Neotigazon
Neotigazon: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 12. Gunakan pada orang tua
- 13. Interaksi obat
- 14. Analoginya
- 15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 17. Ulasan
- 18. Harga di apotek
Nama latin: Neotigason
Kode ATX: D05BB02
Bahan aktif: Acitretin (Acitretin)
Produsen: Patheon Inc. (Kanada)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2018-25-10
Neotigazone adalah stimulator perbaikan jaringan.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan Neotigazone - kapsul gelatin:
- 10 mg: ukuran 4, dengan tubuh putih buram atau agak kekuningan dan tutup buram coklat. Tutup kapsul memiliki tulisan hitam "actavis", pada kasing - "10";
- 25 mg: ukuran no. 1, dengan badan kuning buram dan tutup buram coklat. Tutup kapsul memiliki tulisan hitam "actavis", pada kasing - "25".
Isi kapsul berupa bubuk dengan gumpalan padat dari kuning pucat hingga kuning.
Kemasan kapsul: lecet - 5 dan 10 pcs., Dalam kotak karton 6, 10 atau 20 lecet 5 kapsul atau 3, 5 atau 10 lecet 10 kapsul.
Komposisi 1 kapsul:
- zat aktif: acitretin - 10 atau 25 mg (dalam bentuk semprotan kering * yang mengandung 25% zat aktif);
- komponen tambahan: selulosa mikrokristalin - 125 mg.
* 1 g semprotan kering mengandung: maltodekstrin - 410 mg, gelatin - 270 mg, acitretin - 250 mg, natrium askorbat - 70 mg.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Neotigazone adalah retinoid sistemik.
Bahan aktif obat - acitretin - adalah analog aromatik dari asam retinoat.
Mekanisme kerja acitretin tidak diketahui. Dalam perjalanan studi klinis, ditemukan bahwa dalam kasus gangguan keratinisasi dan psoriasis, obat tersebut menormalkan proses diferensiasi, proliferasi dan keratinisasi sel epidermis. Neotigazone memiliki efek simptomatik.
Dalam studi tentang tolerabilitas acitretin, baik efek karsinogenik maupun mutagenik tidak ditemukan. Juga tidak ada indikasi hepatotoksisitas langsung. Acitretin memiliki efek teratogenik yang nyata pada hewan.
Farmakokinetik
Ketersediaan hayati dosis tunggal acitretin adalah sekitar 60%, tetapi dapat bervariasi secara signifikan tergantung pada karakteristik dan keadaan individu - dalam kisaran 36 hingga 95%.
Konsentrasi maksimum obat dalam plasma darah diamati 1–4 jam setelah pemberiannya. Ketersediaan hayati terbaik dicapai ketika Neotigazone dikonsumsi dengan makanan.
Ini ditandai dengan ikatan tinggi dengan protein plasma - tidak kurang dari 99%. Mudah menembus jaringan. Dalam penelitian pada hewan, telah ditetapkan bahwa acitretin mampu melewati penghalang plasenta dalam jumlah yang dapat menyebabkan malformasi janin. Ini memiliki lipofilisitas yang jelas, ini menunjukkan bahwa ia dapat menembus ke dalam ASI dalam dosis besar.
Ini dimetabolisme dengan pembentukan glukuronida dan pembelahan rantai samping, serta dengan isomerisasi dengan pembentukan metabolit utama isomer 13-cis (cis-acitretin), yang bersifat teratogenik.
Waktu paruh (T ½) acitretin adalah sekitar 50 jam, cis-acitretin adalah 60 jam.
Durasi terlama T ½ acitretin adalah 96 jam, cis-acitretin 123 jam. Dengan data dan kinetika linier ini, diasumsikan bahwa lebih dari 99% obat dikeluarkan dari tubuh dalam 36 hari setelah penghentian terapi jangka panjang. Selain itu, dalam 36 hari setelah penghentian obat, konsentrasi zat aktif Neotigazone dan metabolit utamanya menurun di bawah batas deteksi metode (<6 ng / ml).
Ini diekskresikan oleh saluran empedu dan ginjal dalam bentuk metabolit.
Indikasi untuk digunakan
- diskeratosis berat, termasuk iktiosis kongenital;
- bentuk psoriasis berat, termasuk psoriasis pustular lokal dan umum, eritroderma psoriatis;
- Penyakit Daria;
- lumut rambut merah;
- gangguan keratinisasi parah lainnya yang resisten terhadap terapi standar.
Kontraindikasi
- malabsorpsi glukosa-galaktosa;
- gangguan hati / ginjal berat;
- hiperlipidemia kronis parah;
- penggunaan simultan tetrasiklin, metotreksat, vitamin A, dan retinoid lain;
- masa kehamilan dan menyusui;
- hipersensitivitas terhadap komponen obat atau retinoid lainnya.
Neotigazone memiliki sifat teratogenik yang diucapkan, oleh karena itu tidak boleh diresepkan untuk wanita usia subur yang tidak menggunakan metode kontrasepsi yang andal.
Petunjuk penggunaan Neotigazon: metode dan dosis
Neotigazone diindikasikan untuk pemberian oral. Dianjurkan untuk minum kapsul 1 kali sehari dengan makan atau dengan susu.
Dosis dipilih secara individual, dengan mempertimbangkan perbedaan absorpsi dan laju metabolisme acitretin pada setiap pasien.
Di bawah ini adalah rekomendasi indikatif.
Untuk orang dewasa, dosis harian awal adalah 25 mg (1 kapsul dengan dosis 25 mg) atau 30 mg (3 kapsul masing-masing 10 mg). Perjalanan pengobatan adalah 2-4 minggu. Kemudian terapi dilanjutkan selama sekitar 6-8 minggu dalam dosis pemeliharaan, yang bergantung pada kemanjuran klinis obat dan toleransinya dan, sebagai aturan, adalah 25-50 mg. Dalam beberapa kasus, diperlukan peningkatan dosis harian menjadi 75 mg (3 kapsul 25 mg). Pengobatan dihentikan setelah regresi lesi psoriatis yang cukup. Dengan diskeratosis, terapi pemeliharaan dilakukan dalam dosis efektif minimum, tidak lebih dari 50 mg.
Untuk anak-anak, Neotigazone diresepkan hanya jika semua metode pengobatan lain yang tersedia tidak efektif. Dosis harian kira-kira 0,5 mg per kilogram berat badan. Dalam beberapa kasus, dosis yang lebih tinggi diresepkan untuk waktu terbatas - hingga 1 mg / kg, tetapi tidak lebih dari 35 mg per hari. Dosis efektif terendah direkomendasikan untuk terapi pemeliharaan. Jika pengobatan jangka panjang diperlukan, efek terapeutik yang diharapkan harus dipertimbangkan terhadap kemungkinan risiko efek samping yang parah.
Terapi kombinasi
Jika Neotigazone diresepkan sebagai bagian dari terapi kompleks, dosisnya harus dikurangi, dengan mempertimbangkan respons individu pasien.
Jika perlu, Anda dapat melanjutkan perawatan eksternal yang biasa, itu tidak mempengaruhi tindakan acitretin.
Efek samping
Efek samping terjadi pada kebanyakan pasien yang menjalani terapi Neotigazone. Mereka biasanya hilang setelah pengurangan dosis atau setelah penghentian obat. Pada awal pengobatan, gejala penyakit yang mendasari bisa memburuk.
Reaksi merugikan yang paling umum adalah hypervitaminosis A. Gejala pertamanya biasanya bibir kering (ini bisa dihilangkan dengan krim berminyak).
Kemungkinan efek samping dari Neotigazone:
- pada bagian kulit dan jaringan subkutan: sangat sering (> 10%) - cheilitis, alopecia, gatal, pengelupasan kulit di seluruh tubuh (terutama di telapak kaki dan telapak tangan); sering (dari> 1% hingga 0,1% hingga <1%) - reaksi fotosensitisasi, dermatitis bulosa, retakan pada kulit; frekuensi tidak diketahui - urtikaria, madarosis (kehilangan bulu mata, terkadang alis), granuloma piogenik, angioedema;
- dari hati dan saluran empedu: jarang - hepatitis; sangat jarang (<0,01%) - penyakit kuning;
- pada bagian organ penglihatan: sangat sering - kekeringan dan pembengkakan selaput lendir mata (termasuk xerophthalmia dan konjungtivitis), yang dapat menyebabkan intoleransi terhadap lensa kontak; jarang - kejernihan penglihatan menurun; sangat jarang - ulkus kornea, hemeralopia (rabun senja);
- pada bagian organ pendengaran: frekuensi tidak diketahui - tinnitus, gangguan pendengaran;
- dari sistem saraf: sering - sakit kepala; jarang - vertigo; jarang, neuropati perifer; sangat jarang - peningkatan tekanan intrakranial;
- dari sistem kekebalan: frekuensinya tidak diketahui - reaksi hipersensitivitas;
- dari saluran gastrointestinal: sangat sering - haus, kekeringan pada mukosa mulut; sering - sakit perut, stomatitis, muntah, mual, diare; jarang - radang gusi; frekuensi tidak diketahui - perdarahan rektal, gangguan rasa;
- dari sisi pembuluh: frekuensinya tidak diketahui - wajah memerah;
- pada bagian sistem pernapasan: sangat sering - peradangan dan kekeringan pada selaput lendir (misalnya, rinitis, mimisan);
- penyakit infeksi dan parasit: frekuensi tidak diketahui - vulvovaginitis yang disebabkan oleh Candida albicans;
- pada bagian muskuloskeletal dan jaringan ikat: sering - mialgia, artralgia; sangat jarang - nyeri tulang, hiperostosis (dengan terapi pemeliharaan, dimungkinkan untuk meningkatkan hiperostosis tulang belakang yang ada atau munculnya yang baru, perkembangan kalsifikasi jaringan lunak);
- data laboratorium dan instrumen: sangat sering - peningkatan aktivitas alkali fosfatase dan aminotransferase yang dapat dibalik, peningkatan kolesterol dan trigliserida serum yang dapat diperbaiki, terutama dengan pengobatan jangka panjang dan pada pasien berisiko tinggi. Jika kelainan ini berlanjut, risiko tinggi aterogenesis (pembentukan plak aterosklerotik) tidak dapat disingkirkan;
- lainnya: sering - edema perifer; pada pasien dengan diabetes mellitus - kemunduran atau peningkatan toleransi glukosa.
Pada anak-anak dengan pengobatan jangka panjang, ada kemungkinan perubahan pada jaringan tulang, termasuk penutupan epifisis prematur, kalsifikasi ekstraosseous, hiperostosis kerangka.
Overdosis
Gejala overdosis identik dengan hypervitaminosis akut: bibir kering, pruritus, mengantuk, sakit kepala, pusing, mudah tersinggung, mual, muntah.
Jika terjadi overdosis akut, sebaiknya segera berhenti minum obat. Toksisitas akut Neotigazone rendah, jadi tidak diperlukan perawatan khusus.
instruksi khusus
Neotigazone harus diresepkan hanya oleh dokter yang berpengalaman dalam mengobati retinoid sistemik dan memahami risiko efek teratogeniknya.
Dokter harus memberi setiap pasien informasi lengkap tentang khasiat obat dan tindakan untuk mencegah kehamilan.
Sebelum minum obat, Anda harus memeriksa fungsi hati dan memantau keadaan fungsionalnya selama pengobatan: selama dua bulan pertama - setiap 1-2 minggu, kemudian - setiap 3 bulan sekali. Jika analisis menunjukkan patologi hati, kontrol harus dilakukan seminggu sekali. Jika selama pengobatan fungsi hati tidak kembali normal atau memburuk, Neotigazone harus dibatalkan dan kondisinya dipantau setidaknya selama 3 bulan.
Selama periode terapi, diperlukan pemantauan penglihatan yang cermat untuk kemungkinan gangguan.
Ada kasus yang terisolasi dari perkembangan hipertensi intrakranial jinak selama pengobatan dengan retinoid. Jika pasien khawatir tentang gangguan penglihatan, sakit kepala parah, mual, muntah, Neotigazone harus segera dihentikan dan berkonsultasi dengan ahli saraf.
Saat mengonsumsi retinoid, efek radiasi ultraviolet pada tubuh meningkat, oleh karena itu disarankan untuk menghindari paparan sinar matahari dan lampu ultraviolet yang berlebihan (misalnya, di tanning bed). Jika perlu, tabir surya dengan faktor perlindungan tinggi (SPF minimal 15) harus digunakan.
Dalam dosis tinggi, acitretin dapat menyebabkan perubahan mood seperti iritabilitas, depresi, agresi.
Mengingat kemungkinan risiko komplikasi saat mengonsumsi obat, Neotigazone tidak boleh diteruskan ke pasien lain. Kapsul yang kadaluwarsa atau tidak terpakai harus dibuang sesuai dengan hukum yang berlaku.
Kelompok risiko di antara pasien
Pada pasien dengan obesitas, diabetes melitus, gangguan metabolisme lipid, alkoholisme, kadar trigliserida, kolesterol dan / atau glukosa dalam serum pada waktu perut kosong harus dipantau secara sistematis: sebelum memulai pengobatan, selama bulan pertama pengobatan, kemudian setiap 3 bulan.
Pada diabetes mellitus, Neotigazone dapat mengubah toleransi glukosa (baik memperbaiki maupun memperburuk), oleh karena itu, pada tahap awal terapi, diperlukan pemantauan konsentrasi glukosa darah yang lebih sering.
Pasien dengan faktor risiko dari sistem kardiovaskular harus dipantau untuk gejala yang mungkin menunjukkan perkembangan komplikasi (misalnya, mengukur tekanan darah secara teratur).
Jika pasien mengalami gangguan pada sistem kardiovaskular, dan selama pengobatan tidak menjadi normal atau memburuk, dosis Neotigazone harus dikurangi atau dibatalkan sama sekali.
Untuk pasien dewasa, terutama lansia, dengan pengobatan jangka panjang, pemeriksaan rutin yang sesuai ditunjukkan sehubungan dengan risiko berkembangnya anomali pengerasan. Jika terjadi komplikasi seperti itu, keputusan untuk melanjutkan terapi harus dibuat secara individual, setelah menilai manfaat dan risikonya.
Penting untuk memantau perkembangan tulang dan parameter pertumbuhan pada anak-anak yang menerima Neotigazone. Sampai saat ini, tidak semua konsekuensi penggunaan retinoid sistemik diketahui, yang dapat terjadi selama hidup dengan penggunaan obat ini dalam waktu lama.
Kapsul mengandung glukosa, oleh karena itu, obat ini dikontraindikasikan pada pasien dengan malabsorpsi glukosa-galaktosa.
Wanita usia subur
Menurut instruksi, Neotigazon dikontraindikasikan pada wanita usia subur, kecuali dalam kasus di mana setidaknya satu dari kondisi berikut terpenuhi:
- pasien menderita gangguan keratinisasi parah yang resisten terhadap terapi tradisional;
- ada keyakinan bahwa wanita tersebut memahami dan akan secara akurat mengikuti petunjuk dokter, termasuk secara teratur, tanpa gagal, untuk menggunakan kontrasepsi yang direkomendasikan untuknya.
Sangat penting bahwa setiap wanita usia subur secara teratur menggunakan metode kontrasepsi yang efektif (lebih disukai dua pada waktu yang sama) selama 4 minggu sebelum mulai menggunakan Neotigazone, selama pengobatan dan selama 2 tahun setelah berakhir. Metode perlindungan utama adalah menggunakan kontrasepsi oral kombinasi atau menggunakan kontrasepsi intrauterin. Metode kedua adalah dengan menggunakan kondom atau diafragma. Dianjurkan untuk tidak mengonsumsi monopreparasi dosis rendah yang mengandung progesteron (pil mini), karena acitretin dapat melemahkan efeknya.
Neotigazone harus dimulai tidak lebih awal dari hari kedua atau ketiga dari siklus menstruasi penuh berikutnya. Dalam kasus ini, tiga hari sebelum minum obat, tes kehamilan harus dilakukan (dengan sensitivitas minimal 25 mIU / ml) untuk mengecualikan keberadaannya.
Seluruh periode pengobatan, setiap 28 hari, tes kehamilan berulang harus dilakukan.
Masuk kembali hanya dapat dimulai jika hasil tes negatif, yang harus dilakukan paling awal 3 hari sebelum kunjungan berikutnya ke dokter.
Setelah terapi acitretin berakhir, tes kehamilan harus dilakukan setiap 1-3 bulan selama dua tahun lagi.
Saat meresepkan Neotigazone, dokter harus memberi tahu wanita tersebut secara rinci tentang tindakan pencegahan yang diperlukan, risiko berkembangnya malformasi janin yang sangat parah dan kemungkinan konsekuensi lainnya jika terjadi kehamilan saat mengonsumsi obat dan dalam waktu 2 tahun setelah pembatalannya.
Tindakan kontrasepsi yang dijelaskan harus benar-benar diperhatikan saat meresepkan Neotigazone, terlepas dari dosis dan durasi pemberiannya, serta dalam waktu 2 tahun setelah akhir kursus terapeutik berulang.
Jika Anda mencurigai kehamilan, seorang wanita harus segera berkonsultasi dengan dokter.
Jika terjadi kehamilan, terdapat risiko tinggi terjadinya aborsi spontan atau malformasi janin yang parah, seperti hernia otak, malformasi sistem saraf pusat, jantung dan pembuluh darah, timus dan kerangka. Risikonya sangat tinggi jika kehamilan terjadi saat mengonsumsi acitretin dan dalam 2 bulan setelah terminasi. Dalam 2 tahun, risiko ini berangsur-angsur menurun, terutama pada wanita yang tidak mengonsumsi alkohol selama masa terapi. Meski demikian, kemungkinan komplikasi tidak bisa sepenuhnya dikesampingkan.
Wanita usia subur sebaiknya tidak menerima transfusi darah dari pasien yang menerima Neotigazone. Karenanya, donor darah juga dilarang selama 2 tahun setelah akhir terapi.
Berdasarkan data yang tersedia mengenai derajat pengaruh kejadian cacat lahir selama pembuahan wanita dengan sperma dan sperma dari pasien pria yang menerima acitretin, dapat disimpulkan bahwa risiko terjadinya efek teratogenik minimal.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Saat senja, malam hari dan dalam kondisi cahaya redup pada pasien yang menjalani terapi Neotigazone, gangguan penglihatan dimungkinkan. Oleh karena itu, kehati-hatian harus diberikan saat mengemudi dan melakukan aktivitas yang berpotensi berbahaya dalam kondisi pencahayaan yang buruk.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Neotigazone memiliki sifat teratogenik yang diucapkan, oleh karena itu, dikontraindikasikan tidak hanya untuk wanita hamil, tetapi juga untuk wanita yang mungkin hamil selama perawatan dan / atau dalam 2 tahun setelah selesai. Kemungkinan memiliki bayi dengan cacat lahir sangat tinggi dalam kasus di mana obat tersebut digunakan sebelum atau selama kehamilan. Dalam hal ini, dosis yang diminum dan lamanya terapi tidak menjadi masalah.
Neotigazone merupakan kontraindikasi pada wanita menyusui.
Penggunaan masa kecil
Obat tersebut harus digunakan dengan hati-hati saat merawat pasien di bawah usia 18 tahun.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Dalam kasus gangguan fungsi hati, Neotigazone harus digunakan dengan hati-hati, pemantauan seminggu sekali. Jika kondisinya memburuk, obat dibatalkan.
Gunakan pada orang tua
Obat tersebut harus digunakan dengan hati-hati di usia tua.
Interaksi obat
Untuk menghindari perkembangan hipervitaminosis A, retinoid dan sediaan lain yang mengandung vitamin A tidak boleh dikonsumsi bersamaan dengan Neotigazone.
Acitretin dikontraindikasikan dalam kombinasi dengan tetrasiklin, karena peningkatan tekanan intrakranial yang signifikan dimungkinkan.
Penggunaan gabungan Neotigazone dengan methotrexate dilarang, karena kombinasi ini meningkatkan risiko pengembangan hepatitis.
Acitretin dapat mengurangi efek kontrasepsi obat mono progesteron dosis rendah (pil mini).
Neotigazone agak mengurangi tingkat pengikatan fenitoin ke protein, yang harus diperhitungkan saat meresepkannya secara bersamaan.
Acitretin tidak mempengaruhi pengikatan antikoagulan kumarin (misalnya warfarin) ke protein.
Interaksi lain acitretin dengan obat lain (misalnya, kombinasi kontrasepsi oral estrogen / progestogen, simetidin, digoksin) tidak terdeteksi.
Dalam sebuah penelitian in vitro dan pada sukarelawan yang sehat, ditemukan bahwa bahkan satu dosis acitretin dengan etil alkohol mengarah pada pembentukan etretinate. Dalam studi terbaru, pembentukan etretinate ditemukan pada beberapa pasien yang menerima Neotigazone. Sampai penjelasan lengkap dari fenomena ini ditetapkan, fitur farmakokinetik etretinate harus dipertimbangkan. T ½-nya adalah sekitar 120 hari, itulah sebabnya metode kontrasepsi yang andal harus digunakan dalam waktu 2 tahun setelah akhir masa terapi.
Analog
Neotigazon tidak memiliki analog struktural. Obat berikut memiliki mekanisme kerja yang serupa: Beroxan, Ammifurin, Psoralen, Psoberan, Oxoralen.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Umur simpan - tidak lebih dari 3 tahun, tunduk pada kondisi penyimpanan yang direkomendasikan oleh pabrikan: terlindung dari cahaya dan kelembaban, suhu hingga 25 ° C.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Neotigazone
Karena harganya yang mahal, obat ini tidak banyak diminati.
Ulasan tentang Neotigazone dari pasien yang menggunakannya untuk mengobati psoriasis parah sebagian besar positif. Peningkatan signifikan pada gejala eksternal penyakit dijelaskan. Namun, itu diamati hanya untuk waktu tertentu, sebagai aturan, dari 6 bulan hingga 2 tahun. Selain itu, interval ini berkurang dalam pengobatan psoriasis rekuren.
Tidak ada laporan efek samping yang parah. Paling sering, pasien mengeluhkan bibir kering, penipisan kulit di telapak tangan dan telapak kaki.
Secara terpisah, properti teratogenik Neotigazone harus disebutkan, itulah sebabnya kebanyakan wanita menolak untuk menggunakannya.
Harga untuk Neotigazon di apotek
Perkiraan harga untuk Neotigazon: untuk 30 kapsul 10 mg - 1630-1950 rubel, untuk 30 kapsul 25 mg - 2895-3450 rubel.
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
