Asli Ipraterol
Ipraterol-native: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Interaksi obat
- 12. Analog
- 13. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 14. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 15. Ulasan
- 16. Harga di apotek
Nama latin: Ipraterol-nativ
Kode ATX: R03AL01
Bahan aktif: fenoterol (Fenoterol), ipratropium bromide (Ipratropium Bromide)
Produsen: JSC Pharmstandard-Leksredstva (Rusia); Nativa, OOO (Rusia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-08-07
Harga di apotek: dari 209 rubel.
Membeli
Ipraterol-native adalah obat bronkodilator gabungan.
Bentuk dan komposisi rilis
Obat ini tersedia dalam bentuk larutan untuk penghirupan: cairan bening, tidak berwarna atau berwarna kuning lemah (masing-masing 20 ml dalam botol kaca gelap dengan penetes polietilen built-in, 1 botol dalam kotak karton dan petunjuk penggunaan Ipraterol-native).
1 ml larutan mengandung:
- bahan aktif: ipratropium bromide monohydrate - 0,261 mg (setara dengan 0,25 mg ipratropium bromide); fenoterol hidrobromida - 0,5 mg;
- komponen pembantu: asam sitrat monohidrat, natrium edetat, natrium benzoat, natrium hidroksida (keasaman 3,2), air untuk injeksi.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Ipraterol-native adalah obat bronkodilatasi yang mengandung dua komponen dengan aktivitas bronkodilator: penghambat m-antikolinergik - ipratropium bromida dan beta 2 -adrenomimetik - fenoterol selektif.
Efek bronkodilatasi dari larutan inhalasi Ipraterol-native dicapai sebagai hasil dari aksi penghambat m-antikolinergik dan beta 2 -adrenomimetik pada berbagai target farmakologis. Melengkapi efek satu sama lain, zat aktif meningkatkan efek antispasmodik pada otot bronkus. Komposisi gabungan memberikan berbagai tindakan terapeutik obat untuk patologi bronkopulmonalis disertai dengan penyempitan jalan napas, memungkinkan efek yang diinginkan dicapai saat menggunakan dosis rendah komponen beta-adrenergik. Kombinasi ipratropium bromide dan fenoterol memungkinkan Anda memilih dosis efektif individu, secara signifikan mengurangi risiko efek samping.
Karena fakta bahwa tindakan obat dalam pengobatan bronkokonstriksi akut berkembang pesat, obat ini efektif digunakan untuk mengobati serangan akut bronkospasme.
Ipratropium bromida
Ipratropium bromide adalah turunan amonium kuaterner dengan efek antikolinergik (parasimpatolitik) yang diucapkan. Zat tersebut memiliki efek menekan pada refleks yang disebabkan oleh saraf vagus, sehingga menangkal mediator asetilkolin yang dilepaskan dari ujung saraf vagus. Antikolinergik mencegah peningkatan kadar ion kalsium intraseluler, yang terjadi sebagai akibat interaksi reseptor asetilkolin dan muskarinik otot polos bronkus. Pelepasan ion kalsium secara tidak langsung terlibat dalam sistem mediator sekunder, termasuk ITP (inositol triphosphate) dan DAG (diacylglycerol).
Ketika diberikan melalui inhalasi, bronkodilatasi sebagian besar disebabkan bukan oleh sistemik, tetapi karena efek antikolinergik lokal dari ipratropium bromide.
Setelah terhirup peningkatan yang signifikan dalam fungsi paru-paru pada pasien dengan bronkospasme terkait dengan penyakit kronis obstruktif paru (termasuk bronkitis kronis, emfisema paru) terjadi dalam 1 / 4 jam. Terjadi peningkatan 15% atau lebih pada volume ekspirasi paksa dalam 1 detik dan pada laju aliran ekspirasi puncak. Efek maksimum dicapai dalam 1-2 jam dan pada kebanyakan pasien berlangsung selama 6 jam.
Ipratropium bromida tidak mempengaruhi pembersihan mukosiliar, pertukaran gas dan sekresi lendir di saluran pernapasan.
Fenoterol hidrobromida
Fenoterol - 1- (3,5-Dioxyphenyl) -2- (para-hydroxy-a-methyl-phenethylamino) -ethanol, beta 2 -adrenoreceptor adrenoagonist. Dalam dosis terapeutik, fenoterol menstimulasi reseptor beta 2 -adrenergik secara selektif, dan efek stimulasinya pada reseptor beta- 1- adrenergik dimanifestasikan hanya ketika dosis tinggi digunakan.
Efek relaksasi fenoterol pada otot polos bronkus dan pembuluh darah membantu mencegah perkembangan reaksi bronkospastik yang terjadi di bawah pengaruh metakolin, histamin, alergen, dan udara dingin. Efek pemblokirannya pada pelepasan mediator inflamasi dan obstruksi bronkial dari sel mast terjadi segera setelah aplikasi. Dengan latar belakang penggunaan fenoterol dosis tinggi, peningkatan pembersihan mukosiliar dicatat.
Aksi vaskular fenoterol, yang menstimulasi reseptor beta 2 -adrenergik jantung, menyebabkan efek beta-adrenergik obat pada aktivitas jantung, menyebabkan peningkatan frekuensi dan kekuatan kontraksi jantung. Seperti obat beta-adrenergik lainnya, fenoterol dosis tinggi dapat memperpanjang interval QTc. Signifikansi klinis dari manifestasi ini belum ditetapkan.
Efek samping yang paling umum dari agonis beta-adrenergik adalah tremor.
Farmakokinetik
Ipratropium bromida, bila diberikan melalui penghirupan, diserap dengan sangat lemah dari selaput lendir saluran pernapasan. Konsentrasinya dalam plasma hanya dapat ditentukan dengan menggunakan metode pengayaan khusus atau menggunakan dosis tinggi. Ketersediaan hayati sistemik total zat setelah terhirup adalah dari 7 sampai 28%. Karena penggunaan ipratropium bromide dalam dosis terapeutik, konsentrasi plasma 1000 kali lebih rendah dari indikator ini setelah pemberian intravena atau oral.
Dengan menghirup fenoterol, 10–30% mencapai saluran pernafasan bagian bawah (tergantung pada metode penghirupan dan sistem penghirupan yang digunakan), sisanya akan ditelan dan masuk ke saluran gastrointestinal. Tidak ada korelasi antara tingkat fenoterol yang dicapai setelah inhalasi dalam plasma darah dan kurva farmakodinamik "efek waktu". Durasi tindakan bronkodilatasi tidak didukung dalam sirkulasi sistemik oleh konsentrasi zat aktif yang tinggi. Setelah pengenalan fenoterol, sekitar 60% dari dosis diserap di dalam; dibutuhkan 2 jam untuk mencapai konsentrasi maksimumnya (C maks) dalam plasma darah.
Menjadi turunan dari nitrogen kuaterner, ipratropium bromida sulit larut dalam media lemak dan tidak mampu melakukan penetrasi yang signifikan melalui membran biologis, tidak menumpuk.
Pengikatan protein plasma dari fenoterol adalah 40-55%. Fenoterol melintasi penghalang plasenta tidak berubah, diekskresikan dalam ASI.
Ipratropium bromida dimetabolisme di hati untuk membentuk delapan metabolit ipratropium yang diketahui. Hubungannya dengan reseptor muskarinik dapat diabaikan.
Fenoterol dimetabolisme di hati. Biotransformasi terjadi di dinding usus secara eksklusif melalui konjugasi dengan sulfat. Jumlah obat yang tertelan setelah terhirup praktis tidak berpengaruh pada tingkat zat aktif dalam plasma darah.
Ekskresi ipratropium bromida terjadi terutama melalui usus: tidak berubah - sekitar 25%, dalam bentuk metabolit - sisanya.
Fenoterol diekskresikan melalui ginjal dan usus dalam bentuk konjugat sulfat tidak aktif.
Parameter farmakokinetik obat yang mengandung kombinasi ipratropium bromide dan fenoterol pada lansia dan anak-anak, pasien dengan gangguan fungsi hati dan / atau ginjal, pasien diabetes melitus belum diteliti.
Indikasi untuk digunakan
Penggunaan larutan untuk inhalasi Ipraterol-native diindikasikan untuk pencegahan dan pengobatan gejala penyakit saluran napas obstruktif kronik dengan obstruksi reversibelnya, termasuk penyakit paru obstruktif kronik, asma bronkial, bronkitis obstruktif kronik tanpa atau dengan emfisema.
Kontraindikasi
Mutlak:
- takiaritmia;
- kardiomiopati obstruktif hipertrofik;
- Saya trimester kehamilan;
- hipersensitivitas terhadap bahan aktif ipraterol-native, zat seperti atropin lainnya dan bahan tambahan.
Dengan hati-hati, solusi inhalasi Ipraterol-native harus diresepkan untuk penderita diabetes melitus, glaukoma sudut tertutup, hipertensi arterial, gagal jantung kronis, stenosis aorta, penyakit jantung iskemik, lesi parah pada arteri serebral dan perifer, setelah baru-baru ini (dalam tiga bulan terakhir) mengalami serangan jantung. miokardium, dengan hipertiroidisme, feokromositoma, obstruksi leher kandung kemih, hiperplasia prostat, fibrosis kistik, pada trimester II - III kehamilan, selama menyusui dan anak di bawah usia 6 tahun.
Ipraterol-native, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Ipraterol-native dimaksudkan untuk digunakan dengan menghirup menggunakan nebulizer yang sesuai.
Perawatan diperlukan di bawah pengawasan medis (misalnya, di rumah sakit). Di rumah, terapi hanya mungkin dilakukan setelah berkonsultasi dengan dokter dan hanya dalam kasus di mana beta-agonis kerja cepat dosis rendah tidak cukup efektif. Selain itu, larutan inhalasi dapat direkomendasikan untuk digunakan oleh pasien yang, karena sejumlah alasan, tidak dapat menggunakan aerosol untuk inhalasi atau, jika perlu, meresepkan dosis yang lebih tinggi.
Segera sebelum terhirup, dosis obat yang ditentukan diencerkan dalam larutan natrium klorida 0,9% untuk mendapatkan volume total 3-4 ml. Solusi yang disiapkan harus segera digunakan. Ipraterol-native tidak boleh digunakan secara oral atau diencerkan dengan air suling.
Berbagai model nebulizer komersial cocok untuk dihirup. Dengan adanya oksigen dinding, direkomendasikan untuk menggunakan Ipraterol-native dengan kecepatan aliran 6-8 l / menit. Anda dapat mengontrol durasi penghirupan dengan menggunakan larutan jadi.
Dokter memilih dosis satu per satu, dengan mempertimbangkan metode penghirupan dan jenis nebulizer. Pengobatan harus dimulai dengan dosis terapeutik terendah.
Dosis yang dianjurkan Ipraterol-native untuk remaja di atas usia 12 tahun dan pasien dewasa, termasuk usia lanjut dan usia lanjut:
- serangan akut asma bronkial: serangan ringan dan sedang - 20 tetes (1 ml) per 1 inhalasi; kejang parah (termasuk pasien di unit perawatan intensif) - hingga 50 tetes (2,5 ml) per 1 penghirupan, dengan dosis yang tidak efektif untuk kejang sedang. Dosis tunggal maksimum adalah 80 tetes (4 ml), dosis harian 160 tetes (8 ml);
- kursus dan pengobatan jangka panjang: 20-40 tetes (1-2 ml) per 1 inhalasi, tidak lebih dari 4 prosedur per hari;
- bronkospasme sedang, ventilasi (sebagai ajuvan): tingkat dosis yang lebih rendah harus 10 tetes (0,5 ml) per 1 kali inhalasi.
Dosis anjuran Ipraterol-native untuk anak-anak berusia 6-12 tahun:
- serangan akut asma bronkial: 10-20 tetes (0,5–1 ml) per 1 kali inhalasi; pada kasus yang parah, ketika gejala tidak dapat segera hilang, dosis tunggal dapat ditingkatkan menjadi 40 tetes (2 ml) per 1 kali inhalasi. Untuk kasus yang sangat parah (dengan 40 tetes tidak efektif), dimungkinkan untuk menggunakan dosis maksimum 60 tetes (3 ml) per 1 penghirupan hanya di bawah pengawasan medis. Dosis harian maksimum adalah 80 tetes (4 ml);
- kursus dan pengobatan jangka panjang: 10-20 tetes per 1 kali inhalasi, tidak lebih dari 4 prosedur per hari;
- bronkospasme sedang, ventilasi paru-paru (sebagai bantuan): 10 tetes per 1 kali inhalasi.
Penggunaan Ipraterol-native pada anak di bawah usia 6 tahun (berat badan kurang dari 22 kg) harus dilakukan hanya di bawah pengawasan medis yang ketat. Ukuran satu dosis ditentukan dengan laju 2 tetes (0,1 ml) per 1 kg berat badan anak, tetapi tidak lebih dari 10 tetes per 1 kali inhalasi. Dosis harian maksimum adalah 30 tetes (1,5 ml).
Penting untuk mengikuti petunjuk penggunaan nebulizer, termasuk perawatan rutin yang cermat.
Efek samping
- pada bagian sistem saraf pusat dan perifer: sering - gugup, tremor ringan pada otot rangka; jarang - sakit kepala, pusing; sangat jarang - perubahan jiwa;
- pada bagian jantung dan pembuluh darah: sering - takikardia (termasuk takikardia supraventrikular), palpitasi (lebih sering dengan faktor yang memberatkan); jarang (dengan penggunaan dosis tinggi) - aritmia (termasuk fibrilasi atrium), penurunan tekanan darah diastolik (DBP), peningkatan tekanan darah sistolik (SBP);
- dari sistem pernapasan: jarang - faringitis, iritasi lokal pada saluran pernapasan, batuk; sangat jarang - spasme laring, bronkospasme paradoks;
- dari saluran gastrointestinal: sering - mulut kering; jarang - muntah, sembelit, gangguan motilitas saluran cerna, diare (lebih sering dengan fibrosis kistik);
- pada bagian organ penglihatan: jika larutan masuk ke mata - nyeri di bola mata, peningkatan tekanan intraokular, midriasis, glaukoma; sangat jarang - gangguan akomodasi yang dapat diperbaiki, glaukoma, gejalanya adalah hiperemia konjungtiva, edema kornea (stroma), ketidaknyamanan atau nyeri pada bola mata, penglihatan kabur, munculnya bintik-bintik berwarna atau lingkaran cahaya di depan mata;
- dari sistem kekebalan: jarang - ruam kulit, urtikaria, angioedema lidah, bibir dan / atau wajah;
- reaksi lain: kelemahan umum, hiperhidrosis (peningkatan keringat), retensi urin, hipokalemia, mialgia.
Overdosis
- Gejala: gejala yang paling mungkin terjadi, biasanya terkait dengan aksi fenoterol dan disebabkan oleh stimulasi reseptor β-adrenergik yang berlebihan, termasuk munculnya tremor, peningkatan tekanan darah, peningkatan kesenjangan antara tekanan darah sistolik dan diastolik, takikardia, palpitasi, angina pektoris, aritmia, kemerahan pada wajah, perasaan berat di belakang sternum, peningkatan asidosis metabolik, obstruksi bronkial. Karena overdosis ipratropium bromide, mungkin ada sedikit gangguan pada akomodasi mata, mulut kering, dengan mempertimbangkan luasnya efek terapeutik dan metode aplikasi lokal dari zat tersebut, mereka biasanya diekspresikan dengan lemah dan bersifat sementara;
- pengobatan: penggunaan larutan inhalasi Ipraterol-native harus dihentikan, setelah itu, dengan mempertimbangkan data pemantauan keseimbangan asam-basa darah, obat penenang, obat penenang (anxiolytics) ditentukan. Terapi intensif mungkin diperlukan untuk mengobati overdosis parah. Sebagai penawar khusus, penggunaan bloker beta 1 -adrenergik selektif diperbolehkan. Dalam hal ini, dosis beta-blocker harus dipilih dengan hati-hati, dengan mempertimbangkan kemungkinan intensifikasi obstruksi bronkial pada pasien dengan penyakit paru obstruktif kronik atau asma bronkial, yang dapat menyebabkan perkembangan bronkospasme yang parah, hingga kematian.
instruksi khusus
Dalam kasus di mana kesulitan bernapas mendadak (sesak napas) berkembang pesat, Anda harus segera berkonsultasi ke dokter.
Dengan terapi jangka panjang dengan Ipraterol-native pada pasien dengan asma bronkial atau penyakit paru obstruktif kronik ringan dan sedang, penggunaan obat secara simptomatis dianggap lebih disukai.
Dalam bentuk parah penyakit paru obstruktif kronik dan asma bronkial, penerapan terapi antiinflamasi yang tepat secara simultan diperlukan untuk mengontrol proses inflamasi di saluran udara dan perjalanan penyakit.
Jika penggunaan peningkatan dosis secara teratur diperlukan untuk meredakan obstruksi bronkial, ini dapat menyebabkan perburukan penyakit yang tidak terkontrol, karena kandungan beta 2 -adrenomimetik di Ipraterol-native. Penting untuk diingat bahwa peningkatan dosis beta 2 -agonis yang sering untuk mengurangi peningkatan obstruksi bronkus tidak dapat dibenarkan dan berbahaya. Oleh karena itu, Anda harus mengubah rencana pengobatan, melengkapinya dengan glukokortikosteroid hirup, yang akan mencegah peradangan dan memburuknya penyakit yang mengancam jiwa.
Dengan fibrosis kistik, pelanggaran motilitas saluran gastrointestinal dimungkinkan.
Harus diingat bahwa dengan hipoksia, efek negatif hipokalemia pada denyut jantung bisa meningkat.
Bronkodilator simpatomimetik lainnya dapat digunakan bersamaan dengan larutan inhalasi asli Ipraterol hanya di bawah pengawasan medis.
Saat meresepkan Ipraterol-native, pasien harus diinstruksikan secara rinci tentang aturan penggunaannya. Jangan biarkan larutan masuk ke mata, terutama jika Anda memiliki kecenderungan untuk berkembangnya glaukoma. Dianjurkan untuk menggunakan corong atau masker dengan erat ke wajah saat menggunakan nebulizer inhalasi.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Karena kemungkinan pusing dan penglihatan kabur saat menggunakan obat asli Ipraterol, pasien harus berhati-hati saat mengemudi dan bekerja dengan mekanisme yang rumit.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Wanita hamil dikontraindikasikan untuk menggunakan Ipraterol-native pada trimester pertama kehamilan.
Bronkodilator kombinasi harus diresepkan dengan hati-hati pada trimester II-III kehamilan, karena kemungkinan melemahnya persalinan, dan selama menyusui.
Perlu diingat bahwa fenoterol dapat memiliki efek penghambatan pada aktivitas kontraktil rahim dan masuk ke dalam ASI.
Penggunaan masa kecil
Ipraterol-native harus digunakan dengan hati-hati pada anak di bawah usia 6 tahun.
Interaksi obat
Dengan penggunaan simultan dengan Ipraterol-native:
- obat antikolinergik lainnya: penggunaan jangka panjangnya secara simultan dengan ipraterol-native tidak dianjurkan karena kurangnya data;
- asam cromoglicic, glukokortikosteroid: tujuan tambahannya membantu meningkatkan efektivitas terapi;
- agonis beta-adrenergik, antikolinergik sistemik, teofilin dan turunan xantin lainnya: terapi bersamaan dengan obat ini dapat meningkatkan efek bronkodilatasi dari larutan dan menyebabkan eksaserbasi reaksi yang tidak diinginkan;
- beta-blocker: dapat berkontribusi pada melemahnya efek bronkodilatasi yang signifikan dari ipraterol-native;
- diuretik, turunan xantin, glukokortikosteroid: pertimbangan harus diberikan untuk kemungkinan peningkatan hipokalemia yang ada dengan kombinasi ini, terutama pada pasien dengan bentuk penyakit saluran napas obstruktif yang parah; dengan kombinasi ini, pemantauan konsentrasi kalium serum direkomendasikan;
- Digoxin: Pada pasien dengan hipokalemia, digoxin dapat meningkatkan risiko aritmia. Jika perlu menggunakan digoxin, diperlukan pemantauan rutin kadar kalium dalam serum darah;
- Penghambat monoamine oksidase (MAO), antidepresan trisiklik: hati-hati saat menggunakannya dalam kombinasi dengan Ipraterol-native karena peningkatan aksi beta-adrenergiknya;
- halothane, trichloroethylene, enflurane: anestesi umum dengan menghirup anestesi hidrokarbon terhalogenasi dapat meningkatkan efek obat pada sistem kardiovaskular.
Analog
Analog Ipraterol-native adalah Ipraterol-aeronaut, Berodual N, Berodual, Inspirax, Fenipra, Astmasol-SOLOfarm, dll.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Simpan pada suhu hingga 25 ° C di tempat gelap, jangan dibekukan.
Umur simpan adalah 2 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Review tentang Ipraterol-native
Review tentang Ipraterol-native cukup kontradiktif. Sebagian besar pasien menunjukkan efektivitas obat dalam pengobatan asma bronkial, bronkitis kronis, pneumonia, menghilangkan gejala sesak napas. Mereka mencatat bahwa obat tersebut dengan cepat meredakan pernapasan selama serangan mati lemas tanpa menyebabkan efek samping pada saat bersamaan.
Pada saat yang sama, cukup sering ada ulasan negatif tentang pasien yang tidak membantu pasien asli Ipraterol.
Harga untuk Ipraterol-asli di apotek
Harga asli Ipraterol untuk paket berisi 1 botol (larutan 20 ml) dapat berkisar dari 182 rubel.
Ipraterol-native: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Larutan ipraterol-native 0,25 mg + 0,5 mg / ml untuk inhalasi 20 ml 1 pc. 209 GABUNG Membeli |
|
Solusi Ipraterol-Nativ untuk ing 0,25mg / ml + 0,5mg / ml 20ml 245 RUB Membeli |
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
