Metalisasi - Petunjuk Penggunaan, Harga, Analog Obat, Dosis

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Metalisasi

Metalize: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Untuk pelanggaran fungsi hati
11. 11. Gunakan pada orang tua
12. 12. Interaksi obat
13. 13. Analoginya
14. 14. Syarat dan ketentuan penyimpanan
15. 15. Ketentuan pengeluaran dari apotek
16. 16. Ulasan
17. 17. Harga di apotek

Nama latin: Metalyse

Kode ATX: B01AD11

Bahan aktif: tenecteplase (Tenecteplase)

Produsen: Boehringer Ingelheim Pharma (Jerman)

Deskripsi dan foto diperbarui: 2018-29-11

Harga di apotek: dari 61.945 rubel.

Membeli

Metalize adalah obat fibrinolitik, aktivator plasminogen rekombinan yang dimodifikasi secara genetik.

Bentuk dan komposisi rilis

Obat ini diproduksi dalam bentuk liofilisat untuk pembuatan larutan untuk pemberian intravena (IV): massa berwarna putih atau kuning pucat praktis tidak berbau [dalam botol kaca tanpa warna, dalam kotak karton 1 botol lengkap dengan pelarut (air untuk injeksi dalam spuit plastik), jarum dan adaptor sekali pakai, dan petunjuk penggunaan Metalise].

1 botol berisi:

• zat aktif: tenecteplase - 30, 40 atau 50 mg, yang setara dengan 6000 (unit aksi), 8000 atau 10.000 unit, masing-masing, 1 ml larutan jadi mengandung 5 mg atau 1000 unit;
• komponen pembantu: arginin, asam fosfat 85% (keasaman larutan 7,3), polisorbat 20.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Metalize adalah obat fibrinolitik. Bahan aktifnya, tenecteplase, adalah aktivator plasminogen spesifik fibrin rekombinan, turunan dari aktivator plasminogen jaringan alami, yang dimodifikasi di tiga area.

Mekanisme kerjanya adalah karena kemampuan tenecteplase untuk mengikat komponen fibrin pada trombus. Hal ini memungkinkannya untuk secara selektif mempercepat konversi plasminogen yang terkait dengan trombus menjadi plasmin, yang pada gilirannya menghancurkan dasar fibrin dari trombus. Tenecteplase dibedakan dari aktivator plasminogen jaringan alami dengan afinitas yang lebih tinggi terhadap fibrin dan resistensi terhadap efek inaktivasi dari inhibitor endogen dari aktivator plasminogen I.

Efek aktivasi plasminogen dikonfirmasi oleh konsumsi α2 -antiplasmin yang bergantung _pada dosis (penghambat plasmin dalam fase cair) setelah pemberian tenekteplas intravena dan peningkatan berikutnya dalam konsentrasi plasmin sistemik. Hasil studi banding menunjukkan bahwa penggunaan tenecteplase dosis maksimum (10.000 U) menyebabkan penurunan konsentrasi fibrinogen dan plasminogen masing-masing kurang dari 15% dan 25%, sedangkan penggunaan alteplase menurunkan levelnya sekitar 50%. Antibodi terhadap tenecteplase tidak terdeteksi 30 hari setelah dimulainya pemberian Metalize. Berdasarkan data angiografi, ditetapkan bahwa rekanalisasi arteri, trombosis yang menyebabkan perkembangan infark miokard akut, dicapai dengan injeksi tenekteplase intravena tunggal. Efeknya tergantung dosis.

Penggunaan obat mengurangi angka kematian akibat infark miokard (6,2% setelah 30 hari). Pada saat yang sama, frekuensi perdarahan (kecuali intrakranial) lebih rendah dibandingkan dengan penggunaan alteplase, yaitu 26,4%. Penurunan risiko perdarahan dikaitkan dengan spesifisitas obat yang lebih tinggi untuk fibrin dan pemilihan rejimen terapi berdasarkan berat badan pasien. Hal ini berkontribusi pada penurunan yang signifikan dalam kebutuhan terapi transfusi dengan latar belakang penggunaan tenekteplas, dibandingkan dengan alteplase. Insiden perdarahan intrakranial pada kelompok tenekteplase adalah 0,93%, pada kelompok alteplase - 0,94%. Penggunaan tenecteplase, dibandingkan dengan alteplase, memiliki keuntungan dalam kasus ketika, setelah timbulnya gejala infark miokard, pengobatan dimulai lebih dari 6 jam kemudian. Tingkat kematian 30 hari pada kelompok tenekteplase adalah 4,3%, sedangkan pada kelompok alteplase - 9,6%, kejadian stroke - 0,4% dan 3,3%, kejadian perdarahan intrakranial - 0% dan 1,7%, masing-masing. …

Farmakokinetik

Tenecteplase dihilangkan dari aliran darah dengan mengikat reseptor di hati dan pembentukan peptida kecil sebagai akibat dari degradasi.

Pada infark miokard akut, setelah injeksi Metalize intravena tunggal, ada eliminasi dua fase antigen tenekteplas dari plasma darah. Saat menggunakan obat dalam dosis terapeutik, ukuran dosis yang diberikan tidak mempengaruhi sifat penghapusan tenekteplase.

Waktu paruh awal (T _½) kira-kira 0,5 jam, yang merupakan 5 kali T _{½ dari} aktivator plasminogen jaringan alami. T _½ akhir tenekteplase dapat berkisar dari 0,7 hingga 3,6 jam.

Bersihan plasma - dari 70 hingga 168 ml / menit.

Pada pasien dengan peningkatan berat badan, terjadi peningkatan klirens plasma sedang. Tingkat pembersihan plasma biasanya lebih rendah pada wanita dibandingkan pria.

Semakin tua usia pasien, semakin rendah tingkat pembersihan plasma.

Dalam kasus gangguan fungsi ginjal, perubahan farmakokinetik tenecteplase tidak diharapkan, obat diekskresikan ke dalam empedu.

Efek disfungsi hati pada farmakokinetik Metalize belum ditetapkan.

Indikasi untuk digunakan

Aplikasi Metalize diindikasikan untuk terapi trombolitik infark miokard akut.

Kontraindikasi

• stroke hemoragik, stroke dengan etiologi yang tidak diketahui dalam sejarah;
• serangan iskemik transien atau stroke iskemik dalam enam bulan terakhir;
• neoplasma dengan kemungkinan perdarahan yang tinggi;
• diatesis hemoragik;
• penggunaan antikoagulan oral secara simultan (Rasio normalisasi internasional lebih besar dari 1,3);
• penyakit yang disertai pendarahan hebat dalam enam bulan terakhir;
• periode eksaserbasi tukak lambung atau tukak duodenum;
• riwayat penyakit sistem saraf pusat seperti aneurisma, neoplasma, atau pembedahan pada otak dan sumsum tulang belakang;
• stadium parah dari hipertensi arteri yang tidak terkontrol;
• trauma yang signifikan, intervensi bedah besar, biopsi organ parenkim dalam dua bulan terakhir, cedera otak traumatis baru-baru ini (termasuk trauma dalam kombinasi dengan infark miokard akut saat ini);
• resusitasi kardiopulmoner traumatis atau berkepanjangan (lebih dari 2 menit) selama dua minggu sebelumnya;
• disfungsi hati yang parah, termasuk sirosis, gagal hati, hipertensi portal (termasuk varises esofagus), hepatitis aktif;
• aneurisma arteri, adanya malformasi pembuluh darah arteri atau vena;
• endokarditis bakterial subakut dan / atau perikarditis akut;
• pankreatitis akut;
• hipersensitivitas terhadap gentamisin (karena jejak sisa dari proses pembuatan);
• intoleransi individu terhadap tenecteplase dan eksipien obat.

Dengan hati-hati, setelah penilaian menyeluruh dari tingkat manfaat yang dimaksudkan dan kemungkinan risiko perdarahan, Metalize harus diresepkan untuk pasien dengan penyakit serebrovaskular, tekanan darah sistolik (TD) di atas 160 mm Hg, dan yang telah menderita pendarahan dari saluran pencernaan atau saluran kemih dalam 10 hari terakhir, dengan suntikan intramuskular yang dilakukan dalam 2 hari terakhir, di atas usia 75 tahun, dengan berat badan kurang dari 60 kg.

Pada infark miokard akut selama kehamilan atau menyusui, resep obat dimungkinkan jika manfaat terapi yang dimaksudkan untuk ibu lebih besar daripada risikonya pada janin atau anak.

Metalisasi, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Solusi yang disiapkan disuntikkan secara intravena selama 5-10 detik.

Solusinya harus disiapkan sebelum pemberian obat langsung, dengan memperhatikan rekomendasi berikut:

1. Sebelum membuka tutup vial, pastikan masih utuh dan volumenya cukup untuk menyiapkan larutan obat, dengan mempertimbangkan berat badan pasien.
2. Untuk melarutkan liofilisat ke dalam vial, tambahkan seluruh volume air untuk injeksi dari semprit yang disediakan. Untuk melakukan ini, setelah melepas tutup pelindung dari vial dan melepas tutup dari semprit yang disediakan, kencangkan spuit ke adaptor vial dan tusuk tutup vial di tengah dengan ujungnya. Kemudian, untuk menghindari munculnya busa, tambahkan air untuk injeksi dengan sangat perlahan ke dalam botol dan putar perlahan sampai bubuk benar-benar larut.
3. Tanpa melepas jarum suntik, periksa solusi yang dihasilkan. Ini harus memiliki struktur kuning transparan, tidak berwarna atau pucat. Jangan gunakan larutan keruh atau dengan partikel kecil yang ditemukan selama inspeksi visual.
4. Sebelum pemberian langsung, botol harus dibalik sehingga spuit berada di bagian bawah, dan volume larutan yang diperlukan harus diambil, dihitung dengan mempertimbangkan berat badan pasien.
5. Setelah melepas spuit dari vial adapter, segera suntikkan obatnya. Kateter, di mana dekstrosa sebelumnya disuntikkan, tidak boleh digunakan untuk pengenalan Metalize.
6. Sisa larutan yang tidak terpakai harus dibuang.
7. Anda juga dapat mengencerkan obat dengan menggunakan jarum yang disediakan.

Perlu diingat bahwa penggunaan Metalize diindikasikan untuk terapi trombolitik hanya untuk infark miokard akut, oleh karena itu, terapi harus dimulai dalam beberapa jam pertama setelah gejala terdeteksi.

Dosis yang dianjurkan dari Metalise dengan mempertimbangkan berat badan pasien:

• kurang dari 60 kg: 6000 U (30 mg tenecteplase), volume larutan yang disiapkan adalah 6 ml;
• dari 60 hingga 70 kg: 7000 U (35 mg), volume larutan - 7 ml;
• dari 70 hingga 80 kg: 8000 U (40 mg), volume larutan - 8 ml;
• dari 80 hingga 90 kg: 9000 U (45 mg), volume larutan - 9 ml;
• 90 kg ke atas: 10.000 U (50 mg), volume larutan - 10 ml.

Dosis yang ditentukan diberikan sekali dengan injeksi intravena selama 5-10 detik. Dosis maksimum Metalize adalah 10.000 unit.

Untuk memberikan obat, Anda dapat menggunakan kateter yang dipasang sebelumnya untuk pemberian intravena hanya larutan natrium klorida 0,9%. Setelah tenecteplase dimasukkan, kateter harus dibilas untuk tujuan penggunaan lebih lanjut untuk pemberian obat lain.

Merupakan kontraindikasi untuk mencampur obat dalam botol infus dan sistem umum untuk pemberian intravena dengan heparin dan obat lain.

Metalize tidak kompatibel dengan larutan dekstrosa!

Efek samping

• pada bagian sistem kekebalan: reaksi anafilaktoid, disertai ruam, urtikaria, bronkospasme, edema laring;
• dari sistem saraf: kantuk, afasia, kejang, hemiparesis, perdarahan intrakranial (hematoma serebral, hematoma intrakranial, perdarahan otak, stroke hemoragik, transformasi hemoragik stroke, perdarahan subarachnoid);
• dari jantung: aritmia reperfusi - aritmia, takiaritmia idioventrikular, asistol, ekstrasistol, bradikardia, takikardia, blok atrioventrikular dengan derajat yang berbeda-beda, fibrilasi ventrikel, fibrilasi atrium, aritmia ventrikel, aritmia ventrikel, termasuk ventrikel perdarahan perikardial;
• dari sisi pembuluh: perdarahan, emboli;
• dari sistem pernapasan: epistaksis dan / atau perdarahan paru;
• dari sistem pencernaan: mual, muntah, perdarahan dari mulut, perdarahan dari tukak lambung, perdarahan lambung, muntah darah, perdarahan dari rektum, melena, perdarahan ke ruang retroperitoneal (hematoma retroperitoneal);
• pada bagian organ penglihatan: perdarahan intraokular;
• dari sistem genitourinari: perdarahan urogenital - perdarahan dari saluran kemih, hematuria;
• reaksi dermatologis: ekimosis;
• reaksi lokal: perdarahan luar dari tempat tusukan atau dari pembuluh darah yang terluka;
• lain-lain: peningkatan suhu tubuh, penurunan tekanan darah, emboli lemak, kebutuhan transfusi darah.

Overdosis

Gejala: berkembangnya perdarahan.

Pengobatan: penggunaan metode pengobatan konservatif, dengan perdarahan berkepanjangan yang signifikan, transfusi darah dimungkinkan.

instruksi khusus

Seorang spesialis dengan pengalaman dalam terapi trombolitik harus meresepkan obat Metalize. Penggunaan obat juga dimungkinkan pada tahap pra-rumah sakit, tergantung pada kontrol efektivitas pengobatan yang memenuhi syarat. Solusi ini direkomendasikan untuk diberikan di rumah sakit, dengan peralatan dan obat-obatan resusitasi standar.

Jika intervensi koroner perkutan (PCI) direncanakan sesuai dengan standar perawatan saat ini, tidak disarankan untuk menggunakan Metalize sebelumnya dalam dosis penuh dalam kombinasi dengan heparin tak terpecah (bolus tunggal hingga 4000 IU), diberikan 1-3 jam sebelum PCI primer di infark miokard yang luas.

Dengan latar belakang pengenalan Metalize, komplikasi yang paling umum adalah pendarahan. Perlu diingat bahwa penggunaan heparin secara bersamaan dapat meningkatkan proses ini. Perawatan harus disertai dengan pemeriksaan visual menyeluruh dari tubuh pasien untuk perdarahan di area insersi kateter, suntikan, tusukan atau sayatan arteri dan vena. Setelah menggunakan tenecteplase, dianjurkan untuk menghindari penggunaan kateter yang kaku, manipulasi yang tidak masuk akal dan suntikan intramuskular.

Saat didiagnosis dengan perdarahan intrakranial dan perdarahan serius lainnya, heparin harus segera dihentikan. Jika heparin digunakan dalam 4 jam sebelum perdarahan, protamine sulfate dapat diresepkan. Jika terapi konservatif tidak efektif, pemberian transfusi kriopresipitat, plasma beku segar, dan trombosit diindikasikan. Itu diproduksi sesuai dengan indikasi klinis berdasarkan hasil tes laboratorium yang dilakukan setelah setiap injeksi. Diinginkan untuk melanjutkan infus kriopresipitat sampai konsentrasi fibrinogen sekitar 1 g / L tercapai. Agen antifibrinolitik dapat digunakan jika perlu.

Pada trombolisis koroner, risiko aritmia terkait reperfusi harus dipertimbangkan. Aritmia reperfusi dikaitkan dengan risiko serangan jantung, ancaman bagi kehidupan, oleh karena itu, penggunaan terapi antiaritmia konvensional segera diperlukan.

Terapi bersamaan dengan antagonis glikoprotein IIb atau IIIa meningkatkan risiko perdarahan.

Dengan trombosis jantung kiri, termasuk stenosis mitral atau fibrilasi atrium, risiko komplikasi tromboemboli meningkat pada pasien dengan Metalize.

Tidak ada pengalaman dengan penggunaan ulang tenecteplase.

Jika gejala reaksi anafilaktoid muncul, pemberian Metalize harus dihentikan.

Larutan yang disiapkan stabil pada suhu penyimpanan 2–8 ° C selama 24 jam dan pada suhu 30 ° C selama 8 jam. Dari sudut pandang mikrobiologi, penyimpanan larutan jadi tidak boleh diizinkan, itu harus dimasukkan segera setelah liofilisat diencerkan.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Perhatian harus dilakukan saat meresepkan obat Metalize selama kehamilan atau menyusui.

Penggunaan Metalize pada infark miokard akut dimungkinkan jika manfaat terapi yang dimaksudkan untuk ibu lebih besar daripada risikonya pada janin atau anak.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Penunjukan Metalize dikontraindikasikan jika terjadi disfungsi hati yang parah, termasuk pasien dengan sirosis, gagal hati, hipertensi portal (termasuk varises esofagus), hepatitis aktif.

Gunakan pada orang tua

Perhatian khusus harus diberikan saat meresepkan Metalize untuk pasien di atas usia 75 tahun, perlu untuk menilai kemungkinan perdarahan dan membandingkan tingkat risiko dan manfaat terapi.

Interaksi obat

Interaksi Metalize yang signifikan secara klinis dengan agen lain yang sering digunakan pada pasien dengan infark miokard akut belum terbentuk.

Pendahuluan Metalyse sebelum, bersamaan atau setelah penggunaan obat yang mengubah sifat koagulasi darah atau mempengaruhi fungsi platelet, dapat meningkatkan risiko perdarahan.

Tenecteplase tidak sesuai dengan larutan dekstrosa.

Analog

Analog dari Metalize adalah: Gemaza, Aktilize, Fibrinolysin, Trombovazim, Distreptaza, Zigris, Streptokinase, Celiasis, Eberkinase, Tobarpin, Biostrepta, Elaxim, dll.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Simpan pada suhu hingga 30 ° C di tempat gelap.

Umur simpan: lyophilisate - 2 tahun, pelarut - 3 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Metalize

Ulasan tentang Metaliz positif. Para ahli dan pasien menunjukkan tingkat keefektifan obat yang tinggi ketika diberikan dalam empat jam pertama sejak timbulnya sindrom nyeri infark miokard akut.

Harga untuk Metalise di apotek

Harga Metalliz untuk paket berisi 1 botol liofilisat (50 mg) lengkap dengan pelarut, jarum sekali pakai, dan adaptor dapat berkisar dari 77.760 rubel.

Metalize: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Metalese liofilisat 50 mg untuk persiapan larutan untuk pemberian intravena 10 ml 1 pc. RUB 61945 Membeli

Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!