Timodepresin
Timodepresin: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Interaksi obat
- 12. Analog
- 13. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 14. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 15. Ulasan
- 16. Harga di apotek
Nama latin: Timodepresin
Kode ATX: L04AA
Bahan aktif: sodium gamma-D-glutamyl-D-tryptophan (thymodepressin) [Gamma-D-glutamyl-D-triptophan sodium (Thymodepressin)]
Produsen: CJSC MBNPK Cytomed (Rusia); FSUE "Pabrik Endokrin Moskow" (Rusia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2020-11-02
Timodepresin adalah obat imunosupresif.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan Timodepresin:
- semprotan hidung dosis (0,25 mg / dosis; 0,5 mg / dosis): cairan bening tidak berwarna dengan kemungkinan bau yang khas (3, 5 atau 10 ml dalam botol kaca, disegel dengan tutup / tutup dan dilengkapi dengan dispenser pompa dengan badan plastik; dalam kotak karton 1 botol);
- tetes hidung: cairan bening, tidak berwarna dengan kemungkinan bau tertentu (5 ml dalam botol kaca, ditutup dengan gabus dan digulung dalam tutup; dalam kotak karton 1 botol dengan tutup pipet atau sumbat pipet);
- larutan untuk pemberian intramuskular (i / m): cairan transparan tak berwarna dengan kemungkinan bau yang khas (1 ml dalam ampul kaca, 5 ampul dalam blister, dalam kotak kardus 1-2 kemasan kontur dengan skarifier ampul atau pisau, atau tanpa mereka - jika ampul memiliki cincin atau titik putus).
Setiap paket juga berisi petunjuk penggunaan Timodepresin.
1 liter semprotan mengandung:
- zat aktif: garam disodium gamma-D-glutamyl-D-triptofan (timodepresin) - 2,5 atau 5 g;
- komponen tambahan: natrium klorida, natrium hidroksida 1 M, benzalkonium klorida, air untuk injeksi.
1 liter tetes hidung atau larutan untuk pemberian intramuskular mengandung:
- zat aktif: natrium gamma-D-glutamyl-D-triptofan (timodepresin) - 1 g;
- komponen tambahan: natrium klorida, natrium hidroksida 1 M, air untuk injeksi.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Timodepresin adalah peptida sintetis yang terdiri dari asam D-amino (triptofan dan asam glutamat) yang dihubungkan oleh ikatan γ-peptida. Menunjukkan efek imunosupresif, menekan jalannya reaksi imunitas seluler dan humoral.
Zat aktif yang terkandung dalam komposisi Timodepresin dalam darah perifer secara reversibel menurunkan jumlah total limfosit, yang mengarah ke penurunan proporsional dalam tingkat penolong dan penekan. Menghambat pembentukan koloni dan masuknya sel induk hematopoietik ke fase S. Mengurangi jumlah penanda aktivasi pada limfosit, memblokir proliferasi sel T.
Timodepresin menghambat produksi spontan tumor necrosis factor-alpha (TNF-α), menyebabkan peningkatan produksi interleukin 7 (IL-7) dan tidak mempengaruhi produksi interleukin 1 (IL-1). Zat aktif melemahkan graft akut versus reaksi inang (GVHD) dan mengurangi GVHD kronis hingga 90% saat obat diberikan kepada donor dan penerima, memberikan jalan keluar yang lebih cepat dan lebih kooperatif ke fase proliferatif sel progenitor yang sehat dan pemulihan leukopoiesis.
Timodepresin tidak beracun, efektif dalam dosis rendah, dan memiliki rentang dosis terapeutik yang luas.
Farmakokinetik
Dengan pemberian parenteral, rata-rata 90% zat aktif menembus ke dalam sirkulasi sistemik. Konsentrasi maksimum (C maks) dalam aliran darah dicatat 5 menit setelah pemberian. Penyerapan timodepresin dalam kasus ini terjadi di tempat suntikan.
Dengan pemberian intranasal, ketersediaan hayati obat juga setidaknya 90%, penyerapan berlanjut melalui mukosa hidung.
Proses biotransformasi obat 70% dilakukan di hati. Di organ dan jaringan, C max diamati 15 menit setelah pemberian. Di hati dan sumsum tulang, nilai C maks obat di dalam darah melebihi masing-masing 3,45 dan 9,5 kali. Dalam plasma, tingkat zat aktif 1,5 kali lebih tinggi, yang menunjukkan akumulasi terbesarnya dalam plasma, dan bukan di sel darah.
Setelah pemberian parenteral dan intranasal, obat diekskresikan oleh ginjal (55-59%) dan melalui usus (13-19%). Waktu paruh (T 1/2) kira-kira 14 jam. Agen akan hilang sepenuhnya dalam waktu 24 jam dan tidak terakumulasi di dalam tubuh.
Indikasi untuk digunakan
Timodepresin digunakan pada orang dewasa dan anak-anak dari usia dua tahun sebagai obat monoterapi dan sebagai bagian dari pengobatan komprehensif dan pencegahan kekambuhan penyakit autoimun berikut:
- patologi autoimun jaringan ikat, termasuk artritis reumatoid; sindrom reumatoid sekunder dengan latar belakang tumor, termasuk limfatik;
- dermatosis rekuren kronis: dermatitis atopik, psoriasis, eksim, pemfigus; pengobatan simtomatik limfoma sel-T kulit (TCLK);
- penyakit hematologis: idiopatik thrombocytopenic purpura (ITP), anemia hemolitik autoimun, sitopenia dua dan tiga pertumbuhan, termasuk sitopenia sekunder dengan latar belakang leukemia limfositik kronis (CLL) dan limfoma limfositik.
Selain itu, penggunaan Timodepresin diindikasikan dalam kasus berikut:
- kemoterapi sitostatik dan terapi radiasi - untuk melindungi dan melestarikan sel punca dan mempercepat keluarnya granulositopenia;
- sumsum tulang, transplantasi organ dan jaringan - untuk mencegah penolakan transplantasi.
Kontraindikasi
- hipertensi arteri yang tidak terkontrol;
- lesi menular (virus, parasit, bakteri, jamur) pada fase akut;
- usia anak sampai dua tahun;
- kehamilan dan menyusui;
- intoleransi individu terhadap komponen dalam Timodepresin.
Timodepresin, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Timodepresin dalam bentuk tetes hidung dan semprotan nasal meteran (0,25 / 0,5 mg per dosis) diberikan secara intranasal, larutan untuk administrasi intramuskular diberikan secara intramuskuler.
Timodepresin intranasal diresepkan terutama sebagai terapi pemeliharaan dan untuk pencegahan kekambuhan, serta untuk pengobatan anak-anak.
Regimen dosis yang dianjurkan untuk Timodepresin, tergantung pada indikasi:
- dermatitis atopik: 1–2 ml larutan secara intramuskuler selama 7-14 hari, setelah istirahat dua hari dimungkinkan untuk memperpanjang pengobatan; semprotan diresepkan di setiap saluran hidung selama 1-2 dosis selama 7-14 hari, setelah istirahat dua hari, kursus kedua dimungkinkan; anak-anak disuntikkan ke setiap saluran hidung 1-2 ml tetes hidung Timodepresin selama 7 hari dan kemudian ulangi kursus serupa dengan selang waktu 2 hari; durasi terapi tergantung pada karakteristik morfologi klinis penyakit;
- psoriasis: i / m setiap hari, 1-2 ml, kursus - 7-10 hari, dengan mempertimbangkan situasi klinis, kursus berulang diperbolehkan hingga 5 kali dengan interval 2 hari; secara intranasal setiap hari di setiap saluran hidung selama 1-2 dosis semprot selama 7-10 hari atau 1-2 ml tetes Timodepresin selama 10-14 hari, setelah selang waktu 2 hari, perpanjangan pengobatan dimungkinkan; dengan eritroderma psoriatis umum - secara intramuskular 2 ml setiap hari selama 14 hari, kemudian secara intranasal dalam kombinasi yang sama dengan glukokortikosteroid (GCS) dalam dosis sedang (prednisolon 40-60 mg);
- eksim: i / m setiap hari, 1-2 ml selama 10 hari, kemudian kursus serupa dilakukan setelah 2-5 hari istirahat; Secara intranasal, semprotan Timodepresin disuntikkan dalam 1-2 dosis atau 1-2 ml tetes di setiap saluran hidung selama 10 hari, kemudian kursus 10 hari diulangi dengan interval 2-5 hari;
- pemfigus (digunakan untuk berbagai jenis penyakit dalam kombinasi dengan kortikosteroid): 1 ml i / m setiap hari selama 14 hari dalam pengobatan kompleks dengan prednisolon dengan dosis harian 60-80 mg, 7-10 hari setelah dimulainya terapi, dosis harian prednisolon dikurangi dengan ⅓ dengan penurunan bertahap lebih lanjut - setiap 4-5 hari dengan 5 mg, jika perlu, prednisolon digunakan dalam dosis harian pemeliharaan 5 mg;
- TCLK: i / m setiap hari, 2 ml, dalam tiga kursus 7 hari dengan interval 5 hari saat mengambil kortikosteroid dosis sedang (prednison 30-40 mg);
- rheumatoid arthritis: 1–3 ml larutan secara intramuskuler atau semprotkan secara intranasal ke dalam setiap saluran hidung selama 1-2 dosis selama 7-14 hari, kemudian 2 kali setiap 7 hari dengan dosis yang sama, perjalanan terapi adalah 16 minggu; Timodepresin intranasal diresepkan terutama untuk mencegah kekambuhan dan sebagai pengobatan pemeliharaan; tetes diresepkan dalam 1–2 ml selama 5–10 hari, kemudian 2 kali dalam 7 hari dengan dosis yang sama.
Gunakan setelah terapi sitostatik
Untuk mengurangi efek myelotoxic dari terapi sitostatik, Thymodepressin direkomendasikan untuk diberikan secara intramuskular, 1–2 ml larutan setiap hari selama 5-7 hari. Suntikan dimulai 24-48 jam sebelum kursus pertama kemoterapi sitostatik (suntikan pertama dan kedua), pemberian ketiga dilakukan 12 jam sebelum dimulainya polikemoterapi. Mempertimbangkan durasi kemoterapi, solusinya terus digunakan setiap hari 1 kali per hari dengan dosis 1-2 ml. Indikator utama efektivitas adalah jumlah granulosit dan leukosit, dicatat 3 hari sebelum dimulainya rangkaian terapi sitostatik berikutnya.
Untuk melemahkan efek mielotoksik, Timodepresin juga dapat diberikan secara intranasal dalam 1-2 ml tetes hidung atau 1-2 dosis semprotan di setiap saluran hidung selama 5-7 hari, atau secara fraksional 2-3 kali sehari, 0,5 ml tetes atau 1 dosis semprotan di setiap saluran hidung, dimulai 24-48 jam sebelum kemoterapi pertama. Kemudian, sekali sehari, semprotan diberikan setiap hari selama 2-5 hari, tergantung pada kemoterapi.
Timodepresin diindikasikan untuk digunakan sebelum kursus polikemoterapi, berlangsung tidak lebih dari 14 hari dan dengan interval setidaknya 14 hari. Dalam kasus skema administrasi sitostatika jangka panjang dan berkelanjutan, penunjukan obat tidak praktis.
Dengan latar belakang kursus berulang dari sitopenia autoimun primer dan sekunder, Timodepresin harus digunakan sebagai dua rangkaian suntikan intramuskular. Setelah dilakukan, ketika efek positif diamati untuk menstabilkan proses, diizinkan untuk beralih ke pemberian obat intranasal selama beberapa bulan. Jika setelah dua rangkaian pengobatan pertama, efeknya tidak mencukupi, disarankan untuk meningkatkan dosis harian 2-3 kali dan mengurangi interval antara kursus menjadi 7 hari. Ketika hasil yang diinginkan tercapai, mereka beralih ke pengobatan suportif, di mana dimungkinkan untuk mengurangi dosis Timodepresin dan meningkatkan interval antar kursus.
Dalam kasus penunjukan Timodepresin dalam perjalanan berulang yang parah dalam kombinasi dengan imunosupresan sitostatik, dosis yang terakhir dikurangi 2 kali, ketika efek yang diinginkan tercapai, obat-obatan ini dibatalkan.
Regimen dosis Timodepresin yang dianjurkan dalam praktik pediatrik, tergantung pada usia pasien:
- anak-anak dari usia 2 sampai 12 tahun: 1 kali per hari secara intramuskular, 0,5–1 ml larutan atau intranasal di setiap saluran hidung, 0,5–1 ml tetes hidung atau 1-2 dosis semprotan; kursusnya 7-10 hari, kemudian setelah istirahat dua hari, jika perlu, kursus diulang, 1-5 kursus diizinkan;
- remaja di atas 12 tahun: 1 kali sehari i / m 1–2 ml larutan atau secara intranasal ke dalam setiap saluran hidung, 1–2 ml tetes hidung atau 1–2 dosis semprot; kursus adalah 7-10 hari, kemudian setelah interval dua hari, 1-2 kursus serupa lainnya dilakukan.
Efek samping
Setelah pengobatan kedua dengan obat tersebut, penurunan sementara jumlah leukosit dapat diamati sambil mempertahankan jumlah leukosit darah tepi.
Reaksi alergi dapat berkembang dengan latar belakang penggunaan semprotan.
Overdosis
Tidak ada kasus overdosis Timodepresin yang tercatat.
instruksi khusus
Terapi timodepresin, serta obat imunosupresif lainnya, dapat memperburuk infeksi laten jamur, bakteri, virus dan parasit. Ketika tanda klinis pertama dari proses infeksi muncul, terapi patogenetik yang diperlukan harus dilakukan.
Jika efek negatif tak terduga dari obat terjadi selama pengobatan, kebutuhan mendesak untuk berkonsultasi dengan dokter.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Untuk wanita hamil dan menyusui, terapi dengan obat merupakan kontraindikasi.
Penggunaan masa kecil
Timodepresin digunakan pada anak-anak dari usia dua tahun sesuai dengan rejimen dosis yang dianjurkan.
Interaksi obat
Timodepresin tidak boleh digunakan bersamaan dengan obat yang memiliki sifat imunostimulan.
Bila dikombinasikan dengan sitostatika, obat tersebut tidak menyebabkan melemahnya efek antitumornya.
Analog
Analog dari Timodepresin adalah Ecoral, Tacrolimus, Tacrolimus-Acri, Tacrolimus-Teva, Tacrolimus-Stada, Grastiva, Advagraf, Pangraf, Priluxid, Protopic, Takrosel, Prograf, Takropic, Rapamun, dll.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan di tempat yang jauh dari jangkauan anak-anak, terlindung dari cahaya, pada suhu 2 hingga 25 ° C.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Thymodepressin
Ulasan langka tentang Timodepresin agak ambigu dan berhubungan terutama dengan pengobatan dermatosis rekuren kronis. Beberapa pasien menganggap obat tersebut sebagai agen imunosupresif efektif yang membantu dalam pengobatan lesi kulit kronis, seperti dermatitis atopik, eksim, psoriasis, pemfigus. Pasien lain menganggap Timodepresin sangat mahal dan sama sekali tidak efektif, karena setelah menjalani terapi untuk dermatosis (terutama psoriasis) mereka tidak melihat adanya perbaikan pada kondisi mereka. Tidak ada keluhan tentang efek sampingnya.
Harga timodepresin di apotek
Harga Timodepressin bisa:
- semprotan hidung dosis (0,5 mg / dosis): 1700 rubel untuk 5 ml (40 dosis);
- solusi untuk injeksi intramuskular: 2800 rubel. untuk 5 ampul 1 ml.
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
