Mipexol - Petunjuk Penggunaan, Harga, Ulasan, Analog Tablet

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Mipexol

Mipexol: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Interaksi obat
14. 14. Analoginya
15. 15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
16. 16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
17. 17. Ulasan
18. 18. Harga di apotek

Nama latin: Mipexole

Kode ATX: N04BC05

Bahan aktif: pramipexole (Pramipexole)

Produsen: JSC "Pharmaceutical Enterprise" Obolenskoe "(Rusia)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2020-08-20

Harga di apotek: dari 230 rubel.

Membeli

Mipexol adalah obat antiparkinsonian; dopaminomimetik.

Bentuk dan komposisi rilis

Obat tersebut diproduksi dalam bentuk tablet: hampir putih atau putih; dosis 0,25 mg - lonjong, bikonveks, dengan ujung membulat, dengan risiko; dosis 1 mg - silinder datar, bulat, dengan talang dan risiko (10 pcs. dalam strip blister; dalam kotak karton 1 atau 3 paket dan petunjuk penggunaan Mipexol).

1 tablet berisi:

• zat aktif: pramipexole dihydrochloride monohydrate - 0,25 atau 1 mg;
• komponen tambahan: silikon dioksida koloid (aerosil), pati jagung, manitol, magnesium stearat, povidone K-30.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Komponen aktif Mipexol - pramipexole, termasuk agonis reseptor dopamin; dibedakan oleh kemampuannya untuk berinteraksi dengan subtipe D2 reseptor dopamin, menunjukkan selektivitas dan spesifisitas yang tinggi, dengan afinitas tertinggi untuk reseptor D3 dari subtipe ini.

Dengan merangsang reseptor dopamin di striatum, pramipexole pada penyakit Parkinson mengurangi defisit aktivitas motorik. Ini memblokir sintesis, pelepasan dan metabolisme dopamin, in vitro mencegah degenerasi neuron dopamin akibat neurotoksisitas iskemia atau metamfetamin.

Dalam pengobatan sindrom kaki gelisah (RLS), mekanisme kerja yang tepat dari Mipexol belum ditentukan saat ini. Meskipun patofisiologi RLS belum dipelajari secara menyeluruh, bukti neurofarmakologis telah diperoleh bahwa sistem dopaminergik terutama terlibat dalam proses tersebut. Dalam perjalanan studi yang dilakukan dengan penggunaan studi positron emission tomography (PET), ditemukan bahwa gangguan sedang dari regulasi presinaptik fungsi dopaminergik di striatum mungkin terlibat dalam patogenesis RLS.

Mipexol membantu melindungi neuron dari neurotoksisitas levodopa. Mengurangi sekresi prolaktin dengan cara yang bergantung pada dosis.

Ketika terapi pramipexole dilakukan selama lebih dari 3 tahun, pada pasien dengan sindrom parkinsonisme idiopatik, tanda-tanda melemahnya efektivitas obat tidak dicatat. Saat menggunakan obat selama 1 tahun pada pasien dengan RLS, pelestarian efektivitas Mipexol juga diperhatikan.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, pramipexole diserap secara lengkap dan intensif. Asupan makanan secara simultan mengurangi tingkat penyerapan obat, tetapi tidak mempengaruhi volume totalnya. Ketersediaan hayati absolut zat aktif lebih dari 90%, dalam plasma konsentrasi maksimum (C _maks) dapat diamati rata-rata setelah 1-3 jam, Pramipexole ditandai dengan variabilitas yang relatif rendah dalam konsentrasi antar pasien, serta kinetika linier.

Volume distribusi (Vd) adalah 400 liter, koneksi dengan protein plasma kurang dari 20%.

Pramipexole adalah biotransformasi ke tingkat yang tidak signifikan, itu dieliminasi oleh ginjal sekitar 90% dari dosis yang diberikan (dalam bentuk tidak berubah - sekitar 80%) dan melalui usus - kurang dari 2%. Bersihan total obat rata-rata 500 ml / menit, dan pembersihan ginjal 400 ml / menit. Nilai paruh (T _1/2) dapat berkisar dari 8 jam pada pasien muda hingga 12 jam pada pasien lanjut usia.

Indikasi untuk digunakan

Mipexol direkomendasikan untuk pengobatan simtomatik penyakit berikut:

• penyakit Parkinson idiopatik, sebagai obat monoterapi atau sebagai bagian dari pengobatan kombinasi dengan levodopa, ketika efek yang terakhir melemah atau menjadi tidak stabil dan fluktuasi efek terapeutik terjadi (on-off);
• RLS idiopatik.

Kontraindikasi

Mutlak:

• anak-anak dan remaja hingga usia 18 tahun;
• hipersensitivitas terhadap salah satu komponen obat.

Relatif (harus menggunakan Mipexol dengan sangat hati-hati karena peningkatan risiko efek yang tidak diinginkan):

• penyakit kardiovaskular;
• hipotensi arteri;
• gangguan ginjal dan / atau hati;
• pemberian kombinasi dengan obat penenang, agonis reseptor dopamin, etanol, simetidin, amantadine.

Mipexol, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Tablet Mipexol diminum secara oral dengan air, terlepas dari waktu makannya.

Terapi simtomatik untuk penyakit Parkinson

Untuk pengobatan gejala penyakit Parkinson, dosis harian awal 0,375 mg, kemudian harus ditingkatkan dengan interval 5-7 hari sampai efek terapeutik yang maksimal tercapai. Dosis yang ditentukan harus dibagi secara merata menjadi 3 dosis per hari.

Dosis harian yang direkomendasikan Mipexol selama 3 minggu pertama pengobatan:

• Minggu I: 0,375 mg - 0,125 mg × 3;
• Minggu II: 0,75 mg - 0,25 mg × 3;
• Minggu III: 1,5 mg - 0,5 mg × 3.

Jika perlu untuk lebih meningkatkan dosis Mipexol, itu ditingkatkan pada interval mingguan sebesar 0,75 mg. Dalam kasus ini, dosis maksimum yang diijinkan tidak boleh lebih dari 4,5 mg / hari.

Saat melakukan perawatan pemeliharaan, dosis harian individu dapat bervariasi dari 0,375 mg / hari hingga 4,5 mg / hari. Pada pasien pada tahap awal dan lanjutan penyakit, efektivitas penggunaan Mipexol dengan dosis 1,5 mg / hari ditetapkan. Namun, dalam beberapa kasus, penggunaan dopaminomimetik dalam dosis melebihi 1,5 mg / hari dapat berkontribusi pada pencapaian efek terapeutik tambahan, terutama pada tahap akhir penyakit, ketika penurunan dosis levodopa diperlukan.

Kursus penggunaan Mipexol harus diselesaikan secara bertahap, mengurangi dosis selama beberapa hari sebesar 0,75 mg per hari, sampai mencapai 0,75 mg, dan kemudian mengurangi dosis sebesar 0,375 mg per hari.

Saat melakukan terapi kombinasi dengan levodopa, dengan latar belakang peningkatan dosis pramipexole, dan selama perawatan perawatan, untuk menghindari peningkatan stimulasi dopaminergik yang berlebihan, dianjurkan untuk menurunkan dosis levodopa.

Terapi simtomatik untuk RLS idiopatik

Untuk pengobatan gejala RLS idiopatik, pada awal kursus, Mipexol harus diminum 2-3 jam sebelum tidur dengan dosis harian 0,125 mg. Jika perlu untuk meningkatkan dosis, dapat ditingkatkan dengan interval 4-7 hari hingga dosis harian maksimum yang diijinkan 0,75 mg.

Regimen peningkatan dosis yang dianjurkan (langkah-langkah peningkatan dan dosis diminum 1 waktu / hari sebelum tidur ditunjukkan):

• Saya langkah - 0,125 mg;
• II * langkah - 0,25 mg;
• III * langkah - 0,5 mg;
• IV * langkah - 0,75 mg.

* Peningkatan dosis dilakukan jika perlu untuk mengurangi gejala.

Saat meresepkan Mipexol untuk terapi pemeliharaan, dosis ditentukan secara individual dan dapat bervariasi dari 0,125 hingga 0,75 mg / hari.

Karena, menurut hasil penelitian, penghentian Mipexol secara tiba-tiba hanya pada 10% pasien RLS memperburuk keparahan gejala, rangkaian pengobatan dapat diselesaikan tanpa pengurangan dosis bertahap. Efek ini terlihat pada dosis apa pun.

Efek samping

Berikut ini adalah kejadian merugikan yang paling umum dilaporkan dengan obat pada pasien dengan RLS dan penyakit Parkinson. Sebagian besar reaksi merugikan adalah ringan atau sedang dan, biasanya, berkembang pada tahap awal pengobatan, dan kemudian diteruskan dalam proses penggunaan Mipexol lebih lanjut:

• sistem endokrin: gangguan sekresi hormon antidiuretik ^{1 yang} jarang terjadi;
• penyakit infeksi dan parasit: jarang - pneumonia;
• gangguan mental: sering - insomnia, mimpi abnormal; tambahan dengan penyakit Parkinson - gangguan tidur, gangguan perilaku, halusinasi, kebingungan; jarang - pesta makan ², kecemasan, paranoia ³, delirium ³, gangguan hasrat seksual, hiperseksualitas, hiperfagia ¹, belanja kompulsif, perjudian patologis ³ (pasien dan pengasuh harus diberitahu tentang kemungkinan terjadinya perilaku abnormal seperti itu, dengan perkembangan efek ini, dosis harus dikurangi atau masalah penarikan Mipexol secara bertahap harus diselesaikan);
• organ penglihatan: sering dengan penyakit Parkinson / jarang dengan RLS - penurunan kejelasan persepsi dan ketajaman visual; gangguan penglihatan, termasuk diplopia (jika fenomena seperti itu terjadi, penglihatan harus dipantau secara berkala atau segera setelah dimulainya kursus jika terjadi pelanggaran yang ada sebelumnya);
• sistem saraf: sangat sering dengan penyakit Parkinson / sering dengan RLS - mengantuk, pusing, tardive (jarang dengan RLS); sering - sakit kepala; jarang - tertidur mendadak, amnesia, hiperkinesia, pingsan;
• sistem pernapasan: jarang - cegukan, sesak napas;
• sistem kardiovaskular: jarang - gagal jantung ¹; menurunkan tekanan darah (BP) (dengan penyakit Parkinson - sering);
• kulit dan jaringan subkutan: jarang - ruam, gatal, dan tanda hipersensitivitas lainnya;
• saluran pencernaan: sangat sering - mual; sering - muntah, sembelit;
• kelainan dan kelainan umum di tempat suntikan: sering - kelelahan; sering dengan penyakit Parkinson / jarang dengan RLS - nafsu makan menurun, penurunan berat badan, edema perifer; jarang - penambahan berat badan.

Efek yang tidak diinginkan dari Mipexol yang diamati selama observasi pasca pendaftaran (kategori frekuensi tidak melebihi "jarang" dengan probabilitas 95%, tetapi mungkin lebih rendah).

¹ - pada pasien dengan penyakit Parkinson dan RLS.

² - pada pasien dengan penyakit Parkinson.

³ - pada pasien dengan RLS.

Overdosis

Tidak ada data tentang overdosis parah Mipexol. Karakteristik gejala utama yang mungkin dari profil farmakodinamik agonis reseptor dopamin dapat berupa gangguan berikut: muntah dan mual, hiperkinesia, agitasi, halusinasi, dan penurunan tekanan darah.

Tidak ada obat penawar khusus. Bilas lambung, pengobatan simtomatik, dan pemantauan kondisi dinamis direkomendasikan. Jika tanda-tanda eksitasi sistem saraf pusat terdeteksi, dimungkinkan untuk meresepkan neuroleptik. Hemodialisis tidak efektif.

instruksi khusus

Kebingungan dan halusinasi adalah efek samping yang paling terkenal dari terapi kombinasi agonis dopamin dan levodopa. Dengan penggunaan gabungan Mipexol dengan levodopa pada tahap akhir penyakit, perkembangan halusinasi (terutama visual) tercatat lebih sering dibandingkan dengan penggunaan pramipexole dalam monoterapi pada tahap awal penyakit.

Perawatan harus diberikan untuk merawat pasien dengan lesi kardiovaskular yang parah. Karena peningkatan risiko hipotensi ortostatik saat menggunakan Mipexol, tekanan darah harus dipantau, terutama di awal kursus.

Selama pengobatan, perlu diingat tentang kemungkinan efek sedatif dari obat antiparkinsonian. Ada laporan kasus kantuk dan pasien tertidur mendadak selama aktivitas sehari-hari selama periode terapi.

Dalam kasus penghentian tajam penggunaan Mipexol dengan parkinsonisme, perkembangan kompleks gejala dimungkinkan, menurut manifestasi yang mirip dengan sindrom ganas neuroleptik.

Penggunaan obat dopaminergik untuk pengobatan RLS dapat menyebabkan peningkatan yang terakhir, yang merupakan manifestasi awal gejala di malam hari atau bahkan di sore hari, memperburuk efek ini dan penyebarannya ke ekstremitas lain. Selain itu, menurut hasil studi klinis, tidak terdapat perbedaan bermakna peningkatan keparahan gejala antara kelompok pramipexole dan kelompok plasebo.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Karena kemungkinan timbulnya halusinasi dan efek sedatif selama terapi, termasuk kantuk dan episode tertidur, pasien yang menerima Mipexol harus menolak untuk mengemudi dan melakukan aktivitas yang berpotensi berbahaya lainnya.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Pengaruh terapi Mipexol pada kehamilan dan menyusui pada manusia belum diteliti.

Saat mempelajari kemungkinan efek obat pada fungsi reproduksi pada percobaan pada hewan, ditemukan bahwa itu tidak teratogenik untuk tikus dan kelinci. Pada saat yang sama, bila diberikan dengan dosis beracun bagi wanita hamil, pramipexole bersifat embriotoksik pada tikus.

Selama kehamilan, obat antiparkinson harus digunakan hanya jika manfaat terapi yang dimaksudkan untuk wanita lebih besar daripada potensi ancaman terhadap kesehatan janin.

Ekskresi obat dalam ASI belum pernah dipelajari. Karena dopaminomimetik menghambat produksi prolaktin, diduga dopaminomimetik juga menghambat laktasi. Akibatnya, Mipexol tidak boleh digunakan selama menyusui.

Penggunaan masa kecil

Untuk orang di bawah usia 18 tahun, terapi dengan Mipexol merupakan kontraindikasi, karena profil keamanan pramipexole belum diteliti dalam kategori pasien ini.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Dengan adanya gangguan fungsi ginjal, tablet Mipexol harus dikonsumsi dengan hati-hati, karena ekskresi pramipexole tergantung pada fungsi ginjal.

Selama terapi awal penyakit Parkinson pada pasien dengan klirens kreatinin (CC)> 50 ml / menit, tidak perlu mengurangi dosis harian atau frekuensi pemberian Mipexol. Jika QC 20-50 ml / menit, dianjurkan untuk mulai minum dengan dosis harian 0,25 mg - 0,125 mg 2 kali / hari, sedangkan dosis maksimum yang diijinkan tidak boleh melebihi 2,25 mg / hari. Jika CC <20 ml / menit, Mipexol diminum 1 waktu / hari, dimulai dengan dosis 0,125 mg, sedangkan dosis maksimum tidak boleh lebih dari 1,5 mg / hari. Dalam kasus kerusakan fungsi ginjal selama terapi pemeliharaan, dosis harian harus dikurangi dengan persentase yang sama dengan penurunan CC (jika CC menurun 30%, kemudian dosis, masing-masing, juga sebesar 30%). Jika CC 20-50 ml / menit, dosis harian dapat dibagi menjadi 2 dosis, jika CC <20 ml / menit, obat diminum sekali sehari.

Pada pasien dengan CC> 20 ml / menit, penurunan dosis harian Mipexol tidak diperlukan untuk terapi simptomatik dari RLS idiopatik. Penggunaan agen dopaminergik pada pasien dengan sindrom ini dan gangguan fungsi ginjal belum pernah diteliti.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Saat merawat pasien dengan gangguan fungsi hati, tidak diperlukan penyesuaian dosis.

Interaksi obat

• obat yang mempengaruhi hubungan Mipexole dengan protein plasma, atau eliminasi karena biotransformasi: interaksi seperti itu tidak mungkin terjadi, karena pramipexole ditandai dengan kemampuan yang lemah untuk mengikat protein plasma dan sedikit biotransformasi;
• levodopa, selegiline: tidak ada perubahan dalam farmakokinetik pramipexole, serta efeknya pada penyerapan / eliminasi levodopa; C _max levodopa meningkat 40% dan periode pencapaiannya menurun dari 2,5 menjadi 0,5 jam; dalam kasus peningkatan dosis pramipexole, dosis levodopa harus dikurangi, tetapi dosis obat antiparkinsonian lain harus tetap pada tingkat yang konstan;
• simetidin (penghambat sekresi aktif obat kationik di tubulus ginjal), serta obat yang dieliminasi sebagai akibat dari sekresi aktif melalui tubulus ginjal: mungkin ada interaksi dengan pramipexole, yang dimanifestasikan dalam penurunan pembersihan salah satu atau kedua agen; saat menerapkan kombinasi seperti itu (termasuk dengan amantadine), perlu dipantau kemungkinan gejala stimulasi dopamin yang berlebihan, termasuk agitasi, tardive, halusinasi; jika efek semacam itu terdeteksi, dosis pramipexole harus dikurangi;
• obat penenang, etanol; obat yang meningkatkan kadar pramipexole plasma (simetidin): perawatan harus diberikan dengan kombinasi ini, karena kemungkinan efek aditif;
• antipsikotik: kombinasi ini harus dihindari karena kemungkinan efek antagonisnya; di hadapan gangguan psikotik, penggunaan simultan obat-obatan ini dengan pramipexole diperbolehkan hanya jika manfaat yang diharapkan secara signifikan melebihi ancaman yang mungkin terjadi;
• antikolinergik: obat ini dalam banyak kasus dimetabolisme, sehingga interaksi mereka dengan pramipexole tidak mungkin terjadi.

Analog

Analog Mipexol adalah Mirapex, Mirapex PD, Oprimeya, PraMipexol, PraMipexol-Teva.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan jauh dari jangkauan anak-anak pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Umur simpan adalah 3 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Review tentang Mipexol

Saat ini, tidak ada ulasan tentang Mipexol pada situs khusus, oleh karena itu tidak mungkin menilai secara objektif keefektifan dan kerugian penggunaan obat antiparkinsonian.

Harga Mipexol di apotek

Harga Mipexol dalam bentuk tablet untuk 30 pcs. dalam kemasannya bisa berupa: dosis 0,25 mg - 230 rubel; dosis 1 mg - 820 rubel.

Mipexol: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Tablet Mipexol 0,25mg 30 pcs. 230 RUB Membeli

Tablet Mipexol 1mg 30 pcs. 815 RUB Membeli

Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!