Tasigna - Petunjuk Penggunaan, 200 Mg, Ulasan, Harga Obat

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Tasigna

Tasigna: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama latin: Tasigna

Kode ATX: L01XE08

Bahan aktif: nilotinib (Nilotinib)

Produser: Novartis Pharma, AG (Novartis Pharma, AG) (Swiss)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-09-07

Tasigna adalah agen antineoplastik.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan Tasigna - kapsul gelatin keras (mengandung bubuk hampir putih atau putih):

• dosis 150 mg: ukuran # 1, coklat kemerahan, buram, bertanda aksial "NVR" dan "BCR" dengan tinta hitam;
• dosis 200 mg: ukuran # 0, kuning muda, buram, bertanda aksial "NVR" dan "TKI" dengan tinta merah.

Pengepakan: 4 pcs. dalam blister, 7 blister dalam kotak karton (4 kotak karton dapat dikemas dalam kotak karton); 8 buah. dalam blister, 5 blister dalam kotak karton (dimungkinkan untuk mengemas 3 kotak karton dalam kotak kardus). Setiap paket juga berisi instruksi untuk menggunakan Tasigna.

Komposisi 1 kapsul:

• zat aktif: nilotinib (dalam bentuk monohidrat hidroklorida) - 150 atau 200 mg;
• komponen tambahan: silikon dioksida koloid, crospovidone, magnesium stearate, poloxamer 188, lactose monohydrate;
• cangkang kapsul: kapsul 150 mg - gelatin, titanium dioksida (E171), pewarna besi oksida merah (E172), pewarna besi oksida kuning (E172); kapsul 200 mg - gelatin, titanium dioksida (E171), pewarna besi oksida kuning (E172);
• komposisi tinta: kapsul 150 mg - lak (E904), air, butanol, isopropanol, etanol terdenaturasi (alkohol termetilasi), makrogol, pewarna besi oksida hitam (E172); kapsul 200 mg - lak (E904), air, propilen glikol, kalium hidroksida, pewarna besi oksida merah (E172).

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Nilotinib adalah inhibitor protein tirosin kinase, obat antikanker. Mekanisme kerjanya adalah karena kemampuan untuk menekan aktivitas tirosin kinase dari onkoprotein Bcr-Abl garis sel dan sel leukemia terutama positif pada kromosom Philadelphia (Ph +).

Efek penghambatan yang diucapkan pada oncoprotein tipe liar Bcr-Abl dijelaskan oleh afinitas tinggi untuk situs pengikatan dengan adenosine triphosphate (ATP). Obat ini juga aktif melawan bentuk mutan Bcr-Abl tirosin kinase 32 dan 33 yang resisten terhadap imatinib, kecuali untuk mutasi T315I.

Pada pasien dengan leukemia myeloid kronis (CML), nilotinib menginduksi apoptosis pada garis sel dan sel leukemia Ph-positif, dan secara selektif menghambat proliferasi.

Tasigna memiliki sedikit atau tidak ada efek pada protein kinase lain yang diketahui (termasuk kinase protein dari keluarga Src), dengan pengecualian kinase yang memiliki reseptor untuk faktor pertumbuhan platelet (PDGRF), reseptor DDR, serta Kit dan reseptor ephrin - mereka dihambat pada konsentrasi nilotinib dalam dosis terapeutik (untuk pemberian oral) yang direkomendasikan untuk pengobatan CML.

Pada fase kronis Ph + CML, terapi dengan obat dengan dosis 400 mg 2 kali sehari dengan ketidakefektifan atau intoleransi terhadap terapi sebelumnya (termasuk imatinib) memungkinkan respons sitogenetik yang lebih besar dicapai (52% kasus). Pada saat yang sama, respons dicapai dengan cepat (rata-rata, dalam 2,8 bulan) dan, dengan terapi lanjutan (selama 2 tahun), bertahan pada 77% pasien. Tingkat kelangsungan hidup keseluruhan pasien setelah 24 bulan pengobatan dengan nilotinib adalah 87%.

Pada fase akselerasi Ph + CML, terapi dengan obat dengan dosis 400 mg 2 kali sehari dengan ketidakefektifan terapi sebelumnya (termasuk imatinib) atau perkembangan resistensi terhadapnya, respons hematologis dicapai pada 55% kasus. Dalam kasus ini, respons dicapai dengan cepat (dalam 1 bulan) dan dengan terapi lanjutan (selama 2 tahun) bertahan pada 49% pasien. Respon sitogenetik yang lebih besar dicapai pada 32% pasien dan dengan pengobatan lanjutan bertahan pada 66% kasus.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral Tasigna, sekitar 30% obat diserap. Konsentrasi maksimum (C _max) dicapai dalam waktu sekitar 3 jam. Pada relawan sehat yang mengonsumsi obat dengan makanan, terjadi peningkatan C _max dan AUC (area di bawah kurva konsentrasi-waktu) masing-masing sebesar 112 dan 82%, dibandingkan dengan individu yang menerima kapsul dengan perut kosong.

Dalam kasus mengambil Tasigna 30 menit dan 2 jam setelah makan, peningkatan bioavailabilitas nilotinib diamati masing-masing sebesar 29 dan 15%. Pada pasien yang menjalani gastrektomi parsial atau total, penyerapan obat (ketersediaan hayati relatif) masing-masing menurun sekitar 22 dan 48%.

Ketersediaan hayati obat yang dilarutkan dalam saus apel tidak berubah jika dibandingkan dengan mengonsumsi kapsul utuh.

Rasio konsentrasi nilotinib dalam darah dan plasma adalah 0,71. Secara in vitro, sekitar 98% dosis terikat pada protein plasma.

Dalam keadaan kesetimbangan, keterpaparan sistemik obat itu tergantung dosis. Namun, dalam kasus mengambil dosis harian lebih dari 400 mg, ketergantungan peningkatan paparan pada dosis kurang terasa.

Konsentrasi keseimbangan harian (C _ss) dalam plasma 35% lebih tinggi dengan dosis 400 mg 2 kali sehari dibandingkan dengan dosis 800 mg 1 kali sehari. AUC setelah dosis 400 mg 2 kali sehari sekitar 13,4% lebih tinggi dibandingkan setelah dosis 300 mg 2 kali sehari. Dengan latar belakang terapi yang berlangsung 12 bulan, saat menggunakan obat dengan dosis 400 mg 2 kali sehari, dibandingkan dengan dosis 300 mg 2 kali sehari, peningkatan C _min (konsentrasi minimum) dan C _max dicatat, masing-masing, sebesar 15,7 dan 14,8% … Dengan peningkatan dosis tunggal dari 400 mg menjadi 600 mg (dengan dosis dua kali per hari), peningkatan signifikan C _ss tidak diamati.

C _ss dicapai pada hari ke 8 mengambil Tasigna. Paparan plasma nilotinib dalam periode antara penggunaan dosis pertama dan pencapaian C _ss saat minum obat sekali sehari meningkat sekitar 2 kali, bila diminum dua kali sehari - 3,8 kali.

Dalam plasma darah, nilotinib bersirkulasi terutama tidak berubah. Dalam studi pada sukarelawan sehat, zat aktif dimetabolisme terutama oleh oksidasi dan hidroksilasi dengan pembentukan metabolit dengan aktivitas farmakologis yang tidak signifikan.

Pada sukarelawan sehat, setelah meminum satu dosis obat, lebih dari 90% diekskresikan dalam 7 hari, terutama dengan feses. Pada saat yang sama, 69% diekskresikan tidak berubah.

Waktu paruh (T _½) setelah administrasi berulang Tasigna kira-kira 17 jam.

Dalam kasus disfungsi hati, perubahan signifikan pada karakteristik farmakokinetik nilotinib tidak diamati. Dibandingkan dengan individu tanpa disfungsi hati, pada pasien dengan disfungsi hati fungsional ringan, sedang dan berat dengan dosis tunggal obat, penurunan AUC nilotinib tercatat masing-masing sebesar 35, 35 dan 19%. C _max dalam kesetimbangan meningkat masing-masing sebesar 29, 18, dan 22%.

Perbedaan individu dalam parameter farmakokinetik di antara populasi umum adalah sedang hingga signifikan.

Indikasi untuk digunakan

• Ph + CML yang baru didiagnosis dalam fase kronis;
• Ph + CML pada fase kronis dan fase akselerasi jika terjadi intoleransi terhadap terapi sebelumnya (termasuk imatinib) atau resistensi terhadapnya.

Kontraindikasi

Mutlak:

• intoleransi galaktosa herediter, gangguan absorpsi glukosa / galaktosa, defisiensi laktase;
• usia hingga 18 tahun;
• masa kehamilan dan menyusui;
• penggunaan bersama penghambat kuat isoenzim CYP3F4 (obat-obatan dan makanan, termasuk jus jeruk);
• pemberian obat bersama yang memperpanjang interval QT, terutama dengan hipokalemia atau hipomagnesemia bersamaan;
• hipersensitivitas terhadap komponen obat.

Relatif (Kapsul Tasigna digunakan dengan hati-hati, setelah menilai manfaat dan risikonya):

• pankreatitis (termasuk riwayat);
• disfungsi hati;
• adanya faktor risiko untuk memperpanjang interval QT (perpanjangan interval QT kongenital, penyakit jantung tak terkontrol yang parah atau diinduksi obat, termasuk bradikardia yang signifikan secara klinis, angina pektoris tidak stabil, gagal jantung kronis, infark miokard).

Tasigna, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Tasigna harus diminum secara oral, di antara waktu makan - tidak lebih awal dari dua jam setelah makan dan tidak lebih dari satu jam sebelum makan berikutnya. Kapsul ditelan utuh dengan banyak air. Penderita yang mengalami kesulitan menelan diperbolehkan membuka kapsul segera sebelum meminumnya dan mencampurkan isinya dengan 1 sendok teh (tidak lebih) saus apel.

Dosis yang dianjurkan adalah 400 mg (2 kapsul Tasigna 200 mg) 2 kali sehari.

Jika Anda melewatkan janji berikutnya, Anda tidak perlu mengambil dosis ganda, Anda harus mematuhi rejimen pengobatan standar.

Terapi obat dilakukan selama efek klinisnya berlanjut.

Sebelum meresepkan obat, hipokalemia / hipomagnesemia, peningkatan konsentrasi asam urat dan dehidrasi yang signifikan secara klinis (jika ada) harus diperbaiki. Sebelum mengambil Tasigna, setelah 7 hari dan secara berkala selama pengobatan, kontrol elektrokardiogram (EKG) diindikasikan. Selain itu, selama terapi, perlu dipantau kadar magnesium dan kalium dalam serum darah, terutama pada pasien yang berisiko mengalami gangguan metabolisme.

Penyesuaian dosis untuk neutropenia dan trombositopenia

Dengan Ph + CML pada fase kronis, jika terjadi penurunan jumlah absolut neutrofil <1 × 10 ⁹ / L dan / atau jumlah trombosit <50 × 10 ⁹ / L, Tasigna harus dibatalkan dan tes darah klinis harus dilakukan. Jika dalam waktu 2 minggu jumlah neutrofil> 1 × 10 ⁹ / L dan / atau trombosit> 50 × 10 ⁹ / L meningkat, perawatan dilanjutkan pada dosis yang digunakan sebelum penghentian terapi. Jika sitopenia berlanjut, pengurangan dosis hingga 400 mg sekali sehari mungkin diperlukan.

Dengan Ph + CML dalam fase akselerasi, jika terjadi penurunan jumlah absolut neutrofil <0,5 × 10 ⁹ / L dan / atau jumlah trombosit <10 × 10 ⁹ / L, Tasigna harus dibatalkan dan tes darah klinis harus dilakukan. Jika dalam waktu 2 minggu jumlah neutrofil meningkat> 1 × 10 ⁵ / l dan / atau trombosit> 20 × 10 ⁹ / l, perawatan dilanjutkan pada dosis yang digunakan sebelum penghentian terapi. Jika sitopenia berlanjut, pengurangan dosis hingga 400 mg sekali sehari mungkin diperlukan.

Penyesuaian dosis untuk efek samping non-hematologis

Jika reaksi non-hematologi sedang atau berat muncul, Tasigna dibatalkan.

Pengobatan dapat dilanjutkan setelah hilangnya gangguan yang tidak diinginkan, tetapi dengan dosis 400 mg 1 kali sehari. Ke depan, dimungkinkan untuk meningkatkan frekuensi pemberian hingga 2 kali sehari, 400 mg.

Jika batas atas norma (UHN) aktivitas lipase dalam darah adalah 2 kali, konsentrasi bilirubin 3 kali, atau transaminase hati adalah 5 kali, dosis Tasigna harus dikurangi menjadi 400 mg sekali sehari atau obat harus dihentikan sementara.

Efek samping

Tasigna dapat menyebabkan efek samping berikut (menurut frekuensi kejadiannya, mereka diklasifikasikan sebagai berikut: sangat sering - ≥ 1/10, sering - dari ≥ 1/100 hingga <1/10, jarang - dari ≥ 1/1000 hingga <1/100, frekuensi tidak diketahui - beberapa reaksi yang tidak diinginkan dengan frekuensi yang tidak diketahui):

• neoplasma jinak dan ganas: sering - papiloma kulit; frekuensi tidak diketahui - papiloma mukosa mulut;
• infeksi: sering - folikulitis; jarang - kandidiasis (termasuk oral), infeksi herpes, infeksi saluran kemih, gastroenteritis, infeksi saluran pernapasan bagian atas (termasuk rinitis, faringitis, nasofaringitis), bronkitis, pneumonia; frekuensi tidak diketahui - furunkel, abses subkutan, abses pada daerah perianal, sepsis, mikosis kulit halus pada kaki;
• dari sistem hematopoietik: sangat sering - trombositopenia, neutropenia, anemia; sering - limfopenia, pansitopenia, neutropenia demam; frekuensi tidak diketahui - leukositosis, trombositemia, eosinofilia;
• dari sisi metabolisme: sering - anoreksia, nafsu makan menurun, hiperkolesterolemia, hiperglikemia, hiperlipidemia, diabetes melitus, gangguan elektrolit (hipokalemia, hiperkalemia, hipokalsemia, hiperkalsemia, hiperfosfatemia, hipofosfatemia, hiponatremia, hipomagnesemia); jarang - nafsu makan meningkat, dehidrasi; frekuensi tidak diketahui - dislipidemia, hiperurisemia, hipoglikemia, asam urat;
• pada bagian dari sistem kardiovaskular: sering - perasaan palpitasi, muka memerah, perpanjangan interval QT pada elektrokardiogram, angina pektoris, peningkatan tekanan darah, aritmia (termasuk bradikardi, takikardia, ekstrasistol, atrial flutter, atrial fibrillation, blok AV); jarang - sianosis, krisis hipertensi, munculnya murmur di jantung, penyakit jantung iskemik, efusi perikardial, gagal jantung, pembentukan hematoma, oklusi arteri perifer; frekuensi tidak diketahui - menurunkan tekanan darah, disfungsi ventrikel, penurunan fraksi ejeksi, perikarditis, trombosis, syok hemoragik, infark miokard;
• dari sistem pencernaan: sangat sering - mual, muntah, sembelit, diare; sering - sakit perut (termasuk di daerah epigastrik), perut kembung, kembung, ketidaknyamanan perut, dispepsia, disfungsi hati, pankreatitis; jarang - mulut kering, ulserasi mukosa mulut, stomatitis, nyeri di kerongkongan, refluks gastroesofagus, melena, perdarahan gastrointestinal, kerusakan hati toksik, penyakit kuning, hepatitis; frekuensi tidak diketahui - peningkatan sensitivitas email gigi, radang gusi, enterokolitis, gastritis, perdarahan retroperitoneal, muntah dengan darah, perforasi tukak lambung, tukak lambung, obstruksi usus parsial, hernia hiatus, esofagitis ulserativa, hepatomegali, kolangitis;
• dari sistem pernapasan: sering - mimisan, disfonia, batuk, sesak napas saat istirahat dan saat berolahraga; jarang - iritasi pada mukosa faring, nyeri pada faring dan / atau laring, nyeri dada, penyakit paru interstisial, radang selaput dada, nyeri pleura, efusi pleura, edema paru; frekuensi tidak diketahui - mengi, hipertensi paru;
• dari sistem saraf: sangat sering - sakit kepala; sering - pelanggaran rasa, paresthesia, hipestesia, neuropati perifer, pusing; jarang - gangguan konsentrasi, migrain, hiperestesia, tremor, kehilangan kesadaran, perdarahan intrakranial; frekuensi tidak diketahui - disestesi, lesu, neuritis optik, sindrom kaki gelisah, edema serebral;
• di pihak jiwa: sering - kecemasan, insomnia, depresi; frekuensi tidak diketahui - kebingungan, disforia, disorientasi, amnesia;
• dari sistem endokrin: jarang - hipo- atau hipertiroidisme; frekuensi tidak diketahui - tiroiditis, hiperparatiroidisme sekunder;
• dari sistem kekebalan: frekuensinya tidak diketahui - hipersensitivitas;
• dari sistem kemih: sering - pollakiuria; jarang - dorongan penting untuk buang air kecil, disuria, nokturia; frekuensi tidak diketahui - inkontinensia urin, hematuria, kromaturia, gagal ginjal;
• dari sistem reproduksi: jarang - disfungsi ereksi, ginekomastia, nyeri pada kelenjar susu; frekuensi tidak diketahui - menorrhagia, pembengkakan pada puting susu, benjolan payudara;
• dari sistem muskuloskeletal: sangat sering - mialgia; sering - nyeri tulang, kejang otot, nyeri pada ekstremitas, artralgia, nyeri muskuloskeletal (termasuk di dada), nyeri di daerah iliaka, nyeri di samping; jarang - kelemahan otot, kekakuan, pembengkakan sendi; frekuensi tidak diketahui - arthritis;
• dari organ pendengaran: sering - vertigo; frekuensi tidak diketahui - kebisingan / nyeri di telinga, gangguan pendengaran;
• pada bagian organ penglihatan: sering - sindrom mata kering, mata gatal, edema periorbital, perdarahan intraokular, konjungtivitis; jarang - iritasi mata, edema kelopak mata, kerusakan / penglihatan kabur, hiperemia (konjungtiva, sklera, bola mata), fotopsia, penurunan ketajaman penglihatan; frekuensi tidak diketahui - nyeri pada mata, pembengkakan kelopak mata, diplopia, blepharitis, edema kepala saraf optik, perdarahan di konjungtiva, korioretinopati, fotofobia, penyakit selaput lendir mata, konjungtivitis alergi;
• reaksi dermatologis: sangat sering - ruam, gatal; sering - kulit kering, urtikaria, jerawat, hiperhidrosis, peningkatan keringat di malam hari, dermatitis (alergi dan bentuk jerawat), eritema, eksim, perdarahan subkutan; jarang - nyeri kulit, pembengkakan wajah, ruam eksfoliatif, ekimosis, ruam obat; frekuensi tidak diketahui - pengelupasan kulit, perubahan warna kulit, hiperpigmentasi kulit, atrofi / hipertrofi kulit, kista kulit, lecet, hiperplasia kelenjar sebaceous, ulkus kulit, petechiae, sindrom eritrodisestesi palmar-plantar, peningkatan fotosensitifitas, eritema nodosum, eritema multiforme;
• parameter laboratorium: sering - peningkatan / penurunan berat badan, penurunan hemoglobin, peningkatan alkali fosfatase plasma, kreatin fosfokinase, amilase dan aktivitas transpeptidase gamma-glutamil; jarang - peningkatan konsentrasi urea dan aktivitas dehidrogenase laktat dalam plasma darah; frekuensinya tidak diketahui - peningkatan kadar plasma darah hormon paratiroid, konsentrasi troponin, insulin, bilirubin tak terkonjugasi, lipoprotein densitas sangat rendah dan lipoprotein densitas tinggi;
• lainnya: sangat sering - peningkatan kelelahan; sering - retensi cairan dan edema, astenia, malaise umum, demam, ketidaknyamanan dada, nyeri leher dan punggung, nyeri dada (termasuk non-kardiologis), alopecia; jarang - perubahan suhu tubuh (pergantian sensasi panas dan dingin), menggigil, sindrom mirip flu, edema wajah, edema perifer; frekuensinya tidak diketahui - edema terlokalisasi, serta sindrom lisis tumor (hubungan dengan penggunaan nilotinib belum terbentuk).

Overdosis

Ada laporan terisolasi dari kasus overdosis. Para pasien mengambil jumlah kapsul yang tidak ditentukan bersama dengan obat lain dan alkohol. Gejala seperti muntah, mengantuk, dan neutropenia dicatat. Tanda-tanda kerusakan hati toksik dan perubahan EKG tidak diamati.

Jika mengonsumsi Tasigna dalam dosis berlebihan, diperlukan pemantauan yang cermat terhadap kondisi pasien. Pengobatannya bergejala.

instruksi khusus

Perawatan dengan Tasigna hanya dapat dilakukan oleh spesialis medis yang berpengalaman dalam perawatan CML. Fungsi hati (kadar bilirubin dan transaminase) harus dipantau setiap bulan.

Dengan latar belakang terapi antikanker, anemia, trombositopenia dan neutropenia dapat terjadi (terutama pada pasien dengan CML dalam fase akselerasi), oleh karena itu, tes darah klinis harus dilakukan secara teratur: dalam dua bulan pertama - setiap 2 minggu, kemudian - sebulan sekali atau jika diperlukan secara klinis … Myelosuppression yang terjadi biasanya dapat dikontrol dan reversibel. Untuk menormalkan jumlah trombosit dan neutrofil, pengurangan dosis Tasigna atau penghentian sementara obat seringkali cukup.

Jika terjadi peningkatan aktivitas plasma lipase, disertai gejala perut, Anda harus berhenti minum obat untuk sementara dan melakukan pemeriksaan tambahan untuk menyingkirkan pankreatitis.

Ketersediaan hayati nilotinib dapat berkurang pada pasien yang telah menjalani gastrektomi, jadi pengobatan harus dilakukan di bawah pengawasan medis yang ketat.

Sekitar 0,1–1% pasien dengan penyakit jantung atau risiko tinggi komplikasi kardiovaskular mengalami kematian mendadak dalam uji klinis. Semua pasien menderita penyakit bersamaan atau secara bersamaan menerima terapi dengan obat lain. Faktor risiko tambahan dapat berupa gangguan repolarisasi ventrikel. Menurut data riset pasca pemasaran, frekuensi laporan spontan kasus kematian mendadak per tahun per pasien adalah 0,02%.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Selama periode terapi antikanker, efek samping dapat berkembang (misalnya, gangguan penglihatan, pusing), yang dapat berdampak negatif pada kemampuan untuk berkonsentrasi dan kecepatan reaksi. Dalam hal ini, pasien yang menerima Tasigna disarankan untuk berhati-hati saat mengemudi dan melakukan aktivitas yang berpotensi berbahaya.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Tasigna dikontraindikasikan selama kehamilan dan menyusui.

Selama masa pengobatan narkoba, pria dan terutama wanita harus menggunakan metode kontrasepsi yang andal.

Penggunaan masa kecil

Tasigna tidak diresepkan untuk anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun, karena tidak ada pengalaman dalam merawat pasien kelompok usia ini dengan obat tersebut.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Nilotinib dan metabolitnya tidak diekskresikan oleh ginjal, oleh karena itu, pada pasien dengan insufisiensi ginjal, diharapkan tidak terjadi penurunan pembersihan total Tasigna.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Pada gangguan hati, tidak diperlukan penyesuaian dosis, tetapi Tasigna harus digunakan dengan hati-hati.

Gunakan pada orang tua

Tidak perlu menyesuaikan rejimen terapi obat untuk pasien lanjut usia.

Interaksi obat

Ketika nilotinib dikombinasikan dengan ketoconazole (penghambat kuat isoenzim CYP3A4), peningkatan 3 kali lipat dalam ketersediaan hayati nilotinib diamati pada sukarelawan yang sehat. Dalam hal ini, dianjurkan untuk menghindari pemberian inhibitor kuat isoenzim CYP3A4 secara simultan (termasuk ketokonazol, vorikonazol, itrakonazol, telitromisin, klaritromisin, ritonavir). Jika perlu, pertimbangkan kemungkinan melakukan terapi alternatif dengan obat yang tidak menghambat atau sedikit menghambat isoenzim yang ditentukan. Jika penggunaan obat ini diperlukan, dianjurkan untuk menghentikan pengobatan dengan Tasigna. Jika penghentian sementara tidak memungkinkan, kemungkinan perpanjangan interval QTcF harus dipantau dengan cermat.

Selama masa pengobatan dengan nilotinib, penggunaan jus grapefruit dan makanan lain yang dikenal sebagai penghambat isoenzim CYP3A4 harus dihindari.

Penginduksi isoenzim CYP3A4 (termasuk St. John's wort, phenobarbital, phenytoin, carbamazepine, rifampicin) dapat meningkatkan metabolisme nilotinib dan, akibatnya, mengurangi konsentrasi plasma. Misalnya, rifampisin (diterapkan selama 12 hari pada 600 mg per hari) mengurangi paparan sistemik nilotinib hingga 80%. Dianjurkan untuk mempertimbangkan kemungkinan meresepkan obat lain yang memiliki efek induksi yang lebih sedikit pada isoenzim yang ditentukan.

Obat yang mempengaruhi P-glikoprotein dan / atau isoenzim CYP3A4 mampu mempengaruhi absorpsi dan meningkatkan konsentrasi nilotinib dalam plasma darah. Dalam studi klinis penggunaan kombinasi nilotinib dan imatinib, peningkatan AUC nilotinib sebesar 18-40%, dan AUC imatinib sebesar 18-39% dicatat.

Tasigna tidak boleh digunakan bersama dengan obat antiaritmia (seperti disopyramide, sotalol, quinidine, procainamide, amiodarone) dan obat lain yang menyebabkan perpanjangan interval QT (seperti haloperidol, klaritromisin, halofantrine, bepridil, pimozide, moxiforoquinacin).

Dengan dosis tunggal Tasigna dengan midazolam pada individu sehat, peningkatan konsentrasi yang terakhir sebesar 30% dicatat, tetapi tingkat metabolisme ke metabolit utama (1-hidroksiimidazolam) tidak berubah.

Kelarutan nilotinib bergantung pada tingkat pH, sehingga bila naik, kelarutan obat menurun. Pada sukarelawan sehat dengan peningkatan pH yang ditandai karena asupan esomeprazol (selama 5 hari, 40 mg sekali sehari), penurunan penyerapan nilotinib sedang (penurunan C _max dan AUC masing-masing sebesar 27 dan 34%). Jika perlu, Tasigna dapat digunakan dalam kombinasi dengan inhibitor pompa proton.

Tidak ada interaksi obat dengan penggunaan simultan dari stimulan hematopoietik (seperti eritropoietin dan faktor perangsang koloni granulosit), anagrelida, hidroksikarbamid.

Pada sukarelawan yang sehat, nilotinib tidak memiliki efek klinis yang signifikan pada sifat farmakologis warfarin.

Ketika Tasigna dikonsumsi dengan makanan, penyerapan obat meningkat, akibatnya konsentrasi plasma meningkat.

Analog

Analog Tasigna adalah: Albitinib, Afinitor, Bosulif, Vargatef, Votrient, Giotrif, Glemihib, Gefitinib, Genfatinib, Gleevec, Gistamel, Jakavi, Zelboraf, Iglib, Ibransa, Imbruvika, Iressa, Inlistelta, Kaprelsa, Kaprelsa, Sutent, Tagrisso, Erlotinib, dll.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan anak-anak pada suhu tidak melebihi 30 ° C.

Umur simpan adalah 3 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Tasigna

Sedikit ulasan tentang Tasigna, yang kemungkinan besar disebabkan oleh spesifikasi aplikasinya. Dokter menunjukkan bahwa nilotinib adalah obat pilihan untuk pengobatan leukemia myeloid kronis, terutama dalam kasus ketidakefektifan terapi sebelumnya dengan Glivec. Tasigna efektif bahkan dengan penggunaan jangka panjang, tetapi umumnya sulit untuk ditoleransi. Berbagai reaksi merugikan disebutkan, termasuk mual, kurang nafsu makan, pusing, sakit kepala, nyeri pada persendian dan tulang, bengkak, dll.

Harga untuk Tasigna di apotek

Biaya obat tergantung pada dosis, jumlah kapsul dalam kemasan, serta jaringan apotek dan wilayah penjualan. Perkiraan harga untuk Tasigna 150 mg adalah 153.708 rubel. per bungkus 112 kapsul. Satu pak berisi 120.200 mg kapsul Tasigna dapat dibeli seharga RUB 163.062. dibelakang.

Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!