Kardosal 20
Kardosal 20: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Cardosal 20
Kode ATX: C09CA08
Bahan aktif: olmesartan medoxomil (Olmesartan medoxomil)
Produser: Daiichi Sankyo Europe, GmbH (Jerman)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-12-07
Harga di apotek: dari 554 rubel.
Membeli
Cardosal 20 adalah obat hipotensi, antagonis reseptor angiotensin II.
Bentuk dan komposisi rilis
Obat ini tersedia dalam bentuk tablet salut selaput: bulat, bikonveks, putih, di satu sisi dengan cetakan "C14", dengan bau halus tertentu (14 pcs. Dalam lepuh, di kotak karton 1, 2, 4 atau 7 kemasan blister bersama dengan petunjuk penggunaan Cardosal 20).
Komposisi untuk satu tablet:
- bahan aktif: medoxomil olmesartan - 20 mg;
- komponen tambahan: hiprolosis dengan derajat substitusi rendah, hiprolosis dengan viskositas 6–10 mPa × s, laktosa monohidrat, magnesium stearat, selulosa mikrokristalin;
- cangkang film: bedak, titanium dioksida, hipromelosa dengan viskositas 5 mPa s.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Olmesartan medoxomil adalah antagonis spesifik kuat dari reseptor angiotensin II (reseptor AT 1). Angiotensin II adalah hormon vasoaktif utama dari RAAS (sistem renin-angiotensin-aldosteron). Karena pengaruhnya pada reseptor AT 1, ia memainkan peran penting dalam mekanisme hipertensi arteri. Diasumsikan bahwa medoxomil olmesartan memblokir semua tindakan hormon angiotensin II, yang dimediasi oleh reseptor AT 1, terlepas dari jalur sintesis dan sumber asal angiotensin II. Karena antagonisme spesifik obat dalam kaitannya dengan AT 1Reseptor angiotensin II, aktivitas renin, angiotensin I dan angiotensin II dalam plasma meningkat, dan konsentrasi aldosteron dalam plasma juga menurun.
Pada pasien dengan hipertensi arteri di bawah pengaruh Cardosal 20, penurunan tekanan darah tergantung dosis yang lama diamati. Tidak ada bukti bahwa hipotensi berkembang setelah dosis pertama. Juga tidak ada bukti terjadinya takifilaksis selama terapi jangka panjang atau sindrom penarikan setelah penghentian pengobatan (dimanifestasikan dengan peningkatan tekanan darah yang tajam).
Sebagai hasil dari mengonsumsi olmesartan sekali sehari, penurunan tekanan darah ringan dan efektif diberikan selama 24 jam, dan efektivitas dosis tunggal mirip dengan efek obat bila diminum dua kali sehari dengan dosis harian yang sama.
Efek hipotensi dari Cardosal 20 biasanya berkembang setelah 2 minggu, dan kira-kira 8 minggu setelah dimulainya pengobatan, efek antihipertensi maksimum diamati.
Farmakokinetik
Olmesartan medoxomil adalah prodrug yang, di bawah aksi enzim usus dan selama absorpsi dari saluran gastrointestinal, di dalam darah portal, diubah menjadi olmesartan (metabolit aktif). Dalam plasma darah dan / atau feses, tidak ada olmesartan medoxomil atau olmesartan yang berubah dengan lokasi medoxomil yang utuh. Rata-rata bioavailabilitas olmesartan adalah 25,6%.
Konsentrasi plasma maksimum dari metabolit aktif dicapai kira-kira 2 jam setelah pemberian oral dan meningkat hampir secara linier dengan peningkatan dosis tunggal Cardosal 20 sampai 80 mg. Asupan makanan praktis tidak mempengaruhi ketersediaan hayati zat aktif, sehingga obat dapat diminum kapan saja, terlepas dari waktu makannya.
Hingga 99,7% olmesartan berikatan dengan protein plasma, sedangkan pergeseran indikator ini saat berinteraksi dengan obat lain dan zat dengan tingkat pengikatan tinggi pada protein plasma darah tidak signifikan (fakta ini dikonfirmasi dengan tidak adanya interaksi yang signifikan secara klinis dengan warfarin). Olmesartan hampir tidak terikat pada sel darah. Setelah pemberian intravena, volume rata-rata distribusinya adalah 16 hingga 29 liter.
Jarak bebas plasma biasanya 1,3 L / jam (dengan koefisien variasi 19%). Ini cukup rendah dibandingkan dengan aliran darah di hati, yaitu 90 l / jam.
Olmesartan diekskresikan oleh ginjal (sekitar 40% dari zat yang diserap) dan melalui sistem hepatobilier (sekitar 60%). Tidak ada metabolit lain selain olmesartan. Resirkulasi metabolit aktif di hati usus minimal. Karena bagian utama obat diekskresikan melalui hati, ini dikontraindikasikan pada pasien dengan penyumbatan saluran empedu.
Setelah pemberian oral berulang, T 1/2 olmesartan adalah 10 sampai 15 jam. Setelah meminum beberapa dosis pertama Cardosal 20, keadaan kesetimbangan tercapai. Setelah 14 hari penggunaan setiap hari, tidak ada lagi akumulasi olmesartan yang diamati. Clearance di ginjal rata-rata 0,5-0,7 l / jam dan tidak tergantung pada dosis yang diminum.
Farmakokinetik olmesartan pada pasien dengan jenis kelamin berbeda tidak memiliki perbedaan klinis yang signifikan.
Pada gagal ginjal, AUC (area di bawah kurva konsentrasi-waktu) meningkat 62,82 dan 179% pada pasien dengan gagal ginjal ringan, sedang dan berat (bila dibandingkan dengan indikator yang sama pada sukarelawan sehat).
Pada individu dengan insufisiensi hati ringan dan sedang, setelah pemberian obat oral tunggal, AUC olmesartan meningkat masing-masing sebesar 6% dan 65%. Setelah pemberian berulang Cardosal, 20 AUC olmesartan pada pasien dengan gangguan hati sedang adalah 65% lebih tinggi dibandingkan pada sukarelawan sehat. Nilai rata-rata konsentrasi plasma maksimum pada orang sehat dan pasien dengan insufisiensi hati adalah serupa. Parameter farmakokinetik obat pada orang dengan gangguan hati berat belum diteliti.
Pada usia lanjut dan usia pikun (65 tahun ke atas) pada pasien dengan hipertensi arteri, setelah mencapai keadaan kesetimbangan, AUC olmesartan meningkat sebesar 35% (pada orang berusia 65-75 tahun) dan sebesar 44% (pada pasien yang berusia lebih dari 75 tahun), menurut dibandingkan dengan pasien yang lebih muda. Mungkin perbedaan ini disebabkan oleh penurunan fungsi ginjal terkait usia.
Indikasi untuk digunakan
Cardosal 20 digunakan untuk mengobati hipertensi esensial (primer).
Kontraindikasi
Mutlak:
- gagal ginjal berat (klirens kreatinin kurang dari 20 ml / menit);
- gagal hati parah (lebih dari 9 poin pada skala Child-Pugh);
- kondisi setelah transplantasi ginjal (karena tidak ada pengalaman penggunaan klinis obat setelah transplantasi ginjal);
- obstruksi saluran empedu;
- defisiensi laktase, intoleransi galaktosa herediter, malabsorpsi glukosa-galaktosa (karena tablet mengandung laktosa);
- pemberian bersama dengan obat yang mengandung aliskiren dan aliskiren pada pasien dengan diabetes mellitus dan / atau pasien dengan gangguan fungsi ginjal (klirens kreatinin kurang dari 60 ml / menit);
- masa kehamilan dan menyusui;
- anak-anak dan remaja hingga usia 18 tahun;
- hipersensitivitas terhadap zat aktif atau komponen tambahan obat.
Relatif (Cardosal 20 digunakan dengan hati-hati):
- gagal ginjal ringan dan sedang (nilai klirens kreatinin lebih dari 20 ml / menit);
- gangguan hati sedang (kurang dari 9 poin pada skala Child-Pugh);
- gagal jantung kronis;
- Penyakit jantung iskemik (penyakit jantung koroner);
- stenosis katup mitral atau aorta;
- stenosis bilateral arteri ginjal atau stenosis arteri ginjal ginjal tunggal (hipertensi vasorenal);
- kardiomiopati obstruktif hipertrofik;
- penyakit serebrovaskular;
- hiponatremia dan / atau hiperkalemia (karena risiko hipotensi arteri, dehidrasi, dan gagal ginjal);
- kondisi yang menyebabkan penurunan volume darah yang bersirkulasi (misalnya, muntah dan diare);
- kepatuhan pada diet dengan kandungan garam terbatas;
- Sindrom Connes (aldosteronisme primer);
- penggunaan simultan dengan sediaan litium dan diuretik;
- usia lanjut (pasien di atas 65 tahun).
Kardosal 20, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Cardosal 20 diambil secara oral, terlepas dari waktu makan. Tablet tidak boleh dikunyah, tetapi harus ditelan utuh dengan banyak air atau cairan lainnya. Obat tersebut diminum sekali sehari, sebaiknya pada waktu yang sama.
Dosis awal adalah 10 mg sekali sehari. Jika penurunan tekanan darah yang diinginkan tidak tercapai, Anda dapat meningkatkan dosis menjadi 20 mg per hari. Di masa depan, jika perlu, dosis harian ditingkatkan menjadi 40 mg. Untuk memilih dosis, Anda dapat menggunakan dosis obat yang berbeda (Cardosal 10, Cardosal 20 atau Cardosal 40).
Dosis maksimalnya adalah 40 mg per hari.
Pasien yang berusia di atas 65 tahun harus dirawat dengan pemantauan tekanan darah yang cermat.
Pada gagal ginjal ringan dan sedang (klirens kreatinin dari 20 sampai 60 ml / menit), dosis harian maksimum obat adalah 20 mg (pada pasien dengan gagal ginjal berat, medoxomil olmesartan tidak digunakan).
Untuk pasien dengan gangguan hati ringan, obat ini diresepkan dalam dosis biasa. Dengan gangguan hati sedang, dosis harian awal adalah 10 mg, maksimum 20 mg. Dalam kasus penggunaan bersamaan dengan diuretik dan / atau obat antihipertensi lain pada pasien dengan insufisiensi hati, fungsi ginjal dan tekanan darah perlu dipantau. Pada kerusakan hati yang parah, Cardosal 20 merupakan kontraindikasi.
Efek samping
- saluran pencernaan: sering - gangguan dispepsia, mual, gastroenteritis, diare, sakit perut; jarang - muntah;
- metabolisme dan nutrisi: sering - peningkatan konsentrasi plasma trigliserida dan asam urat; jarang - peningkatan kandungan kalium dalam darah;
- sistem kardiovaskular: jarang - angina pektoris; jarang - penurunan tekanan darah yang signifikan;
- sistem pernapasan: sering - rinitis, faringitis, batuk, bronkitis;
- sistem saraf dan organ sensorik: sering - sakit kepala, pusing; jarang - vertigo;
- sistem kemih: sering - infeksi saluran kemih, peningkatan jumlah sel darah merah dalam urin; jarang - gagal ginjal, termasuk akut;
- sistem limfatik dan darah: jarang - trombositopenia;
- sistem muskuloskeletal: sering - radang sendi, nyeri pada tulang dan punggung; jarang - nyeri otot; jarang - kram otot;
- kulit dan lemak subkutan: jarang - dermatitis alergi, ruam kulit, eksantema, gatal, urtikaria; jarang - edema Quincke;
- sistem kekebalan: jarang - reaksi anafilaksis dan anafilaktoid;
- indikator tes laboratorium: sering - peningkatan aktivitas enzim hati, peningkatan kandungan urea dan kreatin fosfokinase dalam darah; jarang - peningkatan konsentrasi plasma kreatinin;
- reaksi lain: sering - gejala mirip flu, nyeri dada, kelemahan, edema perifer; jarang - malaise, astenia, pembengkakan pada wajah; jarang - perasaan kantuk; kasus terisolasi - rhabdomyolysis.
Overdosis
Data overdosis pada Cardosal 20 sangat terbatas. Gejala utamanya adalah penurunan tekanan darah yang nyata.
Pasien harus dibaringkan dalam posisi horizontal (telentang), sedikit mengangkat kakinya. Dianjurkan untuk membilas perut dan / atau memberi pasien arang aktif. Perawatan lebih lanjut harus ditujukan untuk mengisi volume darah yang bersirkulasi dan memperbaiki pelanggaran keseimbangan elektrolit air. Efektivitas dialisis untuk menghilangkan olmesartan belum dipelajari.
instruksi khusus
Sebelum memulai terapi dengan Cardosal 20, perlu untuk menghilangkan faktor-faktor yang berkontribusi terhadap penurunan tekanan darah tambahan (pengobatan diuretik intensif, muntah, diare, konsumsi garam meja yang terbatas).
Pada beberapa pasien, fungsi ginjal dan tonus vaskular sangat bergantung pada aktivitas RAAS dibandingkan pada pasien lain (misalnya, dengan gagal jantung kronis berat atau stenosis arteri ginjal). Pada pasien seperti itu, penggunaan obat lain yang mempengaruhi RAAS secara bersamaan dapat menyebabkan perkembangan oliguria, azotemia, hipotensi arteri akut atau gagal ginjal akut (jarang).
Dengan penggunaan antagonis reseptor angiotensin II, kemungkinan efek terapeutik serupa tidak dapat dikesampingkan.
Pada pasien dengan hipertensi vasorenal yang menerima obat yang mempengaruhi RAAS, risiko gagal ginjal dan hipotensi arteri berat meningkat.
Jika terjadi gangguan fungsi ginjal selama pengobatan dengan Cardosal 20, dianjurkan untuk secara berkala memantau kadar kreatinin dan kandungan kalium dalam plasma darah.
Hiperkalemia, yang kadang berkembang dengan pengobatan antagonis reseptor angiotensin II atau ACE (angiotensin converting enzyme) inhibitor, bisa berakibat fatal. Risiko kemunculannya meningkat dengan gagal ginjal, dehidrasi, asidosis metabolik, diabetes melitus, dekompensasi akut aktivitas jantung, kondisi yang disertai lisis sel masif (trauma ekstensif, rhabdomyolysis, iskemia tungkai akut), bila digunakan bersama dengan obat yang meningkatkan konsentrasi kalium plasma, serta di usia tua.
Penunjukan Cardosal 20 secara bersamaan dengan obat lain yang mempengaruhi RAAS hanya mungkin dilakukan setelah penilaian yang cermat dari keseimbangan manfaat dan risiko kombinasi ini. Pertimbangan pilihan pengobatan lain direkomendasikan.
Pada pasien ras Negroid, kemanjuran terapi medoxomil olmesartan sedikit lebih rendah dibandingkan ras lain, yang tampaknya disebabkan oleh prevalensi aktivitas renin plasma rendah yang lebih tinggi pada populasi ini.
Penurunan tekanan darah yang berlebihan pada pasien dengan insufisiensi serebrovaskular atau penyakit jantung iskemik dapat menyebabkan stroke atau infark miokard.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Selama periode pengobatan dengan Cardosal 20, reaksi samping seperti kelemahan dan kantuk dapat terjadi, oleh karena itu, saat mengendarai mobil atau kendaraan lain, serta selama aktivitas yang berpotensi berbahaya lainnya, perhatian harus diberikan.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Tidak ada pengalaman menggunakan obat pada wanita hamil. Namun, diketahui bahwa obat yang secara langsung mempengaruhi RAAS mempunyai efek teratogenik yang parah, oleh karena itu, Cardosal 20 dikontraindikasikan selama kehamilan. Jika kehamilan terjadi selama pengobatan dengan obat tersebut, harus segera dibatalkan dan terapi alternatif lain harus diresepkan.
Bagi wanita yang merencanakan kehamilan, disarankan untuk memilih obat antihipertensi dari kelompok lain, yang keamanannya selama kehamilan telah dibuktikan oleh penelitian terkait. Pengecualiannya adalah ketika penggunaan antagonis reseptor angiotensin II sangat penting.
Wanita hamil yang telah menggunakan antagonis reseptor angiotensin II pada trimester II dan III harus menjalani pemeriksaan ultrasonografi pada janin untuk menilai pengerasan tulang tengkorak dan fungsi ginjal. Bayi baru lahir yang ibunya mengonsumsi obat dalam kelompok ini harus diperiksa untuk kemungkinan gangguan fungsi ginjal dan perkembangan hipotensi arteri.
Tidak diketahui apakah obat tersebut disekresikan dalam ASI manusia. Ada data yang dapat diandalkan tentang penetrasi olmesartan ke dalam ASI tikus. Oleh karena itu, selama menyusui, Cardosal 20 dikontraindikasikan.
Penggunaan masa kecil
Pada pasien di bawah usia 18 tahun, Cardosal 20 tidak digunakan karena kurangnya data tentang kemanjuran dan keamanan penggunaan medoxomil olmesartan di masa kanak-kanak.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Medoxomil olmesartan dikontraindikasikan pada gangguan ginjal berat (klirens kreatinin kurang dari 20 ml / menit). Dengan pembersihan kreatinin 20 sampai 60 ml / menit, Cardosal 20 digunakan dengan hati-hati.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Cardosal 20 dikontraindikasikan pada pasien dengan disfungsi hati yang parah dan obstruksi saluran empedu.
Gunakan pada orang tua
Pada pasien berusia 65 tahun ke atas, Cardosal 20 digunakan dengan hati-hati.
Interaksi obat
Cardosal 20 tidak dianjurkan untuk dikonsumsi bersamaan dengan sediaan kalium, pengganti garam yang mengandung kalium, diuretik hemat kalium dan obat lain yang meningkatkan konsentrasi kalium plasma (misalnya, imunosupresan, inhibitor siklooksigenase-2 selektif, heparin, inhibitor ACE, dll.), Karena ini dapat menyebabkan hiperkalemia. …
Efek antihipertensi olmesartan biasanya meningkat bila digunakan bersama dengan obat lain untuk menurunkan tekanan darah.
Penghambat siklooksigenase-2, obat antiinflamasi nonsteroid (termasuk asam asetilsalisilat dalam dosis lebih dari 3 g per hari) dan antagonis reseptor angiotensin II mampu bersinergi dan mengurangi filtrasi glomerulus. Dalam kasus kombinasi olmesartan dengan obat antiinflamasi nonsteroid, kemungkinan gagal ginjal akut meningkat, oleh karena itu, pada awal terapi sendi, disarankan untuk memantau fungsi ginjal dan mengonsumsi cairan dalam jumlah yang cukup. Selain itu, dengan penggunaan simultan, dimungkinkan untuk mengurangi aktivitas antihipertensi dari antagonis reseptor angiotensin II dan sebagian kehilangan efek terapeutiknya.
Pemberian bersama dengan preparat litium tidak dianjurkan (karena kemungkinan peningkatan konsentrasi serum litium yang dapat dibalik dan peningkatan toksisitasnya).
Antasida (magnesium hidroksida dan aluminium hidroksida) mungkin cukup mengurangi ketersediaan hayati olmesartan.
Cardosal 20 tidak boleh digunakan bersamaan dengan aliskiren, obat yang mengandung aliskiren dan ACE inhibitor, karena dengan blokade ganda RAAS, kejadian hiperkalemia, hipotensi arteri dan penurunan fungsi ginjal lebih tinggi daripada kasus terapi dengan hanya satu obat dari obat yang terdaftar.
Obat yang mengandung aliskiren tidak dapat dikombinasikan dengan medoxomil olmesartan pada pasien dengan insufisiensi ginjal dan diabetes mellitus. Pasien dengan nefropati diabetik sebaiknya tidak diresepkan ACE inhibitor secara bersamaan.
Tidak ada interaksi yang signifikan secara klinis dengan digoxin, pravastatin, warfarin dan hydrochlorothiazide.
Analog
Analog dari Cardosal 20 adalah Angiakand, Valsakor, Diovan, Zisakar, Irbesartan, Kandecor, Cardosal 10, Cardosal 40, Candesartan-SZ, Losartan, Mikardis, Renicard, Telmisartan, dll.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan anak-anak. Simpan di tempat gelap pada suhu tidak melebihi 30 ° C.
Umur simpan obat adalah 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Review tentang Cardosal 20
Tidak banyak ulasan tentang Cardosal 20. Pasien mencatat bahwa obat tersebut mengurangi dan menstabilkan tekanan darah dengan baik, dan cocok untuk penggunaan jangka panjang. Lebih mudah untuk mengambil tablet (dosis tunggal yang cukup per hari).
Kerugian utama, menurut dokter dan pasien, adalah seringnya timbul efek samping, termasuk kelemahan yang terus-menerus dan nyeri dada.
Harga untuk Cardosal 20 di apotek
Harga Cardosal 20 dalam bentuk tablet berlapis film, 20 mg (28 pcs. Dalam kemasan) rata-rata 590-750 rubel.
Cardosal 20: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Cardosal 20 20 mg tablet salut selaput 28 pcs. 554 r Membeli |
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
