Proscar
Proscar: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Proscar
Kode ATX: G04CB01
Bahan aktif: Finasteride (Finasteride)
Produser: Merck Sharp & Dohme (Belanda)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-08-13
Harga di apotek: dari 434 rubel.
Membeli
Proscar adalah obat antiandrogenik.
Bentuk dan komposisi rilis
Proscar diproduksi dalam bentuk tablet berlapis film: berbentuk apel, biru, diukir di satu sisi "PROSCAR", di sisi lain - "MSD 72" (14 pcs. Dalam lecet, 1 atau 2 lecet dalam kotak karton).
Komposisi 1 tablet meliputi:
- Bahan aktif: finasteride - 5 mg;
- Komponen tambahan: laktosa monohidrat, pati pregelatinisasi jagung, garam natrium dari pati karboksimetil eter, oksida besi kuning, natrium docusate, selulosa mikrokristalin, magnesium stearat;
- Cangkang film: selulosa methylhydroxypropyl, talk, pernis aluminium nila carmine, hidroksipropil selulosa, titanium dioksida.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Finasteride, yang merupakan senyawa sintetik 4-azasteroid, adalah inhibitor spesifik dari reduktase 5-alfa tipe II, enzim intraseluler yang mengubah testosteron menjadi androgen dihidrotestosteron (DHT) yang lebih aktif. Derajat pembesaran kelenjar prostat pada hiperplasia jinak bergantung pada konversi testosteron menjadi DHT di kelenjar prostat.
Obat Proscar secara efektif mengurangi konsentrasi DHT dalam darah dan kelenjar prostat. Ketika pembentukan DHT ditekan, ada juga penurunan ukuran kelenjar prostat, penurunan keparahan gejala yang berhubungan dengan hiperplasia prostat, dan peningkatan kecepatan maksimum aliran urin.
Finasteride tidak memiliki afinitas untuk reseptor androgen, tidak secara signifikan mempengaruhi profil lipid (kolesterol total, trigliserida, lipoprotein densitas rendah dan tinggi) dan tidak mengubah kepadatan mineral tulang. Dibandingkan dengan plasebo, finasteride tidak mempengaruhi kadar estradiol, kortisol, hormon perangsang tiroid, tiroksin dan prolaktin dalam darah.
Asupan tunggal 5 mg finasterida menyebabkan penurunan cepat konsentrasi dihidrotestosteron dalam serum darah dengan efek maksimal yang dicapai setelah 8 jam. Fluktuasi konsentrasi plasma finasterida terjadi dalam waktu 24 jam, yang tidak secara langsung mempengaruhi konsentrasi DHT.
Pada pasien dengan DHT yang mengonsumsi 5 mg finasteride per hari selama 4 tahun, konsentrasi DHT dalam darah menurun hingga 70%, yang dikaitkan dengan penurunan volume prostat sekitar 20%. Seiring dengan hal tersebut, kandungan prostate-specific antigen (PSA) mengalami penurunan sekitar 50% dibandingkan dengan konsentrasi awalnya, yang mengindikasikan penurunan laju pertumbuhan sel epitel prostat. Penurunan konsentrasi DHT dan penurunan keparahan hiperplasia prostat, disertai dengan penurunan konsentrasi PSA, bertahan selama empat tahun penelitian. Pada saat yang sama, konsentrasi testosteron dalam darah meningkat 10-20%, tetapi tetap dalam batas nilai fisiologis.
Dalam kasus penggunaan Proscar selama 7-10 hari pada pasien setelah prostatektomi, terjadi penurunan 80% konsentrasi DHT di jaringan kelenjar prostat dan peningkatan 10 kali lipat kandungan testosteron di jaringan prostat dibandingkan dengan konten sebelum dimulainya pengobatan.
Tercatat bahwa dengan penggunaan obat yang berkepanjangan (lebih dari 4 tahun) pada pasien dengan DHT dan gejala penyakit yang cukup atau parah, risiko komplikasi urologi (intervensi bedah: reseksi transuretra prostat atau prostatektomi; retensi urin akut yang membutuhkan kateterisasi) menurun sebesar 51%. Pada pasien ini (studi PLESS), terjadi penurunan volume prostat yang nyata dan terus-menerus, peningkatan laju aliran urin yang terus-menerus, dan perbaikan gejala.
Pada pasien yang memakai Proscar selama 3 bulan, setelah penghentian pengobatan setelah mengurangi volume kelenjar prostat sebesar 20%, setelah 3 bulan, pemulihan ukuran kelenjar prostat sebelumnya diamati.
Farmakokinetik
Jika diminum, waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum finasterida dalam plasma darah adalah sekitar 2 jam Penyerapan finasterida dari saluran cerna terjadi dalam waktu 6-8 jam.
Ketika dikonsumsi secara oral, ketersediaan hayati finasterida tidak bergantung pada rejimen makan dan sekitar 80% dari dosis referensi intravena.
Sekitar 93% finasterida mengikat protein plasma. Bersihan plasma sekitar 165 ml / menit, volume distribusinya 76 liter.
Selama terapi jangka panjang, akumulasi finasterida dalam jumlah kecil dicatat secara perlahan. Dengan asupan harian 5 mg zat, konsentrasi keseimbangan minimum dalam plasma darah adalah 8-10 ng / ml, tetap stabil dari waktu ke waktu.
Pada pasien yang mendapat finasteride selama 7-10 hari, zat aktif ditemukan di dalam cairan serebrospinal. Dalam kasus mengambil 5 mg Proscar per hari, finasterida juga ditemukan dalam air mani. Konsentrasi zat aktif dalam air mani 50-100 kali lebih rendah dari dosisnya, yang tidak mempengaruhi kandungan DHT yang beredar.
Waktu paruh finasteride rata-rata sekitar 6 jam.
Setelah dosis tunggal finasterida yang diberi label 14 C, 57% dosis ditampilkan melalui usus, 39% diekskresikan sebagai metabolit ginjal (finasterida yang tidak dimodifikasi sulit diekskresikan oleh ginjal). Dalam perjalanan penelitian, 2 metabolit finasterida telah diidentifikasi yang memiliki sedikit efek penghambatan relatif terhadap 5-alpha reduktase.
Pada pasien usia lanjut, laju eliminasi finasterida sedikit menurun, dan waktu paruh meningkat: pada pasien berusia 18-60 tahun, angka ini adalah 6 jam, pada pasien berusia di atas 70 tahun - 8 jam. Perubahan ini tidak signifikan secara klinis, oleh karena itu, saat merawat pria lanjut usia, penurunan dosis obat tidak diperlukan.
Pada gagal ginjal kronis (pembersihan kreatinin dari 9 menjadi 55 ml / menit) dengan dosis tunggal obat, distribusi finasterida berlabel 14 C tidak berbeda dari relawan yang sehat. Pada kasus gangguan fungsi ginjal juga tidak terdapat kelainan pada pengikatan protein plasma darah.
Pada gagal ginjal, bagian dari metabolit finasteride, yang biasanya diekskresikan oleh ginjal, diekskresikan melalui usus. Akibatnya jumlah metabolit di dalam feses meningkat, sedangkan di dalam urine berkurang. Penyesuaian dosis proscar tidak diperlukan pada pasien dialisis.
Indikasi untuk digunakan
Proscar diresepkan dalam pengobatan hiperplasia prostat jinak (BPH) untuk mencegah perkembangan komplikasi urologis (mengurangi risiko retensi urin akut), mengurangi kebutuhan operasi, meningkatkan aliran urin, mengurangi ukuran prostat yang membesar dan tingkat keparahan gejala terkait penyakit.
Obat ini diindikasikan untuk pasien dengan kelenjar prostat yang membesar.
Kontraindikasi
Kontraindikasi penggunaan Proscar adalah adanya hipersensitivitas terhadap komponennya.
Perhatian diperlukan bila obat diresepkan dengan volume sisa urin yang besar dan / atau aliran urin yang berkurang secara signifikan (observasi yang cermat diperlukan untuk uropati obstruktif).
Proscar tidak diresepkan untuk wanita dan anak-anak.
Karena kemungkinan penetrasi finasteride ke dalam tubuh, wanita usia subur dan wanita hamil harus menghindari kontak dengan integritas yang hilang atau tablet yang dihancurkan (ada risiko paparan janin laki-laki dengan perkembangan patologi pembentukan intrauterin pada organ genital luar).
Petunjuk penggunaan Proscar: metode dan dosis
Proscar diambil secara oral, terlepas dari asupan makanan, sebagai monoterapi atau bersamaan dengan doxazosin.
Dosis harian adalah 1 tablet (5 mg) dalam 1 dosis.
Dengan gagal ginjal dengan berbagai tingkat keparahan (pembersihan kreatinin dari 9 ml / menit), serta pasien usia lanjut, dosis tidak boleh dipilih secara individual.
Efek samping
Pada tahun pertama pengobatan, pasien yang memakai Proscar dibandingkan dengan pasien plasebo lebih cenderung mengalami gangguan seperti impotensi, penurunan libido dan gangguan ejakulasi. Sebagai aturan, dengan pemberian obat lebih lanjut (selama 2-4 tahun), kejadian reaksi merugikan di atas pada pasien yang memakai Proscar tidak berbeda dari pada pasien yang memakai plasebo.
Kemungkinan efek samping:
- Sistem endokrin: nyeri dan pembesaran kelenjar susu;
- Sistem reproduksi: penurunan volume ejakulasi, penurunan libido, impotensi, nyeri pada testis, gangguan ejakulasi;
- Reaksi alergi: ruam, urtikaria, pruritus, angioedema pada wajah dan bibir.
Durasi terapi tidak berpengaruh pada kejadian dan tingkat keparahan pelanggaran, dan jumlah kasus disfungsi seksual yang terkait dengan penggunaan Proscar menurun dengan penggunaan yang berkepanjangan.
Profil toleransi dan keamanan Proscar bila digunakan secara bersamaan dengan 4 atau 8 mg doxazosin per hari sebanding dengan profil keamanan obat ini secara terpisah.
Sebagai hasil dari studi terkontrol plasebo selama tujuh tahun, kanker prostat terdeteksi menurut hasil biopsi pada 18,4% pasien yang menerima Proscar dan 24,4% pasien yang menerima plasebo, sementara itu diperkirakan 7-10 poin pada skala Gleason pada 6,4% dan 5,1% laki-laki.
Terapi dapat mengganggu nilai laboratorium dengan menurunkan kadar antigen khusus prostat.
Overdosis
Ada bukti bahwa dengan dosis tunggal 400 mg Proscar atau menggunakan dosis harian hingga 80 mg selama 3 bulan, pasien tidak mengalami gejala overdosis.
Tidak ada rekomendasi khusus untuk pengobatan overdosis Proscar.
instruksi khusus
Efek klinis positif dari penggunaan Proscar pada pasien dengan kanker prostat belum diamati.
Sebelum meresepkan kursus pengobatan dan selama terapi, perlu dilakukan pemeriksaan rektal, serta studi dengan metode lain untuk mengetahui adanya kanker prostat. Biasanya, dengan tingkat dasar antigen khusus prostat (PSA) di atas 10 ng / ml, pemeriksaan yang lebih luas diindikasikan, termasuk, jika perlu, biopsi. Jika kadar PSA di kisaran 4-10 ng / ml, pemeriksaan pasien lebih lanjut dianjurkan. Pada pasien dengan kanker prostat dan pasien yang tidak memiliki penyakit ini, terjadi tumpang tindih yang signifikan dalam kadar PSA. Dalam hal ini, pada BPH, terlepas dari pengobatan dengan Proscar, nilai normal antigen khusus prostat tidak memungkinkan untuk menyingkirkan kanker prostat. Ini juga tidak dapat dikesampingkan jika tingkat PSA dasar di bawah 4 ng / ml.
Dalam uji klinis terkontrol pada pasien dengan BPH dan peningkatan kadar antigen spesifik prostat (dengan beberapa penentuan PSA dan biopsi prostat), obat tersebut tidak berpengaruh pada kejadian kanker prostat.
Bahkan dengan adanya kanker prostat selama terapi, penurunan yang signifikan dalam serum antigen spesifik prostat (sekitar 50%) diamati.
Setiap peningkatan kadar PSA jangka panjang pada pasien yang menerima pengobatan finasteride memerlukan pemeriksaan menyeluruh untuk menentukan penyebabnya (mungkin karena ketidakpatuhan terhadap rejimen Proscar).
Proscar tidak secara signifikan mengurangi persentase PSA gratis (rasio PSA gratis terhadap total). Angka ini tetap tidak berubah bahkan di bawah pengaruh finasteride. Dalam kasus di mana persentase PSA gratis digunakan untuk mendiagnosis kanker prostat, nilai indikator ini tidak perlu disesuaikan.
Konsentrasi antigen spesifik prostat dalam serum darah bergantung pada usia pasien dan volume kelenjar prostat, dan volume prostat, pada gilirannya, bergantung pada usia pasien. Saat menentukan tingkat PSA, harus diingat bahwa indikator ini menurun pada pasien yang memakai Proscar. Dalam kebanyakan kasus, penurunan cepat tingkat PSA diamati pada bulan-bulan pertama pengobatan, setelah itu indikator ini menjadi stabil pada tingkat yang baru, yang, biasanya, adalah setengah dari nilai yang diukur sebelum memulai terapi. Oleh karena itu, pasien yang menjalani terapi jangka panjang dengan Proscar (dari 6 bulan) perlu menggandakan nilai tingkat PSA untuk membandingkannya dengan nilai normal pada pria yang tidak menggunakan obat tersebut.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Penggunaan Proscar dikontraindikasikan untuk pengobatan wanita usia subur dan wanita hamil. Tidak ada data tentang ekskresi finasterida dalam ASI.
Penghambat reduktase 5-alfa tipe II menghambat konversi testosteron menjadi dihidrotestosteron, jadi mengonsumsi finasterida oleh wanita hamil dapat menyebabkan perkembangan abnormal pada organ genital luar janin laki-laki.
Penggunaan masa kecil
Menurut petunjuknya, Proscar dikontraindikasikan untuk perawatan pasien di bawah usia 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Tidak diperlukan penyesuaian dosis pada gagal ginjal.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Pada gangguan hati, obat tersebut harus digunakan dengan hati-hati.
Gunakan pada orang tua
Saat merawat pasien lanjut usia, obat tersebut harus digunakan dengan hati-hati.
Interaksi obat
Tidak ditemukan interaksi Proscar yang signifikan secara klinis dengan obat / zat lain.
Analog
Analog Proscar adalah: Zerlon, Alfinal, Penester, Finasteride-OBL, Proterid, Finast, Urofin, Finasterid Teva, Finpros.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan di tempat gelap, jauh dari jangkauan anak-anak, pada suhu hingga 30 ° C.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Proscar
Ulasan Proscar menunjukkan bahwa obat ini efektif dalam kasus di mana perlu untuk menghentikan karakteristik gejala BPH dan mengurangi ukuran kelenjar prostat. Efek samping yang dilaporkan jarang terjadi.
Harga Proscar di apotek
Perkiraan harga untuk Proscar adalah: 14 tablet 5 mg - 380 rubel, 28 tablet 5 mg - 660 rubel.
Proscar: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Proscar 5 mg tablet salut selaput 28 pcs. 434 r Membeli |
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
