Propafenone
Propafenone: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 11. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 12. Gunakan pada orang tua
- 13. Interaksi obat
- 14. Analoginya
- 15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 17. Ulasan
- 18. Harga di apotek
Nama latin: Propafenone
Kode ATX: C01BC03
Bahan aktif: propafenone (propafenone)
Produsen: Alkaloid AD (Republik Makedonia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2018-24-10
Harga di apotek: dari 260 rubel.
Membeli
Propafenone adalah obat antiaritmia.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan propafenone:
- tablet bersalut: bulat, bikonveks, dengan garis pemisah di satu sisi, cangkang dan inti berwarna putih (40 pcs. dalam botol kaca warna gelap, dalam kotak karton 1 botol; 10 pcs. dalam lecet, dalam kotak karton 4 atau 5 lecet);
- larutan untuk pemberian intravena (intravena): cairan bening tidak berwarna (10 ml dalam ampul, 5 ampul dalam strip blister, 2 bungkus dalam kotak karton).
1 tablet Propafenone mengandung:
- zat aktif: propafenone hydrochloride - 150 mg;
- komponen tambahan: natrium lauril sulfat, laktosa monohidrat, povidon, pati natrium karboksimetil, selulosa mikrokristalin, magnesium stearat, bedak;
- komposisi cangkang: opadry putih Y-1-7000 - hipromelosa 5cP, makrogol 400, titanium dioksida (E171).
1 ampul dengan larutan Propafenone mengandung:
- zat aktif: propafenone hydrochloride - 35 mg;
- komponen pembantu: asam klorida, propilen glikol, dekstrosa monohidrat, air untuk injeksi.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Propafenone adalah obat antiaritmia, sifat penstabil membran yang ditujukan untuk mengobati gangguan irama jantung. Selain itu, obat tersebut memiliki efek penghambat saluran natrium (kelas IC), memiliki anestesi lokal dan efek pemblokiran beta-adrenergik yang lemah (kelas II).
Mekanisme kerja ditujukan untuk mengurangi laju maksimum depolarisasi fase 0 potensial aksi dan amplitudo di serat kontraktil ventrikel dan serat Purkinje, memperlambat konduksi sepanjang serat Purkinje. Menekan otomatisme, memperpanjang waktu SA (sinoatrial) node dan atrium.
Dengan latar belakang stimulasi listrik terprogram, hal ini praktis tidak berpengaruh pada peningkatan waktu pemulihan fungsi simpul sinus yang telah dikoreksi.
Meningkatkan periode refraktori efektif dari simpul atrioventrikular, menghambat konduksi sepanjang jalur tambahan dalam dua arah (retrograde dan antegrade), dan meningkatkan ambang untuk stimulasi ventrikel.
Pada miokardium iskemik, manifestasi efek elektrofisiologis paling menonjol dibandingkan dengan miokardium normal. Efek inotropik negatif obat dimanifestasikan ketika fraksi ejeksi ventrikel kiri berkurang kurang dari 40%. Efek terapeutik setelah pemberian oral terjadi dalam 1 jam dan berlangsung 8-12 jam.
Farmakokinetik
Lebih dari 95% obat diserap. Ketersediaan hayati Propafenone yang bergantung pada dosis meningkat secara non-linear dengan peningkatan dosisnya.
Ketika dikonsumsi secara oral, ketersediaan hayati sistemik adalah 5-50%, dengan metabolisme intensif, asupan makanan secara bersamaan meningkatkannya.
Saat tablet diambil, konsentrasi maksimum dalam plasma darah terjadi dalam 1–3,5 jam. Setelah dimulainya terapi, konsentrasi keseimbangan dalam darah tercapai setelah 3-4 hari.
Pengikatan protein plasma adalah 85-97%.
Efek perjalanan primer melalui hati (biotransformasi oleh isoenzim CYP2D6) berkontribusi pada ketersediaan hayati absolut obat, yang bergantung pada dosis dan bentuk obat.
Propafenone memiliki sedikit permeabilitas di otak-darah dan penghalang plasenta.
Metabolisme propafenon memiliki 2 pola yang ditentukan secara genetik. Pada lebih dari 90% pasien, itu dimetabolisme dengan cepat dan sebagian besar dengan T 1/2 (paruh) 2,8-11 jam. Pada kurang dari 10% pasien, propafenone dimetabolisme lebih lambat, T 1/2 - sekitar 17 jam. Karena konsentrasi obat dalam darah terjadi setelah 3-4 hari terapi, regimen dosisnya sama untuk semua pasien. Perawatan diperlukan dengan titrasi dosis individu dan pemantauan kondisi pasien secara cermat.
Dalam bentuk metabolit, 38% dari dosis obat yang diambil diekskresikan melalui ginjal dan hingga 1% - tidak berubah. Dengan empedu dalam bentuk glukuronida, sulfat metabolit dan propafenon yang tidak berubah, 53% dari dosis obat diekskresikan melalui usus.
Dengan insufisiensi hati, ekskresi propafenon berkurang.
Indikasi untuk digunakan
Tablet berlapis film
- pencegahan dan pengobatan aritmia ventrikel;
- pencegahan dan pengobatan takiaritmia supraventrikular paroksismal, termasuk fibrilasi atrium dan atrial flutter;
- takikardia supraventrikular paroksismal tipe re-entry dengan keterlibatan simpul atrioventrikular atau jalur tambahan, bila penggunaan terapi lain tidak efektif atau kontraindikasi.
Solusi untuk pemberian intravena
- denyut prematur supraventrikular dan ventrikel;
- aritmia jantung paroksismal, termasuk sindrom Wolff-Parkinson-White, takikardia supraventrikular, fibrilasi atrium, dan flutter;
- takikardia atrioventrikular re-entry;
- takikardia ventrikel berkelanjutan monomorfik.
Kontraindikasi
- gagal jantung kronis yang tidak terkontrol;
- tahap dekompensasi gagal jantung kronis yang parah;
- gangguan konduksi atrium, blok sinoatrial;
- syok kardiogenik (tidak termasuk syok aritmia, hipotensi arteri akibat takikardia);
- blokade distal yang disebabkan oleh gangguan konduksi pada tingkat cabang berkas pada pasien tanpa alat pacu jantung;
- bradikardia berat dan hipotensi arteri dengan tekanan darah sistolik (TD) kurang dari 90 mm Hg;
- pelanggaran berat air dan keseimbangan elektrolit, termasuk pelanggaran metabolisme kalium;
- sindrom bradikardia-takikardia;
- atrioventrikular (AV) blok II - III derajat, blok bifasikular intraventrikular pada pasien tanpa alat pacu jantung;
- sindrom sakit sinus;
- gagal jantung kronis refrakter dengan fraksi ejeksi ventrikel kiri kurang dari 35%;
- myasthenia gravis;
- penggunaan ritonavir secara bersamaan dalam dosis harian 0,8-1,2 g;
- sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa;
- usia hingga 18 tahun;
- menyusui;
- hipersensitivitas terhadap komponen obat.
Selain itu, penggunaan tablet Propafenone dikontraindikasikan untuk pengobatan pasien dengan penyakit paru obstruktif kronik berat (PPOK) atau riwayat bronkospasme.
Perhatian harus dilakukan saat meresepkan Propafenone untuk pasien dengan penggerak denyut jantung buatan, hipotensi arteri, dengan terapi bersamaan dengan obat antiaritmia lainnya, dengan gangguan fungsi ginjal dan / atau hati, miastenia gravis, PPOK, di usia tua, dengan pelanggaran keseimbangan elektrolit air.
Penggunaan selama kehamilan hanya mungkin dalam kasus luar biasa, ketika efek terapi yang diharapkan untuk ibu jauh lebih tinggi daripada potensi ancaman terhadap janin, terutama pada trimester pertama periode kehamilan.
Petunjuk penggunaan Propafenone: metode dan dosis
Tablet berlapis film
Tablet propafenone diambil secara oral, setelah makan, ditelan utuh dan dicuci dengan sedikit air.
Dosis dan frekuensi penggunaan ditentukan oleh dokter berdasarkan indikasi klinis dan disesuaikan dengan kebutuhan.
Penggunaan obat dianjurkan untuk dimulai setelah pembatalan pendahuluan dari semua obat antiaritmia yang diambil sebelumnya, karena ada risiko tindakan aritmogeniknya.
Dosis anjuran untuk pasien dengan berat badan 70 kg keatas: Dosis awal 150 mg 3 kali sehari. Perawatan harus dimulai di rumah sakit di bawah kendali tekanan darah, elektrokardiografi (EKG) dan penilaian lintang kompleks ventrikel (QRS). Untuk mencapai efek terapeutik yang diinginkan, peningkatan dosis bertahap (dengan interval 3-4 hari) menjadi 300 mg 2 kali sehari ditampilkan. Dosis harian maksimum adalah 900 mg.
Dengan perluasan kompleks QRS yang signifikan dan pada pasien dengan blok AV II - derajat III, dianjurkan untuk mengurangi dosis.
Untuk memulai penggunaan Propafenone pada pasien dengan berat badan hingga 70 kg dan lansia harus dengan dosis yang lebih rendah dengan peningkatan bertahap hanya setelah delapan hari terapi.
Dalam kasus gangguan fungsi hati, dosis tunggal obat sebaiknya tidak lebih dari 20-30% dari dosis biasa.
Dalam kasus gangguan fungsi ginjal (dengan klirens kreatinin kurang dari 10%), pengobatan harus dimulai dengan ½ dosis biasa.
Solusi untuk pemberian intravena
Larutan Propafenone digunakan dengan injeksi intravena jet (dalam 3-5 menit) atau tetes (jangka pendek atau jangka panjang).
Dengan injeksi tetes, larutan obat dapat dicampur dengan larutan dekstrosa 5% (glukosa) atau larutan fruktosa (levulosa).
Tidak dapat dicampur dengan larutan natrium klorida 0,9%!
Dokter menetapkan dan memperbaiki rejimen dosis satu per satu.
Perawatan harus dimulai di rumah sakit, setelah pembatalan awal semua obat antiaritmia yang digunakan sebelumnya, di bawah pemantauan tekanan darah, EKG, penilaian garis lintang kompleks QRS.
Dosis yang dianjurkan untuk pasien dengan berat badan lebih dari 70 kg: 560 mg per hari. Dengan berat badan hingga 70 kg dan pada pasien usia lanjut, perlu memulai pengobatan dengan dosis yang lebih rendah dengan peningkatan bertahap.
Pasien disuntikkan dalam / dalam dosis jet dengan kecepatan 0,5-1 mg per 1 kg berat badan, jika perlu, setelah 90-120 menit, prosedur diulangi dengan dosis yang sama.
Untuk pengobatan pasien dengan aritmia parah, penggunaan Propafenone infus diindikasikan.
Saat meresepkan infus kontinyu, itu harus dimulai 3-5 menit setelah injeksi dosis obat intravena.
Perawatan harus disertai dengan pemantauan berkala terhadap kondisi pasien dan indikator EKG. Jika interval QT atau kompleks QRS berkembang lebih dari 20% dibandingkan dengan nilai baseline, interval PQ diperpanjang lebih dari 50%, atau frekuensi dan keparahan aritmia meningkat, dosis larutan harus dikurangi atau terapi harus dihentikan sementara.
Efek samping
- pada bagian dari sistem kardiovaskular: angina pektoris, bradikardia berat, takiaritmia supraventrikular, disosiasi atrioventrikuler, pada pasien dengan fungsi ventrikel kiri yang berkurang - memburuknya jalannya gagal jantung, takiaritmia ventrikel, blok sinoatrial, blok intraventrikular, blok proventrikuler, blok proventrikuler ventrikel, dengan latar belakang penggunaan dosis tinggi - penurunan tekanan darah yang nyata, termasuk nyeri dada, hipotensi ortostatik dan postural (lebih sering pada pasien lanjut usia);
- pada bagian organ hematopoietik: peningkatan periode perdarahan, trombositopenia, leukopenia, granulositopenia, manifestasi antibodi antinuklear, agranulositosis;
- dari sisi metabolisme: nafsu makan menurun;
- dari sistem kekebalan: reaksi hipersensitivitas (kolestasis, perubahan patologis dalam darah), reaksi alergi;
- dari sistem saraf: kecemasan, kecemasan, sakit kepala, pusing, gangguan koordinasi gerakan, pingsan, gangguan tidur, kebingungan, mimpi buruk dalam mimpi, gejala ekstrapiramidal, paresthesia, kejang, vertigo;
- pada bagian sistem pencernaan: kekeringan pada mukosa mulut, mual, kepahitan di mulut, muntah, sakit perut, sembelit, perut kembung, diare, perubahan rasa, sendawa, disfungsi hati, termasuk gangguan hepatoseluler, penyakit kuning kolestatik, hepatitis, kolestasis;
- pada bagian organ penglihatan: diplopia, penglihatan kabur berupa penglihatan kabur;
- reaksi dermatologis: urtikaria, ruam kulit, gatal-gatal, kulit kemerahan, eksantema, sindrom mirip lupus, ruam hemoragik kulit;
- dari sistem genitourinari: potensi menurun, oligospermia;
- indikator laboratorium: peningkatan aktivitas enzim hati;
- lainnya: bronkospasme, peningkatan keringat, kelemahan.
Overdosis
Gejala keracunan mungkin muncul setelah 1 jam, maksimal - beberapa jam, setelah satu dosis dosis sesuai dengan dosis harian ganda atau lebih.
Gejala: penurunan tekanan darah terus-menerus, mulut kering, mual, muntah, mengantuk, midriasis, kebingungan, gangguan ekstrapiramidal, bradikardia, perpanjangan interval QT, gangguan konduksi (intra-atrium dan intraventrikuler), takiaritmia ventrikel, asistol dan paroksismal paroksismal takikardia ventrikel, kejang, koma, edema paru, delirium.
Pengobatan: jika diminum - bilas lambung segera. Dobutamin, pemberian diazepam, defibrilasi. Jika perlu, ventilasi buatan paru-paru, kompresi dada.
Peresepan hemodialisis dan hemoperfusi tidak efektif, karena propafenone memiliki tingkat pengikatan yang tinggi pada protein plasma darah dan memiliki volume distribusi yang besar.
instruksi khusus
Penggunaan Propafenone harus dibarengi dengan pemantauan rutin terhadap komposisi elektrolit plasma darah, terutama kadar kalium.
Dengan gangguan signifikan pada fungsi ventrikel kiri (fraksi ejeksi ventrikel kiri kurang dari 35%) atau perubahan organik pada miokardium, pengobatan dianjurkan dengan sangat hati-hati, termasuk pada pasien lanjut usia, dimulai dengan dosis yang lebih rendah dan secara bertahap meningkatkannya. Setiap peningkatan dosis yang diperlukan pada periode awal terapi dan saat beralih ke dosis pemeliharaan harus dilakukan setelah 5-8 hari pengobatan.
Pasien dengan alat pacu jantung buatan memerlukan pendekatan yang lebih hati-hati saat mendiagnosis dan meresepkan dosis Propafenone.
Pasien harus memperhitungkan bahwa efek obat dapat mempengaruhi ambang sensitivitas dan ambang frekuensi alat pacu jantung. Oleh karena itu, operasinya harus diperiksa secara teratur dan diprogram ulang seperlunya.
Selama masa pengobatan, aktivitas transaminase hati harus diperiksa secara berkala.
Jika fungsi hati tidak mencukupi, ketersediaan hayati obat meningkat hingga 70%, oleh karena itu, pasien tersebut disarankan untuk mengurangi dosis dan secara teratur memantau parameter laboratorium fungsi hati.
Penggunaan Propafenone untuk pengobatan aritmia ventrikel dianggap lebih efektif daripada antiaritmia kelas IA dan IB.
Timbulnya gejala perkembangan efek yang tidak diinginkan dari obat harus dilaporkan ke dokter yang merawat.
Pasien yang menjalani terapi antikoagulan dan / atau hipoglikemik dalam waktu lama memerlukan perhatian khusus. Kondisi klinis dan parameter laboratorium mereka perlu dipantau dengan cermat.
Dengan manifestasi blokade sinoatrial, blok atrioventrikular derajat III atau ekstrasistol yang sering berulang selama terapi obat, penggunaannya harus dibatalkan.
Pembatalan Propafenone harus dilakukan dengan mengurangi dosis yang diminum secara bertahap.
Jika Anda melewatkan dosis berikutnya, itu harus diambil segera setelah Anda ingat, kecuali jika ini berarti mengambil dosis ganda obat pada saat yang bersamaan.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Selama masa pengobatan, tidak mungkin untuk melakukan jenis pekerjaan yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan perhatian dan reaksi psikomotorik kecepatan tinggi, termasuk mengemudi.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Menurut instruksi, Propafenone dapat digunakan selama kehamilan hanya dalam kasus luar biasa, karena melintasi penghalang plasenta (konsentrasinya di tali pusat sesuai dengan 30% tingkat konsentrasi dalam darah ibu). Oleh karena itu, selama kehamilan, terutama pada trimester pertama periode tersebut, obat tersebut hanya diresepkan jika manfaat yang diharapkan dari terapi untuk ibu lebih besar daripada potensi risikonya pada janin.
Penggunaan dengan menyusui merupakan kontraindikasi, karena obat tersebut masuk ke dalam ASI. Jika perlu menggunakan Propafenone selama menyusui, menyusui harus dihentikan.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Dalam kasus gangguan fungsi ginjal (dengan klirens kreatinin kurang dari 10%), dosis awal Propafenone dalam bentuk tablet tidak boleh lebih dari 50% dari dosis biasa.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Karena akumulasi obat dimungkinkan jika terjadi gangguan fungsi hati, dosis tablet harian harus digunakan dalam jumlah 20-30% dari dosis biasa.
Gunakan pada orang tua
Pada pasien usia lanjut, pengobatan dengan Propafenone dalam bentuk tablet dianjurkan dimulai dengan dosis yang lebih rendah dibandingkan pada pasien dengan berat badan lebih dari 70 kg. Dosis dapat ditingkatkan hanya setelah delapan hari terapi.
Interaksi obat
Dengan penggunaan Propafenone secara bersamaan:
- propranolol, metoprolol, digoksin, antikoagulan tidak langsung, siklosporin, teofilin, desipramin meningkatkan tingkat konsentrasinya dalam plasma darah;
- warfarin, dengan latar belakang menghalangi metabolisme, meningkatkan efeknya;
- lidokain, bila dikombinasikan dengan propafenon, bila diberikan secara intravena, meningkatkan risiko kerusakan pada sistem saraf pusat;
- beta-blocker dapat menyebabkan peningkatan aksi antiaritmia;
- anestesi lokal dan depresan jantung meningkatkan efek propafenon;
- mizolastine, antidepresan trisiklik, ritonavir, antipsikotik meningkatkan risiko aritmia;
- fenobarbital, rifampisin dapat mengurangi efek antiaritmia obat;
- amiodaron meningkatkan kemungkinan berkembangnya takikardia tipe "pirouette", oleh karena itu, tergantung pada respons terapeutik, penyesuaian dosis setiap obat mungkin diperlukan;
- menekan simpul sinoatrial dan atrioventrikular serta obat-obatan dengan efek inotropik negatif meningkatkan risiko terjadinya efek samping;
- obat-obatan yang menghambat hematopoiesis sumsum tulang meningkatkan risiko myelosupresi;
- ketokonazol, simetidin, kuinidin, tropisetron, dolasetron, eritromisin, mizolastin, jus jeruk bali memperlambat metabolisme obat hingga 20%, meningkatkan konsentrasi propafenon dalam plasma darah;
- rifampisin menurunkan konsentrasi propafenon dalam plasma darah;
- venflaxine dapat meningkatkan konsentrasi plasma;
- Paroxetine menyebabkan peningkatan kadar propafenon dalam plasma.
Analog
Analog propafenone adalah: Ritmonorm, Profenan, Propanorm.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Simpan pada suhu 15-25 ° C di tempat gelap.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Propafenone
Tinjauan tentang Propafenone sedikit, sebagian besar, pasien menggunakan jejaring sosial untuk mengklarifikasi kompatibilitas obat bila digunakan secara bersamaan dengan obat lain dan etanol.
Harga Propafenone di apotek
Perkiraan harga Propafenone untuk paket tablet berisi 40 pcs. Mungkin 235-288 rubel.
Propafenone: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Propafenone 150 mg tablet salut selaput 40 pcs. 260 gosok Membeli |
|
Propafenone 150 mg tablet salut selaput 50 pcs. 325 Gosok Membeli |
|
Tab propafenon. film p / o. 150mg No. 50 377 r Membeli |
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
