Kozaar - Petunjuk Penggunaan Tablet, Harga, Analog, Ulasan

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Kozaar

Kozaar: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Interaksi obat
11. 11. Analog
12. 12. Syarat dan ketentuan penyimpanan
13. 13. Ketentuan pengeluaran dari apotek
14. 14. Ulasan
15. 15. Harga di apotek

Nama latin: Cozaar

Kode ATX: C09CA01

Bahan aktif: Losartan (Losartan)

Produser: Merck Sharp dan Dome B. V., Belanda

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-08-13

Harga di apotek: dari 85 rubel.

Membeli

Kozaar adalah antagonis reseptor angiotensin II.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan Cozaar - tablet berlapis film: tablet putih berbentuk oval memiliki garis pemisah di satu sisi dan ukiran "952" - di sisi lain, berbentuk drop - ukiran "960" di satu sisi dan permukaan halus di sisi lain (dengan 50 mg, 14 pcs.; 100 mg, 7 atau 14 pcs. Dalam lecet, dalam kotak karton 1 atau 2 lecet).

Bahan aktifnya adalah losartan potassium, dalam 1 tablet - 50 atau 100 mg.

Komponen pembantu: pati jagung prelatinisasi, laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin, magnesium stearat.

Komposisi cangkang: hipromelosa, hiprolosa (dengan 0,3% silikon dioksida), lilin karnauba, titanium dioksida.

Sifat farmakologis

Cozaar ditandai dengan tindakan hipotensi.

Farmakodinamik

Losartan milik antagonis selektif AT ₁ reseptor angiotensin II, yang sangat efektif bila diambil secara lisan. Senyawa ini dan metabolit karboksilasi (E-3174), juga ditandai oleh aktivitas farmakologis, baik in vivo maupun in vitro, memblokir efek fisiologis yang terkait dengan angiotensin II, terlepas dari sumber asalnya atau metode sintesis. Dibandingkan dengan beberapa antagonis angiotensin II peptida lainnya, bahan aktif Cozaar tidak memiliki karakteristik agonis.

Mengikat losartan selektif untuk AT ₁ reseptor, dan tidak ada yang mengikat dan memblokir reseptor hormon lainnya dan saluran ion bertanggung jawab untuk mengatur fungsi sistem kardiovaskular. Juga, senyawa ini bukan merupakan penghambat enzim pengubah angiotensin (ACE, kininase II), yang mendorong penghancuran bradikinin. Oleh karena itu, aksi losartan tidak termasuk efek yang tidak terkait langsung dengan blokade reseptor AT _{1 :} perkembangan edema atau peningkatan efek yang dimediasi bradikinin (saat mengonsumsi losartan, efeknya meningkat tidak lebih dari 1,7%, dalam kasus plasebo - sebesar 1,9%).

Losartan mencegah peningkatan tekanan darah diastolik dan sistolik selama infus angiotensin II. Ketika konsentrasi maksimum senyawa ini dalam plasma darah tercapai setelah mengonsumsi Cozaar dengan dosis 100 mg, efek angiotensin II di atas menurun sekitar 85%, dan setelah 1 hari, baik dengan dosis tunggal maupun ganda, sebesar 26-39%.

Selama pengobatan dengan losartan, umpan balik negatif dihilangkan, yang diekspresikan dalam penekanan sintesis renin oleh angiotensin II, yang meningkatkan aktivitas renin plasma darah (ARP). Pertumbuhan ARP menyebabkan peningkatan kandungan angiotensin II dalam plasma darah.

Dengan pengobatan enam minggu pasien dengan hipertensi arteri dengan Kozaar dalam dosis harian 100 mg, terjadi peningkatan tingkat angiotensin II dalam plasma darah sebanyak 2-3 kali pada saat tingkat losartan maksimum yang mungkin tercapai. Pada beberapa pasien, peningkatan yang lebih besar dalam kandungan angiotensin II dalam darah diamati, terutama dengan durasi terapi yang singkat (hingga 2 minggu). Namun, selama pengobatan, penurunan konsentrasi aldosteron dalam plasma darah dan efek antihipertensi diamati setelah 2 dan 6 minggu terapi, yang menunjukkan efektivitas blokade reseptor angiotensin II. Setelah pembatalan Cozaar, ARP dan konsentrasi angiotensin II selama 3 hari menurun ke nilai yang tercatat sebelum dimulainya pengobatan dengan losartan.

Kandungan losartan dan metabolit aktifnya dalam plasma darah, serta efek antihipertensi losartan, meningkat dengan peningkatan dosis Cozaar. Karena losartan dan metabolit aktifnya adalah antagonis reseptor angiotensin II, keduanya memberikan kontribusi yang hampir sama terhadap pengembangan efek antihipertensi.

Relawan pria sehat mengambil bagian dalam studi tentang efek Cozaar pada tubuh ketika dikonsumsi secara oral dengan diet tinggi dan rendah garam. Percobaan membuktikan bahwa losartan dosis tunggal dengan dosis 100 mg tidak mempengaruhi laju filtrasi glomerulus, efisiensi aliran plasma ginjal dan fraksi filtrasi. Losartan ditandai dengan efek natriuretik, lebih terlihat dengan diet rendah garam dan, mungkin, tidak terkait dengan supresi reabsorpsi natrium dini, berlanjut di tubulus ginjal proksimal. Komponen aktif Kozaar juga menyebabkan peningkatan sementara ekskresi asam urat melalui ginjal.

Pada pasien dengan hipertensi arteri dan proteinuria (tidak kurang dari 2 g / 24 jam), yang tidak menderita diabetes mellitus dan yang mengonsumsi Cozaar selama 8 minggu dengan dosis 50 mg dengan peningkatan bertahap hingga 100 mg, tercatat penurunan proteinuria sebesar 42%., serta penurunan ekskresi fraksional imunoglobulin dan albumin. Dalam kategori pasien ini, losartan menormalkan laju filtrasi glomerulus dan mengurangi fraksi filtrasi.

Pada wanita dengan hipertensi arteri pada periode pascamenopause dan mengonsumsi Cozaar dengan dosis 50 mg selama 4 minggu, efek pengobatan terhadap konsentrasi prostaglandin sistemik dan ginjal tidak dicatat.

Losartan tidak mempengaruhi refleks otonom dan tidak ditandai oleh efek yang berkepanjangan dalam kaitannya dengan tingkat norepinefrin dalam plasma darah.

Mengonsumsi losartan dalam dosis harian hingga 150 mg tidak menyebabkan perubahan serius pada glukosa darah dan konsentrasi trigliserida puasa, serta kolesterol lipoprotein densitas tinggi dan kolesterol total pada pasien dengan hipertensi arteri.

Farmakokinetik

Saat diminum, losartan diserap dan dimetabolisme dengan cukup baik. Ini ditandai dengan efek "jalan pertama" melalui hati dengan pembentukan metabolit karboksilasi dengan aktivitas farmakologis dan metabolit tidak aktif. Ketersediaan hayati sistemik zat dalam bentuk tablet kira-kira 33%. Konsentrasi losartan maksimum dan metabolit aktifnya dicatat masing-masing rata-rata 1 jam dan 3-4 jam setelah pemberian. Ketika Cozaar dikonsumsi selama makanan standar, profil konsentrasi komponen aktif dalam plasma darah tetap tidak berubah.

Tingkat pengikatan losartan dan metabolit aktifnya dengan protein plasma darah (terutama albumin) mencapai 99%. Volume distribusi losartan adalah 34 liter. Percobaan pada tikus menunjukkan bahwa sawar darah-otak praktis tidak dapat diakses oleh zat tersebut.

Kira-kira 14% dari dosis Cozaar, bila dikonsumsi secara oral atau intravena, masuk ke dalam metabolit aktifnya. Selain itu, metabolit farmakologis tidak aktif juga diidentifikasi, di antaranya 2 metabolit utama, terbentuk sebagai hasil hidroksilasi rantai samping butil, dan satu metabolit kepentingan sekunder, N-2-tetrazole-glukuronida, mendominasi.

Pembersihan plasma zat aktif Kozaar dan metabolit aktifnya masing-masing sekitar 600 ml / menit dan 50 ml / menit. Klirens ginjal dari senyawa ini masing-masing kira-kira 74 ml / menit dan 26 ml / menit. Ketika losartan diambil secara oral, sekitar 4% dari dosis yang diambil diekskresikan dalam urin tanpa perubahan dan sekitar 6% dari dosis diekskresikan dengan cara yang sama dalam bentuk metabolit aktif. Untuk losartan dan metabolit aktifnya, parameter farmakokinetik linier merupakan karakteristik untuk pemberian Kozaar secara oral dalam dosis hingga 200 mg.

Setelah pemberian oral, kandungan losartan dan metabolit aktifnya dalam plasma menurun secara polyexponentially, dengan waktu paruh akhir masing-masing sekitar 2 dan 6-9 jam. Saat mengambil Kozaar dengan dosis 100 mg 1 kali per hari, tidak ada akumulasi losartan atau metabolit aktifnya yang diamati dalam tubuh. Ekskresi losartan dan metabolit aktifnya dilakukan melalui ginjal, serta melalui usus dengan empedu. Setelah pemberian losartan oral, berlabel ¹⁴ C atom, pada pasien pria, sekitar 35% dari isotop radioaktif ditemukan dalam urin, dan 58% dalam tinja. Dengan pemberian losartan ¹⁴ C secara intravena, sekitar 43% radioaktivitas ditentukan dalam urin dan 50% dalam tinja.

Kandungan losartan dan metabolit aktifnya dalam plasma darah pada pasien pria lanjut usia dengan hipertensi arteri secara praktis mirip dengan indikator korespondensi pada pria muda dengan penyakit yang sama.

Kadar losartan dalam plasma darah pada wanita dengan hipertensi ternyata 2 kali lebih tinggi dibandingkan pada pria dengan kondisi yang sama. Konsentrasi metabolit aktif pada pasien dari kedua jenis kelamin hampir sama. Namun, fenomena ini secara praktis tidak memiliki signifikansi klinis.

Pada pasien dengan sirosis hati alkoholik dengan tingkat keparahan ringan dan sedang setelah pemberian oral Cozaar, kandungan losartan dan metabolit aktifnya dalam plasma darah masing-masing adalah 5 dan 1,7 kali lebih tinggi, dibandingkan pada pria muda sehat yang secara sukarela berpartisipasi dalam percobaan.

Konsentrasi zat aktif Kozaar dalam plasma darah pada pasien CC di atas 10 ml / menit serupa dengan pada pasien dengan fungsi ginjal normal. AUC (area di bawah kurva waktu konsentrasi) pada pasien yang menjalani hemodialisis kira-kira 2 kali lebih tinggi dibandingkan dengan parameter ini pada pasien dengan fungsi ginjal utuh. Kandungan metabolit aktif dalam plasma darah tetap tidak berubah pada pasien dengan disfungsi ginjal atau pada pasien hemodialisis. Tidak mungkin untuk menghilangkan losartan dan metabolit aktifnya dari tubuh melalui hemodialisis.

Indikasi untuk digunakan

• Hipertensi arteri;
• Gagal jantung kronis dengan terapi yang tidak efektif dengan inhibitor angiotensin-converting enzyme (ACE);
• Proteinuria dengan latar belakang diabetes mellitus tipe 2 (untuk melindungi ginjal pada pasien, memperlambat perkembangan gagal ginjal dengan penurunan kejadian hiperkreatinemia, kejadian gagal ginjal kronis stadium akhir, jika perlu, transplantasi ginjal atau hemodialisis, untuk mengurangi proteinuria dan angka kematian);
• Hipertensi arteri dan hipertrofi ventrikel kiri (untuk mengurangi kejadian risiko stroke, infark miokard, dan mortalitas kardiovaskular).

Kontraindikasi

• Masa kehamilan dan menyusui;
• Usia di bawah 18 tahun;
• Hipersensitif thd komponen obat.

Dianjurkan untuk meresepkan Kozaar dengan hati-hati kepada pasien dengan riwayat penyakit ginjal dan / atau hati, pasien dengan volume darah yang bersirkulasi berkurang (BCC), termasuk selama terapi dengan diuretik dosis tinggi.

Petunjuk penggunaan Kozaar: metode dan dosis

Tablet Cozaar diminum 1 kali sehari, kapan saja, apa pun makanannya.

Dosis obat ditentukan oleh dokter berdasarkan indikasi klinis.

Dosis yang dianjurkan dari Kozaar:

• Hipertensi arteri: 50 mg sebagai dosis awal dan pemeliharaan, jika perlu, untuk mencapai efek yang lebih besar, Anda dapat meminum 100 mg. Efek hipotensi yang stabil terjadi setelah 3-6 minggu terapi. Untuk pasien dengan BCC yang berkurang, dosis awal obat ditentukan dalam jumlah 25 mg. Saat menunjukkan riwayat patologi hati, dosis obat harus dikurangi. Pasien lanjut usia dan dengan insufisiensi ginjal, termasuk pasien yang menjalani dialisis, tidak perlu menyesuaikan dosis awal;
• Gagal jantung kronis: dosis awal 12,5 mg, titrasi dianjurkan seminggu sekali, dibawa ke dosis pemeliharaan individual (12,5 mg, 25 mg atau 50 mg);
• Diabetes mellitus tipe 2 dengan proteinuria: dosis awal 50 mg, dengan mempertimbangkan penurunan tekanan darah (BP), dosis harus ditingkatkan secara bertahap menjadi 100 mg. Menunjukkan penggunaan bersama obat dengan diuretik, penghambat alfa dan beta, penghambat saluran kalsium, obat yang bekerja secara terpusat, agen hipoglikemik lainnya (glitazon, turunan sulfonilurea, penghambat glukosidase) dan insulin;
• Hipertensi arteri dan hipertrofi ventrikel kiri: Dosis awal untuk mengurangi kemungkinan berkembangnya penyakit kardiovaskular dan mortalitas adalah 50 mg. Mengingat tingkat penurunan tekanan darah, terapi lebih lanjut melibatkan peningkatan dosis obat menjadi 100 mg atau resep hidroklorotiazid dosis rendah.

Efek samping

Dalam perjalanan studi klinis terkontrol dari penggunaan Kozaar, efek samping berikut dicatat:

• Dari sisi sistem kardiovaskular: takikardia, peningkatan denyut jantung;
• Dari sistem pernapasan: pembengkakan mukosa hidung, batuk, infeksi saluran pernapasan atas, faringitis, sinusitis;
• Dari sistem pencernaan: mual, dispepsia, diare;
• Dari sistem saraf: insomnia, sakit kepala, pusing;
• Dari sistem muskuloskeletal: kram otot, nyeri punggung;
• Dari tubuh secara keseluruhan: kelelahan dan lemas, nyeri di dada dan / atau perut, edema;
• Pada bagian parameter laboratorium: hiperkalemia (peningkatan kadar alanine aminotransferase setelah penghentian obat biasanya kembali normal).

Reaksi yang merugikan dengan latar belakang penggunaan Cozaar, dicatat dalam praktik klinis yang luas:

• Sistem pencernaan: fungsi hati abnormal; jarang - hepatitis;
• Sistem hematopoietik: trombositopenia, anemia;
• Sistem muskuloskeletal: artralgia, mialgia; jarang - rhabdomyolysis;
• Sistem saraf: migrain; jarang - dysgeusia;
• Sistem pernapasan: batuk;
• Reaksi dermatologis: gatal, urtikaria, kemerahan pada kulit;
• Reaksi alergi: jarang - vaskulitis, penyakit Schönlein-Henoch, edema angioneurotik, termasuk edema glotis, laring, obstruksi jalan napas, dan / atau edema pada bibir, wajah, lidah dan / atau faring (beberapa pasien mengalami reaksi hipersensitivitas selama pemberian sebelumnya Penghambat ACE).

Secara umum, Kozaar dapat ditoleransi dengan baik, efek sampingnya bersifat sementara dan muncul dalam bentuk ringan yang tidak memerlukan penghentian obat.

Overdosis

Data tentang overdosis dengan Kozaar terbatas. Gejala yang paling mungkin adalah takikardia, penurunan tekanan darah dan bradikardia yang nyata, yang dapat dipicu oleh stimulasi parasimpatis. Sebagai pengobatan, terapi simtomatik diresepkan.

instruksi khusus

Koreksi BCC yang berkurang harus dilakukan sebelum memulai pengobatan dengan Cozaar atau meresepkan dosis awal yang lebih rendah.

Mungkin perkembangan angioedema pada pasien dengan hipersensitivitas terhadap obat.

Tanpa berkonsultasi dengan dokter, penggunaan sediaan kalium dan pengganti garam meja yang mengandung kalium secara bersamaan dikontraindikasikan.

Saat meresepkan obat untuk pasien gagal ginjal, yang merupakan kondisi karakteristik pelanggaran keseimbangan elektrolit air, perawatan khusus harus dilakukan, baik dengan atau tanpa diabetes mellitus.

Jika riwayat penyakit hati diindikasikan, Cozaar harus diberikan dengan dosis yang lebih rendah.

Efek obat pada sistem renin-angiotensin dapat menyebabkan gangguan fungsi ginjal, dan dengan stenosis bilateral arteri ginjal atau stenosis arteri ginjal tunggal, meningkatkan kadar kreatinin serum dan urea darah. Setelah menghentikan pengobatan, dimungkinkan untuk memulihkan perubahan fungsional.

Pada pasien dengan gagal jantung kronis berat, penggunaan obat dapat menyebabkan peningkatan azotemia, oliguria, dan gagal ginjal akut dengan hasil yang fatal.

Tidak perlu penyesuaian dosis untuk pasien lanjut usia saat meresepkan Kozaar.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Hampir tidak ada penelitian yang dilakukan untuk menilai pengaruh Kozaar pada kemampuan mengemudikan kendaraan dan mengoperasikan mekanisme yang kompleks. Namun, saat menjalani terapi antihipertensi, disarankan untuk berhati-hati saat mengemudi atau melakukan pekerjaan yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan konsentrasi dan reaksi psikomotorik segera. Hal ini terkait dengan risiko pusing dan kantuk saat mengonsumsi obat, terutama pada awal pengobatan atau saat dosis ditingkatkan.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Menurut petunjuknya, dilarang meresepkan Cozaar selama kehamilan. Minum obat yang mempengaruhi sistem renin-angiotensive pada trimester II dan III kehamilan dapat menyebabkan cacat serius atau bahkan kematian janin yang sedang berkembang, oleh karena itu, segera setelah membuktikan fakta kehamilan, obat tersebut dibatalkan. Perfusi ginjal yang terkait dengan perkembangan sistem renin-angiotensin muncul pada janin pada trimester kedua. Risiko pada janin meningkat jika Cozaar dikonsumsi pada trimester II atau III kehamilan.

Perawatan dengan Kozaar tidak dianjurkan selama menyusui. Pengalaman penggunaan losartan pada pasien kategori ini tidak mencukupi, dan tidak diketahui apakah zat tersebut menembus ke dalam ASI. Oleh karena itu, penting untuk mengkorelasikan potensi manfaat pengobatan bagi ibu dan kemungkinan risikonya pada anak serta membuat keputusan untuk berhenti menyusui atau membatalkan Cozaar.

Interaksi obat

Interaksi Kozaar yang signifikan secara klinis dengan digoksin, warfarin, hidroklorotiazid, simetidin, ketokonazol, fenobarbital, eritromisin belum terbentuk.

Efek pengurangan tingkat metabolit aktif saat menggunakan flukonazol dan rifampisin pada efek klinis obat belum dipelajari.

Pemberian suplemen kalium, triamterene, spironolakton, amilorida, dan obat lain secara simultan yang mencegah pembentukan angiotensin II, garam yang mengandung kalium, dapat meningkatkan kadar kalium dalam darah.

Losartan, bila dikombinasikan dengan sediaan lithium, mengurangi ekskresi dan meningkatkan konsentrasi serumnya.

Efek antihipertensi obat ini dikurangi dengan obat antiinflamasi non steroid (NSAID), penghambat selektif siklooksigenase COX-2.

Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, penggunaan obat dan NSAID secara bersamaan, termasuk inhibitor COX-2 selektif, selanjutnya dapat merusak fungsi ginjal. Efek dari interaksi ini dapat dibalik.

Penurunan konsentrasi plasma dari metabolit aktif dengan adanya flukonazol dalam kombinasi dengan Kozaar meningkatkan konsentrasi losartan dalam plasma darah.

Analog

Analog dari Kozaar adalah: Bloktran, Lozap, Losartan, Lorista, Angizar, Cardomin-Sanovel, Hyperzar, Ksartan, Klosart, Lozartin, Losar, Presartan, Pulsar, Erinorm, Advantan, Votum, Aprovel, Vazar, Valsakor, Vanatexor Irbetan, Kandesar, Kantab, Kasark, Mikardis, Teveten, Firmasta, Hizart, Edarbi.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan di tempat gelap pada suhu hingga 30 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan adalah 3 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Kozaar

Menurut ulasan, Cozaar ditoleransi dengan baik oleh pasien dan bertindak secara efektif. Dengan pengobatan sistematis, obat tersebut menormalkan tekanan darah dan jarang memicu terjadinya reaksi merugikan (misalnya, kelemahan). Pasien juga mencatat kenyamanan metode penggunaan Cozaar: asupannya tidak terkait dengan asupan makanan. Hasil perawatan akan terlihat sekitar 1-3 minggu setelah memulai.

Harga untuk Cozaar di apotek

Harga rata-rata untuk Kozaar dengan dosis 50 mg di rantai apotek adalah 265-281 rubel (untuk kemasan 14 tablet). Obat dengan dosis 100 mg dapat dibeli seharga 610-689 rubel (28 tablet per bungkus).

Kozaar: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Kozaar 50 mg tablet salut selaput 14 pcs. Gosok 85 Membeli

Kozaar 100 mg tablet salut selaput 28 pcs. RUB 100 Membeli

Cozaar tablets p.p. 50mg 14 Pcs. RUB 101 Membeli

Cozaar tablets p.p. 100mg 28 pcs. 171 r Membeli

Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!