Diltiazem
Diltiazem: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Interaksi obat
- 11. Analog
- 12. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 13. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 14. Ulasan
- 15. Harga di apotek
Nama latin: Diltiazem
Kode ATX: C08DB01
Bahan aktif: diltiazem (diltiazem)
Produsen: Teva Pharmaceutical Industries (Israel), Alkaloid AD (Republik Makedonia), Lannacher Heilmittel (Austria), S. O. Rompharm Company SRL (Romania)
Deskripsi dan foto diperbarui: 2019-16-08
Harga di apotek: dari 62 rubel.
Membeli
Diltiazem adalah obat dengan efek antiaritmia, hipotensi dan antianginal.
Bentuk dan komposisi rilis
Diltiazem tersedia dalam bentuk sediaan berikut:
- Tablet (10 pcs. Dalam lecet, 3 bungkus dalam kotak karton);
- Tablet pelepasan diperpanjang (30 pcs. Dalam botol kaca gelap, 1 botol dalam kotak karton).
Komposisi 1 tablet dan 1 tablet lepas lama mengandung zat aktif: diltiazem (dalam bentuk hidroklorida) - 60 atau 90 mg (masing-masing).
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Diltiazem adalah turunan benzothiazepine yang merupakan penghambat saluran kalsium lambat. Zat ini mengurangi konsentrasi ion kalsium intraseluler dalam sel yang membentuk otot polos pembuluh darah dan kardiomiosit, mendorong perluasan arteriol dan arteri perifer dan koroner, mengurangi resistensi vaskular perifer total, melemahkan otot polos, mengintensifkan aliran darah ginjal, otak dan koroner, mengurangi frekuensi …
Efek antiaritmia obat dikaitkan dengan obstruksi pengangkutan kalsium terionisasi ke jaringan jantung, yang menyebabkan peningkatan periode refraktori efektif dan perpanjangan waktu yang dihabiskan di simpul atrioventrikular. Efek ini signifikan secara klinis pada pasien dengan sindrom sakit sinus dan pasien lanjut usia yang blokade saluran kalsiumnya dapat menekan pembentukan impuls di simpul sinus dan memicu blokade sinoatrial. Pada saat yang sama, konduksi intraventrikel atau potensial aksi atrium normal tetap tidak berubah (diltiazem biasanya tidak mempengaruhi ritme sinus normal), namun, dengan penurunan amplitudo kontraksi atrium, laju konduksi dan laju depolarisasi menurun. Kadang-kadang terjadi penurunan periode refraktori efektif anterograde dalam bundel konduksi bypass tambahan.
Efek antianginal dikaitkan dengan perluasan pembuluh darah perifer dan penurunan tekanan darah sistemik (keadaan afterload), sebagai akibatnya ketegangan dinding miokard dan kebutuhannya untuk suplai oksigen menurun. Ketika dimasukkan ke dalam tubuh dalam konsentrasi yang tidak menimbulkan efek inotropik negatif, diltiazem menyebabkan relaksasi otot polos pembuluh koroner dan dilatasi arteri kecil dan besar.
Efek antihipertensi dimanifestasikan dalam bentuk penurunan tahanan pembuluh darah perifer total dan dilatasi pembuluh resistif. Derajat penurunan tekanan darah berbanding lurus dengan nilai awalnya (pada pasien normotonik, obat memiliki efek minimal pada tekanan darah). Setelah meminum diltiazem, tekanan darah menurun baik pada posisi duduk maupun berbaring. Penggunaan obat jarang menyebabkan refleks takikardia dan hipotensi arteri postural. Dengan pengobatan diltiazem, detak jantung maksimum selama olahraga tetap tidak berubah atau sedikit menurun. Selama terapi jangka panjang, aktivitas sistem renin-angiotensin-aldosteron tidak meningkat, dan tidak ada hiperkatekolaminemia. Diltiazem menurunkan efek angiotensin II pada ginjal dan perifer dan meningkatkan relaksasi diastolik miokardium pada pasien dengan kardiomiopati hipertrofik, penyakit jantung koroner, hipertensi arteri, dan juga menghambat agregasi trombosit.
Obat ini ditandai dengan efek minimal pada otot polos saluran cerna. Selama pengobatan yang lama (dari 8 bulan), kecanduan diltiazem tidak berkembang. Zat tersebut tidak mengubah profil lipid darah dan dapat menyebabkan regresi hipertrofi ventrikel kiri pada pasien hipertensi arteri.
Efek hipotensi obat mencapai tingkat keparahan maksimumnya dalam 2 minggu.
Farmakokinetik
Saat diminum, diltiazem dengan cepat dan hampir seluruhnya diserap dari saluran gastrointestinal. Kelengkapan absorpsi mencapai 90% dari dosis yang diminum. Kadar maksimum dalam plasma darah tercatat 4-6 jam setelah pemberian. Pada pasien individu, nilai konsentrasi dalam plasma darah berbeda secara signifikan.
Diltiazem mengikat protein plasma darah sekitar 70-80%. Volume distribusinya di dalam tubuh kira-kira 5,3 l / kg berat badan. Juga, zat tersebut ditentukan dalam ASI.
Diltiazem dimetabolisme secara ekstensif di hati melalui demetilasi dan deasetilasi dengan partisipasi isoenzim CYP3A7, CYP3A5 dan CYP3A4. Dalam kasus ini, metabolit deacetyldyltiazem yang aktif secara farmakologis terbentuk, yang terkandung dalam plasma darah dalam konsentrasi yang 5–10 kali lebih kecil dari indikator diltiazem yang sesuai. Metabolit menunjukkan aktivitas 2-4 kali lebih sedikit daripada zat aktif itu sendiri. Diltiazem menunjukkan efek terapeutik pada konsentrasi 20-40 ng / ml. Ketersediaan hayati obat adalah 40% dan dikaitkan dengan efek bagian pertama melalui hati.
Obat diekskresikan dari tubuh melalui usus dengan empedu (sekitar 65% dari dosis yang diambil) dan, pada tingkat yang lebih rendah, dengan urin (35% dari dosis yang diambil). Waktu paruh plasma bervariasi dari 3,2 hingga 6,6 jam Dengan pengobatan jangka panjang, parameter farmakokinetik diltiazem tetap tidak berubah. Zat tersebut tidak menunjukkan kecenderungan untuk menumpuk atau memicu metabolisme sendiri.
Pada pasien dengan disfungsi ginjal dan angina pektoris, farmakokinetik diltiazem tetap sama dengan pada pasien sehat. Pada pasien dengan insufisiensi hati, perpanjangan waktu paruh dan peningkatan ketersediaan hayati diamati. Pada pasien usia lanjut, klirens diltiazem bisa menurun. Zat tersebut tidak diekskresikan dengan dialisis peritoneal dan hemodialisis.
Indikasi untuk digunakan
Indikasi untuk Diltiazem:
- Hipertensi arteri;
- Serangan angina pektoris, termasuk angina Prinzmetal (pencegahan);
- Aritmia supraventrikular, termasuk takikardia supraventrikular paroksismal, flutter atrium dan fibrilasi atrium, ekstrasistol (pencegahan).
Kontraindikasi
- Gangguan fungsional pada ginjal dan hati;
- Bradikardia parah;
- AV blok II-III derajat (kecuali untuk pasien dengan alat pacu jantung);
- Serangan jantung;
- Sindrom sinus sakit;
- Fibrilasi atrium pada sindrom Laun-Ganogh-Levin dan Wolff-Parkinson-White;
- Hipotensi arteri;
- Infark miokard, disertai kemacetan di paru-paru;
- Gagal jantung kronis tahap II B-III;
- Stenosis aorta yang bermakna secara hemodinamik;
- Gagal jantung akut
- Kehamilan dan menyusui;
- Hipersensitif thd komponen obat.
Selama penggunaan Diltiazem, sesuai indikasi, perawatan harus diberikan pada pasien yang rentan terhadap hipotensi arteri, anak-anak (karena kurangnya data klinis tentang keamanan dan kemanjuran obat pada kelompok usia ini), pasien lanjut usia, serta takikardia ventrikel dengan perluasan kompleks ORS, Blokade AV derajat I, gangguan konduksi intraventrikel, gagal jantung kronik, infark miokard dengan gagal ventrikel kiri, gagal hati dan ginjal.
Petunjuk penggunaan Diltiazem: metode dan dosis
Tablet harus diambil secara oral, ditelan utuh dan dicuci dengan cairan.
Obat ini diminum 3 kali sehari dengan 60 mg atau 2 kali sehari pada 90 mg. Dosis optimal Diltiazem adalah 180-360 mg per hari. Di bawah pengawasan dokter di rumah sakit, dosis harian dapat ditingkatkan menjadi 480 mg.
Efek samping
Selama terapi, gangguan berikut dapat berkembang:
- Sistem kardiovaskular: penurunan tekanan darah tanpa gejala; jarang - aritmia (termasuk fibrilasi dan flutter ventrikel), angina pektoris, blok AV abad II-III. hingga asistol, bradikardia (kurang dari 50 denyut per menit) atau takikardia, memburuknya atau berkembangnya gagal jantung; saat menggunakan Diltiazem dalam dosis tinggi - bradikardia, angina pektoris, blokade AV, memburuknya gagal jantung kronis, penurunan tekanan darah yang nyata;
- Sistem saraf dan organ sensorik: pingsan, depresi, sakit kepala, mengantuk, pusing, astenia, kelelahan meningkat, gangguan tidur, gelisah, gangguan ekstrapiramidal (kesulitan menelan, wajah seperti topeng, ataksia, gaya berjalan tersesat, gemetar pada jari tangan dan tangan, kaki kaku atau tangan); saat menggunakan Diltiazem dalam dosis tinggi - tremor, paresthesia, gangguan penglihatan (kehilangan penglihatan sementara);
- Sistem hematopoietik: jarang - agranulositosis, trombositopenia;
- Sistem pencernaan: muntah, nafsu makan meningkat, mulut kering, mual, diare atau konstipasi, hiperplasia gingiva (nyeri, perdarahan, bengkak), peningkatan aktivitas transaminase hati.
Overdosis
Gejala overdosis adalah: asistol, bradikardia, syok kardiogenik, penurunan tekanan darah yang nyata, berubah menjadi kolaps, gagal jantung, gangguan konduksi atrioventrikular. Sebagai tindakan mendesak saat mengambil dosis tinggi obat, lavage lambung, asupan arang aktif, dan terapi simtomatik, jika perlu, direkomendasikan.
Dalam kasus blokade atrioventrikular derajat II dan III, pemberian atropin intravena diresepkan dalam dosis 0,6-1 mg. Jika tubuh pasien merespon pengobatan dengan cara yang tidak memuaskan, pemberian isoprenalin diperbolehkan. Jika terjadi hipotensi arteri, Anda harus meningkatkan asupan cairan dan meresepkan obat vasokonstriktor. Dalam kasus gagal jantung, diuretik, obat-obatan dengan efek inotropik positif dan pengobatan simptomatik direkomendasikan.
instruksi khusus
Sebelum menggunakan Diltiazem, serta dalam kasus perkembangan gejala yang tidak biasa, Anda harus berkonsultasi dengan dokter.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Saat ini, penggunaan diltiazem dalam dosis terapeutik belum terbukti dapat mempengaruhi aktivitas fisik dan mental pasien. Pasien dengan kepekaan tinggi mungkin (khususnya, pada awal pengobatan) mengalami penurunan tekanan darah yang berlebihan, pusing dan penurunan kemampuan mengemudi kendaraan untuk sementara.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Menurut petunjuknya, Diltiazem dikontraindikasikan pada wanita hamil dan menyusui, karena studi klinis telah mengkonfirmasi efek teratogeniknya.
Interaksi obat
Yang berpotensi berbahaya adalah kombinasi Diltiazem dengan quinidine dan obat antiaritmia kelas Ia lainnya, beta-blocker, glikosida jantung (karena risiko berkembangnya bradikardia yang berlebihan, memperlambat konduksi AV, menurunkan kontraktilitas miokard).
Dengan penggunaan Diltiazem secara bersamaan dengan obat-obatan tertentu, efek yang tidak diinginkan dapat terjadi:
- Procainamide, quinidine dan obat lain yang menyebabkan perpanjangan interval QT: peningkatan risiko perpanjangan yang signifikan;
- Diuretik tiazid dan obat lain yang menurunkan tekanan darah, obat untuk anestesi inhalasi (turunan hidrokarbon): meningkatkan efek hipotensi diltiazem;
- Propranolol: peningkatan bioavailabilitasnya dimungkinkan;
- Diazepam, fenobarbital, rifampisin: penurunan konsentrasi diltiazem dalam darah;
- Siklosporin, teofilin, karbamazepin, kuinidin, asam valproat, dan digoksin: peningkatan konsentrasinya dalam darah (pengurangan dosis mungkin diperlukan);
- Simetidin: peningkatan konsentrasi diltiazem dalam darah;
- Indometasin dan obat antiinflamasi nonsteroid lainnya, estrogen dan glukokortikosteroid, serta obat simpatomimetik: mengurangi efek hipotensi;
- Sediaan litium: dimungkinkan untuk meningkatkan efek neurotoksik diltiazem (dengan perkembangan muntah, mual, ataksia, diare, gemetar dan / atau tinnitus);
- Anestesi umum: peningkatan kerja kardiodepresan.
Mungkin pengangkatan Diltiazem secara bersamaan dengan nitrat, termasuk bentuk yang berkepanjangan.
Analog
Analog Diltiazem adalah: Aldizem, Diltiazem Lannacher, Diakordin 60, Diakordin 90 Retard, Diakordin 12 Retard, Cardil.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan anak-anak pada suhu hingga 25 ° C.
Umur simpan adalah 2 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Diltiazem
Tinjauan tentang Diltiazem mengkonfirmasi keefektifannya bila digunakan pada pasien dengan angina pektoris, penyakit jantung iskemik, hipertensi, dan berbagai aritmia. Namun, ada pendapat yang merugikan tentang obat yang terkait dengan efek sampingnya (misalnya, pasien mengeluh sakit kepala).
Harga Diltiazem di apotek
Perkiraan harga Diltiazem dalam bentuk tablet untuk paket berisi 30 buah adalah 63-117 rubel (dosis 60 mg) atau 79-135 rubel (dosis 90 mg). Anda dapat membeli tablet pelepasan lama 90 mg seharga sekitar 106-139 rubel.
Diltiazem: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Diltiazem 60 mg tablet 30 pcs. RUB 62 Membeli |
|
Diltiazem Lannacher tablet salut selaput 90 mg aksi lama 20 buah. 113 Gosok Membeli |
|
Diltiazem 90 mg tablet rilis diperpanjang 30 pcs. 129 RUB Membeli |
|
Diltiazem 60mg tablet 30 pcs. 130 RUB Membeli |
|
Tablet Diltiazem Lannacher hal.p. tindakan berkepanjangan 90mg 20 pcs. 143 r Membeli |
|
Diltiazem retard 180 mg kapsul 30 pcs. 143 r Membeli |
|
Tablet aksi berkepanjangan Diltiazem 90mg 30 pcs. 146 r Membeli |
|
Diltiazem Lannacher tablet salut selaput 180 mg dengan tindakan berkepanjangan 30 pcs. 234 r Membeli |
|
Diltiazem Retard 180mg kapsul 30 pcs. 251 RUB Membeli |
|
Tablet Diltiazem Lannacher hal.p. tindakan berkepanjangan 180mg 30 pcs. 279 r Membeli |
| Lihat semua penawaran dari apotek |
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
