Plendil
Plendil: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Plendil
Kode ATX: C08CA02
Bahan aktif: felodipine (Felodipine)
Produsen: AstraZeneca, AB (AstraZeneca, AB) (Swedia); AstraZeneca Pharmaceutical (Cina)
Deskripsi dan foto diperbarui: 30.11.2018
Harga di apotek: dari 365 rubel.
Membeli
Plendil adalah penghambat saluran kalsium lambat yang memiliki efek antihipertensi dan antianginal.
Bentuk dan komposisi rilis
Obat tersedia dalam bentuk tablet aksi lama, dilapisi film (30 pcs. Dalam botol plastik, 1 botol dalam kotak karton dan petunjuk penggunaan Plendil):
- dosis 2,5 mg: bulat, Ø 8,5 mm, bikonveks, selubung kuning, 2,5 terukir di satu sisi; di sisi lain di atas garis horizontal ada huruf A, di bawahnya - FL;
- dosis 5 mg: bulat, Ø 9,0 mm, bikonveks, selubung merah muda, terukir di satu sisi 5; di sisi lain di atas garis horizontal ada huruf A, di bawahnya - Fm;
- dosis 10 mg: bulat, Ø 9,0 mm, biconvex, cangkang merah-coklat, terukir 10 di satu sisi, huruf A di atas garis horizontal di sisi lain, FE di bawahnya.
Pelepasan zat aktif secara bertahap dipastikan dengan adanya inti tablet dari matriks gel hidrofilik.
1 tablet berisi:
- zat aktif: felodipine - 2.5; 5 atau 10 mg;
- komponen tambahan: laktosa anhidrat, hidroksipropil selulosa (hiprolosa), hipromelosa (hidroksipropil metilselulosa), makrogol gliseril hidroksistearat, selulosa mikrokristalin, natrium stearil fumarat, natrium aluminosilikat, propil galat;
- komposisi cangkang: hipromelosa, lilin karnauba, titanium dioksida (E171), makrogol 6000; pewarna besi oksida kuning (untuk tablet 2,5 mg); zat warna oksida besi coklat kemerahan, zat warna oksida besi kuning (untuk tablet 5 dan 10 mg).
Sifat farmakologis
Plendil adalah penghambat saluran kalsium lambat, obat untuk pengobatan hipertensi dan angina pektoris stabil.
Farmakodinamik
Bahan aktif dalam Plendil, felodipine, merupakan turunan dihidropiridin berupa campuran rasemat. Efek hipotensi felodipine disebabkan oleh penurunan resistensi vaskular perifer total, terutama di arteriol. Dengan bekerja pada saluran kalsium membran sel, konduktivitas dan kontraktilitas otot polos pembuluh darah ditekan. Selektivitas felodipine yang tinggi dalam kaitannya dengan otot polos arteriol menghindari efek inotropik negatif dari dosis terapeutiknya pada kontraktilitas atau konduktivitas jantung. Zat tersebut mengendurkan otot polos saluran pernafasan, memiliki sedikit efek pada motilitas saluran cerna. Dengan latar belakang terapi obat jangka panjang, tidak ada perubahan yang signifikan secara klinis pada lipid darah. Indeks darah biokimia untuk hemoglobin terglikasi (HbA1c) pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 2 setelah mengkonsumsi felodipine selama 6 bulan tidak menunjukkan gangguan metabolisme yang signifikan secara klinis. Penggunaan Plendil diindikasikan untuk asma bronkial, terapi standar bersamaan untuk penurunan fungsi ventrikel kiri, diabetes mellitus, hiperlipidemia atau gout.
Pada pasien hipertensi, tekanan darah (TD) secara efektif berkurang saat istirahat dan selama latihan, dalam posisi terlentang, duduk dan berdiri. Felodipine tidak mempengaruhi kontrol vasomotor adrenergik atau otot polos vena, oleh karena itu tidak berkontribusi pada perkembangan hipotensi ortostatik. Pada awal penggunaan felodipine, sebagai akibat dari penurunan tekanan darah, peningkatan refleks sementara pada denyut jantung (denyut jantung) dan curah jantung dimungkinkan. Penerimaan beta-blocker secara bersamaan mencegah peningkatan detak jantung. Efek felodipine pada resistensi pembuluh darah perifer dan tekanan darah berkorelasi dengan konsentrasi plasma. Efek klinis pada keadaan ekuilibrium konsentrasi plasma obat berlangsung selama 24 jam.
Penerimaan Plendil meningkatkan regresi hipertrofi ventrikel kiri. Felodipine tidak memiliki efek kalium uretik, tetapi memiliki efek diuretik dan natriuretik. Tidak adanya retensi garam dan cairan dalam tubuh dengan latar belakang asupannya dijelaskan oleh penurunan reabsorpsi tubular natrium dan air. Penurunan resistensi vaskular di ginjal, peningkatan perfusi ginjal. Felodipine tidak berpengaruh pada filtrasi glomerulus dan ekskresi albumin.
Hasil penelitian menunjukkan bahwa dengan hipertensi arteri ringan dan sedang, penggunaan Plendil dalam kombinasi dengan angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitor, beta-blocker dan / atau diuretik menyebabkan penurunan tekanan darah diastolik di bawah 90 mmHg. Seni. pada 93% pasien.
Pada hipertensi arteri, penggunaan Plendil diindikasikan sebagai monoterapi dan dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lain, termasuk beta-blocker, diuretik atau penghambat ACE.
Penggunaan felodipine meningkatkan dilatasi pembuluh koroner, yang mengarah pada peningkatan suplai darah ke miokardium. Penurunan resistensi pembuluh darah perifer mengurangi beban jantung dan mengurangi kebutuhan oksigen miokard. Plendil meredakan kejang pembuluh koroner.
Penggunaan felodipine dengan angina aktivitas yang stabil memberikan peningkatan kontraktilitas, mengurangi frekuensi serangan angina. Efek terapeutik terjadi setelah 2 jam dan berlangsung selama 24 jam. Untuk pengobatan angina stabil, Plendil dapat dikonsumsi sendiri atau dikombinasikan dengan beta-blocker. Di awal kursus, pasien mungkin mengalami peningkatan detak jantung. kondisi ini bersifat sementara, tetapi jika perlu, dokter mungkin akan meresepkan beta-blocker.
Farmakokinetik
Setelah mengambil Plendil di dalam, konsentrasi maksimum (Cmax) felodipine dalam plasma darah dicapai setelah 3-5 jam. Ketersediaan hayati sistemiknya tidak bergantung pada asupan makanan dan sekitar 15%. Tingkat penyerapan juga tidak bergantung pada diet dan tetap stabil. Mengkonsumsi tablet saat makan hanya mengubah tingkat penyerapan, menyebabkan peningkatan Cmaks sekitar 65%.
Pengikatan felodipine ke protein plasma ditentukan pada 99%.
Vd (volume distribusi) pada kesetimbangan adalah 10 l / kg.
Felodipine dimetabolisme di hati, metabolitnya tidak memiliki aktivitas hemodinamik.
T 1/2 (waktu paruh) sekitar 25 jam, fase dataran tinggi dicapai dalam waktu sekitar 5 hari. Penggunaan Plendil dalam jangka panjang tidak menyebabkan penumpukan.
Sekitar 70% dari dosis yang diminum diekskresikan melalui ginjal dalam bentuk metabolit, dan 30% melalui usus. Kurang dari 0,5% diekskresikan dalam bentuk tidak berubah dalam urin.
Pembersihan plasma total rata-rata adalah 1200 ml / menit. Dengan penurunan fungsi hati atau pada pasien lanjut usia, penurunan klirens menyebabkan peningkatan konsentrasi felodipine dalam plasma darah. Perlu diingat bahwa usia pasien hanya mempengaruhi variabilitas individu dari konsentrasi plasma felodipine hanya sebagian.
Dalam kasus gangguan fungsi ginjal, akumulasi metabolit tidak aktif dicatat, tingkat konsentrasi felodipine dalam plasma tidak berubah. Felodipine tidak diekskresikan selama hemodialisis.
Indikasi untuk digunakan
Penggunaan Plendil diindikasikan untuk pengobatan hipertensi arteri dan angina pektoris stabil.
Kontraindikasi
Mutlak:
- angina tidak stabil;
- stenosis dinamis dari saluran aliran keluar jantung;
- stenosis katup jantung yang signifikan secara hemodinamik;
- gagal jantung pada tahap dekompensasi;
- infark miokard akut;
- intoleransi laktosa, sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa, defisiensi laktase;
- masa kehamilan;
- menyusui;
- usia hingga 18 tahun;
- hipersensitivitas terhadap komponen obat.
Dianjurkan untuk meresepkan tablet Plendil dengan hati-hati kepada pasien yang hipotensi arteri dapat menyebabkan iskemia miokard, dengan stenosis aorta, tekanan darah yang tidak stabil, gagal jantung setelah infark miokard akut, gagal ginjal berat dengan klirens kreatinin (CC) kurang dari 30 ml / menit, gangguan fungsi hati, serta di usia tua.
Plendil, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Tablet Plendil diambil secara oral, ditelan utuh (keutuhan cangkang film tidak boleh pecah) dan dicuci dengan air. Obat itu diminum di pagi hari dengan perut kosong atau bersamaan dengan sedikit makanan rendah karbohidrat dan lemak.
Pemilihan dosis dilakukan secara individual.
Dosis harian yang dianjurkan dari Plendil:
- hipertensi arteri: dosis awal dan pemeliharaan - 5 mg. Jika tidak ada efek klinis yang diinginkan, Anda dapat meningkatkan dosis atau meresepkan asupan tambahan beta-blocker, ACE inhibitor, atau diuretik. Dosis maksimum adalah 10 mg;
- angina pektoris stabil: dosis awal 5 mg, jika perlu dapat ditingkatkan menjadi 10 mg. Terapi kombinasi dengan beta-blocker ditampilkan.
Dalam kasus gangguan fungsi hati atau di usia tua, dosis 2,5 mg dianggap optimal.
Dalam kasus gangguan fungsi ginjal, koreksi regimen dosis Plendil tidak diperlukan.
Efek samping
- dari sistem saraf: sering - sakit kepala; jarang - paresthesia, pusing;
- dari jantung: jarang - palpitasi, takikardia;
- dari sisi pembuluh: sering - semburan panas, wajah kemerahan; jarang - takikardia sebagai akibat dari penurunan tekanan darah yang nyata (dalam beberapa kasus, serangan yang lebih sering atau terjadinya angina pektoris); jarang - pingsan; sangat jarang - ekstrasistol;
- dari sistem endokrin: sangat jarang - hiperglikemia;
- dari saluran gastrointestinal: jarang - sakit perut, mual; jarang - muntah; sangat jarang - radang gusi, hiperplasia selaput lendir gusi dan lidah;
- dari sistem hepatobilier: sangat jarang - peningkatan aktivitas enzim hati dalam serum darah;
- reaksi dermatologis: jarang - gatal, eksantema; jarang - urtikaria; sangat jarang - vaskulitis leukositoklastik, peningkatan fotosensitifitas;
- dari muskuloskeletal dan jaringan ikat: jarang - mialgia, artralgia;
- dari sistem kemih: sangat jarang - sering buang air kecil;
- dari alat kelamin dan kelenjar susu: jarang - disfungsi seksual, impotensi;
- gangguan umum: sangat sering - edema perifer (termasuk edema pergelangan kaki ringan sampai sedang); jarang - kelelahan; sangat jarang - reaksi hipersensitivitas (termasuk demam, angioedema pada bibir atau lidah).
Dalam perjalanan studi klinis dan penggunaan pascapemasaran, efek samping berikut telah didaftarkan, hubungan sebab akibatnya dengan penerimaan Plendil belum ditetapkan secara tepat:
- dari sisi sistem kardiovaskular: hipotensi arteri, aritmia, sinkop, angina pektoris, ekstrasistol, infark miokard;
- dari sistem endokrin: ginekomastia;
- dari saluran gastrointestinal: mulut kering, perut kembung, diare;
- dari sisi darah: anemia;
- dari sistem saraf: insomnia, mengantuk, gangguan kecemasan, mudah tersinggung, gugup, depresi;
- dari muskuloskeletal dan jaringan ikat: mialgia, artralgia, nyeri punggung, nyeri pada ekstremitas atas dan bawah, nyeri otot;
- dari sistem pernapasan: sesak napas, bronkitis, faringitis, flu, epistaksis, sinusitis;
- dari ginjal dan saluran kemih: disuria, poliuria;
- reaksi dermatologis: memar, vaskulitis leukositoklastik, eritema;
- pada bagian organ penglihatan: gangguan penglihatan;
- gangguan umum: nyeri dada, sindrom mirip flu, pembengkakan wajah.
Overdosis
Gejala overdosis felodipine setelah mengonsumsi Plendil dosis tinggi adalah: penurunan tekanan darah, bradikardia, takikardia, ekstrasistol ventrikel, blok AV (blok atrioventrikular) derajat I - III, disosiasi atrioventrikuler, fibrilasi ventrikel, asistol. Mungkin ada sakit kepala, gangguan kesadaran (termasuk koma), pusing, kejang, sesak napas, edema paru, dan apnea. Jika terjadi overdosis pada orang dewasa, kemerahan pada wajah, disertai hot flashes, munculnya mual, muntah, hipotermia, perkembangan asidosis, hipokalemia, hiperglikemia, hipokalsemia, dan sindrom gangguan pernapasan mungkin terjadi.
Intoksikasi biasanya bermanifestasi sendiri setelah 12-16 jam, toksisitas parah dapat terjadi setelah 48 jam.
Pengobatan: sebelum lavage lambung, karena peningkatan risiko stimulasi saraf vagus, atropin segera diberikan secara intravena (dewasa - dengan dosis 0,25-0,5 mg, anak-anak - dengan kecepatan 0,01-0,02 mg per 1 kg berat badan tubuh). Kemudian lavage lambung harus dilakukan, bahkan dalam kasus keracunan tahap akhir, pengangkatan karbon aktif. Risiko terbesar jika terjadi overdosis diwakili oleh pelanggaran sistem kardiovaskular, oleh karena itu, diperlukan pemantauan elektrokardiogram (EKG), koreksi keadaan asam basa dan elektrolit serum. Jika perlu, tindakan diambil untuk memastikan patensi jalan napas dan ventilasi yang memadai. Dengan bradikardia dan blokade AV, pemberian atropin intravena diindikasikan: untuk orang dewasa - 0,5–1 mg; anak-anak - 0,02-0,05 mg per 1 kg berat badan (termasuk berulang kali sesuai indikasi klinis) atau isoprenalin dalam dosis yang sesuai. Pada tahap awal keracunan akut, dimungkinkan untuk menggunakan alat pacu jantung buatan. Untuk memperbaiki penurunan tekanan darah yang diucapkan, infus cairan, larutan kalsium glukonat diindikasikan. Kalsium glukonat (9 mg / ml) diberikan dalam waktu lima menit untuk orang dewasa dengan dosis 20-30 ml, untuk anak-anak dalam bentuk infus dengan kecepatan 3-5 mg kalsium glukonat per 1 kg berat badan. Untuk mencapai efek terapeutik, suntikan bisa diulang dengan dosis yang sama. Dalam kasus kejang, pasien harus diberi resep diazepam. Jika perlu, infus epinefrin (adrenalin) atau dopamin diindikasikan, pada intoksikasi akut - glukagon. Jika terjadi serangan jantung, diperlukan resusitasi. Setelah tindakan wajib, pemantauan kondisi pasien secara cermat dilakukan dan penunjukan pengobatan simtomatik.
instruksi khusus
Pada awal penggunaan Plendil atau dengan peningkatan dosis, pasien mungkin mengalami kelemahan, sakit kepala, pusing, kemerahan pada wajah, hot flashes, palpitasi. Dalam kebanyakan kasus, reaksi yang terdaftar bersifat sementara dan tidak memerlukan revisi rejimen dosis obat.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Karena inisiasi terapi atau peningkatan dosis dapat disertai dengan fenomena yang tidak diinginkan berupa pusing dan lemas, pasien disarankan untuk sementara menahan diri dari aktivitas yang membutuhkan peningkatan konsentrasi perhatian dan / atau kecepatan tinggi reaksi psikomotor.
Selama masa pengobatan dengan Plendil, risiko terjadinya efek samping saat mengemudi atau bekerja dengan mekanisme yang rumit harus dipertimbangkan.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Sampai saat ini, informasi tentang terapi felodipine selama kehamilan tidak cukup. Menurut hasil studi tentang efek obat pada kehamilan pada hewan, pelanggaran perkembangan janin terungkap, dan oleh karena itu felodipine tidak boleh diresepkan selama kehamilan.
Penghambat saluran kalsium yang lambat dapat melemahkan kontraksi uterus jika terjadi persalinan prematur, sementara ada sedikit laporan tentang persalinan fisiologis yang berkepanjangan.
Adanya hipotensi arteri pada ibu berkontribusi pada penurunan perfusi di uterus akibat redistribusi aliran darah dan vasodilatasi perifer, yang meningkatkan kemungkinan hipoksia janin.
Felodipine masuk ke dalam ASI selama menyusui. Selama asupan dosis terapeutik Plendil, sejumlah kecil zat dilepaskan dalam ASI, yang tidak mengecualikan risiko efek obat pada bayi. Oleh karena itu, tidak disarankan meresepkan felodipine kepada wanita selama menyusui. Jika terapi lanjutan diperlukan untuk mencapai efek klinis, dokter harus mempertimbangkan untuk menghentikan menyusui.
Penggunaan masa kecil
Penunjukan Plendil untuk perawatan pasien di bawah usia 18 tahun dikontraindikasikan karena terbatasnya pengalaman penggunaannya dalam pediatri.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Plendil harus diresepkan dengan hati-hati pada pasien dengan insufisiensi ginjal berat (CC kurang dari 30 ml / menit).
Dalam kasus gangguan fungsi ginjal, koreksi regimen dosis tidak diperlukan.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Plendil harus digunakan dengan hati-hati jika fungsi hati terganggu. Dosis harian yang dianjurkan adalah 2,5 mg.
Gunakan pada orang tua
Dengan hati-hati, Plendil harus diresepkan untuk pasien lanjut usia. Dosis harian yang dianjurkan adalah 2,5 mg.
Interaksi obat
- fenitoin, karbamazepin, rifampisin, fenobarbital, tingtur St. John's wort: sebagai penginduksi sistem sitokrom P 450, mereka meningkatkan metabolisme felodipine, jadi dianjurkan untuk menghindari kombinasi dengan obat-obatan yang menyebabkan isoenzim CYP3A4;
- itraconazole, ketoconazole (agen antijamur, turunan dari triazole dan imidazole), eritromisin dan antibiotik lain dari kelompok makrolida, inhibitor protease HIV, jus jeruk: sebagai penghambat sistem sitokrom P 450, mereka berkontribusi pada peningkatan yang signifikan dalam Cmaks felodipine dalam plasma darah; oleh karena itu, kombinasi seperti itu tidak boleh diizinkan;
- siklosporin: penting untuk memperhitungkan kemungkinan peningkatan Cmaks felodipine sebesar 1,5 kali, sementara ada efek minimal pada parameter farmakokinetik siklosporin;
- simetidin: terapi bersamaan dengan simetidin menyebabkan peningkatan Cmaks felodipine sebesar 55%;
- tacrolimus: penyesuaian dosis tacrolimus mungkin diperlukan karena peningkatan konsentrasinya dalam plasma darah.
Analog
Analog dari Plendil adalah: Felodipine, Felodipine-SZ, Felodip, Felotenz retard dan lain-lain.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Simpan pada suhu hingga 30 ° C.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Plendil
Beberapa ulasan tentang Plendil positif. Pasien dengan toleransi yang buruk terhadap obat antihipertensi lain melaporkan bahwa pengobatan dengan obat tersebut tidak menyebabkan masalah ini.
Harga Plendil di apotek
Harga Plendil untuk kemasan berisi 30 tablet salut selaput aksi lama adalah:
- dosis 2,5 mg - 412 rubel;
- dosis 5 mg - 545 rubel;
- dosis 10 mg - 797 rubel.
Plendil: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Plendil 5 mg tablet salut selaput aksi panjang 30 buah. 365 RUB Membeli |
|
Plendil 10 mg tablet salut selaput aksi lama 30 buah. 829 RUB Membeli |
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
