Estrolet - Petunjuk Penggunaan, Harga, Ulasan, Analog Tablet

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Estrolet

Estrolet: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama latin: Estrolet

Kode ATX: L02BG04

Bahan aktif: letrozole (Letrozole)

Produsen: LLC "Nativa" (Rusia); Pharmstandard-UfaVITA (Rusia)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-08-07

Harga di apotek: dari 901 rubel.

Membeli

Estrolet adalah obat antineoplastik, penghambat sintesis estrogen.

Bentuk dan komposisi rilis

Obat tersedia dalam bentuk tablet salut selaput: kuning, bulat, bikonveks, inti putih (10 pcs. Dalam lecet, dalam kotak karton 1, 3, 6, 9 atau 10 paket, 10, 30, 60, 90 atau 100 pcs Dalam botol polymer, dalam 1 botol karton box masing-masing pak juga berisi petunjuk pemakaian Estrolet).

1 tablet berisi:

• zat aktif: letrozole - 2,5 mg;
• komponen tambahan: magnesium aluminometasilicate, sodium croscarmellose, silikon dioksida koloid, magnesium stearat, ludipress (lactose monohydrate, povidone, crospovidone);
• komposisi cangkang film: Opadray II yellow 85F32733 (polivinil alkohol, makrogol 3350, titanium dioksida, oksida besi kuning, bedak).

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Estrolet adalah obat antineoplastik yang menghambat sintesis estrogen, mekanisme kerjanya disebabkan oleh sifat zat aktifnya - letrozole.

Letrozole secara selektif menghambat enzim sintesis estrogen, aromatase, dengan mengikat kompetitif yang sangat spesifik ke heme sitokrom P ₄₅₀, yang merupakan subunit aromatase. Sebagai hasil dari aksi antiestrogenik letrozole, pemblokiran sintesis estrogen diamati pada jaringan perifer dan tumor.

Pembentukan estrogen pada periode pascamenopause terjadi terutama dengan partisipasi enzim aromatase, yang mengubah androstenedion, testosteron, dan androgen lain yang disintesis di kelenjar adrenal menjadi estron dan estradiol. Asupan letrozole secara teratur dengan dosis hingga 5 mg menyebabkan penurunan konsentrasi plasma estradiol, estron dan estrone sulfat sebesar 75-95% dari tingkat awal. Penekanan sintesis estrogen berlanjut selama seluruh periode pengobatan.

Penggunaan Estrolet dalam kisaran dosis terapeutik tidak mengganggu sintesis hormon steroid di kelenjar adrenal. Tidak ada pelanggaran sintesis aldosteron atau kortisol selama tes dengan hormon adrenokortikotropik (ACTH). Tidak perlu pemberian tambahan mineralokortikoid dan glukokortikoid.

Blokade biosintesis estrogen tidak menyebabkan akumulasi androgen, yang merupakan prekursor estrogen. Selain itu, tidak ada perubahan fungsi kelenjar tiroid dan profil lipid, pelanggaran kadar hormon luteinizing dan follicle-stimulating dalam plasma darah, peningkatan frekuensi stroke dan infark miokard.

Estrolet memiliki pengaruh yang kecil dalam meningkatkan kejadian osteoporosis, tetapi kejadian patah tulang sebanding dengan yang terjadi pada orang sehat pada usia yang sama.

Penggunaan letrozole sebagai terapi tambahan untuk tahap awal kanker payudara mengurangi risiko kekambuhan, mengurangi kemungkinan berkembangnya tumor sekunder, dan meningkatkan kelangsungan hidup bebas penyakit selama 5 tahun. Dengan terapi adjuvan jangka panjang dengan letrozole, risiko kekambuhan berkurang 42%.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, letrozole dengan cepat diserap dari saluran gastrointestinal. Ketersediaan hayati rata-rata adalah 99,9%. Dengan asupan makanan secara bersamaan, tingkat penyerapannya sedikit berkurang. Konsentrasi maksimum (C _maks) letrozole dalam darah saat minum tablet saat perut kosong tercapai setelah 1 jam dan rata-rata 129 nmol / l, bila diminum dengan makanan - setelah 2 jam (rata-rata 98,7 nmol / l). Perlu dicatat bahwa tingkat penyerapan letrozole tidak berubah.

Estrolet dapat diambil tanpa memperhatikan asupan makanannya, karena sedikit perubahan pada laju penyerapan tidak memiliki signifikansi klinis.

Pengikatan protein plasma (terutama albumin) sekitar 60%. Tingkat letrozole pada eritrosit mencapai 80% dari konsentrasi dalam plasma darah. Volume distribusi letrozole pada kesetimbangan kira-kira 1,87 L / kg. Konsentrasi kesetimbangan dicapai dalam 14-42 hari dengan asupan harian 2,5 mg.

Farmakokinetik zat aktif Estrolet nonlinier, dengan penggunaan yang lama, penumpukan tidak diamati.

Letrozole dimetabolisme terutama oleh aksi isoenzim CYP3A4 dan CYP2A6 dari sitokrom P ₄₅₀ dengan pembentukan senyawa karbinol yang tidak aktif.

Ekskresi dalam bentuk metabolit terjadi terutama melalui ginjal dan sebagian kecil melalui usus. Waktu paruh terakhir (T _1/2) adalah 48 jam.

Parameter farmakokinetik letrozole pada pasien dengan kelompok usia berbeda atau gagal ginjal tidak berubah.

Dengan derajat rata-rata gagal hati (tingkat keparahan B pada skala Child-Pugh), nilai konsentrasi total rata-rata (AUC) sedikit meningkat, tetap dalam kisaran yang dapat diterima. Pada disfungsi hati yang parah (tingkat keparahan C pada skala Child-Pugh), terjadi peningkatan AUC sebesar 95%, dan T _1/2 sebesar 187%. Tetapi, karena toleransi yang baik dari dosis tinggi Estrolet (hingga 10 mg per hari), tidak perlu mengubah dosis terapi letrozole dalam kasus ini.

Indikasi untuk digunakan

• stadium awal kanker payudara invasif (asalkan sel memiliki reseptor hormon) pada wanita pascamenopause - sebagai terapi adjuvan;
• kanker payudara invasif stadium awal pada wanita pascamenopause setelah menyelesaikan terapi tamoxifen adjuvan standar selama 5 tahun;
• bentuk umum kanker payudara yang bergantung pada hormon pada wanita pascamenopause - sebagai terapi lini pertama;
• bentuk umum kanker payudara yang bergantung pada hormon dengan perkembangan penyakit atau perkembangan kambuh setelah terapi anti-estrogen sebelumnya pada wanita pascamenopause, termasuk yang disebabkan secara artifisial.

Kontraindikasi

Mutlak:

• karakteristik status endokrin periode reproduksi;
• masa kehamilan;
• menyusui;
• usia hingga 18 tahun;
• hipersensitivitas terhadap komponen obat.

Dengan hati-hati, tablet Estrolet harus digunakan untuk gagal ginjal dengan klirens kreatinin (CC) kurang dari 10 ml / menit, gagal hati berat (tingkat keparahan C pada skala Child-Pugh), defisiensi laktase, intoleransi laktosa, sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa, terapi obat bersamaan agen dengan indeks terapeutik rendah.

Estrolet, petunjuk pemakaian: cara dan dosis

Tablet Estrolet diambil secara oral, apa pun makanannya.

Dosis anjuran: 1 pc. (Dengan 2.5 mg) sekali sehari untuk waktu yang lama. Durasi kursus saat obat diresepkan sebagai terapi adjuvan yang diperpanjang hingga 5 tahun.

Penggunaan Estrolet harus dihentikan ketika tanda-tanda perkembangan penyakit muncul.

Untuk pengobatan pasien usia lanjut, dengan gagal hati atau gagal ginjal dengan CC lebih dari 10 ml / menit, penyesuaian dosis tidak diperlukan. Tetapi penunjukan Estrolet untuk pasien dengan gagal hati yang parah (tingkat keparahan C pada skala Child-Pugh) membutuhkan pemantauan terus menerus terhadap kondisi wanita tersebut.

Efek samping

• dari sistem muskuloskeletal: sangat sering - artralgia; sering - patah tulang, osteoporosis, mialgia, nyeri tulang; jarang - radang sendi; frekuensi tidak ditetapkan - sindrom jari patah;
• dari sistem pencernaan: sering - dispepsia, mual, muntah, diare, sembelit; jarang - mulut kering, stomatitis, sakit perut, peningkatan aktivitas enzim hati: alanine aminotransferase (ALT) dan aspartate aminotransferase (ACT); sangat jarang - hepatitis;
• reaksi dermatologis: sering - peningkatan keringat, alopecia, ruam seperti psoriasis, eritematosa, ruam kulit makulopapular dan / atau vesikuler; jarang - urtikaria, pruritus, kulit kering; sangat jarang - angioedema, nekrolisis epidermal toksik (sindrom Lyell), sindrom Stevens-Johnson, reaksi anafilaksis;
• dari sistem saraf: sering - pusing, sakit kepala, depresi; jarang - gangguan rasa, kantuk, mudah tersinggung, gangguan memori, kecemasan, gugup, insomnia, disestesi, hipestesia, paresthesia, carpal tunnel syndrome, episode kecelakaan serebrovaskular;
• dari sistem limfatik dan darah: jarang - leukopenia;
• dari sistem kardiovaskular: jarang - peningkatan tekanan darah (BP), takikardia, palpitasi, penyakit jantung iskemik (gagal jantung, angina pektoris, infark miokard), tromboemboli, tromboflebitis pada vena superfisial dan dalam; jarang - trombosis arteri, emboli paru, stroke;
• dari sistem pernapasan, dada dan organ mediastinum: jarang - batuk, sesak napas;
• dari sistem kemih: jarang - infeksi saluran kemih, peningkatan buang air kecil;
• dari alat kelamin dan payudara: jarang - vagina kering, keputihan, perdarahan vagina, nyeri pada kelenjar susu;
• pada bagian organ penglihatan: jarang - iritasi mata, katarak, penglihatan kabur;
• lainnya: sangat sering - wajah dan / atau tubuh memerah, semburan panas; sering - astenia, peningkatan kelelahan, anoreksia, edema perifer, malaise, peningkatan nafsu makan, penambahan berat badan, hiperkolesterolemia; jarang - haus, kekeringan pada selaput lendir, penurunan berat badan, hipertermia (pireksia), nyeri pada fokus tumor, edema umum.

Overdosis

Gejala overdosis Estrolet belum diketahui.

Pengobatan: tidak ada metode pengobatan khusus untuk overdosis. Penunjukan terapi simptomatik dan suportif dianjurkan. Penggunaan hemodialisis untuk menghilangkan letrozole dari plasma ditampilkan.

instruksi khusus

Efek samping Estrolet biasanya dikaitkan dengan penekanan sintesis estrogen dan ringan hingga sedang dalam tingkat keparahan.

Perawatan dengan letrozole harus disertai dengan pemantauan kepadatan tulang, dan pada kerusakan hati yang parah (tingkat keparahan C pada skala Child-Pugh) - penentuan konsentrasi kolesterol dalam darah secara teratur.

Konsepsi tidak boleh dibiarkan selama periode penggunaan Estrolet, oleh karena itu, wanita dalam masa perimenopause dan awal masa pascamenopause harus menggunakan metode kontrasepsi yang dapat diandalkan sampai tingkat hormonal pascamenopause yang stabil tercapai.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Karena risiko pusing dan kelemahan umum yang ada, selama periode pengobatan, perawatan harus dilakukan dan, jika muncul fenomena yang tidak diinginkan, hindari melakukan aktivitas yang berpotensi berbahaya yang memerlukan konsentrasi tinggi dan reaksi cepat, termasuk kendaraan dan mekanisme mengemudi.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Penggunaan Estrolet merupakan kontraindikasi selama masa gestasi dan menyusui.

Penggunaan masa kecil

Penggunaan Estrolet merupakan kontraindikasi pada pasien di bawah usia 18 tahun.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Perhatian harus diberikan saat meresepkan Estrolet untuk pengobatan pasien dengan gagal ginjal (CC kurang dari 10 ml / menit).

Untuk pelanggaran fungsi hati

Perhatian harus diberikan saat meresepkan Estrolet untuk pengobatan pasien dengan gangguan hati yang parah (keparahan C pada skala Child-Pugh).

Gunakan pada orang tua

Untuk pasien usia lanjut, penyesuaian dosis tidak diperlukan.

Interaksi obat

Tidak ada pengalaman klinis tentang penggunaan Estrolet secara bersamaan dengan agen antineoplastik lain.

Kombinasi Estrolet dengan simetidin atau warfarin tidak menyebabkan interaksi yang signifikan secara klinis.

Menurut hasil penelitian, letrozole memiliki aktivitas penghambatan terhadap isoenzim CYP2A6 dari sitokrom P ₄₅₀, yang tidak berperan signifikan dalam metabolisme obat.

Telah ditetapkan secara eksperimental bahwa letrozole dalam dosis yang menyebabkan nilai konsentrasi plasma ekuilibrium berlebih seratus kali lipat, bila dikombinasikan dengan diazepam (substrat untuk CYP2C19), tidak secara signifikan menekan metabolismenya. Oleh karena itu, diperkirakan interaksi Estrolet yang secara klinis tidak signifikan dengan isoenzim CYP2C19.

Dianjurkan untuk menggunakan obat dengan hati-hati, metabolisme yang terutama terkait dengan partisipasi isoenzim CYP2A6 dan CYP2C19, dan dengan indeks terapeutik yang sempit, dalam kombinasi dengan letrozole.

Analog

Analog dari Estrolet adalah: Letrozole, Letroza, Letrozole-Teva, Letrosan, Letrotera, Loreta, Nexazol, Oreta, Femara, Extraza, dll.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Simpan pada suhu hingga 25 ° C di tempat gelap.

Umur simpan adalah 2 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Estrolet

Estrolete obat antikanker dikembangkan dan diproduksi dalam kerangka "Strategi Pengembangan Industri Farmasi Federasi Rusia untuk Periode hingga 2020", yang berfokus pada substitusi impor obat-obatan populer. Sejak generik mulai dirilis belum lama ini dan pengalaman penggunaannya masih sedikit, saat ini praktis tidak ada review dari pasien dan dokter tentang Estrolet.

Agaknya, karena ini buatan Rusia, obat tersebut terutama akan diresepkan dengan cuti istimewa dan gratis.

Harga Estrolet di apotek

Harga Estrolet untuk satu paket berisi 30 tablet bisa berkisar antara 1.065 rubel.

Estrolet: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Estrolet 2,5 mg tablet salut selaput 30 pcs. 901 RUB Membeli

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!