Teofilin - Petunjuk Penggunaan Tablet, Ulasan, Analog, Harga

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Teofilin

Teofilin: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Untuk pelanggaran fungsi hati
11. 11. Interaksi obat
12. 12. Analog
13. 13. Syarat dan ketentuan penyimpanan
14. 14. Ketentuan pengeluaran dari apotek
15. 15. Ulasan
16. 16. Harga di apotek

Nama latin: Teofilin

Kode ATX: R03DA04

Bahan aktif: Teofilin (Teofilin)

Produser: JSC Valenta Pharmaceuticals, Rusia

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-12-08

Teofilin adalah turunan purin; agen antispasmodik dan bronkodilatasi.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan teofilin adalah tablet lepas-panjang: silinder datar, putih dengan semburat kekuningan; 100 mg tablet - dengan bevelling, 200 dan 300 mg tablet - dengan miring dan diberi skor (10 pcs. Dalam lepuh, dalam kotak karton 2, 3 atau 5 bungkus; 20, 30 atau 50 pcs. Dalam kaleng polimer, dalam kotak karton 1 kaleng).

Bahan aktif: teofilin, dalam 1 tablet - 100, 200 atau 300 mg.

Komponen tambahan: Kollidon SR (polivinil asetat, povidon, natrium lauril sulfat, silikon dioksida), kalsium stearat, selulosa mikrokristalin.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Teofilin adalah obat antispasmodik turunan purin. Ini menghalangi kerja reseptor adenosin dan merupakan penghambat fosfodiesterase. Zat tersebut memiliki efek bronkodilator yang diucapkan yang disebabkan oleh efek langsung pada otot-otot bronkus.

Teofilin bertindak sebagai penstabil membran sel mast, memperlambat pelepasan mediator reaksi alergi, meningkatkan pembersihan mukosiliar, merangsang kontraksi diafragma, dan menormalkan fungsi otot interkostal dan pernapasan. Meningkatkan fungsi pernapasan, obat tersebut memberikan saturasi penuh darah dengan oksigen dan penurunan tingkat karbon dioksida di dalamnya, serta mengaktifkan pusat pernapasan dan membantu meningkatkan ventilasi paru-paru selama hipokalemia.

Teofilin meningkatkan aktivitas jantung, meningkatkan detak dan kekuatan jantung, meningkatkan aliran darah koroner dan meningkatkan kebutuhan oksigen miokard. Saat diambil, nada pembuluh darah (terutama pembuluh ginjal, kulit dan otak) berkurang, resistensi pembuluh darah paru menurun, tekanan sirkulasi paru kembali normal. Obat tersebut mengaktifkan aliran darah ginjal dan memiliki efek diuretik sedang, serta memperluas lumen saluran empedu yang terletak di luar hati.

Bahan aktif dilepaskan dari tablet agak lambat, yang memungkinkan untuk mencapai konsentrasi terapeutik teofilin dalam darah 3-5 jam setelah pemberian oral. Tingkat ini praktis tetap konstan selama 10-12 jam, sehingga kandungan zat aktif dalam plasma darah, yang memiliki efek terapeutik, diamati saat obat diminum 2 kali sehari.

Farmakokinetik

Teofilin diserap dengan cukup baik dari saluran pencernaan, dengan ketersediaan hayati berkisar dari 88 hingga 100%. Konsentrasi maksimum dalam plasma darah mencapai 6 jam setelah konsumsi.

Teofilin mengikat protein plasma sekitar 60%. Ini melintasi penghalang plasenta dan ditemukan dalam ASI. Zat dimetabolisme di hati sebesar 90% dengan partisipasi langsung dari beberapa enzim sitokrom P ₄₅₀ (yang utama di antaranya adalah CYP1A2). Metabolit terpenting adalah 3-methylxanthine dan 1,3-dimethyl uric acid.

Metabolit diekskresikan melalui ginjal, dan proporsi komponen aktif yang tidak berubah adalah sekitar 7-13%. Waktu paruh pada pasien bukan perokok adalah 6-12 jam, dan pada pasien perokok lebih pendek secara signifikan dan sama dengan 4-5 jam. Pada pasien dengan sirosis hati, alkoholisme dan gagal ginjal, waktu paruh diperpanjang. Bersihan total menurun pada pasien dengan gagal jantung atau hati kronis, gagal napas berat, dengan penyakit infeksi virus, suhu tinggi dan pada pasien berusia di atas 55 tahun.

Indikasi untuk digunakan

• sindrom obstruktif broncho dari semua genesis: penyakit paru obstruktif kronik (bronkitis obstruktif kronik, emfisema paru), asma bronkial (sebagai obat utama untuk asma yang diinduksi oleh olahraga, sebagai pengobatan tambahan untuk bentuk penyakit lainnya);
• apnea tidur;
• hipertensi pulmonal dan kor pulmonal;
• sindrom edematous genesis ginjal (sebagai bagian dari terapi kombinasi).

Kontraindikasi

• epilepsi;
• takiaritmia parah;
• hipertensi atau hipotensi arteri berat;
• perdarahan retina;
• stroke hemoragik;
• perdarahan dari saluran gastrointestinal;
• tukak lambung dan 12 tukak duodenum;
• gastritis keasaman;
• anak di bawah 12 tahun;
• menyusui (atau Anda harus berhenti menyusui);
• hipersensitivitas terhadap komponen obat, termasuk turunan xantin lainnya (misalnya, pentoxifylline, kafein, theobromine).

Teofilin digunakan dengan hati-hati dalam kasus berikut:

• refluks gastroesofagus;
• perdarahan dari saluran pencernaan dalam sejarah baru-baru ini;
• riwayat tukak lambung dan 12 ulkus duodenum;
• gagal hati dan / atau ginjal;
• denyut prematur ventrikel yang sering;
• kardiomiopati obstruktif hipertrofik;
• aterosklerosis vaskular umum;
• gagal jantung kronis;
• insufisiensi koroner berat (angina pektoris, fase akut infark miokard);
• hipertrofi prostat;
• peningkatan kesiapan kejang;
• hipotiroidisme atau tirotoksikosis yang tidak terkontrol;
• hipertermia berkepanjangan;
• kehamilan (terutama trimester pertama dan minggu-minggu terakhir);
• usia lanjut.

Petunjuk penggunaan Teofilin: metode dan dosis

Tablet pelepasan lama teofilin harus dikonsumsi secara oral dengan jumlah cairan yang cukup.

Dosis harian rata-rata untuk remaja di atas 12 tahun dan orang dewasa adalah 300 mg (dengan kecepatan 10-15 mg / kg) 2 kali sehari dengan interval 12 jam. Jika perlu, dosis tunggal 500 mg sebelum tidur dimungkinkan (untuk pasien dengan serangan malam dan pagi) atau 300 mg 3 kali sehari.

Untuk pasien dewasa bebas rokok dengan berat 60 kg atau lebih, dosis awal yang dianjurkan adalah 200 mg (di malam hari), kemudian 200 mg 2 kali sehari.

Orang dewasa perokok dengan berat kurang dari 60 kg diresepkan 200 mg di pagi hari dan 400 mg di malam hari, dengan berat badan lebih dari 60 kg - 300 mg di pagi hari dan 600 mg di malam hari.

Dianjurkan untuk memulai pengobatan dengan Teofilin dengan dosis kecil, yang secara bertahap ditingkatkan 100-200 mg setiap 1-2 hari sampai efek terapeutik maksimum tercapai. Dalam kasus toleransi obat yang buruk, dosis harus dikurangi.

Dosis spesifik ditentukan oleh dokter tergantung pada jenis penyakit, usia pasien, dan berat badan.

Ketika dosis besar diresepkan, pengobatan harus dilakukan di bawah kendali konsentrasi teofilin dalam darah. Konsentrasi terapeutik rata-rata harus 0,01-0,015 mg / ml. Jika pemeriksaan menunjukkan konsentrasi 0,02-0,025 mg / ml, dosis harian obat harus dikurangi 10%, jika 0,025-0,03 mg / ml - sebesar 25%, jika lebih dari 0,03 mg / ml - 2 kali. Kontrol berulang dari konsentrasi teofilin dalam darah dilakukan setelah 3 hari. Jika konsentrasinya terlalu rendah, dosis ditingkatkan 25% setiap 3 hari. Jika saat mengonsumsi obat dalam dosis tinggi, kondisi pasien stabil, pemantauan sebaiknya dilakukan setiap 6-12 bulan.

Dosis harian perawatan yang dianjurkan Teofilin: untuk pasien dengan berat kurang dari 60 kg - 400 mg, dengan berat badan lebih dari 60 kg - 600 mg.

Jika ada gangguan fungsi hati atau penyakit pada sistem kardiovaskular, dosisnya disesuaikan: untuk pasien dengan berat kurang dari 60 kg, diresepkan 200 mg per hari, dan 400 mg per hari untuk pasien dengan berat lebih dari 60 kg. Penurunan dosis harian juga diperlukan untuk orang tua, penderita infeksi virus, penyakit hati dan jantung yang parah.

Untuk anak-anak dengan berat hingga 30 kg, Teofilin diresepkan dalam dosis harian 10-20 mg / kg dan dibagi menjadi 2 dosis.

Efek samping

• dari sistem kardiovaskular: menurunkan tekanan darah, meningkatkan frekuensi serangan angina, aritmia, palpitasi, kardialgia, takikardia (termasuk pada janin jika obat tersebut diminum oleh wanita pada trimester ketiga kehamilan);
• dari sistem pencernaan: mulas, mual, eksaserbasi penyakit tukak lambung, muntah, diare, gastroesophageal reflux, gastralgia; dengan pengobatan jangka panjang - nafsu makan menurun;
• dari sistem saraf: mudah tersinggung, sakit kepala, gelisah, insomnia, tremor, pusing, agitasi;
• reaksi alergi: gatal, ruam kulit, demam;
• lain-lain: hipoglikemia, hematuria, albuminuria, flushing, peningkatan haluaran urine, takipnea, peningkatan keringat, nyeri dada.

Tingkat keparahan efek samping biasanya menurun dengan penurunan dosis Teofilin.

Overdosis

Gejala overdosis meliputi kecemasan, agitasi motorik, insomnia, tremor, kejang, fotofobia, hiperemia pada kulit wajah, takipnea, aritmia ventrikel, takikardia, nafsu makan menurun, gastralgia, mual, muntah (termasuk pendarahan), gastrointestinal, diare.

Ketika Teofilin dosis sangat tinggi masuk ke dalam tubuh, pasien mungkin mengalami kesadaran yang kabur, penurunan tekanan darah, kejang epileptoid (anak-anak berisiko, dan tidak ada prekursor), gagal ginjal, disertai mioglobinuria, hipoksia, nekrosis otot rangka, hipokalemia, hiperglikemia, asidosis metabolik. Dalam kasus ini, obat tersebut dibatalkan dan perut dicuci. Pada tahap selanjutnya, dianjurkan untuk mengambil arang aktif dan obat pencahar, diuresis paksa, lavage usus dengan campuran elektrolit dan polietilen glikol, penyerapan plasma, hemosorpsi, hemodialisis (efektivitasnya dapat diabaikan, dan dialisis peritoneal sama sekali tidak efektif). Terapi simtomatik juga ditentukan: misalnya,dengan mual dan muntah yang parah, ondansetron atau metoclopramide diberikan secara intravena.

Dengan perkembangan kejang kejang, perlu untuk memantau patensi saluran udara dan menerapkan terapi oksigen. Untuk menghentikan serangan, diazepam diberikan secara intravena dengan dosis 0,1-0,3 mg / kg (tidak lebih dari 10 mg).

instruksi khusus

Menurut petunjuk, Teofilin tidak dimaksudkan untuk meringankan kondisi darurat.

Perawatan harus dilakukan di bawah kendali konsentrasi obat dalam darah.

Jika asma bronkial dapat dikendalikan, tidak ada efek samping, dan tidak ada faktor yang dapat menyebabkan perubahan pada kebutuhan dosis obat, cukup mengukur konsentrasi teofilin setiap 6-12 bulan.

Selama perawatan, Anda tidak boleh mengonsumsi minuman dan makanan berkafein dalam jumlah besar.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Selama kehamilan (terutama untuk trimester pertama), tablet Teofilin diresepkan hanya jika manfaat yang dimaksudkan untuk kesehatan ibu secara signifikan lebih besar daripada potensi risikonya pada janin. Mengambil obat pada trimester pertama dan pada minggu-minggu terakhir kehamilan hanya diperbolehkan dengan indikasi ketat.

Saat menggunakan Teofilin selama menyusui, harus diingat bahwa ia meresap ke dalam ASI, oleh karena itu, disarankan untuk berhenti menyusui selama perawatan.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Pada penyakit hati yang parah, perlu menurunkan dosis Teofilin.

Interaksi obat

• agen yang merangsang sistem saraf pusat: neurotoksisitasnya meningkat;
• persiapan lithium, beta-blocker: efektivitasnya menurun;
• glukokortikosteroid: kemungkinan timbulnya efek samping meningkat;
• mineralokortikosteroid: risiko terjadinya hipernatremia meningkat;
• cara untuk anestesi umum: kemungkinan peningkatan aritmia ventrikel;
• enterosorben, obat antidiare: absorpsi teofilin menurun;
• beta-adrenostimulan, diuretik: efeknya ditingkatkan;
• penginduksi oksidasi mikrosomal (kontrasepsi oral yang mengandung estrogen, sulfinpyrazone, moracizin, karbamazepin, fenitoin, rifampisin, isoniazid, fenobarbital, aminoglutethimide): pembersihan teofilin meningkat (peningkatan dosis mungkin diperlukan);
• inhibitor P ₄₅₀ (termasuk antibiotik makrolida, fluoroquinolones, allopurinol, simetidin, lincomycin), interferon alfa rekombinan, vaksin influenza, methotrexate, enoxacin, propafenone, disulfiram, verapamil, ticlopidine, mexrenalietin, kemungkinan iziletin teofilin (pengurangan dosis mungkin diperlukan).

Teofilin tidak boleh diberikan bersamaan dengan turunan xantin lainnya; hati-hati harus digunakan dalam kombinasi dengan antikoagulan.

Obat ini kompatibel dengan antispasmodik.

Analog

Analog teofilin adalah: Aerofillin, Neophylline, Teofedrin-N, Eufillin, Teotard, Teopek, Diprofillin, Neo-Teofedrin, Theobromine.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan jauh dari jangkauan anak-anak, keringkan, terlindung dari cahaya, pada suhu hingga 25 ºС.

Umur simpan adalah 3 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Teofilin

Menurut ulasan, Teofilin telah memantapkan dirinya dengan baik sebagai obat untuk perawatan sistem kardiovaskular dan pernapasan. Ini sering direkomendasikan oleh dokter kepada pasien, tetapi efek samping yang serius sering dilaporkan. Kemanfaatan meresepkan obat hanya dapat dinilai oleh seorang spesialis dengan pengetahuan yang luas dan pengalaman klinis yang kaya. Jadi, tablet pelepasan lama Teofilin menunjukkan hasil yang sangat baik dengan pengobatan jangka panjang, tetapi kurang cocok untuk meredakan serangan akut.

Juga, saat mengambil Teofilin, seseorang harus memperhitungkan adanya penyakit yang menyertai pada pasien dan kepekaan individualnya terhadap obat, riwayat pasien, kombinasi dengan obat lain. Dalam hal ini, disarankan untuk menggunakan obat tersebut hanya setelah berkonsultasi dengan dokter.

Harga teofilin di apotek

Harga Teofilin saat ini tidak diketahui, ada analog obat (Teopek, Kombipek) yang dijual, yang harganya 250-390 rubel (50 pcs per bungkus).

Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!