Bisoprolol-Prana

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Bisoprolol-Prana: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. Sifat farmakologis
3. Indikasi untuk digunakan
4. Kontraindikasi
5. Metode aplikasi dan dosis
6. Efek samping
7. Overdosis
8. Instruksi khusus
9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. Gunakan di masa kecil
11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. Gunakan pada orang tua
14. Interaksi obat
15. Analog
16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. Ulasan
19. Harga di apotek

Nama latin: Bisoprolol-Prana

Kode ATX: C07AB07

Bahan aktif: bisoprolol (bisoprolol)

Produser: Pranafarm (Rusia), Prana LLC (Rusia)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2018-25-10

Harga di apotek: dari 43 rubel.

Membeli

Bisoprolol-Prana adalah beta1-blocker selektif.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan Bisoprolol-Prana - tablet salut selaput: 5 mg - berwarna kuning muda, dengan garis; 10 mg - berwarna oranye terang, dicetak. Penampang melintang menunjukkan dua lapisan: cangkang film dan lapisan dalam - hampir putih atau putih.

Kemasan tablet: lecet - 10 pcs., Dalam kotak karton 1, 2, 3 atau 4 paket; kaleng polimer - 50, 60, 70, 80, 90 atau 100 pcs., 1 kaleng dalam kotak karton.

Komposisi untuk 1 tablet:

bahan aktif: bisoprolol hemifumarate (fumarate), dalam 1 tablet - 5 atau 10 mg;
zat tambahan: silikon dioksida koloid, magnesium stearat, pati jagung, crospovidone, selulosa mikrokristalin, kalsium hidrogen fosfat anhidrat;
cangkang film: dimetikon 100, titanium dioksida, makrogol-400, tablet 5 mg - pewarna besi oksida kuning; tablet 10 mg - pewarna merah oksida besi.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Bisoprolol hemifumarate adalah beta1-blocker selektif yang tidak memiliki aktivitas simpatomimetik sendiri dan tidak memiliki efek menstabilkan membran.

Obat tersebut mengurangi aktivitas renin plasma darah, memperlambat denyut jantung (baik saat istirahat maupun selama latihan), mengurangi kebutuhan oksigen miokard. Ini memiliki efek antiaritmia, antianginal dan hipotensi. Ketika digunakan dalam dosis rendah, ia memblokir reseptor beta1-adrenergik jantung, sehingga mengurangi pembentukan siklik adenosin monofosfat (cAMP) dari adenosin trifosfat (ATP) yang dirangsang oleh katekolamin. Ini memiliki efek batmo-, dromo-, krono- dan inotropik negatif. Mengurangi konduktivitas dan rangsangan atrioventrikular, serta arus ion kalsium intraseluler (Ca ²⁺).

Ketika dosis terapeutik yang dianjurkan terlampaui, ia memiliki efek pemblokiran beta2-adrenergik.

Dalam 24 jam pertama penggunaan obat, resistensi pembuluh darah perifer total meningkat, setelah 1-3 hari kembali ke nilai aslinya, dengan penggunaan jangka panjang itu menurun.

Efek hipotensi Bisoprolol-Prana adalah karena kemampuannya untuk mengurangi volume darah kecil, menstimulasi pembuluh darah perifer, dan mempengaruhi sistem saraf pusat. Ini juga terkait dengan pemulihan kepekaan sebagai respons terhadap penurunan tekanan darah (tekanan darah). Dengan hipertensi arteri, perbaikan dicatat setelah 2-5 hari, efek stabil - setelah 1-2 bulan.

Efek antianginal obat ini karena kemampuannya untuk memperpanjang diastol dan meningkatkan perfusi miokard, serta memperlambat denyut jantung dan mengurangi kontraktilitas miokard, akibatnya kebutuhan oksigen miokard menurun.

Karena peningkatan tekanan diastolik akhir di ventrikel kiri dan peningkatan peregangan serat otot ventrikel, kebutuhan oksigen dapat meningkat pada beberapa pasien, terutama dengan gagal jantung kronis yang terjadi bersamaan.

Bisoprolol hemifumarate, digunakan dalam dosis terapeutik sedang, berbeda dengan beta-blocker non-selektif, memiliki efek yang kurang menonjol pada metabolisme karbohidrat dan organ dengan reseptor beta2-adrenergik (otot rangka, pankreas, otot polos bronkus, arteri perifer dan uterus).

Tingkat keparahan efek aterogenik bisoprolol tidak berbeda dengan propranolol.

Bisoprolol-Prana tidak menyebabkan retensi ion natrium (Na ⁺) di dalam tubuh.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, bisoprolol 80-90% diserap dari saluran gastrointestinal. Makanan tidak mempengaruhi penyerapan. Konsentrasi maksimum dalam darah mencapai dalam 1-3 jam. Hal ini ditandai dengan rendahnya pengikatan protein plasma (sekitar 30%) dan rendahnya kemampuan untuk menembus penghalang plasenta dan darah-otak.

Sekitar 50% dari dosis yang diambil dimetabolisme di hati untuk membentuk metabolit yang tidak aktif. Sekitar 98% diekskresikan oleh ginjal (50% di antaranya - tidak berubah), tidak lebih dari 2% - dengan empedu melalui usus.

Indikasi untuk digunakan

Menurut petunjuknya, Bisoprolol-Prana ditujukan untuk pengobatan hipertensi arteri.

Selain itu, obat ini digunakan untuk mencegah serangan angina pektoris pada pasien penyakit jantung iskemik.

Kontraindikasi

Mutlak:

hipotensi arteri (tekanan darah sistolik kurang dari 100 mm Hg, terutama pada infark miokard);
gagal jantung kronis pada tahap dekompensasi;
bradikardia parah;
gagal jantung akut;
kardiomegali (tidak ada tanda-tanda gagal jantung);
blokade sinoatrial;
atrioventrikular (AV) blok II-III derajat;
Angina Prinzmetal;
sindrom sakit sinus;
bentuk asma bronkial yang parah dan riwayat penyakit paru obstruktif kronik;
edema paru;
jatuh;
syok (termasuk kardiogenik);
asidosis metabolik;
Penyakit Raynaud;
stadium akhir gangguan peredaran darah perifer;
pheochromocytoma (tanpa penggunaan alpha-blocker secara bersamaan);
usia hingga 18 tahun;
penggunaan bersamaan dari inhibitor monoamine oksidase (kecuali untuk tipe B);
hipersensitivitas terhadap komponen Bisoprolol-Prana atau beta-blocker lainnya.

Relatif:

Blokade AV I derajat;
gagal ginjal kronis;
gagal hati;
riwayat reaksi alergi;
diabetes;
tirotoksikosis;
myasthenia gravis;
psoriasis;
depresi;
usia lanjut.

Petunjuk penggunaan Bisoprolol-Prana: metode dan dosis

Bisoprolol-Prana harus diminum 1 kali sehari, di pagi hari dengan perut kosong, menelan tablet utuh.

Dokter memilih dosis optimal secara individual, dengan mempertimbangkan detak jantung dan respons terapeutik.

Pada awal terapi, pasien dewasa diberi resep 5 mg. Jika efeknya tidak mencukupi, dosis dinaikkan menjadi 10 mg sekali.

Dosis harian maksimum Bisoprolol-Pran tidak boleh melebihi 20 mg, untuk pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan gangguan hati berat - 10 mg.

Efek samping

pada bagian dari sistem kardiovaskular: nyeri dada, manifestasi angiospasme (pendinginan pada ekstremitas bawah, peningkatan gangguan sirkulasi perifer, sindrom Raynaud), aritmia, penurunan tekanan darah, gangguan konduksi miokard, bradikardia sinus, melemahnya kontraktilitas miokard, palpitasi, hipotensi ortostatik, perkembangan atau memburuknya gagal jantung kronis (sesak napas, pembengkakan pergelangan kaki / kaki), blok atrioventrikular (hingga perkembangan blokade transversal lengkap dan henti jantung);
dari sistem saraf pusat dan perifer: miastenia gravis, tremor, astenia, kecemasan, sakit kepala, kelelahan meningkat, gangguan tidur, pusing, depresi, kelemahan, paresthesia pada ekstremitas (disertai klaudikasio intermiten atau sindrom Raynaud), halusinasi, kebingungan atau jangka pendek kehilangan ingatan, kram (termasuk otot betis);
dari sistem pernapasan: hidung tersumbat; bila diresepkan dalam dosis tinggi dan / atau pada pasien yang memiliki kecenderungan - kesulitan bernapas, laring dan spasme bronkus;
dari sistem pencernaan: perubahan rasa, sakit perut, kekeringan pada mukosa mulut, diare / sembelit, mual, muntah, disfungsi hati (sklera / kulit kekuningan, urin gelap, kolestasis);
dari sistem endokrin: hipotiroidisme; pada pasien yang menerima insulin - hipoglikemia; pada pasien dengan diabetes yang tidak bergantung insulin - hiperglikemia;
pada bagian organ penglihatan: penurunan sekresi cairan lakrimal, penglihatan kabur, konjungtivitis, kekeringan dan nyeri pada mata;
pada bagian kulit: reaksi kulit seperti psoriasis, kemerahan pada kulit, peningkatan keringat, alopecia, eksaserbasi gejala psoriasis, eksantema;
reaksi alergi: ruam kulit, gatal, urtikaria;
parameter laboratorium: agranulositosis, trombositopenia (perdarahan dan perdarahan yang tidak biasa), leukopenia, perubahan kadar trigliserida dan bilirubin, peningkatan aktivitas enzim hati (alanine aminotransferase, aspartate aminotransferase);
lain-lain: sindrom putus obat (tekanan darah meningkat, serangan angina meningkat), artralgia, nyeri punggung, penurunan potensi, libido melemah;
efek pada janin: hipoglikemia, retardasi pertumbuhan intrauterin, bradikardia.

Overdosis

Gejala: pusing, pingsan, sianosis pada kuku jari tangan atau telapak tangan, tekanan darah menurun tajam, bradikardia berat, blok AV ventrikel, ekstrasistol, aritmia, gagal jantung kronis, kesulitan bernapas, bronkospasme, kejang.

Setelah asupan dosis terlalu tinggi baru-baru ini, lavage lambung dan penyerapan adsorben direkomendasikan. Perawatan lebih lanjut berdasarkan gejala.

Dalam kasus penurunan tekanan darah, pasien harus mengambil posisi Trendelenburg (berbaring telentang pada sudut 45 ° dengan panggul diangkat ke kepala). Jika tidak ada tanda-tanda edema paru, larutan pengganti plasma disuntikkan secara intravena, jika tidak efektif - dopamin, epinefrin, dobutamin (untuk menghilangkan penurunan tekanan darah yang nyata, pertahankan aksi ino- dan kronotropik).

Dalam kasus bronkospasme, beta2-adrenostimulan diresepkan melalui penghirupan; dengan denyut prematur ventrikel - lidokain (penggunaan obat kelas IA merupakan kontraindikasi); dengan gagal jantung - glukagon, diuretik, glikosida jantung; untuk kejang - diazepam intravena; dengan blokade AV - pemberian atropin intravena (1-2 mg), epinefrin, atau pengaturan sementara alat pacu jantung dianjurkan.

instruksi khusus

Selama perawatan, perlu untuk memantau tekanan darah dan detak jantung (pada awal terapi - setiap hari, kemudian - setiap 3-4 bulan), elektrokardiogram. Pasien dengan diabetes mellitus ditunjukkan untuk menentukan konsentrasi glukosa dalam darah - setiap 4-5 bulan sekali. Pada pasien usia lanjut, fungsi ginjal perlu dipantau - setiap 4–5 bulan.

Pasien yang diresepkan Bisoprolol-Prana harus dilatih tentang metode penghitungan detak jantung (HR) dan diinstruksikan untuk berkonsultasi dengan dokter jika indikator ini kurang dari 50 denyut per menit.

Pada pasien dengan riwayat bronkopulmonalis terbebani, dianjurkan untuk melakukan studi fungsi pernapasan luar sebelum meresepkan obat.

Dengan tirotoksikosis, bisoprolol dapat menutupi beberapa tanda klinis penyakit ini (misalnya takikardia). Penghentian terapi secara tiba-tiba merupakan kontraindikasi pada pasien tersebut, karena gejala dapat meningkat.

Pada diabetes melitus, Bisoprolol-Prana dapat menutupi takikardia yang disebabkan oleh hipoglikemia. Tidak seperti beta-blocker non-selektif, bisoprolol praktis tidak meningkatkan hipoglikemia yang diinduksi insulin dan tidak menunda pemulihan kadar glukosa darah ke tingkat normal.

Jika blokade alfa yang efektif sebelumnya tidak tercapai pada pasien dengan feokromositoma, bisoprolol meningkatkan risiko terjadinya hipertensi arteri paradoks.

Dengan latar belakang riwayat alergi yang berat, ada kemungkinan peningkatan keparahan reaksi hipersensitivitas dan kurangnya efek dari penggunaan dosis konvensional epinefrin.

Beta-blocker tidak efektif pada sekitar 20% pasien dengan angina pektoris. Penyebab tersering adalah aterosklerosis koroner berat dengan ambang iskemik rendah (denyut jantung kurang dari 100 denyut / menit) dan peningkatan volume akhir diastolik ventrikel kiri, yang mengganggu aliran darah subendokard.

Efektivitas beta-blocker dikurangi dengan merokok.

Bisoprolol-Prana perlu dibatalkan jika terjadi depresi, serta sebelum melakukan studi tentang kandungan katekolamin, asam mandelat vanilil dan normetanephrine dalam urin dan darah, serta titer antibodi antinuklear.

Obat tersebut dapat mengurangi produksi cairan air mata, yang harus diperhitungkan pada pasien yang menggunakan lensa kontak.

Saat meresepkan intervensi bedah yang direncanakan, Bisoprolol-Prana harus dibatalkan 48 jam sebelum anestesi umum. Jika obat diambil sebelum operasi, pasien harus diperingatkan oleh ahli anestesi sehingga ia memilih agen anestesi dengan efek inotropik paling negatif.

Aktivasi resiprokal saraf vagus dihilangkan dengan pemberian atropin intravena dengan dosis 1-2 mg.

Pasien dengan penyakit bronkospastik dengan intoleransi dan / atau ketidakefektifan obat antihipertensi lain dapat diresepkan beta-blocker kardioselektif. Overdosis di dalamnya penuh dengan perkembangan bronkospasme.

Efek bisoprolol dapat ditingkatkan dengan obat yang mengurangi cadangan katekolamin (termasuk reserpin), oleh karena itu, pasien yang menerima kombinasi tersebut memerlukan pengawasan medis yang cermat untuk mendeteksi penurunan tekanan darah yang nyata atau perkembangan bradikardia pada waktunya.

Dengan peningkatan bradikardia pada pasien usia lanjut (denyut jantung kurang dari 50 denyut per menit), penurunan tekanan darah yang nyata (sistolik di bawah 100 mm Hg), perkembangan blok atrioventrikular, dosis bisoprolol harus dikurangi atau terapi harus dihentikan.

Karena risiko sindrom penarikan (dapat bermanifestasi sebagai aritmia parah, infark miokard), Bisoprolol-Prana harus ditarik secara bertahap, dengan pengurangan dosis selama dua minggu atau lebih (sebesar 25% setiap 3-4 hari).

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Tingkat pembatasan kinerja jenis pekerjaan yang berpotensi berbahaya dan kompleks selama terapi obat, terutama pada awal pengobatan, ditentukan secara individual, setelah menilai efek bisoprolol pada pasien. Risiko pusing harus diperhatikan.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Penggunaan Bisoprolol-Prana selama kehamilan tidak dianjurkan, tetapi mungkin dalam kasus di mana manfaat yang diharapkan untuk wanita lebih besar daripada potensi risikonya pada janin. Dalam kasus luar biasa penggunaan obat selama kehamilan, 72 jam sebelum persalinan yang dimaksudkan, bisoprolol harus dibatalkan, karena ada risiko hipoglikemia, hipotensi arteri dan bradikardia pada bayi baru lahir, serta depresi pernapasan. Jika pembatalan terapi tidak memungkinkan, dalam tiga hari pertama bayi baru lahir harus di bawah pengawasan medis yang ketat.

Jika perawatan obat diperlukan selama menyusui, maka menyusui harus dihentikan.

Penggunaan masa kecil

Di bawah usia 18 tahun, Bisoprolol-Prana dikontraindikasikan.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Pasien dengan gagal ginjal kronis harus ditangani dengan hati-hati. Jangan melebihi dosis harian Bisoprolol-Pran 10 mg.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Pasien dengan gangguan hati harus ditangani dengan hati-hati. Jangan melebihi dosis harian 10 mg.

Gunakan pada orang tua

Di usia tua, Bisoprolol-Prana harus digunakan dengan hati-hati. Tidak diperlukan penyesuaian dosis.

Interaksi obat

Perlu diingat bahwa bisoprolol:

mengubah efektivitas agen hipoglikemik oral dan insulin, menutupi gejala pengembangan hipoglikemia (takikardia, peningkatan tekanan darah);
menurunkan klirens dan meningkatkan konsentrasi plasma xantin (dengan pengecualian teofilin) dan lidokain;
memperpanjang aksi relaksan otot non-depolarisasi;
meningkatkan efek antikoagulan dari coumarins.

Efek antihipertensi bisoprolol dilemahkan oleh estrogen, glukokortikosteroid, obat antiinflamasi nonsteroid.

Dengan penggunaan nifedipine, simpatolitik, diuretik, clonidine, hydralazine atau obat antihipertensi lainnya secara bersamaan, penurunan tekanan darah yang berlebihan mungkin terjadi.

Etanol, antipsikotik (neuroleptik), antidepresan tri- dan tetrasiklik, hipnotik, dan sedatif meningkatkan depresi sistem saraf pusat.

Alkaloid ergot nonhidrogenasi meningkatkan kemungkinan berkembangnya gangguan peredaran darah perifer, zat kontras sinar-X yang mengandung yodium intravena - reaksi anafilaksis.

Dengan kombinasi penggunaan penghambat saluran kalsium lambat (misalnya, diltiazem atau verapamil), glikosida jantung, guanfacine, reserpin, metildopa, amiodarone atau obat antiaritmia lainnya, risiko berkembang atau memperburuk bradikardia yang ada, blokade AV, gagal jantung, serangan jantung meningkat.

Fenitoin (bila digunakan secara intravena) dan anestesi inhalasi, yang merupakan turunan dari hidrokarbon, meningkatkan keparahan efek kardiodepresan, meningkatkan kemungkinan penurunan tekanan darah.

Rifampisin mengurangi waktu paruh bisoprolol. Sulfasalazine meningkatkan konsentrasinya dalam plasma darah.

Saat menggunakan ergotamine bersamaan dengan Bisoprolol-Prana, risiko terjadinya gangguan peredaran darah perifer meningkat.

Untuk pasien yang menjalani terapi bisoprolol, tes kulit menggunakan ekstrak alergen dan penunjukan alergen untuk imunoterapi merupakan kontraindikasi, karena meningkatkan risiko reaksi alergi yang parah dan anafilaksis.

Bisoprolol-Prana tidak dianjurkan untuk dikombinasikan dengan penghambat oksidase monoamine, karena mereka secara signifikan meningkatkan efek hipotensi. Jeda penggunaan dana ini harus setidaknya 14 hari.

Analog

Analog dari Bisoprolol-Prana adalah: Bidop, Aritel, Bidop Cor, Aritel Cor, Biol, Biprol, Biprol plus, Bisoprolol, Bisomor, Bisogamma, Bisoprolol-OBL, Bisoprolol-Lugal, Bisoprolol-LEXVM, Bisoprololisopheva rati, Bisoprololis -SZ, Concor, Concor Cor, Cordinorm, Coronal, Corbis, Niperten, Cordinorm Cor, Tirez.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Umur simpan adalah 3 tahun.

Kondisi penyimpanan: suhu hingga 25 ° С, kering, tempat gelap tidak dapat diakses oleh anak-anak.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Bisoprolol-Prana

Menurut ulasan, Bisoprolol-Prana adalah obat murah namun efektif yang dengan cepat memperlambat detak jantung dan menurunkan tekanan darah tinggi.

Beberapa pasien mengaitkan daftar besar kontraindikasi dan efek samping dengan kerugian Bisoprolol-Pran.

Harga Bisoprolol-Prana di apotek

Perkiraan harga Bisoprolol-Prana untuk 30 tablet per paket, tergantung dosisnya: 5 mg - 30-60 rubel, 10 mg - 30-55 rubel.