Heptor
Heptor: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Heptor
Kode ATX: A16AA02
Bahan aktif: ademetionine (ademetionine)
Produser: Veropharm, LLC (Rusia), Microgen NPO FGUP (NPO Virion) (Rusia), Lens-Farm, LLC (Rusia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-09-09
Harga di apotek: dari 832 rubel.
Membeli
Heptor adalah agen hepatoprotektif dengan aktivitas antidepresan.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan dari pelepasan Heptor:
- tablet salut enterik: bikonveks, bujur sangkar, kuning (10 buah dalam lepuh, 1 atau 2 bungkus dalam kotak karton; 20, 40 atau 50 buah dalam kaleng polimer, 1 kaleng dalam kotak karton);
- lyophilisate untuk persiapan larutan untuk pemberian intravena dan intramuskular: massa berpori hampir putih atau putih; pelarutnya transparan, dari kekuningan sampai tidak berwarna, mempunyai bau yang khas (dalam vial kaca tidak berwarna lengkap dengan pelarut dalam ampul 5 ml, dalam boks karton 5 vial dengan liofilisat dan 5 ampul dengan pelarut).
Setiap paket juga berisi petunjuk penggunaan Heptor.
Komposisi 1 tablet:
- zat aktif: ademetionine (dalam bentuk S-adenosylmethionine) - 400 mg;
- komponen tambahan: crospovidone - 19 mg, magnesium stearat - 15 mg, selulosa mikrokristalin - 53 mg, manitol - 53 mg;
- cangkang: polietilen glikol 6000 - 3,7 mg, akrrolisis - 61,3 mg, kopovidon - 9 mg, hidroksipropil metilselulosa - 21 mg.
Bahan aktif dalam 1 botol lyophilisate: ademetionine - 400 mg (ademetionine 1,4-butanedisulfonate - 760 mg).
Komposisi 1 ml pelarut: L-lisin (dalam bentuk monohidrat) - 68,48 mg, larutan natrium hidroksida - hingga pH 9,8-10,3, air untuk injeksi - hingga 1 ml.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Heptor memiliki efek stimulasi pada sel hati, membantu memulihkan strukturnya, menormalkan fungsi dasar hati, melindungi hepatosit dari efek patogen racun, dan memiliki aktivitas antidepresan. Obat tersebut memiliki efek detoksifikasi, regenerasi, koleretik, kolekinetik, antioksidan, antifibrosing dan neuroprotektif.
Mengisi kembali kekurangan ademetionine dalam tubuh, Heptor merangsang produksinya, konsentrasi tertinggi dicatat di parenkim hati dan sel-sel otak. Sebagai donor gugus metil, molekul S-adenosil-L-metionin (ademetionin) mengambil bagian dalam transmetilasi dengan mendonasikan gugus metil dalam reaksi metilasi protein, hormon, fosfolipid membran sel, neurotransmitter, dll. Sebagai prekursor sistein, taurin, glutathione, koenzim A ademetionine melalui transsulfation menyediakan detoksifikasi redoks sel. Heptor meningkatkan konsentrasi glutamin di hati, sistein dan taurin dalam plasma, menurunkan tingkat metionin dalam serum darah, dengan demikian menormalkan metabolisme hati.
Setelah dekarboksilasi, ademetionin mengambil bagian dalam aminopropilasi sebagai prekursor poliamina - putresin (stimulator proliferasi hepatosit dan regenerasi sel), spermine dan spermidine, yang merupakan bagian dari struktur ribosom. Efek koleretik Heptor disebabkan oleh peningkatan mobilitas dan polarisasi membran hepatosit sebagai akibat dari stimulasi sintesis fosfatidilkolin di dalamnya. Ini meningkatkan fungsi sistem transportasi asam empedu yang terkait dengan membran hepatosit, dan mendorong pelepasan asam empedu ke dalam sistem empedu. Ademetionine efektif melanggar sintesis dan aliran empedu, yang disebut. intralobular, atau intralobular, kolestasis. Ini mendetoksifikasi asam empedu, meningkatkan kandungan asam empedu tersulfat dan terkonjugasi dalam hepatosit. Ketika dikonjugasikan dengan taurin, itu meningkatkan kelarutan asam empedu, dengan demikian meningkatkan ekskresi mereka dari hepatosit. Sulfasi asam empedu berkontribusi pada eliminasi mereka, dan juga memfasilitasi perjalanan melalui membran hepatosit dan ekskresi dengan empedu. Asam empedu tersulfat juga memiliki efek perlindungan pada membran sel hati terhadap efek toksik dari asam empedu tak tersulfat, yang terdapat dalam konsentrasi tinggi di hepatosit selama kolestasis intrahepatik. Asam empedu tersulfat juga memiliki efek perlindungan pada membran sel hati terhadap efek toksik dari asam empedu tak tersulfat, yang terdapat dalam konsentrasi tinggi di hepatosit selama kolestasis intrahepatik. Asam empedu tersulfat juga memiliki efek perlindungan pada membran sel hati terhadap efek toksik dari asam empedu tak tersulfat, yang terdapat dalam konsentrasi tinggi di hepatosit selama kolestasis intrahepatik.
Pada penyakit hati difus, seperti sirosis dan hepatitis, dengan sindrom kolestasis intrahepatik, mengonsumsi Heptor mengurangi tingkat perubahan parameter biokimia (konsentrasi bilirubin langsung, aktivitas aminotransferase, alkali fosfatase, g-glutamyl transpeptidase) dan mengurangi keparahan gatal. Efek koleretik dan hepatoprotektif obat setelah menghentikan pengobatan berlangsung hingga 3 bulan. Efektivitas terapi untuk pasien hepatopati yang disebabkan oleh obat hepatotoksik telah terbukti.
Penggunaan ademetionine oleh pasien dengan kecanduan opioid dengan kerusakan hati yang terjadi bersamaan menyebabkan regresi manifestasi klinis gejala putus zat, meningkatkan fungsi hati dan menstimulasi proses oksidasi mikrosom.
Khasiat antidepresan obat memanifestasikan dirinya secara bertahap, mulai dari akhir minggu pertama kursus, dan stabil dalam dua minggu terapi. Heptor efektif dalam depresi berulang, endogen dan neurotik, yang resisten terhadap amitriptilin. Ia memiliki kemampuan untuk menghentikan kambuh depresi.
Pada osteoartritis, ademetionine mengurangi keparahan nyeri, meningkatkan sintesis proteoglikan, dan meregenerasi sebagian jaringan tulang rawan.
Farmakokinetik
Ketersediaan hayati oral ademetionine adalah 5%. Asupan tunggal 400 mg zat memberikan konsentrasi plasma maksimum (C maks) 0,7 mg / l, waktu untuk mencapai (T C maks) yang bervariasi dari 2 hingga 6 jam.
Ketersediaan hayati dengan injeksi intramuskular obat adalah 95%.
Pengikatan ademetionine ke protein plasma tidak signifikan, zat tersebut menembus sawar darah-otak. Peningkatan yang signifikan dalam tingkat ademetionine dalam cairan serebrospinal dicatat terlepas dari rute pemberian obat.
Metabolisme zat terjadi di hati. Ademetionine diekskresikan oleh ginjal, T 1/2 (paruh) - 1,5 jam.
Indikasi untuk digunakan
- kolesistitis non-kalsifikasi kronis;
- ensefalopati, termasuk yang terkait dengan gagal hati (alkoholik dan lainnya);
- kolestasis intrahepatik, termasuk pada wanita hamil;
- sirosis hati;
- degenerasi lemak pada hati;
- kolangitis;
- hepatitis dari berbagai etiologi: virus, toksik, termasuk obat-obatan (kontrasepsi oral, antibiotik, antidepresan trisiklik, obat-obatan dengan antitumor, anti-tuberkulosis dan efek antivirus) dan asal alkohol;
- sindrom penarikan (alkoholik, dll.);
- depresi, termasuk sekunder.
Kontraindikasi
Larutan injeksi
Mutlak:
- anak-anak dan remaja hingga usia 18 tahun (karena pengalaman terbatas dalam penggunaan medis);
- meningkatkan kepekaan individu terhadap ademetionine dan / atau komponen pelarut.
Lyophilisate digunakan dengan hati-hati dalam pengobatan pasien dengan gangguan bipolar. Pada trimester pertama kehamilan dan selama menyusui (laktasi), pengangkatan hanya mungkin dilakukan jika potensi manfaatnya bagi ibu melebihi kemungkinan risikonya pada janin.
Pil
Mutlak:
- patologi genetik yang mempengaruhi siklus metionin, serta menyebabkan homosistinuria / hiperhomosisteinemia, seperti kurangnya sintase beta sistationin, gangguan metabolisme sianokobalamin (vitamin B 12);
- anak-anak dan remaja hingga usia 18 tahun (karena pengalaman terbatas dalam penggunaan medis);
- I - II trimester kehamilan;
- masa menyusui;
- peningkatan kepekaan individu terhadap komponen pembantu ademetionine dan / atau Heptor.
Relatif (Heptor digunakan dengan hati-hati):
- gangguan bipolar;
- gagal ginjal;
- penggunaan simultan dengan antidepresan trisiklik (misalnya, clomipramine), inhibitor reuptake serotonin selektif, obat-obatan herbal dan obat-obatan dengan triptofan;
- usia lanjut.
Heptor, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Larutan injeksi
Rute pemberian Heptor: secara intramuskular (intramuskular) atau intravena (intravena).
Selama periode terapi intensif selama 2-3 minggu pertama penggunaan, obat ini diresepkan dalam dosis harian 400-800 mg tetes mata intramuskular atau intravena (sangat lambat).
Liofilisat hanya boleh dilarutkan dalam pelarut yang menyertainya (larutan L-lisin).
Di akhir terapi intensif, pasien dipindahkan untuk mengambil obat di dalamnya.
Pil
Tablet heptor diambil secara oral, tanpa dikunyah, utuh. Untuk meningkatkan efek terapeutik, tablet dianjurkan untuk dikonsumsi di antara waktu makan di pagi hari.
Dosis harian yang dianjurkan selama terapi pemeliharaan adalah 2-4 tablet. Durasi kursus adalah dari 2 hingga 4 minggu.
Efek samping
Larutan injeksi
- maag;
- gastralgia;
- reaksi alergi;
- dispepsia.
Pil
- sistem saraf: sakit kepala, insomnia;
- sistem pencernaan: dispepsia, mual, perut kembung, sakit perut, kekeringan pada mukosa mulut, diare.
Overdosis
Kasus klinis overdosis ademetionine belum dilaporkan.
instruksi khusus
Harus diperhatikan bahwa Heptor menghasilkan efek tonik. Oleh karena itu, penggunaannya pada waktu tidur tidak dianjurkan.
Dengan sirosis hati, yang dikaitkan dengan hiperazotemia, kontrol sistematis azotemia harus dilakukan.
Selama pengobatan jangka panjang, kadar serum urea dan kreatinin dalam darah harus ditentukan.
Larutan obat harus segera disiapkan sebelum digunakan. Jika warna lyophilisate berubah, itu tidak dapat digunakan.
Saat meresepkan Heptor untuk pasien dengan gangguan bipolar, harus diingat bahwa ada informasi tentang transisi selama terapi depresi ke mania / hipomania.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Karena beberapa pasien, ketika menggunakan ademetionine di dalam (tablet Heptor), mungkin mengalami pusing, mereka harus menahan diri dari melakukan jenis pekerjaan yang berpotensi berbahaya sampai kemampuan untuk berkonsentrasi dan kecepatan psikomotor pulih kembali.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Larutan injeksi
Pada trimester pertama kehamilan dan selama menyusui (masa laktasi), Heptor sebaiknya digunakan hanya sesuai anjuran dokter, berhati-hati, dengan syarat potensi manfaatnya bagi ibu melebihi kemungkinan risikonya pada janin / anak.
Pada trimester II kehamilan, obat ini digunakan terutama untuk pengobatan kolestasis intrahepatik, dianjurkan hati-hati. Penggunaan Heptor dalam dosis tinggi pada trimester ketiga kehamilan tidak menimbulkan efek samping yang tidak diinginkan.
Pil
Penggunaan pada trimester I - II kehamilan dan selama menyusui merupakan kontraindikasi.
Penggunaan masa kecil
Karena pengalaman penggunaan medis yang terbatas, penggunaan Heptor dikontraindikasikan untuk perawatan anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Tablet heptor diresepkan dengan hati-hati untuk pasien dengan insufisiensi ginjal (karena data klinis yang terbatas tentang penggunaan ademetionine di dalam untuk penyakit tersebut).
Untuk pelanggaran fungsi hati
Koreksi rejimen dosis Heptor pada gagal hati tidak diperlukan, karena karakteristik farmakokinetik ademetionine serupa pada pasien dengan penyakit hati kronis dan sukarelawan yang sehat.
Gunakan pada orang tua
Berdasarkan hasil studi klinis penggunaan tablet Heptor, tidak ditemukan perbedaan efektivitas tablet pada pasien lanjut usia dan pasien yang lebih muda. Tetapi, mengingat kemungkinan besar disfungsi hati, ginjal, jantung, dan patologi penyerta lainnya pada pasien usia lanjut, serta penggunaan berbagai obat secara bersamaan untuk terapi mereka, disarankan untuk memilih dosis ademetionine untuk pasien dari kategori usia ini dengan hati-hati, mulai mengonsumsi Heptor dengan dosis efektif terendah.
Interaksi obat
Tidak ada interaksi yang signifikan dengan obat / zat lain yang diamati.
Analog
Analog dari Heptor adalah: Ademetionine-Vial, Heptor N, Heptral.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan di tempat yang terlindung dari cahaya dan kelembapan pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Kehidupan rak:
- tablet, lyophilisate - 2 tahun;
- pelarut - 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Heptor
Dalam kebanyakan ulasan, Heptor dicirikan sebagai analog domestik berkualitas tinggi dari obat impor, tidak kalah dengan efisiensinya, tetapi memiliki biaya 2,5 kali lebih murah. Obat tersebut telah terbukti dengan baik dalam pencegahan penyakit hati, pengobatan kolesistitis, psoriasis, dan hepatosis lemak. Ini memiliki efek antidepresan dan tonik ringan.
Pasien diperingatkan untuk tidak menggunakan Heptor sebelum tidur, karena dapat menyebabkan insomnia.
Pasien yang sebelumnya tidak pernah menggunakan analog yang lebih mahal menganggap harga Heptor sangat tinggi, sementara yang lain berpendapat bahwa ini 2-3 kali lebih murah daripada analog impor.
Harga untuk Heptor di apotek
Perkiraan harga Heptor:
- tablet salut enterik, 400 mg, 20 pcs. dalam paket - 940-1028 rubel;
- lyophilisate untuk persiapan larutan untuk pemberian intravena dan intramuskular, 400 mg, 5 ampul per paket - 1248-1339 rubel.
Heptor: harga di apotek online
Nama obat Harga Farmasi |
Heptor 400 mg tablet salut enterik 20 pcs. 832 RUB Membeli |
Tablet heptor p.p. larutan enterik. 400mg 20 pcs. 866 RUB Membeli |
Heptor 400 mg lyophilisate untuk pembuatan larutan untuk pemberian intravena dan intramuskular lengkap dengan pelarut 5 pcs. 1199 RUB Membeli |
Lyoph Heptor. untuk prigot. solusi untuk injeksi intravena dan intramuskular. 400mg 5 pcs. (dengan pelarut Lisin) 1214 RUB Membeli |
Tablet heptor p.p. larutan enterik. 400mg 40 pcs. 1736 RUB Membeli |
Heptor 400 mg tablet salut enterik 40 pcs. 1736 RUB Membeli |
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!