Memantinol - Petunjuk Penggunaan, Harga Obat, Ulasan, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Memantinol

Memantinol: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Sifat farmakologis
2. 2. Indikasi untuk digunakan
3. 3. Kontraindikasi
4. 4. Metode aplikasi dan dosis
5. 5. Efek samping
6. 6. Overdosis
7. 7. Instruksi khusus
8. 8. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
9. 9. Gunakan di masa kecil
10. 10. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
11. 11. Untuk pelanggaran fungsi hati
12. 12. Gunakan pada orang tua
13. 13. Interaksi obat
14. 14. Analoginya
15. 15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
16. 16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
17. 17. Ulasan
18. 18. Harga di apotek

Nama latin: Memantinol

Kode ATX: N06DX01

Bahan aktif: memantine (memantin)

Produsen: GEROPHARM LLC (Rusia)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-08-10

Harga di apotek: dari 555 rubel.

Membeli

Memantinol adalah obat neurometabolik yang digunakan untuk mengobati demensia. Ini adalah penghambat reseptor NMDA glutamat.

Bentuk dan komposisi rilis

Memantinol hadir dalam bentuk tablet berlapis film:

• tablet dengan dosis 10 mg: bikonveks, lonjong, putih, di setiap sisi dengan tulisan "Ph" dan "g" dan garis di antara huruf; pada istirahat, inti putih atau hampir putih terlihat (10 pcs. dalam lecet, dalam kotak karton 2, 3, 6, 9 atau 12 lecet; 30 pcs. atau 90 pcs. dalam kaleng polimer, dalam kotak karton 1 kaleng);
• tablet dengan dosis 20 mg: oval, dari merah muda menjadi merah muda dengan warna kecoklatan, di satu sisi terukir "MEM", di sisi lain - terukir "20"; bila pecah, inti putih atau hampir putih terlihat (10 pcs. dalam lepuh, 3 atau 6 lecet dalam karton).

Setiap paket juga berisi instruksi penggunaan Memantinol.

Komposisi untuk satu tablet berlapis film:

• zat aktif: memantine hydrochloride - 10 mg atau 20 mg;
• komponen pembantu: selulosa mikrokristalin, pati natrium glikolat (tipe A), magnesium stearat, laktosa monohidrat, hidroksipropil selulosa, silikon dioksida koloid;
• lapisan film: untuk tablet 10 mg - Opadray II white OY-L-28900 (titanium dioxide, lactose monohydrate, macrogol 4000, hypromellose); untuk tablet 20 mg - Opadray 03B25482 Pink (titanium dioksida, makrogol 4000, hipromelosa, pewarna oksida besi kuning, pewarna oksida besi merah).

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Diketahui bahwa manifestasi dan perkembangan gejala demensia neurodegeneratif difasilitasi oleh penurunan transmisi sinaptik glutamatergik, terutama fungsi reseptor NMDA.

Memantine, bahan aktif Memantinol, adalah penghambat reseptor glutamat ionotropik yang bergantung pada voltase dan non-kompetitif yang secara selektif mengikat N-metil-D-aspartat (reseptor NMDA). Ia memiliki afinitas sedang untuk reseptor ini dan memiliki efek modulasi pada sistem neurotransmitter glutamatergic.

Memantinol meningkatkan proses kognitif dan meningkatkan aktivitas harian pasien demensia.

Farmakokinetik

Memantine dengan cepat dan sempurna diserap setelah pemberian oral dari Memantinol. Konsentrasi plasma maksimumnya diamati 3–8 jam setelah meminum pil.

Farmakokinetik memantine adalah linier dalam kisaran dosis 10-40 mg.

Sebagai hasil dari asupan harian dosis harian 20 mg, konsentrasi plasma ekuilibrium tercapai, nilainya 70-150 ng / ml. Parameter farmakokinetik ini menunjukkan variasi individu. Volume distribusinya 10 l / kg. Sekitar 45% zat aktif berikatan dengan protein plasma. Kumulasi tidak diamati pada pasien dengan fungsi ginjal normal. Kira-kira 80% dari memantine yang terserap bersirkulasi di dalam darah tidak berubah.

Metabolit utama obat: N-3,5-dimethyl-gludantane dan campuran isomer 1-nitroso-3,5-dimethyl-adamantane, 4-hydroxy-memantine dan 6-hydroxy-memantine. Metabolit tidak memiliki aktivitas farmakologis. Studi in vitro tidak mengungkapkan partisipasi enzim dari sistem sitokrom P450 dalam metabolisme memantine.

Jalur utama eliminasi adalah melalui ginjal. T _1/2 adalah 60-100 jam Jika tidak ada disfungsi ginjal, pembersihan total memantine adalah 170 ml / menit / 1,73 m ². Klirens ginjal sebagian dicapai dengan sekresi tubulus ginjal. Selain itu, eliminasi memantinol oleh ginjal terjadi karena reabsorpsi tubular, yang kemungkinan dimediasi oleh protein transpor kationik. Laju ekskresi memantine dalam kondisi reaksi urine alkali dapat menurun 7-9 kali lipat. Alkalisasi urin dapat disebabkan oleh perubahan pola makan (khususnya, transisi tajam dari produk daging ke buah-buahan dan sayuran) atau penggunaan buffer lambung alkali yang berlebihan.

Saat menggunakan Memantinol dengan dosis pemeliharaan 20 mg per hari, konsentrasi obat dalam cairan serebrospinal sesuai dengan konstanta penghambatan (k _i). Untuk memantine, k _i di korteks frontal otak manusia adalah 0,5 μmol.

Indikasi untuk digunakan

Memantinol digunakan pada pasien dengan penyakit Alzheimer berat hingga sedang (demensia tipe Alzheimer).

Kontraindikasi

Mutlak:

• kehamilan;
• masa laktasi;
• anak-anak dan remaja hingga usia 18 tahun;
• intoleransi laktosa, defisiensi laktase, malabsorpsi glukosa-galaktosa (karena tablet mengandung laktosa);
• hipersensitivitas terhadap komponen utama atau tambahan obat.

Relatif (tablet Memantinol digunakan dengan hati-hati):

• gangguan ginjal dan / atau hati;
• gagal jantung (kelas fungsional III - IV);
• riwayat infark miokard;
• hipertensi arteri yang tidak terkontrol;
• peningkatan kadar hormon tiroid (tirotoksikosis);
• penyakit menular parah pada saluran kemih, agen penyebabnya adalah bakteri dari genus Proteus;
• asidosis tubulus ginjal;
• banyak asupan buffer lambung yang bersifat basa, perubahan pola makan yang tiba-tiba, dan faktor-faktor lain yang berkontribusi pada alkalisasi urin;
• kecenderungan kejang (termasuk riwayat);
• epilepsi;
• pemberian antagonis reseptor NMDA secara simultan (dekstrometorfan, ketamin, amantadine).

Memantinol, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Pengobatan dengan Memantinol hanya dapat dimulai dan dilakukan di bawah pengawasan spesialis yang berpengalaman dalam diagnosis dan pengobatan demensia Alzheimer. Dokter harus menegakkan diagnosis sesuai dengan pedoman saat ini. Obat tersebut harus digunakan secara teratur, jadi pengobatan hanya dapat dimulai jika pasien dalam perawatan konstan. Selama tiga bulan pertama, perlu untuk menilai toleransi memantine secara teratur dan, jika perlu, mengubah dosis. Setelah tiga bulan, kemanjuran dan tolerabilitas Memantinol ditinjau sesuai dengan pedoman klinis. Jika memantine dapat ditoleransi dengan baik oleh pasien dan efek positif diamati, terapi pemeliharaan dapat dilanjutkan untuk waktu yang lama. Obat dihentikan jika tidak ada efek positif atau intoleransi terhadap pengobatan.

Tablet memantinol diambil secara oral, apa pun makanannya. Obat harus diminum bersamaan, sekali sehari.

Untuk mengurangi risiko reaksi merugikan yang tidak diinginkan, dosis memantine dititrasi dengan meningkatkannya secara bertahap sebesar 5 mg setiap minggu selama tiga minggu pertama terapi:

• minggu pertama pengobatan (dari hari ke-1 sampai ke-7): 5 mg per hari (0,5 tablet 10 mg);
• minggu kedua pengobatan (dari hari ke 8 sampai hari ke 14): 10 mg per hari (satu tablet 10 mg);
• minggu ketiga pengobatan (dari hari ke 15 sampai hari ke 21): 15 mg per hari (1,5 tablet 10 mg);
• minggu keempat dan selanjutnya pengobatan: 20 mg per hari (2 tablet 10 mg atau 1 tablet 20 mg).

Dosis pemeliharaan (juga dosis harian maksimum) adalah 20 mg per hari.

Dalam kasus gangguan fungsi ginjal (pembersihan kreatinin dari 30 menjadi 49 ml / menit) pada awal pengobatan, tidak dianjurkan untuk menggunakan obat dengan dosis lebih dari 10 mg per hari. Jika memantine dapat ditoleransi dengan baik dalam 7 hari dengan dosis 10 mg per hari, dosis harian dapat ditingkatkan menjadi 20 mg (sesuai dengan skema titrasi). Pada gagal ginjal berat (klirens kreatinin dari 5 sampai 29 ml / menit) Memantinol tidak boleh digunakan dalam dosis harian lebih dari 10 mg.

Pada pasien dengan disfungsi hati ringan sampai sedang, penyesuaian dosis tidak diperlukan. Tidak ada data tentang penggunaan memantine pada orang dengan gangguan fungsi hati yang parah; oleh karena itu, memantinol tidak disarankan untuk pasien tersebut.

Pada pasien di atas 65 tahun, Memantinol digunakan dalam dosis normal, tidak diperlukan penyesuaian dosis.

Efek samping

• saluran gastrointestinal: sering - sembelit; jarang - muntah, mual; frekuensi tidak diketahui - pankreatitis;
• sistem hepatobilier: sering - peningkatan tes fungsi hati; frekuensi tidak diketahui - hepatitis;
• sistem pernapasan: sering - sesak napas;
• sistem kardiovaskular: sering - hipertensi arteri; jarang - tromboemboli / trombosis vena;
• sistem saraf dan jiwa: sering - ketidakseimbangan, kantuk, pusing; jarang - kebingungan, gangguan gaya berjalan, halusinasi (terutama pada pasien dengan demensia berat); frekuensi tidak diketahui - reaksi psikotik;
• sistem kekebalan: sering - hipersensitivitas terhadap komponen Memantinol;
• penyakit parasit dan infeksi: jarang - infeksi jamur;
• reaksi lain: sering - sakit kepala; jarang - kelelahan meningkat.

Selain efek samping yang tercantum di atas, selama penggunaan Memantinol pasca-pendaftaran, reaksi merugikan berikut dicatat: kecemasan, peningkatan rangsangan, gangguan kesadaran, pikiran untuk bunuh diri, kejang, depresi, hipertonia otot, peningkatan libido, gagal ginjal akut, sistitis, kandidiasis, peningkatan tekanan intrakranial, leukopenia, agranulositosis, trombositopenia, pansitopenia, sindrom Stevens-Johnson, purpura trombositopenik.

Overdosis

Data tentang overdosis obat terbatas.

Saat mengonsumsi Memantinol dalam dosis besar (105 mg per hari selama tiga hari atau 200 mg sekali), gejala keracunan tidak ada atau dimanifestasikan oleh kelemahan, kelelahan dan / atau diare. Jika terjadi overdosis karena mengonsumsi obat dengan dosis 140 mg atau kurang (satu kali), pasien mengalami reaksi merugikan dari saluran pencernaan (diare, muntah) dan / atau dari sistem saraf (pusing, gangguan gaya berjalan, mengantuk, agitasi, kebingungan, kantuk di siang hari yang berlebihan, halusinasi, agresi).

Satu kasus overdosis parah dicatat ketika pasien bertahan hidup setelah mengonsumsi 2000 mg memantine. Dia mengalami efek samping sistem saraf (10 hari koma diikuti oleh diplopia dan kegelisahan). Setelah plasmaferesis dan terapi simtomatik, pasien sembuh tanpa komplikasi lebih lanjut.

Tidak ada obat penawar khusus untuk memantine. Jika terjadi overdosis, pengobatan simtomatik diresepkan dan tindakan terapeutik standar dilakukan, yang ditujukan untuk menghilangkan Memantinol dari perut dan eliminasi awal dari darah (lavage lambung, asupan enterosorben, diuresis paksa, pengasaman urin).

instruksi khusus

Memantinol tidak dianjurkan untuk digunakan bersamaan dengan antagonis reseptor NMDA (ketamine, dextromethorphan dan amantadine), karena mereka bekerja pada reseptor yang sama dengan memantine dan dapat meningkatkan keparahan dan frekuensi efek samping yang tidak diinginkan (terutama dari sistem saraf pusat) …

Adanya faktor pada pasien yang dapat meningkatkan pH urin memerlukan pemantauan yang cermat. Faktor-faktor ini meliputi: peningkatan asupan buffer lambung yang bersifat basa, perubahan pola makan yang tiba-tiba (misalnya, beralih ke vegetarian), infeksi saluran kemih yang parah (disebabkan oleh Proteus spp.), Asidosis tubulus ginjal Dengan peningkatan pH urin, ekskresi memantine oleh ginjal menurun dan konsentrasi plasma meningkat.

Paling sering, penyakit Alzheimer menyerang orang-orang yang berusia 65 tahun ke atas, tetapi tidak ada perbedaan yang signifikan secara klinis dalam efek samping utama pada pasien di bawah usia 65 tahun dan pasien berusia 65 tahun ke atas.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Pada pasien dengan demensia Alzheimer sedang hingga berat, kemampuan untuk mengemudi dan mengoperasikan mekanisme kompleks lainnya biasanya terganggu. Selain itu, obat itu sendiri dapat menyebabkan perubahan laju reaksi, jadi pasien harus menahan diri dari aktivitas apa pun yang memerlukan peningkatan konsentrasi perhatian dan reaksi cepat.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Penelitian pada hewan menunjukkan bahwa memantine dapat menyebabkan retardasi pertumbuhan intrauterine bila digunakan dalam dosis yang mirip dengan dosis terapeutik untuk manusia. Selama kehamilan, penggunaan Memantinol merupakan kontraindikasi, kecuali jika benar-benar diperlukan.

Tidak ada data tentang penetrasi memantine ke dalam ASI, tetapi karena zat ini memiliki sifat lipofilik, ekskresi obat ke dalam susu sangat mungkin terjadi. Jika penggunaan Memantinol diperlukan, menyusui harus dihentikan.

Penggunaan masa kecil

Khasiat dan keamanan memantine untuk anak-anak dan remaja belum ditetapkan, oleh karena itu Memantinol dikontraindikasikan pada pasien di bawah usia 18 tahun.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Dengan gagal ginjal sedang, dosis awal Memantinol tidak boleh melebihi 10 mg per hari, dan pasien dengan insufisiensi ginjal yang parah tidak boleh diresepkan obat dalam dosis lebih dari 10 mg per hari selama terapi berlangsung.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Pada pasien dengan gangguan hati ringan sampai sedang, memantine digunakan dalam dosis biasa. Pada fungsi hati yang sangat rusak, pengangkatan Memantinol tidak disarankan (tidak ada pengalaman yang relevan).

Gunakan pada orang tua

Pasien lansia tidak membutuhkan penyesuaian dosis Memantinol.

Interaksi obat

Memantine dapat memasuki interaksi obat dengan zat dan obat berikut:

• antikolinergik, agonis reseptor dopamin, sediaan levodopa: dimungkinkan untuk meningkatkan kerja obat ini;
• antispasmodik, baclofen, dantrolene: efek terapeutik dari obat yang terdaftar dapat meningkat atau menurun (diperlukan penyesuaian dosis);
• antipsikotik, barbiturat: efektivitasnya dapat menurun;
• amantadine, fenitoin, dekstrometorfan dan ketamin: peningkatan risiko psikosis;
• hydrochlorothiazide: peningkatan ekskresi hydrochlorothiazide dan penurunan levelnya dalam darah dimungkinkan;
• ranitidine, quinidine, simetidine, procainamide, nikotin: konsentrasi memantine dalam plasma dapat meningkat;
• antikoagulan oral tidak langsung (misalnya, warfarin): peningkatan rasio normalisasi internasional dimungkinkan (perlu untuk memantau indikator ini atau waktu protrombin secara teratur).

Analog

Analoginya dari Memantinol adalah: Auraneks, Alzeim, Akatinol Memantine, Memantal, Memaneirin, Maruksa, Zemotin, Memikar, Memorel, Memantine, Memantin-TL, Memantin-Alvogen, Memantine Canon, Memantin-Richter, Memantin Sandoz, Tingrex, Noodzheron, Noodzheron …

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan di tempat gelap, terlindung dari kelembaban dan jauh dari jangkauan anak-anak, pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Umur simpan adalah 3 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Memantinol

Dalam sebagian besar kasus, ulasan tentang Memantinol positif. Pasien itu sendiri dan orang yang merawat pasien dengan demensia mencatat keefektifan obat tersebut. Diketahui bahwa penyakit Alzheimer tidak dapat disembuhkan, tetapi memantine memperlambat perjalanan penyakit dan meningkatkan kualitas hidup pasien (latar belakang emosi menjadi stabil, depresi menurun atau menghilang, kemampuan mental meningkat, memori menguat). Memantinol dapat ditoleransi dengan baik (namun, tablet tidak boleh diminum di malam hari, karena kecemasan dan gangguan tidur dapat terjadi). Obat ini lebih murah daripada beberapa analog yang lebih mahal.

Harga memantinol di apotek

Harga Memantinol tablet salut selaput dengan takaran 10 mg tergantung besar kecilnya kemasan:

• tablet berlapis film, 10 mg (30 pcs. dalam satu paket) - 730-870 rubel;
• tablet berlapis film, 10 mg (90 pcs. dalam satu paket) - 1220-2115 rubel.

Memantinol: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Memantinol 10 mg tablet salut selaput 30 pcs. 555 RUB Membeli

Memantinol 10 mg tablet salut selaput 90 pcs. 1419 RUB Membeli

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!