Azaleptin
Azaleptin: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Instruksi khusus
- 8. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 9. Gunakan di masa kecil
- 10. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 11. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 12. Interaksi obat
- 13. Analoginya
- 14. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 15. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 16. Ulasan
- 17. Harga di apotek
Nama latin: Azaleptin
Kode ATX: N05AH02
Bahan aktif: clozapine (Clozapine)
Produser: Organika, JSC (Rusia)
Deskripsi dan foto diperbarui: 28.08.
Harga di apotek: dari 436 rubel.
Membeli
Azaleptin adalah obat dari kelompok antipsikotik. Mengacu pada neuroleptik, memiliki sifat obat penenang. Mempromosikan relaksasi otot, meningkatkan efek penghilang rasa sakit dan hipnotik. Ini memiliki efek antikolinergik perifer dan sentral.
Bentuk dan komposisi rilis
Obat tersedia dalam bentuk tablet: silinder datar, kuning kehijauan (10 pcs. Dalam lecet dan 50 pcs. Dalam toples kaca / polimer gelap, dalam kotak karton 5 bungkus atau 1 kaleng dan petunjuk penggunaan Azaleptin).
Komposisi 1 tablet:
- zat aktif: clozapine (azaleptin) - 25 mg atau 100 mg;
- eksipien: pati kentang, kalsium stearat, laktosa monohidrat (gula susu).
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Azaleptin adalah agen antipsikotik (neuroleptik) yang secara praktis tidak mengarah pada perkembangan gangguan ekstrapiramidal. Ini meningkatkan aksi obat analgesik dan hipnotik.
Jenis utama efektivitas farmakologis obat dan mekanisme tindakan yang menentukannya:
- Antipsikotik: terkait dengan blokade dopamin D 2 reseptor dari sistem mesocortical dan mesolimbic;
- Antiemetik: berdasarkan blokade dopamin D 2 reseptor dari zona pemicu pusat muntah;
- Sedatif: karena blokade reseptor adrenergik dari pembentukan retikuler batang otak;
- Hipotermik: terkait dengan blokade reseptor dopamin di hipotalamus.
Clozapine juga memiliki efek pemblokiran m-antikolinergik perifer dan sentral, α-adrenergik. Itu tidak mempengaruhi konsentrasi prolaktin dalam darah.
Efek antipsikotik obat ini dekat dengan fenotiazin alifatik, sedangkan perkembangan warna submelankolik dan sensasi subjektif yang tidak menyenangkan tidak dicatat. Mengurangi ambang kesiapan kejang. Ini tidak memiliki efek kataleptogenik. Itu tidak mempengaruhi fungsi intelektual yang lebih tinggi, praktis tidak mengarah pada perkembangan gangguan ekstrapiramidal.
Farmakokinetik
Clozapine terserap dengan baik dari saluran gastrointestinal. Ketersediaan hayati pada kisaran 27-60%. Waktu untuk mencapai konsentrasi zat maksimum dalam darah adalah 2,5 jam (dari 1 hingga 6 jam). Konsentrasi kesetimbangan stabil rata-rata - 319 ng / ml (dari 102 menjadi 771 ng / ml), dicapai dalam 8-10 hari. Mengikat protein plasma darah pada tingkat 95%.
Di dalam tubuh, clozapine didistribusikan dengan cepat, akumulasi zat dicatat di organ parenkim - di paru-paru, hati, ginjal.
Metabolisme clozapine terjadi di hati oleh sistem enzim CYH1A2, metabolitnya tidak aktif atau memiliki aktivitas lemah, dan diekskresikan oleh ginjal dan empedu (masing-masing 50 dan 35%). Waktu paruh memiliki variabilitas tinggi: setelah mengambil dosis tunggal 75 mg - 8 jam (dari 4 hingga 12 jam); setelah minum 2 kali sehari, 100 mg - 12 jam (dari 4 sampai 66 jam).
Indikasi untuk digunakan
Azaleptin digunakan untuk penyakit berikut:
- Bentuk skizofrenia akut dan kronis;
- Keadaan manik (mania klasik dan atipikal, delusi tidak produktif);
- Kegilaan afektif;
- Kegembiraan mental dan motorik.
Kontraindikasi
- Granulositopenia;
- Sejarah agranulositosis;
- Koma;
- Myasthenia gravis;
- Pelanggaran hematopoiesis sumsum tulang;
- Kehamilan;
- Laktasi;
- Hipersensitif terhadap obat;
- Anak di bawah usia 5 tahun.
Saat meresepkan Azaleptin, perawatan harus diberikan pada pasien dengan glaukoma sudut tertutup, penyakit dekompensasi pada sistem kardiovaskular, gagal hati / ginjal berat, hiperplasia prostat, epilepsi, penyakit penyerta dengan sindrom demam, atonia usus.
Azaleptin, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Dosis tunggal obat untuk orang dewasa adalah dari 50 mg hingga 200 mg, dosis harian dari 200 mg hingga 400 mg. Dalam kebanyakan kasus, pengobatan dimulai dengan 25-50 mg, secara bertahap meningkatkan dosis menjadi 200 atau 300 mg per hari.
Tablet azaleptin harus diminum setelah makan 2-3 kali sehari. Dalam beberapa kasus, dimungkinkan untuk meresepkan dosis harian dalam satu dosis sebelum tidur. Dosis oral maksimum yang diijinkan adalah 600 mg.
Perjalanan pengobatan adalah 1-2 minggu, tergantung pada tingkat keparahan dan bentuk penyakitnya.
Untuk gangguan tidur, obat ini diresepkan dalam jumlah kecil (tidak lebih dari 50 mg).
Efek samping
Obat ini ditoleransi dengan baik karena aksi antikolinergik sentralnya dan efek moderat pada reseptor dopamin. Tetapi dalam beberapa kasus, tablet Azaleptin dapat menyebabkan efek samping berikut dari samping:
- Sistem saraf pusat: sakit kepala, mengantuk, lebih jarang - kebingungan, insomnia, depresi, gangguan ekstrapiramidal, epilepsi;
- Sistem kardiovaskular: menurunkan tekanan darah, hipotensi ortostatik dengan pusing, takikardia, kadang-kadang - hipertensi arteri;
- Saluran gastrointestinal: peningkatan air liur, muntah, mual, mulas, mulut kering, konstipasi;
- Metabolisme: peningkatan keringat, penambahan berat badan;
- Sistem peredaran darah: granulositopenia, eosinofilia, trombositopenia, leukopenia;
- Sistem lain: pelanggaran akomodasi, masalah buang air kecil, penurunan potensi, miastenia gravis.
Overdosis
Overdosis Azaleptin bisa disertai depresi pernafasan, mengantuk, cemas, kejang epilepsi, takikardia, hipotensi, kolaps, koma. Perawatan overdosis termasuk pengangkatan sorben, pemeliharaan fungsi jantung dan pernapasan, terapi simtomatik. Hemodialisis atau dialisis peritoneal jika terjadi keracunan tidak memberikan efek yang diinginkan.
instruksi khusus
Perkembangan granulositopenia membutuhkan penghentian obat segera.
Selama penggunaan obat ini, Anda harus mengecualikan penggunaan minuman beralkohol.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Selama masa perawatan, kehati-hatian harus diberikan saat mengemudikan kendaraan dan bekerja dengan mekanisme kompleks yang membutuhkan peningkatan konsentrasi.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Azaleptin dikontraindikasikan selama kehamilan / menyusui.
Penggunaan masa kecil
Azaleptin tidak diresepkan untuk pasien di bawah usia 5 tahun.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Pada gagal ginjal berat, Azaleptin harus digunakan di bawah pengawasan medis.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Pada gangguan hati yang parah, Azaleptin harus digunakan di bawah pengawasan medis.
Interaksi obat
- Antidepresan trisiklik, obat antipsikotik, obat yang merusak sel darah (yang mengandung pirazolon, obat antiinflamasi non steroid), antidepresan, karbamazepin, sediaan emas, tirreostatik dan obat antimalaria: penggunaan gabungan merupakan kontraindikasi;
- Obat antiepilepsi, antikoagulan, obat antimikroba dan hipoglikemik (turunan sulfonylurea): penggunaan gabungan membutuhkan kehati-hatian;
- Obat dengan efek hipnotik, hipotensi dan sedatif, anestesi umum, analgesik narkotika, inhibitor monoamine oksidase, etanol: efeknya ditingkatkan;
- Antasida gel, kolestiramin: penyerapan clozapine dari usus terganggu;
- Levodopa dan stimulan pelepasan dopamin lainnya: efeknya melemah;
- Benzodiazepin: gangguan kesadaran, penurunan tekanan darah yang berlebihan, dapat terjadi depresi / penghentian pernapasan;
- Sediaan litium: neurotoksisitasnya meningkat (memanifestasikan dirinya dalam bentuk delirium, kejang, gangguan ekstrapiramidal);
- Pentetrazol: risiko kejang meningkat;
- Obat mielotoksik: manifestasi peningkatan hematotoksisitas Azaleptin.
Analog
Analog Azaleptin adalah: Azaleprol, Clozapine, Clozapine-Pharmaplant, Clozasten, Leponex.
Kondisi dan periode penyimpanan
Obat harus disimpan di tempat yang kering, terlindung dari sinar matahari pada suhu tidak melebihi 30 ° C.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Azaleptin
Dalam banyak ulasan tentang Azaleptin, obat tersebut dievaluasi secara positif. Pasien menunjukkan bahwa itu baik untuk insomnia.
Namun, ada sejumlah besar tanggapan tentang toleransi obat yang buruk. Efek samping yang menyertai dijelaskan, yang paling sering dimanifestasikan dalam bentuk kecanduan, penambahan berat badan, kelemahan, bicara cadel, perasaan lelah, tumpul ingatan, gangguan tidur setelah penghentian terapi.
Harga untuk Azaleptin di apotek
Perkiraan harga Azaleptin per bungkus 50 tablet: dalam dosis 25 mg - 389-1350 rubel, dengan dosis 100 mg - 1122-1618 rubel.
Azaleptin: harga di apotek online
Nama obat Harga Farmasi |
Azaleptin 25 mg tablet 50 pcs. 436 r Membeli |
Azaleptin 100 mg tablet 50 pcs. 1289 RUB Membeli |
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!