Celeston

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Celeston: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. Sifat farmakologis
3. Indikasi untuk digunakan
4. Kontraindikasi
5. Metode aplikasi dan dosis
6. Efek samping
7. Overdosis
8. Instruksi khusus
9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. Gunakan di masa kecil
11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. Gunakan pada orang tua
14. Interaksi obat
15. Analog
16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. Ulasan
19. Harga di apotek

Nama latin: Celestone

Kode ATX: H02AB01

Bahan aktif: betametason (betametason)

Produsen: Schering-Plough Labo N. V. (Belgia), Schering-Plough (AS)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2018-10-26

Celeston adalah obat dengan tindakan anti-inflamasi, anti-alergi, antipruritic.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan pelepasan Celeston:

tablet (10 pcs. dalam lepuh, 3 lepuh dalam kotak karton);
larutan injeksi (dalam ampul 1 ml, dalam kotak karton berisi 1 atau 10 ampul).

Zat aktifnya adalah betametason:

1 tablet - 0,5 mg;
1 ml larutan - 4 mg (dalam bentuk natrium fosfat).

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Betametason adalah obat glukokortikoid sintetis untuk penggunaan sistemik. Ini memiliki efek anti-inflamasi, anti-alergi dan anti-rematik yang diucapkan.

Berinteraksi dengan reseptor spesifik di sitoplasma sel. Kompleks yang terbentuk sebagai hasil dari interaksi tersebut menembus ke dalam inti sel, mengikat DNA (asam deoksiribonukleat) dan merangsang sintesis mRNA (asam ribonukleat matriks), yang menginduksi pembentukan protein, termasuk lipokortin, yang memediasi efek seluler.

Celeston mempengaruhi semua fase peradangan. Efek antiinflamasi disebabkan oleh berbagai faktor. Salah satu yang utama adalah penghambatan fosfolipase A2, diikuti oleh penghambatan pembentukan mediator pro-inflamasi - PG (prostaglandin) dan leukotrien. Selain itu, stabilisasi membran sel, pencegahan pelepasan enzim lisosom dan penurunan konsentrasinya pada fokus peradangan, penghambatan migrasi neutrofil dan makrofag ke fokus peradangan dan aktivitas fagositiknya, peningkatan mikrosirkulasi, penurunan permeabilitas vaskular, dan penurunan eksudasi cairan.

Efek anti alergi diberikan oleh penurunan sintesis dan sekresi mediator alergi, penghambatan pelepasan histamin dan zat aktif biologis lainnya dari sel mast dan basofil yang peka, penurunan jumlah basofil yang bersirkulasi, penekanan proliferasi jaringan ikat dan limfoid, penurunan jumlah limfosit T dan B, sel mast, penghambatan produksi antibodi, penurunan sensitivitas sel efektor terhadap mediator alergi, perubahan respons imun tubuh.

Efek imunosupresif Celeston dikaitkan dengan penekanan aktivitas limfosit T dan B, dan juga karena penghambatan pelepasan sitokin dari makrofag dan leukosit.

Efek anti-toksik dan anti-syok diberikan oleh peningkatan tekanan darah (karena peningkatan jumlah katekolamin yang bersirkulasi, pemulihan sensitivitas reseptor adrenergik terhadap katekolamin), aktivasi enzim hati yang terlibat dalam metabolisme endo- dan xenobiotik.

Selama jangka waktu yang lama, obat tersebut menekan fungsi sistem hipotalamus-hipofisis-adrenal.

Celeston mempengaruhi semua jenis pertukaran. Mempertahankan Na ⁺ dan air, meningkatkan ekskresi Ca ⁺, merangsang ekskresi K ⁺.

Efek lain dari obat:

merangsang glukoneogenesis di hati, meningkatkan kadar glukosa darah (kemungkinan mengembangkan glukosuria);
percepatan katabolisme protein, terutama pada jaringan otot;
meningkatkan lipolisis pada jaringan tungkai, merangsang penumpukan lemak terutama di area korset bahu, leher, wajah (wajah bulan).

Farmakokinetik

Betametason cepat diserap ke dalam darah, periode deteksi dalam darah setelah pemberian oral adalah 20 menit.

Waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum dalam plasma darah adalah 60 menit setelah injeksi dan 2 jam setelah konsumsi.

Mengikat protein plasma. Mudah menembus penghalang histohematogen, termasuk plasenta. Sebagian diekskresikan dalam ASI.

Setelah mengambil satu dosis, waktu paruh eliminasi berkisar dari 180-220 menit hingga 300 menit atau lebih. Pada penyakit hati, klirens betametason lebih lambat.

Biotransformasi terjadi terutama di hati dengan pembentukan metabolit tidak aktif. Diekskresikan oleh ginjal.

Indikasi untuk digunakan

pemfigus;
lupus eritematosus diseminata;
skleroderma;
penyakit jantung rematik akut;
dermatomiositis;
tiroiditis;
dermatitis bulosa herpetiformis;
eritema polimorfik (sindrom Stevens-Johnson);
eksim alergi;
dermatitis eksfoliatif;
gatal-gatal;
psoriasis;
konjungtivitis alergi dan rinitis;
mikosis jamur;
asma bronkial;
penyakit serum;
reaksi alergi terhadap obat;
insufisiensi adrenokortikal;
hiperplasia adrenal kongenital;
hiperkalsemia tumor;
psoriatis, rheumatoid dan artritis gout;
trombositopenia;
ankylosing spondylitis, bursitis, tendosynovitis, sinovitis;
demam rematik akut;
keratitis;
Sindrom Leffler;
ulkus kornea alergi;
Herpes zoster;
iritis, iridosiklitis;
penyakit berilium;
korioretinitis;
neuritis optik dan neuritis retrobulbar;
sarkoidosis simptomatik;
emfisema dan fibrosis paru;
anemia hemolitik autoimun;
eritroblastopenia;
reaksi transfusi;
anemia hipoplastik eritroid;
leukemia dan limfoma pada orang dewasa, leukemia akut pada anak-anak (perawatan paliatif);
meningitis tuberkulosis;
kolitis ulserativa nonspesifik;
Suara yang rendah.
Selain itu (larutan injeksi):
syok;
tetanus;
pembengkakan otak;
sindrom gangguan pernapasan pada bayi prematur (profilaksis prenatal);
reaksi penolakan allograft ginjal (pencegahan).

Kontraindikasi

Untuk penggunaan jangka pendek karena alasan kesehatan, Celeston dikontraindikasikan untuk digunakan hanya jika ada intoleransi individu terhadap komponennya.

Kontraindikasi absolut tambahan:

myasthenia gravis;
diabetes mellitus, termasuk gangguan toleransi glukosa;
masa vaksinasi;
gagal hati / ginjal;
mikosis sistemik;
penyakit herpes, termasuk cacar air, serta campak (saat ini / baru saja berpindah, termasuk kontak terakhir dengan pasien);
strongyloidosis (didirikan / dicurigai),
tuberkulosis (dalam bentuk aktif jika tidak ada pengobatan khusus, laten);
kondisi imunodefisiensi, termasuk AIDS atau infeksi HIV;
psikosis akut;
penyakit pada saluran pencernaan, termasuk divertikulitis, gastritis, esofagitis, tukak lambung, eksaserbasi tukak lambung dan ulkus duodenum, anastomosis usus baru-baru ini dibuat;
penyakit pada sistem kardiovaskular, termasuk hipertensi arteri, gagal jantung kongestif, infark miokard baru;
preeklamsia, eklamsia, gejala lesi plasenta selama kehamilan;
masa menyusui.

Relatif (Celeston harus digunakan di bawah pengawasan medis):

diabetes;
herpes simpleks kornea;
kondisi disertai dengan risiko trombosis (Celeston diresepkan dalam kombinasi dengan antikoagulan);
lupus eritematosus sistemik (terkait dengan peningkatan risiko berkembangnya nekrosis aseptik);
osteoporosis;
abses, infeksi purulen, tuberkulosis (Celeston hanya dapat diresepkan dalam kombinasi dengan terapi antibiotik yang sesuai);
usia tua (terkait dengan peningkatan risiko osteoporosis, hipertensi arteri, terutama pada wanita dalam periode pascamenopause);
kehamilan.

Perlu memperhitungkan peningkatan aksi Celeston pada sirosis hati, hipotiroidisme, kemungkinan insufisiensi adrenal relatif (dalam beberapa bulan setelah penghentian obat, terutama dengan jangka panjang).

Petunjuk penggunaan Celeston: metode dan dosis

Regimen dosis Celeston ditentukan oleh penyakitnya, tingkat keparahannya dan respon pasien terhadap terapi.

Pil

Kisaran dosis harian yang direkomendasikan:

dewasa: 0,25-8 mg;
anak-anak: 0,017-0,25 mg / kg.

Setelah perbaikan, dosis awal dikurangi secara bertahap ke dosis pemeliharaan minimum, yang memberikan efek klinis yang diinginkan. Pada penyakit kronis selama periode remisi spontan, terapi harus dihentikan. Peningkatan dosis mungkin diperlukan karena situasi stres.

Fitur penggunaan Celeston (dosis awal / pemeliharaan):

penyakit kulit: 2,5-4,5 mg / sesuai kebutuhan;
demam rematik akut: 6-8 mg / sesuai kebutuhan;
rheumatoid arthritis dan penyakit rematik lainnya: 1–2,5 mg / 0,5–1,5 mg;
status asma: 3,5–4,5 mg / sesuai kebutuhan;
bursitis: 1–2,5 mg / sesuai kebutuhan;
asma bronkial: dari 3,5 mg / sesuai kebutuhan:
penyakit radang mata: 2,5–4,5 mg / sesuai kebutuhan;
sindrom adrenogenital: 1–1,5 mg / sesuai kebutuhan;
lupus eritematosus sistemik: 3 kali sehari, 1–1,5 mg / sesuai kebutuhan (biasanya 1,5–3 mg setiap hari);
demam (alergi serbuk sari): 1,5–2,5 mg / sesuai kebutuhan;
fibrosis dan emfisema paru-paru: 2–3,5 mg / 1–2,5 mg.

Dengan artritis gout, setelah gejala eksaserbasi hilang, Celeston harus dilanjutkan selama beberapa hari.

Dosis pemeliharaan harian dapat diterapkan satu kali di pagi hari. Tidak dianjurkan mengonsumsi Celeston dua hari sekali.

Larutan injeksi

Metode pemberian Celeston: secara intramuskular, intravena, ke fokus lesi, ke dalam rongga sendi, dan juga ke jaringan lunak. Obat dapat disuntikkan secara intravena dengan larutan natrium klorida isotonik atau larutan dekstrosa.

Dosis harian awal dewasa sampai 8 mg. Tergantung pada kondisinya, obat dapat diresepkan dalam dosis yang lebih tinggi atau lebih rendah. Sebelum mendapat respon klinis, perlu dilakukan penyesuaian dosis awal.

Dosis awal rata-rata untuk anak-anak adalah 0,02-0,125 mg / kg per hari.

Setelah mencapai hasil pengobatan yang positif, pasien harus dipindahkan secara bertahap ke dosis pemeliharaan minimum. Di bawah tekanan, mungkin perlu untuk meningkatkan dosis.

Perbaikan edema serebral dapat terjadi dalam beberapa jam setelah pengenalan 0,5-1 ml Celeston (2-4 mg betametason). Pasien koma biasanya diberikan 2-4 mg 4 kali sehari.

Untuk mencegah reaksi penolakan transplantasi ginjal, 60 mg betametason disuntikkan secara intravena selama 24 jam pertama. Dengan mempertimbangkan karakteristik individu pasien, perubahan kecil dalam regimen dosis dimungkinkan.

Untuk pencegahan reaksi transfusi segera sebelum transfusi darah, perlu menyuntikkan 1-2 mg Celeston secara intravena. Obat tersebut tidak boleh dicampur dengan darah yang ditransfusikan. Dengan transfusi darah berulang, larutan dapat disuntikkan berulang kali dalam dosis yang sama, total dalam 24 jam dosis Celestone dapat mencapai 4 dosis tunggal.

Regimen dosis yang dianjurkan untuk penyakit jaringan lunak dan lesi muskuloskeletal:

sendi kecil: 0,8–2 mg;
sendi besar (sendi panggul): 2-4 mg;
kapalan, selubung tendon: 0,4-1 mg;
bursa sinovial: 2-3 mg;
ganglia: 1-2 mg;
jaringan lunak: 2-6 mg.

Jika tidak mungkin untuk menghindari kelahiran prematur sebelum minggu ke-32 kehamilan karena komplikasi kebidanan dan saat persalinan dirangsang, pemberian betametason 4-6 mg setiap 12 jam secara intramuskuler dianjurkan selama 24-48 jam sebelum persalinan yang dimaksudkan. Terapi harus dimulai setidaknya 24 jam (sebaiknya 48-72 jam) sebelum melahirkan. Ini akan memberikan waktu yang cukup untuk mencapai hasil klinis. Jika terjadi penurunan rasio lesitin / sfingomielin dalam cairan ketuban, larutan Celeston dapat digunakan sebagai profilaksis.

Dosis rata-rata untuk pemberian subkonjungtiva adalah 0,5 ml.

Setelah penggunaan jangka panjang, dosis Celeston harus dikurangi secara bertahap.

Efek samping

Tingkat keparahan efek samping dan frekuensi kemunculannya bergantung pada ukuran dosis yang digunakan dan durasi terapi. Dosis tinggi atau penggunaan jangka panjang Celeston dapat menyebabkan perkembangan manifestasi efek mineral dan glukokortikoid yang diucapkan, yang dianggap sebagai efek samping.

Efek sistemik yang mungkin terjadi:

sistem kardiovaskular dan darah (hemostasis, hematopoiesis): EKG mengubah karakteristik hipokalemia, hipertensi arteri, gagal jantung kronis (pada pasien yang memiliki kecenderungan), hiperkoagulabilitas, distrofi miokard, trombosis;
sistem saraf dan organ sensorik: halusinasi, delirium (dalam bentuk kebingungan, kegembiraan, kecemasan), euforia, disorientasi, episode manik / depresi, paranoia atau depresi, peningkatan tekanan intrakranial dengan edema kepala saraf optik (pseudotumor otak kecil), vertigo, gangguan tidur, sakit kepala, pusing, kehilangan penglihatan mendadak (dengan pemberian parenteral di daerah turbinat, leher, kepala, kulit kepala), pembentukan katarak subkapsular posterior, glaukoma, peningkatan tekanan intraokular dengan kemungkinan kerusakan pada saraf optik, perkembangan infeksi mata virus / jamur sekunder, exophthalmos steroid;
sistem pencernaan: pankreatitis, cegukan, esofagitis erosif, nafsu makan menurun / meningkat, mual, muntah, lesi erosif dan ulseratif pada saluran cerna;
sistem endokrin: sindrom Itsenko-Cushing, manifestasi diabetes melitus laten atau diabetes melitus steroid, hirsutisme, penekanan fungsi korteks adrenal, penurunan toleransi glukosa, retardasi pertumbuhan pada anak;
sistem muskuloskeletal: penurunan massa otot, ruptur tendon, miopati steroid, kelemahan otot, osteoporosis (termasuk nekrosis aseptik pada kepala femoralis, fraktur tulang spontan);
metabolisme: hipokalemia, retensi natrium dan air, keseimbangan nitrogen negatif karena katabolisme protein, penambahan berat badan;
reaksi alergi: syok anafilaksis, pembengkakan pada wajah, gatal-gatal, ruam kulit, sesak napas atau stridor;
kulit: peningkatan keringat, penyembuhan luka tertunda, striae, jerawat steroid, penipisan kulit, hipo- atau hiperpigmentasi, ekimosis dan petekie;
Lain-lain: aktivasi penyakit menular dan penurunan kekebalan, pelanggaran keteraturan menstruasi, sindrom penarikan (lesu, anoreksia, mual, sakit perut, nyeri pada otot atau persendian, punggung, kelemahan umum, dll.).

Reaksi merugikan yang terkait dengan metode administrasi Celeston:

administrasi intra-artikular: peningkatan nyeri sendi;
pemberian intravena: kemerahan pada wajah, aritmia, kejang;
pemberian parenteral (reaksi lokal): mati rasa, terbakar, nyeri, jaringan parut di tempat suntikan, infeksi dan paresthesia di tempat suntikan, atrofi kulit dan jaringan subkutan (dengan suntikan intramuskular).

Overdosis

Gejala utama overdosis: agitasi, euforia, mual, gangguan tidur, muntah. Dengan penggunaan jangka panjang dalam dosis tinggi - osteoporosis, retensi cairan dalam tubuh, insufisiensi adrenal sekunder, peningkatan tekanan darah dan tanda-tanda hiperkortisolisme lainnya, termasuk sindrom Itsenko-Cushing.

Terapi: dengan latar belakang penarikan bertahap Celeston, koreksi keseimbangan elektrolit, pemeliharaan fungsi vital, fenotiazin, sediaan lithium, antasida ditunjukkan; dengan sindrom Itsenko-Cushing, aminoglutethimide diresepkan.

instruksi khusus

Gangguan mental selama terapi lebih mungkin terjadi pada pasien dengan penyakit kronis yang mempengaruhi munculnya gangguan ini, dan bila menggunakan dosis tinggi. Perkembangan gejala ini dimungkinkan dalam periode dari beberapa hari hingga 2 minggu sejak dimulainya terapi.

Anda tidak boleh minum minuman beralkohol saat menggunakan Celeston.

Dalam melaksanakan kursus panjang, perlu diperhatikan secara cermat dinamika tumbuh kembang anak. Pemeriksaan oftalmologi harus dilakukan secara berkala (untuk mendeteksi katarak, glaukoma, dll). Untuk penggunaan sistemik, kontrol EEG (electroencephalogram) direkomendasikan. Selain itu, perlu dipantau secara teratur fungsi sistem hipotalamus-hipofisis-adrenal, glukosa dalam darah dan urin (terutama pada pasien dengan diabetes mellitus), darah samar dalam tinja, elektrolit dalam serum.

Selama terapi, imunisasi dan vaksinasi harus dihindari.

Penting untuk benar-benar mematuhi semua norma dan persyaratan asepsis.

Untuk mencegah atrofi jaringan lokal, suntikan harus dilakukan jauh ke dalam massa otot yang besar.

Dengan masuknya Celeston secara intra-artikuler, ke dalam jaringan lunak dan lesi, pengembangan efek lokal dan sistemik glukokortikosteroid dimungkinkan.

Hal ini diperlukan untuk menghindari injeksi ke dalam sendi yang terinfeksi; untuk mengecualikan proses septik, studi tentang cairan intra-artikular diperlihatkan.

Kortikosteroid tidak boleh disuntikkan ke sendi yang tidak stabil, langsung ke tendon, area peradangan dan ruang intervertebralis. Pada osteoartritis, suntikan berulang ke sendi dapat meningkatkan kerusakannya.

Ketika melakukan terapi kortikosteroid jangka panjang, risiko dan potensi manfaat harus dipertimbangkan sebelum beralih dari pemberian parenteral ke oral.

Bergantung pada perjalanan penyakit (remisi atau eksaserbasi), respons pasien terhadap terapi, perubahan negatif pada keadaan fisik dan emosional pasien (pembedahan, infeksi parah, trauma), dimungkinkan untuk mengubah rejimen dosis.

Setelah perawatan intensif / lama selama satu tahun berakhir, pemantauan kondisi pasien secara konstan diperlukan.

Celeston dapat menutupi tanda-tanda penyakit menular, mengurangi kemampuan untuk melokalisasi infeksi, dan mengurangi daya tahan tubuh.

Dengan perjalanan panjang, katarak subkapsular posterior dapat berkembang (terutama pada anak-anak), glaukoma (dengan kemungkinan kerusakan pada saraf optik), dan kemungkinan berkembangnya infeksi mata virus atau jamur sekunder meningkat.

Jika menggunakan Celeston untuk tujuan imunosupresi, pasien harus menghindari kontak dengan pasien cacar air dan campak (terutama penting untuk anak-anak).

Penggunaan obat jangka panjang bisa mengubah motilitas dan jumlah sperma saat ejakulasi.

Untuk pencegahan sindrom kesusahan setelah melahirkan, obat ini tidak diresepkan.

Wanita yang menerima Celeston selama kehamilan harus dipantau selama / setelah melahirkan, yang berhubungan dengan kemungkinan berkembangnya insufisiensi adrenokortikal.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Menurut petunjuknya, Celeston dapat diresepkan untuk wanita hamil di bawah pengawasan medis setelah menilai rasio manfaat yang diharapkan dengan kemungkinan risikonya. Dalam kasus eklampsia, preeklamsia dan adanya gejala lesi plasenta, obat tersebut dikontraindikasikan. Penggunaan yang sering, jangka panjang, serta penggunaan dalam dosis besar tidak dianjurkan.

Selama menyusui, penggunaan Celeston dikontraindikasikan.

Penggunaan masa kecil

Dalam praktek pediatrik, Celeston digunakan sesuai indikasi, sesuai dengan regimen dosis.

Pada anak-anak, saat melakukan kursus panjang Celeston, perlu memperhitungkan kemungkinan penghambatan pertumbuhan dan produksi kortikosteroid endogen.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Celeston dikontraindikasikan pada gagal ginjal.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Celeston dikontraindikasikan pada gagal hati.

Gunakan pada orang tua

Di usia tua, terapi harus dilakukan di bawah pengawasan medis.

Interaksi obat

Interaksi yang mungkin:

estrogen dan kontrasepsi oral: peningkatan efek terapeutik, toksik;
penginduksi enzim hati: pengurangan efek terapeutik dan toksik;
alkohol dan obat antiinflamasi nonsteroid: peningkatan risiko lesi erosif ulseratif atau perdarahan di saluran pencernaan;
digitalis glikosida, amfoterisin B, diuretik (menyebabkan defisiensi kalium), penghambat karbonat anhidrase: kemungkinan peningkatan hipokalemia dan aritmia;
ritodrin: peningkatan kemungkinan edema paru pada wanita hamil;
imunosupresan: peningkatan risiko infeksi dan perkembangan limfoma dan penyakit limfoproliferatif lainnya;
obat-obatan dengan efek diuretik: melemahkan aktivitas natriuretik dan diuretik;
agen antidiabetes dan insulin: melemahnya aktivitas hipoglikemik;
turunan kumarin dan indandione, heparin, streptokinase, urokinase: penurunan aktivitas antikoagulan;
vaksin: penghambatan aktivitasnya (terkait dengan penurunan produksi antibodi);
salisilat, mexiletine: penurunan konsentrasinya dalam darah;
parasetamol: peningkatan hepatotoksisitasnya.

Analog

Analog dari Celeston adalah: Akriderm, Beloderm Express, Beloderm, Diprospan, Celestoderm-V, Betaspan Depo, Flosteron, dll.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan di tempat yang terlindung dari cahaya pada suhu 2-30 ° C. Jangan dibekukan. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan: tablet - 3 tahun; larutan injeksi - 4 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Celeston

Ulasan tentang Celeston sedikit, karena tidak ada di apotek, dan tidak memungkinkan memperoleh informasi yang dapat dipercaya tentang keefektifan obat.

Harga untuk Celeston di apotek

Harga Celeston tidak diketahui. Perkiraan harga untuk analog: Akriderm - dari 62 rubel, Beloderm Express - dari 201 rubel, Beloderm - dari 93 rubel, Diprospan - dari 202 rubel, Celestoderm-V - dari 133 rubel.

Penggunaan obat analog harus disetujui oleh dokter yang merawat!

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!