Orlistat - Petunjuk Penggunaan, Ulasan, Harga, Analog Kapsul

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Orlistat

Orlistat: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Interaksi obat
13. 13. Analoginya
14. 14. Syarat dan ketentuan penyimpanan
15. 15. Ketentuan pengeluaran dari apotek
16. 16. Ulasan
17. 17. Harga di apotek

Nama Latin: Orlistat

Kode ATX: A08AB01

Bahan aktif: orlistat (orlistat)

Produser: Obolensk Pharmaceutical Enterprise, CJSC (Rusia), Zhejiang Haisan Pharmaceutical (Cina)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2018-26-11

Harga di apotek: dari 582 rubel.

Membeli

Orlistat adalah penghambat lipase gastrointestinal.

Bentuk dan komposisi rilis

Obat diproduksi dalam bentuk kapsul: ukuran no 1, keras agar-agar, badan dan tutup berwarna biru, isi kapsul hampir putih atau butiran putih (7 atau 21 buah dalam blister strip, dalam karton box 1, 2, 3, 4, 6, 12 bungkus).

1 kapsul berisi:

• zat aktif: orlistat - 120 mg;
• komponen tambahan: pati natrium karboksimetil (pati natrium glikolat), selulosa mikrokristalin, povidon, bedak, natrium lauril sulfat;
• cangkang: titanium dioksida (E171), gelatin, pewarna biru yang dipatenkan.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Orlistat adalah penghambat spesifik lipase gastrointestinal. Mekanisme zat aktifnya adalah karena pembentukan di lumen usus kecil dan lambung ikatan kovalen dengan pusat serin aktif lipase pankreas dan lambung. Akibatnya, enzim yang kehilangan aktivitasnya tidak mampu memecah lemak dari makanan dalam bentuk trigliserida (TG). Sebaliknya, TG yang tidak terputus tidak dapat diserap, yang menyebabkan penurunan jumlah kalori yang dikonsumsi tubuh dan berkontribusi pada penurunan berat badan pasien.

Di bawah tindakan obat, 24-48 jam setelah meminumnya, konsentrasi lemak dalam tinja meningkat. Dengan mengurangi timbunan lemak, produk ini mengontrol berat badan.

Untuk tindakan obat yang efektif, penyerapannya ke dalam sirkulasi sistemik tidak diperlukan. Saat mengonsumsi orlistat 3 kali sehari dengan 120 mg, penyerapan lemak dari makanan diblokir sekitar 30%.

Farmakokinetik

Produk ini memiliki karakteristik penyerapan yang rendah. Setelah 8 jam setelah pemberian oral, orlistat yang tidak berubah tidak dapat ditentukan dalam plasma, karena level plasma tidak melebihi 5 ng / ml. Paparan sistemik terhadap zat tersebut minimal. Setelah pemberian oral dari radiolabeled ¹⁴ C-orlistat dengan dosis 360 mg, radioaktivitas maksimum dalam plasma diamati setelah sekitar 8 jam. Isi orlistat yang tidak berubah mendekati batas deteksi (kurang dari 5 ng / ml).

Selama studi terapeutik, yang termasuk kontrol sampel plasma pasien, orlistat yang tidak berubah terdeteksi dalam plasma secara tidak teratur dan pada konsentrasi rendah - kurang dari 10 ng / ml. Tidak ada tanda-tanda akumulasi obat yang ditemukan, yang menegaskan penyerapan minimalnya. Secara in vitro, zat aktif tersebut mengikat protein plasma lebih dari 99%, terutama dengan albumin dan lipoprotein. Obat tersebut mampu menembus eritrosit dalam jumlah minimal.

Biotransformasi zat terjadi terutama di dinding saluran gastrointestinal (GIT) dengan pembentukan dua metabolit - M1 (cincin lakton beranggota empat terhidrolisis) dan M3 (M1 dengan pemisahan residu N-formilleusin), yang secara farmakologis tidak aktif. Dalam perjalanan studi tentang latar belakang pemberian oral ¹⁴ C-orlistat, 2 metabolit ini menyumbang sekitar 42% dari total radioaktivitas dalam plasma. Karena M1 dan M3 memiliki cincin beta-lakton terbuka dalam strukturnya, mereka menunjukkan aktivitas penghambatan yang sangat lemah terhadap lipase - masing-masing kurang dari 1000 dan 2500 kali, dibandingkan dengan orlistat.

Karena konsentrasi M1 dan M3 yang sangat rendah dalam plasma (2-4 jam setelah mengambil dosis terapeutik orlistat, masing-masing sekitar 26 dan 108 ng / ml) dan aktivitas yang sangat lemah, metabolit ini diklasifikasikan sebagai tidak signifikan secara farmakologis.

Waktu paruh (T _½) dari metabolit utama (M1) sekitar 3 jam, metabolit kedua (M3) adalah 13,5 jam. Pada pasien obesitas, konsentrasi kesetimbangan zat (C _ss) dari metabolit M1 meningkat sebanding dengan dosis orlistat. Setelah dosis oral tunggal ¹⁴C-orlistat dengan dosis 360 mg oleh orang dengan berat badan normal dan obesitas, orlistat yang tidak terserap diekskresikan terutama melalui usus. Juga, substansi dasar yang tidak berubah dan metabolitnya dapat dikeluarkan melalui empedu. Sekitar 97% dari dosis obat berlabel radioaktif diekskresikan dalam tinja, termasuk dalam bentuk tidak berubah - 83%, ekskresi ginjal dari semua zat tidak melebihi 2%. Periode eliminasi lengkap dengan feses dan urin adalah 3-5 hari. Proses eliminasi obat pada pasien dengan berat badan normal dan obesitas serupa. Menurut data terbatas, T _½ orlistat yang terserap bisa 1–2 jam.

Indikasi untuk digunakan

• terapi obesitas, termasuk penyediaan penurunan dan pemeliharaan berat badan, dikombinasikan dengan diet hipokalorik;
• mengurangi ancaman kenaikan berat badan kembali setelah mencapai pengurangan awalnya.

Obat ini direkomendasikan untuk pasien obesitas dengan indeks massa tubuh (BMI) ≥ 30 kg / m² atau pasien dengan BMI ≥ 28 kg / m² dengan adanya faktor risiko terkait obesitas seperti hipertensi arteri, dislipidemia, diabetes mellitus.

Perhitungan BMI dilakukan menurut rumus berikut: M (M - berat badan dalam kg) / P ² (P - tinggi dalam m).

Kontraindikasi

Mutlak:

• kolestasis;
• sindrom malabsorpsi;
• usia hingga 18 tahun;
• kehamilan dan menyusui;
• penggunaan simultan dengan siklosporin;
• hipersensitivitas terhadap salah satu unsur obat.

Relatif (minum obat dengan hati-hati):

• nefrolitiasis (adanya batu kalsium oksalat);
• riwayat hiperoksaluria.

Petunjuk penggunaan Orlistat: metode dan dosis

Obat ini digunakan secara oral 3 kali sehari, 1 kapsul (120 mg) selama makan utama atau tidak lebih dari 1 jam setelah makan. Jika makanan tidak mengandung lemak, Anda dapat melewatkan Orlistat.

Efek samping

• Saluran gastrointestinal: sangat sering - ketidaknyamanan / nyeri di perut, perut kembung, tinja longgar, dorongan mendesak untuk buang air besar, gas dengan beberapa kotoran, steatorrhea, keluarnya cairan berminyak dari rektum, peningkatan frekuensi buang air besar (efek yang tidak diinginkan ini diamati pada tahap awal terapi, pada tahap pertama 3 bulan, ringan dan sementara; frekuensi reaksi ini meningkat dengan peningkatan konsentrasi lemak dalam makanan, sehubungan dengan diet yang diperlukan, terutama dalam kaitannya dengan jumlah lemak yang dikonsumsi); sering - kerusakan pada gusi / gigi, kembung, tinja lunak, inkontinensia tinja, ketidaknyamanan / nyeri di rektum;
• hati dan saluran empedu: sangat jarang - peningkatan aktivitas transaminase dan alkali fosfatase, hepatitis;
• sistem kekebalan: jarang - ruam, gatal, urtikaria, bronkospasme, angioedema, anafilaksis;
• sistem pernapasan, dada dan organ mediastinal: sangat sering - infeksi saluran pernapasan atas; sering - infeksi saluran pernapasan bagian bawah;
• ginjal dan saluran kemih: sering - penyakit menular pada saluran kemih;
• sistem saraf: sangat sering - sakit kepala;
• lainnya: sangat sering - flu; sering - kecemasan, dismenore, kelemahan.

Overdosis

Kasus overdosis belum dicatat.

Dengan dosis tunggal Orlistat dengan dosis 800 mg atau saat menggunakannya 3 kali sehari dengan dosis hingga 400 mg selama 15 hari, tidak ada efek samping yang signifikan yang diamati oleh orang dengan berat badan normal dan obesitas.

Jika terjadi overdosis orlistat yang parah, pengawasan medis selama 24 jam disarankan. Menurut data penelitian, reaksi sistemik karena tindakan penghambat lipase dari agen dapat dengan cepat dibalik.

instruksi khusus

Selama terapi, diharuskan untuk mematuhi diet seimbang, rendah kalori, mengandung tidak lebih dari 30% kalori dalam bentuk lemak, dan diperkaya dengan sayuran dan buah-buahan.

Sebelum mengambil Orlistat, perlu untuk menyingkirkan kemungkinan penyebab organik obesitas, seperti hipotiroidisme.

Dengan tingkat lemak yang tinggi dalam makanan (lebih dari 30% dari kandungan kalori harian), ancaman perkembangan reaksi merugikan dari saluran pencernaan diperparah. Asupan protein, karbohidrat, dan lemak harian harus didistribusikan secara merata di antara tiga makanan utama.

Mengingat fakta bahwa obat tersebut mengurangi penyerapan vitamin larut lemak tertentu, selama masa pengobatan, sediaan yang mengandung vitamin ini harus digunakan untuk memastikan asupan vitamin yang cukup ke dalam tubuh.

Selain itu, pada pasien obesitas, konsentrasi beta-karoten dan vitamin D mungkin lebih rendah daripada mereka yang tidak kelebihan berat badan. Dianjurkan untuk mengambil persiapan multivitamin 2 jam sebelum atau 2 jam setelah mengonsumsi Orlistat (misalnya, sebelum tidur). Pasien yang tidak menerima suplemen vitamin selama tahun pertama dan kedua terapi menunjukkan penurunan konsentrasi vitamin plasma.

Pasien yang menjalani pengobatan dengan orlistat dengan latar belakang penggunaan warfarin yang konstan dan jangka panjang perlu memantau parameter koagulasi darah, karena kombinasi ini dapat mengurangi penyerapan vitamin K.

Pada beberapa pasien, selama periode masuk, peningkatan kandungan oksalat dalam urin dimungkinkan.

Jika Anda menderita anoreksia nervosa atau bulimia nervosa, risiko penyalahgunaan Orlistat diperburuk.

Penggunaan obat dengan dosis di atas 120 mg 3 kali sehari tidak menyebabkan efek terapeutik tambahan.

Jika, setelah 12 minggu pertama pengobatan, penurunan berat badan kurang dari 5% dari awal, perlu berkonsultasi dengan dokter tentang kelayakan penggunaan obat lebih lanjut.

Terapi orlistat tidak boleh dilanjutkan selama lebih dari 2 tahun.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Obat tersebut tidak mempengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan atau bekerja dengan mesin kompleks dan berpotensi berbahaya lainnya.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Selama kehamilan, mengonsumsi Orlistat dikontraindikasikan, karena tidak ada data klinis yang dapat diandalkan yang mengonfirmasi keamanan penggunaannya pada wanita hamil.

Tidak diketahui apakah obat tersebut diekskresikan dalam ASI, oleh karena itu meminum obat selama menyusui merupakan kontraindikasi.

Penggunaan masa kecil

Menurut petunjuknya, Orlistat tidak dimaksudkan untuk digunakan dalam praktik pediatrik.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Di hadapan nephrolithiasis, dianjurkan untuk minum obat dengan hati-hati.

Interaksi obat

• phenytoin, amitriptyline, digoxin, sibutramine, fluoxetine, losartan, pravastatin, atorvastatin, kontrasepsi oral, glibenclamide, furosemide, nifedipine, ethanol, atenolol, captopril - tidak ada interaksi yang signifikan secara klinis dengan atau
• etanol, fenitoin (dengan dosis 300 mg), digoksin (digunakan dalam dosis tunggal) - farmakokinetik zat ini tidak berubah; tidak ada efek etanol pada paparan sistemik dan farmakodinamik (ekskresi lemak dengan feses) orlistat yang dicatat;
• nifedipine (dalam bentuk tablet lepas-lambat) - ketersediaan hayati obat tidak berubah;
• siklosporin - tingkat plasma menurun, Anda tidak boleh minum obat ini pada saat yang bersamaan; jika perlu, penggunaan gabungan siklosporin direkomendasikan untuk digunakan 2 jam sebelum atau setelah mengonsumsi orlistat (pemantauan terus-menerus dari tingkat siklosporin plasma diperlukan);
• acarbose - data interaksi farmakokinetik tidak ada, penggunaan simultan tidak disarankan;
• amiodarone - dengan kombinasi ini, ada penurunan kandungan amiodarone dalam plasma; penerimaan gabungan dengan orlistat hanya mungkin seperti yang ditentukan oleh dokter;
• antikoagulan tidak langsung (termasuk warfarin) - penurunan tingkat protrombin dan perubahan nilai indikator rasio normalisasi internasional (INR) dimungkinkan, sebagai akibatnya diperlukan kontrol INR;
• beta-karoten - penyerapannya berkurang 30%;
• pravastatin - konsentrasi plasma zat ini meningkat (sebesar 30%) dan ketersediaan hayati, yang mengarah pada peningkatan efek penurun lipid;
• vitamin E (dalam bentuk tokoferol asetat) - penyerapannya berkurang sekitar 60%;
• obat antidiabetes oral (turunan sulfonylurea / metformin), insulin - mungkin perlu untuk mengurangi dosis obat ini karena kemungkinan peningkatan metabolisme pada pasien dengan diabetes mellitus;
• kontrasepsi oral - ketersediaan hayati mereka dapat menurun (karena efek tidak langsung dari orlistat), dengan latar belakang diare akut, disarankan untuk menggunakan jenis kontrasepsi tambahan.

Analog

Analog Orlistat adalah: Listata Mini, Orsoten, Listata, Ksenalten Slim, Orsoten Slim, Xenical, Logo Xsenalten, Orliksen 120, Orliksen 60, Alli, Xsenalten Light.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan jauh dari jangkauan anak-anak, terlindung dari cahaya dan kelembaban, pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Umur simpan adalah 2 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Orlistat

Pasien yang memakai obat tersebut sebagian besar memberikan ulasan positif tentang Orlistat. Banyak orang mencatat bahwa setelah menjalani terapi, mereka berhasil menurunkan berat badan secara signifikan, sementara tidak ada manifestasi khusus dari reaksi samping obat. Obat tersebut, menurut ulasan, bekerja perlahan tapi pasti, memungkinkan Anda menurunkan 10 kg berat badan dalam waktu sekitar enam bulan. Pasien juga merekomendasikan bahwa selama masa pengobatan, sangat penting untuk memperbaiki perilaku makan dan memilih program yang tepat untuk memerangi obesitas di bawah pengawasan spesialis yang berpengalaman.

Namun, ada juga ulasan dan pasien yang tidak puas, yang menunjukkan efek obat yang tidak mencukupi atau kurangnya hasil positif dari terapi. Ada juga cukup banyak keluhan tentang perkembangan efek orlistat yang tidak diinginkan, biasanya berupa rasa tidak nyaman pada perut, perut kembung, feses yang tidak terkontrol, dan rasa lemas yang berlebihan. Perlu dicatat bahwa terjadinya reaksi merugikan yang parah dalam beberapa kasus merupakan alasan penghentian obat.

Harga orlistat di apotek

Tidak ada informasi yang dapat dipercaya tentang harga Orlistat, karena saat ini obat tersebut tidak tersedia di apotek.

Orlistat: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Kapsul Orlistat 60mg 42 pcs. 582 r Membeli

Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!