Xeplion - Petunjuk Penggunaan, 100 Mg, Ulasan, Harga, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Xeplion

Xeplion: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama latin: Xeplion

Kode ATX: N05AX13

Bahan aktif: paliperidone (Paliperidone)

Produsen: Janssen Pharmaceuticals N. V. (Janssen Pharmaceutica NV) (Belgia); Cilag (Swiss)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2018-27-11

Harga di apotek: dari 25.973 rubel.

Membeli

Xeplion adalah obat neuroleptik yang digunakan untuk mengobati skizofrenia dan gangguan skizoafektif.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan - suspensi untuk pemberian intramuskular (intramuskuler) dengan tindakan berkepanjangan: putih atau hampir putih, tanpa inklusi asing (dalam kotak karton 1 palet plastik berisi 1 jarum suntik 0,25; 0,5; 0,75; 1; 1, 5 ml lengkap dengan dua jarum suntik intramuskular ke otot deltoid dan gluteus, serta petunjuk penggunaan Xeplion).

Komposisi 1 ml suspensi:

• zat aktif: paliperidone - 100 mg (paliperidone palmitate - 156 mg);
• komponen tambahan: natrium hidrogen fosfat - 5 mg; natrium hidroksida - 2,84 mg; polisorbat 20-12 mg; polietilen glikol 4000 - 30 mg; natrium dihidrogen fosfat monohidrat - 2,5 mg; asam sitrat monohidrat - 5 mg; air untuk injeksi - hingga 1 ml.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Paliperidone palmitate - zat aktif Xeplion, dihidrolisis menjadi paliperidone, yang merupakan antagonis aktif terpusat terutama reseptor serotonin 5-HT _2A, serta reseptor dopamin D ₂, reseptor histamin H ₁, reseptor α ₁ - dan α ₂ -adrenergik.

Paliperidone tidak berikatan dengan reseptor β ₁ - dan β ₂ -adrenergik dan reseptor m-cholinergic. Aktivitas farmakologis enansiomer (+) dan (-) paliperidone secara kualitatif dan kuantitatif sama.

Ada anggapan bahwa khasiat terapi paliperidone di skizofrenia dikaitkan dengan blokade gabungan D ₂ dan 5-HT _2A reseptor.

Farmakokinetik

Karena kelarutannya yang sangat rendah dalam air, paliperidone palmitate setelah pemberian i / m dalam sirkulasi sistemik diserap dan larut perlahan. Setelah aplikasi tunggal, konsentrasi plasma paliperidone meningkat secara bertahap, dan mencapai maksimum selama 13-14 dan 13-17 hari setelah injeksi ke otot deltoid dan gluteus. Pelepasan zat terdeteksi pada hari pertama dan berlangsung setidaknya selama 126 hari. Karakteristik pelepasan zat aktif dan regimen dosis Xeplion memastikan pemeliharaan jangka panjang konsentrasi terapeutiknya.

Dengan _maks (konsentrasi maksimum) setelah aplikasi tunggal 25–150 mg ke dalam otot deltoid lebih dari setelah injeksi ke otot gluteus, rata-rata sebesar 28%. Ketika obat disuntikkan ke otot deltoid pada awal terapi (pada hari pertama - 150 mg, pada hari kedelapan - 100 mg), konsentrasi terapeutik paliperidone dicapai lebih cepat daripada saat disuntikkan ke otot gluteus. Selanjutnya, perbedaan dampaknya kurang jelas.

Rasio rata-rata C _max dan C _ss (konsentrasi kesetimbangan) paliperidone setelah empat dosis 100 mg pada otot gluteal dan deltoid masing-masing adalah 1,8 dan 2,2. AUC (area di bawah kurva konsentrasi-waktu) pada dosis paliperidone dalam kisaran 25 hingga 150 mg berubah sebanding dengan dosis, dan C _maks pada dosis dari 50 mg meningkat ke tingkat yang lebih rendah daripada proporsional dengan dosis.

Median T _1/2 (waktu paruh) dari 25–150 mg paliperidone berada dalam kisaran 25–49 hari.

Setelah pengenalan Xeplion, (-) - enansiomer paliperidone sebagian ditransformasikan menjadi (+) - enansiomer, rasio AUC (+) - dan (-) - enansiomer sekitar 1,6 ÷ 1,8.

Vd (volume distribusi) paliperidone dalam analisis populasi adalah 391 L; substansi mengikat protein plasma sebesar 74%.

Setelah dosis oral tunggal 1 mg ¹⁴ C-paliperidone dengan pelepasan segera dalam 7 hari, 59% dari dosis yang diberikan (tidak berubah) diekskresikan melalui urin. Jadi, obat tersebut tidak dimetabolisme secara signifikan di hati. Sekitar 80% dari radioaktivitas yang disuntikkan ditemukan dalam urin, 11% dalam tinja.

Tak satu pun dari empat jalur metabolisme suatu zat yang diketahui - dehidrogenasi, dealkilasi, hidroksilasi, pembelahan kelompok benzisoksazol - menyebabkan metabolisme melebihi 6,5% dari dosis yang diberikan. Dalam metabolisme paliperidone, seseorang dapat mengasumsikan partisipasi tertentu dari isoenzim CYP3A4 dan CYP2D6, tetapi tidak ada informasi yang mengkonfirmasi efek signifikan dari isoenzim ini pada metabolismenya. Analisis farmakokinetik populasi setelah pemberian oral obat pada pasien dengan metabolisme aktif / lemah CYP2D6 tidak menunjukkan perbedaan yang mencolok dalam pembersihan paliperidone. Xeplion tidak secara signifikan menghambat biotransformasi obat oleh isoenzim CYP3A4, CYP3A5, CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2D6.

Selama penelitian, ditemukan bahwa paliperidone menunjukkan sifat substrat P-glikoprotein, dan bila menggunakan konsentrasi tinggi, sifat inhibitor P-glikoprotein yang lemah. Signifikansi klinis dari informasi ini belum diklarifikasi, tidak ada data yang sesuai.

Konsentrasi plasma paliperidone, secara umum, selama periode pemuatan setelah pemberian i / m Xeplion berada dalam kisaran yang sama seperti setelah pemberian oral obat aksi lama dengan pelepasan bahan aktif dalam dosis 6-12 mg. Berkat pola beban seperti itu, pemeliharaan konsentrasi paliperidone dalam kisaran ini dipastikan bahkan pada akhir interval interdosis (pada hari ke-8 dan ke-36). Variabilitas individu dari proses farmakokinetik setelah pemberian Xeplion pada pasien yang berbeda lebih sedikit dibandingkan setelah pemberian oral paliperidone pelepasan berkepanjangan.

Pada pasien dengan gangguan fungsi hati yang parah, penggunaan paliperidone belum diteliti.

Fitur penggunaan Xeplion pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal:

• ringan: dosis harus dikurangi;
• sedang dan berat: Xeplion tidak dianjurkan untuk digunakan.

Distribusi dipelajari setelah dosis oral tunggal 3 mg paliperidone rilis lama. Ekskresi zat dengan penurunan CC (klirens kreatinin) melemah:

• 50-80 ml / menit: 32%;
• 30-50 ml / menit: 64%;
• 10-30 ml / menit: peningkatan 71%.

Hasilnya, AUC _0-∞ dibandingkan dengan relawan sehat meningkat 1,5; 2,6 dan 4,8 kali, masing-masing. Dosis pemuatan paliperidone yang direkomendasikan untuk pasien tersebut pada hari pertama dan kedelapan adalah 75 mg; setelah itu, setiap 4 minggu, 50 mg diberikan.

Pada pasien usia lanjut, koreksi rejimen dosis dapat dikaitkan dengan penurunan CC terkait usia.

Indikasi untuk digunakan

• skizofrenia: pengobatan dan pencegahan kambuh;
• gangguan skizoafektif: sebagai terapi tunggal atau kombinasi dengan antidepresan dan normotimik.

Kontraindikasi

Mutlak:

• gangguan fungsi ginjal derajat sedang atau berat (dengan CC <50 ml / menit);
• masa laktasi;
• hipersensitivitas terhadap risperidone (paliperidone adalah metabolit aktifnya);
• intoleransi individu terhadap komponen obat.

Relatif (Xeplion diresepkan di bawah pengawasan medis):

• penyakit kardiovaskular (gagal jantung, infark miokard atau iskemia, gangguan konduksi jantung), kecelakaan atau kondisi serebrovaskular yang mempengaruhi penurunan tekanan darah (penurunan volume darah yang bersirkulasi, dehidrasi, terapi antihipertensi);
• riwayat kejang yang diperburuk atau kondisi lain di mana ambang kejang dapat menurun;
• kondisi di mana peningkatan suhu tubuh dimungkinkan, termasuk aktivitas fisik yang parah, dehidrasi, paparan suhu lingkungan yang tinggi, obat-obatan dengan aktivitas m-antikolinergik;
• riwayat aritmia yang memburuk atau perpanjangan interval QT bawaan atau terapi kombinasi dengan obat-obatan yang memperpanjang interval QT;
• penggunaan gabungan dengan obat lain yang mempengaruhi sistem saraf pusat, dan alkohol; paliperidone bisa melemahkan efek dopamin dan levodopa agonis;
• demensia, penyakit Parkinson, atau demensia tubuh Lewy;
• dugaan adanya tumor yang bergantung pada prolaktin;
• gangguan ginjal (dengan CC 50-80 ml / menit) dan fungsi hati;
• demensia pada pasien usia lanjut;
• kehamilan.

Xeplion, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Jika pasien belum pernah mengonsumsi paliperidone oral atau risperidone oral / parenteral, dianjurkan untuk menentukan toleransi paliperidone oral atau risperidone selama 2-7 hari sebelum pengangkatan Xeplion.

Pada pasien dengan kondisi psikotik ringan sampai sedang, yang sebelumnya memiliki respon terhadap terapi dengan paliperidone / risperidone dalam bentuk oral, Xeplion dapat digunakan tanpa stabilisasi sebelumnya dengan obat oral dari kelompok ini.

Dianjurkan untuk memulai pengobatan dengan memasukkan dosis 150 mg ke dalam otot deltoid. Seminggu kemudian, Xeplion 100 mg juga disuntikkan ke otot deltoid. Selanjutnya, suntikan suportif dapat diberikan ke otot gluteus atau deltoid.

Dosis pemeliharaan yang dianjurkan untuk skizofrenia adalah 75 mg sebulan sekali.

Pada skizofrenia dan gangguan skizoafektif, dosis pemeliharaan ditentukan oleh toleransi dan / atau kemanjuran individu dan mungkin dalam kisaran 25-150 mg. Dosis 25 mg belum dipelajari pada gangguan skizoafektif.

Dosis pemeliharaan Xeplion dapat disesuaikan setiap bulan. Dalam hal ini, perlu memperhitungkan pelepasan zat aktif yang berkepanjangan dari paliperidone palmitate, karena efek mengubah dosis dapat sepenuhnya terwujud hanya setelah beberapa bulan.

Jika dosis pemuatan kedua tidak dapat diberikan 7 hari setelah yang pertama, dimungkinkan untuk melakukannya 4 hari lebih awal / lebih lambat. Begitu pula kedepannya, jika tidak memungkinkan pemberian Xeplion setiap bulan, penyuntikan bisa dilakukan 7 hari lebih awal / lebih lambat.

Dalam kasus dimana suntikan kedua tidak dilakukan tepat waktu (7 ± 4 hari), dianjurkan untuk melanjutkan terapi tergantung pada waktu yang telah berlalu sejak injeksi Xeplion pertama.

Jika kurang dari 28 hari telah berlalu sejak suntikan pertama, pasien harus menerima suntikan kedua 100 mg ke otot deltoid sesegera mungkin. Injeksi ketiga dengan dosis 75 mg disuntikkan ke dalam gluteus atau otot deltoid 5 minggu setelah injeksi pertama (tidak termasuk waktu injeksi kedua). Di masa depan, Anda harus mengikuti suntikan bulanan.

Jika 4-7 minggu telah berlalu sejak hari injeksi pertama, terapi harus dilanjutkan dengan memasukkan dua suntikan Xeplion 100 mg ke dalam otot deltoid, sesuai dengan skema berikut:

• pertama: diperkenalkan secepat mungkin;
• kedua: diperkenalkan setelah 7 hari.

Kemudian terapi dilakukan sesuai dengan skema standar.

Jika lebih dari 7 minggu telah berlalu sejak injeksi pertama, pengobatan harus dimulai kembali.

Jika kurang dari 6 minggu telah berlalu sejak injeksi pemeliharaan terakhir, injeksi berikutnya harus diberikan secepat mungkin dengan dosis yang sama dengan yang sebelumnya. Setelah itu, obat diberikan setiap bulan.

Jika lebih dari 6 minggu telah berlalu sejak injeksi pemeliharaan terakhir, Xeplion diberikan sesuai dengan salah satu dari dua skema:

1. Pasien distabilkan dengan dosis 25-100 mg: Xeplion disuntikkan ke otot deltoid sesegera mungkin dengan dosis di mana kondisi pasien distabilkan sebelum injeksi terlewatkan. Suntikan berikutnya ke otot deltoid dengan dosis yang sama diberikan seminggu kemudian pada hari kedelapan. Terapi dilanjutkan sesuai dengan skema standar.
2. Pasien distabilkan dengan dosis 150 mg: Xeplion disuntikkan ke otot deltoid sesegera mungkin dengan dosis 100 mg. Suntikan berikutnya ke otot deltoid dengan dosis 100 mg diberikan seminggu kemudian pada hari kedelapan. Terapi dilanjutkan sesuai dengan skema standar.

Jika terlewat lebih dari 6 bulan setelah injeksi pemeliharaan terakhir, terapi dimulai kembali.

Xeplion hanya dapat digunakan secara IM (jauh ke dalam otot). Hanya seorang profesional medis yang boleh melakukan prosedur ini. Seluruh dosis diberikan pada satu waktu, tidak dapat dibagi menjadi beberapa suntikan.

Ukuran jarum untuk dimasukkan ke dalam otot deltoid bergantung pada berat badan pasien:

• ≥ 90 kg: jarum panjang dengan tubuh abu-abu dari kit;
• <90 kg: jarum pendek dengan laras biru dari kit.

Xeplion harus disuntikkan secara bergantian ke otot deltoid kanan dan kiri.

Untuk penyisipan ke dalam gluteus maximus, disarankan untuk menggunakan jarum panjang bertubuh abu-abu dari kit. Obat harus disuntikkan secara bergantian ke kuadran luar atas dari otot gluteus kanan dan kiri.

Untuk pasien dengan CC 50-80 ml / menit, dianjurkan untuk mulai menggunakan Xeplion dengan dosis 100 dan 75 mg masing-masing pada hari pertama dan kedelapan (pada otot deltoid). Satu bulan kemudian, 50 mg digunakan (di otot gluteus atau deltoid). Dosis pemeliharaan lebih lanjut berkisar antara 25-100 mg.

Tidak ada catatan sistematis tentang transfer pasien dengan skizofrenia atau gangguan skizoafektif dari antipsikotik lain ke paliperidone atau tentang penggunaan gabungannya dengan antipsikotik lain. Antipsikotik oral yang sebelumnya digunakan pada awal penggunaan Xeplion dapat dibatalkan secara bertahap.

Jika pasien telah menerima suntikan neuroleptik kerja-panjang, mereka segera memulai dengan penggunaan dosis pemeliharaan paliperidone pada saat injeksi terjadwal berikutnya (dosis awal tidak diperlukan pada minggu pertama terapi).

Untuk pasien yang telah distabilkan dengan dosis yang berbeda dari suspensi untuk pemberian intramuskular tindakan yang berkepanjangan Rispolept Konsta, konsentrasi kesetimbangan bahan aktif dapat mencapai nilai yang sama selama terapi pemeliharaan dengan Xeplion sebulan sekali. Jika dosis terakhir Rispolept Konst yang diberikan setiap 2 minggu adalah 25; 37,5 dan 50 mg, kemudian Xeplion harus diberikan 1 kali per bulan dengan dosis masing-masing 50, 75 atau 100 mg.

Pembatalan antipsikotik sebelumnya dilakukan sesuai dengan petunjuk penggunaan. Saat membatalkan Xeplion, pelepasan bahan aktif yang berkepanjangan harus diperhitungkan. Seperti penggunaan antipsikotik lain, kebutuhan untuk melanjutkan terapi dengan pencegahan gangguan ekstrapiramidal harus dievaluasi secara berkala.

Jarum suntik suspensi hanya untuk penggunaan tunggal. Kocok selama 10 detik sebelum prosedur.

Efek samping

Selama studi klinis, ditemukan bahwa paling sering karena penggunaan Xeplion, kantuk, sedasi, sembelit, mual, sakit perut, diare, muntah, pusing, reaksi di tempat suntikan, gelisah, insomnia, sakit kepala, infeksi saluran pernapasan atas, parkinsonisme berkembang, akatisia, pertambahan berat badan, agitasi, takikardia, tremor, distonia, kelelahan, nyeri muskuloskeletal. Gangguan ini tergantung pada dosisnya adalah mengantuk dan sedasi.

Kebanyakan efek sampingnya sedang atau ringan.

Kemungkinan reaksi merugikan [> 10% - sangat umum; (> 1% dan 0.1% dan 0.01% dan <0.1%) - jarang; <0,01% - sangat jarang]:

• sistem kekebalan: jarang - hipersensitivitas; jarang - reaksi anafilaksis;
• sistem hepatobilier: sering - peningkatan aktivitas transaminase hati; jarang - peningkatan aktivitas enzim hati dan transferase gamma-glutamyl; jarang, penyakit kuning;
• sistem pernapasan: sering - hidung tersumbat, batuk; jarang - mengi, nyeri di daerah faring-laring, dispnea, epistaksis, kemacetan paru; jarang - sindrom apnea tidur, pneumonia aspirasi, disfonia, hiperventilasi, kemacetan saluran napas;
• sistem kardiovaskular: sering - takikardia, bradikardia, peningkatan tekanan darah; jarang - hipotensi ortostatik, penurunan tekanan darah, gangguan konduksi, blok atrioventrikular, kelainan EKG, sindrom takikardia postural ortostatik, peningkatan interval QT pada EKG, palpitasi, fibrilasi atrium; jarang - aritmia sinus, hot flashes, iskemia, emboli paru, trombosis vena dalam;
• sistem pencernaan: sering - mual, dispepsia, nyeri di perut bagian atas, diare, sembelit, sakit gigi, muntah; jarang - gastroenteritis, perut kembung, ketidaknyamanan di perut, kekeringan pada mukosa mulut; jarang - obstruksi usus, pankreatitis, inkontinensia fekal, disfagia, cheilitis, batu tinja, edema lidah;
• sistem saraf: sangat sering - sakit kepala; sering - mengantuk, diskinesia, sedasi, distonia, tremor, parkinsonisme, pusing, akathisia, gejala ekstrapiramidal; jarang - hiperaktif psikomotor, dysgeusia, kejang (termasuk kejang epilepsi), paresthesia, gangguan perhatian, disartria, pingsan, pusing postural, hipestesia, diskinesia berat; jarang - kehilangan kesadaran, koma diabetik, tremor kepala, ketidakseimbangan, iskemia serebral, sindrom ganas neuroleptik, penurunan tingkat kesadaran, kurangnya respons terhadap rangsangan, gangguan koordinasi;
• sistem reproduksi: jarang - penyimpangan / keterlambatan haid, amenore, ginekomastia, keputihan, galaktorea, disfungsi seksual / ereksi, gangguan ejakulasi; jarang - keluarnya dari kelenjar susu, pembesaran / pembengkakan kelenjar susu, nyeri pada kelenjar susu, priapisme, ketidaknyamanan pada kelenjar susu;
• sistem kemih: jarang - inkontinensia urin, polakiuria, disuria; jarang - ekskresi urin tertunda;
• sistem muskuloskeletal: sering - nyeri pada tungkai, punggung, nyeri muskuloskeletal; jarang - kejang otot, artralgia, nyeri leher, kekakuan sendi; jarang - gangguan postural, peningkatan aktivitas kreatin fosfokinase, kelemahan otot, pembengkakan sendi, rhabdomyolysis;
• gangguan kejiwaan: sangat sering - insomnia; sering - agitasi, depresi, kecemasan; jarang - gangguan tidur, penurunan libido, mimpi buruk, gugup, mania, keadaan kebingungan; jarang - perataan emosional, anorgasmia;
• infeksi: sering - influenza, infeksi pada saluran pernapasan bagian atas dan sistem kemih; jarang - bronkitis, infeksi telinga, infeksi mata, tonsilitis, sinusitis, abses subkutan, sistitis, infeksi saluran pernapasan, pneumonia, radang lemak subkutan, acarodermatitis; jarang - onikomikosis;
• sistem peredaran darah / limfatik: jarang - penurunan jumlah sel darah putih, peningkatan jumlah eosinofil, anemia, penurunan hematokrit; jarang - neutropenia, trombositopenia, agranulositosis;
• sistem endokrin: sering - hiperprolaktinemia; jarang - sekresi hormon antidiuretik yang tidak memadai; dengan frekuensi yang tidak diketahui - glukosa dalam urin;
• metabolisme: sering - penurunan / kenaikan berat badan, hiperglikemia, peningkatan konsentrasi trigliserida plasma; jarang - diabetes melitus, hiperinsulinemia, peningkatan konsentrasi kolesterol darah, anoreksia, peningkatan / penurunan nafsu makan; jarang - ketoasidosis diabetik, polidipsia, keracunan air, hipoglikemia;
• indra: jarang - konjungtivitis, penglihatan kabur, vertigo, mata kering, tinitus, sakit telinga; jarang - nistagmus rotasi, gerakan bola mata yang tidak disengaja, kemerahan pada mata, fotofobia, glaukoma, peningkatan lakrimasi;
• kulit: sering - ruam kulit; jarang - urtikaria, alopecia, eritema, jerawat, kulit kering, eksim, gatal; jarang - dermatitis seboroik, ruam obat, ketombe, perubahan warna kulit, angioedema, hiperkeratosis;
• lainnya: sering - gangguan asthenic, kelemahan, demam, reaksi lokal (berupa nyeri, gatal, indurasi di tempat suntikan); jarang - indurasi di tempat suntikan, malaise, edema wajah, nyeri dada, ketidaknyamanan dada, gangguan gaya berjalan, edema (termasuk edema ringan, perifer dan / atau umum), jatuh; jarang - hipotermia, menggigil, sindrom penarikan pada bayi baru lahir, demam, penurunan suhu tubuh, rasa haus, kista di tempat suntikan, sindrom penarikan, radang jaringan subkutan, abses dan / atau hematoma di tempat suntikan.

Efek samping yang dilaporkan dengan terapi risperidone (dapat terjadi saat menggunakan Xeplion selain di atas):

• sistem saraf: gangguan sirkulasi otak;
• sistem pernapasan: mengi;
• organ penglihatan: sindrom iris kendur intraoperatif;
• pelanggaran di tempat suntikan (diamati saat menggunakan bentuk suntik risperidone) dan kelainan umum: nekrosis, ulkus di tempat suntikan.

Paling sering, nyeri ringan sampai sedang berkembang di tempat suntikan. Frekuensi dan intensitas sindrom nyeri menurun seiring waktu. Suntikan deltoid sedikit lebih menyakitkan daripada suntikan gluteus. Gangguan lain di tempat suntikan sebagian besar ringan dan termasuk: sering indurasi; jarang - gatal; jarang terjadi nodul.

Gejala ekstrapiramidal meliputi istilah berikut:

• tardive: tardive, koreoatetosis, otot berkedut, mioklonus, atetosis;
• parkinsonisme: tremor parkinsonian saat istirahat, hipokinesia, kekakuan otot, gangguan refleks glabellar, hipersalivasi, kekakuan muskuloskeletal, parkinsonisme, air liur, ketegangan otot, wajah seperti topeng, gaya berjalan parkinson, bradikinesia, akinesia otot oksipital, kekakuan otot oksipital, kekakuan
• dystonia: kontraksi otot tak disengaja, kejang rahang mengepal, spasme lidah, distonia, blepharospasm, kelumpuhan lidah, spasme wajah, spasme laring, opisthotonus, pleurototonus, spasme orofaringeal, miotonia, kontraktur miogenik, hipertensi, tortikolis, pergerakan bola mata;
• akathisia: hiperkinesia, sindrom kaki gelisah, akatisia, gelisah;
• getaran.

Daftar ini mencakup lebih banyak gejala yang mungkin memiliki etiologi non-ekstrapiramidal.

Pertambahan berat badan tergantung pada dosis. Ketika menggunakan plasebo dan Xeplion dosis 25, 100 dan 150 mg, pelanggaran ini dicatat dengan frekuensi masing-masing 5, 6, 8 dan 13%.

Dengan terapi antipsikotik, perpanjangan interval QT, terjadinya aritmia ventrikel (fibrilasi ventrikel dan takikardia), takikardia seperti pirouette, serangan jantung, dan kematian mendadak yang tidak dapat dijelaskan mungkin terjadi. Ada juga bukti kasus tromboemboli vena (dengan frekuensi yang tidak diketahui), termasuk trombosis vena dalam dan emboli paru.

Overdosis

Kemungkinan overdosis Xeplion oleh pasien kecil, karena obat diberikan oleh petugas kesehatan.

Gejala utamanya adalah: peningkatan efek farmakologis paliperidon yang diketahui, termasuk kantuk, perpanjangan interval QT, takikardia, kelesuan, penurunan tekanan darah, gangguan ekstrapiramidal. Dengan overdosis paliperidone oral, fibrilasi ventrikel dan takikardia ventrikel polimorfik dari jenis pirouette dicatat.

Jika terjadi overdosis akut, kemungkinan menerima banyak obat harus dipertimbangkan.

Untuk menilai kebutuhan terapi dan pemulihan, pelepasan zat aktif yang berkelanjutan dan T _{1/2 dari} paliperidone yang berkepanjangan harus diperhitungkan.

Terapi: tidak ada obat penawar khusus. Itu terbukti melakukan tindakan suportif umum, untuk memastikan dan mempertahankan patensi jalan napas, ventilasi paru-paru yang cukup dan oksigenasi darah. Pemantauan fungsi kardiovaskular segera diperlukan, termasuk pemantauan elektrokardiogram (EKG) secara terus menerus, untuk mendeteksi kemungkinan aritmia. Jika terjadi kolaps sirkulasi dan penurunan tekanan darah, tindakan yang tepat harus diambil, misalnya, pemberian simpatomimetik dan / atau larutan intravena. Jika gejala ekstrapiramidal yang parah berkembang, antikolinergik diresepkan. Pemantauan yang cermat terhadap kondisi pasien diperlukan sampai sembuh total.

instruksi khusus

Xeplion tidak dianjurkan untuk pasien dengan agitasi psikomotorik akut atau dalam keadaan psikotik yang parah, jika diperlukan kontrol gejala yang segera.

Perhatian harus diberikan saat meresepkan obat dengan latar belakang penyakit kardiovaskular atau perpanjangan interval QT dalam sejarah, serta bila digunakan dalam kombinasi dengan obat yang dapat menyebabkan perpanjangan interval QT.

Ada informasi tentang perkembangan NMS (neuroleptic malignant syndrome) selama periode penggunaan paliperidone. Ini ditandai dengan peningkatan suhu tubuh, kekakuan otot, ketidakstabilan sistem saraf otonom, peningkatan konsentrasi serum kreatin fosfokinase dan gangguan kesadaran. Dimungkinkan juga untuk mengembangkan mioglobinuria (rhabdomyolysis) dan gagal ginjal akut. Jika muncul gejala yang menunjukkan NMS, Xeplion dibatalkan.

Munculnya gejala tardive dyskinesia, yang ditandai dengan gerakan ritmis dan tidak disengaja, terutama pada otot wajah dan / atau lidah, memerlukan penghapusan Xeplion.

Selama observasi pasca pendaftaran, kasus yang jarang terjadi dari perkembangan reaksi anafilaksis dicatat pada pasien yang sebelumnya telah mentolerir bentuk oral paliperidone atau risperidone. Ketika reaksi hipersensitivitas muncul, Xeplion harus dibatalkan dan tindakan klinis pendukung yang diperlukan harus diambil. Kondisi tersebut dipantau hingga gejala hilang.

Dengan latar belakang penggunaan obat tersebut, terdapat kasus hiperglikemia, diabetes melitus dan eksaserbasi diabetes melitus yang sudah ada. Sulit untuk menetapkan hubungan antara penggunaan Xeplion dan gangguan metabolisme glukosa, yang dikaitkan dengan risiko tinggi diabetes mellitus pada pasien skizofrenia dan gangguan skizoafektif, serta prevalensi diabetes melitus yang luas pada populasi umum. Semua pasien harus dipantau untuk gejala diabetes melitus dan hiperglikemia.

Terdapat informasi tentang peningkatan berat badan yang signifikan selama periode penggunaan Xeplion, dan oleh karena itu kontrol terhadap berat badan pasien harus ditetapkan.

Saat menggunakan paliperidone dengan latar belakang kemungkinan tumor yang bergantung pada prolaktin, perawatan harus diambil, meskipun pada kenyataannya, sejauh ini, dalam studi epidemiologi dan klinis, hubungan langsung antara terapi Xeplion dan pertumbuhan tumor payudara belum dibuktikan.

Paliperidone, memiliki aktivitas α-blocker, pada beberapa pasien dapat menyebabkan terjadinya hipotensi ortostatik. Dalam hal ini, Xeplion harus diresepkan dengan hati-hati pada pasien dengan penyakit kardiovaskular, kecelakaan serebrovaskular, atau kondisi yang mempengaruhi penurunan tekanan darah.

Penggunaan Xeplion pada pasien usia lanjut dengan demensia belum pernah diteliti. Paliperidone adalah metabolit aktif risperidone, oleh karena itu pengalaman terapi dengan obat ini harus diperhitungkan. Di antara pasien usia lanjut dengan demensia yang menggunakan risperidone, terdapat peningkatan mortalitas pada pasien yang menggunakan furosemid dan risperidone, dibandingkan dengan kelompok yang menggunakan obat ini sebagai terapi tunggal. Mekanisme patofisiologis yang menjelaskan observasi ini belum ditetapkan. Namun, perhatian khusus harus diberikan saat meresepkan Xeplion dalam kasus seperti itu. Tidak ditemukan peningkatan mortalitas pada pasien yang mengkonsumsi diuretik lain dengan risperidone. Terlepas dari terapi, dehidrasi merupakan faktor risiko umum kematian, dan pasien usia lanjut dengan demensia memerlukan pemantauan yang cermat.

Saat melakukan studi terkontrol plasebo, ditemukan bahwa frekuensi kecelakaan serebrovaskular (transien dan stroke), termasuk yang fatal, dibandingkan dengan penggunaan plasebo, meningkat tiga kali lipat pada pasien lanjut usia dengan demensia yang menerima beberapa antipsikotik atipikal, termasuk risperidone, olanzapine, dan aripiprazole. Mekanisme fenomena ini tidak diketahui.

Selama masa terapi, perkembangan leukopenia, neutropenia, agranulositosis dicatat. Agranulositosis terjadi dalam kasus yang sangat jarang terjadi selama observasi pasca pendaftaran. Untuk pasien dengan penurunan klinis yang signifikan dalam jumlah leukosit dalam sejarah atau neutropenia / leukopenia yang bergantung pada obat selama bulan-bulan pertama terapi, hitung darah lengkap direkomendasikan. Dengan tidak adanya kemungkinan penyebab lain, penarikan Xeplion harus dipertimbangkan pada penurunan jumlah leukosit yang signifikan secara klinis. Pasien dengan neutropenia yang signifikan secara klinis harus dipantau untuk demam atau gejala infeksi. Jika tanda-tanda tersebut muncul, pengobatan harus segera dimulai. Pasien dengan neutropenia berat (dengan jumlah neutrofil absolut kurang dari 1 × 10 ⁹/ l) sampai jumlah leukosit dinormalisasi, Xeplion dibatalkan.

Ada informasi tentang perkembangan tromboemboli vena. Karena pasien yang menggunakan Xeplion memiliki kemungkinan tinggi untuk mengembangkan tromboemboli vena, semua faktor risiko yang mungkin harus diperhitungkan sebelum dan selama terapi, dan tindakan pencegahan harus diambil jika perlu.

Sebelum meresepkan Xeplion pada pasien dengan penyakit Parkinson atau demensia dengan badan Lewy, dokter harus menilai keseimbangan antara manfaat dan risiko pengembangan NMS dan adanya hipersensitivitas terhadap antipsikotik. Manifestasi hipersensitivitas yang mungkin terjadi: gejala ekstrapiramidal, ketidakstabilan postur tubuh dengan sering terjatuh, sensitivitas nyeri tumpul, kebingungan.

Ada informasi tentang kemampuan Xeplion untuk menginduksi priapisme. Priapisme didaftarkan selama kontrol pasca-pemasaran penggunaan narkoba. Jika gejala priapisme tidak hilang dengan sendirinya dalam waktu 3-4 jam, pasien harus menemui dokter.

Kemerosotan kemampuan tubuh untuk menurunkan suhu tubuh mungkin terkait dengan penggunaan Xeplion. Oleh karena itu, kehati-hatian harus dilakukan pada pasien yang mungkin terkena peningkatan suhu tubuh.

Dalam studi praklinis, paliperidone telah ditemukan memiliki efek antiemetik. Ini dapat menutupi gejala dan tanda overdosis obat tertentu atau kondisi tertentu, termasuk obstruksi usus, tumor otak, atau sindrom Reye.

Perhatian harus diberikan untuk menghindari tertelannya paliperidone secara tidak sengaja ke dalam pembuluh darah saat menggunakan IM Xeplion.

Perkembangan ISDR (intraoperative flabby iris syndrome) dicatat selama operasi katarak pada pasien yang menerima terapi Xeplion. ISDR meningkatkan risiko komplikasi yang terkait dengan organ penglihatan selama dan setelah operasi. Manfaat potensial dari pembatalan Xeplion sebelum operasi belum diketahui. Dokter harus menilai risiko yang terkait dengan penghentian obat.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Selama periode terapi, disarankan untuk tidak mengemudikan kendaraan sampai sensitivitas individu terhadap tindakan Xeplion ditentukan.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

• kehamilan: Xeplion hanya dapat digunakan dalam kasus di mana manfaat yang diharapkan melebihi risiko yang mungkin terjadi;
• masa laktasi: penggunaan obat merupakan kontraindikasi.

Pengaruh Xeplion pada persalinan dan persalinan pada manusia belum dipelajari. Jika seorang wanita menggunakan paliperidone pada trimester ketiga kehamilan, bayi baru lahir kemungkinan besar mengalami gangguan ekstrapiramidal dan / atau berbagai tingkat keparahan sindrom penarikan. Gejala termasuk hipertensi, agitasi, hipotensi, mengantuk, gemetar, menyusui dan gangguan pernapasan.

Telah ditetapkan bahwa paliperidone masuk ke dalam ASI.

Penggunaan masa kecil

Xeplion tidak diberikan untuk pasien di bawah usia 18 tahun (profil keamanan belum dipelajari).

Dengan gangguan fungsi ginjal

Aplikasi tergantung pada QC:

• 50–80 ml / menit: Xeplion diresepkan dengan hati-hati;
• <50 ml / menit: terapi tidak dianjurkan.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Penggunaan Xeplion pada pasien dengan gangguan hati berat belum pernah diteliti, yang membutuhkan kehati-hatian saat meresepkan obat.

Gunakan pada orang tua

Perhatian harus diberikan saat meresepkan Xeplion untuk pasien lanjut usia dengan demensia.

Interaksi obat

Paliperidone palmitate dihidrolisis menjadi paliperidone, oleh karena itu, saat menilai kemungkinan interaksi obat, hasil studi paliperidone untuk pemberian oral harus diperhitungkan.

Interaksi yang mungkin:

• obat-obatan yang meningkatkan interval QT, termasuk obat antiaritmia (procainamide, quinidine, amiodarone, disopyramide, sotalol), antihistamin, obat antipsikotik (thioridazine, chlorpromazine); beberapa obat untuk malaria (mefloquine), antibiotik (moxifloxacin, gatifloxacin): kombinasi ini memerlukan kehati-hatian, karena paliperidone dapat meningkatkan interval QT;
• obat yang bekerja secara terpusat, alkohol: efek yang meningkat pada sistem saraf pusat, kombinasinya membutuhkan kehati-hatian;
• levodopa, agonis reseptor dopamin: melemahnya efeknya, kombinasinya membutuhkan kehati-hatian;
• obat yang memiliki kemampuan untuk menyebabkan hipotensi ortostatik: peningkatan aditif efek ini;
• obat yang menurunkan ambang kejang (tramadol, mefloquine, butyrophenones, fenotiazin, inhibitor reuptake serotonin selektif, turunan trisiklik, dll.): kombinasi ini membutuhkan kehati-hatian;
• karbamazepin: penurunan rata-rata C _max dan AUC paliperidone; pada awal penggunaan karbamazepin, dosis Xeplion harus ditinjau ulang dan, jika perlu, ditingkatkan; bila karbamazepin dibatalkan, dosis paliperidone, sebaliknya, dapat ditingkatkan;
• natrium divalproex (dalam tablet pelepasan jangka panjang): peningkatan C _maks dan AUC paliperidone; ketika diberikan bersama dengan valproate, berdasarkan penilaian klinis pasien, kemungkinan untuk mengurangi dosis Xeplion dapat dipertimbangkan;
• risperidone, oral paliperidone: Penggunaan kombinasi jangka panjang membutuhkan kehati-hatian.

Ada informasi terbatas tentang keamanan penggunaan gabungan paliperidone dan antipsikotik lainnya.

Analog

Analog dari Xeplion adalah: Invega, Trevikta, Risperidon Ozone, Rispolept, Risset, Torendo, dll.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan pada suhu hingga 30 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan adalah 2 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Xeplion

Ulasan tentang Xeplion sedikit. Beberapa pasien puas dengan keefektifan dan tolerabilitas obat. Telah dilaporkan menyebabkan lebih sedikit rasa kantuk dan kelelahan dibandingkan antipsikotik lainnya. Dalam kasus lain, efek samping yang parah telah dilaporkan.

Harga Xeplion di apotek

Perkiraan harga untuk Xeplion (1 syringe) adalah:

• 50 mg / ml - 9300-14.100 rubel;
• 75 mg / ml - 10.500–20.375 rubel;
• 100 mg / ml - 12.500-25.054 rubel;
• 150 mg / ml - 14.500–33.534 rubel.

Xeplion: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Xeplion 100 mg / ml suspensi untuk pemberian intramuskular tindakan lama 1 ml 1 pc. RUB 25.973 Membeli

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!