Lifaxon

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Lifaxon: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. Sifat farmakologis
3. Indikasi untuk digunakan
4. Kontraindikasi
5. Metode aplikasi dan dosis
6. Efek samping
7. Overdosis
8. Instruksi khusus
9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. Gunakan di masa kecil
11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. Gunakan pada orang tua
14. Interaksi obat
15. Analog
16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. Ulasan
19. Harga di apotek

Nama latin: Lifaxon

Kode ATX: J01DD04

Bahan aktif: ceftriaxone (Ceftriaxone)

Produsen: Pharmasintez OJSC (Rusia); Laika Labs, Ltd. (Lyka Labs, Ltd.) (India)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2020-08-17

Bubuk untuk persiapan larutan Lifaxon intravena dan intramuskular

Lifaxon adalah antibiotik sefalosporin.

Bentuk dan komposisi rilis

Obat diproduksi dalam bentuk bubuk untuk pembuatan larutan intravena (intravena) dan pemberian intramuskular (intramuskular): bubuk kristal, warna - putih atau putih dengan warna kekuningan [masing-masing 1 g dalam botol kaca transparan tidak berwarna dengan volume 10 ml, ditutup dengan karet gabus yang digulung dengan tutup aluminium dengan tutup plastik; dalam kotak karton dengan partisi 1 botol dengan bahan aktif, 1 ampul dengan pelarut (air untuk injeksi digunakan sebagai pelarut) dan petunjuk penggunaan Lifaxon].

1 botol mengandung zat aktif - natrium ceftriaxone, dalam jumlah 1 g (dalam istilah ceftriaxone).

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Ceftriaxone adalah antibiotik sefalosporin generasi ketiga dengan efek bakterisidal, mampu menghambat sintesis dinding sel, secara in vitro menekan pertumbuhan banyak bakteri gram positif dan gram negatif. Ini digunakan secara parenteral. Menunjukkan resistensi terhadap aksi enzim β-laktamase (penisilinase dan sefalosporinase yang diproduksi oleh sebagian besar bakteri gram negatif dan gram positif).

Lifaxon menunjukkan efektivitas melawan mikroorganisme berikut:

aerob gram negatif: Serratia spp. (termasuk Serratia marcescens), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (termasuk strain yang membentuk penisilinase), Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Borrelia burgdorferi, Klebsiella (termasuk Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Morganella morganii, Moraxella catarrhalis (termasuk strain yang memproduksi penisilinase), Proteus vulgaris, Proteus mirabilis; beberapa strain Pseudomonas aeruginosa juga rentan;
aerob gram positif: Streptococcus spp. kelompok viridans, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (termasuk strain yang menghasilkan penicillinase);
anaerob: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp. (pengecualian - Clostridium difficile), Bacteroides fragilis.

Ceftriaxone aktif secara in vitro melawan sebagian besar galur mikroorganisme berikut (saat ini tidak ada data tentang signifikansi klinis dari efek ini): Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides bivius, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Streptococcus agalactiae, Salmonella spp., (termasuk Salmonella typhi), Providencia rettgeri, Providencia spp.

Staphylococcus spp., Menunjukkan resistensi terhadap metisilin, juga resisten terhadap sefalosporin, termasuk seftriakson. Selain itu, sebagian besar strain enterococci (misalnya, Enterococcus faecalis) dan streptokokus grup D menunjukkan resistensi terhadap zat aktif Lifaxon.

Farmakokinetik

Konsentrasi maksimum (C _maks) ceftriaxone dalam plasma setelah pemberian intramuskular (i / m) dengan dosis 0,5 g adalah 38 μg / ml, dengan dosis 1 g - 76 μg / ml, diamati 2-3 jam setelah injeksi. C _maks dengan pemberian intravena (iv) dengan dosis 0,5 g - 82 mcg / ml, dengan dosis 1 g –151 mcg / ml, dengan dosis 2 g - 257 mcg / ml, dicatat di akhir infus.

Ketersediaan hayati ceftriaxone adalah 100%. Zat tersebut mengikat protein plasma sebesar 83–96%. Volume distribusi bervariasi dalam kisaran 0,12-0,14 l / kg (dari 5,78 hingga 13,5 l), pada anak-anak - 0,3 l / kg; pembersihan ginjal - dari 0,32 menjadi 0,73 l / jam, plasma - dari 0,58 menjadi 1,45 l / jam. Penetrasi ke dalam cairan tubuh dan jaringan berlangsung cepat. Dalam konsentrasi bakterisidal, ceftriaxone bertahan selama lebih dari satu hari dalam cairan dan jaringan berikut: jaringan tulang, miokardium, paru-paru, telinga tengah dan mukosa hidung, tonsil palatina, hati, saluran empedu, sekresi prostat, cairan sinovial dan pleura.

Ceftriaxone yang diberikan secara intravena menembus ke dalam cairan serebrospinal (termasuk radang meninges), di mana ia tetap dalam konsentrasi bakterisidal melawan mikroorganisme yang sensitif terhadapnya sepanjang hari.

Setelah pemberian intramuskular, waktu paruh (T _1/2) berkisar antara 5,8 hingga 8,7 jam. Setelah pemberian intravena dengan dosis 50-75 mg / kg pada anak-anak dengan meningitis, T _1/2 bervariasi dari 4,3 hingga 4,6 jam Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, indikator ini tergantung pada bersihan kreatinin (CC): dengan CC 31-60 ml / menit T _1/2 adalah 12,4 jam; dengan CC 16-30 ml / menit - 11,4 jam; dengan CC 5-15 ml / menit - 15,7 jam Pada pasien hemodialisis dengan CC 0-5 ml / menit T _1/2 = 14,7 jam.

Ceftriaxone diekskresikan tidak berubah: oleh ginjal - dari 33 menjadi 67%; dengan empedu ke dalam usus, di mana ia dinonaktifkan - dari 40 menjadi 50%. Pada bayi baru lahir, sekitar 70% obat diekskresikan melalui urin. Hemodialisis tidak efektif untuk menghilangkan ceftriaxone.

Indikasi untuk digunakan

Lifaxon digunakan dalam pengobatan infeksi bakteri pada lokalisasi berikut yang disebabkan oleh mikroorganisme yang sensitif terhadap ceftriaxone:

organ perut: peritonitis, penyakit inflamasi pada saluran pencernaan (saluran pencernaan), infeksi saluran empedu (termasuk empiema kantong empedu, kolangitis);
jaringan tulang dan persendian, kulit dan jaringan lunak: luka dan luka bakar yang terinfeksi;
saluran pernapasan bawah: empiema pleura, abses paru, pneumonia;
organ panggul: adnitis, prostatitis;
ginjal dan saluran kemih (baik infeksi tanpa komplikasi maupun komplikasi).

Selain itu, Lifaxon efektif dalam pengobatan otitis media akut, septikemia bakterial, meningitis bakterial, gonore tanpa komplikasi, penyakit Lyme, penyakit menular pada pasien dengan imunitas yang lemah, serta untuk digunakan untuk mencegah infeksi pada periode pasca operasi.

Kontraindikasi

Mutlak:

hiperbilirubinemia pada bayi baru lahir;
pemberian larutan intravena yang mengandung kalsium untuk bayi baru lahir;
menyusui;
hipersensitivitas terhadap ceftriaxone, serta sefalosporin, karbapenem, dan penisilin lainnya.

Relatif (Lifaxon harus digunakan dengan hati-hati):

gagal hati / ginjal;
enteritis, kolitis ulserativa (kolitis ulserativa) dan kolitis, yang berkembang dengan latar belakang penggunaan obat antibakteri;
kehamilan (hanya jika manfaat yang dimaksudkan untuk ibu melebihi potensi risikonya bagi janin).

Juga, kehati-hatian yang ekstrim harus digunakan dengan antibiotik Lifaxon pada bayi prematur.

Lifaxon, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Larutan yang dibuat dari bubuk Lifaxon diaplikasikan i / v (jet atau tetes) dan i / m. Dosis lebih dari 50 mg / kg harus diberikan sebagai infus intravena selama 30 menit.

Pada pasien dewasa, tergantung pada jenis dan tingkat keparahan infeksinya, dosis harian adalah 1–2 g, diberikan sekali sehari, atau dibagi menjadi 2 suntikan (interval antara suntikan adalah 12 jam).

Dosis Lifaxone yang direkomendasikan untuk pengobatan infeksi pada anak-anak adalah 50–75 mg / kg, dibagi menjadi 2 administrasi, dengan interval 12 jam di antaranya. Dengan berat badan anak 50 kg atau lebih, dosis untuk orang dewasa digunakan. Dosis untuk bayi baru lahir adalah 20-50 mg / kg sekali sehari.

Jangan melebihi dosis harian total 4 g untuk dewasa dan 2 g untuk anak-anak.

Setelah gejala dan tanda infeksi menghilang, terapi Lifaxon harus dilanjutkan minimal 2 hari lagi. Biasanya, kursus terapeutik berlangsung tidak lebih dari 2 minggu, namun, dalam kasus infeksi yang rumit, pemberian yang lebih lama dimungkinkan. Untuk infeksi yang disebabkan oleh Streptococcus pyogenes, durasi pengobatan tidak boleh kurang dari 10 hari.

Regimen dosis Lifaxon yang direkomendasikan untuk orang dewasa dan anak-anak, tergantung pada penyakitnya:

infeksi pada kulit dan jaringan lunak: 50–75 mg / kg sekali sehari, dosisnya juga dapat dibagi menjadi 2 suntikan, mengamati interval 12 jam di antara mereka;
Penyakit Lyme: 50 mg / kg (maksimum 2 g) sekali sehari selama 2 minggu;
gonore tanpa komplikasi: 250 mg IM sekali;
otitis media akut pada anak-anak: 50 mg / kg (maksimum 1 g) IM sekali;
bakteri meningitis pada anak-anak: dosis awal - 100 mg / kg (maksimum 4 g) sekali sehari, kemudian 100 mg / kg (maksimum 4 g) sekali sehari atau dibagi menjadi 2 suntikan dengan interval 12 jam di antara mereka … Durasi terapi adalah 1–2 minggu;
komplikasi pasca operasi (pencegahan): 1 g setengah jam sampai satu jam sebelum dimulainya intervensi bedah. Saat melakukan operasi pada usus besar dan rektum, pemberian obat tambahan dari kelompok 5-nitroimidazol direkomendasikan.

Pada pasien dengan gagal ginjal kronis (gagal ginjal kronik) dengan CC kurang dari 10 ml / menit, dosis harian Lifaxone tidak lebih dari 2 g. Pasien hemodialisis tidak perlu memberikan tambahan dosis ceftriaxone pada akhir sesi hemodialisis, namun pada pasien seperti itu perlu untuk mengontrol konsentrasi zat. dalam plasma, karena dapat memperlambat ekskresinya dari tubuh (penyesuaian dosis mungkin diperlukan).

Dengan adanya insufisiensi ginjal-hati, dosis harian tidak boleh melebihi 2 g tanpa menentukan konsentrasi ceftriaxone dalam plasma darah.

Metode persiapan dan administrasi solusi:

infus intravena: 2 g obat dilarutkan dalam larutan yang tidak mengandung ion kalsium dalam volume 40 ml. Biasanya, larutan natrium klorida 0,9%, larutan levulosa (fruktosa) 5%, larutan dekstrosa 5 atau 10% digunakan untuk ini. Dosis 50 mg / kg atau lebih diberikan melalui infus selama 30 menit;
Injeksi i / m: 1 g obat dilarutkan dalam 3,5 ml larutan lidokain 1% dan disuntikkan jauh ke dalam otot yang relatif besar. Dianjurkan untuk menyuntikkan tidak lebih dari 1 g obat ke dalam satu otot. Dilarang di / dalam pengenalan larutan yang mengandung lidokain;
injeksi intravena: air untuk injeksi digunakan sebagai pelarut, untuk ini 1 g obat dilarutkan dalam 10 ml air untuk injeksi dan disuntikkan secara intravena perlahan selama 2-4 menit.

Hanya solusi yang baru disiapkan yang harus digunakan.

Untuk mengencerkan Lifaxon, dilarang menggunakan larutan yang mengandung kalsium.

Efek samping

Selama terapi Lifaxon, reaksi yang tidak diinginkan berikut dapat terjadi:

dari sistem pencernaan: muntah / mual, diare, kolitis pseudomembran, gangguan rasa;
dari sistem hematopoietik: eosinofilia, trombositopenia, leukopenia, anemia (termasuk hemolitik), trombositosis, neutropenia, limfopenia;
dari sistem saraf: pusing, sakit kepala;
dari sistem genitourinari: vaginitis, kandidiasis vagina;
dari sistem kekebalan: reaksi alergi (menggigil atau demam, gatal, ruam);
reaksi lokal: dengan pemberian intravena - nyeri, flebitis, indurasi di sepanjang vena; dengan injeksi intramuskular (di tempat injeksi intramuskular) - nyeri, perasaan hangat, indurasi atau perasaan sesak;
parameter laboratorium: hiperkreatinemia, hiperbilirubinemia, penurunan / peningkatan waktu protrombin, peningkatan aktivitas alkaline phosphatase (ALP) dan transaminase hati, peningkatan konsentrasi urea, adanya sedimen dalam urin;
lainnya: muka memerah, peningkatan keringat.

Efek samping yang terjadi dengan frekuensi kurang dari 0,1%: serum sickness, palpitasi, monositosis, leukositosis, limfositosis, sakit perut, radang usus besar, perut kembung, pneumonitis alergi, agranulositosis, hematuria, glukosuria, basofilia, ikterus, sindrom kandung empedu lumpur, dispepsia, kolelitiasis, anafilaksis, bronkospasme, epistaksis, nefrolitiasis, kejang.

Data yang diperoleh dalam studi pascapemasaran menunjukkan perkembangan reaksi merugikan seperti saat menggunakan Lifaxone, seperti dermatitis alergi, edema, urtikaria, oliguria, glositis, stomatitis, sindrom Lyell (nekrolisis epidermal toksik), sindrom Stevens-Johnson, eritema multiforme.

Overdosis

Ketika konsentrasi ceftriaxone yang terlalu tinggi memasuki plasma, mereka tidak dapat dikurangi dengan hemodialisis atau dialisis peritoneal. Jika terjadi overdosis Lifaxon, terapi simtomatik diindikasikan.

instruksi khusus

Ceftriaxone digunakan secara eksklusif di lingkungan rumah sakit.

Pasien dengan gangguan hati dan ginjal yang berat secara simultan memerlukan pemantauan rutin konsentrasi obat dalam plasma. Diagnosis serupa diperlukan untuk pasien yang menjalani hemodialisis.

Dalam kasus terapi jangka panjang dengan Lifaxon, perlu secara sistematis memantau indikator keadaan fungsional ginjal dan hati, gambaran darah tepi.

Diketahui tentang episode terisolasi kandung empedu yang gelap (endapan garam kalsium ceftriaxone) selama ultrasound (ultrasound), fenomena ini menghilang setelah akhir terapi obat. Jika gejala atau tanda muncul yang menunjukkan perkembangan kemungkinan penyakit kandung empedu, atau tanda ultrasonik sindrom lumpur, terapi Lifaxon perlu dibatalkan.

Ada bukti kasus pankreatitis yang jarang terjadi selama penggunaan Lifaxon, yang berkembang, kemungkinan karena penyumbatan saluran empedu. Sebagian besar pasien memiliki faktor risiko kongesti bilier seperti nutrisi parenteral total, komorbiditas berat, atau terapi obat sebelumnya. Pada saat yang sama, juga tidak mungkin untuk mengecualikan peran pemicu pembentukan endapan di saluran empedu di bawah pengaruh seftriakson.

Ada laporan kasus perubahan yang jarang terjadi dalam waktu protrombin saat menggunakan Lifaxon. Pasien dengan defisiensi vitamin K karena malnutrisi atau gangguan sintesis mungkin memerlukan kontrol waktu protrombin dan pemberian vitamin K (10 mg per minggu) dengan peningkatan waktu protrombin sebelum atau selama terapi.

Kasus perkembangan reaksi fatal akibat pengendapan ceftriaxone-kalsium di ginjal dan paru-paru bayi baru lahir telah dilaporkan. Secara teoritis, ada kemungkinan interaksi larutan yang mengandung kalsium untuk pemberian intravena dengan ceftriaxone dan pada pasien dari kelompok usia lain. Dalam hal ini, dilarang mencampur Lifaxon dengan larutan yang mengandung kalsium (untuk nutrisi parenteral secara inklusif) atau menyuntikkannya dengan larutan tersebut secara bersamaan, termasuk melalui titik akses infus terpisah di tempat yang berbeda. Secara teoritis, berdasarkan lima waktu paruh ceftriaxone, interval antara pemberian larutan yang mengandung kalsium dan Lifaxone tidak boleh kurang dari 48 jam. Tidak ada data tentang kemungkinan interaksi ceftriaxone dengan obat yang mengandung kalsium yang diminum secara oral.serta seftriakson untuk pemberian intramuskular dengan obat yang mengandung kalsium yang digunakan secara intravena dan oral.

Dengan latar belakang penggunaan Lifaxon, hasil positif palsu dimungkinkan saat menentukan glukosa dalam urin, tes Coombs atau tes untuk galaktosemia. Untuk penentuan glukosuria, hanya metode enzimatik yang harus digunakan.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Tidak ada informasi tentang pengaruh Lifaxon pada kemampuan seseorang untuk melakukan pekerjaan yang membutuhkan kecepatan reaksi psikomotorik dan peningkatan konsentrasi perhatian, termasuk mengemudikan mobil atau alat transportasi lain dan mekanisme yang rumit.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Untuk wanita hamil, antibiotik Lifaxon diperbolehkan untuk diresepkan dalam kasus luar biasa, bila manfaat yang dimaksudkan untuk ibu dijamin melebihi potensi risikonya pada janin.

Laktasi adalah kontraindikasi penggunaan obat. Jika seorang wanita menyusui membutuhkan terapi Lifaxon, anak tersebut harus dipindahkan ke makanan buatan.

Penggunaan masa kecil

Penggunaan Lifaxon dikontraindikasikan pada bayi baru lahir dengan hiperbilirubinemia, serta pada bayi baru lahir yang diperlihatkan pemberian larutan yang mengandung kalsium secara intravena.

Pada bayi yang lahir prematur (bayi prematur), Lifaxon digunakan dengan hati-hati.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Perhatian harus dilakukan saat menggunakan Lifaxon untuk pengobatan pasien dengan gangguan fungsi ginjal.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Perhatian harus dilakukan saat menggunakan Lifaxon untuk pengobatan pasien dengan gangguan fungsi hati.

Gunakan pada orang tua

Untuk pasien lanjut usia, tidak ada rekomendasi khusus untuk penggunaan Lifaxon.

Interaksi obat

Kemungkinan interaksi farmakologis ceftriaxone dengan bahan / obat yang digunakan secara bersamaan:

salisilat, NSAID (obat antiinflamasi non steroid), sulfinpyrazone dan obat lain yang mengurangi agregasi platelet: meningkatkan risiko perdarahan bila dikombinasikan dengan ceftriaxone, karena yang terakhir, menekan flora usus, mengganggu sintesis vitamin K;
antikoagulan: ada peningkatan efek antikoagulan;
loop diuretik (misalnya, furosemid): kemungkinan berkembangnya gangguan fungsi ginjal meningkat;
antibiotik bakteriostatik: dengan penggunaan gabungan, efek bakterisidal dari ceftriaxone menurun;
kloramfenikol: ada antagonisme dengan ceftriaxone;
etanol: bila digunakan bersamaan dengan Lifaxon, itu tidak menyebabkan perkembangan reaksi seperti disulfiram (yang merupakan karakteristik dari beberapa sefalosporin), karena seftriakson tidak mengandung gugus N-metiltiotetrazol.

Larutan Ceftriaxone secara farmasi tidak cocok dengan larutan yang mengandung aminoglikosida, kalsium (termasuk larutan Ringer dan Hartman), vankomisin, amsakrin dan flukonazol.

Analog

Analog Lifaxon adalah Azarexon, Azaran, Axone, Broadsef-S, Biotraxon, Betasporin, IFICEF, Intrasef, Lendacin, Movigip, Medaxon, Oframax, Torotsef, Tercef, Stericsef, Rocefin, Torrinxon, Triaxon, Cefaxone, Cefatrin Xafat, Ceftriaxone, Ceftriabol, Ceftriaxone Danson, Ceftriaxone-AKOS, Ceftriaxone Kabi, Ceftriaxone Protekh, Ceftriaxone-Vial, Ceftriaxone Elfa, dll.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan di tempat yang tidak dapat diakses oleh anak-anak, terlindung dari sinar matahari dan kelembaban, pada suhu tidak melebihi + 25 ° C.

Umur simpan Lifaxon adalah 3 tahun.

Pabrikan dilarang menggunakan produk obat setelah habis masa simpan yang tertera pada kemasan.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Lifaxon

Saat ini, tidak ada cukup ulasan tentang Lifaxone di Internet untuk menilai tingkat keefektifan obat dan sisi positif atau negatifnya. Beberapa pasien mencatat rejimen dosis obat yang nyaman, karena dapat diberikan hanya sekali sehari. Tapi mereka mengeluh diare setelah menggunakannya.

Harga Lifaxon di apotek

Harga Lifaxone yang terdaftar dalam daftar obat vital (obat vital) adalah 162,53 rubel. untuk paket berisi 1 botol obat dan 1 ampul dengan pelarut. Biaya paket dengan 5 botol adalah 812,65 rubel, dengan 10 botol - 1625,30 rubel, dengan 25 botol (untuk rumah sakit) - 4063,25 rubel.

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!