Cosopt
Cosopt: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Cosopt
Kode ATX: S01ED51
Bahan aktif: dorzolamide + timolol (dorzolamide + timolol)
Produser: Merck Sharp & Dohme (Prancis)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2018-21-11
Harga di apotek: dari 780 rubel.
Membeli
Cosopt adalah agen antiglaukoma gabungan untuk penggunaan topikal dalam oftalmologi.
Bentuk dan komposisi rilis
Cosopt diproduksi dalam bentuk obat tetes mata: cairan agak kental, transparan, hampir tidak berwarna atau tidak berwarna (masing-masing 5 ml dalam botol plastik jenis Okumeter Plus, dalam kotak karton 1 botol).
Komposisi tetes 1 ml:
- bahan aktif: dorzolamide hydrochloride - 22.26 mg (setara dengan basa dorzolamide dalam jumlah 20 mg); timolol maleat - 6,83 mg (setara dengan timolol basa dalam jumlah 5 mg);
- komponen tambahan: natrium sitrat, benzalkonium klorida (dalam bentuk larutan benzalkonium klorida 50%), hyetellose (hidroksietil selulosa), larutan natrium hidroksida 1M, manitol, air untuk injeksi.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Cosopt adalah obat anti glaukoma yang mengandung dua komponen aktif: dorzolamide hydrochloride dan timolol maleate. Masing-masing zat ini mengurangi peningkatan tekanan intraokular (TIO) dengan mengurangi produksi cairan intraokular (aqueous humor).
Efek total bahan aktif agen menyebabkan penurunan TIO yang lebih jelas karena sifat farmakologis berikut:
- dorzolamide hydrochloride adalah penghambat karbonat anhidrase tipe II selektif. Supresi karbonat anhidrase dari badan siliaris (ciliary) berkontribusi pada penurunan produksi aqueous humor mata, mungkin sebagai akibat dari penurunan jumlah ion bikarbonat yang terbentuk, yang menjadi alasan perlambatan pengangkutan ion natrium dan cairan;
- timolol maleate adalah beta-blocker non-selektif. Terlepas dari kenyataan bahwa mekanisme kerja zat ini, yang menyebabkan penurunan TIO, belum ditetapkan, hasil sejumlah penelitian yang dilakukan menunjukkan penurunan sekresi cairan intraokular dan sedikit peningkatan aliran keluarnya.
Farmakokinetik
Ketika digunakan secara topikal, dorzolamide hidroklorida memasuki sirkulasi sistemik. Dengan latar belakang penggunaan jangka panjang, zat terakumulasi dalam eritrosit karena interaksi selektif dengan karbonat anhidrase tipe II, memberikan konsentrasi plasma agen bebas yang sangat rendah. Hasil transformasi metabolik dorzolamida adalah pembentukan metabolit N-desetil tunggal, yang menghambat anhidrase karbonat tipe II lebih sedikit dari bentuk awalnya, tetapi pada saat yang sama menekan anhidrase karbonat tipe I, yang merupakan isoenzim kurang aktif. Metabolit ini juga terakumulasi dalam eritrosit, di mana ia mengikat terutama pada anhidrase karbonat tipe I.
Sekitar 33% dari dorzolamide berikatan dengan protein plasma darah. Dalam bentuk yang tidak berubah dan dalam bentuk metabolit, itu diekskresikan melalui urin. Setelah penggunaan Cosopt berakhir, dorzolamide diekskresikan secara nonlinear dari eritrosit, yang pada awalnya merupakan alasan penurunan konsentrasinya yang cepat, dan kemudian eliminasi lambat, waktu paruh sekitar 4 bulan.
Ketika zat ini diambil secara oral untuk menentukan kemungkinan efek sistemik maksimum selama periode penggunaan topikal, keadaan stabil dicapai setelah 13 minggu. Dalam kasus ini, praktis tidak ada zat bebas atau metabolitnya yang terdeteksi dalam plasma darah. Efek farmakologis pada fungsi ginjal dan pernafasan tidak diamati karena penekanan eritrosit karbonat anhidrase yang tidak memadai. Efek farmakokinetik serupa diamati dengan latar belakang penggunaan lokal dorzolamida hidroklorida yang berkepanjangan.
Saat digunakan secara topikal, timolol maleate dapat memasuki sirkulasi sistemik. Menurut sebuah penelitian yang dilakukan pada 6 pasien, dengan aplikasi topikal tetes mata timolol maleat 0,5% 2 kali sehari, konsentrasi timolol maksimum rata-rata dalam plasma setelah pemberian pagi adalah 0,46 ng / ml, setelah siang hari - 0,35 ng / ml … Setelah berangsur-angsur, efek hipotensi dicatat setelah 20 menit, maksimumnya dicapai setelah 2 jam dan berlangsung setidaknya 24 jam.
Indikasi untuk digunakan
Menurut petunjuknya, Cosopt direkomendasikan untuk pengobatan peningkatan TIO dengan latar belakang glaukoma sudut terbuka dan glaukoma pseudoeksfoliatif jika efektivitas monoterapi tidak mencukupi.
Kontraindikasi
Mutlak:
- blok atrioventrikular (blok AV) derajat II dan III tanpa alat pacu jantung, blok sinoatrial;
- bradikardia sinus, sindrom sinus sakit (SSS);
- gagal jantung parah
- serangan jantung;
- asma bronkial (termasuk data pada anamnesis);
- penyakit paru obstruktif kronik berat (PPOK);
- hiperresponsif jalan napas;
- proses distrofik di kornea;
- asidosis hiperkloremik;
- gagal ginjal berat dengan klirens kreatinin (CC) kurang dari 30 ml / menit;
- kehamilan dan menyusui;
- usia hingga 18 tahun;
- hipersensitivitas terhadap salah satu unsur Cosopt.
Relatif (perlu menggunakan Cosopt dengan sangat hati-hati):
- I derajat blok jantung (beta-blocker dapat meningkatkan risiko perlambatan konduksi impuls);
- gangguan peredaran darah perifer yang parah (penyakit Raynaud atau sindrom Raynaud dalam bentuk parah);
- diabetes mellitus (terutama perjalanan yang labil), kecenderungan untuk hipoglikemia spontan (beta-blocker mampu menutupi tanda / gejala hipoglikemia akut);
- COPD dengan tingkat keparahan ringan sampai sedang;
- tirotoksikosis (selama periode terapi, tanda-tanda klinis individu dari penyakit mungkin tertutupi);
- gangguan pada kornea.
Petunjuk penggunaan Cosopt: metode dan dosis
Tetes mata Cosopt ditanamkan ke dalam kantung konjungtiva mata yang terkena (atau kedua mata) 2 kali sehari, 1 tetes.
Jika Cosopt digunakan untuk mengganti tetes antiglaukoma lainnya, pengobatan dengan yang terakhir harus dihentikan 1 hari sebelum dimulainya administrasi. Dalam kasus penggunaan gabungan Cosopt dengan agen oftalmik lokal lain, interval antara suntikan obat ini harus paling sedikit 10 menit.
Ketika kelopak mata ditutup (oklusi nasolakrimal) dalam waktu 2 menit setelah pemberian obat, penurunan absorpsi sistemik dicatat, yang dapat menyebabkan peningkatan aksi lokal.
Karena Cosopt adalah larutan steril, sebelum menggunakannya untuk pertama kali, pastikan strip pelindung yang dipasang di bagian luar botol tidak rusak. Dalam vial yang belum dibuka, celah antara tutup dan vial diperbolehkan. Untuk membuka botol, Anda perlu melepaskan tutupnya dengan melepas strip pelindung, dan kemudian melepaskannya dengan memutarnya ke arah panah arah di permukaan atas tutup.
Saat melakukan berangsur-angsur, disarankan untuk memiringkan kepala ke belakang dan menarik sedikit kelopak mata bagian bawah untuk membuat jarak antara kelopak mata dan mata. Setelah itu, botol dengan tetesan harus dibalik dan, hindari kontak ujungnya dengan permukaan apa pun, tekan perlahan dengan ibu jari atau jari telunjuk di tempat yang diberi tanda khusus di botol, sehingga 1 tetes jatuh ke dalam kantung konjungtiva.
Jika digunakan secara tidak tepat, vial dapat terinfeksi, yang dapat menyebabkan infeksi mata yang serius dan kemungkinan kehilangan atau kehilangan penglihatan. Setelah berangsur-angsur, mata harus ditutup dengan menekan sudut dalam dengan jari dan menekannya ke pangkal hidung selama 2 menit untuk menjaga agar tetes di mata lebih lama. Jika perlu, Cosopt disuntikkan ke mata lain sesuai dengan rekomendasi di atas.
Setelah menyelesaikan prosedur, botol harus ditutup dengan tutup dengan cara mengencangkannya dengan erat, tetapi pada saat yang sama jangan menekan tutupnya terlalu keras untuk menghindari kerusakan pada botol. Jika semuanya dilakukan dengan benar, tanda panah pada label botol harus sama dengan tanda panah pada tutupnya. Jangan memperbesar bukaan ujung pengeluaran.
Efek samping
Secara umum, Cosopt dapat ditoleransi dengan baik. Dalam studi klinis, efek samping yang hanya melekat pada obat kombinasi ini tidak diamati. Gangguan yang diamati selama terapi terbatas pada reaksi merugikan yang tercatat sebelumnya dari dorzolamide hidroklorida dan / atau timolol maleat. Reaksi merugikan sistemik dalam banyak kasus ringan dan tidak memerlukan penghentian Cosopt.
Reaksi yang merugikan mungkin terjadi saat menggunakan dorzolamide hydrochloride:
- sistem saraf: pusing, sakit kepala, paresthesia;
- reaksi alergi: urtikaria, gatal, bronkospasme, angioedema;
- organ penglihatan: mengelupas, iritasi, radang kelopak mata; keratitis belang-belang, iridosiklitis, miopia sementara (menghilang setelah penghentian obat);
- lain-lain: ruam kulit, kelelahan / astenia, iritasi tenggorokan, mimisan, mulut kering.
Reaksi merugikan yang mungkin terjadi saat menggunakan timolol maleate:
- sistem kardiovaskular: aplikasi lokal - edema, telinga berdenging, menurunkan suhu tangan dan kaki, hipotensi, aritmia, ketimpangan, fenomena Raynaud, paresthesia, gangguan kardiovaskular, pingsan, gangguan ritme, serangan jantung; penggunaan sistemik - perburukan insufisiensi arteri, vasodilatasi, perburukan angina pektoris, blok sinoaurikular, blok AV II - derajat III;
- organ penglihatan: aplikasi lokal - keratitis, blepharitis, konjungtivitis, kekeringan, penurunan sensitivitas kornea, ptosis, diplopia, gangguan penglihatan (termasuk perubahan daya bias mata, dalam beberapa kasus karena pembatalan miotik);
- sistem pernapasan: aplikasi lokal - batuk, bronkospasme (terutama dengan adanya patologi broncho-obstruktif); penggunaan sistemik - mengi, edema paru;
- sistem saraf: pusing, aplikasi lokal - sakit kepala, paresthesia, peningkatan gejala myasthenia gravis, insomnia, depresi, mimpi buruk, kehilangan ingatan; penggunaan sistemik - peningkatan rasa kantuk, penurunan konsentrasi;
- reaksi alergi: aplikasi lokal - ruam lokal atau umum, urtikaria, anafilaksis, angioedema;
- reaksi dermatologis: aplikasi lokal - ruam seperti psoriasis atau eksaserbasi psoriasis, alopecia; penggunaan sistemik - peningkatan keringat, gatal pada kulit, dermatitis eksfoliatif;
- metabolisme: penggunaan sistemik - hipoglikemia, hiperglikemia;
- sistem pencernaan: aplikasi topikal - mulut kering, dispepsia, diare; penggunaan sistemik - muntah;
- lain-lain: pemakaian topikal - nyeri dada, kelelahan, astenia, penyakit Peyronie, penurunan libido, lupus eritematosus sistemik; penggunaan sistemik - penurunan toleransi olahraga, kelemahan, nyeri pada ekstremitas, artralgia, gangguan kemih, impotensi, purpura non-trombositopenik.
Penggunaan beta-blocker dapat memperburuk myasthenia gravis pseudoparalytic.
Overdosis
Tidak ada data tentang overdosis Cosopt.
Ada deskripsi kasus overdosis tetes mata yang tidak disengaja yang mengandung timolol maleate, disertai dengan efek sistemik dari overdosis beta-blocker yang digunakan secara oral: sakit kepala, pusing, sesak napas, bronkospasme, bradikardia, serangan jantung.
Gejala yang paling mungkin terjadi dengan overdosis dorzolamide mungkin perkembangan asidosis, ketidakseimbangan elektrolit, dan reaksi merugikan dari sistem saraf pusat.
Dalam kondisi ini, terapi simtomatik dan suportif ditentukan. Disarankan untuk memantau kadar elektrolit (terutama kalium) dan pH plasma darah. Pada dialisis, timolol tidak diekskresikan.
instruksi khusus
Tetes mata Cosopt, serta agen oftalmik lain yang digunakan secara topikal, dapat diserap secara sistemik. Karena salah satu zat aktif obat adalah timolol (beta-blocker), bila digunakan secara topikal, kondisi yang tidak diinginkan juga dapat terjadi yang muncul dengan latar belakang penggunaan sistemik beta-blocker.
Pasien dengan riwayat penyakit kardiovaskular, termasuk gagal jantung, memerlukan pemantauan rutin untuk mengidentifikasi kemungkinan tanda-tanda memburuknya penyakit ini. Mereka juga perlu mengontrol denyut nadi mereka.
Selama pengobatan dengan obat tetes mata dengan timolol maleate, kasus gagal jantung yang fatal telah dilaporkan, dan dengan adanya asma bronkial - bronkospasme dengan hasil yang fatal. Untuk pasien dengan COPD ringan sampai sedang, obat ini diresepkan hanya setelah keseimbangan antara manfaat dan risiko potensial.
Tidak disarankan untuk membatalkan beta-blocker secara tiba-tiba jika ada tirotoksikosis karena kemungkinan berkembangnya krisis tirotoksik.
Jika selama periode terapi intervensi bedah ekstensif harus dilakukan, efek beta-blocker selama operasi dapat dihilangkan dengan memasukkan dosis adrenomimetik yang cukup.
Penggunaan beta-blocker dalam oftalmologi dapat menyebabkan mata kering. Pasien dengan jumlah sel endotel yang rendah meningkatkan risiko edema kornea.
Dorzolamide, menjadi sulfonamid, bila digunakan secara topikal, dapat memicu efek yang tidak diinginkan yang diamati dengan penggunaan sistemik dari kelompok obat ini - nekrolisis epidermal toksik, sindrom Stevens-Johnson. Dengan perkembangan reaksi hipersensitivitas yang parah, obat tersebut harus dibatalkan.
Dalam pengobatan glaukoma sudut tertutup akut, selain obat yang mengurangi TIO, juga perlu meresepkan tindakan terapeutik lainnya. Pada pasien dengan glaukoma sudut tertutup akut, studi tentang efek Cosopt tidak dilakukan.
Pasien dengan riwayat atopi atau reaksi anafilaksis parah terhadap berbagai alergen mungkin mengalami peningkatan respons jika terpapar berulang kali pada alergen ini. Digunakan untuk menghilangkan reaksi alergi, epinefrin pada pasien kelompok risiko ini mungkin tidak efektif saat mengambil dosis terapeutik standar.
Tidak disarankan untuk menggabungkan penggunaan Cosopt dengan beta-blocker lainnya, karena kemungkinan peningkatan aksi farmakologis obat ini.
Dengan latar belakang penyakit jantung koroner, pengobatan harus dihentikan secara bertahap.
Karena Cosopt mengandung penghambat anhidrase karbonat, yang memiliki sifat diserap secara sistemik ketika dioleskan secara topikal, penggunaan obat oleh pasien dengan riwayat urolitiasis memperburuk risiko urolitiasis karena ketidakseimbangan asam-basa.
Cosopt mengandung benzalkonium klorida, yang dapat menyebabkan iritasi mata. Pasien yang menggunakan lensa kontak harus dilepas sebelum dipasang, kemudian dipasang tidak lebih awal dari 15 menit setelah pemberian obat. Perlu diingat bahwa benzalkonium klorida dapat menyebabkan perubahan warna pada lensa kontak lunak.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Dengan terapi Cosopt, gangguan mungkin muncul yang mampu mempengaruhi kecepatan reaksi psikomotorik dan konsentrasi perhatian secara negatif pada beberapa pasien, mengganggu keterampilan mengemudi atau mekanisme kompleks lainnya.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Selama kehamilan dan menyusui, penggunaan Cosopt merupakan kontraindikasi.
Tidak ada cukup data tentang penggunaan dorzolamide dan timolol selama kehamilan.
Sebagai hasil dari penelitian pada hewan, efek teratogenik dari dorzolamide ditemukan.
Dalam perjalanan studi epidemiologi, efek negatif beta-blocker oral pada perkembangan malformasi kongenital tidak terungkap, namun, ditemukan ancaman retardasi pertumbuhan intrauterin. Selain itu, dalam kasus ketika beta-blocker digunakan sebelum persalinan, tanda dan gejala blokade reseptor beta-adrenergik dalam bentuk hipoglikemia, hipotensi, bradikardia, dan gagal napas terdeteksi pada bayi baru lahir. Sehubungan dengan hal di atas, jika penggunaan Cosopt diresepkan sebelum melahirkan, pada hari-hari pertama kehidupan, bayi baru lahir memerlukan pengawasan medis yang cermat.
Apakah dorzolamide menembus ke dalam ASI tidak diketahui. Timolol, seperti beta-blocker lainnya, memiliki kemampuan untuk dikeluarkan melalui ASI. Jika perlu menggunakan obat selama menyusui, dokter yang merawat harus memutuskan apakah akan berhenti menyusui atau menghentikan terapi Cosopt.
Penggunaan masa kecil
Untuk pasien di bawah usia 18 tahun, penggunaan Cosopt dikontraindikasikan, karena kemanjuran dan keamanannya pada pasien dengan kategori usia ini belum cukup dipelajari.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Cosopt dikontraindikasikan untuk digunakan dengan adanya gagal ginjal berat (CC kurang dari 30 ml / menit).
Untuk pelanggaran fungsi hati
Karena tidak ada data dari studi tentang penggunaan Cosopt pada pasien dengan gangguan fungsional hati, pasien tersebut perlu menggunakan agen anti-glaukoma dengan sangat hati-hati.
Gunakan pada orang tua
Pada beberapa pasien usia lanjut, kemungkinan sensitivitas individu yang lebih tinggi terhadap Cosopt tidak dapat dikesampingkan.
Interaksi obat
- antiaritmia (termasuk amiodarone), penghambat saluran kalsium sistemik, beta-blocker, agen perusak katekolamin, analgesik opioid, parasimpatomimetik, digitalis glikosida, penghambat monoamine oxidase (MAO): meningkatkan efek hipotensif dan / atau pengembangan kombinasi oftalmik yang diucapkan dengan larutan bradikard timolol maleate;
- inhibitor isoenzim CYP2D6 (termasuk inhibitor reuptake serotonin selektif dan quinidine): bila dikombinasikan dengan timolol, dimungkinkan untuk mempotensiasi efek blokade sistemik reseptor beta-adrenergik (termasuk penurunan detak jantung dan depresi);
- salisilat (dalam dosis tinggi): ancaman toksisitas yang terkait dengan terapi dengan obat ini diperburuk;
- adrenalin: ada kemungkinan berkembangnya mydriasis bila dikombinasikan dengan timolol maleate;
- obat antidiabetik: efek hipoglikemik obat ini meningkat karena pengaruh beta-blocker sistemik;
- clonidine (clonidine): adalah mungkin untuk meningkatkan hipertensi yang terjadi saat obat dihentikan;
- penghambat anhidrase karbonat sistemik: mungkin terdapat peningkatan efek sistemik penghambatan karbonat anhidrase, kombinasi ini tidak dianjurkan.
Analog
Analog Cosopt adalah Dorzotimol, Dorzopt Plus, Rozak, Mardosia.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan di tempat yang terlindung dari cahaya, jauh dari jangkauan anak-anak, pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
Umur simpan adalah 2 tahun.
Botol tidak boleh digunakan lebih dari 28 hari setelah dibuka.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Kosopt
Beberapa review tentang Kosopt kebanyakan positif. Pasien menggambarkan obat tersebut sebagai agen efektif yang digunakan untuk mengobati glaukoma.
Kerugian obat termasuk perkembangan efek samping (terutama berupa alergi, sakit kepala, sesak napas).
Harga untuk Cosopt di apotek
Harga Cosopt untuk botol 5 ml bisa sekitar 770-970 rubel.
Cosopt: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Cosopt 20 mg / ml + 5 mg / ml tetes mata 5 ml 1 pc. RUB 780 Membeli |
|
Tetes mata Cosopt 20mg / ml + 5mg / ml 5ml 803 r Membeli |
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
