Bilumid

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Bilumid: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. Sifat farmakologis
3. Indikasi untuk digunakan
4. Kontraindikasi
5. Metode aplikasi dan dosis
6. Efek samping
7. Overdosis
8. Instruksi khusus
9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. Gunakan di masa kecil
11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. Gunakan pada orang tua
14. Interaksi obat
15. Analog
16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. Ulasan
19. Harga di apotek

Nama latin: Bilumide

Kode ATX: L02BB03

Bahan aktif: bicalutamide (Bicalutamide)

Produsen: OJSC "Veropharm" (Rusia)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2020-16-06

Bilumid adalah obat antiandrogenik non steroid untuk terapi hormon neoplasma ganas kelenjar prostat pada pria.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan - tablet berlapis film: bulat, bikonveks, dua lapisan menonjol pada penampang - cangkang film kuning dan inti putih hingga hampir putih (dalam strip blister 7, 10 atau 14 pcs.; Dalam kotak kardus 4 bungkus 7 pcs., 3 bungkus 10 pcs. Atau 2 bungkus 14 pcs. Dan petunjuk penggunaan obat; dalam kaleng bahan polimer, 28 pcs., Dalam kotak karton, 1 kaleng dan petunjuk penggunaan Bilumid).

Komposisi untuk 1 tablet (50/150 mg):

zat aktif: bicalutamide - 50 atau 150 mg;
eksipien: pati kentang - 30,8 / 92,4 mg; gula susu (laktosa monohidrat) - 55,7 / 167,1 mg; MCC (selulosa mikrokristalin) - 8/24 mg; polivinilpirolidon (povidon) - 8/24 mg; natrium karboksimetil pati (primogel) - 4,8 / 14,4 mg; magnesium stearat - 1,6 / 4,8 mg; aerosil (silikon dioksida koloid) - 1,1 / 3,3 mg;
cangkang film: polyvinylpyrrolidone (povidone) - 1,35 / 4,05 mg; hidroksipropil metilselulosa (hipromelosa) - 2,15 / 6,45 mg; polisorbat 80 (tween 80) - 0,45 / 1,35 mg; titanium dioksida - 0,4 / 1,2 mg; bedak - 0,6 / 1,8 mg; pewarna quinoline kuning (E104) - 0,05 / 0,15 mg.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Bahan aktif Bilumid - bicalutamide, adalah campuran rasemat di mana (R) -enansiomernya sebagian besar memiliki aktivitas antiandrogenik non steroid. Zat tersebut tidak menunjukkan efek endokrin lainnya.

Dengan mengikat reseptor androgen, tetapi tidak mengaktifkan ekspresi gen, bicalutamide menghambat efek stimulasi androgen, yang mengakibatkan regresi tumor ganas prostat.

Penghentian bicalutamide pada beberapa pasien dapat menyebabkan perkembangan sindrom penarikan antiandrogen klinis.

Farmakokinetik

Bicalutamide dengan cepat dan lengkap diserap dari saluran pencernaan setelah pemberian oral. Asupan makanan tidak mempengaruhi penyerapannya. Penggunaan Bilumid setiap hari dengan dosis 50 mg memastikan konsentrasi keseimbangan (R) -enansiomer dalam plasma pada ~ 9 μg / ml, dengan dosis 150 mg - pada ~ 22 μg / ml. Proporsi aktif (R) -enansiomer, bergantung pada konsentrasi kesetimbangan zat dalam plasma, hingga 99% dari semua enansiomer yang beredar di dalam darah.

Pengikatan protein plasma tinggi: campuran rasemat - pada 96%, (R) - enansiomer - 99,6%.

Bicalutamide mengalami metabolisme hati yang intensif melalui oksidasi untuk membentuk konjugasi dengan asam glukuronat. Metabolit diekskresikan dalam proporsi yang kira-kira sama oleh ginjal dan usus.

Karena waktu paruh (R) -enansiomer adalah sekitar 7 hari, (S) -enansiomer dihilangkan dari tubuh lebih cepat. Asupan harian bicalutamide sekitar 10 kali meningkatkan konsentrasi kesetimbangan dari (R) -enansiomer dalam plasma darah karena waktu paruh yang lama. Fitur farmakokinetik zat ini memungkinkan Anda meminum Bilumid 1 kali sehari.

Karakteristik farmakokinetikenansiomer (R) tidak dipengaruhi oleh usia pasien, keadaan fungsi ginjal, dan disfungsi hati ringan / sedang.

Ada bukti bahwa pada disfungsi hati yang parah, penghapusan (R) -enansiomer dari plasma melambat.

Indikasi untuk digunakan

kanker prostat stadium lanjut (kanker prostat) - dalam kombinasi dengan analog hormon pelepas gonadotropin (GnRH) atau pengebirian bedah;
kanker prostat stadium lanjut (stadium T3 - T4, N apapun, M0; stadium T1 - T2, N +, M0) - sebagai obat untuk monoterapi atau pengobatan adjuvan selain prostatektomi radikal atau radioterapi;
kanker prostat non-metastatik stadium lanjut secara lokal - ketika operasi pengebirian dan / atau intervensi medis lainnya tidak dapat diterapkan atau tidak dapat diterima.

Kontraindikasi

Mutlak:

hipolaktasia, defisiensi laktase, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
penggunaan simultan dengan astemizole, terfenadine, cisapride;
anak-anak dan remaja hingga usia 18 tahun;
hipersensitivitas terhadap bicalutamide atau komponen tambahan obat.

Bilumid tidak diresepkan untuk pasien wanita.

Obat ini digunakan dengan hati-hati dalam kasus berikut:

pelanggaran fungsi hati dengan tingkat keparahan sedang / berat;
adanya faktor risiko untuk memperpanjang interval QT, penggunaan obat secara bersamaan yang memperpanjang interval QT;
penggunaan siklosporin secara bersamaan; BMCC (penghambat saluran kalsium lambat); obat-obatan yang menghambat oksidasi mikrosomal (simetidin, ketokonazol); obat-obatan dimetabolisme terutama dengan partisipasi isoenzim CYP3A4.

Bilumid, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Tablet bilumid ditujukan untuk pemberian oral.

Regimen dosis yang direkomendasikan untuk orang dewasa dan pria yang lebih tua:

kanker prostat umum (dalam kombinasi dengan penggunaan analog GnRH atau pengebirian bedah): 50 mg (1 tablet) 1 kali per hari. Terapi dimulai pada waktu yang sama dengan dimulainya analog GnRH atau segera setelah pengebirian bedah;
kanker prostat stadium lanjut: 150 mg (1 tablet 150 mg atau 3 tablet 50 mg) 1 kali per hari. Perjalanan terapinya lama, obat tersebut diminum setidaknya selama 2 tahun. Jika gejala perkembangan penyakit muncul, kursus harus diselesaikan.

Efek samping

Efek samping yang berkembang saat mengambil tablet Bilumid dengan dosis 50 mg:

sangat sering (10% atau lebih): astenia, anemia, nyeri payudara, ginekomastia (dapat menetap bahkan setelah akhir terapi, terutama dengan penggunaan bicalutamide dalam waktu lama), ruam;
sering (setidaknya 1%, tetapi kurang dari 10%): anemia *, hot flashes *, pusing *, mual *, nyeri perut *, sembelit *, hematuria *, edema *, hepatotoksisitas, peningkatan sementara aktivitas transaminase hati, ikterus (Perubahan fungsi hati ini dalam kasus yang jarang terjadi dinilai sebagai serius, lebih sering bersifat sementara, menghilang sama sekali atau melemah dengan kelanjutan kursus atau setelah penghentian terapi), penurunan libido, penurunan nafsu makan, depresi, mengantuk, perut kembung, dispepsia, alopecia atau hirsutisme (pemulihan pertumbuhan rambut), pruritus, kulit kering, disfungsi ereksi, penambahan berat badan, nyeri dada, perpanjangan interval QT, gagal jantung **, infark miokard (telah dilaporkan kasus-kasus yang fatal) **;
jarang (tidak kurang dari 0,01%, tetapi kurang dari 0,1%): reaksi hipersensitivitas, urtikaria, angioedema, penyakit paru-paru interstisial (ada laporan kasus yang fatal), reaksi fotosensitifitas **;
sangat jarang (kurang dari 0,01%): gagal hati (ada laporan kasus yang fatal).

Catatan

* Sangat sering, reaksi yang merugikan diamati pada kasus pemberian gabungan analog bicalutamide dan GnRH.

** Reaksi yang merugikan diamati dengan monoterapi bicalutamide.

Efek samping yang berkembang saat mengambil tablet Bilumid dengan dosis 150 mg:

sangat sering (10% atau lebih): astenia, nyeri payudara, ginekomastia (dapat menetap bahkan setelah akhir terapi, terutama dengan penggunaan bicalutamide dalam waktu lama), ruam kulit;
sering (minimal 1% tetapi kurang dari 10%): anoreksia, depresi, pusing, mengantuk, gatal, hot flashes, sembelit, sakit perut, dispepsia, perut kembung, alopecia atau hirsutisme (pertumbuhan kembali rambut), penurunan libido, disfungsi ereksi, pembengkakan, nyeri dada, penambahan berat badan, hepatotoksisitas, peningkatan aktivitas transaminase hati, ikterus, nafsu makan buruk, anemia;
jarang (tidak kurang dari 0,1%, tetapi kurang dari 1%): reaksi hipersensitivitas, termasuk angioedema dan urtikaria, penyakit paru-paru interstisial (telah dilaporkan kasus-kasus yang fatal) *;
jarang (tidak kurang dari 0,01%, tetapi kurang dari 0,1%): reaksi fotosensitisasi, gagal hati (ada laporan kasus yang fatal) *.

Catatan

* Berdasarkan data penelitian pasca-pendaftaran.

Reaksi yang merugikan seperti kolestasis, peningkatan aktivitas transaminase hati dan ikterus, dalam kasus yang jarang terjadi, dinilai sebagai serius. Lebih sering mereka bersifat sementara dan dengan kelanjutan kursus atau setelah pembatalan Bilumid benar-benar hilang atau tingkat keparahannya menurun. Dalam kasus yang sangat jarang, dengan latar belakang terapi bicalutamide, gagal fungsi hati berkembang, namun, hubungan kausal antara perkembangannya dan asupan obat belum dapat dipercaya.

Overdosis

Kasus overdosis bicalutamide pada manusia belum dijelaskan.

Jika dicurigai keracunan dengan Bilumid, dianjurkan untuk melakukan pengobatan suportif simtomatik dan umum, sekaligus memantau fungsi vital tubuh.

Dialisis tidak efektif karena bicalutamide hampir sepenuhnya terikat pada protein plasma dan tidak diekskresikan tanpa perubahan dalam urin. Penawar khusus untuk obat tersebut tidak diketahui.

instruksi khusus

Mempertimbangkan kemungkinan penurunan laju eliminasi bicalutamide dan kemungkinan akumulasi dalam tubuh pasien dengan insufisiensi hati, disarankan untuk menilai fungsi hati secara berkala pada kategori pasien ini. Sebagian besar gangguan pada sistem hepatobilier diamati dalam enam bulan pertama setelah memulai pengobatan dengan bicalutamide.

Dalam kasus perkembangan penyakit dengan latar belakang peningkatan kadar PSA (antigen spesifik prostat), penghentian terapi harus dipertimbangkan.

Pemantauan rutin waktu protrombin diperlukan saat meresepkan Bilumid untuk pasien yang memakai antikoagulan kumarin.

Penggunaan Bilumid secara bersamaan dengan obat-obatan yang dimetabolisme terutama dengan partisipasi CYP3A4 memerlukan kehati-hatian, karena bicalutamide mampu menghambat aktivitas isoenzim sitokrom P _{450 ini}.

Terapi antiandrogen dapat meningkatkan risiko perpanjangan interval QT. Sebelum meresepkan Bilumid, penilaian menyeluruh tentang hubungan antara manfaat pengobatan dan risiko takikardia ventrikel tipe "pirouette" dilakukan pada pasien yang memiliki kecenderungan dengan faktor risiko yang diketahui untuk memperpanjang interval QT atau menggunakan obat yang memperpanjang interval QT.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Bilumid tidak memengaruhi kecepatan reaksi psikomotorik dan kemampuan pasien untuk meningkatkan konsentrasi perhatian, yang diperlukan untuk mengemudikan kendaraan atau melakukan aktivitas lain yang berpotensi bahaya.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Bilumid tidak diresepkan untuk pasien wanita.

Penggunaan masa kecil

Penggunaan Bilumid pada pediatri merupakan kontraindikasi.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Pasien dengan gangguan fungsi ginjal tidak memerlukan penyesuaian dosis Bilumid.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Penyesuaian dosis Bicalutamide tidak diperlukan pada pasien dengan gangguan hati ringan.

Dalam kasus disfungsi hati sedang / parah, peningkatan akumulasi bicalutamide mungkin terjadi, obat harus dikonsumsi dengan hati-hati.

Dalam kasus perkembangan perubahan fungsi hati yang nyata, mengkonsumsi tablet Bilumid harus dihentikan.

Gunakan pada orang tua

Tidak ada indikasi khusus penggunaan Bilumid pada pasien lanjut usia.

Interaksi obat

Tidak ada data tentang interaksi farmakodinamik atau farmakokinetik antara analog GnRH dan bicalutamide.

Secara in vitro, ditemukan bahwa (R) -enansiomer dari bicalutamide menghambat enzim sitokrom P ₄₅₀ 3A4, lebih sedikit mempengaruhi aktivitas enzim sitokrom P ₄₅₀ 2C9, 2C19 dan 2D6.

Kemampuan potensial bicalutamide untuk berinteraksi dengan obat lain belum ditemukan. Tetapi ditemukan bahwa ketika mengonsumsi bicalutamide selama 4 minggu bersamaan dengan midazolam, area di bawah kurva AUC yang terakhir meningkat hingga 80%.

Bilumid tidak sesuai dengan astemizole, terfenadine, cisapride.

Jika perlu, pemberian bicalutamide dan cyclosporine atau BMCC secara simultan, hati-hati harus dilakukan. Mungkin perlu untuk mengurangi dosis obat ini, terutama dengan pengembangan atau intensifikasi efek samping yang tidak diinginkan. Pada awal penggunaan atau setelah pembatalan bicalutamide, pasien perlu mengontrol kadar siklosporin dalam plasma darah dan memantau kondisi klinis dengan cermat.

Penggunaan bicalutamide dalam kombinasi dengan inhibitor oksidasi mikrosomal, seperti simetidin atau ketokonazol, dapat meningkatkan kandungan plasma, dan juga, mungkin, menyebabkan peningkatan kejadian reaksi negatif yang merugikan.

Menunjukkan persaingan untuk hubungan dengan protein, bicalutamide, bila digunakan bersamaan dengan antikoagulan kumarin, misalnya, warfarin, meningkatkan efeknya.

Saat melakukan terapi antiandrogenik, risiko perpanjangan interval QT meningkat, oleh karena itu, kehati-hatian harus diberikan saat menggunakan Bilumid bersamaan dengan obat yang menyebabkan perpanjangan interval QT, atau obat yang mendorong perkembangan takikardia ventrikel tipe "pirouette". Ini termasuk antiaritmia kelas IA (quinidine, disopyramide), kelas III (amiodarone, dofetilide, ibutilide, sotalol), moxifloxacin, methadone, antipsikotik, dll.

Analog

Analog Bilumid adalah Androblock, Balutar, Bikalutera, Bicalutamide, Bikalutamid-Sigardis, Bikalutamid-Teva, Bikaprost, Bikana, Casodex, Kalumid, dll.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan 5 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Bilumid

Beberapa ulasan tentang Bilumid positif. Pria yang menggunakan obat tersebut mencatat keefektifannya baik dalam monoterapi dan sebagai bagian dari pengobatan kompleks untuk kanker prostat. Namun, mereka menekankan pentingnya merujuk ke spesialis dan memulai pengobatan pada tahap awal penyakit.

Harga Bilumid di apotek

Perkiraan harga untuk Bilumid, tablet berlapis film:

dosis 50 mg: 30 pcs. dalam paket - 1550-2111 rubel;
dosis 150 mg: 28 pcs. dalam paket - 2785–3798 rubel.

Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!