Stokrin

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Stokrin: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. Sifat farmakologis
3. Indikasi untuk digunakan
4. Kontraindikasi
5. Metode aplikasi dan dosis
6. Efek samping
7. Overdosis
8. Instruksi khusus
9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. Gunakan di masa kecil
11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. Gunakan pada orang tua
14. Interaksi obat
15. Analog
16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. Ulasan
19. Harga di apotek

Nama latin: Stocrin

Kode ATX: J05AG03

Bahan aktif: Efavirenz (Efavirenz)

Produser: Merck Sharp and Dome (Australia)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-07-08

Stokrin adalah penghambat non-nukleosida dari human immunodeficiency virus tipe 1 (HIV-1) reverse transcriptase, obat antiviral.

Bentuk dan komposisi rilis

kapsul (30 dan 90 pcs dalam botol atau 6 pcs dalam lecet, dalam kotak karton 1 botol atau 7 paket);
tablet salut selaput, 200 mg: bulat, kuning, diukir di satu sisi "223"; pada break-white (30, 60 dan 90 pcs. dalam botol plastik, 1 botol dalam kotak kardus);
tablet salut selaput, 600 mg: berbentuk kapsul, kuning, diukir pada satu sisi "225" (30, 60 dan 90 pcs. dalam botol plastik, 1 botol dalam kotak karton).

Zat aktifnya adalah efavirenz:

1 kapsul - 50, 100 atau 200 mg;
1 tablet - 200 atau 600 mg.

Komponen tambahan dari tablet:

eksipien: hiprolosa, magnesium stearat, selulosa mikrokristalin, natrium kroskarmelosa, laktosa monohidrat, natrium lauril sulfat;
komposisi cangkang: Opadry yellow (Opadry ^® Yellow), yang mengandung titanium dioksida (E171), hypromellose 6cP (HPMC 2910), carnauba wax, macrogol (PEG400), zat pewarna kuning oksida besi (E172).

Sifat farmakologis

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Efek antivirus dari Stokrin disebabkan oleh kemampuan efavirenz untuk secara selektif menghambat reverse transcriptase HIV-1. Tipe dominan adalah tipe inhibisi non-kompetitif.

Efavirenz tidak menghambat sintesis polimerase DNA seluler dan transkriptase HIV-2 pada manusia. Adsorpsi dan waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum efavirenz dalam plasma darah pada orang yang terinfeksi HIV dan orang sehat secara praktis sama. Pada orang yang tidak terinfeksi, efavirenz pada konsentrasi 1,6-9,1 μM terdeteksi dalam plasma darah 5 jam setelah pemberian, terlepas dari dosis yang dipakai (dapat bervariasi dalam kisaran 100-1600 mg) dan durasi masa pengobatan. Seminggu kemudian, konsentrasi stabil zat ini dicatat dalam plasma darah. Pada yang terinfeksi, konsentrasi maksimum dan waktu mencapainya ditentukan oleh nilai dosis hariannya.

Tercatat bahwa saat tablet dipakai dengan makanan berlemak, konsentrasi efavirenz di tubuh tetap konstan lebih lama.

Derajat pengikatan efavirenz ke protein plasma, terutama albumin, cukup tinggi. Konsentrasi zat terikat dalam plasma kira-kira 3 kali lebih tinggi daripada kandungan fraksi bebasnya. Efavirenz dengan mudah menembus ke dalam cairan serebrospinal dan dimetabolisme di hati dan plasma darah. Waktu paruh dari darah adalah 52-76 jam dengan dosis tunggal atau 40-55 jam dengan pengobatan teratur. Juga, waktu eliminasi dari tubuh meningkat dengan disfungsi hati yang parah. Efavirenz diekskresikan melalui urin dan feses.

Indikasi untuk digunakan

Stokrin adalah obat yang digunakan untuk terapi kombinasi infeksi HIV.

Kontraindikasi

Untuk semua bentuk rilis:

gagal hati derajat sedang dan berat;
penggunaan alkaloid ergot secara bersamaan (misalnya, dihydroergotamine, ergotamine, ergonovine, methylergonovine), triazolam, pimozide, midazolam, bepridil, cisapride, astemizole, terfenadine;
penggunaan sediaan / produk herbal yang mengandung St. John's wort secara bersamaan;
hipersensitivitas terhadap salah satu komponen obat.

Selain itu untuk kapsul - anak dibawah usia 3 tahun dan berat badan kurang dari 13 kg.

Selain itu untuk tablet:

intoleransi laktosa, defisiensi laktase, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
anak di bawah usia 3 tahun dan anak dengan berat badan kurang dari 13 kg (untuk tablet 200 mg), anak dengan berat badan kurang dari 40 kg (untuk tablet 600 mg).

Hati-hati:

riwayat gangguan kejiwaan pada pasien yang berisiko mengembangkan reaksi merugikan yang serius dari jiwa;
penyakit hati ringan sampai sedang;
riwayat kejang;
penggunaan antikonvulsan bersamaan yang dimetabolisme terutama di hati, seperti fenobarbital, fenitoin, dan karbamazepin.

Petunjuk penggunaan Stokrin: metode dan dosis

Stokrin harus diminum secara oral, sebaiknya pada waktu tidur dan pada waktu perut kosong (karena efek samping dapat meningkat bila dikonsumsi bersama makanan).

Perawatan harus dilakukan oleh dokter yang berpengalaman dalam terapi HIV.

Obat ini digunakan dalam kombinasi dengan obat antiretroviral lain.

Dewasa

Obat ini diresepkan dengan dosis 600 mg 1 kali per hari dalam kombinasi dengan NRTI, tanpa atau dengan PI HIV. Namun, Anda harus mempertimbangkan:

jika Stokrin digunakan dalam kombinasi dengan rifampisin pada pasien dengan berat badan 50 kg atau lebih, dosis efavirenz mungkin perlu ditingkatkan menjadi 800 mg sekali sehari;
jika Stokrin digunakan bersamaan dengan vorikonazol, dosis yang terakhir harus ditingkatkan menjadi 400 mg 2 kali sehari, dan dosis efavirenz harus dikurangi hingga 50%, yaitu, menjadi 300 mg (namun, tablet dengan dosis seperti itu tidak terdaftar di Federasi Rusia). Setelah akhir penggunaan vorikonazol, dosis Stokrin ditingkatkan menjadi dosis awal 600 mg.

Anak-anak dari usia 3 tahun (atau beratnya lebih dari 13 kg)

Stokrin diberikan dalam kombinasi dengan PI HIV dan / atau NRTI.

Dosis yang dianjurkan tergantung pada berat badan anak:

13-15 kg - 200 mg;
15-20 kg - 250 mg;
20-25 kg - 300 mg;
25-32,5 kg - 350 mg;
32,5-40 kg - 400 mg;
lebih dari 40 kg - 600 mg.

Efek samping

gangguan pada kulit dan jaringan subkutan: sangat sering (≥1 / 10) - ruam kulit; sering (≥1 / 100, <1/10) - kulit gatal; jarang (≥ 1/1000, <1/100) - eritema multiforme eksudatif, sindrom Stevens-Johnson; jarang (≥ 1/10 000, <1/1000) - dermatitis fotoalergi *;
gangguan mental: sering - insomnia, mimpi patologis, depresi, kecemasan; jarang - perilaku paranoid, kebingungan, agresivitas, halusinasi, kecenderungan euforia, mania, niat dan upaya bunuh diri, kecenderungan untuk mempengaruhi, psikosis *; jarang - neurosis *, delirium *, kematian karena bunuh diri *;
gangguan sistem saraf: sering - pusing, sakit kepala, gangguan perhatian, kantuk, gangguan koordinasi otak kecil dan keseimbangan *; jarang - gangguan koordinasi gerakan, ataksia, kejang, amnesia, gangguan berpikir, kecemasan, tremor *;
gangguan sistem kekebalan: jarang - reaksi hipersensitivitas;
gangguan hati dan saluran empedu: sering - peningkatan aktivitas gamma-glutamyl transferase (GGT), aspartate aminotransferase (ACT) dan alanine aminotransferase (ALT); jarang - hepatitis akut; jarang - gagal hati *;
gangguan vaskular: jarang - aliran darah ke kulit wajah *;
gangguan pada saluran pencernaan: sering - sakit perut, mual, diare, muntah; jarang - pankreatitis;
gangguan pada alat kelamin dan kelenjar susu: jarang - ginekomastia;
gangguan pada organ penglihatan, organ pendengaran dan gangguan labirin: jarang - penglihatan kabur, vertigo, tinnitus *;
gangguan metabolisme dan nutrisi: sering - hipertrigliseridemia; jarang - hiperkolesterolemia;
gangguan umum: sering - kelelahan meningkat.

* Efek samping ini dicatat pada periode observasi pasca registrasi.

Overdosis

Pada beberapa pasien yang secara tidak sengaja memakai efavirenz 600 mg 2 kali sehari, terjadi peningkatan efek samping dari sistem saraf pusat (misalnya, kontraksi otot yang tidak disengaja).

Jika terjadi overdosis obat, tindakan pendukung umum dilakukan, termasuk memantau kondisi klinis pasien dan memantau tanda-tanda vital dasar tubuh. Karbon aktif diresepkan untuk menghilangkan efavirenz yang tidak terserap. Tidak ada obat penawar khusus untuk kasus overdosis Stokrin. Karena efavirenz mengikat kuat pada protein, dialisis kecil kemungkinannya untuk menghilangkan sejumlah besar zat ini dari tubuh.

instruksi khusus

Stokrin tidak boleh digunakan sebagai satu-satunya obat untuk mengobati infeksi HIV, karena resistensi virus dapat berkembang dengan cepat. Selain itu, jangan menambahkan efavirenz sebagai satu-satunya agen untuk rejimen yang tidak efektif.

Ketika memilih obat antiretroviral baru untuk digunakan dalam kombinasi dengan efavirenz, kemungkinan mengembangkan resistansi silang virus harus dipertimbangkan.

Selama terapi antiretroviral (ART), risiko penularan HIV ke orang lain melalui darah atau hubungan seksual tidak dikesampingkan, dan oleh karena itu disarankan untuk mengambil tindakan pencegahan yang tepat.

Tidak dianjurkan untuk meresepkan Stocrin bersamaan dengan bentuk obat tablet dengan kombinasi tetap emtricitabine, efavirenz, tenofovir disoproxil fumarate.

Saat meresepkan obat lain dalam kombinasi, petunjuk medis untuk penggunaannya harus dipertimbangkan.

Jika obat antiretroviral apa pun yang digunakan dalam kombinasi ARVT dibatalkan karena kecurigaan terhadap intoleransinya, semua obat antiretroviral harus dibatalkan secara bersamaan, jika mungkin, dan setelah gejala intoleransi menghilang, lanjutkan penggunaan. Tidak dianjurkan untuk memberikan monoterapi intermiten dan secara konsisten meresepkan obat antiretroviral, karena kemungkinan virus resisten terhadap terapi tinggi.

Menurut petunjuknya, Stokrin dapat menyebabkan efek samping dari sistem saraf pusat (termasuk insomnia, gangguan perhatian dan pusing). Jika muncul, disarankan untuk tidak mengemudi dan melakukan jenis pekerjaan yang berpotensi berbahaya.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Selama pengobatan dengan efavirenz, konsepsi harus dihindari, oleh karena itu dianjurkan untuk menggunakan metode kontrasepsi penghalang yang dapat diandalkan dalam kombinasi dengan metode lain (termasuk kontrasepsi oral atau hormonal lainnya). Karena waktu paruh efavirenz dari tubuh cukup lama, kontrasepsi yang dapat diandalkan harus digunakan dalam 12 minggu setelah penghentian obat. Semua wanita usia subur harus menjalani tes kehamilan sebelum memulai Stokrin.

Obat ini tidak dianjurkan untuk digunakan selama kehamilan, kecuali kemungkinan manfaat pengobatan bagi ibu lebih besar daripada potensi risiko pada janin, dan tidak ada pengobatan alternatif. Jika pasien memakai Stocrin selama trimester pertama kehamilan, atau kehamilan terjadi selama terapi dengan efavirenz, dia harus diperingatkan tentang kemungkinan konsekuensi bagi kesehatan janin.

Studi klinis yang memadai dan terkontrol dengan baik tentang efek efavirenz pada tubuh wanita hamil belum dilakukan. Dalam beberapa kasus penggunaan efavirenz sebagai elemen terapi antiretroviral gabungan (ARVT) selama trimester pertama kehamilan, dalam kebanyakan kasus tidak ada peningkatan kejadian malformasi pada bayi baru lahir, dengan pengecualian laporan khusus tentang cacat tabung saraf (termasuk meningomielokel) yang didiagnosis pada bayi. Laporan semacam itu bersifat retrospektif, jadi hubungan sebab akibat tidak dapat ditentukan dengan andal.

Efavirenz masuk ke dalam ASI, tetapi tidak ada data yang dikonfirmasi secara klinis tentang efeknya pada bayi baru lahir dan bayi. Wanita yang diresepkan obat selama menyusui disarankan untuk berhenti menyusui. Ibu yang terinfeksi HIV sangat disarankan untuk tidak menyusui bayinya dalam keadaan apapun untuk menghindari penularan HIV pada anaknya.

Penggunaan masa kecil

Untuk anak di atas usia 3 tahun, dosis dipilih sesuai dengan berat badan. Efavirenz hanya diresepkan untuk anak-anak yang dapat menelan tablet. Keamanan dan efektivitas mengonsumsi obat pada anak di bawah usia 3 tahun atau dengan berat badan kurang dari 13 kg belum terbukti.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Pada pasien dengan insufisiensi ginjal, farmakokinetik efavirenz kurang dipahami. Namun, karena fakta bahwa kurang dari 1% dari takaran Stokrin yang diterima diekskresikan melalui ginjal, disfungsi ginjal seharusnya tidak mempengaruhi ekskresi efavirenz secara bermakna. Tidak ada pengalaman pengobatan dengan obat pada pasien dengan insufisiensi ginjal berat, oleh karena itu, dalam hal ini, diperlukan pemantauan keamanan penggunaan Stokrin secara cermat.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Penunjukan Stokrin dikontraindikasikan pada pasien dengan gagal hati (kelas C pada skala Child-Pugh) dan tidak dianjurkan untuk pasien dengan kerusakan hati sedang, karena saat ini tidak ada informasi yang dapat dipercaya yang menjadi dasar keputusan penyesuaian dosis dapat dibuat.

Karena metabolisme efavirenz yang intensif dengan partisipasi sistem sitokrom P ₄₅₀ dan pengalaman yang terbatas dengan penggunaan obat pada pasien dengan penyakit hati kronis, kewaspadaan harus dilakukan selama pengobatan dengan Stokrin untuk penyakit hati ringan. Dalam kasus ini, pasien dibiarkan di bawah pengawasan untuk deteksi tepat waktu dari efek yang tidak diinginkan tergantung dosis, terutama dari sistem saraf pusat. Juga, secara berkala, dianjurkan untuk memantau parameter laboratorium yang menunjukkan keadaan hati.

Keamanan dan efektivitas terapi efavirenz belum terbukti pada pasien dengan riwayat disfungsi hati yang signifikan. Pasien dengan hepatitis B atau C kronis yang menjalani ART gabungan berisiko mengalami komplikasi hati yang parah yang dapat menyebabkan kematian.

Pasien dengan riwayat disfungsi hati (termasuk mereka dengan hepatitis aktif kronis) mengalami peningkatan insiden disfungsi hati selama ARVT gabungan, jadi mereka harus tetap di bawah pengawasan medis sesuai dengan rejimen standar. Jika pasien mengalami penyakit hati kronis yang memburuk atau peningkatan aktivitas transaminase serum yang terus-menerus, lebih dari 5 kali ULN, perlu membandingkan manfaat pengobatan dengan efavirenz dengan kemungkinan risiko efek hepatotoksik. Dalam kasus ini, disarankan untuk mempertimbangkan kemungkinan untuk membatalkan atau menghentikan ART untuk sementara.

Ketika efavirenz dikombinasikan dengan obat lain yang diketahui memiliki hepatotoksisitas, aktivitas enzim hati harus dipantau. Pada pasien dengan hepatitis B atau C, saat meresepkan terapi antivirus kombinasi, dokter dipandu oleh petunjuk penggunaan obat yang diresepkan untuk pengobatan hepatitis.

Gunakan pada orang tua

Pasien lanjut usia telah dilibatkan dalam studi klinis tentang efek efavirenz pada tubuh. Hasil mereka menunjukkan bahwa efek efavirenz pada tubuh pasien dalam kategori ini identik dengan pasien yang berusia lebih muda.

Interaksi obat

Stokrin tidak boleh digunakan bersamaan dengan obat berikut: terfenadine, cisapride, astemizole, midazolam, bepridil, pimozide, ergot alkaloid (misalnya, ergometrine, methylergometrine, ergotamine, dihydroergotamine). Ini disebabkan oleh fakta bahwa kombinasi semacam itu dapat menyebabkan perkembangan konsekuensi yang serius dan bahkan mengancam jiwa.

Anda tidak boleh mengonsumsi obat atau produk yang mengandung St. John's wort secara bersamaan, karena dapat secara signifikan mengurangi konsentrasi efavirenz dalam plasma. Harus diingat bahwa efek St. John's wort dapat bertahan setidaknya 2 minggu setelah penarikannya.

Dengan penggunaan gabungan efavirenz dapat menurunkan konsentrasi senyawa dalam plasma darah yang merupakan substrat isoenzim CYP3A4, CYP2B6 dan UDP-GT1A1.

Tidak disarankan untuk meresepkan efavirenz dalam kombinasi dengan ritonavir dan atazanavir. Jika penggunaannya menjadi perlu, pertimbangan harus diberikan untuk meningkatkan takaran ritonavir menjadi 200 mg dan atazanavir menjadi 400 mg dalam kombinasi dengan efavirenz. Perawatan dalam kasus ini harus dilakukan di bawah pengawasan klinis yang ketat.

Hindari penggunaan obat dalam kombinasi dengan fosamprenavir / saquinavir, atovachone / proguanil, posaconazole.

Dengan penggunaan darunavir / ritonavir secara bersamaan dengan efavirenz, konsentrasi darunavir dapat menurun.

Efavirenz mengurangi konsentrasi plasma indinavir, boceprevir, vorikonazol.

Ketika Stocrin diberikan dalam kombinasi dengan ritonavir dosis rendah, mungkin ada peningkatan kejadian efek samping terkait EFV.

Dalam kasus penggunaan lopinavir / ritonavir secara simultan dalam bentuk kapsul lunak atau larutan oral, tercatat penurunan yang signifikan dalam pajanan lopinavir.

Jika rifabutin direncanakan, dosisnya harus ditingkatkan 50%.

Jika telaprevir perlu diresepkan, dosisnya harus ditingkatkan menjadi 1125 mg 3 kali sehari.

Efavirenz mengurangi konsentrasi klaritromisin. Meskipun signifikansi klinis dari perubahan ini belum ditetapkan, antibiotik lain, seperti azitromisin, direkomendasikan.

Rifampisin menurunkan konsentrasi efavirenz.

Dengan tidak adanya rekomendasi tentang rejimen dosis itrakonazol dan ketokonazol, kemungkinan meresepkan obat antijamur alternatif harus dipertimbangkan. Hal yang sama berlaku untuk karbamazepin - antikonvulsan lain direkomendasikan.

Dengan penggunaan antikonvulsan bersamaan yang merupakan substrat isoenzim CYP450 (misalnya, fenitoin, fenobarbital), konsentrasinya dalam darah harus dipantau.

Perhatian harus dilakukan saat menggunakan efavirenz dengan artemeter dan lumefantrine dalam kombinasi.

Interaksi efavirenz dengan warfarin dan acenocoumarol belum diteliti. Diduga, penurunan dan peningkatan konsentrasinya dimungkinkan, oleh karena itu, penyesuaian dosis mungkin diperlukan.

Dalam kasus penggunaan asam valproik secara bersamaan, pasien harus di bawah pengawasan medis untuk mengendalikan kejang.

Stokrin mengurangi keefektifan kontrasepsi hormonal (oral, intramuskular pelepasan jangka panjang dan implan).

Pasien yang menerima atorvastatin, pravastatin atau simvastatin selama periode pengobatan memerlukan pemantauan berkala terhadap konsentrasi kolesterol dalam darah.

Jika perlu menggunakan imunosupresan, konsentrasi darahnya harus dipantau secara cermat selama minimal 2 minggu sejak mulai terapi dengan efavirenz atau setelahnya (hingga konsentrasi yang stabil terbentuk). Penyesuaian dosis dari imunosupresan mungkin diperlukan.

Dalam kasus penggunaan metadon secara bersamaan, pasien harus berada di bawah pengawasan medis yang ketat untuk deteksi gejala putus obat secara tepat waktu. Meningkatkan dosis metadon mungkin diperlukan untuk mengurangi gejala putus obat.

Analog

Analog Stokrin adalah: Arverenz, Effakhon, Estiva, Efkur, Efavir, Eferven, Efamat, Efavirenz.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan anak-anak pada suhu hingga 25 ° C.

Umur simpan adalah 3 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Stokrin

Banyak ulasan tentang Stokrin yang disukai. Efek samping diamati pada sejumlah kecil pasien yang diobati dengan obat tersebut. Namun, kasus ketika itu harus diganti dengan obat lain yang terdaftar. Perlu dicatat bahwa jalannya terapi memungkinkan untuk mencapai peningkatan yang stabil dalam keadaan kesehatan, yang berlangsung selama beberapa tahun.

Harga Stokrin di apotek

Harga Stokrin dalam dosis 200 mg rata-rata 1060–1200 rubel (90 pcs per bungkus). Anda dapat membeli obat dengan dosis 600 mg seharga 380–430 rubel (30 pcs per bungkus).

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!