Cycloserine - Petunjuk Penggunaan, Harga, Analog, Ulasan

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Sikloserin

Sikloserin: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. Sifat farmakologis
3. Indikasi untuk digunakan
4. Kontraindikasi
5. Metode aplikasi dan dosis
6. Efek samping
7. Overdosis
8. Instruksi khusus
9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. Gunakan di masa kecil
11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. Gunakan pada orang tua
14. Interaksi obat
15. Analog
16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. Ulasan
19. Harga di apotek

Nama latin: Sikloserin

Kode ATX: J04AB01

Bahan aktif: cycloserine (cycloserinum)

Produser: Biocom CJSC (Rusia), Valenta Pharmaceuticals OJSC (Rusia), Promed Exports Pvt. Ltd. (India), Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd. (Korea Selatan), dll.

Deskripsi dan pembaruan foto: 10.07.2018

Cycloserine adalah obat anti-tuberkulosis antibakteri spektrum luas.

Bentuk dan komposisi rilis

Sikloserin dilepaskan dalam bentuk kapsul:

dosis 125 mg - No. 2, padat agar-agar, buram, dengan tutup dan badan putih (5, 7 atau 10 pcs. dalam kemasan strip blister; 10, 20, 30, 40, 50 atau 100 pcs. dalam kaleng polimer, dalam kotak karton 1–6, 8, 10 bungkus atau 1 kaleng);
dosis 250 mg - padatan agar-agar; tergantung pabrikannya: No. 1, coklat tua dengan warna merah, atau dengan tutup buram merah dan badan hampir putih atau putih; No. 0, putih buram, atau dengan tutup coklat pucat atau oranye, dan badan putih (7 atau 10 pcs. Dalam kemasan berkontur tanpa sel, dalam kotak karton 1, 2, 3, 10, 50, 54, 60 pak; 10 atau 30 pcs. Dalam kemasan strip blister, dalam kotak karton 1-6, 8, 10 bungkus; 100 pcs. Dalam botol polietilen, 10 pcs. Dalam blister, dalam kotak karton 1 botol atau 1, 5, 10 lecet; 4 atau 10 pcs. dalam strip aluminium, dalam kotak karton 1, 5, 10 strip 10 pcs., 1 atau 10 strip 4 pcs.; 30, 50 atau 100 pcs. dalam kantong polietilen densitas rendah, dalam kaleng polimer 1 paket; 10, 20, 30, 40, 50 atau 100 pcs.dalam kaleng polimer, dalam kotak karton 1 kaleng);
dosis 500 mg - No. 00, padat agar-agar, buram, dengan tutup dan badan kuning (5, 7 atau 10 pcs. dalam kemasan strip blister; 10, 20, 30, 40, 50, 100 pcs. dalam kaleng polimer, dalam kotak karton 1–6, 8, 10 bungkus atau 1 kaleng).

Isi kapsul: serbuk atau campuran butiran dan bedak dari hampir putih atau putih sampai kuning pucat; ada kemungkinan isi kapsul dipadatkan dalam bentuknya, yang hancur saat ditekan.

1 kapsul berisi:

zat aktif: sikloserin - 125, 250 atau 500 mg;
komponen tambahan: 125 dan 500 mg - magnesium stearat, laktosa, silikon dioksida koloid; 250 mg - komposisinya tergantung pada pabrikan;
cangkang kapsul; 125 mg - gelatin, titanium dioksida; 500 mg - gelatin, titanium dioksida, pewarna kuning kuinolin dan kuning matahari terbenam; 250 mg - komposisinya tergantung pada pabrikan.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Sikloserin termasuk dalam kelompok antibiotik spektrum luas. Bergantung pada sensitivitas mikroorganisme dan konsentrasi obat dalam fokus peradangan, ini menunjukkan sifat bakteriostatik atau bakterisidal. Dengan mengganggu sintesis membran sel, zat aktif memanifestasikan dirinya sebagai antagonis kompetitif D-alanine. Obat tersebut menghambat aktivitas enzim yang memastikan sintesis dinding sel.

Sikloserin aktif melawan mikroorganisme gram negatif, pada konsentrasi 10-100 mg / l - melawan Treponema spp. dan Rickettsia spp. Konsentrasi hambat minimum (MIC) dalam kaitannya dengan Mycobacterium tuberculosis adalah 10-20 mg / L dan lebih tinggi pada media padat, dan 3–25 mg / L - pada media nutrisi cair. Resistensi mikroorganisme berkembang 6 bulan setelah dimulainya terapi pada 20-80% kasus.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, penyerapan sikloserin adalah 70-90%, hampir tidak berikatan dengan protein plasma. Konsentrasi obat (Cmax) maksimum dalam plasma darah sebanding dengan dosis yang diterima 250, 500 dan 1000 mg masing-masing adalah 6, 24 dan 30 μg / l. Waktu untuk mencapainya (T _Cmaks) - 3-4 jam. Dalam kasus penggunaan sikloserin 250 mg setiap 12 jam, Cmax dapat bervariasi dari 25 hingga 30 μg / ml.

Zat tersebut menembus dengan baik ke dalam jaringan dan cairan tubuh seperti ASI, cairan serebrospinal, jaringan limfatik, dahak, empedu, paru-paru, efusi pleura, cairan asites dan sinovial. Penghalang plasenta lewat. Rongga pleura dan abdomen mungkin mengandung 50-100% konsentrasi serum agen.

Proses transformasi metabolik mengalami tidak lebih dari 35% dari dosis yang diambil, waktu paruh dengan latar belakang fungsi ginjal normal adalah 10 jam. Agen diekskresikan tidak berubah dengan filtrasi glomerulus: 50% - setelah 12 jam, 65-70% dalam 24-72 jam; sejumlah kecil dikeluarkan melalui feses.

Jika ada gagal ginjal kronis (CRF), penumpukan dapat terjadi setelah 2-3 hari.

Indikasi untuk digunakan

TBC: bentuk kronis, TBC paru aktif, TBC luar paru (termasuk kerusakan ginjal) - dengan kepekaan patogen terhadap obat dan setelah terapi yang tidak efektif dengan obat esensial (sebagai bagian dari pengobatan kombinasi);
Infeksi saluran kemih yang disebabkan oleh strain bakteri gram negatif dan gram positif yang rentan (Escherichia coli, Enterobacter spp.);
infeksi mikobakteri atipikal, termasuk yang disebabkan oleh Mycobacterium avium (sebagai bagian dari pengobatan kombinasi).

Kontraindikasi

gagal jantung kronis;
kejang epilepsi (termasuk riwayat);
epilepsi;
penyakit organik pada sistem saraf pusat (SSP);
CRF dengan klirens kreatinin (CC) kurang dari 25 atau kurang dari 50 ml / menit (tergantung pabrikan);
alkoholisme;
gangguan mental (kecemasan, depresi, psikosis, termasuk riwayat);
hipersensitivitas terhadap konstituen sikloserin.

Kontraindikasi tambahan, tergantung pabrikan:

porfiria;
kecanduan;
kehamilan dan masa menyusui;
usia hingga 3 atau hingga 12 tahun;
Malabsorpsi glukosa-galaktosa, intoleransi laktosa, defisiensi laktase (jika terdapat laktosa dalam kapsul).

Menurut petunjuknya, Cycloserine harus digunakan dengan sangat hati-hati pada anak-anak.

Petunjuk penggunaan Cycloserine: metode dan dosis

Sikloserin diambil secara oral, segera sebelum makan, jika terjadi iritasi pada selaput lendir saluran pencernaan - setelah makan.

Dosis awal untuk orang dewasa, sebagai aturan, adalah 250 mg yang diminum 2 kali sehari (setiap 12 jam) selama dua minggu pertama. Ke depan, jika sesuai, tergantung pada toleransi, dosis ditingkatkan dengan hati-hati menjadi 250 mg 3-4 kali sehari (setiap 6-8 jam), sambil memantau konsentrasi zat dalam serum darah.

Dosis harian maksimum Cycloserine adalah 1000 mg, dengan gangguan fungsional ginjal, diperlukan pengurangan dosis.

Pasien dengan berat badan kurang dari 50 kg, serta berusia di atas 60 tahun, harus minum obat 2 kali sehari, 250 mg.

Durasi terapi untuk infeksi saluran kemih adalah 7-10 hari, untuk infeksi mikobakteri - dari 6 bulan atau lebih.

Anak-anak setelah 3 tahun (atau setelah 12 tahun - tergantung produsennya) dianjurkan untuk menggunakan obat dalam dosis harian 10-20 mg / kg berat badan dalam 2-3 dosis, tetapi tidak melebihi 750 mg per hari. Penerimaan Cycloserine dosis besar hanya diperbolehkan dalam pengobatan fase akut dari proses tuberkulosis atau dengan efek yang tidak memadai dari dosis di atas.

Efek samping

sistem kardiovaskular dan organ hematopoietik: timbulnya gagal jantung kongestif (bila menggunakan dosis harian 1000-1500 mg);
sistem saraf: pusing, sakit kepala, mimpi buruk, insomnia / mengantuk, peningkatan lekas marah, kegelisahan, agresivitas, gangguan memori, neuritis perifer, tremor, paresthesia, otot berkedut, disartria, depresi, euforia, disorientasi dengan kehilangan ingatan, kebingungan mental, psikosis, kebingungan, perubahan karakter, kejang epileptiform, paresis, pingsan, kecenderungan bunuh diri, kejang mayor dan minor kejang klonik, hiperrefleksia, upaya bunuh diri, koma;
reaksi alergi: gatal, ruam kulit;
sistem pencernaan: mulas, mual, diare, peningkatan aktivitas aminotransferase hati (terutama pada pasien lanjut usia dengan penyakit hati yang sudah ada sebelumnya);
lain-lain: batuk meningkat, demam, anemia megaloblastik / sideroblas, defisiensi asam folat dan sianokobalamin.

Overdosis

Overdosis dapat diamati ketika konsentrasi plasma sikloserin adalah 25-30 mg / ml, akibat gangguan pembersihan ginjal atau penggunaan obat dalam dosis besar. Penggunaan obat oral dalam dosis harian lebih dari 1000 mg meningkatkan kemungkinan keracunan akut. Gejala keracunan kronis dengan latar belakang pemberian obat jangka panjang pada 500 mg per hari meliputi gangguan berikut: pusing, sakit kepala, lekas marah, kebingungan, psikosis, disartria, paresthesia, kejang, paresis, koma.

Dalam kondisi ini, terapi simtomatik dan suportif dianjurkan. Mengonsumsi arang aktif lebih efektif dalam mengurangi absorpsi daripada lavage lambung dan induksi muntah. Untuk kejang, obat antiepilepsi diresepkan, untuk mencegah reaksi neurotoksik, piridoksin diberikan dengan kecepatan 200-300 mg per hari, serta obat penenang dan antikonvulsan. Melakukan hemodialisis memastikan pengeluaran sikloserin dari darah, tetapi tidak dapat mengecualikan terjadinya keracunan yang mengancam jiwa.

instruksi khusus

Sebelum memulai terapi, diperlukan isolasi kultur mikroorganisme dan penetapan kepekaan strain terhadap obat. Dalam kasus deteksi infeksi tuberkulosis, sensitivitas strain terhadap obat anti tuberkulosis lain harus ditentukan.

Jika, dengan latar belakang terapi obat, perkembangan dermatitis alergi atau gejala keracunan SSP (pusing, tremor, sakit kepala, kantuk, kejang, depresi / kebingungan, paresis / disartria, hiperreflexia) dicatat, penggunaannya harus dihentikan atau dosisnya dikurangi. Pada pasien dengan alkoholisme kronis, karena indeks terapeutik sikloserin yang rendah, risiko kejang meningkat.

Selama pengobatan, perlu dilakukan pemantauan fungsi ginjal (tingkat kreatinin dan nitrogen urea dalam darah), parameter hematologi, aktivitas hati, dan konsentrasi obat dalam darah.

Antikonvulsan atau obat penenang dapat digunakan untuk mencegah perkembangan gejala SSP seperti tremor, agitasi, atau kejang. Pasien yang memakai cycloserine dalam dosis harian lebih dari 500 mg harus di bawah pengawasan langsung dari dokter karena adanya resiko efek yang tidak diinginkan tersebut.

Untuk mengurangi atau mencegah efek toksik sikloserin, selama kursus dianjurkan untuk mengambil 3-4 kali sehari (sebelum makan) asam glutamat dengan dosis 500 mg dan menyuntikkan garam natrium intramuskular ATP (adenosin trifosfat) 1 ml larutan 1% dan piridoksin, 200-300 mg per hari.

Untuk mencegah perkembangan gangguan neurotoksik, obat psikotropika seri benzodiazepin digunakan - phenazepam (dengan dosis 1 mg) atau diazepam (dengan dosis 5 mg) di malam hari, serta piracetam 2 kali sehari dengan dosis 800 mg.

Terkadang mengonsumsi cycloserine dan obat anti tuberkulosis lainnya dapat menyebabkan kekurangan asam folat dan cyanocobalamin (vitamin B ₁₂) di dalam tubuh, serta menyebabkan anemia sideroblastik dan megaloblastik. Jika anemia terjadi dengan latar belakang terapi obat, perlu dilakukan pemeriksaan dan pengobatan yang tepat.

Selama periode penerapan obat, dianjurkan untuk membatasi stres neuropsikis pasien dan menyingkirkan kemungkinan faktor panas berlebih seperti mandi air panas dan paparan sinar matahari dengan kepala yang tidak tertutup.

Mengingat perkembangan resistensi yang cepat saat menggunakan sikloserin sebagai obat monoterapi, obat ini harus dikombinasikan dengan obat anti-TB lainnya.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Pengaruh sikloserin pada kemampuan mengemudikan mobil dan peralatan kompleks lainnya belum ditetapkan, namun karena kemungkinan perkembangan reaksi yang tidak diinginkan dari sistem saraf pusat, pasien harus menahan diri dari aktivitas yang berpotensi berbahaya yang memerlukan konsentrasi perhatian dan kecepatan reaksi.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Konsentrasi sikloserin dalam darah janin dan ASI mendekati konsentrasi yang ditemukan dalam serum wanita hamil atau menyusui (masing-masing). Tidak ada informasi yang mengkonfirmasi efek negatif obat pada janin saat dikonsumsi selama kehamilan.

Aplikasi sikloserin:

kehamilan: diperbolehkan hanya dalam kasus yang sangat jarang terjadi, dengan kebutuhan vital;
masa laktasi: Anda harus berhenti menyusui.

Beberapa produsen Cycloserine menunjukkan kehamilan dalam daftar kontraindikasi absolut untuk mengonsumsi obat tersebut, jadi Anda harus mempelajari petunjuk terlampir dengan cermat.

Penggunaan masa kecil

Obat ini dikontraindikasikan untuk digunakan pada anak di bawah 3 atau 12 tahun (tergantung pabrikan). Mengambil cycloserine di masa kanak-kanak harus dilakukan dengan sangat hati-hati.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Jika ada gagal ginjal kronis (CC di bawah 25 atau 50 ml / menit - tergantung produsennya), terapi dikontraindikasikan. Pada pasien dengan fungsi ginjal yang berkurang, menerima obat dalam dosis harian lebih dari 500 mg, dengan latar belakang kemungkinan gejala dan tanda overdosis, kadar sikloserin dalam darah harus dipantau setidaknya 1 kali per minggu. Dosis dalam kasus ini harus dipilih agar konsentrasi obat dalam darah di bawah 30 mg / l.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Gangguan hati fungsional tidak mempengaruhi kinetika sikloserin.

Gunakan pada orang tua

Pasien lanjut usia (di atas 60 tahun) dianjurkan minum obat 2 kali sehari, 250 mg.

Interaksi obat

pyridoxine: laju ekskresi agen ini oleh ginjal meningkat (perkembangan neuritis perifer dan anemia mungkin terjadi, dosis pyridoxine harus ditingkatkan);
isoniazid: kejadian kantuk, pusing meningkat (pasien membutuhkan observasi yang cermat);
etionamida: ancaman munculnya efek neurotoksik obat diperparah, kemungkinan sindrom kejang meningkat;
streptomisin, isoniazid, asam paraaminosalisilat (PASK): resistensi terhadap obat ini menurun;
etanol: risiko serangan epilepsi meningkat (terutama pada pasien dengan alkoholisme kronis).

Analog

Analog sikloserin adalah: Kansamin, Coxerin, Maizer, Cyclorin, Cycloserine-Ferein.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan di tempat yang terlindung dari kelembaban dan cahaya, jauh dari jangkauan anak-anak, pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Umur simpan adalah 2 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Review tentang Cycloserine

Menurut ulasan, sikloserin menunjukkan hasil yang baik dalam pengobatan tuberkulosis, terutama sebagai bagian dari terapi kombinasi. Namun, itu menunjukkan bahwa dengan penggunaan jangka panjang ada kekurangan vitamin B ₁₂ dan asam folat. Dan juga pasien mencatat neurotoksisitas obat tersebut.

Harga Cycloserine di apotek

Harga Cycloserine sekitar 4900–5800 rubel per bungkus berisi 100 kapsul.

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!