Nimesulide-MBF - Petunjuk Penggunaan, Ulasan, Harga Butiran, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Nimesulide-MBF

Nimesulide-MBF: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama latin: Nimesulid-MBF

Kode ATX: M01AX17

Bahan aktif: nimesulide (Nimesulide)

Produser: JSC "Marbiopharm" (Rusia)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-09-10

Harga di apotek: dari 58 rubel.

Membeli

Nimesulide-MBF adalah obat antiinflamasi non steroid (NSAID), efek antipiretik, analgesik, dan antiplatelet.

Bentuk dan komposisi rilis

Obat ini diproduksi dalam bentuk butiran untuk pembuatan suspensi untuk pemberian oral: butiran bulat dan tidak teratur dari warna kuning tua hingga pucat dengan inklusi kuning, berbau jingga; keberadaan bubuk dari kuning ke kuning pucat dengan inklusi kuning dimungkinkan (masing-masing 2 g dalam kantong yang dapat ditutup dengan panas yang terbuat dari bahan kemasan gabungan; dalam kotak karton 5, 10, 20 atau 30 kantong dan petunjuk penggunaan Nimesulide-MBF).

2 g obat (isi 1 bungkus) meliputi:

• zat aktif: nimesulide - 0,1 g (zat 100%);
• komponen tambahan: makrogol gliseril hidroksistearat, sukrosa (gula), maltodekstrin, asam sitrat, perisa jeruk.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Nimesulide-MBF adalah NSAID yang memiliki efek antiinflamasi, antipiretik, analgesik, dan antiplatelet. Berbeda dengan NSAID lain, obat ini secara selektif menghambat siklooksigenase-2 (COX-2), menghalangi produksi prostaglandin pada fokus peradangan. Menunjukkan efek penekan yang kurang menonjol pada COX-1, lebih jarang menyebabkan munculnya efek yang tidak diinginkan terkait dengan penghambatan produksi prostaglandin di jaringan sehat.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral Nimesulide-MBF, penyerapan zat aktif yang tinggi diamati. Asupan makanan mengurangi tingkat penyerapan, tetapi tidak mempengaruhi luasnya. Jangka waktu mencapai konsentrasi maksimum (T _Cmax) adalah 1,5-2,5 jam. Sebagian besar obat (95%) berikatan dengan protein plasma, dan hanya 2% - ke eritrosit, dan 1% - ke lipoprotein dan asam alpha1-glikoprotein … Derajat pengikatan tidak tergantung pada perubahan dosis. Konsentrasi maksimum (C _max) adalah 3,5-6,5 mg / l, volume distribusi (V _p) - 0,19–0,35 l / kg. Agen dengan mudah menembus ke dalam jaringan organ genital wanita, di mana, setelah satu dosis, isinya kira-kira 40% dari tingkat plasma. Ini terakumulasi dengan baik di cairan sinovial (43%) dan lingkungan asam dari fokus peradangan (40%), dengan mudah melewati penghalang histohematogenous.

Proses transformasi metabolik terjadi di hati dengan partisipasi jaringan monooksigenase. Metabolit utama nimesulide adalah 4-hydroxynimesulide (25%), yang memiliki aktivitas farmakologis serupa, namun sebagai akibat dari penurunan ukuran molekul, ia dapat dengan cepat berdifusi di sepanjang saluran hidrofobik COX-2 ke tempat pengikatan aktif gugus metil. 4-Hydroxynimesulide adalah senyawa yang larut dalam air untuk ekskresinya dimana glutathione dan pengembangan reaksi konjugasi metabolik fase II (glukuronidasi, sulfasi, dan lainnya) tidak diperlukan.

Waktu paruh (T _1/2) zat aktif adalah 1,56-4,95 jam, dan metabolit utamanya adalah 2,89-4,78 jam.4-Hydroxynimesulide diekskresikan dalam empedu (35%) dan ginjal (65%), dan mengalami resirkulasi enterohepatik.

Indikasi untuk digunakan

Nimesulide-MBF direkomendasikan untuk pengobatan simptomatik, pengurangan proses inflamasi dan nyeri pada saat penggunaan untuk penyakit / kondisi berikut:

• osteoartritis (osteoartritis) disertai dengan sindrom nyeri (terapi simtomatik);
• nyeri akut, termasuk nyeri pada sistem muskuloskeletal, termasuk memar, dislokasi sendi, keseleo nyeri punggung bawah dan punggung, bursitis, tendinitis; sakit gigi;
• algomenore primer.

Nimesulide-MBF direkomendasikan untuk terapi sebagai obat lini kedua.

Kontraindikasi

Mutlak:

• gagal jantung parah
• disfungsi koagulasi darah yang parah;
• gagal hati atau penyakit hati aktif lainnya;
• gagal ginjal berat, dengan klirens kreatinin (CC) <30 ml / menit, didiagnosis dengan hiperkalemia;
• riwayat perdarahan serebrovaskular atau gangguan perdarahan lainnya;
• kecurigaan terhadap patologi bedah akut;
• sindrom demam dengan latar belakang pilek dan infeksi virus pernapasan akut (ARVI);
• fase aktif tukak lambung atau tukak duodenum; cacat erosif dan ulseratif pada saluran gastrointestinal (GIT); riwayat perdarahan atau perforasi gastrointestinal;
• penyakit radang usus kronis (kolitis ulserativa, penyakit Crohn) selama eksaserbasi;
• riwayat reaksi hepatotoksik terhadap penggunaan nimesulide;
• terapi kombinasi dengan obat lain dengan potensi hepatotoksisitas (termasuk NSAID lain);
• kombinasi penuh atau parsial dari poliposis rinosinusitis berulang, asma bronkial dengan intoleransi terhadap asam asetilsalisilat atau NSAID lainnya (termasuk informasi dalam anamnesis);
• rinitis, urtikaria, bronkospasme atau reaksi hipergik lainnya (sangat jelas) dalam sejarah karena penggunaan asam asetilsalisilat atau NSAID, termasuk nimesulide;
• periode setelah operasi pencangkokan bypass arteri koroner;
• alkoholisme, kecanduan narkoba;
• defisiensi laktase, gangguan absorpsi glukosa-galaktosa, intoleransi laktosa herediter;
• sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa dan defisiensi sukrase-isomaltase, intoleransi fruktosa herediter;
• kehamilan dan menyusui;
• usia hingga 12 tahun;
• hipersensitivitas terhadap salah satu komponen yang membentuk obat.

Relatif (perlu mengambil suspensi yang dibuat dari butiran Nimesulide-MBF dengan hati-hati):

• penyakit jantung iskemik (PJK); gagal jantung kompensasi; penyakit serebrovaskular;
• lesi arteri perifer;
• hipertensi arteri;
• diatesis hemoragik;
• kerusakan ginjal fungsional (dengan CC 30-60 ml / menit);
• diabetes;
• dislipidemia / hiperlipidemia;
• merokok;
• riwayat infeksi Helicobacter pylori;
• riwayat lesi erosif dan ulseratif pada saluran gastrointestinal;
• penyakit somatik yang parah;
• terapi jangka panjang sebelumnya dengan NSAID;
• usia lanjut;
• penggunaan gabungan dengan obat-obatan berikut (karena memperburuk ancaman ulserasi atau perdarahan): agen antiplatelet (clopidogrel, asam asetilsalisilat), antikoagulan (warfarin), inhibitor reuptake serotonin selektif (SSRI) (paroxetine, fluoxetine, glukokortikosteroid (glukokortikosteroid)) (prednison).

Nimesulide-MBF, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Suspensi yang dibuat dari butiran Nimesulide-MBF diambil secara oral.

Obat dalam jumlah 2 g (isi 1 sachet) harus diencerkan dalam 100 ml air pada suhu kamar, untuk membentuk suspensi putih dengan warna kuning-abu-abu. Solusi yang dihasilkan tidak dapat disimpan.

Orang dewasa dan remaja di atas 12 tahun dianjurkan untuk mengambil suspensi yang dibuat dari 2 g butiran (1 sachet) 2 kali sehari setelah makan. Dosis harian maksimum adalah 0,2 g nimesulide, yang setara dengan isi 2 bungkus. Pengobatan maksimal adalah 15 hari.

Untuk mengurangi risiko efek samping, dianjurkan untuk menggunakan dosis efektif Nimesulide-MBF terendah untuk waktu sesingkat mungkin.

Efek samping

• sistem pernapasan: jarang - sesak napas; sangat jarang - bronkospasme, eksaserbasi asma bronkial;
• sistem kardiovaskular: jarang - peningkatan tekanan darah (BP); jarang - perasaan berdebar-debar, aliran darah ke kulit wajah, ketidakmampuan tekanan darah, takikardia;
• sistem kekebalan: jarang - reaksi hipersensitivitas; sangat jarang - reaksi anafilaktoid;
• darah dan sistem limfatik: jarang - perdarahan, anemia, eosinofilia; sangat jarang - purpura trombositopenik, pansitopenia, trombositopenia;
• sistem saraf: jarang - pusing; sangat jarang - mengantuk, sakit kepala, ensefalopati (sindrom Reye);
• organ penglihatan: jarang - penglihatan kabur; sangat jarang - gangguan penglihatan (mengambil Nimesulide-MBF harus dihentikan segera dan pemeriksaan oftalmologi harus ditentukan);
• gangguan organ pendengaran dan labirin: sangat jarang - vertigo;
• gangguan mental: jarang - mimpi buruk, ketakutan, gugup;
• metabolisme air dan elektrolit: jarang - hiperkalemia;
• kulit dan jaringan subkutan: jarang - ruam kulit, gatal, keringat meningkat; jarang - dermatitis, eritema; sangat jarang - edema wajah, urtikaria, polimorfisme eritema, angioedema, nekrolisis epidermal toksik (sindrom Lyell), sindrom Stevens-Johnson;
• ginjal dan saluran kemih: jarang - hematuria, disuria, retensi urin; sangat jarang - oliguria, gagal ginjal, nefritis interstisial;
• hati dan saluran empedu: sering - peningkatan aktivitas enzim hati; sangat jarang - kolestasis, ikterus, hepatitis fulminan (fulminan), termasuk fatal;
• Saluran gastrointestinal: sering - mual, diare, muntah; jarang - perut kembung, sembelit, gastritis, bisul dan / atau perforasi lambung, atau duodenum 12, perdarahan gastrointestinal (dalam hal ini, terapi harus segera dihentikan); sangat jarang - stomatitis, dispepsia, sakit perut, tinja tertinggal;
• lainnya: jarang - edema perifer; jarang - astenia, malaise; sangat jarang - hipotermia.

Overdosis

Gejala overdosis Nimesulide-MBF mungkin termasuk: kantuk, apatis, mual, muntah, nyeri di daerah epigastrik. Efek ini biasanya dapat disembuhkan dengan pengobatan simtomatik dan suportif. Dimungkinkan juga untuk meningkatkan tekanan darah, mengembangkan perdarahan gastrointestinal, gagal ginjal akut, depresi pernapasan, koma, reaksi anafilaktoid.

Penawar spesifiknya tidak diketahui. Ketika tanda-tanda keracunan nimesulide muncul, terapi simtomatik dan suportif diresepkan. Jika overdosis terjadi dalam 4 jam terakhir, dimuntahkan dan / atau gunakan arang aktif (untuk orang dewasa - 60–100 g), dan / atau pencahar osmotik. Karena pengikatan obat yang signifikan dengan protein plasma darah, hemodialisis, hemoperfusi, diuresis paksa dan alkalisasi urin tidak efektif. Status ginjal dan fungsi hati pasien perlu dipantau.

instruksi khusus

Ada laporan terpisah tentang episode reaksi hati yang serius yang sangat jarang terjadi, termasuk yang fatal, karena penggunaan obat yang mengandung nimesulide. Jika Anda mengalami gejala yang mirip dengan tanda kerusakan hati, seperti gatal, anoreksia, kulit menguning, sakit perut, mual, muntah, urin gelap, peningkatan aktivitas transaminase hati, perlu segera menghentikan pengobatan dengan obat dan berkonsultasi dengan dokter. Untuk pasien dari kelompok risiko ini, penggunaan berulang Nimesulide-MBF merupakan kontraindikasi.

Dengan asupan Nimesulide-MBF jangka pendek, reaksi yang diamati dari hati dalam banyak kasus dapat dibalik.

Selama terapi, Anda harus menahan diri untuk tidak menggunakan analgesik lain, termasuk NSAID (termasuk inhibitor COX-2 selektif).

Nimesulide-MBF harus digunakan dengan sangat hati-hati jika ada riwayat lesi gastrointestinal (kolitis ulserativa, penyakit Crohn), karena kemungkinan eksaserbasi penyakit ini meningkat.

Ancaman perdarahan gastrointestinal, tukak lambung / perforasi lambung atau ulkus duodenum diperparah pada pasien dengan riwayat ulkus gastrointestinal, serta pada orang tua dengan peningkatan dosis NSAID. Akibatnya, pengobatan harus dimulai dengan dosis serendah mungkin. Untuk pasien seperti itu, serta untuk pasien yang menerima asam asetilsalisilat dalam dosis rendah, atau obat lain yang meningkatkan risiko berkembangnya gangguan gastrointestinal, disarankan untuk menggunakan agen gastroprotektif tambahan (penghambat pompa proton, misoprostol).

Pasien dengan riwayat lesi gastrointestinal dan pasien lanjut usia harus memberi tahu dokter tentang gejala baru pada saluran pencernaan, dan terutama tentang fenomena yang mungkin mengindikasikan kemungkinan perdarahan gastrointestinal.

Jika timbul tanda pertama kerusakan pada selaput lendir, ruam kulit atau reaksi alergi lainnya terjadi, terapi obat harus segera dihentikan.

Karena Nimesulide-MBF dapat menyebabkan retensi cairan, dianjurkan untuk meminumnya dengan sangat hati-hati dengan adanya hipertensi arteri dengan gagal ginjal dan / atau jantung.

Jika tanda-tanda pilek atau ARVI muncul selama pengobatan dengan obat, sebaiknya dihentikan.

Nimesulide mampu memengaruhi fungsi trombosit, oleh karena itu, perlu menggunakan obat dengan hati-hati pada pasien dengan diatesis hemoragik, tetapi harus diingat bahwa obat tersebut tidak dapat menggantikan efek pencegahan asam asetilsalisilat pada penyakit jantung.

Nimesulide-MBF mengandung sukrosa (0,15-0,18 unit roti per 100 mg), ini harus diperhitungkan oleh pasien diabetes mellitus dan orang-orang yang mengikuti diet rendah kalori.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Selama periode terapi, disarankan untuk berhati-hati saat mengemudi dan mekanisme kompleks lainnya, serta dalam proses melakukan jenis pekerjaan lain yang memerlukan perhatian dan kecepatan reaksi yang lebih tinggi.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Selama kehamilan, mengonsumsi Nimesulide-MBF merupakan kontraindikasi.

Telah ditetapkan bahwa penggunaan nimesulide dapat mempengaruhi kesuburan wanita, oleh karena itu, wanita yang merencanakan kehamilan tidak boleh diobati dengan obat tersebut.

Selama masa terapi, diharuskan untuk menghentikan menyusui.

Penggunaan masa kecil

Nimesulide-MBF hanya dapat digunakan untuk pengobatan orang di atas usia 12 tahun.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Jika ada gagal ginjal berat (CC <30 ml / menit), terapi obat dikontraindikasikan.

Pasien dengan gangguan fungsi ginjal dengan tingkat keparahan ringan / sedang (CC dari 30 sampai 60 ml / menit) tidak perlu menyesuaikan dosis Nimesulide-MBF.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Jika ada gagal hati atau penyakit hati aktif lainnya, terapi obat merupakan kontraindikasi.

Gunakan pada orang tua

Saat merawat pasien lanjut usia, dokter yang merawat dapat menyesuaikan dosis harian, dengan mempertimbangkan kemungkinan interaksi nimesulide dengan obat lain yang diterima.

Orang tua berisiko lebih tinggi mengalami reaksi merugikan terhadap NSAID, termasuk terjadinya perdarahan dan perforasi saluran cerna yang mengancam jiwa, serta gangguan fungsi hati, ginjal, dan jantung. Saat menggunakan Nimesulide-MBF dalam kategori pasien ini, pemantauan klinis diperlukan.

Interaksi obat

• antikoagulan (warfarin): efek obat ini meningkat di bawah pengaruh NSAID; karena meningkatnya ancaman perdarahan; kombinasi seperti itu tidak dianjurkan dan dikontraindikasikan pada gangguan koagulasi yang parah; jika perlu, penggunaan gabungan dari dana ini membutuhkan pemantauan yang cermat terhadap indikator pembekuan darah;
• GCS: risiko timbulnya ulkus gastrointestinal atau perdarahan diperburuk;
• SSRI, agen antiplatelet: risiko perdarahan di saluran pencernaan meningkat;
• diuretik (furosemid): efek obat ini menurun; nimesulide pada sukarelawan sehat untuk sementara mengurangi ekskresi natrium di bawah aksi furosemid, dan pada tingkat yang lebih rendah - ekskresi kalium, dan juga melemahkan efek diuretik; penggunaan gabungan dengan nimesulide menyebabkan penurunan area di bawah kurva waktu konsentrasi (AUC) sekitar 20%, dan penurunan ekskresi kumulatif furosemid, tanpa menyebabkan perubahan dalam pembersihan ginjalnya; dengan kombinasi furosemid dan nimesulide, kehati-hatian diperlukan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal / jantung;
• obat antihipertensi: efek obat ini melemah;
• Antagonis reseptor angiotensin-II, penghambat enzim pengubah angiotensin: dalam kasus gagal ginjal ringan / sedang (CC 30-80 ml / menit) dengan latar belakang kombinasi obat-obatan ini dengan NSAID dan obat lain yang menekan sistem COX, kerusakan lebih lanjut dari fungsi ginjal dan munculnya gejala akut. gagal ginjal, terutama reversibel; pengobatan gabungan harus dilakukan dengan sangat hati-hati, terutama pada manula; setelah dimulainya asupan pasien secara bersamaan, perlu mengonsumsi cairan dalam jumlah yang cukup, serta untuk memastikan pemantauan fungsi ginjal;
• mifepristone: secara teoritis mungkin untuk melemahkan efek analog mifepristone dan prostaglandin sebagai akibat dari aksi antiprostaglandin NSAID (termasuk asam asetilsalisilat); menurut data terbatas yang tersedia, penggunaan NSAID pada hari mengambil analog prostaglandin tidak menunjukkan efek negatif pada efek yang terakhir atau mifepristone pada kontraktilitas uterus dan dilatasi serviks, dan tidak mengurangi efek klinis dari penghentian medis kehamilan;
• substrat isoenzim CYP2C9: konsentrasi agen ini dalam plasma meningkat;
• persiapan litium: pembersihan litium berkurang, yang menyebabkan peningkatan level plasma dan toksisitasnya; pemantauan kandungan litium dalam plasma darah diperlukan;
• metotreksat: peningkatan konsentrasi plasma zat ini dimungkinkan dan, karenanya, peningkatan efek toksiknya dalam kasus penggunaan nimesulide kurang dari 24 jam sebelum atau kurang dari 24 jam setelah menggunakan metotreksat;
• glibenklamid, digoksin, teofilin, simetidin, aluminium dan magnesium hidroksida: tidak ada interaksi yang signifikan secara klinis;
• siklosporin: nefrotoksisitasnya dapat meningkat karena efek penghambat sintesis prostaglandin (termasuk nimesulida) pada prostaglandin ginjal.

Analog

Analog dari Nimesulide-MBF adalah Aponil, Nise, Nysulid, Ameolin, Nemulex, Nimesan, Prolid, Nimesil, Nimesulid, Nimulid, dll.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan di tempat yang terlindung dari kelembaban dan dari jangkauan anak-anak, pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Umur simpan adalah 2 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Nimesulide-MBF

Menurut ulasan Nimesulide-MBF, ditemukan di situs medis, itu adalah obat yang efektif dan relatif murah yang mengurangi nyeri akut pada persendian, punggung bawah, punggung, dengan dislokasi dan memar, nyeri haid. Selain itu, pasien mencatat bahwa obat tersebut membantu mengatasi peradangan dan meredakan demam tinggi.

Kerugian dari Nimesulide-MBF termasuk sejumlah besar kontraindikasi dan perkembangan efek samping.

Harga untuk Nimesulide-MBF di apotek

Harga Nimesulide-MBF, butiran untuk persiapan suspensi untuk pemberian oral, dalam kemasan 2 g, bisa: 70 rubel. - untuk 5 pcs. dan 280 rubel. - untuk 30 pcs. dikemas.

Nimesulide-MBF: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Nimesulide-MBF 100 mg butiran untuk sediaan suspensi oral 2 g 5 pcs. Gosok 58 Membeli

Nimesulide-mbf gran. untuk prigot. penangguhan untuk ext. penerimaan 100 mg paket 2 g 5 pcs. 116 RUB Membeli

Nimesulide-MBF 100 mg butiran untuk pembuatan suspensi untuk pemberian oral 2 g 30 pcs. 195 RUB Membeli

Nimesulide-mbf gran. untuk prigot. penangguhan untuk ext. mengambil 100 mg paket. 2g 30 buah. 548 RUB Membeli

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!