Zylt - Petunjuk Penggunaan Tablet, Analog, Ulasan, Harga

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Zylt

Zylt: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama latin: Zyllt

Kode ATX: B01AC04

Bahan aktif: Clopidogrel (Clopidogrel)

Produsen: LLC "KRKA-RUS" (Rusia)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-09-08

Harga di apotek: dari 344 rubel.

Membeli

Zilt adalah agen antiplatelet.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan - tablet salut selaput: bulat, agak bikonveks, merah muda, bagian tengah tablet berstruktur kasar putih atau hampir putih (7 buah dalam lepuh, dalam karton 2, 4 atau 12 lecet).

Zat aktifnya adalah clopidogrel hidrogen sulfat, dalam 1 tablet - 97,875 mg, atau clopidogrel - 75 mg.

Komponen pembantu: selulosa mikrokristalin, laktosa anhidrat, pati pregelatinisasi, minyak jarak terhidrogenasi, makrogol 6000.

Komposisi cangkang film: propilen glikol, hipromelosa 6cp, bedak, titanium dioksida (E171), pewarna besi oksida merah (E172).

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Clopidogrel adalah prodrug, akibat dari biotransformasinya metabolitnya terbentuk, salah satunya menunjukkan aktivitas antiagregasi. Metabolit aktif secara selektif menghambat pengikatan ADP (adenosine difosfat) ke reseptor platelet P2Y ₁₂ dan menghambat aktivasi selanjutnya dari kompleks glikoprotein GPIIb / IIIa, yang pada akhirnya mengarah pada penekanan agregasi platelet.

Penghambatan agregasi trombosit merupakan proses ireversibel yang berlangsung selama 7-10 hari (siklus hidup sel), sehingga laju pemulihan fungsi trombosit yang normal bergantung pada laju pembaruannya. Clopidogrel tidak hanya menghambat agregasi platelet yang disebabkan oleh ADP, tetapi juga agregasi yang disebabkan oleh agonis lain. Ini karena blokade aktivasi sel yang ditingkatkan di bawah pengaruh ADP.

Pembentukan metabolit aktif terjadi di bawah aksi isoenzim CYP450. Beberapa isoenzim CYP450 dapat dihambat oleh obat lain atau berbeda dalam polimorfisme, oleh karena itu, tidak semua pasien mengalami penekanan agregasi platelet yang memadai.

Saat menggunakan obat Zilt dengan dosis 75 mg per hari, penekanan agregasi trombosit yang signifikan sudah terjadi sejak hari pertama pengobatan. Selama 3–7 hari berikutnya, efek ini meningkat, setelah itu, setelah mencapai keadaan ekuilibrium, efek ini mencapai tingkat konstan. Penghambatan agregasi trombosit dalam keadaan ekuilibrium rata-rata 40-60% (bila obat itu digunakan dengan dosis 75 mg per hari). Setelah penghentian clopidogrel, waktu perdarahan dan tingkat agregasi platelet kembali ke tingkat dasar dalam waktu sekitar 5 hari.

Zylt membantu mencegah perkembangan serangan jantung atau stroke pada pasien dengan aterosklerosis pembuluh darah lokalisasi apapun, terutama dengan kerusakan pada arteri koroner, perifer atau serebral.

Farmakokinetik

Clopidogrel cepat diserap setelah pemberian oral. Konsentrasi maksimum clopidogrel yang tidak berubah adalah rata-rata 2,2-2,5 ng / ml (setelah pemberian oral 75 mg obat). Waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum sekitar 45 menit. Tingkat penyerapan clopidogrel, menurut data ekskresi metabolit obat oleh ginjal, adalah 50%.

Clopidogrel mengikat 98% ke protein plasma, metabolit tidak aktifnya - 94%. Pengikatan protein plasma bersifat reversibel dan tidak jenuh pada rentang konsentrasi yang luas.

Metabolisme aktif clopidogrel terjadi di hati dengan dua cara: jalur pertama adalah hidrolisis dengan pembentukan turunan asam karboksilat (metabolit tidak aktif, yang menyumbang 85% dari semua metabolit yang bersirkulasi), jalur kedua adalah reaksi katalisis oleh berbagai isoenzim sitokrom P ₄₅₀… Sebagai hasil dari jalur metabolisme kedua, 2-okso-clopidogrel terbentuk dari clopidogrel, yang kemudian dimetabolisme menjadi turunan tiol dari clopidogrel (metabolit aktif). Metabolit ini berinteraksi dengan reseptor trombosit, menghalangi agregasi mereka secara permanen. Konsentrasi plasma maksimum dari metabolit aktif setelah meminum 300 mg obat (dosis muatan) adalah dua kali konsentrasi maksimum setelah menerapkan dosis pemeliharaan harian 75 mg selama 4 hari. Diperlukan waktu sekitar 30-60 menit untuk mencapai konsentrasi maksimal.

Sekitar 50% obat diekskresikan oleh ginjal dan sekitar 46% melalui usus. Waktu paruh clopidogrel setelah dosis tunggal 75 mg adalah 6 jam. Waktu paruh dari metabolit tidak aktif yang bersirkulasi dalam plasma adalah sekitar 8 jam.

Indikasi untuk digunakan

Penggunaan Zylt diindikasikan untuk pencegahan komplikasi aterotrombotik pada pasien dewasa dengan patologi kardiovaskular:

• Infark miokard (periode dari beberapa hingga 35 hari), stroke iskemik (periode dari 7 hari hingga 6 bulan), atau penyakit arteri perifer oklusi yang terdiagnosis;
• Sindrom koroner akut tanpa elevasi segmen ST (infark miokard tanpa pembentukan gelombang Q atau angina pektoris tidak stabil), termasuk pasien dengan stenting selama intervensi koroner perkutan, dalam kombinasi dengan asam asetilsalisilat;
• Sindrom koroner akut dengan elevasi segmen ST (infark miokard akut) dalam kasus terapi obat dan, jika mungkin, terapi trombolitik yang dikombinasikan dengan asam asetilsalisilat.

Selain itu, obat ini diresepkan untuk pencegahan komplikasi tromboemboli dan aterotrombotik (termasuk stroke) pada pasien dewasa dengan fibrilasi atrium (fibrilasi atrium) yang tidak dapat menggunakan antikoagulan tidak langsung, dan yang memiliki faktor risiko untuk pengembangan komplikasi vaskular dengan kemungkinan perdarahan yang tidak signifikan, termasuk dalam kombinasi dengan asam asetilsalisilat.

Kontraindikasi

• Disfungsi hati yang parah;
• Sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa, intoleransi laktosa, defisiensi laktase;
• Perdarahan intrakranial, perdarahan dari tukak lambung dan jenis perdarahan akut lainnya;
• Masa kehamilan dan menyusui;
• Usia di bawah 18 tahun;
• Hipersensitif thd komponen obat.

Obat ini digunakan dengan hati-hati pada pasien: dengan gangguan fungsi ginjal, disfungsi hati sedang dengan kecenderungan perdarahan; dengan trauma, pembedahan dan kondisi yang meningkatkan risiko perdarahan; dengan penyakit gastrointestinal, intraokular dan lainnya, yang cenderung mengalami perdarahan; saat mengonsumsi inhibitor COX-2 dan obat antiinflamasi non steroid (NSAID), warfarin, heparin, atau inhibitor glikoprotein IIb / IIIa; dengan aktivitas isoenzim CYP2C19 yang rendah (karena peningkatan risiko komplikasi kardiovaskular); dengan hipersensitivitas terhadap prasugrel, ticlopidine dan thienopyridines lainnya.

Petunjuk penggunaan Zylt: metode dan dosis

Tablet diambil secara oral, apa pun makanannya.

Dosis yang dianjurkan untuk pasien dengan aktivitas isoenzim CYP2C19 normal, termasuk pasien lanjut usia:

• Infark miokard, stroke iskemik, atau penyakit arteri perifer oklusi yang terdiagnosis: 75 mg sekali sehari;
• Sindrom koroner akut tanpa elevasi segmen ST (angina pektoris tidak stabil dan infark miokard tanpa gelombang Q): dosis beban - 300 mg sekali, kemudian 75 mg sekali sehari dalam kombinasi dengan asam asetilsalisilat dengan dosis 75-325 mg per hari. Saat meresepkan, harus diingat bahwa dosis asam asetilsalisilat di atas 100 mg dikaitkan dengan risiko perdarahan yang tinggi. Efek terapeutik terjadi pada bulan ke-3 pengobatan, untuk hasil yang optimal, disarankan untuk melanjutkan penggunaan clopidogrel hingga 12 bulan;
• Infark miokard akut (sindrom koroner akut dengan elevasi segmen ST): dosis pemuatan tunggal, kemudian 75 mg sekali sehari dalam kombinasi dengan asam asetilsalisilat dan trombolitik (atau tanpa mereka). Tidak disarankan untuk menggunakan dosis muatan saat merawat pasien yang berusia di atas 75 tahun. Perawatan harus dimulai saat gejala pertama penyakit muncul dan berlanjut setidaknya selama 4 minggu;
• Fibrilasi atrium (fibrilasi atrium): 75 mg 1 kali sehari dalam kombinasi dengan asam asetilsalisilat dengan dosis 75-100 mg per hari.

Dianjurkan untuk mengambil tablet pada saat yang sama, jika Anda terlambat kurang dari 12 jam, Anda harus mengambil dosis yang terlewat dan yang berikutnya pada waktu yang biasa, jika interval antar dosis lebih dari 12 jam, dosis berikutnya diambil tanpa dua kali lipat.

Pada pasien dengan penurunan aktivitas isoenzim CYP2C19 yang ditentukan secara genetik, saat mengonsumsi Zylt dalam dosis yang dianjurkan, pembentukan metabolit aktif clopidogrel kurang dan efek antiplateletnya kurang terasa. Dosis optimal untuk pasien dalam kategori ini belum ditetapkan; biasanya, obat diresepkan dalam dosis yang lebih tinggi dengan dosis tunggal dosis awal 600 mg dan kemudian 150 mg sekali sehari.

Pasien lanjut usia tidak membutuhkan penyesuaian dosis.

Efek samping

• Dari sisi sistem kardiovaskular: sering - hematoma; sangat jarang - hipotensi arteri, vaskulitis;
• Dari sistem hematopoietik: jarang - leukopenia, trombositopenia, eosinofilia; jarang - neutropenia, termasuk bentuk parah; sangat jarang - anemia aplastik, purpura trombotik trombositopenik (TTP), pansitopenia, trombositopenia parah, agranulositosis, anemia, granulositopenia;
• Dari sistem pencernaan: sering - sakit perut, perdarahan gastrointestinal, diare, dispepsia; jarang - mual, muntah, sembelit, gastritis, perut kembung, tukak lambung dan / atau duodenum; jarang - perdarahan retroperitoneal; sangat jarang - pankreatitis, perdarahan retroperitoneal dan gastrointestinal (termasuk fatal), kolitis (termasuk limfositik), gagal hati akut, hepatitis, gangguan fungsional hati, stomatitis;
• Dari sistem saraf: jarang - sakit kepala, perdarahan intrakranial (termasuk fatal), pusing, paresthesia; sangat jarang - kebingungan, halusinasi;
• Dari sistem muskuloskeletal: sangat jarang - hemarthrosis, perdarahan otot, artritis, mialgia, artralgia;
• Dari sistem pernapasan: sering - mimisan; sangat jarang - bronkospasme, perdarahan dari saluran pernapasan (perdarahan paru, hemoptisis), pneumonitis interstisial;
• Dari sistem genitourinari: jarang - hematuria; sangat jarang - glomerulonefritis, peningkatan kadar kreatinin serum;
• Dari sisi kulit: sering - hematoma subkutan; jarang - kulit gatal, ruam, perdarahan kulit (purpura); sangat jarang - dermatitis bulosa (sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik, eritema multiforme), urtikaria, ruam eritematosa, lichen planus, eksim;
• Dari indra: jarang - perdarahan retinal atau konjungtiva; jarang - vertigo; sangat jarang - patologi gustatory;
• Indikator laboratorium: sering - penurunan jumlah trombosit dan neutrofil, perpanjangan periode perdarahan;
• Reaksi alergi: sangat jarang - eksim, angioedema, reaksi anafilaktoid, penyakit serum; frekuensi tidak diketahui - ruam obat dengan gejala sistemik sindrom DRESS dan eosinofilia, hipersensitivitas silang reaktif terhadap tiopiridin, sindrom hipersensitivitas yang diinduksi obat;
• Lainnya: sering - perdarahan vaskular di tempat tusukan; sangat jarang - pendarahan hebat dari luka, demam.

Overdosis

Dengan overdosis Zylt, dimungkinkan untuk memperpanjang waktu perdarahan dan perkembangan komplikasi hemoragik.

Dalam kasus perdarahan, terapi yang memadai diresepkan. Untuk koreksi cepat waktu perdarahan yang lama, transfusi trombosit dilakukan. Tidak ada penawar khusus untuk clopidogrel.

instruksi khusus

Penggunaan obat dikaitkan dengan risiko perdarahan dan kejadian hematologi yang tidak diinginkan, oleh karena itu, pengobatan harus disertai dengan pemantauan sistematis untuk tanda-tanda perdarahan, terutama pada awal penggunaan clopidogrel, serta setelah pembedahan atau prosedur jantung invasif. Dalam kasus tanda klinis kemungkinan perdarahan, pasien harus menjalani tes darah untuk menentukan jumlah dan indikator fungsi trombosit, waktu tromboplastin parsial teraktivasi (APTT) dan sejumlah studi lain yang diperlukan.

Tidak disarankan meresepkan obat untuk pasien dengan stroke iskemik akut yang berusia kurang dari 7 hari.

Obat memperpanjang waktu perdarahan, ini harus diperhitungkan bila digunakan bersamaan dengan asam asetilsalisilat, NSAID, penghambat glikoprotein IIb / IIIa, heparin dan warfarin.

Pasien dianjurkan untuk diperiksa hipersensitivitasnya terhadap tiklopidin, prasugrel dan tiopiridin lainnya, karena hipersensitivitas reaktif silang antar obat dalam kelompok ini dimungkinkan. Jika riwayat pasien hipersensitivitas terhadap tiopiridin lain diindikasikan, ia harus diobservasi dengan cermat selama terapi untuk mengidentifikasi gejala hipersensitivitas terhadap clopidogrel.

Saat mempersiapkan pasien untuk operasi bedah yang direncanakan, penggunaan Zylt harus dibatalkan 5-7 hari sebelumnya.

Pasien harus diperingatkan tentang kemungkinan perdarahan yang lebih lama selama masa pengobatan dan kebutuhan untuk memberitahu dokter yang merawat tentang setiap kasus perdarahan. Saat mengunjungi dokter lain, Anda harus selalu menginformasikan tentang penggunaan clopidogrel, informasi ini penting baik saat meresepkan obat baru maupun saat mengunjungi dokter gigi.

Dengan latar belakang penggunaan Zilt, purpura trombositopenik trombotik dapat berkembang, yang ditandai dengan trombositopenia dan anemia hemolitik mikroangiopatik yang terkait dengan gangguan fungsi ginjal, gangguan neurologis, dan demam. Kondisi ini membutuhkan perhatian medis yang mendesak, termasuk plasmaferesis.

Perawatan harus dilakukan dengan pemantauan fungsi hati, karena dengan gangguan fungsional yang parah, diatesis hemoragik dapat berkembang.

Kandungan minyak jarak terhidrogenasi dalam sediaannya dapat menyebabkan diare dan gangguan pencernaan.

Obat tersebut tidak mempengaruhi kemampuan pasien untuk mengemudikan kendaraan dan mekanisme serta melakukan aktivitas yang berpotensi berbahaya lainnya yang memerlukan reaksi dan konsentrasi psikomotorik kecepatan tinggi.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Menurut petunjuknya, Zylt tidak dianjurkan untuk digunakan selama kehamilan, karena tidak ada data klinis tentang penggunaan clopidogrel pada wanita hamil. Studi yang dilakukan pada hewan belum mengungkapkan efek negatif langsung atau tidak langsung dari obat tersebut selama kehamilan, perkembangan janin, persalinan atau perkembangan anak setelah melahirkan.

Dalam studi eksperimental pada hewan, ditemukan bahwa clopidogrel dan metabolitnya masuk ke dalam ASI, oleh karena itu, jika perlu menggunakan Zylt pada wanita menyusui, menyusui harus dihentikan.

Penggunaan masa kecil

Obat ini dikontraindikasikan pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun, karena hingga saat ini keamanan dan efektivitas penggunaannya pada anak-anak dan remaja belum ditetapkan.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Dengan penggunaan berulang Zylt dengan dosis 75 mg per hari pada pasien dengan gangguan ginjal berat (bersihan kreatinin - 5-15 ml / menit), tingkat penekanan agregasi trombosit adalah 25% lebih rendah daripada tingkat penghambatan agregasi trombosit dibandingkan dengan sukarelawan sehat. Namun, perpanjangan waktu perdarahan serupa dengan relawan sehat yang menerima obat dengan dosis 75 mg per hari. Zylt dapat ditoleransi dengan baik pada semua pasien.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Penggunaan obat dengan dosis 75 mg per hari selama 10 hari tidak menyebabkan perubahan yang signifikan pada derajat agregasi trombosit dan laju perpanjangan waktu perdarahan pada pasien dengan disfungsi hati berat dibandingkan dengan indikator yang sama pada sukarelawan sehat.

Gunakan pada orang tua

Pada pasien lansia berusia 75 tahun ke atas, Zylt digunakan dalam dosis yang sama seperti pada pasien yang lebih muda. Tidak diperlukan penyesuaian dosis.

Interaksi obat

Karena risiko perdarahan yang tinggi, tidak dianjurkan untuk meresepkan obat bersamaan dengan warfarin, dan bila dikombinasikan dengan heparin dan agen trombolitik lainnya, perawatan khusus harus dilakukan.

NSAID meningkatkan risiko ulkus dan perdarahan ulkus di saluran gastrointestinal.

Tidak ada interaksi yang signifikan secara klinis ditemukan dengan penggunaan simultan dengan atenolol, angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitor, obat yang menurunkan kolesterol darah, digoksin, nifedipine, fenobarbital, estrogen, simetidin, teofilin.

Clopidogrel dapat meningkatkan efek asam asetilsalisilat pada agregasi platelet yang diinduksi kolagen. Interaksi farmakodinamik obat dengan asam asetilsalisilat meningkatkan kemungkinan perdarahan, oleh karena itu, penggunaan kombinasi ini hanya mungkin dilakukan selama 1 tahun.

Penyerapan clopidogrel tidak dipengaruhi oleh antasida.

Kombinasi dengan tolbutamide, fenitoin meningkatkan tingkat konsentrasinya dalam plasma darah.

Analog

Analog Zylt adalah: Lopirel, Clopidogrel, Clopidogrel-SZ, Plavix, Agregal, Detromb, Cardutol, Clopidex, Clopilet, Listab 75, Deplatt-75, Cardogrel, Clopigrant, Lirta, Targetek, Plagril, Egitrombrel, Trocken, Platrombrel.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan adalah 3 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Review tentang Zylt

Pasien berbicara dengan baik tentang obat tersebut, tidak hanya mencatat keefektifannya, tetapi juga harga yang dapat diterima (dibandingkan dengan beberapa analog yang lebih mahal). Menurut review, Zylt efektif setelah menderita serangan jantung dan prosedur stenting. Pasien mencatat peningkatan kesejahteraan umum, berhentinya serangan angina, serta tidak adanya trombosis arteri dan vena.

Kadang-kadang pasien mengeluhkan efek samping (urtikaria, sesak napas yang parah), tetapi jika Anda melanjutkan pengobatan, maka efek samping yang tidak diinginkan hilang dengan sendirinya setelah beberapa saat.

Harga Zylt di apotek

Sampai saat ini, perkiraan harga Zylt di apotek adalah sebagai berikut:

• tablet berlapis film, 75 mg (14 pcs. dalam satu paket) - 470-530 rubel;
• tablet berlapis film, 75 mg (28 pcs. dalam satu paket) - 830-1200 rubel;
• tablet salut selaput, 75 mg (84 buah dalam kemasan) - 1.875–2030 rubel.

Zylt: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Zylt 75 mg tablet salut selaput 14 pcs. 344 r Membeli

Zylt 75 mg tablet salut selaput 28 pcs. 727 RUB Membeli

Tablet Zylt p.p. 75mg 28 Pcs. RUB 952 Membeli

Zylt 75 mg tablet salut selaput 84 pcs. 1303 RUB Membeli

Tablet Zilt p.p. 75mg 84 Pcs. 2143 RUB Membeli

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!