Gefitinib
Instruksi untuk penggunaan:
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Indikasi untuk digunakan
- 3. Kontraindikasi
- 4. Metode aplikasi dan dosis
- 5. Efek samping
- 6. Instruksi khusus
- 7. Interaksi obat
- 8. Analoginya
- 9. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 10. Ketentuan pengeluaran dari apotek
Gefitinib adalah penghambat tirosin kinase protein; agen antineoplastik.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan - tablet salut selaput: bulat, bikonveks, dari merah jambu ke merah jambu dengan warna kecoklatan (10 pcs. Dalam lecet yang terbuat dari aluminium foil, 10 dan 30 pcs. Dalam botol plastik; dalam kotak karton 1 blister atau 1 botol).
Bahan aktif: gefitinib, 1 tablet - 250 mg.
Komponen tambahan:
- komposisi inti: natrium lauril sulfat, selulosa mikrokristalin, natrium krosarmelosa, povidon K-30, magnesium stearat, laktosa monohidrat;
- komposisi cangkang: lapisan film IC-S-2269 - bedak, polietilen glikol, titanium dioksida (E 171), hipromelosa, oksida besi kuning (E 172), oksida besi merah (E 172).
Indikasi untuk digunakan
Gefitinib adalah obat untuk pengobatan kanker paru non-sel kecil metastatik stadium lanjut atau metastasis yang resisten terhadap regimen kemoterapi yang mengandung turunan platinum.
Kontraindikasi
Mutlak:
- usia hingga 18 tahun;
- kehamilan dan menyusui;
- hipersensitivitas terhadap komponen obat.
Relatif:
- peningkatan aktivitas transaminase hati dan konsentrasi bilirubin;
- pneumokoniosis;
- fibrosis paru idiopatik;
- pneumonia pasca radiasi;
- pneumonia interstisial;
- pneumonia obat;
- defisiensi glukosa-galaktosa, defisiensi laktase, intoleransi laktosa.
Cara pemberian dan dosis
Gefitinib harus diminum sekali sehari, tanpa mengacu pada makan.
Dosis standar adalah 250 mg, tanpa memandang usia dan berat badan pasien, jenis kelamin dan etnis, fungsi ginjal dan hati (termasuk adanya gagal hati yang parah akibat kerusakan hati metastatik).
Jika dosis berikutnya terlewat, obat harus diminum sesegera mungkin, asalkan ada setidaknya 12 jam sebelum dosis berikutnya. Jika tidak, dosisnya tidak boleh dua kali lipat.
Efek samping
Paling sering (lebih dari 20% kasus) selama terapi, efek samping dicatat seperti ruam kulit (termasuk jerawat), kulit kering, gatal dan diare. Reaksi ini biasanya muncul dalam bulan pertama pengobatan dan dapat disembuhkan.
Reaksi merugikan yang serius - tingkat 3-4 menurut kriteria toksisitas umum - terjadi pada sekitar 8% pasien. Hanya 1% pasien yang harus menghentikan terapi karena efek samping.
Klasifikasi efek samping tergantung pada frekuensi perkembangannya: sangat sering - ≥ 10%, sering - dari ≥ 1% hingga <10%, jarang - dari ≥ 0,1% hingga <1%, jarang - dari ≥ 0,01% hingga <0,1%, sangat jarang - <0,03%.
Kemungkinan efek samping:
- reaksi alergi: sangat jarang - urtikaria, angioedema;
- pada bagian kulit dan kulit: sangat sering - kulit kering (termasuk pembentukan retakan dengan latar belakang eritema), gatal, ruam pustular; sering - alopecia, perubahan kuku; jarang - vaskulitis kulit, perubahan kulit bulosa (termasuk sindrom Stevens-Johnson); sangat jarang - eritema multiforme eksudatif, nekrolisis epidermal toksik;
- pada bagian organ penglihatan: sering - xerophthalmia, blepharitis, konjungtivitis; jarang - pertumbuhan bulu mata terganggu, erosi kornea reversibel; jarang - keratitis;
- dari ginjal dan saluran kemih: sering - sistitis, peningkatan kreatinin dalam darah, proteinuria; jarang - sistitis hemoragik;
- pada bagian organ hematopoietik: sering - epistaksis, hematuria; jarang (saat menggunakan warfarin) - hipokoagulasi dan / atau peningkatan frekuensi perdarahan;
- pada bagian sistem pernapasan: jarang - pneumonia interstitial (3-4 derajat toksisitas, hingga kematian);
- dari sistem pencernaan: sangat sering - mual, diare (dalam kasus yang jarang terjadi - parah); sering - peningkatan konsentrasi bilirubin, dehidrasi, peningkatan aktivitas transaminase hati tanpa gejala, anoreksia, muntah, stomatitis; jarang - perforasi saluran gastrointestinal, pankreatitis, hepatitis; sangat jarang - gagal hati, termasuk dengan akibat yang fatal;
- lainnya: sangat sering - astenia; jarang - demam.
instruksi khusus
Gefitinib terkadang menyebabkan penyakit paru interstitial yang bisa berakibat fatal. Dengan gejala yang meningkat seperti demam, batuk, dan sesak napas, sebaiknya segera hentikan penggunaan obat dan lakukan pemeriksaan yang sesuai. Jika penyakitnya dikonfirmasi, pengobatan yang memadai ditentukan.
Paling sering, lesi paru interstisial diamati pada penduduk Jepang - sekitar 2% dari 24.000 pasien yang menerima gefitinib, dibandingkan dengan negara lain - 0,3% dari 39.000 pasien.
Faktor risiko terjadinya penyakit paru interstisial meliputi: merokok, riwayat pneumonia interstisial, jaringan paru normal pada computed tomography 2), usia lanjut (> 55 tahun), durasi penyakit (NSCLC) <6 bulan.
Selama pengobatan, perlu dilakukan pemantauan fungsi hati secara berkala. Dalam kasus peningkatan aktivitas transaminase hati yang diucapkan, obat tersebut dibatalkan.
Gefitinib dapat menyebabkan perforasi gastrointestinal (GI). Dalam kebanyakan kasus, hal ini difasilitasi oleh faktor risiko, seperti metastasis usus di tempat perforasi, penggunaan obat antiinflamasi atau steroid non steroid, merokok, dan usia tua. Jika perforasi gastrointestinal dikonfirmasi, obat ditarik dan pengobatan yang tepat diberikan.
Jika Anda mengalami fenomena seperti mual, anoreksia, muntah, diare yang berkepanjangan atau parah, gangguan penglihatan, sebaiknya segera periksakan ke dokter.
Dalam kasus diare yang sulit dihentikan dan timbulnya reaksi merugikan dari kulit, Anda dapat beristirahat dalam pengobatan (hingga 14 hari) untuk menormalkan kondisi.
Empat kasus (salah satunya fatal) dari perdarahan otak dilaporkan pada anak-anak dengan glioma batang otak atau glioma non-radikal yang diangkat dari lokalisasi supratentorial ketika Gefitinib digunakan sebagai terapi lini pertama dalam kombinasi dengan terapi radiasi. Kasus lain perdarahan otak dicatat pada anak dengan ependymoma ketika Gefitinib digunakan sebagai monoterapi. Pada pasien dewasa dengan kanker paru-paru non-sel kecil yang diobati dengan obat ini, fenomena tersebut belum terdaftar.
Wanita dan pria usia subur harus menggunakan metode kontrasepsi yang andal selama seluruh periode pengobatan dan setidaknya 3 bulan setelah berakhir.
Obat tersebut dapat menyebabkan gangguan penglihatan, pusing dan pingsan. Dalam kasus ini, disarankan untuk tidak melakukan aktivitas yang berpotensi berbahaya yang memerlukan kecepatan reaksi dan perhatian yang lebih besar, termasuk mengemudi.
Interaksi obat
- rifampisin: konsentrasi total gefitinib dalam plasma darah menurun 83% selama seluruh periode observasi (AUC);
- vinorelbine: dimungkinkan untuk meningkatkan aksi neutropeniknya;
- metoprolol: meningkatkan efeknya sebesar 35%;
- obat yang berkontribusi pada peningkatan pH isi lambung yang signifikan dan jangka panjang: AUC gefitinib menurun 47%;
- Penghambat kuat isoenzim CYP3A4 (klaritromisin, ketokonazol, telitromisin, posaconazole, vorikonazol): meningkatkan konsentrasi gefitinib dalam plasma darah;
- obat yang menginduksi aktivitas isoenzim CYP3A4 (karbamazepin, fenitoin, sediaan St. John's wort, barbiturat): dimungkinkan untuk meningkatkan metabolisme gefitinib, menurunkan konsentrasinya dalam plasma darah dan, akibatnya, keefektifannya.
Dengan penggunaan warfarin secara bersamaan, waktu protrombin harus dipantau secara teratur.
Analog
Analog dari Gefitinib adalah Iressa.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan anak-anak pada suhu hingga 25 ° C.
Umur simpan adalah 2 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
