Doxylamine
Doxylamine: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Doxylamine
Kode ATX: R06AA09
Bahan aktif: doxylamine (Doxylamine)
Produsen: NPO PharmVILAR LLC (Rusia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2020-07-17
Doxylamine adalah obat hipnotik; antagonis reseptor histamin H 1.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan - tablet berlapis film: bikonveks, lonjong, dengan ujung bulat, garis pemisah diterapkan di satu sisi, cangkang film dan lapisan dalam pada penampang - dari putih hingga hampir putih (10 pcs. Dalam lecet yang terbuat dari polivinil klorida film dan aluminium foil pencetakan berpernis, dalam kotak karton kemasan 1, 2, 3 atau 4 sel dan petunjuk penggunaan Doxylamine).
Komposisi untuk 1 tablet:
- bahan aktif: doxylamine succinate - 15 mg;
- bahan tambahan: laktosa monohidrat - 50 mg; aerosil (silikon dioksida koloid) - 0,5 mg; MCC (selulosa mikrokristalin) - 27,7 mg; natrium kroskarmelosa - 5 mg; magnesium stearat - 1 mg; polivinilpirolidon K-17 - 0,8 mg;
- cangkang film: Opadray II 85F48105 putih (polivinil alkohol - 46,9%; makrogol-3350 - 23,6%; titanium dioksida - 12,1%; bedak - 17,4%) - 3 mg.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Bahan aktif obat ini adalah doksilamin, merupakan penghambat reseptor H 1- histamin, termasuk dalam kelompok etanolamina. Ini memiliki efek hipnotik, sedatif, antihistamin dan m-antikolinergik. Mengurangi periode tertidur, meningkatkan durasi dan kualitas tidur, tidak memengaruhi fase tidur.
Durasi produk adalah dari 6 hingga 8 jam.
Farmakokinetik
Parameter farmakokinetik utama doxylamine:
- penyerapan: setelah pemberian oral, doksilamin diserap sampai tingkat yang tinggi, konsentrasi maksimum (C maks) dalam plasma darah rata-rata mencapai setelah 2 jam;
- metabolisme dan distribusi: biotransformasi zat terjadi di hati; menembus dengan baik melalui penghalang histohematologis, termasuk melalui sawar darah-otak;
- ekskresi: T 1/2 (waktu paruh) doxylamine adalah sekitar 10 jam, diekskresikan tidak berubah: terutama oleh ginjal - hingga 60%, sebagian - melalui saluran pencernaan.
Pada gagal ginjal / hati, serta pada pasien usia lanjut, T 1/2 dari doksilamina dapat diperpanjang.
Setelah pemberian obat berulang kali, konsentrasi ekuilibrium doksilamin dan metabolitnya dalam plasma darah mencapai kemudian dan pada tingkat yang lebih tinggi.
Indikasi untuk digunakan
Doxylamine digunakan untuk mengobati gangguan tidur sementara.
Kontraindikasi
Mutlak:
- penyakit uretra dan prostat, disertai gangguan aliran urin;
- glaukoma sudut tertutup (termasuk riwayat penyakit dalam keluarga);
- kekurangan laktase, intoleransi laktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
- anak-anak dan remaja di bawah usia 15 tahun;
- masa laktasi;
- terbentuk hipersensitivitas terhadap doksilamin, antihistamin lain dan / atau komponen tambahan obat.
Di bawah pengawasan medis, obat tersebut harus digunakan pada pasien dengan riwayat episode apnea, karena doksilamin dapat memperburuk sindrom henti napas mendadak saat tidur (sleep apnea), serta pada insufisiensi ginjal dan hati, karena penyakit ini dapat meningkatkan T 1/2 dari obat tersebut.
Perhatian saat mengambil Doxylamine harus diamati oleh pasien berusia di atas 65 tahun: efek samping berupa pusing dan memperlambat reaksi yang penuh dengan jatuh, misalnya, saat bangun malam setelah minum pil tidur. Selain itu, orang tua lebih cenderung meningkatkan T 1/2.
Doxylamine, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Tablet doxylamine diminum 15-30 menit sebelum tidur, minum banyak cairan.
Dosis harian yang dianjurkan untuk anak di atas 15 tahun dan orang dewasa adalah 0,5 atau 1 tablet (7,5 atau 15 mg) per dosis.
Jika tidak ada efek terapeutik yang diucapkan, setelah persetujuan dengan dokter, dosis harian dapat ditingkatkan menjadi 2 tablet (30 mg) per dosis.
Durasi kursus adalah 2–5 hari. Jika insomnia berlanjut, konsultasikan ke dokter.
Efek samping
Ketika Doxylamine diambil dari sistem dan organ manusia, reaksi merugikan berikut dapat berkembang:
- saluran gastrointestinal: mulut kering, sembelit;
- sistem saraf: kantuk di siang hari (membutuhkan pengurangan dosis), halusinasi, kebingungan;
- organ penglihatan: penglihatan kabur, gangguan akomodasi mata, penglihatan kabur;
- sistem kardiovaskular: palpitasi;
- ginjal dan saluran kemih: retensi urin;
- sistem muskuloskeletal: rhabdomyolysis;
- Indikator laboratorium: peningkatan konsentrasi CPK (creatine phosphokinase).
Jika terjadi perburukan dari reaksi merugikan ini atau perkembangan efek samping lain yang tidak disebutkan dalam instruksi, konsultasi dokter diperlukan.
Overdosis
Gejala overdosis doksilamin adalah agitasi, kantuk di siang hari, gangguan pada akomodasi mata, mydriasis (pelebaran pupil), mulut kering, hiperemia pada pembuluh kulit wajah dan leher, hipertermia (peningkatan suhu tubuh), takikardia sinus, halusinasi, gangguan kesadaran, ketidakmampuan mood, kecemasan, tremor, gangguan koordinasi gerakan, athetosis (gerakan jari tangan dan kaki yang tidak disengaja), sindrom kejang, koma.
Dalam beberapa kasus, gerakan tak sadar dapat menjadi pertanda kejang, yang mengindikasikan tingkat keracunan yang parah. Tetapi bahkan tidak adanya kejang pada keracunan doksilamina yang parah tidak mengesampingkan kemungkinan rhabdomyolysis, yang seringkali disertai dengan gagal ginjal akut. Pasien tersebut diperlihatkan pengobatan standar dengan pemantauan konstan konsentrasi CPK dalam serum darah.
Munculnya gejala overdosis ini membutuhkan kunjungan segera ke spesialis.
Sebagai pertolongan pertama untuk konsumsi doxylamine dosis tinggi, penggunaan karbon aktif dalam dosis tunggal untuk orang dewasa - 50 g, untuk anak-anak - 1 g / kg berat badan diindikasikan. Ke depan, terapi simtomatik dilakukan, termasuk m-cholinomimetics dan obat lain sesuai indikasi.
instruksi khusus
Penting untuk diperhatikan bahwa gangguan tidur dapat terjadi karena berbagai sebab, termasuk yang tidak memerlukan terapi obat.
Mengambil Doxylamine memiliki efek sedatif pada pasien, menghambat kemampuan kognitif, dan juga memperlambat reaksi psikomotoriknya.
Antihistamin dari generasi pertama mampu memberikan efek m-antikolinergik, anti-α-adrenergik, dan antiserotonin, yang dapat menyebabkan mulut kering, retensi urin, sembelit, gangguan akomodasi mata, dan gangguan penglihatan.
Seperti semua obat dengan efek hipnotik atau sedatif, Doxylamine meningkatkan risiko sindrom apnea tidur (berhenti bernapas mendadak saat tidur) dan meningkatkan jumlah dan durasi serangan apnea.
Pasien dengan penyakit genetik langka - defisiensi Lapp laktase, intoleransi galaktosa parah, malabsorpsi glukosa-galaktosa - harus memperhitungkan bahwa 1 tablet Doxylamine mengandung laktosa monohidrat dalam jumlah 50 mg.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Mengonsumsi obat pada malam hari dapat menyebabkan kantuk pada pasien pada siang hari, oleh karena itu mengemudikan kendaraan, bekerja dengan mekanisme yang rumit dan melakukan aktivitas lain yang membutuhkan peningkatan konsentrasi perhatian dan reaksi psikomotorik kecepatan tinggi harus dihindari.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Dalam studi klinis yang memadai dan terkontrol dengan baik, telah dipastikan bahwa doxylamine dapat digunakan oleh wanita hamil selama masa gestasi. Tetapi saat meresepkan obat pada akhir kehamilan, perlu mempertimbangkan kemungkinan efek obat penenang dan atropin dari zat tersebut pada kondisi bayi baru lahir.
Tidak ada data yang dapat dipercaya tentang penetrasi doxylamine ke dalam ASI wanita. Dalam hal ini, mengingat kemungkinan efek obat penenang dan stimulasi zat pada anak, jika perlu menggunakan obat selama menyusui, menyusui harus ditinggalkan.
Penggunaan masa kecil
Dalam praktik pediatrik, penggunaan tablet Doxylamine dikontraindikasikan untuk perawatan anak-anak dan remaja di bawah usia 15 tahun.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Pasien dengan insufisiensi ginjal, mengingat data tentang peningkatan kadar doksilamin dalam plasma darah dan penurunan klirens plasma, mungkin memerlukan penyesuaian dosis ke bawah.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Pasien dengan gangguan hati, mengingat data tentang peningkatan kadar doksilamin dalam plasma darah dan penurunan bersihan plasma, mungkin memerlukan penyesuaian dosis ke bawah.
Gunakan pada orang tua
Pasien lanjut usia (lebih dari 65 tahun) penghambat reseptor H 1- histamin, termasuk doksilamin, harus diambil dengan hati-hati. Kemungkinan timbulnya pusing dan memperlambat reaksi dikaitkan dengan risiko jatuh dan cedera, misalnya saat terbangun di malam hari setelah menggunakan pil tidur.
Mengingat data tentang peningkatan tingkat zat dalam plasma darah dan penurunan bersihan plasma pada kelompok pasien ini, mungkin perlu untuk menurunkan dosis obat.
Interaksi obat
- antidepresan sedatif (amitriptyline, doxepin, mirtazapine, mianserin, trimipramine), benzodiazepin, barbiturat, clonidine, turunan morfin (antitusif, analgesik), antipsikotik, anxiolytics, obat penenang tindakan Non 1- antihistamin, antihistamin pusat, antihistamin: bila digunakan bersamaan dengan Doxylamine, efek depresinya pada sistem saraf pusat meningkat;
- m-antikolinergik (atropin, antidepresan imipramine, obat antiparkinsonian, antispasmodik atropin, disopiramid, antipsikotik fenotiazin): doksilamin meningkatkan risiko reaksi yang merugikan seperti sembelit, retensi urin, mulut kering;
- etanol: alkohol mempotensiasi efek sedatif dari sebagian besar penghambat H 1 - reseptor histamin, termasuk Doxylamine; selama terapi, perlu untuk menghindari penggunaan obat yang mengandung etanol secara bersamaan dan penggunaan minuman beralkohol.
Analog
Analog doxylamine adalah Andante, Valocordin-Doxylamin, Hypnogen, Doxylamin-SZ, Donormil, Zolpidem, Imovan, Nitrazepam, Oniria, Reslip, Slipzon, Somnol, Thorson, Tsirkadin, dll.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan pada suhu tidak melebihi + 25 ° С di tempat yang tidak dapat diakses oleh anak-anak.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Doxylamine
Belum ada ulasan tentang Doxylamine yang diproduksi oleh NPO PharmVILAR pada sumber daya medis yang tersedia. Semua pasien merespon sangat positif terhadap obat tidur yang mengandung zat dengan nama yang sama sebagai bahan aktif. Dikatakan sebagai obat paling efektif untuk masalah tertidur dan / atau durasi tidur, dengan sedikit atau tanpa reaksi merugikan.
Harga Doxylamine di apotek
Harga Doxylamine saat ini belum diketahui karena obat tersebut tidak tersedia di pasaran.
Perkiraan biaya analog langsung, bahan aktifnya adalah doxylamine, dalam bentuk tablet berlapis film, per paket 30 pcs. adalah: Reslip - 325 rubel; Slipzon - dari 273 rubel.
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
