Vfend - Petunjuk Penggunaan, Harga, Tablet, Suspensi, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Vfend

Vfend: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama latin: Vifend

Kode ATX: J02AC03

Bahan aktif: vorikonazol (vorikonazol)

Produser: Pfizer Manufacturing Deutschland, GmbH (Jerman)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-08-23

Harga di apotek: dari 4950 rubel.

Membeli

Vfend adalah obat dengan efek anti jamur.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan Vfend:

• tablet berlapis film: hampir putih atau putih, biconvex, Pfizer terukir di satu sisi; 50 mg masing-masing - bulat, terukir di sisi lain - "VOR50"; 200 mg masing-masing - lonjong, diukir di sisi lain - "VOR200" (2 pcs dalam lecet, dalam kotak karton 1 blister; 7 pcs dalam lepuh, dalam kotak kardus 1, 2, 4 atau 8 lecet; 10 pcs. dalam lecet, dalam kotak karton 1, 3, 5 atau 10 lecet);
• bubuk untuk sediaan suspensi untuk pemberian oral: bubuk dan suspensi yang dihasilkan berwarna hampir putih atau putih (dalam botol 45 g / 100 ml, dalam kotak karton 1 botol lengkap dengan adaptor, spuit dan gelas ukur);
• lyophilisate untuk persiapan larutan infus: bubuk putih; larutan dilarutkan - tidak berwarna, transparan (dalam botol 3,4 g, dalam kotak karton 1 botol).

Komposisi 1 tablet Vfend:

• zat aktif: vorikonazol - 50 atau 200 mg;
• komponen tambahan (50/200 mg): laktosa monohidrat - 62,5 / 250 mg; pati pregelatinized - 21/84 mg; natrium kroskarmelosa - 7,5 / 30 mg; povidone - 7,5 / 30 mg; magnesium stearat - 1,5 / 6 mg;
• cangkang (50/200 mg): Opadry white OY-LS-28914 (hipromelosa, titanium dioksida, laktosa monohidrat, gliserol triasetat) - 3,75 / 15 mg.

Komposisi 1 ml suspensi Vfend siap pakai:

• zat aktif: vorikonazol - 40 mg;
• komponen tambahan: silikon dioksida koloid - 1 mg; sukrosa - 542,4 mg; titanium dioksida - 1 mg; natrium benzoat - 2,4 mg; permen karet xanthan - 2 mg; rasa jeruk - 4 mg; natrium sitrat dihidrat - 3 mg; asam sitrat - 4,2 mg.

Komposisi 1 botol Vfend lyophilisate:

• zat aktif: vorikonazol - 200 mg;
• komponen tambahan: sodium betadex sulfobutylate - 3200 mg.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Vorikonazol adalah obat antijamur spektrum luas yang termasuk dalam kelompok triazol. Mekanisme kerjanya adalah dengan menghambat sitokrom P ₄₅₀ jamur, yang merupakan langkah terpenting dalam biosintesis ergosterol. Akumulasi 14α-metil sterol berkorelasi dengan hilangnya ergosterol lebih lanjut di membran sel jamur, yang merupakan manifestasi dari aktivitas antijamur vorikonazol. Studi telah mengkonfirmasi bahwa bahan aktif Vfend menunjukkan selektivitas yang lebih besar untuk karakteristik isoenzim sitokrom P ₄₅₀ jamur daripada untuk berbagai sistem enzim sitokrom P ₄₅₀ yang bekerja pada mamalia.

Hubungan positif antara nilai minimum, maksimum dan rata-rata dari konsentrasi vorikonazol dalam plasma darah dan efektivitas Vfend selama studi terapeutik tidak ditemukan, dan hubungan ini bukan subjek studi pencegahan.

Analisis farmakodinamik dan farmakokinetik hasil studi klinis di atas membuktikan adanya hubungan positif antara kandungan komponen aktif Vfend dalam plasma darah dan penyimpangan dari nilai normal parameter biokimia fungsi hati, serta gangguan pada organ penglihatan.

Vorikonazol in vitro ditandai dengan spektrum aktivitas antijamur yang luas, menunjukkan aktivitas melawan Candida spp. (termasuk strain Candida albicans dan Candida glabrata yang cukup resisten, serta strain Candida krusei yang resisten terhadap flukonazol). Vfend mendemonstrasikan efek fungisida terhadap semua strain Aspergillus spp., Yang merupakan objek studi klinis, dan jamur patogen yang sering menginfeksi tubuh manusia dalam beberapa tahun terakhir (termasuk Fusarium spp. Atau Scedosporium spp., Menunjukkan sensitivitas terbatas terhadap obat antijamur yang saat ini dikenal).

Vorikonazol telah terbukti efektif secara klinis (dengan respons parsial atau lengkap) pada penyakit menular yang disebabkan oleh patogen Aspergillus spp. (termasuk A. nidulans, A. flavus, A. niger, A. terreus, A. fumigatus) dan Candida spp. (termasuk C. tropicalis, C. albicans, C. parapsilosis, C. krusei, C. glabrata), serta infeksi yang dipicu oleh sejumlah strain Candida guilliermondii, Candida inconspicua, Candida dubliniensis, Scedosporium spp. (termasuk S. proliftcans dan S. apiospenmun) dan Fusarium spp.

Vfend juga digunakan (dengan respon parsial dan lengkap) dalam beberapa kasus pada pasien dengan infeksi jamur yang dipicu oleh Trichosporon spp. (termasuk T. beigelii), Alternaria spp., Scopulariopsis brevicaulis, Blastomyces dermatitidis, Phialophora richardsiae, Cladosporium spp., Penicillium spp. (termasuk P. marneffei), Coccidioides immitis, Paecilomyces lilacinus, Conidiobolus coronatus, Madurella mycetomatis, Cryptococcus neoformans, Fonsecaea pedrosoi, Exophiala spinifera, Exserohilum rostratum.

Vorikonazol in vitro menunjukkan aktivitas melawan strain klinis Histoplasma capsulatum, Acremonium spp., Cladophialophora spp., Bipolaris spp., Alternaria spp. Supresi perkalian sebagian besar strain diamati dalam kisaran konsentrasi vorikonazol 0,05-2 μg / ml.

Vorikonazol juga ditemukan bekerja secara in vitro melawan Sporothrix spp. dan Curvularia spp., bagaimanapun, signifikansi klinis dari efek ini tidak dipahami dengan baik.

Farmakokinetik

Parameter farmakokinetik vorikonazol dicirikan oleh variabilitas interindividu yang signifikan. Farmakokinetik zat ini non-linier karena kejenuhan metabolismenya. Meningkatkan dosis menyebabkan peningkatan yang tidak proporsional (lebih jelas) di area di bawah kurva konsentrasi-waktu (AUC _T). Peningkatan dosis harian Vfend ketika diminum dari 400 mg menjadi 600 mg (dibagi menjadi 2 dosis) menyebabkan peningkatan AUC _Tsekitar 2,5 kali. Dengan pemberian oral vorikonazol dengan dosis pemeliharaan 200 mg (atau 100 mg pada pasien yang berat badannya tidak melebihi 40 kg), efek obat sesuai dengan efeknya bila diberikan secara intravena dengan dosis 3 mg / kg. Ketika diminum, Vfend dengan dosis pemeliharaan 300 mg (atau 150 mg pada pasien dengan berat kurang dari 40 kg), efeknya mirip dengan vorikonazol bila diberikan secara intravena dengan dosis 4 mg / kg.

Dengan pemberian oral atau pemberian dosis jenuh obat intravena, konsentrasi keseimbangan vorikonazol dicapai dalam 24 jam pertama. Jika Vfend diresepkan 2 kali sehari pada dosis sedang (tetapi tidak jenuh), vorikonazol terakumulasi, dan konsentrasi kesetimbangan dicatat pada kebanyakan pasien pada hari ke-6 setelah memulai pengobatan.

Vorikonazol dengan cepat dan hampir 100% diabsorbsi setelah pemberian oral, dan konsentrasi plasma maksimumnya ditentukan 1–2 jam setelah pemberian. Ketersediaan hayati oral zat ini 96%. Ketika dikonsumsi lagi dengan makanan yang mengandung banyak lemak, konsentrasi maksimum dan AUC _T menurun masing-masing sebesar 34% dan 24%, pH cairan lambung tidak mempengaruhi penyerapan vorikonazol.

Rata-rata, volume distribusi obat setelah mencapai keadaan kesetimbangan kira-kira 4,6 l / kg, yang menunjukkan distribusi aktif vorikonazol di jaringan. Derajat pengikatan protein plasma darah mencapai 58%. Vorikonazol melintasi sawar darah-otak dan ditemukan dalam cairan serebrospinal.

Terbukti dari hasil studi in vitro, isoenzim CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 terlibat dalam metabolisme vorikonazol. Salah satu peran kunci dalam metabolisme vorikonazol dimainkan oleh isoenzim CYP2C19, yang memiliki polimorfisme genetik yang jelas. Hal ini menyebabkan penurunan metabolisme vorikonazol, yang terjadi pada 3-5% perwakilan ras Negroid dan Kaukasia dan pada 15-20% penduduk negara-negara Asia. Telah dibuktikan bahwa pada pasien dengan metabolisme yang berkurang, AUC _{T dari} komponen aktif Vfend kira-kira 4 kali lebih tinggi dibandingkan pada pasien homozigot dengan tingkat metabolisme yang tinggi.

Metabolit utama vorikonazol dianggap oksida-N, yang proporsinya mencapai sekitar 72% dari jumlah total metabolit berlabel radioaktif yang beredar di plasma darah. Metabolit ini ditandai dengan aktivitas antijamur yang tidak signifikan, oleh karena itu kontribusinya terhadap efek terapeutik vorikonazol minimal.

Vorikonazol diekskresikan sebagai metabolit yang dihasilkan dari biotransformasi di hati. Kurang dari 2% dari dosis obat yang masuk ke tubuh diekskresikan dalam bentuk urin.

Setelah pemberian oral berulang atau pemberian vorikonazol intravena, masing-masing sekitar 83% dan 80% dari dosis obat ditentukan dalam urin. Pada saat yang sama, baik setelah pemberian oral maupun setelah pemberian intravena, sebagian besar dosis total (lebih dari 94%) diekskresikan selama 96 jam pertama. Waktu paruh obat ditentukan oleh ukuran dosis dan sama dengan sekitar 6 jam dengan pemberian oral Vfend dengan dosis 200 mg. Karena farmakokinetik vorikonazol adalah nonlinier, tidak mungkin untuk memprediksi karakteristik akumulasi atau ekskresi zat aktif dari waktu paruh.

Dengan pemberian obat berulang secara oral, konsentrasi maksimum dan AUC _T pada wanita muda yang sehat masing-masing adalah 83% dan 113% lebih tinggi, dibandingkan pada pasien pria muda yang sehat (usia berkisar antara 18 sampai 45 tahun). Perbedaan yang signifikan secara klinis dalam konsentrasi maksimum dan AUC _T pada wanita sehat dan pria lanjut usia (lebih dari 65 tahun) tidak ditemukan. Keseimbangan konsentrasi bahan aktif Vfend dalam plasma darah pada pasien wanita adalah 91% dan 100% lebih tinggi dibandingkan pada pasien pria setelah mengkonsumsi vorikonazol dalam bentuk suspensi atau tablet. Tidak perlu menyesuaikan dosis obat tergantung jenis kelamin. Kandungan vorikonazol dalam plasma darah pada wanita dan pria hampir identik.

Dengan pemberian berulang tablet Vfend secara oral, konsentrasi maksimum dan AUC _T pada pria lanjut usia yang sehat (65 tahun ke atas) adalah 61% dan 86% lebih tinggi daripada indikator ini yang khas untuk pria muda sehat berusia 18 hingga 45 tahun. Perbedaan nilai konsentrasi maksimum dan AUC _T pada wanita muda sehat (usia 18 hingga 45 tahun) dan wanita sehat lanjut usia (65 tahun ke atas) tidak signifikan secara klinis.

Profil keamanan vorikonazol pada pasien tua dan muda tidak berbeda secara signifikan. Tidak diperlukan penyesuaian dosis Vfend tergantung pada usia pasien.

Dengan penggunaan vorikonazol pada anak-anak, terdapat variabilitas intraindividual yang lebih besar dibandingkan pada pasien dewasa. Ketika membandingkan populasi orang dewasa dan anak-anak, ditemukan bahwa AUC _{T yang mungkin}pada anak-anak setelah pemberian dosis jenuh 9 mg / kg, sebanding dengan indikator ini pada orang dewasa setelah pemberian dosis jenuh 6 mg / kg. Setelah pemberian dosis pemeliharaan 4 mg / kg dan 8 mg / kg 2 kali sehari untuk anak-anak, perkiraan konsentrasi total juga mendekati pada orang dewasa setelah pemberian obat dengan dosis pemeliharaan 3 mg / kg dan 4 mg / kg 2 kali sehari. Dengan pemberian vorikonazol intravena dengan dosis 8 mg / kg, konsentrasinya 2 kali lebih tinggi dibandingkan dengan pemberian obat oral dengan dosis 9 mg / kg. Ketika dikonsumsi secara oral, ketersediaan hayati vorikonazol pada anak-anak dapat dibatasi oleh berat badan yang agak rendah dan malabsorpsi pada usia ini, oleh karena itu, dalam kasus ini, pemberian Vfend intravena kadang-kadang lebih disukai.

Hasil yang diperoleh mengkonfirmasi eliminasi obat yang lebih tinggi pada anak-anak dibandingkan dengan orang dewasa, yang dijelaskan oleh besarnya rasio berat hati terhadap total berat badan.

Pada remaja, kandungan vorikonazol dalam plasma darah sebagian besar mirip dengan indikator ini pada pasien dewasa. Namun, beberapa remaja dengan berat badan rendah memiliki konsentrasi zat aktif Vfend dalam plasma yang lebih rendah dibandingkan dengan orang dewasa, yang ternyata lebih mendekati nilai indikator ini pada anak-anak. Sesuai dengan data analisis farmakokinetik populasi, remaja usia 12-14 tahun yang berat badannya tidak melebihi 50 kg sebaiknya diberikan vorikonazol dalam dosis yang dianjurkan untuk digunakan pada anak.

Dengan pemberian Vfend oral tunggal dengan dosis 200 mg pada pasien dengan fungsi ginjal normal dan pada pasien dengan disfungsi ginjal mulai dari ringan (CC 41-60 ml / menit) hingga berat (CC kurang dari 20 ml / menit) parameter farmakokinetik vorikonazol tidak berubah secara signifikan tergantung pada tingkat keparahan disfungsi ginjal. Pada pasien dengan berbagai derajat gagal ginjal, vorikonazol mengikat protein plasma darah dengan cara yang hampir sama. Akumulasi betadex sodium sulfobutylate, zat tambahan yang merupakan bagian dari liofilisat untuk menyiapkan larutan infus, diamati pada pasien dengan disfungsi ginjal berat atau sedang.

Pemberian Vfend oral tunggal dengan dosis 200 mg pada pasien dengan sirosis hati ringan sampai sedang (kelas A dan B menurut skala Child-Pugh) menyebabkan peningkatan AUC _T vorikonazol sebesar 233% dibandingkan dengan pasien dengan fungsi hati normal. Disfungsi hati tidak mempengaruhi derajat pengikatan zat aktif pada protein plasma darah. Dengan administrasi berulang vorikonazol di dalam AUC _T-nyasebanding pada pasien dengan fungsi hati normal, mengonsumsi Vfend dengan dosis 200 mg 2 kali sehari, dan pada pasien dengan sirosis hati sedang (kelas B menurut skala Child-Pugh), mengonsumsi obat dalam dosis harian pemeliharaan 200 mg, rusak untuk 2 resepsi. Tidak ada informasi tentang farmakokinetik vorikonazol pada pasien dengan sirosis hati yang parah (kelas C menurut skala Child-Pugh).

Indikasi untuk digunakan

• infeksi jamur pada kasus yang parah dalam kasus intoleransi / refrakter terhadap obat lain;
• aspergillosis invasif;
• kandidiasis esofagus;
• bentuk invasif dari infeksi kandida dalam perjalanan yang parah (termasuk Candida krusei);
• infeksi jamur parah yang disebabkan oleh Scedosporium spp. dan Fusarium spp.;
• Infeksi jamur "terobosan" pada pasien berisiko tinggi (pasien dengan leukemia berulang, penerima sumsum tulang alogenik), dengan demam (untuk tujuan profilaksis).

Kontraindikasi

• penggunaan gabungan dengan substrat CYP3A4 (terfenadine, astemizole, cisapride, pimozide, quinidine), sirolimus, karbamazepin, rifampisin, barbiturat kerja panjang, ritonavir, alkaloid ergot, efavirenz;
• usia hingga 2 tahun (profil keamanan untuk kelompok pasien ini belum dipelajari);
• intoleransi individu terhadap komponen obat.

Menurut instruksi, Vfend harus digunakan dengan hati-hati jika ada penyakit / kondisi berikut:

• gagal hati yang parah;
• gagal ginjal dalam perjalanan berat (administrasi parenteral);
• kehamilan dan masa menyusui (profil keamanan untuk kelompok pasien ini belum dipelajari; penggunaan Vfend hanya mungkin dalam kasus di mana manfaat yang diharapkan melebihi kemungkinan risiko);
• hipersensitivitas terhadap obat lain - turunan azol.

Saat menggunakan Vfend, wanita usia subur harus menggunakan metode kontrasepsi yang andal.

Petunjuk penggunaan Vfend: metode dan dosis

Cara menggunakan Vfend:

• tablet, suspensi: di dalam, interval yang disarankan dengan asupan makanan adalah 1 jam;
• larutan infus: infus dengan kecepatan hingga 3 mg / kg / jam selama 1-3 jam. Injeksi tidak dianjurkan.

Sebelum memulai terapi, gangguan elektrolit berikut harus diperbaiki: hipokalemia, hipokalsemia dan hipomagnesemia.

Terapi pada pasien dewasa harus dimulai dengan pemberian intravena pada dosis jenuh yang dianjurkan, ini akan memungkinkan tercapainya konsentrasi zat aktif plasma yang memadai dalam darah pada hari pertama. Vfend diberikan secara intravena selama setidaknya 7 hari, kemudian pasien dipindahkan ke pemberian obat secara oral tanpa menyesuaikan regimen dosis.

Dosis tunggal yang dianjurkan, yang digunakan setiap 12 jam (infus intravena / pemberian oral dengan berat hingga 40 kg / pemberian oral dengan berat lebih dari 40 kg; dosis jenuh diresepkan untuk semua indikasi, dosis pemeliharaan digunakan setelah 24 jam pertama terapi, ditentukan oleh indikasi; 100 mg sesuai dengan 2,5 ml suspensi Vfend):

• dosis jenuh: 6 mg per kg / tidak dianjurkan / tidak dianjurkan;
• aspergillosis invasif, infeksi yang disebabkan oleh Scedosporium spp. dan Fusarium spp., infeksi jamur invasif berat lainnya: 4 mg per kg / 100 mg / 200 mg;
• infeksi jamur invasif pada orang dewasa dan anak-anak dari usia 12 tahun, termasuk dalam kelompok risiko tinggi, infeksi jamur "terobosan" pada pasien demam (dengan tujuan profilaksis); kandidemia tanpa tanda-tanda neutropenia: 3-4 mg per kg / 100 mg / 200 mg;
• kandidiasis esofagus: tidak terbentuk / 100 mg / 200 mg.

Dalam kasus efektivitas terapi yang tidak mencukupi, dosis tunggal pemeliharaan untuk pemberian oral dapat ditingkatkan: pasien dengan berat hingga 40 kg - dari 100 hingga 150 mg, dengan berat lebih dari 40 kg - dari 200 hingga 300 mg.

Jika peningkatan dosis tidak dapat ditoleransi dengan baik, dosis ini diturunkan secara bertahap dari 50 mg ke tahap awal.

Durasi kursus harus sesingkat mungkin. Ini ditentukan oleh efek klinis dan hasil studi mikologi. Durasi maksimalnya adalah 180 hari.

Penggunaan profilaksis Vfend pada orang dewasa dan anak-anak harus dimulai pada hari transplantasi. Durasi kursus hingga 100 hari. Peningkatan durasi penggunaan obat hingga 180 hari hanya mungkin dalam kasus pengobatan imunosupresif lanjutan atau dengan perkembangan reaksi graft-versus-host (GRT).

Efektivitas dan keamanan menggunakan Vfend selama lebih dari 180 hari belum dipelajari.

Regimen dosis untuk tujuan profilaksis sama dengan tujuan terapeutik.

Pada gangguan akut fungsi hati, yang dimanifestasikan sebagai peningkatan aktivitas transaminase hati (alanine aminotransferase dan aspartate aminotransferase), penyesuaian dosis tidak boleh dilakukan, tetapi dianjurkan untuk memantau indikator fungsi hati.

Untuk gangguan ringan / sedang dari fungsi hati (kelas A dan B menurut klasifikasi Child-Pugh), dosis jenuhnya diberikan dalam jumlah standar, dosis pemeliharaan harus dikurangi 2 kali. Dalam kasus disfungsi hati yang parah (kelas C menurut klasifikasi Child-Pugh), Vfend hanya diresepkan dalam kasus di mana manfaat yang diharapkan lebih tinggi dari kemungkinan bahaya, sementara pemantauan indikator secara konstan diperlukan untuk mengidentifikasi tanda-tanda efek toksik obat.

Pengalaman menggunakan Vfend pada anak-anak terbatas, sehingga sulit untuk menentukan skema yang optimal untuk penggunaannya.

Untuk anak-anak usia 2-12 tahun, dosis tunggal berikut ini direkomendasikan dengan frekuensi penggunaan setiap 12 jam (terlepas dari metode pemberiannya):

• dosis jenuh (24 jam pertama): 6 mg / kg;
• dosis pemeliharaan (setelah 24 jam pertama terapi): 4 mg / kg.

Jika seorang anak dapat menelan tablet, dosis dalam mg / kg dibulatkan ke kelipatan terdekat 50 mg. Obat ini diresepkan sebagai tablet utuh. Toleransi dan farmakokinetik dosis tinggi pada anak-anak belum diteliti.

Vfend diresepkan untuk anak-anak berusia 12-16 tahun dengan cara yang sama seperti untuk pasien dewasa.

Untuk menyiapkan suspensi, buka botolnya, tambahkan 46 ml air ke dalamnya (2 gelas takar 23 ml disertakan dalam kit) dan kocok obat dengan kuat selama 1 menit. Untuk dosis yang tepat, dianjurkan untuk menggunakan jarum suntik pengukur. Botol suspensi harus dikocok sebelum digunakan.

Untuk menyiapkan larutan infus, isi vial harus dilarutkan dalam air untuk injeksi dengan volume 19 ml. Konsentrat yang dihasilkan 20 ml mengandung 10 mg / ml vorikonazol. Jika pelarut tidak masuk ke botol di bawah pengaruh vakum, maka Vfend tidak dapat digunakan.

Sebelum digunakan, konsentrat ditambahkan dalam volume yang dibutuhkan ke larutan kompatibel yang direkomendasikan untuk infus untuk mendapatkan larutan dengan konsentrasi 0,5–5 mg / ml.

Solusi yang direkomendasikan:

• 0,9% atau 0,45% larutan natrium klorida;
• larutan kompleks natrium laktat;
• Larutan glukosa 5%;
• Larutan glukosa 5% dan larutan natrium klorida 0,45% atau 0,9%;
• Larutan glukosa 5% dan larutan natrium laktat kompleks;
• Larutan glukosa 5% dalam larutan 20 meq kalium klorida.

Efek samping

Paling sering, selama periode terapi, perkembangan reaksi merugikan seperti sakit kepala, gangguan penglihatan, ruam, demam, muntah, diare, mual, sakit perut, edema perifer dicatat. Biasanya, pelanggaran ini ringan atau sedang.

Kemungkinan efek samping (> 10% - sangat umum;> 1% dan 0,1% dan 0,01% dan <0,1% - jarang; <0,01% - sangat jarang):

• sistem kardiovaskular: sering - tromboflebitis, menurunkan tekanan darah, flebitis; jarang - aritmia ventrikel, aritmia atrium, takikardia, bradikardia, perpanjangan interval QT, takikardia supraventrikular, fibrilasi ventrikel; sangat jarang - aritmia nodal, blok cabang berkas, blok AV lengkap, takikardia ventrikel (termasuk flutter ventrikel);
• sistem pencernaan: sangat sering - sakit perut, diare, mual, muntah; sering - penyakit kuning kolestatik, gastroenteritis, peningkatan indikator fungsi hati, cheilitis, penyakit kuning; jarang - dispepsia, kolesistitis, duodenitis, kolelitiasis, konstipasi, pembesaran hati, peritonitis, radang gusi, gagal hati, glositis, hepatitis, edema lidah, pankreatitis; sangat jarang - koma hati, kolitis pseudomembran;
• sistem limfatik dan darah: sering - trombositopenia, anemia (termasuk makrositik, mikrositik, megaloblas, normositik, aplastik), pansitopenia, leukopenia; jarang - limfadenopati, eosinofilia, agranulositosis, penghambatan hematopoiesis sumsum tulang, sindrom koagulasi intravaskular diseminata; sangat jarang - limfangitis;
• sistem kekebalan: jarang - reaksi anafilaktoid / alergi;
• sistem saraf: sangat sering - sakit kepala; sering - halusinasi, pusing, tremor, kebingungan, kecemasan, depresi, paresthesia, agitasi; jarang - pingsan, nistagmus, ataksia, edema serebral, hipestesia, hipertensi; sangat jarang - sindrom Guillain-Barré, insomnia, mengantuk selama infus, ensefalopati, sindrom ekstrapiramidal, krisis okulomotor;
• sistem pernapasan: sering - sinusitis, edema paru, sindrom gangguan pernapasan;
• sistem muskuloskeletal: sering - sakit punggung; jarang - radang sendi;
• sistem endokrin: jarang - kekurangan korteks adrenal; sangat jarang - hipotiroidisme, hipertiroidisme;
• sistem genitourinari: sering - hematuria, gagal ginjal akut, peningkatan kreatinin; jarang - albuminuria, peningkatan nitrogen urea sisa, nefritis; sangat jarang - nekrosis tubulus ginjal;
• organ indera: sangat sering - gangguan penglihatan (termasuk perubahan penglihatan warna, kabut di depan mata, gangguan / peningkatan persepsi visual, fotofobia); jarang - diplopia, skleritis, blepharitis, neuritis optik, pembengkakan pada puting optik, gangguan rasa; sangat jarang - hipoakusia, atrofi saraf optik, perdarahan retinal, opasitas kornea, telinga berdenging;
• jaringan dan kulit subkutan: sangat sering - ruam; sering - ruam makulopapular, gatal, alopecia, purpura, reaksi fotosensitifitas kulit, edema wajah, dermatitis eksfoliatif; jarang - urtikaria, ruam obat tetap, psoriasis, eksim, sindrom Stevens-Johnson; sangat jarang - nekrolisis epidermal toksik, edema angioneurotik, eritema multiforme, lupus eritematosus diskoid;
• metabolisme dan nutrisi: sering - hipoglikemia, hipokalemia; jarang - hiperkolesterolemia;
• umum: sangat sering - edema perifer, demam; sering - astenia, menggigil, peradangan / reaksi di tempat suntikan, nyeri dada, sindrom mirip flu.

Overdosis

Setidaknya tiga kasus overdosis yang tidak disengaja diketahui saat menggunakan Vfend dalam bentuk larutan infus. Semuanya merujuk pada pasien anak yang diberikan vorikonazol secara intravena dengan dosis 5 kali lebih tinggi dari yang direkomendasikan.

Satu kasus fotofobia yang berlangsung 10 menit juga telah dilaporkan. Tidak ada obat penawar khusus untuk vorikonazol, oleh karena itu, dengan pemberian obat dosis tinggi, terapi suportif dan simptomatik dianjurkan.

Bahan aktif Vfend dihilangkan dengan hemodialisis, dan pembersihannya 121 ml / menit. Dengan cara yang sama, betadex sodium sulfobutylate (SBECD) dieliminasi dengan pembersihan 55 ml / menit.

instruksi khusus

Selama periode terapi, kasus yang jarang terjadi dari perkembangan gangguan hati yang serius (termasuk hepatitis yang termanifestasi secara klinis, kegagalan hepatoseluler dan kolestasis, termasuk dengan hasil yang fatal) dicatat. Sebagai aturan, efek samping Vfend ini diamati pada pasien dengan penyakit serius (terutama tumor darah ganas). Jika tidak ada faktor risiko, reaksi hati sementara dapat berkembang, termasuk penyakit kuning dan hepatitis. Dalam kebanyakan kasus, disfungsi hati bersifat reversibel dan sementara.

Selama penggunaan Vfend, dianjurkan untuk memantau fungsi hati secara rutin, khususnya kadar bilirubin dan tes fungsi hati. Dalam kasus tanda klinis penyakit hati yang berhubungan dengan terapi vorikonazol, kelayakan untuk menghentikan pengobatan harus dinilai.

Untuk mengidentifikasi kemungkinan efek samping dari ginjal, tes laboratorium harus dilakukan, khususnya penentuan kadar kreatinin serum.

Jika selama pemberian Vfend intravena perkembangan reaksi infus yang diucapkan diamati (terutama dalam bentuk kemerahan pada wajah dan mual), kelayakan terapi lebih lanjut harus dinilai.

Dalam kasus yang jarang terjadi, reaksi kulit eksfoliatif, seperti sindrom Stevens-Johnson, dicatat selama terapi. Ketika timbul ruam, kondisi pasien harus dipantau; jika gangguan berlanjut, Vfend biasanya dihentikan. Reaksi fotosensitifitas kulit juga dapat terjadi, terutama selama pengobatan jangka panjang. Selama masa pengobatan, dianjurkan untuk menghindari kontak yang terlalu lama / intens dengan sinar matahari langsung.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Mempertimbangkan profil reaksi merugikan, termasuk kemungkinan mengembangkan gangguan penglihatan (kabut di depan mata, fotofobia, peningkatan / gangguan persepsi visual), serta pusing, disarankan untuk menolak mengemudi kendaraan saat menggunakan Vfend, terutama di malam hari.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Tidak ada data yang memadai tentang keamanan penggunaan Vfend selama kehamilan, oleh karena itu tidak disarankan untuk menggunakan obat tersebut selama kehamilan. Dokter dapat memutuskan untuk meresepkan obat kepada wanita hamil, asalkan manfaat pengobatan yang diharapkan melebihi kemungkinan risiko terhadap kesehatan janin.

Studi eksperimental pada hewan telah mengkonfirmasi efek toksik dari vorikonazol dosis tinggi pada fungsi reproduksi. Risiko potensial bagi kesehatan manusia tidak diketahui.

Penghapusan vorikonazol dalam ASI belum dipelajari, oleh karena itu, tidak disarankan untuk meresepkan obat selama menyusui. Pengecualian mungkin terjadi jika manfaat yang diharapkan dari menyusui lebih besar daripada risikonya bagi kesehatan bayi.

Wanita usia subur yang menggunakan Vfend perlu menggunakan alat kontrasepsi yang dapat diandalkan.

Penggunaan masa kecil

Anak-anak di bawah usia 2 tahun tidak diresepkan Vfend karena kurangnya data tentang keamanan dan kemanjuran obat dalam kategori pasien ini.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Pada pasien dengan disfungsi ginjal, tidak perlu mengatur regimen dosis untuk pemberian oral. Saat menggunakan Vfend dalam bentuk larutan infus, perlu diperhitungkan bahwa pada pasien dengan gangguan ginjal sedang atau berat (CC kurang dari 50 ml / menit), akumulasi zat bantu (SBECD) diamati. Untuk alasan ini, kategori pasien ini direkomendasikan untuk meresepkan obat secara oral, kecuali dalam kasus di mana manfaat yang diharapkan dari pemberian intravena secara signifikan melebihi potensi risikonya. Pada saat yang sama, pemantauan rutin dari tingkat kreatinin diperlukan, dan jika meningkat, kemungkinan pemindahan pasien ke asupan vorikonazol harus dipertimbangkan.

Sesi hemodialisis 4 jam tidak mengarah pada penghapusan bagian vorikonazol yang signifikan dan tidak memerlukan penyesuaian dosis Vfend.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Untuk pasien dengan gangguan fungsi hati yang parah, Vfend diresepkan dengan hati-hati, asalkan manfaat yang diharapkan melebihi kemungkinan risiko. Fungsi hati harus dipantau secara teratur selama seluruh periode pengobatan dan, jika tanda-tanda efek toksik obat muncul, pertimbangkan untuk menghentikan terapi.

Gunakan pada orang tua

Pada pasien usia lanjut, penyesuaian dosis tidak diperlukan.

Interaksi obat

Penggunaan kombinasi Vfend dengan obat / zat tertentu dapat menyebabkan efek berikut:

• rifampisin, ritonavir, karbamazepin dan barbiturat kerja panjang: penurunan signifikan pada vorikonazol plasma; kombinasi tersebut merupakan kontraindikasi;
• terfenadine, cisapride, astemizole, pimozide, quinidine: peningkatan konsentrasi plasma mereka, yang dapat menyebabkan perpanjangan interval QT dan, dalam beberapa kasus, fibrilasi / flutter ventrikel; kombinasi tersebut merupakan kontraindikasi;
• sirolimus: meningkatkan konsentrasi plasma; kombinasi tersebut merupakan kontraindikasi;
• alkaloid ergot: peningkatan konsentrasi plasma mereka, yang dapat menyebabkan perkembangan ergotisme; kombinasi tersebut merupakan kontraindikasi;
• turunan sulfonylurea, statin, alkaloid vinca, benzodiazepin, siklosporin, tacrolimus, warfarin, antikoagulan oral lainnya, termasuk fenprocoumon, acenocoumarol: peningkatan konsentrasinya dalam darah, selama periode terapi, pemantauan konstan terhadap kondisi pasien dan, mungkin, penyesuaian dosis diperlukan;
• efavirenz: pengaruh timbal balik pada konsentrasi plasma; kombinasi tersebut merupakan kontraindikasi;
• fenitoin: pengaruh timbal balik pada konsentrasi plasma; kombinasi tersebut dianjurkan untuk dihindari, kecuali dalam kasus di mana manfaat yang diharapkan lebih tinggi dari risiko yang mungkin terjadi; penggunaan gabungan membutuhkan peningkatan dosis pemeliharaan Vfend dari 200 menjadi 400 mg dan dari 100 menjadi 200 mg (pasien dengan berat badan lebih dari 40 kg / kurang dari 40 kg), serta pemantauan yang cermat terhadap kadar fenitoin plasma;
• rifabutin: pengaruh timbal balik pada konsentrasi plasma; kombinasi ini disarankan untuk dihindari, kecuali dalam kasus di mana manfaat yang diharapkan lebih tinggi dari risiko yang mungkin terjadi; penggunaan gabungan membutuhkan peningkatan dosis pemeliharaan Vfend dari 200 menjadi 350 mg dan dari 100 menjadi 200 mg (pasien dengan berat lebih dari 40 kg / kurang dari 40 kg), serta pemantauan rutin dari tes darah terperinci dan efek rifabutin yang tidak diinginkan (misalnya, uveitis);
• omeprazole: pengaruh timbal balik pada konsentrasi plasma; dianjurkan untuk mengurangi dosis omeprazole sebanyak 2 kali;
• PI lainnya (misalnya saquinavir, amprenavir, nelfinavir): penekanan metabolisme vorikonazol; dengan penggunaan gabungan, observasi diperlukan untuk mengidentifikasi kemungkinan efek toksik;
• penghambat transkriptase balik non-nukleosida lainnya: kemungkinan penghambatan metabolisme vorikonazol; dengan penggunaan gabungan, pengamatan kondisi pasien diperlukan untuk mengidentifikasi kemungkinan efek toksik.

Vfend sebaiknya tidak diinfuskan melalui kanula / kateter yang sama dengan obat lain, termasuk obat untuk nutrisi parenteral. Vorikonazol dapat diberikan bersamaan dengan nutrisi parenteral lengkap melalui port terpisah pada kateter multisaluran.

Larutan natrium bikarbonat 4.2% untuk infus intravena tidak cocok dengan vorikonazol, oleh karena itu tidak disarankan untuk digunakan sebagai pelarut.

Pemberian larutan Vfend secara bersamaan dengan infus sediaan darah harus dihindari.

Analog

Analog Vfend adalah: Voriconazole-Teva, Voriconazole Canon, Voriconazole Sandoz, Voriconazole-Acri, Voricoz, Vikand, Biflurin, Diflucan, Mikosist, Fluconazole, dll.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan anak-anak. Simpan pada suhu:

• tablet, liofilisasi untuk persiapan larutan infus - hingga 30 ° C;
• bubuk untuk persiapan suspensi untuk pemberian oral - 2-8 ° С.

Kehidupan rak:

• tablet, lyophilisate untuk persiapan larutan infus - 3 tahun;
• bubuk untuk persiapan suspensi untuk pemberian oral - 2 tahun.

Larutan infus yang dibentuk kembali dapat digunakan selama 24 jam pada suhu penyimpanan 2 hingga 8 ° C.

Suspensi yang sudah jadi dapat diambil selama 14 hari pada suhu penyimpanan hingga 30 ° C.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Vfend

Menurut ulasan, Vfend telah membuktikan dirinya sebagai obat lini pertama, yang digunakan untuk mengobati aspergillosis invasif yang didiagnosis pada pasien yang menjalani terapi imunosupresif untuk myeloma dan penyakit granulomatosa. Ini juga berhasil digunakan pada pasien dengan leukemia akut (misalnya, leukemia limfoblastik), yang menderita infeksi jamur pada paru-paru dan organ lainnya. Vfend dianggap sebagai agen profilaksis yang baik yang mencegah mikosis invasif selama transplantasi organ alogenik. Efektivitas dan keamanannya telah dikonfirmasi oleh banyak tinjauan pasien. Vorikonazol dilaporkan lebih aktif melawan Aspergillus daripada itrakonazol, memiliki bioavailabilitas oral yang lebih besar, dan kurang toksik.

Vfend juga sering membantu pasien dengan HIV, disertai kandidiasis esofagus, dan infeksi jamur refrakter, asalkan mereka menjalani pengobatan yang lama (setidaknya beberapa bulan). Namun, banyak pasien tidak menyukai mahalnya harga obat.

Harga untuk Vfend di apotek

Perkiraan harga Vfend dalam bentuk tablet dengan dosis 200 mg adalah 16.45020.391 rubel (untuk paket berisi 14 pcs.). Anda dapat membeli bubuk untuk menyiapkan suspensi untuk pemberian oral sekitar 10.600-16.500 rubel, dan liofilisat untuk menyiapkan larutan infus - untuk 3175-6189 rubel.

Vfend: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Vfend 200 mg liofilisat untuk persiapan larutan infus 1 pc. RUB 4950 Membeli

Vfend pills p.p. 200mg 14pcs RUB 27829 Membeli

Vfend tablet salut selaput 200 mg 14 pcs. RUB 27829 Membeli

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!