukan.

Dalam kasus perkembangan efek samping non-hematologi yang serius saat mengambil Gleevec, dianjurkan untuk membatalkan pengobatan sampai gejala kondisi pasien hilang.

Obat dibatalkan bila konsentrasi bilirubin meningkat 3 kali lipat, aktivitas transaminase hati dalam serum darah 5 kali lebih tinggi dari indikator hiperplasia adrenal kongenital (ANH). Setelah pemulihan konsentrasi bilirubin (kurang dari 1,5 × VGN) dan aktivitas transaminase hati (kurang dari 2,5 × VGN), obat dilanjutkan. Pengobatan dilanjutkan dengan mengurangi dosis harian awal: dari 800 mg menjadi 600 mg, dari 600 mg menjadi 400 mg, dari 400 mg menjadi 300 mg; pada anak-anak - dari 340 hingga 260 mg per 1 m ².

Pembatalan sementara terapi atau pengurangan dosis Glivec diperlukan saat neutropenia dan trombositopenia muncul.

Untuk mastositosis sistemik dan HES / CEL (karena kelainan FIP1L1-PDGFR alfa tirosin kinase), fase kronis CML (dewasa dan anak-anak), neoplasma stroma ganas pada saluran cerna, patologi myelodysplastic atau myeloproliferative, mastositosis absolut sistemik dan mencapai 1500 HES / HEL / μl dan trombosit lebih dari 75.000 / μl menunjukkan dimulainya kembali pengobatan pada dosis awal. Dalam hal penurunan berulang dalam jumlah neutrofil dan trombosit, setelah pembatalan berikutnya, pengobatan harus dimulai dengan dosis: dewasa - 300 mg, anak-anak - 260 mg per 1 m ².

Jika jumlah absolut neutrofil kurang dari 500 / μl dan / atau jumlah trombosit kurang dari 10.000 / μl pada pasien dengan leukemia limfoblas akut PH positif dan CML pada fase krisis akselerasi dan ledakan (anak-anak dan orang dewasa) setelah satu atau beberapa bulan terapi, perlu dipastikan bahwa sitopenia itu tidak berhubungan dengan leukemia. Jika sitopenia tidak konsekuensi dari leukemia, dosis Gleevec dikurangi menjadi 400 mg pada orang dewasa dan 260 mg per 1 m ² pada anak-anak, jika tetap terjadi sitopenia setelah 2 minggu terapi, dosis harus dikurangi lagi untuk 300 mg dan 200 mg per 1 m ^2, masing-masing. Jika tidak ada efek setelah 4 minggu mengonsumsi obat, terapi dibatalkan sampai jumlah absolut neutrofil dipulihkan menjadi lebih dari 1000 / μl dan trombosit lebih dari 20.000 / μl. Orang dewasa mulai mengonsumsi dengan dosis 300 mg, anak-anak - 260 mg per 1 m ²…

Dalam kasus dermatofibrosarcoma yang menonjol dalam tahap yang tidak dapat dioperasi, berulang dan / atau metastasis setelah penghentian Gleevec, pengobatan dilanjutkan dengan dosis 600 mg, dengan penurunan berulang dalam jumlah neutrofil dan / atau jumlah trombosit - dengan dosis 400 mg setelah pemulihan.

Efek samping

Dalam studi klinis penggunaan Glivek pada pasien dengan neoplasma maligna stroma metastatik dan / atau metastasis pada saluran cerna dan CML, efek samping berikut dicatat:

• Patologi infeksi: jarang - sinusitis, herpes zoster, nasofaringitis, herpes simpleks, pneumonia, radang jaringan subkutan, influenza, infeksi saluran pernapasan atas, gastroenteritis, sepsis, infeksi saluran kemih; jarang - mikosis;
• Tumor ganas, jinak dan tidak spesifik, termasuk polip dan kista: jarang - sari tumor lisis;
• Sistem hematopoietik: sangat sering - trombositopenia, neutropenia, anemia; sering - neutropenia demam, pansitopenia; jarang - limfopenia, trombositemia, penghambatan hematopoiesis sumsum tulang, limfadenopati, eosinofilia; jarang - anemia hemolitik;
• Metabolisme: sering - anoreksia; jarang - gangguan nafsu makan, hipokalemia, hipofosfatemia, hiperurisemia, hiponatremia, dehidrasi, asam urat, hiperglikemia, hiperkalsemia; jarang - hipomagnesemia, hiperkalemia;
• Sistem saraf: sangat sering - sakit kepala; sering - gangguan rasa, insomnia, pusing, hipestesia, paresthesia; jarang - stroke hemoragik, neuropati perifer, pingsan, mengantuk, gangguan memori, migrain, linu panggul, tremor, sindrom kaki gelisah, depresi, penurunan libido, kecemasan; jarang - peningkatan tekanan intrakranial, neuritis optik, kejang, kebingungan;
• Indra: sering - peningkatan robekan, edema kelopak mata, perdarahan konjungtiva, sindrom mata kering, penglihatan kabur, konjungtivitis; jarang - sakit mata, iritasi mata, edema orbital, edema makula, perdarahan retinal, perdarahan pada sklera mata, blepharitis, tinnitus, vertigo, gangguan pendengaran; jarang - edema kepala saraf optik, katarak, glaukoma;
• Sistem kardiovaskular: jarang - hot flashes, palpitasi, takikardia, gagal jantung kongestif, perdarahan, edema paru; jarang - angina pektoris, aritmia, penurunan tekanan darah, efusi perikardial, fibrilasi atrium, infark miokard, henti jantung mendadak, hipertensi arteri, ekstremitas dingin, hematoma, sindrom Raynaud, hipotensi arteri;
• Sistem pernapasan: sering - sesak napas, mimisan, batuk; jarang - nyeri pada faring atau laring, efusi pleura, faringitis; jarang - fibrosis paru, nyeri pleura, perdarahan paru, hipertensi pulmonal;
• Sistem pencernaan: sangat sering - dispepsia, mual, muntah, sakit perut, diare; sering - mulut kering, perut kembung, sembelit, kembung, gastroesophageal reflux, gastritis, peningkatan aktivitas enzim hati; jarang - bersendawa, stomatitis, perdarahan gastrointestinal, ulserasi mukosa mulut, melena, asites, esofagitis, tukak lambung, cheilitis, muntah darah, pankreatitis, disfagia, hiperbilirubinemia, hepatitis, penyakit kuning; jarang - obstruksi usus paralitik atau obstruktif, kolitis, radang usus, nekrosis hati, gagal hati;
• Reaksi dermatologis: sangat sering - ruam kulit, dermatitis, edema periorbital, eksim; sering - kulit kering, gatal, bengkak pada wajah, eritema, keringat malam, reaksi fotosensitifitas, alopecia; jarang - memar, ruam berjerawat, peningkatan keringat, ekimosis, urtikaria, peningkatan kerentanan terhadap memar, hiperpigmentasi atau hipopigmentasi kulit, dermatitis eksfoliatif, hipotrikosis, kerusakan kuku, petechiae, folikulitis, psoriasis, ruam bulosa, keunguan; jarang - dermatosis neutrofil demam akut (sindrom Sweet), perubahan warna kuku, angioedema, vaskulitis leukoklastik, sindrom Stevens-Johnson, eritema multiforme, eksantema pustular umum akut;
• Sistem muskuloskeletal: sangat sering - mialgia, artralgia, kram dan kejang otot, nyeri tulang dan nyeri muskuloskeletal lainnya; sering - pembengkakan sendi; jarang - kekakuan sendi dan otot; jarang - arthritis, kelemahan otot; frekuensi tidak diketahui - retardasi pertumbuhan pada anak-anak;
• Sistem kemih: jarang - sering buang air kecil, hematuria, nyeri ginjal, gagal ginjal akut;
• Sistem reproduksi: jarang - disfungsi ereksi, ginekomastia, menorrhagia, disfungsi seksual, menstruasi tidak teratur, nyeri pada puting, edema skrotum, pembesaran payudara;
• Reaksi umum: sangat sering - edema, retensi cairan, penambahan berat badan, peningkatan kelelahan; sering - demam, lemah, anasarca, tremor, menggigil, penurunan berat badan; jarang - malaise umum, nyeri dada;
• Indikator laboratorium: jarang - peningkatan aktivitas alkali fosfatase, kreatin fosfokinase, dehidrogenase laktat dan kadar kreatinin serum; jarang - peningkatan aktivitas amilase dalam plasma darah.

Selain itu, selama studi klinis tambahan, reaksi merugikan dicatat, yang penampilannya tidak ditetapkan dengan penggunaan Gleevec:

• Sistem kardiovaskular: jarang - trombosis atau emboli; jarang - tamponade jantung, perikarditis; sangat jarang - syok anafilaksis;
• Sistem pencernaan: jarang - obstruksi usus paralitik atau obstruktif, nekrosis tumor gastrointestinal, perdarahan dari tumor gastrointestinal, perforasi saluran gastrointestinal; jarang, divertikulitis;
• Sistem pernapasan: jarang - pneumonia interstitial, gagal napas akut;
• Organ penglihatan: jarang - perdarahan vitreous;
• Sistem saraf: jarang - edema serebral;
• Sistem muskuloskeletal: jarang - nekrosis avaskular, nekrosis kepala femoralis, miopati atau rhabdomiolisis;
• Sistem reproduksi: sangat jarang - perdarahan dari kista korpus luteum atau ovarium (pada wanita);
• Reaksi alergi: sangat jarang - syok anafilaksis;
• Reaksi dermatologis: jarang - palmar-plantar erythrodysesthesia; jarang - lichen planus, keratosis lichenoid, nekrolisis epidermal toksik.

Overdosis

Pengalaman menggunakan Glivec yang melebihi dosis terapeutik dibatasi. Dalam praktek klinis, terjadi kasus overdosis obat. Secara umum, kasus overdosis memiliki hasil yang baik (kondisi pasien membaik).

Gejala overdosis pada orang dewasa:

• dengan dosis 1200 sampai 1600 mg: diare, mual, muntah, bengkak (terutama pada wajah), edema, eritema, ruam, kelelahan meningkat, pansitopenia, kejang otot, trombositopenia, sakit kepala, sakit perut, kehilangan nafsu makan untuk 1– 10 hari;
• dengan dosis 1800 hingga 3200 mg (dosis harian maksimum selama 6 hari adalah 3200 mg): mialgia, kelemahan, nyeri gastrointestinal, peningkatan kadar bilirubin dan CPK dalam darah;
• dengan dosis tunggal 6400 mg (menurut sumber yang diterbitkan): edema wajah, mual, sakit perut, muntah, hipertermia, peningkatan aktivitas transaminase hati, penurunan jumlah neutrofil;
• dengan dosis 8.000 sampai 10.000 mg: nyeri gastrointestinal tunggal dan muntah.

Gejala overdosis pada anak-anak dan remaja:

• dalam satu kasus, anoreksia, diare, muntah dicatat pada anak usia 3 tahun dengan dosis tunggal 400 mg Glivec;
• dalam kasus lain, seorang anak usia 3 tahun dengan dosis tunggal 980 mg Glivec mengalami diare dan penurunan jumlah leukosit.

Penangkal Gleevec tidak diketahui. Jika terjadi overdosis, pengawasan medis dan terapi simtomatik disarankan.

instruksi khusus

Jangan biarkan bubuk Gleevec bersentuhan dengan kulit, saluran pernapasan, mata.

Perawatan hanya dilakukan di bawah pengawasan ahli onkologi.

Mengambil Glivec dianjurkan untuk disertai dengan studi klinis rutin tentang fungsi darah tepi, ginjal dan hati, pemantauan yang cermat terhadap pasien dengan patologi jantung.

Karena risiko retensi cairan yang parah, maka perlu dilakukan pengendalian berat badan pasien terutama pada pasien lanjut usia dengan penyakit kardiovaskular. Jika perlu, dianjurkan untuk sementara waktu berhenti minum obat.

Karena hipotiroidisme dapat berkembang pada pasien setelah tiroidektomi dan menjalani terapi penggantian dengan levothyroxine dengan latar belakang penggunaan Glivec, konsentrasi hormon perangsang tiroid harus dipantau dalam kategori pasien ini.

Pada pasien dengan sindrom mielodisplastik atau penyakit mieloproliferatif dan jumlah eosinofil tinggi, troponin kardiospesifik serum dan elektrokardiografi diperiksa. Jika terjadi penyimpangan dari norma, pasien diberi glukokortikoid sistemik bersamaan dengan imatinib selama 1-2 minggu pertama terapi.

Pemantauan yang cermat dari saluran pencernaan diperlukan dalam kasus tumor stroma gastrointestinal ganas metastatik pada awal penggunaan Glivek.

Selama masa pengobatan dan minimal 3 bulan setelah penghentiannya, pasien dianjurkan untuk menggunakan kontrasepsi yang andal.

Untuk mengurangi risiko berkembangnya sindrom lisis tumor, peningkatan kadar asam urat dan dehidrasi yang diucapkan secara klinis pada pasien harus diperbaiki sebelum menggunakan obat.

Saat menggunakan imatinib di pediatri, diperlukan pemantauan rutin terhadap pertumbuhan anak.

Karena obat tersebut dapat menyebabkan efek samping yang berdampak negatif pada kemampuan berkonsentrasi dan kecepatan reaksi psikomotor, pasien harus sangat berhati-hati saat mengendarai kendaraan dan mekanisme.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Dilarang mengonsumsi Glivec selama kehamilan dan menyusui.

Wanita usia subur harus menggunakan kontrasepsi yang dapat diandalkan saat mengonsumsi obat dan setidaknya 3 bulan setelah menghentikannya.

Penggunaan masa kecil

Pengalaman dalam mengobati leukemia myeloid kronis pada anak di bawah usia 3 tahun terbatas.

Glivec tidak diresepkan untuk anak di bawah usia 2 tahun.

Dosis yang dianjurkan untuk anak di atas usia 2 tahun tergantung pada luas permukaan tubuh. Obat dalam dosis harian 340 mg / m2 digunakan untuk pengobatan anak-anak dengan fase kronis leukemia myeloid kronis dan fase akselerasi. Dosis harian maksimum untuk anak-anak adalah 600 mg.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Ginjal tidak berpengaruh signifikan terhadap eliminasi imatinib dan metabolitnya. Terapi pasien dengan patologi fungsi ginjal ringan atau sedang harus dimulai dengan dosis harian efektif minimum 400 mg sekali. Pengalaman menggunakan Gleevec saat melakukan prosedur hemodialisis reguler atau merawat pasien dengan patologi fungsi ginjal yang parah terbatas, namun, untuk kategori pasien ini, terapi obat juga harus dimulai dengan 400 mg obat sekali sehari.

Untuk pasien dengan patologi fungsi ginjal yang parah, obat tersebut diresepkan dengan hati-hati.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Karena metabolisme imatinib terjadi terutama di hati, pasien dengan kelainan fungsi hati dengan tingkat keparahan apa pun disarankan untuk meresepkan Gleevec dosis harian minimum - 400 mg. Jika efek toksik yang tidak diinginkan muncul, dosis obat harus dikurangi.

Untuk pasien dengan gangguan hati yang parah, obat ini diresepkan dengan hati-hati.

Gunakan pada orang tua

Saat merawat pasien kategori ini, penyesuaian dosis tidak diperlukan.

Interaksi obat

Kemungkinan mengkonsumsi obat lain secara bersamaan selama pengobatan dengan Glivec hanya dapat ditentukan oleh ahli onkologi secara individu.

Analog

Analog dari obat Gleevec adalah: Nexavar, Afinitor, Sprysel, Votrient, Sutent, Taiverb, Tasigna, Tarceva, Ksalkori, Inlita, Jakavi, Kaprelsa, Rafinlar, Zelboraf, Giotrif, Bosulif, Mekinist, Imbruvika, Tarinibimatieva, Tarlenbruvika, Tarinibimatieva, Tarlenbruvika Medak, Gemfatinib, Filachromin FS, Imagliv, Neopax, Imatib, Gistamel.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan pada suhu hingga 30 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan adalah 3 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Gleevec

Beberapa ulasan tentang Gleevec, pada umumnya, positif. Menurut pasien yang memakai obat atau kerabat dari pasien tersebut, pengobatan secara signifikan dapat meringankan gejala penyakit yang diamati.

Akan tetapi, perlu dicatat bahwa hampir semua pasien yang menjalani terapi obat mengalami beberapa efek samping, yang dalam beberapa kasus menjadi alasan untuk pengurangan dosis atau penghentian total pengobatan.

Harga untuk Gleevec di apotek

Harga Glivec 100 mg (60 tablet per bungkus) sekitar 35.000 rubel, Glivec 400 mg (30 tablet per bungkus) - sekitar 56.000 rubel, Glivec 100 mg (120 kapsul per bungkus) - sekitar 74.000 rubel.

Gleevec: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Glivec 100 mg kapsul 120 pcs. RUB 63.000 Membeli

Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!