Singlon
Singlon: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Singlon
Kode ATX: R03DC03
Bahan aktif: montelukast (montelukast)
Produser: Gedeon Richter JSC (Polandia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 22.11.2018
Harga di apotek: dari 499 rubel.
Membeli
Singlon adalah antagonis reseptor leukotrien yang digunakan untuk mengobati asma bronkial dan rinitis alergi.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan singlon:
- tablet salut selaput: bulat, bikonveks, kuning, pada satu sisinya terdapat ukiran huruf R dan angka "15" di bawahnya; penampang menunjukkan inti putih (7 pcs. dalam lecet, dalam kotak karton 2, 4 atau 8 lecet);
- tablet kunyah: lenticular (4 mg) atau bulat (5 mg), biconvex, kuning pucat (inklusi warna yang lebih gelap dimungkinkan), dengan aroma ceri yang diucapkan, diukir di satu sisi R13 (4 mg) atau R14 (5 mg)) (7 buah dalam lepuh, dalam kotak karton 2, 4 atau 8 lepuh).
Komposisi 1 tablet salut selaput:
- zat aktif: montelukast sodium - 10,4 mg, yang setara dengan 10 mg montelukast;
- komponen tambahan: selulosa mikrokristalin 101, magnesium stearat, hiprolosa, laktosa monohidrat, natrium krosarmelosa;
- komposisi cangkang film: opadry yellow 20B32427, termasuk hiprolosa, hipromelosa 50cP, hipromelosa 3cP, makrogol 400, titanium dioksida, pewarna kuning oksida besi.
Komposisi 1 tablet kunyah:
- zat aktif: montelukast sodium - 4,16 atau 5,2 mg, yang sesuai dengan 4 atau 5 mg montelukast, masing-masing;
- komponen pembantu: mikrokristalin selulosa 101, manitol, aspartam, natrium krosarmelosa, hiprolosa, magnesium stearat, pewarna besi oksida kuning (E172), rasa ceri (bubuk).
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Zat aktif Singlon, montelukast, adalah antagonis spesifik reseptor leukotrien. Bahkan dalam dosis rendah, itu mampu menghentikan bronkospasme yang disebabkan oleh penghirupan LTD4. Efek terapeutik berkembang setelah mengambil dosis pertama. Bronkodilatasi berlanjut selama 2 jam setelah pemberian obat secara oral.
Montelukast melengkapi efek bronkodilatasi yang disebabkan oleh beta-agonist. Menghambat fase awal dan akhir bronkospasme yang diinduksi antigen. Mengurangi jumlah eosinofil di saluran pernapasan (dalam dahak) dan di darah tepi, meningkatkan kontrol selama asma bronkial.
Obat ini secara signifikan meningkatkan volume ekspirasi paksa (forced expiratory volume / OFV) dalam 1 detik dan laju aliran ekspirasi maksimum (MOVV). Mengurangi keparahan gejala asma bronkial malam dan siang hari, termasuk kesulitan bernapas, mengi, batuk, pembatasan aktivitas. Secara signifikan mengurangi kebutuhan pasien akan agonis beta-adrenergik dan glukokortikosteroid (GCS), digunakan sesuai kebutuhan (jika terjadi kerusakan).
Pasien yang menerima Singlon memiliki remisi yang lebih lama dibandingkan dengan pasien yang tidak meminumnya.
Montelukast meningkatkan efek glukokortikosteroid inhalasi. Melemahkan bronkospasme yang berkembang selama olahraga.
Pada anak-anak dari usia 2 tahun dengan asma bronkial ringan dan penyakit eksaserbasi episodik, obat ini secara signifikan meningkatkan fungsi pernapasan dan mengurangi frekuensi eksaserbasi.
Pada pasien dengan asma bronkial, sensitif terhadap asam asetilsalisilat (ASA), menerima glukokortikosteroid inhalasi dan / atau oral, montelukast secara signifikan meningkatkan pengendalian gejala asma bronkial.
Farmakokinetik
Karakteristik farmakokinetik dasar montelukast:
- penyerapan: setelah pemberian oral, montelukast cepat diserap. Konsentrasi plasma maksimum diamati setelah 3 jam: pada pasien dewasa saat mengonsumsi obat dengan dosis 10 mg saat perut kosong, pada anak-anak berusia 2-5 tahun setelah mengonsumsi 4 mg saat perut kosong. Asupan makanan tidak terlalu mempengaruhi ketersediaan hayati, yaitu rata-rata 64%;
- distribusi: montelukast ditandai dengan ikatan tinggi dengan protein plasma - lebih dari 99%. Volume distribusi pada kesetimbangan kira-kira 8–11 liter. Menembus sawar darah-otak dengan buruk. 24 jam setelah konsumsi, konsentrasi zat di semua jaringan tubuh minimal;
- biotransformasi: zat dimetabolisme secara aktif di hati. Ketika dikonsumsi dalam dosis terapeutik dalam keadaan ekuilibrium, konsentrasi plasma pada orang dewasa dan anak-anak tidak ditentukan. Metabolisme montelukast terjadi, mungkin, dengan partisipasi isoenzim sitokrom P450 CYP2 (A6, 2C9 dan 3A4). Pada saat yang sama, dalam dosis terapeutik, obat tersebut tidak menghambat isozim sitokrom P450 CYP seperti 2A6, 2C9, 3A4, 1A2, dan 2C19. Aktivitas farmakologis metabolit dapat diabaikan;
- Ekskresi: pembersihan plasma montelukast pada orang dewasa yang sehat rata-rata 45 ml / menit. Setelah pemberian oral zat berlabel, 86% dari dosis diekskresikan dalam 5 hari terutama melalui usus dan dalam jumlah kecil oleh ginjal - kurang dari 0,2%. Ini menunjukkan bahwa montelukast dan metabolitnya diekskresikan terutama di empedu. Waktu paruh pada pasien muda adalah 2,7-5,5 jam Farmakokinetik praktis tetap linier ketika dosis oral lebih dari 50 mg diambil.
Studi farmakokinetik montelukast dengan gagal ginjal bersamaan belum dilakukan. Mengingat rute eliminasi obat (dengan empedu), penyesuaian dosis tidak diperlukan untuk pasien dengan gangguan fungsi ginjal, juga untuk orang tua.
Tidak ada data farmakokinetik pada pasien dengan gangguan hati berat (skor> 9 pada skala Child-Pugh).
Indikasi untuk digunakan
- pengobatan jangka panjang dan pencegahan asma bronkial, termasuk pencegahan gejala penyakit pada malam dan siang hari;
- terapi asma bronkial pada pasien dengan hipersensitivitas terhadap asam asetilsalisilat, pencegahan upaya fisik bronkospasme.
Kontraindikasi
- intoleransi laktosa, defisiensi laktase, malabsorpsi glukosa-galaktosa - untuk tablet salut selaput;
- fenilketonuria - untuk tablet kunyah;
- hipersensitivitas terhadap komponen Singlon.
Batasan usia:
- tablet berlapis film - hingga 15 tahun;
- tablet kunyah 4 mg - hingga 2 tahun;
- tablet kunyah 5 mg - hingga 6 tahun.
Menurut petunjuknya, Singlon harus digunakan dengan hati-hati selama kehamilan dan menyusui, serta dalam kasus pemberian induser CYP3A4 secara bersamaan.
Petunjuk penggunaan Singlon: metode dan dosis
Tablet berlapis film diresepkan untuk orang dewasa dan remaja dari usia 15 tahun: di dalam, apa pun makanannya, 1 tablet (10 mg) 1 kali sehari, di malam hari.
Tablet kunyah 4 mg diresepkan untuk anak usia 2 hingga 5 tahun, tablet kunyah 5 mg - untuk anak usia 6-14 tahun: 1 tablet 1 kali sehari, di malam hari. Dianjurkan untuk minum obat 1 jam sebelum atau 2 jam setelah makan.
Rekomendasi umum:
- Untuk pasien wanita dan pria, dosis montelukast sama.
- Efek terapeutik Singlon dalam kaitannya dengan gejala asma bronkial dimanifestasikan dalam satu hari setelah minum dosis pertama. Pasien disarankan untuk terus minum obat tidak hanya selama perjalanan penyakit memburuk, tetapi juga selama periode kursus terkontrol.
- Bersamaan dengan Singlon, Anda tidak boleh mengonsumsi obat lain yang mengandung montelukast sebagai zat aktif.
- Pasien lanjut usia dengan insufisiensi ginjal berat ringan sampai sedang, serta pasien insufisiensi hati dengan derajat keparahan ringan dan sedang, tidak perlu menyesuaikan dosis.
- Singlon dapat dimasukkan ke dalam rejimen pengobatan asma yang ada.
- Singlon dapat diresepkan untuk asma bronkial sebagai agen tambahan untuk pasien di mana kortikosteroid inhalasi dan beta-adrenomimetik kerja pendek yang digunakan sesuai kebutuhan tidak memberikan pengendalian penyakit yang diperlukan. Penting untuk diperhatikan bahwa montelukast tidak menggantikan GCS yang dihirup.
Efek samping
- dari sistem kekebalan: reaksi hipersensitivitas (termasuk anafilaksis);
- pada bagian darah dan sistem limfatik: peningkatan kecenderungan perdarahan;
- dari saluran pencernaan: mulut kering, mual, sakit perut, muntah, dispepsia, diare;
- dari sistem hepatobilier: peningkatan aktivitas enzim hati dalam serum darah, hepatitis kolestatik, infiltrat hati eosinofilik;
- dari sisi jantung: palpitasi;
- dari sistem muskuloskeletal: kejang otot, artralgia, mialgia;
- dari kulit dan jaringan subkutan: ruam, gatal, urtikaria, eritema nodosum, eksimosis, angioedema;
- dari sistem saraf: mengantuk, pusing, sakit kepala, hipestesia / paresthesia, kejang;
- di pihak jiwa: gangguan tidur (termasuk mimpi buruk, insomnia), kecemasan, lekas marah, halusinasi, tremor, agitasi, perilaku agresif, depresi, bunuh diri (pikiran dan perilaku bunuh diri);
- lain-lain: haus, astenia, peningkatan kelelahan, edema, sindrom Churg-Strauss (vaskulitis eosinofilik sistemik).
Overdosis
Dalam studi klinis, ketika pasien dewasa menggunakan obat dalam dosis harian lebih dari 200 mg selama 22 minggu dan dalam dosis harian 900 mg selama 1 minggu, tidak ada gejala overdosis yang terdeteksi.
Ada kasus overdosis akut yang diketahui pada orang dewasa dan anak-anak saat menggunakan montelukast dengan dosis lebih dari 1000 mg. Data klinis dan laboratorium yang diperoleh konsisten dengan profil keamanan pasien dewasa dan anak-anak. Dalam kebanyakan laporan, tidak ada indikasi perkembangan manifestasi yang merugikan. Efek samping yang paling sering berhubungan dengan profil keamanan montelukast dan diekspresikan oleh kantuk, haus, muntah, sakit perut, sakit kepala, midriasis, dan hiperaktif psikomotor.
Tidak ada informasi khusus tentang pengobatan overdosis montelukast dan kemungkinan eliminasi dengan hemodialisis atau dialisis peritoneal.
instruksi khusus
Singlon tidak dapat menggantikan glukokortikosteroid inhalasi atau oral. Tidak ada data tentang kemungkinan pengurangan dosis kortikosteroid oral dalam kasus pemberian montelukast secara bersamaan.
Obat tersebut tidak boleh digunakan untuk meredakan serangan akut asma bronkial. Jika terjadi serangan, perlu menggunakan beta-adrenomimetik inhalasi short-acting. Jika kebutuhan akan penggunaannya semakin meningkat, sebaiknya segera konsultasikan ke dokter.
Ada kasus eosinofilia sistemik yang diketahui, kadang disertai gejala vaskulitis dan sindrom Churg-Strauss, pada pasien yang menerima terapi asma bronkial, termasuk Singlon. Glukokortikosteroid sistemik diresepkan untuk mengobati kondisi ini. Paling sering, kasus tersebut dikaitkan dengan pengurangan dosis atau pembatalan GCS oral. Kemungkinan terjadinya sindrom Churg-Strauss terkait dengan penggunaan antagonis reseptor leukotrien tidak dapat dikonfirmasi atau dikecualikan. Dokter harus memperingatkan pasien tentang risiko ruam vaskulitis, peningkatan gejala paru, eosinofilia, neuropati, dan / atau komplikasi jantung. Bila gejala ini muncul, pasien harus berkonsultasi dengan dokter untuk pemeriksaan kedua dan revisi rejimen pengobatan.
Singlon tidak berpengaruh pada asam asetilsalisilat dan obat antiinflamasi nonsteroid lainnya pada pasien dengan asma bronkial dan hipersensitivitas terhadap ASA.
Tablet bersalut mengandung laktosa, oleh karena itu Singlon dikontraindikasikan dalam bentuk sediaan ini jika terdapat penyakit keturunan langka seperti malabsorpsi glukosa-galaktosa, defisiensi laktase dan intoleransi laktosa.
Tablet kunyah mengandung aspartam yang merupakan sumber fenilalanin: dalam 1 tablet 4 mg - 1,2 mg, dalam 1 tablet 5 mg - 1,5 mg. Oleh karena itu, obat dalam bentuk sediaan ini dikontraindikasikan pada anak-anak dengan fenilketonuria.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Beberapa pasien mengalami pusing dan / atau kantuk saat mengonsumsi Singlon. Dalam kasus ini, Anda harus menahan diri untuk tidak mengendarai mobil dan melakukan jenis pekerjaan yang berpotensi berbahaya.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Selama kehamilan dan menyusui, Singlon harus digunakan dengan hati-hati.
Penggunaan masa kecil
Tablet kunyah 4 mg merupakan kontraindikasi pada anak di bawah usia 2 tahun (keamanan penggunaan belum ditetapkan), tablet kunyah 5 mg - untuk anak di bawah 6 tahun, tablet salut Singlon 10 mg - hingga 15 tahun.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Jika fungsi ginjal tidak mencukupi, tidak perlu menyesuaikan dosis Singlon.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Tidak ada penyesuaian dosis yang diperlukan pada gangguan hati ringan sampai sedang. Tidak ada informasi tentang kemungkinan menggunakan Singlon pada gangguan hati yang parah.
Gunakan pada orang tua
Singlon 10 mg bisa digunakan di usia tua. Tidak diperlukan penyesuaian dosis.
Interaksi obat
Singlon dapat dikombinasikan dengan obat lain yang secara tradisional digunakan untuk pencegahan dan pengobatan asma bronkial jangka panjang.
Bila digunakan dalam dosis yang dianjurkan, montelukast tidak memiliki efek klinis yang signifikan pada farmakokinetik warfarin, terfenadine, teofilin, digoksin, prednisolon, prednison dan kontrasepsi oral (etinil estradiol / norethisterone 35/1).
Montelukast dimetabolisme dengan partisipasi isoenzim CYP3A4, oleh karena itu, kehati-hatian harus dilakukan dengan penggunaan penginduksi CYP3A4 secara bersamaan (seperti rifampisin, fenitoin dan fenobarbital), terutama dalam pengobatan anak-anak.
Penelitian in vitro telah menunjukkan bahwa montelukast adalah penghambat kuat isoenzim CYP2C8. Namun, selama studi interaksi klinisnya dengan rosiglitazone (contoh substrat penanda untuk obat, metabolisme utamanya dilakukan oleh isoenzim CYP2C8), tidak ada efek penghambatan montelukast pada isoenzim CYP2C8 yang terungkap. Dalam hal ini, Singlon diasumsikan tidak akan mempengaruhi secara signifikan obat-obat dalam metabolisme yang melibatkan enzim ini (misalnya, rosiglitazone, repaglinide, paclitaxel).
Ketika dosis tinggi montelukast diambil (20 dan 60 kali lebih tinggi dari yang direkomendasikan untuk orang dewasa), konsentrasi plasma teofilin yang digunakan secara bersamaan menurun. Ketika Singlon diambil pada dosis yang dianjurkan, efek ini tidak ada.
Analog
Analog Singlon adalah Almont, Glemont, Montelar, Singular, Monkasta, Singulex, MONLER, Montelukast, Montelukast Zentiva, Ectalust.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan pada suhu hingga 25 ° C di tempat yang terlindung dari cahaya, kering, dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan adalah 2 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Review tentang Singleon
Menurut sebagian besar ulasan, Singlon adalah obat yang sangat efektif untuk pengobatan asma bronkial, yang secara praktis tidak menimbulkan efek samping.
Banyak ulasan ditinggalkan oleh orang tua yang, seperti yang ditentukan oleh dokter, menggunakan obat tersebut untuk mengobati tidak hanya asma bronkial pada anak-anak mereka, tetapi juga penyakit alergi. Manfaat tambahan termasuk ketersediaan bentuk sediaan untuk anak-anak dari usia 2 tahun, rasa tablet kunyah yang menyenangkan dan toleransi yang baik.
Biaya Singlon, menurut sebagian besar orang, cukup tinggi, tetapi masih agak lebih rendah dibandingkan dengan obat serupa yang mengandung montelukast sebagai zat aktif.
Ulasan negatif tunggal biasanya menunjukkan intoleransi individu Singlon.
Harga Singlon di apotek
Perkiraan harga untuk Singlon: 28 tablet bersalut - 680–835 rubel, 28 tablet kunyah 4 mg - 770–840 rubel, 28 tablet kunyah 5 mg - 785–830 rubel.
Singlon: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Singlon 4 mg tablet kunyah 28 pcs. RUB 499 Membeli |
|
Singlon 5 mg tablet kunyah 28 pcs. RUB 500 Membeli |
|
Singlon 10 mg tablet salut selaput 28 pcs. RUB 688 Membeli |
|
Tablet kunyah singlon 5mg 28 pcs. 823 RUB Membeli |
|
Tablet singlon p.o. 10mg 28 pcs. 848 RUB Membeli |
|
Tablet kunyah singlon 4mg 28 pcs. 863 RUB Membeli |
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
