Pada siapa
Nakom: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Nakom
Kode ATX: N04BA02
Bahan aktif: levodopa + karbidopa (levodopum + karbidopum)
Produsen: Lek (Slovenia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-08-14
Harga di apotek: dari 1281 rubel.
Membeli
Nakom adalah obat antiparkinson.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan Nakoma - tablet: lonjong, cembung di kedua sisi, biru dengan bercak putih dan biru tua terpisah, dengan takik di satu sisi (10 pcs. Dalam lepuh, 10 lecet dalam kotak karton).
Zat aktif yang terkandung dalam 1 tablet:
- levodopa - 250 mg;
- karbidopa - 25 mg.
Zat tambahan: magnesium stearat, pati jagung, pati pregelatinisasi, selulosa mikrokristalin, pewarna biru (indigotin E132).
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Obat kombinasi antiparkinsonian Nakom adalah kombinasi dari levodopa (prekursor dopamin) dan karbidopa (penghambat asam 1-amino dekarboksilase aromatik). Berkontribusi pada pelemahan dan penghapusan gejala penyakit Parkinson, termasuk kekakuan, hipokinesia, tremor, disfagia, air liur.
Carbidopa membantu mengurangi pembentukan dopamin di jaringan perifer dan secara tidak langsung menyebabkan peningkatan jumlah levodopa yang memasuki sistem saraf pusat.
Efek antiparkinson dari levodopa dicapai melalui konversinya menjadi dopamin di sistem saraf pusat, yang membantu mengurangi kekurangan dopamin. Dopamin, yang terbentuk di jaringan perifer, tidak menembus ke dalam sistem saraf pusat (tidak berpartisipasi dalam mekanisme aksi antiparkinson dari levodopa) dan bertanggung jawab atas sebagian besar efek samping levodopa.
Pada kebanyakan pasien, penggunaan Nakoma menyebabkan penurunan gejala penyakit Parkinson secara memadai. Efek obat dimanifestasikan pada hari pertama pemberian, terkadang segera setelah dosis pertama. Waktu untuk mencapai efek maksimal kira-kira 7 hari.
Farmakokinetik
Karbidopa
Pada orang sehat dan pasien dengan penyakit Parkinson, setelah meminum satu dosis karbidopa, waktu untuk mencapai konsentrasi plasma maksimum masing-masing adalah 2-4 jam dan 1,5–5 jam. Untuk kedua kelompok, ekskresi obat oleh usus dan ginjal kurang lebih sama. Dalam bentuk tidak berubah, karbidopa diekskresikan sepenuhnya oleh ginjal dalam waktu 7 jam Hasil urinalisis hanya menunjukkan adanya metabolit karbidopa tanpa jejak hidrazin. Metabolit utama yang diekskresikan oleh ginjal adalah asam α-methyl-3,4-dihydroxyphenylpropionic dan α-methyl-3-methoxy-4-hydroxyphenylpropionic, yang proporsinya masing-masing sekitar 10 dan 14% dari metabolit yang diekskresikan. Kandungan metabolit lain N-methyl-carbidopa dan 3,4-dihydroxyphenylacetone tidak melebihi 5% dari jumlah total metabolit. Juga dalam urin, karbidopa ditemukan tidak berubah. Kehadiran konjugat belum teridentifikasi.
Levodopa
Saat diminum, terjadi absorpsi levodopa yang cepat dari saluran gastrointestinal. Penyerapan dari 20 sampai 30% dari dosis yang diminum, waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum dalam plasma darah adalah 2-3 jam Proses penyerapan dipengaruhi oleh pH dan laju evakuasi isi lambung. Jika ada makanan di perut, penyerapannya melambat. Levodopa dapat bersaing dengan sejumlah asam amino makanan untuk penyerapan dari usus dan diangkut melintasi sawar darah-otak.
Di usus kecil, ginjal dan hati, zat tersebut terkandung dalam jumlah banyak, 1-3% menembus ke dalam otak. Dalam bentuk tidak berubah, 35% levodopa diekskresikan dalam waktu 7 jam oleh ginjal, serta melalui usus. Waktu paruh dari plasma darah adalah sekitar 50 menit, dan bila diambil bersama dengan karbidopa, menjadi sekitar 2 jam, dimetabolisme di semua jaringan, terutama oleh dekarboksilasi, diikuti oleh pembentukan dopamin, yang tidak menembus sawar darah-otak. Metabolit termasuk dopamin, epinefrin, dan norepinefrin, yang dengan cepat dieliminasi oleh ginjal. Metabolit levodopa juga dihydroxyphenylacetic, vanillyl almond [hydroxy (4-hydroxy-3-methoxyphenyl) acetic] dan homovanillic (3-methoxy-4-hydroxyphenylacetic) asam. Jumlah jejak 3-O-methyldopa ditemukan dalam cairan serebrospinal dan plasma darah.
Pengaruh karbidopa pada metabolisme levodopa
Pada orang sehat, dibandingkan dengan plasebo, karbidopa dalam jumlah yang signifikan secara statistik berkontribusi terhadap peningkatan kandungan levodopa dalam plasma darah. Efek ini diamati saat mengambil levodopa setelah karbidopa dan saat mengambil kedua zat bersama. Pemberian awal karbidopa menyebabkan peningkatan sekitar 5 kali lipat dalam konsentrasi levodopa dengan dosis tunggal. Dalam kasus ini, waktu tinggal levodopa dalam plasma darah meningkat dari 4 menjadi 8 jam Dalam penelitian lain, hasil yang sama diperoleh dengan pemberian kedua zat secara bersamaan.
Dalam satu penelitian pada penyakit Parkinson, pasien menerima karbidopa terlebih dahulu, diikuti oleh levodopa berlabel dosis tunggal. Pada saat yang sama, waktu paruh semua metabolit levodopa dari plasma darah meningkat dari 3 menjadi 15 jam. Kandungan levodopa berlabel radioaktif dalam levodopa yang tidak berubah meningkat setidaknya 3 kali saat mengonsumsi karbidopa. Setelah pemberian awal karbidopa, konsentrasi asam homovanillic dan dopamin dalam plasma darah menurun.
Indikasi untuk digunakan
Menurut petunjuknya, Nakom ditujukan untuk pengobatan sindrom Parkinson dan penyakit Parkinson.
Kontraindikasi
Mutlak:
- Melanoma atau kecurigaannya;
- Penyakit kulit dengan etiologi yang tidak diketahui;
- Glaukoma sudut tertutup;
- Kehamilan (kecuali dalam kasus kebutuhan vital);
- Laktasi (atau menyusui pada saat minum obat harus dihentikan);
- Usia di bawah 18 tahun;
- Pemberian inhibitor monoamine oksidase non-selektif secara bersamaan dan dalam jangka waktu 2 minggu setelah pembatalannya;
- Hipersensitivitas thd komponen Nakoma.
Relatif:
- Penyakit parah pada sistem pernapasan, termasuk. asma bronkial;
- Penyakit parah pada sistem kardiovaskular, termasuk gagal jantung, infark miokard dengan aritmia jantung (riwayat);
- Kejang dalam riwayat medis, termasuk. epilepsi;
- Penyakit dekompensasi pada sistem endokrin, termasuk. diabetes;
- Lesi erosif dan ulseratif pada saluran gastrointestinal;
- Glaukoma sudut terbuka;
- Ggn ginjal / hati berat.
Petunjuk penggunaan Nakoma: metode dan dosis
Nakom diambil secara lisan. Dokter menentukan dosis optimal. Jika perlu, tablet dapat dibagi menjadi dua (takik disediakan untuk ini).
Selama pengobatan, mungkin perlu untuk menyesuaikan dosis dan / atau frekuensi pemberian individu. Menurut data penelitian, dosis harian rata-rata obat karbidopa adalah 70-100 mg.
Pasien yang, sebelum penunjukan Nakoma, minum obat standar untuk pengobatan parkinsonisme (dengan pengecualian obat yang hanya mengandung levodopa), asupannya dapat diperpanjang, tetapi setelah penyesuaian dosis.
Dosis awal Nakoma tergantung pada indikasi dan respon pasien terhadap terapi yaitu ½ tablet 1-2 kali / hari. Jika perlu, ditingkatkan menjadi 1 tablet utuh setiap hari atau dua hari sekali.
Efek terapeutik obat biasanya diamati pada hari pertama pemberian (terkadang setelah dosis pertama), efek penuh berkembang dalam 7 hari.
Ketika seorang pasien dipindahkan ke Nakom dari obat yang mengandung levodopa, penggunaannya harus dihentikan setidaknya 12 jam sebelumnya (dalam kasus levodopa dalam bentuk sediaan pelepasan jangka panjang, 24 jam sebelumnya). Dalam kasus ini, dosis harian Nakoma harus menyediakan sekitar 20% dari dosis harian levodopa sebelumnya.
Untuk pasien yang menerima levodopa lebih dari 1500 mg, dosis awal Nakoma yang dianjurkan adalah 1 tablet 3-4 kali / hari.
Saat melakukan terapi pemeliharaan, dosis dapat ditingkatkan menjadi maksimal 8 tablet / hari (dosis ditingkatkan bertahap, sebesar ½-1 tablet setiap hari atau dua hari sekali).
Efek samping
Paling sering, Nakom menyebabkan mual dan tardive, termasuk. Gerakan tak sadar, termasuk chorea-like dan dystonic (tanda awalnya adalah blepharospasm dan otot berkedut, yang mungkin menjadi alasan penghentian obat).
Efek samping lain yang mungkin terjadi:
- Sistem saraf pusat dan perifer: kebingungan, depresi (termasuk dengan perkembangan niat bunuh diri), pusing, agitasi, gangguan tidur, kantuk, demensia, paresthesia, episode keadaan psikotik (termasuk pemikiran paranoid, halusinasi dan ilusi), episode bradikinesia (" sindrom on-off), peningkatan libido, sindrom neuroleptik maligna; jarang - kejang (hubungan sebab-akibat perkembangannya dengan mengonsumsi obat belum terbentuk);
- Sistem genitourinari: urin gelap;
- Sistem hematopoietik: anemia (termasuk hemolitik), trombositopenia, agranulositosis, leukopenia;
- Sistem kardiovaskular: jantung berdebar-debar dan / atau aritmia, flebitis, efek ortostatik (termasuk episode penurunan / peningkatan tekanan darah);
- Sistem pencernaan: eksaserbasi ulkus duodenum, diare, anoreksia, muntah, air liur menggelap, perdarahan dari saluran cerna;
- Sistem pernapasan: dispnea;
- Reaksi dermatologis dan alergi: alopecia, ruam dan gatal pada kulit, penggelapan sekresi kelenjar keringat, urtikaria, penyakit Shenlein-Henoch, angioedema;
- Lainnya: nyeri dada, pingsan.
Kemungkinan efek samping levodopa:
- Organ indera: pupil membesar, diplopia, penglihatan kabur, krisis okulogi;
- Sistem genitourinari: retensi atau inkontinensia urin, priapisme;
- Metabolisme: edema, penurunan atau peningkatan berat badan;
- Sistem saraf pusat: peningkatan tremor tangan, kram otot, disorientasi, trismus, pingsan, astenia, penurunan aktivitas mental, kelemahan, mati rasa, kelelahan, aktivasi sindrom Bernard-Horner laten, sakit kepala, euforia, insomnia, agitasi psikomotorik, ketidakstabilan gaya berjalan, perasaan kecemasan, ataksia;
- Sistem pencernaan: perut kembung, sialorrhea, konstipasi, dispepsia, sensasi terbakar pada lidah, mulut kering, cegukan, bruksisme, disfagia, rasa pahit di mulut, nyeri dan ketidaknyamanan di perut;
- Lainnya: rasa tidak enak badan, suara serak, dispnea, melanoma ganas, kemerahan pada kulit dada, leher dan wajah;
- Indikator laboratorium: uji Coombs positif, eritrosituria, hiperglikemia, leukositosis, hiperurisemia, bakteriuria, penurunan hematokrit dan hemoglobin, peningkatan aktivitas alkali fosfatase dan transaminase hati, peningkatan kandungan nitrogen urea dan bilirubin dalam plasma, peningkatan kreatinin serum.
Juga harus diingat bahwa Nakom dapat menyebabkan reaksi positif palsu terhadap badan keton dalam urin jika strip tes telah digunakan untuk menentukan ketonuria. Reaksi ini tidak berubah setelah sampel urin direbus. Hasil negatif palsu juga dimungkinkan dengan metode oksidase glukosa untuk penentuan glukosuria.
Overdosis
Dalam kasus overdosis, keparahan efek samping meningkat.
Pengobatan: lavage lambung, asupan arang aktif, observasi yang cermat, pemantauan elektrokardiografi untuk deteksi aritmia yang tepat waktu, jika perlu, terapi antiaritmia yang memadai. Pada overdosis Nakoma akut, metode pengobatan serupa dengan yang digunakan pada kasus overdosis levodopa akut. Perlu diingat bahwa piridoksin tidak mengurangi efek Nakoma.
Juga, dalam kasus overdosis Nakoma, terapi bersamaan yang diterima oleh pasien harus diperhitungkan.
instruksi khusus
Pemeriksaan pendahuluan menyeluruh sebelum meresepkan Nakoma diperlukan untuk pasien yang telah didiagnosis dengan aritmia (nodular, atrium, atau ventrikel), serta mereka yang pernah mengalami infark miokard. Selama pengobatan dengan obat tersebut, pasien tersebut perlu mengontrol aktivitas sistem kardiovaskular, terutama selama periode pemilihan dosis.
Pada pasien dengan glaukoma sudut terbuka, terapi Nakom harus dilakukan di bawah kendali tekanan intraokular.
Blepharospasm yang berkembang selama pemilihan dosis dapat mengindikasikan dosis yang berlebihan, oleh karena itu, munculnya gerakan tak sadar memerlukan pengurangan dosis.
Penurunan dosis harian juga diperlukan jika terjadi tardive pada pasien yang sebelumnya menggunakan levodopa.
Nakom tidak disarankan untuk diresepkan untuk menghilangkan gangguan ekstrapiramidal yang muncul akibat minum obat tertentu.
Semua pasien selama pengobatan dengan obat ini harus di bawah pengawasan medis karena risiko mengembangkan kondisi depresi dengan kecenderungan bunuh diri. Pasien dengan riwayat psikosis memerlukan pendekatan khusus dalam pemilihan terapi.
Dengan hati-hati, Nakom harus diresepkan untuk pasien yang memakai obat psikotropika.
Jika terjadi penghentian tajam obat antiparkinsonian, kompleks gejala dapat berkembang, menyerupai sindrom neuroleptik ganas (kekakuan otot, gangguan mental, peningkatan suhu tubuh, peningkatan konsentrasi kreatin fosfokinase serum). Untuk alasan ini, dengan penurunan tajam dosis Nakoma dan selama periode pembatalannya, diperlukan pemantauan yang cermat terhadap kondisi pasien.
Selama pengobatan jangka panjang, dianjurkan untuk secara berkala memantau fungsi hati dan ginjal, sistem hematopoietik dan kardiovaskular.
Jika pasien akan menjalani intervensi menggunakan anestesi umum, Nakom dapat diambil selama pemberian obat parenteral diperbolehkan.
Jika terjadi gangguan sementara selama terapi, Nakoma dapat dilanjutkan dengan dosis biasa.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Tidak ada data tentang efek Nakoma pada perjalanan kehamilan pada manusia. Selama penelitian pada hewan, ditemukan bahwa pada kelinci, kombinasi levodopa dan karbidopa dapat menyebabkan pelanggaran perkembangan intrauterine kerangka dan organ dalam, oleh karena itu, penggunaan Nakoma selama kehamilan diperbolehkan hanya dalam kasus di mana perkiraan risiko pada janin lebih rendah daripada potensi manfaatnya bagi ibu.
Tidak ada data tentang ekskresi levodopa dan karbidopa dalam ASI, oleh karena itu, saat meresepkan Nakoma selama menyusui, dianjurkan untuk berhenti menyusui.
Penggunaan masa kecil
Dilarang menggunakan Nakom untuk merawat pasien yang berusia di bawah 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Pada gagal ginjal berat, obat tersebut harus digunakan dengan hati-hati. Tidak diperlukan penyesuaian dosis Nakoma.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Pada kerusakan hati yang parah, obat tersebut harus digunakan dengan hati-hati. Tidak diperlukan penyesuaian dosis Nakoma.
Gunakan pada orang tua
Saat merawat pasien lanjut usia, penyesuaian dosis tidak diperlukan.
Interaksi obat
Reaksi interaksi yang mungkin terjadi saat menggunakan Nakoma dalam kombinasi dengan obat lain:
- Penghambat oksidase monoamine (dengan pengecualian tipe B): gangguan peredaran darah, agitasi, kemerahan pada wajah, pusing, takikardia, peningkatan tekanan darah;
- Isoniazid, antagonis dopamin D 2 reseptor (misalnya, butyrophenones, fenotiazin, risperidone): mengurangi efek terapi levodopa;
- Obat antihipertensi: gejala hipotensi ortostatik;
- Besi sulfat, besi glukonat: penurunan ketersediaan hayati karbidopa dan / atau levodopa;
- Sediaan litium: risiko diskinesia, halusinasi;
- Antidepresan trisiklik: peningkatan tekanan darah, tardive;
- Sarana anestesi inhalasi, beta-adrenostimulan, ditilin: aritmia jantung;
- Fenitoin, papaverine: memblokir efek terapeutik positif levodopa pada parkinsonisme;
- Pyridoxine hydrochloride (vitamin B6): efektivitas menurun;
- Tubocurarine: risiko hipotensi arteri;
- Metildopa: peningkatan efek samping Nakoma.
Pada beberapa pasien dengan diet protein tinggi, penyerapan levodopa mungkin terganggu karena persaingannya dengan asam amino tertentu.
Analog
Analoginya dari Nakoma adalah: Levodopa / Carbidopa, Levokom, Tidomit Forte, Vero-Levocarbidopa, Tremonorm.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan pada suhu hingga 25 ° C, terlindung dari cahaya dan kelembapan, jauh dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Nakoma
Ulasan tentang Nakoma menunjukkan keefektifan obat dalam pengobatan parkinsonisme. Laporan perkembangan efek samping jarang terjadi. Beberapa pengguna melaporkan bahwa kinerja Nakoma dapat menurun seiring waktu.
Harga Nakom di apotek
Perkiraan harga untuk Nakom adalah 1.460 rubel. untuk 100 tablet.
Nakom: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Nakom 250 mg + 25 mg tablet 100 pcs. 1281 RUB Membeli |
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
