Kabergolin
Cabergoline: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Cabergoline
Kode ATX: G02CB03
Bahan aktif: cabergoline (cabergoline)
Produser: Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company, CJSC (Rusia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2018-10-26
Harga di apotek: dari 299 rubel.
Membeli
Cabergoline adalah obat dopaminergik, agonis reseptor dopamin.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan Cabergoline - tablet: silinder datar, lonjong, miring di kedua sisi, di satu sisi - garis pemisah, hampir putih atau putih (2, 8 atau 10 pcs. Dalam lecet, dalam kotak karton 1, 2 atau 3 paket; 2 atau 8 pcs. Dalam kaleng polimer, dalam kotak karton 1 kaleng).
Komposisi untuk 1 tablet:
- zat aktif: cabergoline - 0,5 mg;
- bahan tambahan: leusin - 3,6 mg; laktosa anhidrat - 75,9 mg.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Bahan aktif obat ini adalah cabergoline, turunan dopaminergik dari ergoline, ditandai dengan kemanjuran penurun prolaktin jangka panjang yang diucapkan karena stimulasi langsung DRD2 (reseptor dopamin D2) sel laktotropik hipofisis. Konsekuensi dari mengambil dosis yang lebih tinggi dari cabergoline dibandingkan dengan yang diperlukan untuk menurunkan kadar plasma prolaktin dalam darah adalah efek dopaminergik sentral dari substansi sebagai hasil dari stimulasi DRD2.
Konsentrasi prolaktin dalam plasma menurun dalam waktu 3 jam sejak penggunaan tablet dan bertahan selama 1-4 minggu pada orang sehat dan pasien dengan hiperprolaktinemia dan hingga 2-3 minggu pada periode postpartum.
Cabergoline memiliki efek selektif yang ketat, tidak mempengaruhi sekresi basal hormon lain (kelenjar pituitari, kortisol). Efek obat penurun prolaktin secara langsung tergantung pada dosis yang diminum, baik dalam hal keparahan tindakan dan durasinya.
Efek farmakodinamik lain dari cabergoline, yang tidak terkait dengan efek terapeutik, adalah penurunan tekanan darah (tekanan darah). Karena dosis tunggal obat, efek antihipertensi maksimum diamati selama 6 jam pertama dan tergantung pada dosis.
Farmakokinetik
- penyerapan: setelah pemberian oral dari saluran gastrointestinal (saluran gastrointestinal), cabergoline dengan cepat diserap; tingkat maksimumnya dalam plasma tercapai setelah ½ - 4 jam, 41-42% berikatan dengan protein darah;
- distribusi: pada hari ke 11 setelah pemberian, ditemukan dalam urin ~ 18%, dan dalam tinja ~ 72% dari dosis yang diambil; proporsi cabergoline yang tidak berubah dalam urin adalah dari 2 sampai 3%. Penyerapan dan distribusi cabergoline tidak tergantung pada rejimen dan diet pasien;
- metabolisme: metabolit utama cabergoline adalah 6-allyl-8b-carboxy-ergoline, konsentrasinya dalam urin dari dosis yang diambil bervariasi dalam kisaran 4-6%, dan kandungan ketiga metabolit lainnya tidak melebihi 3%. Produk metabolik memiliki efek penghambatan yang jauh lebih sedikit pada sekresi prolaktin dibandingkan dengan cabergoline;
- ekskresi: substansi diekskresikan oleh ginjal, waktu paruh (T 1/2), diperkirakan dengan kecepatan eliminasi, adalah 63–68 jam pada sukarelawan sehat, dan 79–115 jam pada pasien dengan hiperprolaktinemia. Hasil dari waktu paruh yang lama adalah tercapainya konsentrasi kesetimbangan setelah 4 minggu.
Indikasi untuk digunakan
Indikasi penggunaan Cabergoline adalah:
- kebutuhan untuk mencegah laktasi fisiologis setelah melahirkan;
- penekanan sekresi susu postpartum yang sudah ada;
- amenore, oligomenore, anovulasi, galaktorea, gangguan lain yang berhubungan dengan hiperprolaktinemia (untuk terapi);
- makro dan mikroprolaktinoma (tumor hipofisis yang mensekresi prolaktin): sindrom "pelana Turki kosong" dalam kombinasi dengan hiperprolaktinemia, hiperprolaktinemia idiopatik.
Kontraindikasi
Mutlak:
- pelanggaran fungsi pernapasan dan aktivitas jantung akibat perubahan fibrotik pada perikardium, paru-paru, katup jantung, ruang retroperitoneal, serta adanya data tentang kondisi seperti itu pada anamnesis;
- indikator anatomi dari perubahan patologis pada alat katup jantung (penebalan selebaran, penyempitan lumen, anomali campuran - penyempitan dan stenosis katup) selama terapi jangka panjang, dikonfirmasi oleh ekokardiogram (EchoCG) yang dilakukan sebelum pengobatan;
- peningkatan risiko pengembangan psikosis pascapartum;
- laktasi (menyusui);
- anak-anak dan remaja di bawah 16 tahun;
- penyakit keturunan yang jarang terjadi: defisiensi laktase, intoleransi laktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
- hipersensitivitas terhadap alkaloid ergot, cabergoline, dan komponen obat lainnya.
Kontraindikasi relatif dimana Cabergoline, seperti turunan ergot lainnya, harus digunakan dengan hati-hati:
- penyakit hipertensi yang berkembang selama kehamilan (preeklamsia atau hipertensi arteri pada periode postpartum); cabergoline digunakan setelah penilaian yang cermat dari rasio manfaat potensial dari penggunaan obat dengan kemungkinan risiko;
- gagal hati yang parah;
- gagal ginjal;
- penyakit kardiovaskular yang parah, penyakit Raynaud;
- hipotensi arteri;
- Penyakit Parkinson;
- gangguan psikotik dan kognitif tingkat parah, serta adanya data tentang kondisi seperti itu di anamnesis;
- perdarahan gastrointestinal, tukak lambung;
- digunakan bersamaan dengan obat antihipertensi (peningkatan risiko hipotensi ortostatik).
Petunjuk penggunaan Cabergoline: metode dan dosis
Cabergoline ditujukan untuk pemberian oral, tablet dianjurkan untuk dikonsumsi bersamaan dengan makanan.
Regimen dosis sesuai dengan indikasi:
- pencegahan laktasi fisiologis: 1 mg sekali (2 tablet 0,5 mg) selama 1 hari setelah melahirkan;
- penekanan sekresi susu postpartum yang sudah mapan: 2 hari dengan dosis total 1 mg (2 tablet 0,5 mg), setiap 12 jam ½ tablet (0,25 mg); untuk mengurangi kemungkinan hipotensi ortostatik pada wanita yang sedang menyusui, dosis tunggal cabergoline harus ≤ 0,25 mg;
- terapi gangguan yang berhubungan dengan hiperprolaktinemia: dosis awal 1 tablet (0,5 mg) seminggu sekali atau dibagi menjadi dua dosis, misalnya pada hari Selasa dan Jumat, ½ tablet (0,25 mg). Dosis mingguan harus ditingkatkan secara bertahap, sebesar 0,5 mg per bulan, sampai dosis terapeutik yang optimal tercapai, yang biasanya 1 mg per minggu, tetapi dapat bervariasi dalam 0,25-2 mg; Dosis mingguan maksimum yang diijinkan untuk hiperprolaktinemia adalah 4,5 mg.
Dosis obat mingguan diminum sekali atau dibagi menjadi beberapa dosis (2 atau lebih), tergantung pada toleransi dan dosis. Lebih dari 1 mg per minggu dianjurkan untuk diminum beberapa kali.
Untuk mengurangi risiko efek samping dengan peningkatan kepekaan terhadap obat dopaminergik, pengobatan dengan cabergoline dimulai dengan dosis yang lebih rendah (seminggu sekali, 0,25 mg) dengan peningkatan bertahap sampai efek terapeutik yang optimal tercapai. Dalam kasus reaksi merugikan yang parah, untuk meningkatkan tolerabilitas cabergoline, penurunan dosis sementara dimungkinkan dengan peningkatan bertahap (misalnya, 0,25 mg per minggu setiap 2 minggu) di masa depan.
Efek samping
Menurut studi klinis, ketika mengambil Cabergoline untuk menghentikan laktasi fisiologis (dengan dosis 1 mg sekali) dan untuk menekan sekresi susu yang stabil (0,25 mg sekali setiap 12 jam selama 2 hari), reaksi yang merugikan dicatat pada sekitar 14% kasus.
Mengambil pil selama enam bulan, 1-2 mg per minggu, dibagi 2 kali, untuk pengobatan gangguan yang berhubungan dengan hiperprolaktinemia, menyebabkan efek samping pada 68% pasien. Pada dasarnya, reaksi negatif diamati selama 2 minggu pertama masuk dan sebagian besar bersifat sementara (menghilang selama melanjutkan kursus atau beberapa hari setelah penghentian cabergoline). Biasanya, efek sampingnya ringan atau tergantung dosis. Efek samping yang parah dicatat sekali pada setidaknya 14% pasien, dan penghentian terapi diperlukan pada sekitar 3% kasus.
Efek samping dari sistem dan organ, tercatat dalam kisaran dari 1 hingga 10%:
- sistem kardiovaskular: angina pektoris, palpitasi, peningkatan efek hipotensi akibat penggunaan lama (dalam beberapa kasus, hipotensi arteri ortostatik dimungkinkan), penurunan tekanan darah asimtomatik dalam 3-4 hari pertama setelah melahirkan (sistolik - lebih dari 20 mm Hg, diastolik - lebih dari 10 mm Hg);
- sistem saraf: tremor, peningkatan kelelahan, pusing / vertigo, sakit kepala, depresi, kantuk, astenia, pingsan, paresthesia, cemas, gugup, gangguan konsentrasi, insomnia, gangguan kontrol impuls (gairah luar biasa untuk berbelanja di toko, bulimia, tak terkendali buang-buang uang);
- sistem pencernaan: mual / muntah, nyeri epigastrium, gastritis, dispepsia, sakit perut, kekeringan pada mukosa mulut, sakit gigi, diare / konstipasi, perut kembung, iritasi pada mukosa faring;
- sistem pernapasan, dada dan organ mediastinal: radang selaput dada;
- reaksi lain: dismenore, mastodynia, rinitis, epistaksis, hemianopsia transien, kemerahan pada wajah, kejang kapiler jari, kram otot pada ekstremitas bawah (cabergoline, seperti turunan ergot lainnya, memiliki khasiat vasokonstriktor), gejala mirip flu, gangguan penglihatan, malaise, edema periorbital / perifer, pruritus, akne, anoreksia, nyeri sendi;
- data laboratorium: karena pengobatan yang berkepanjangan, jarang terjadi penyimpangan parameter laboratorium standar; pada pasien dengan amenore, penurunan kadar hemoglobin diamati selama beberapa bulan setelah pemulihan siklus menstruasi.
Efek samping yang terkait dengan konsumsi cabergoline, terdaftar dalam studi pasca-pemasaran: alopecia, dispnea, mania, fibrosis, kelainan fungsi hati dan kelainan, peningkatan aktivitas CP darah (creatine phosphokinase), ruam, reaksi hipersensitivitas, gangguan pernapasan, gagal napas, kecanduan perjudian, valvulopati, perikarditis, peningkatan libido, hiperseksualitas, gangguan psikotik, agresivitas, serangan tertidur mendadak yang tidak terkontrol, hidung tersumbat, penurunan atau peningkatan berat badan.
Overdosis
Gejala overdosis cabergoline adalah: mual / muntah, gangguan dispepsia, psikosis, kebingungan, halusinasi, hipotensi ortostatik.
Untuk pengobatan kondisi tersebut, dianjurkan untuk melakukan tindakan yang bertujuan mengekstraksi sisa-sisa obat yang belum terserap ke dalam saluran cerna dengan mencuci perut. Jika perlu, Anda harus menjaga tekanan darah dalam kisaran normal. Antagonis dopamin mungkin diperlukan.
instruksi khusus
Ketika cabergoline diresepkan untuk pengobatan penyakit yang berhubungan dengan hiperprolaktinemia, pemeriksaan lengkap kelenjar pituitari diperlukan. Penting juga untuk menilai keadaan jantung dan pembuluh darah, termasuk ekokardiografi, untuk mengidentifikasi patologi fungsi alat katup, yang asimtomatik.
Penggunaan cabergoline dalam jangka panjang, seperti turunan ergot lainnya, dapat menyebabkan terjadinya efusi / fibrosis pleura dan valvulopati. Kadang-kadang pasien ini telah menerima terapi sebelumnya dengan ergotonin dopaminomimetik. Sehubungan dengan reaksi terhadap cabergoline, tidak disarankan untuk meresepkannya kepada pasien dengan gejala klinis yang ada dan / atau tanda-tanda gangguan fungsi jantung dan pernapasan yang terkait dengan perubahan fibrotik, atau dengan data anamnestik tentang kondisi tersebut.
Jika tanda-tanda munculnya / penurunan regurgitasi darah, penyempitan lumen atau penebalan daun katup terdeteksi, obat harus dihentikan. Berdasarkan pengamatan, ditemukan bahwa ESR (laju sedimentasi eritrosit) meningkat karena perkembangan efusi pleura / fibrosis. Jika ada peningkatan ESR yang tidak dapat dijelaskan, rontgen dada harus dilakukan. Studi kreatinin plasma dan penilaian fungsi ginjal juga penting untuk diagnosis yang benar.
Dengan adanya valvulopati, efusi pleura / fibrosis, perbaikan gejala dicatat setelah selesai terapi cabergoline. Tidak ada data yang dapat dipercaya tentang kemunduran kondisi pasien dengan tanda-tanda regurgitasi darah saat mengonsumsi cabergoline.
Obat ini tidak diresepkan saat perubahan fibrotik pada alat katup jantung terdeteksi.
Perlu diingat bahwa perubahan fibrotik dapat berkembang tanpa gejala, dan oleh karena itu memerlukan pemantauan rutin gejala berikut pada pasien yang menerima pengobatan jangka panjang dengan cabergoline:
- gangguan pleuropulmoner: sesak napas, kesulitan bernapas, batuk terus-menerus, nyeri dada;
- obstruksi ureter, gagal ginjal, obstruksi organ perut: edema pada ekstremitas bawah, nyeri di samping atau di daerah lumbar, pembengkakan atau nyeri pada palpasi di daerah perut (fibrosis retroperitoneal dapat terjadi);
- efusi perikardial, fibrosis selebaran katup jantung: memanifestasikan dirinya sebagai tanda utama gagal jantung, dan oleh karena itu perlu untuk mengecualikan transisi lebih lanjut dari selebaran katup jantung menjadi perikarditis konstriktif pada tanda-tanda pertama gagal jantung.
Kondisi pasien perlu dipantau secara teratur untuk munculnya dan perkembangan perubahan fibrotik. Untuk pertama kalinya, ekokardiografi dilakukan 3-6 bulan setelah pemakaian cabergoline. Selanjutnya, studi dilakukan tergantung pada penilaian klinis dari kondisi pasien, dengan perhatian khusus pada gejala yang tercantum di atas, setidaknya setiap 6-12 bulan pengobatan berkelanjutan.
Kebutuhan untuk memeriksa pasien dengan metode lain, seperti pemantauan fisik, termasuk auskultasi jantung, radiografi, computed tomography, ditentukan dalam setiap kasus secara individual.
Titrasi dosis cabergoline dilakukan di bawah pengawasan medis untuk menetapkan dosis efektif minimum yang menghasilkan efek terapeutik. Setelah memilih rejimen dosis yang efektif, dianjurkan untuk secara teratur (sebulan sekali) menentukan konsentrasi plasma prolaktin. Normalisasi kadar prolaktin biasanya diamati dalam 2-4 minggu setelah mengonsumsi obat.
Setelah penghentian cabergoline, kekambuhan hiperprolaktinemia biasanya terjadi, tetapi pada beberapa pasien terjadi penurunan kadar prolaktin yang terus-menerus selama beberapa bulan. Pada kebanyakan pasien, siklus ovulasi bertahan setidaknya enam bulan setelah terapi selesai.
Cabergoline membantu memulihkan ovulasi dan kesuburan pada hipogonadisme hiperprolaktinemik. Mengingat kehamilan dapat terjadi sebelum siklus menstruasi menetap dan sebelum menstruasi pertama setelah istirahat, maka disarankan agar tes kehamilan dilakukan minimal satu kali setiap empat minggu sepanjang periode amenore, dan setelah siklus pemulihan - dengan setiap penundaan menstruasi lebih dari tiga hari. Ketika kehamilan tidak diinginkan, kontrasepsi penghalang diperlukan selama terapi cabergoline dan setelah penghentian sampai anovulasi berulang. Ketika kehamilan terjadi, pengawasan medis yang ketat diperlukan untuk diagnosis gejala pembesaran kelenjar pituitari secara tepat waktu, karena kehamilan dapat meningkatkan ukuran tumor hipofisis yang ada.
Penggunaan obat menyebabkan kantuk, dan pada penyakit Parkinson, agonis reseptor dopamin dapat menyebabkan tidur mendadak. Dalam kasus seperti itu, dosis obat dianjurkan untuk dikurangi atau dihentikan.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Dianjurkan untuk tidak melakukan jenis pekerjaan yang berpotensi berbahaya, termasuk mengemudi kendaraan, karena cabergoline mempengaruhi kecepatan reaksi psikomotorik dan kemampuan untuk berkonsentrasi.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Studi klinis terkontrol pada wanita hamil dengan penggunaan cabergoline belum dilakukan, oleh karena itu, pengangkatannya hanya mungkin dilakukan jika benar-benar diperlukan, setelah penilaian menyeluruh terhadap rasio manfaat yang diharapkan dengan potensi risiko pada ibu dan janin.
Jika terjadi kehamilan dengan latar belakang terapi cabergoline, asupannya harus segera dihentikan, tetapi hanya setelah penilaian rasio manfaat / risiko yang cermat.
Menurut data pemantauan, mengonsumsi cabergoline dalam dosis mingguan 0,5 hingga 2 mg untuk pengobatan gangguan yang terkait dengan hiperprolaktinemia tidak disertai dengan peningkatan frekuensi kehamilan ganda, keguguran, kelahiran prematur, dan kelainan bawaan pada anak.
Tidak ada informasi tentang penetrasi obat ke dalam ASI, tetapi jika cabergoline tidak efektif untuk mencegah / menekan laktasi, menyusui harus ditinggalkan. Untuk pengobatan gangguan yang berhubungan dengan hiperprolaktinemia, pasien yang merencanakan menyusui tidak diresepkan cabergoline.
Penggunaan masa kecil
Keamanan dan efektivitas penggunaan Cabergoline pada anak-anak dan remaja di bawah usia 16 tahun belum ditetapkan, dan oleh karena itu mereka dikontraindikasikan untuk meresepkan obat tersebut.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Menurut petunjuknya, Cabergoline diresepkan dengan hati-hati untuk pasien dengan gangguan fungsi ginjal.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Pada gangguan hati berat kelas C pada skala Child-Pugh, pada pasien yang diindikasikan untuk terapi jangka panjang, Cabergoline direkomendasikan untuk digunakan dalam dosis yang lebih rendah. Sebagai hasil dari dosis tunggal obat dengan dosis 1 mg, terjadi peningkatan area di bawah kurva waktu konsentrasi (AUC) dibandingkan dengan pasien dengan gangguan hati yang lebih ringan atau dengan sukarelawan yang sehat.
Gunakan pada orang tua
Studi tentang penggunaan obat pada pasien usia lanjut untuk pengobatan gangguan yang terkait dengan hiperprolaktinemia belum dilakukan. Berdasarkan data yang tersedia, dapat disimpulkan bahwa tidak ada risiko khusus dari perlakuan tersebut.
Interaksi obat
- alkaloid ergot lainnya: tidak ada informasi tentang interaksi dengan cabergoline, dan oleh karena itu tidak disarankan untuk menggunakannya secara bersamaan selama terapi jangka panjang dengan cabergoline;
- fenotiazin, butirofenon, tioksantin, metoklopramid, dan antagonis dopamin lainnya: mereka dapat melemahkan keefektifan cabergoline, yang bertujuan untuk mengurangi konsentrasi prolaktin, oleh karena itu, penggunaan gabungannya dikontraindikasikan;
- eritromisin dan antibiotik makrolida lainnya: dapat meningkatkan ketersediaan hayati sistemik dari cabergoline (penggunaan simultan merupakan kontraindikasi).
Analog
Analog dari Cabergoline adalah Agalates, Bergolak, Dostinex, dll.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan pada 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan adalah 2 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Cabergoline
Ada sedikit ulasan tentang Cabergoline, tetapi hampir semuanya positif. Pasien mencatat biaya obat yang terjangkau, efektivitasnya dan hampir tidak adanya reaksi merugikan. Mereka yang menerima terapi obat sangat disarankan untuk tidak meminumnya tanpa penunjukan spesialis.
Keluhan disebabkan oleh ukuran tablet yang kecil, karena seringkali harus dibagi, yang sangat tidak nyaman.
Harga untuk Cabergoline di apotek
Estimasi harga tablet Cabergoline 0.5 mg untuk 2 pcs. dalam paketnya adalah 270-300 rubel., untuk 8 buah. dalam paket - 687-775 rubel.
Cabergoline: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Cabergoline 0,5 mg tablet 2 pcs. 299 r Membeli |
|
Cabergoline 0,5 mg tablet 8 pcs. 908 RUB Membeli |
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
