Vasaprostan
Vasaprostan: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Interaksi obat
- 14. Analoginya
- 15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 17. Ulasan
- 18. Harga di apotek
Nama latin: Vazaprostan
Kode ATX: C01EA01
Bahan aktif: alprostadil (Alprostadil)
Produsen: Bayer Pharma AG (Jerman); IDT Biologika, GmbH (Jerman)
Deskripsi dan foto diperbarui: 2019-27-08
Harga di apotek: mulai 6000 rubel.
Membeli
Vasaprostan adalah obat dengan efek antiagregasi dan vasodilatasi, digunakan dalam pengobatan penyakit arteri kronis yang melenyapkan.
Bentuk dan komposisi rilis
Vasaprostan diproduksi dalam bentuk liofilisat untuk pembuatan larutan infus: massa putih higroskopis (dalam ampul kaca, dalam kotak karton berisi 10 ampul dan petunjuk penggunaan Vasaprostan).
Satu ampul liofilisat mengandung 20 μg atau 60 μg zat aktif - alprostadil (kompleks klatrat dengan alphadex).
Eksipien: Alfadex (α-siklodekstrin), laktosa anhidrat.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Vasaprostan adalah obat prostaglandin E1 (PG E1) yang memiliki efek vasoprotektif. Berkat penggunaan obat tersebut, sirkulasi mikro dan sirkulasi perifer ditingkatkan. Dengan terapi sistemik, relaksasi serat otot polos diamati.
Efek lain dari bahan aktif Vazaprostan - alprostadil meliputi:
- Tindakan vasodilatasi, pengurangan resistensi vaskular perifer total tanpa mengubah tekanan darah. Pada saat yang sama, terjadi peningkatan refleks pada denyut jantung dan curah jantung;
- Penurunan aktivitas neutrofil dan agregasi trombosit, peningkatan elastisitas eritrosit, peningkatan aktivitas fibrinolitik darah;
- Penekanan sekresi asam lambung;
- Efek stimulasi pada otot polos kandung kemih, usus, rahim.
Farmakokinetik
Alprostadil digunakan dalam kombinasi dengan alphacyclodextrin (intravena atau intra-arterial). Saat menyiapkan solusi, kompleks terurai menjadi komponen terpisah - PG E1 dan alphacyclodextrin.
Konsentrasi zat aktif yang signifikan secara terapi bila diberikan secara intravena tercapai segera setelah dimulainya pemberian, dan C max (konsentrasi maksimum) dalam plasma darah - dalam 2 jam.
Pengikatan PG E1 ke protein plasma berada pada level 93%.
Metabolisme PG E1 terjadi terutama di paru-paru, selama perjalanan pertama melalui paru-paru, sekitar 60-90% zat aktif dimetabolisme, dengan pembentukan metabolit utama - 15-keto-PG E0, 15-keto-PG E1 dan PG E0.
PG E1 adalah zat endogen yang dicirikan oleh T 1/2 yang sangat pendek (waktu paruh). Konsentrasi plasma dalam darah kembali ke level awal 10 detik setelah penghentian pemberian. Ini diekskresikan dalam urin dan melalui saluran gastrointestinal (masing-masing 88 dan 12%) dalam 72 jam dalam bentuk metabolit.
T 1/2 alphacyclodextrin kira-kira 7 menit, diekskresikan tanpa perubahan dalam urin.
Indikasi untuk digunakan
Vasaprostan diindikasikan untuk penyakit arteri kronis pada stadium III dan IV (menurut klasifikasi Fontaine).
Kontraindikasi
Penggunaan Vasaprostan merupakan kontraindikasi pada:
- Gangguan irama jantung yang parah;
- Gagal jantung kronis pada tahap dekompensasi;
- Eksaserbasi penyakit jantung iskemik;
- Infark miokard yang ditransfer dalam 6 bulan terakhir;
- Riwayat penyakit hati;
- Disfungsi hati (peningkatan kadar ALT, AST, GGT);
- Edema paru;
- Penyakit paru infiltratif;
- Penyakit paru obstruktif kronis;
- Penyakit yang disertai peningkatan risiko perdarahan, termasuk tukak lambung dan tukak duodenum, penyakit serebrovaskular berat, retinopati proliferatif dengan kecenderungan perdarahan, trauma ekstensif;
- Hipersensitif thd alprostadil dan komponen obat lainnya.
Vasaprostan juga tidak diresepkan:
- Bersamaan dengan obat antikoagulan dan vasodilator;
- Wanita menyusui dan hamil;
- Pasien di bawah usia 18 tahun (keamanan dan kemanjuran belum ditetapkan).
Vazaprostan diresepkan dengan hati-hati:
- Dengan hipotensi arteri;
- Pasien yang menjalani hemodialisis (terapi harus dilakukan pada periode pasca-dialisis);
- Jika terjadi ketidakcukupan kardiovaskular (perlu untuk mengontrol beban volume larutan pembawa);
- Penderita diabetes mellitus tipe 1, terutama dengan lesi vaskuler yang luas.
Vasaprostan, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Solusinya disiapkan segera sebelum infus. Penggunaan solusi yang disiapkan lebih dari 12 jam yang lalu tidak diperbolehkan.
Administrasi intra-arteri
Untuk pemberian intra-arteri, isi ampul (20 μg alprostadil) dilarutkan dalam 50 ml saline.
Kecuali ditentukan lain, 10 mcg alprostadil (setengah ampul) diberikan secara intra-arteri selama 60-120 menit menggunakan alat infus. Jika perlu, terutama dengan adanya nekrosis, dosis dapat ditingkatkan menjadi 20 μg alprostadil (di bawah kendali toleransi yang ketat). Dosis ini biasanya diberikan sebagai infus harian tunggal.
Jika pemberian Vazaprostan intra-arteri dilakukan melalui kateter yang dipasang, tergantung pada tingkat keparahan penyakit dan toleransi, dosis 0,1-0,6 ng / kg per menit direkomendasikan dengan memasukkan obat dalam waktu 12 jam saat menggunakan perangkat infus.
Administrasi intravena
Untuk pemberian intravena, 40 μg alprostadil (2 ampul 20 μg) diencerkan dalam 50-250 ml saline dan disuntikkan secara intravena selama 2 jam 2 kali sehari atau 60 μg alprostadil (3 ampul 20 μg) selama 3 jam 1 kali hari.
Durasi terapi rata-rata adalah 2 minggu. Dengan tidak adanya dinamika positif, pengobatan dihentikan, dengan perbaikan, dimungkinkan untuk memperpanjang terapi selama 7-14 hari lagi.
Pada pasien dengan insufisiensi ginjal (kreatinin serum lebih besar dari 1,5 mg / dL), pemberian Vazaprostan intravena harus dimulai dengan 20 μg (1 ampul 20 μg) selama 2 jam. Jika perlu, setelah 2-3 hari, dosis tunggal dapat ditingkatkan menjadi 40-60 mcg.
Untuk penderita gagal jantung dan ginjal, volume maksimal cairan yang disuntikkan adalah 50-100 ml per hari. Durasi terapi adalah 4 minggu.
Efek samping
Saat menggunakan Vazaprostan, adalah mungkin untuk mengembangkan gangguan dari berbagai sistem tubuh:
- Sistem saraf pusat dan perifer: sakit kepala, kejang, pusing, kelemahan umum, peningkatan kelelahan, gangguan sensitivitas pada selaput lendir dan kulit;
- Sistem kardiovaskular: aritmia jantung, penurunan tekanan darah, nyeri dada, blok AV;
- Sistem muskuloskeletal: hiperostosis tulang panjang (dengan durasi terapi lebih dari 28 hari);
- Sistem pencernaan: mual, ketidaknyamanan epigastrium, diare, muntah;
- Reaksi lokal: edema, eritema, gangguan sensitivitas, nyeri, flebitis;
- Reaksi alergi: gatal, ruam kulit;
- Indikator laboratorium: leukopenia, leukositosis, peningkatan kadar transaminase, peningkatan titer protein C-reaktif;
- Lainnya: hipertermia, peningkatan keringat;
- Jarang: kebingungan, artralgia, demam, kejang yang berasal dari pusat, bradypnea, menggigil, gagal ginjal, psikosis, anuria;
- Sangat jarang (kurang dari 1% kasus): gagal jantung akut, syok, perdarahan, hiperbilirubinemia, bradypnea, mengantuk, takipnea, penurunan fungsi pernapasan, gangguan fungsi ginjal, anuria, fibrilasi ventrikel, hipoglikemia, aritmia supraventrikular, blok AV derajat II, meningkat lekas marah, ketegangan otot leher, hiperkapnia, hipotermia, hematuria, hiperemia kulit, takifilaksis, anemia, trombositopenia, hiperkalemia.
Efek samping yang terkait dengan penggunaan Vasaprostan atau dengan prosedur kateterisasi dapat dibalik setelah menurunkan dosis atau menghentikan infus.
Overdosis
Gejala utama: penurunan tekanan darah, peningkatan detak jantung, reaksi vasovagal dapat terjadi (diwujudkan dalam bentuk peningkatan keringat, kulit pucat, mual, muntah); ini mungkin disertai dengan gejala gagal jantung dan iskemia miokard; pembengkakan, kemerahan jaringan, dan nyeri di tempat infus juga mungkin terjadi.
Terapi: mengurangi dosis Vasaprostan atau menghentikan infus. Dengan penurunan tekanan darah yang nyata, pasien dipindahkan ke posisi terlentang dengan kaki terangkat. Jika gejala berlanjut, simpatomimetik diresepkan.
instruksi khusus
Vasaprostan hanya dapat digunakan oleh dokter dengan pengalaman di bidang angiologi dan terbiasa dengan metode pemantauan berkelanjutan modern dari sistem kardiovaskular, serta memiliki peralatan yang diperlukan.
Saat melakukan terapi, penting untuk mengontrol tekanan darah, parameter biokimia darah, detak jantung, indikator pembekuan darah (jika terjadi gangguan pada sistem pembekuan darah atau bila digunakan bersamaan dengan obat yang mempengaruhi sistem koagulasi).
Untuk menghindari munculnya gejala overhidrasi pada penderita insufisiensi ginjal, volume cairan yang disuntikkan sebaiknya dibatasi hingga 50-100 ml per hari. Untuk itu perlu dilakukan pemantauan dinamis terhadap kondisi pasien (kontrol tekanan darah dan detak jantung), bila perlu, kontrol keseimbangan cairan, berat badan, pemeriksaan ekokardiografi atau pengukuran tekanan vena sentral.
Pasien dengan penyakit jantung iskemik, gangguan fungsi ginjal dan edema perifer (kreatinin serum lebih dari 1,5 mg / dL) selama penggunaan Vasaprostan dan dalam waktu 1 hari setelah menghentikan terapi harus berada di rumah sakit di bawah pengawasan medis.
Biasanya, flebitis (proksimal dari tempat suntikan) bukanlah alasan untuk menghentikan pengobatan, gejala peradangan menghilang beberapa jam setelah mengganti tempat suntikan atau menghentikan infus. Perawatan khusus dalam kasus seperti itu tidak dilakukan. Kateterisasi vena sentral dapat mengurangi kejadian efek samping Vasaprostan ini.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Vasaprostan dapat memengaruhi kemampuan untuk mengontrol mekanisme dan menggerakkan kendaraan selama periode pengobatan dimulai, meningkatkan dosis dan menghentikan obat, serta saat mengonsumsi alkohol.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Vasaprostan tidak diresepkan selama kehamilan / menyusui.
Penggunaan masa kecil
Untuk pasien di bawah usia 18 tahun, Vasaprostan tidak diresepkan.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Pada pasien hemodialisis, Vazaprostan digunakan dengan hati-hati, terapi harus dilakukan pada periode pasca dialisis.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Dalam kasus gangguan fungsi hati (pada pasien dengan peningkatan kadar aspartat aminotransferase, alanine aminotransferase dan gamma-glutamyltransferase), serta dengan riwayat penyakit hati yang terbebani, penggunaan Vasaprostan merupakan kontraindikasi.
Interaksi obat
- Obat antihipertensi dan antianginal, vasodilator perifer: efeknya ditingkatkan;
- Epinefrin (adrenalin), norepinefrin (norepinefrin): efek vasodilatasi menurun;
- Antikoagulan, penghambat agregasi platelet, cefamandol, cefoperazone, cefotetan, trombolitik: kemungkinan perdarahan meningkat.
Perlu diingat bahwa interaksi dapat berkembang jika obat di atas digunakan sesaat sebelum dimulainya terapi Vasaprostan.
Analog
Analog dari Vasaprostan adalah: VAP 20, Vasostenon, Muse, Alprostadil, Alprostan, Kaverjekt, Edex, dll.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan anak-anak. Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Umur simpan adalah 4 tahun.
Jika ampul rusak, volume liofilisat berkurang secara signifikan dan menjadi lengket. Dalam hal ini, obat tersebut tidak dapat digunakan.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Vasaprostan
Menurut ulasan, Vasaprostan diisolasi sebagai obat yang efektif untuk pengobatan patologi vaskular yang parah. Pasien mencatat bahwa tindakan obat berkembang dengan cepat. Ada laporan efek samping, paling sering sakit kepala. Biayanya dinilai tinggi.
Harga Vazaprostan di apotek
Perkiraan harga untuk Vazaprostan (10 ampul, masing-masing 20 mcg) adalah 8199–9834 rubel.
Vazaprostan: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Vasaprostan 20 mcg lyophilisate untuk persiapan larutan infus 10 pcs. RUB 6000 Membeli |
|
Vasaprostan. untuk solusi prig untuk inf. 20 mcg amp 10 buah. RUB 8314 Membeli |
|
Vasaprostan. untuk solusi prig untuk inf. 20μg amp. 10 buah. 8633 RUB Membeli |
|
Vasaprostan 60 mcg lyophilisate untuk persiapan larutan infus 10 pcs. RUB 13.899 Membeli |
|
Vasaprostan. untuk solusi prig untuk inf. 60mcg amp. 10 buah. RUB 14169 Membeli |
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
