Galvus Met - Petunjuk Penggunaan, Ulasan, Harga, Analog Tablet

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Galvus Bertemu

Galvus Met: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Untuk pelanggaran fungsi hati
11. 11. Interaksi obat
12. 12. Analog
13. 13. Syarat dan ketentuan penyimpanan
14. 14. Ketentuan pengeluaran dari apotek
15. 15. Ulasan
16. 16. Harga di apotek

Nama latin: Galvus Met

Kode ATX: A10BD08

Bahan aktif: vildagliptin + metformin (vildagliptin + metformin)

Produser: Novartis Pharma Productions, GmbH (Jerman), Novartis Pharma Stein, AG (Swiss)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-08-19

Harga di apotek: dari 998 rubel.

Membeli

Galvus Met adalah obat gabungan dengan aksi hipoglikemik.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan Galvus Met adalah tablet salut selaput: oval, tepi miring, tanda NVR di satu sisi; 50 + 500 mg - kuning muda dengan sedikit semburat merah muda, menandai sisi lain LLO; 50 + 850 mg - kuning dengan sedikit semburat keabu-abuan, menandai sisi lain - SEH; 50 + 1000 mg - kuning tua dengan semburat keabu-abuan, tanda di sisi lain - FLO (dalam lepuh 6 atau 10 pcs., Dalam kotak karton 1, 3, 5, 6, 12, 18 atau 36 lecet).

Bahan aktif dalam 1 tablet:

• vildagliptin - 50 mg;
• metformin hidroklorida - 500, 850 atau 1000 mg.

Komponen tambahan (50 + 500 mg / 50 + 850 mg / 50 + 1000 mg): hipromelosa - 12.858 / 18.58 / 20 mg; bedak - 1,283 / 1,86 / 2 mg; makrogol 4000 - 1,283 / 1,86 / 2 mg; hiprolosis - 49,5 / 84,15 / 99 mg; magnesium stearat - 6,5 / 9,85 / 11 mg; titanium dioksida (E171) - 2,36 / 2,9 / 2,2 mg; besi oksida merah (E172) - 0,006 / 0/0 mg; besi oksida kuning (E172) - 0,21 / 0,82 / 1,8 mg.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Galvus Met mengandung dua komponen aktif dengan mekanisme kerja berbeda: metformin (dalam bentuk hidroklorida) yang termasuk kategori biguanides, dan vildagliptin, yang merupakan inhibitor dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Kombinasi zat ini berkontribusi pada pengendalian konsentrasi glukosa darah yang lebih efektif pada pasien diabetes melitus tipe 2 selama 1 hari.

Vildagliptin adalah perwakilan dari kelas stimulan aparat pulau pankreas, yang memberikan penghambatan selektif enzim DPP-4, yang bertanggung jawab untuk penghancuran peptida mirip glukagon tipe 1 (GLP-1) dan polipeptida insulinotropik tergantung glukosa (GIP).

Metformin mengurangi produksi glukosa di hati, mengurangi resistensi insulin karena penangkapan dan pemanfaatan glukosa di jaringan perifer, dan menghambat penyerapan glukosa di usus. Ia juga merupakan penginduksi sintesis glikogen intraseluler dengan bekerja pada sintetase glikogen dan mengaktifkan transpor glukosa, dimana protein transporter glukosa membran tertentu (GLUT-1 dan GLUT-4) bertanggung jawab.

Vildagliptin

Setelah mengonsumsi vildagliptin, aktivitas DPP-4 terhambat dengan cepat dan hampir sepenuhnya, yang mengarah pada peningkatan asupan makanan yang dirangsang dan sekresi basal GIP dan GLP-1, yang dilepaskan dari usus ke dalam sirkulasi sistemik selama 24 jam.

Peningkatan konsentrasi GIP dan GLP-1, karena aksi vildagliptin, meningkatkan sensitivitas sel β pankreas terhadap glukosa, yang selanjutnya meningkatkan produksi insulin yang bergantung pada glukosa. Tingkat perbaikan fungsi sel β ditentukan oleh tingkat kerusakan awalnya. Jadi, pada orang tanpa diabetes mellitus (dengan kadar glukosa plasma normal), vildagliptin tidak merangsang produksi insulin dan tidak menurunkan kadar glukosa.

Vildagliptin meningkatkan konsentrasi GLP-1 endogen, sehingga meningkatkan sensitivitas sel-α terhadap glukosa, yang membantu meningkatkan regulasi produksi glukagon yang bergantung pada glukosa. Penurunan kadar glukagon postprandial yang meningkat pada gilirannya menyebabkan penurunan resistensi insulin.

Peningkatan rasio insulin / glukagon dengan latar belakang hiperglikemia yang terkait dengan peningkatan konsentrasi GIP dan GLP-1 menyebabkan penurunan sintesis glukosa, baik selama maupun setelah makan. Hal ini menyebabkan penurunan glukosa plasma.

Juga, dengan latar belakang pengobatan dengan vildagliptin, penurunan kadar lipid dalam plasma darah setelah makan diamati, tetapi efek ini tidak tergantung pada efek Galvus Met pada GIP atau GLP-1 dan peningkatan fungsi sel pulau yang terlokalisasi di pankreas. Terdapat bukti bahwa peningkatan kandungan GLP-1 dapat menghambat pengosongan lambung, namun efek ini tidak teramati selama penggunaan vildagliptin.

Hasil penelitian, yang melibatkan 5759 pasien dengan diabetes mellitus tipe 2, menunjukkan bahwa ketika menggunakan vildagliptin sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan insulin, metformin, thiazolidinedione atau turunan sulfonylurea selama 52 minggu, pasien menunjukkan penurunan jangka panjang yang signifikan pada tingkat glikasi. hemoglobin (HbA _{1 C}) dan glukosa darah puasa.

Metformin

Metformin meningkatkan toleransi glukosa pada diabetes mellitus tipe 2 dengan menurunkan glukosa plasma sebelum dan sesudah makan. Zat ini berbeda dari turunan sulfonylurea karena tidak memicu hipoglikemia baik pada individu sehat (tidak termasuk kasus khusus) atau pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 2. Pengobatan dengan metformin tidak disertai dengan perkembangan hiperinsulinemia. Ketika metformin dikonsumsi, produksi insulin tidak berubah, sedangkan konsentrasinya dalam plasma darah sebelum makan dan sepanjang hari bisa menurun.

Penggunaan metformin memiliki efek menguntungkan pada metabolisme lipoprotein dan menyebabkan penurunan kandungan kolesterol lipoprotein densitas rendah, kolesterol total dan trigliserida, yang tidak terkait dengan efek obat pada kadar glukosa plasma darah.

Vildagliptin + Metformin

Saat meresepkan terapi kombinasi dengan metformin dan vildagliptin, dosis hariannya masing-masing 1500-3000 mg dan 50 mg, dan frekuensi pemberiannya adalah 2 kali sehari selama 1 tahun, ada penurunan glukosa plasma persisten yang signifikan secara statistik (ditentukan oleh penurunan HbA _{1 C}) dan peningkatan jumlah pasien yang penurunan kadar HbA _{1 C} minimal 0,6-0,7% (dibandingkan dengan kategori pasien yang terus menggunakan metformin saja).

Pada pasien yang menerima vildagliptin dalam kombinasi dengan metformin, tidak ada perubahan berat badan yang signifikan secara statistik dibandingkan dengan keadaan sebelum pengobatan. 24 minggu setelah dimulainya terapi pada kelompok pasien yang memakai vildagliptin dalam kombinasi dengan metformin, penurunan tekanan darah diastolik dan sistolik dicatat pada pasien dengan hipertensi arteri.

Penggunaan kombinasi metformin dan vildagliptin sebagai terapi awal pada pasien diabetes mellitus tipe 2 selama 24 minggu disertai dengan penurunan nilai HbA _{1 C yang} tergantung dosis dibandingkan dengan monoterapi dengan obat ini. Kasus hipoglikemia jarang terjadi pada kedua kelompok pasien.

Saat mengambil vildagliptin dengan dosis 50 mg 2 kali sehari bersamaan dengan metformin (atau tanpa itu) dalam kombinasi dengan insulin (dosis rata-rata 41 VD) pada pasien yang berpartisipasi dalam studi klinis, indeks HbA _{1 C} menurun sebesar 0,72% (awal indikatornya rata-rata 8,8%), yang secara statistik signifikan. Kejadian hipoglikemia pada pasien yang menjalani pengobatan sebanding dengan kejadian hipoglikemia pada kelompok plasebo. Ketika vildagliptin diambil oleh pasien dengan dosis 50 mg 2 kali sehari dalam kombinasi dengan metformin (dosis sama atau melebihi 1500 mg) dan glimepiride (dosis harian sama dengan atau melebihi 4 mg), indikator HbA _{1 C} menurun secara signifikan sebesar 0,76% dengan nilai awal rata-rata 8,8%.

Farmakokinetik

Vildagliptin

Dengan administrasi oral Galvus Met saat perut kosong, zat ini cepat diserap, dan konsentrasi maksimumnya dalam plasma darah ditentukan 1,75 jam setelah asupan vildagliptin ke dalam tubuh. Ketika obat diminum bersama makanan, tingkat penyerapannya sedikit menurun: konsentrasi maksimum berkurang 19%, dan waktu untuk mencapainya meningkat menjadi 2,5 jam. Pada saat yang sama, asupan makanan tidak mengubah area di bawah kurva waktu konsentrasi (AUC) dan derajat penyerapan.

Ketersediaan hayati absolut dari vildagliptin setelah pemberian oral adalah 85%. Peningkatan konsentrasi maksimum dan AUC dalam kisaran dosis yang direkomendasikan bergantung pada dosis (peningkatan secara proporsional dengan dosis yang diminum).

Vildagliptin mengikat protein plasma darah dengan lemah (tingkat pengikatan 9,3%). Zat ini ditandai dengan distribusi seragam antara eritrosit dan plasma. Diduga, proses ini dilakukan secara ekstravaskuler, dengan pemberian intravena, volume distribusi dalam keadaan kesetimbangan adalah 71 liter.

Vildagliptin diekskresikan terutama melalui partisipasi dalam proses biotransformasi. Dalam tubuh manusia, sekitar 69% dari dosis obat dimetabolisme. Metabolit utamanya adalah LAY151, di mana sekitar 57% dosis vildagliptin ditransfer. Itu tidak menunjukkan aktivitas farmakologis dan merupakan produk hidrolisis komponen siano. Sekitar 4% dari dosis obat terlibat dalam proses hidrolisis amida.

Hasil studi eksperimental menunjukkan pengaruh positif DPP-4 terhadap hidrolisis vildagliptin. Zat tersebut tidak mengambil bagian dalam proses metabolisme yang terjadi dengan partisipasi isoenzim dari sistem sitokrom P ₄₅₀. Data studi in vitro mengkonfirmasi bahwa vildagliptin tidak termasuk dalam substrat isoenzim P (CYP) ₄₅₀ dan bukan merupakan penghambat atau penginduksi isoenzim dari sistem sitokrom CYP450.

Setelah pemberian vildagliptin secara oral, sekitar 85% dari dosis diekskresikan melalui urin dan 15% melalui feses. Ekskresi ginjal dari zat ini tidak berubah adalah 23%. Dengan pemberian obat secara intravena, waktu paruh mencapai rata-rata 2 jam, dan pembersihan ginjal dan pembersihan plasma total masing-masing adalah 13 l / jam dan 41 l / jam. Ketika Galvus Met diambil secara internal, paruh kira-kira 3 jam, terlepas dari dosis vildagliptin.

Parameter farmakokinetik vildagliptin tidak dipengaruhi oleh suku, jenis kelamin dan indeks massa tubuh.

Pada pasien dengan disfungsi hati ringan dan sedang (6-10 poin menurut skala Child-Pugh), setelah dosis tunggal vildagliptin, bioavailabilitasnya menurun masing-masing sebesar 8% dan 20%. Pada pasien dengan disfungsi hati yang parah (12 poin menurut skala Child-Pugh), ketersediaan hayati zat ini meningkat sebesar 22%. Ketersediaan hayati vildagliptin diubah secara maksimal rata-rata 30% menuju peningkatan atau penurunan, yang tidak dianggap signifikan secara klinis. Tidak ada korelasi antara tingkat keparahan disfungsi hati dan ketersediaan hayati komponen aktif Galvus Met ini.

Pada pasien dengan disfungsi ginjal ringan, sedang atau berat, AUC vildagliptin meningkat masing-masing 1,4, 1,7 dan 2 kali lipat, dibandingkan dengan sukarelawan yang sehat. AUC metabolit LAY151 meningkat 1,6, 3,2, dan 7,3 kali lipat, dan metabolit BQS867 - 1,4, 2,7, dan 7,3 kali pada pasien yang menderita disfungsi ginjal ringan, sedang dan berat. Data mengenai pasien dengan gagal ginjal stadium akhir terbatas, tetapi menunjukkan bahwa indikator pada kelompok pasien ini serupa dengan pada pasien dengan disfungsi ginjal berat. Vildagliptin diekskresikan dengan buruk selama hemodialisis (3% dari dosis diambil, asalkan prosedur berlangsung lebih dari 3-4 jam dan dilakukan 4 jam setelah dosis tunggal Galvus Met).

Pada pasien berusia di atas 70 tahun, peningkatan maksimum dalam ketersediaan hayati vildagliptin sebesar 32% telah diamati (konsentrasi maksimum meningkat sebesar 18%), yang bukan merupakan signifikansi klinis tertentu dan tidak mempengaruhi penghambatan DPP-4.

Fitur farmakokinetik vildagliptin pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun belum ditentukan.

Metformin

Dengan pemberian metformin oral dalam dosis 500 mg sebelum makan, ketersediaan hayati absolutnya adalah 50-60%. Konsentrasi maksimum zat dalam plasma ditentukan 1,81-2,69 jam setelah konsumsi. Peningkatan dosis metformin dari 500 mg menjadi 1500 mg atau dari 850 mg menjadi 2250 mg bila dikonsumsi secara oral menyebabkan peningkatan parameter farmakokinetik yang lebih lambat daripada yang biasa terjadi pada hubungan linier. Efek ini dijelaskan tidak begitu banyak oleh perubahan ekskresi obat tetapi oleh penurunan penyerapannya. Ketika metformin diambil dengan makanan, derajat dan laju penyerapan zat juga sedikit menurun. Jadi, dengan Galvus Met dosis tunggal pada dosis 850 mg dengan makanan, terjadi penurunan AUC dan konsentrasi maksimum sekitar 25% dan 40%, dan waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum meningkat 35 menit. Signifikansi klinis dari fakta-fakta di atas belum ditetapkan.

Dengan dosis oral tunggal 850 mg metformin, volume distribusinya yang nyata adalah 654 ± 358 L. Pengikatan protein plasma praktis tidak ada, sedangkan tingkat pengikatan turunan sulfonylurea melebihi 90%. Untuk metformin, penetrasi ke dalam sel darah merah merupakan karakteristik, dan proses ini dapat meningkat seiring waktu. Saat menggunakan obat sesuai dengan rejimen standar (dosis standar dan frekuensi pemberian), konsentrasi zat aktif dalam keadaan kesetimbangan dicapai dalam 24-48 jam dan biasanya tidak melebihi 1 μg / ml. Dalam uji klinis terkontrol, konsentrasi maksimum metformin dalam plasma darah, bahkan ketika masuk ke dalam tubuh dalam dosis tinggi, tidak melebihi 5 μg / ml.

Dengan pemberian intravena tunggal zat aktif ini kepada sukarelawan yang sehat, terbukti bahwa zat itu dikeluarkan melalui ginjal dalam bentuk yang tidak berubah. Pada saat yang sama, metformin tidak berpartisipasi dalam proses metabolisme di hati (tidak ada metabolit yang ditemukan di tubuh manusia) dan tidak diekskresikan di empedu.

Karena pembersihan ginjal metformin kira-kira 3,5 kali lebih tinggi daripada pembersihan kreatinin, jalur utama ekskresi zat dari tubuh adalah sekresi tubular. Saat diminum, sekitar 90% dari dosis obat yang diserap diekskresikan melalui urin selama 24 jam pertama. Dalam kasus ini, waktu paruh dari plasma darah adalah sekitar 6,2 jam. Waktu paruh obat dari seluruh darah adalah sekitar 17,6 jam, yang menunjukkan akumulasi sebagian besar metformin dalam eritrosit.

Farmakokinetik metformin tidak berubah tergantung pada jenis kelamin pasien. Pada pasien dengan insufisiensi hati, gambaran farmakokinetik dari komponen aktif ini secara praktis belum dipelajari. Pada pasien dengan disfungsi ginjal, derajatnya dinilai dengan nilai CC (klirens kreatinin), waktu paruh metformin dari seluruh darah dan plasma meningkat, dan klirens ginjalnya menurun berbanding lurus dengan penurunan CC.

Menurut data terbatas yang diperoleh dari studi farmakokinetik relawan sehat berusia 65 tahun ke atas, terdapat penurunan dalam pembersihan plasma total metformin dan peningkatan waktu paruh dan konsentrasi maksimum pada pasien kelompok usia ini dibandingkan dengan orang yang lebih muda. Ciri-ciri parameter farmakokinetik metformin pada pasien berusia di atas 65 tahun mungkin disebabkan oleh perubahan fungsi ginjal, akibatnya, pada pasien berusia di atas 80 tahun, penggunaan obat hanya diperbolehkan dengan QC normal.

Fitur farmakokinetik metformin pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun tidak dipahami dengan baik.

Tidak ada bukti pengaruh etnisitas pasien terhadap parameter farmakokinetik zat aktif. Uji klinis terkontrol, di mana pasien dengan diabetes mellitus tipe 2, yang berasal dari negara dan ras yang berbeda, berpartisipasi, mengkonfirmasi bahwa efek hipoglikemik dari Galvus Met dimanifestasikan dengan cara yang sama di semua.

Vildagliptin + Metformin

Studi telah menunjukkan bahwa konsentrasi maksimum dan AUC dari Galvus Met diambil dalam tiga dosis berbeda (50 mg + 1000 mg, 50 mg + 850 mg dan 50 mg + 500 mg), dan metformin dan vildagliptin dalam bentuk tablet terpisah, diambil dalam dosis yang sesuai, bersifat bioekuivalen.

Asupan makanan tidak mengubah kecepatan dan tingkat penyerapan vildagliptin, yang merupakan bagian dari obat kombinasi. Indikator AUC dan konsentrasi maksimum metformin yang termasuk dalam Galvus Met, saat dikonsumsi bersama makanan, masing-masing menurun 7% dan 26%. Juga, dengan latar belakang asupan makanan, penyerapan metformin menurun, yang menyebabkan peningkatan waktu paruh (dari 2 menjadi 4 jam). Perubahan yang sama dalam AUC dan konsentrasi maksimum saat dikonsumsi bersamaan dengan makanan juga dicatat dalam kasus penggunaan metformin dalam bentuk murni, tetapi dalam kasus terakhir, perubahan tersebut kurang signifikan secara klinis. Pengaruh makanan terhadap farmakokinetik Metformin dan Vildagliptin yang termasuk dalam Galvus Met serupa dengan ketika kedua bahan aktif diminum secara terpisah.

Indikasi untuk digunakan

Menurut petunjuknya, Galvus Met diresepkan untuk pengobatan diabetes mellitus tipe 2 (dalam kombinasi dengan olahraga dan terapi diet) dalam kasus berikut:

• Efektivitas monoterapi yang tidak mencukupi dengan metformin atau vildagliptin;
• melakukan terapi gabungan sebelumnya dengan metformin dan vildagliptin dalam bentuk monopreparasi;
• terapi kombinasi rangkap tiga dengan insulin pada pasien yang sebelumnya menerima terapi insulin dengan dosis stabil dan metformin, tetapi tidak mencapai kontrol glikemik yang memadai;
• penggunaan gabungan dengan turunan sulfonylurea (pengobatan kombinasi tiga kali lipat) pada pasien yang sebelumnya menerima terapi dengan turunan sulfonilurea dan metformin, tetapi tidak mencapai kontrol glikemik yang memadai;
• terapi awal pada pasien diabetes mellitus tipe 2 dengan efektivitas olahraga yang tidak memadai, terapi diet dan, jika perlu, meningkatkan kontrol glikemik.

Kontraindikasi

• diabetes mellitus tipe 1;
• gangguan fungsional hati;
• infark miokard akut, gagal jantung akut dan kronis, gagal napas, gagal jantung akut (syok);
• asidosis metabolik kronis / akut (termasuk ketoasidosis diabetik dengan / tanpa koma; ketoasidosis diabetik harus dikoreksi dengan terapi insulin), asidosis laktat (termasuk indikasi dalam sejarah);
• gagal ginjal atau gangguan fungsi ginjal (dengan konsentrasi kreatinin serum pada pria ≥ 1,5 mg% dan pada wanita ≥ 1,4 mg%);
• kondisi akut yang terjadi dengan risiko gangguan fungsi ginjal: dehidrasi (dengan latar belakang diare dan muntah), demam, penyakit menular parah, hipoksia (sepsis, syok, penyakit bronkopulmonalis, infeksi ginjal);
• periode sebelum operasi bedah, radioisotop, studi sinar-X dengan pengenalan agen kontras (istirahat sebelum / setelah melakukan - 48 jam);
• keracunan alkohol akut, alkoholisme kronis;
• penyakit hati atau kelainan pada parameter biokimia fungsi hati;
• kepatuhan terhadap diet hipokalorik (kurang dari 1000 kkal per hari);
• usia hingga 18 tahun (efektivitas / keamanan terapi belum ditetapkan);
• kehamilan dan masa menyusui;
• intoleransi individu terhadap komponen Galvus Met.

Pasien lansia (di atas 60 tahun) saat melakukan pekerjaan fisik yang berat harus menggunakan Galvus Met dengan hati-hati (karena peningkatan risiko asidosis laktat).

Petunjuk penggunaan Galvus Met: metode dan dosis

Tablet Galvus Met diambil secara oral, sebaiknya bersamaan dengan asupan makanan (untuk mengurangi keparahan reaksi merugikan dari sistem pencernaan, yang merupakan karakteristik metformin).

Regimen dosis dipilih oleh dokter secara individu berdasarkan efektivitas / tolerabilitas terapi. Perlu diingat bahwa dosis harian maksimum vildagliptin adalah 100 mg.

Dosis awal Galvus Met dihitung berdasarkan durasi perjalanan diabetes, tingkat glikemia, kondisi pasien dan rejimen pengobatan yang digunakan sebelumnya dengan vildagliptin dan / atau metformin.

Dosis yang dianjurkan:

• memulai terapi untuk diabetes mellitus tipe 2 dengan efektivitas latihan dan terapi diet yang tidak mencukupi: 1 tablet 50 + 500 mg sekali sehari, setelah mengevaluasi keefektifan, dosisnya secara bertahap ditingkatkan menjadi 50 + 1000 mg 2 kali sehari;
• pengobatan dalam kasus ketidakefektifan monoterapi dengan vildagliptin: 2 kali sehari, 1 tablet 50 + 500 mg, peningkatan dosis secara bertahap dimungkinkan setelah mengevaluasi efek terapeutik;
• pengobatan dalam kasus ketidakefektifan monoterapi dengan metformin: 2 kali sehari, 1 tablet 50 + 500 mg, 50 + 850 mg atau 50 + 1000 mg (tergantung dosis metformin yang diminum);
• pengobatan pada kasus terapi kombinasi dengan metformin dan vildagliptin dalam bentuk tablet terpisah: pilih dosis yang sedekat mungkin dengan terapi yang diberikan, kemudian dikoreksi berdasarkan efektivitasnya;
• terapi kombinasi dengan Galvus Met dalam kombinasi dengan turunan sulfonylurea atau insulin (dosis dipilih dari perhitungan): vildagliptin - 50 mg 2 kali sehari; metformin - dalam dosis yang sama dengan yang sebelumnya diambil sebagai monopreparasi.

Pasien dengan klirens kreatinin 60-90 ml / menit mungkin memerlukan penyesuaian dosis Galvus Met. Juga dimungkinkan untuk mengubah regimen dosis pada pasien berusia di atas 65 tahun, yang terkait dengan kemungkinan gangguan fungsi ginjal (pemantauan indikator secara teratur diperlukan).

Efek samping

Reaksi merugikan yang dijelaskan di bawah ini berhubungan dengan penggunaan vildagliptin dan metformin, baik sendiri atau dalam kombinasi.

Estimasi frekuensi kemungkinan pelanggaran:> 10% - sangat sering; > 1% dan 0.1% dan 0.01% dan <0.1% - jarang; <0,01%, termasuk pesan terisolasi - sangat jarang.

Dengan penggunaan vildagliptin, dalam kasus yang jarang terjadi, perkembangan fungsi hati yang terganggu (termasuk hepatitis) dari perjalanan tanpa gejala dicatat. Paling sering, efek samping dan penyimpangan indikator fungsi hati ini dari norma berlalu secara independen dan tidak menyebabkan komplikasi setelah penghentian obat. Pada kebanyakan kasus, peningkatan aktivitas enzim hati tidak menunjukkan gejala, tidak berlanjut dan tidak disertai penyakit kuning atau kolestasis.

Selama terapi kombinasi dengan vildagliptin dan metformin, gangguan pada sistem pencernaan dan sistem saraf (sering - pusing, sakit kepala, tremor) dapat diamati.

Reaksi merugikan bila dikombinasikan dengan insulin:

• sistem pencernaan: sering - gastroesophageal reflux, mual; jarang - diare, perut kembung;
• sistem saraf: sering - sakit kepala;
• metabolisme dan nutrisi: sering - hipoglikemia;
• gangguan umum: sering - menggigil.

Reaksi merugikan bila dikombinasikan dengan obat sulfonylurea:

• metabolisme dan nutrisi: sering - hipoglikemia;
• kulit dan jaringan subkutan: sering - hiperhidrosis;
• sistem saraf: sering - tremor, pusing;
• gangguan umum: sering - kelelahan.

Reaksi merugikan dari vildagliptin (monoterapi):

• sistem pencernaan: jarang - sembelit;
• sistem saraf: sering - pusing; jarang - sakit kepala;
• muskuloskeletal dan jaringan ikat: sering - artralgia;
• kulit dan jaringan subkutan: jarang - ruam kulit;
• gangguan umum: jarang - edema perifer.

Selama periode studi pascapemasaran, perkembangan gangguan berikut dicatat: hepatitis (dapat disembuhkan), pankreatitis, urtikaria, lesi kulit eksfoliatif / bulosa.

Reaksi merugikan metformin (monoterapi):

• sistem pencernaan: sangat sering - mual, perut kembung, diare, muntah, sakit perut; sering - dysgeusia;
• metabolisme dan nutrisi: sangat sering - nafsu makan menurun; sangat jarang - asidosis laktat;
• kulit dan jaringan subkutan: sangat jarang - reaksi kulit (dalam bentuk eritema, gatal, urtikaria);
• data instrumental / laboratorium: sangat jarang - penurunan penyerapan vitamin B ₁₂ (biasanya, pada pasien yang telah lama menerima Galvus Met, sebagai aturan, itu tidak mewakili signifikansi klinis; pelanggaran ini harus diperhitungkan pada anemia megaloblastik), perubahan indikator fungsi hati;
• hati dan saluran empedu: sangat jarang - hepatitis.

Kasus hepatitis individu yang diamati dengan penggunaan metformin, dalam banyak kasus, diselesaikan setelah penarikannya.

Overdosis

Vildagliptin

Vildagliptin dapat ditoleransi dengan baik dalam dosis harian tidak melebihi 200 mg. Saat mengambil obat dalam dosis harian 400 mg, gejala yang tidak diinginkan seperti nyeri pada otot dapat terjadi, serta kadang-kadang peningkatan aktivitas lipase sementara (2 kali lebih tinggi dari ULN), parestesia ringan sementara, edema dan demam. Dengan peningkatan dosis harian vildagliptin hingga 600 mg, edema ekstremitas kadang-kadang diamati, disertai dengan peningkatan aktivitas AST, peningkatan konsentrasi mioglobin, protein C-reaktif dan kreatinin fosfokinase, serta parestesia. Setelah penghentian obat, semua perubahan parameter laboratorium dan tanda overdosis menghilang.

Penghapusan vildagliptin dari tubuh melalui dialisis dianggap tidak efektif. Namun, metabolit utamanya LAY151, yang diperoleh sebagai hasil hidrolisis, dikeluarkan dengan baik dari tubuh selama hemodialisis.

Metformin

Ada laporan dari beberapa kasus overdosis metformin, termasuk akibat pemberian oral obat ini dengan dosis lebih dari 50 g. Dalam kasus ini, sekitar 10% pasien mengalami hipoglikemia (namun, hubungannya dengan metformin belum dapat dipercaya), dan 32% pasien, asidosis laktat diamati, gejala awal yang meliputi nyeri otot, penurunan suhu tubuh, nyeri di perut, diare, mual, dan muntah. Di masa depan, pusing, gangguan kesadaran, koma, dan peningkatan pernapasan dapat terjadi. Metformin diekskresikan dari tubuh melalui hemodialisis (bersihan tidak melebihi 170 ml / menit) tanpa adanya gangguan hemodinamik. Dalam hal ini, prosedur hemodialisis dapat digunakan untuk menghilangkan zat ini dari darah jika terjadi overdosis Galvus Met.

Jika terjadi overdosis, terapi simtomatik yang tepat diresepkan, berdasarkan manifestasi klinis dan kesejahteraan pasien.

instruksi khusus

Galvus Met tidak dapat menggantikan terapi insulin pada pasien yang menerima insulin.

Selama masa terapi, disarankan untuk secara teratur menentukan parameter biokimia fungsi hati, yang terkait dengan peningkatan aktivitas aminotransferase saat menggunakan vildagliptin. Dalam kasus perkembangan kelainan ini, untuk memastikan hasilnya, perlu dilakukan studi kedua, setelah itu, sampai parameter biokimia fungsi hati dinormalisasi, harus ditentukan secara teratur. Jika aktivitas aspartate aminotransferase atau alanine aminotransferase 3 kali atau lebih tinggi dari batas atas norma, yang dikonfirmasi oleh studi kedua, Galvus Met dibatalkan.

Asidosis laktat adalah komplikasi metabolik yang sangat jarang tetapi parah yang terjadi ketika metformin terakumulasi di dalam tubuh. Paling sering, perkembangannya diamati pada pasien diabetes mellitus dengan gangguan fungsi ginjal pada perjalanan berat. Kemungkinan berkembangnya asidosis laktat meningkat pada pasien yang sulit diobati dengan diabetes melitus, juga dengan puasa berkepanjangan, ketoasidosis, penyalahgunaan alkohol berkepanjangan, disfungsi hati, dan penyakit yang menyebabkan hipoksia.

Asidosis laktik dikaitkan dengan sesak napas, nyeri perut, dan hipotermia, diikuti dengan koma. Parameter laboratorium berikut adalah nilai diagnostik: penurunan pH darah, konsentrasi laktat serum dalam darah lebih dari 5 nmol / l, serta peningkatan rasio laktat / piruvat dan peningkatan anion gap. Dalam kasus dugaan asidosis laktat, Galvus Met harus dibatalkan dan pasien harus segera dirawat di rumah sakit.

Metformin sebagian besar diekskresikan oleh ginjal, kemungkinan akumulasi dan perkembangan asidosis laktat meningkat sebanding dengan tingkat keparahan disfungsi ginjal. Selama terapi, pemantauan fungsi ginjal secara teratur diperlukan, terutama dalam kondisi yang berkontribusi terhadap kerusakannya (pada fase awal pengobatan dengan obat antihipertensi, obat hipoglikemik atau obat antiinflamasi nonsteroid). Fungsi ginjal harus dinilai sebelum memulai terapi, dan kemudian setidaknya setahun sekali pada pasien dengan fungsi ginjal normal dan setidaknya 2-4 kali setahun dengan klirens kreatinin di batas bawah norma, serta pada pasien lanjut usia. Pada risiko tinggi gangguan fungsi ginjal, pemantauan harus dilakukan lebih sering. Jika ada tanda-tanda penurunan fungsi ginjal, Galvus Met dibatalkan.

Saat melakukan pemeriksaan sinar-X yang memerlukan pemberian zat kontras sinar-X intravaskular yang mengandung yodium, Galvus Met dibatalkan untuk sementara (48 jam sebelum / setelah tindakannya). Hal ini disebabkan oleh kemungkinan penurunan tajam fungsi ginjal dan peningkatan risiko asidosis laktat. Dimulainya kembali penggunaan obat hanya mungkin setelah penilaian ulang fungsi ginjal.

Dalam kondisi yang ditandai dengan hipoksia (gagal jantung akut, gagal jantung akut, infark miokard akut, dll.), Dapat terjadi gagal ginjal akut prerenal dan asidosis laktat (pembatalan terapi segera diperlukan).

Pada saat intervensi bedah (kecuali untuk operasi kecil yang tidak terkait dengan pembatasan cairan dan asupan makanan) Galvus Met dibatalkan. Terapi dapat dilanjutkan setelah pemulihan asupan makanan oral pada pasien dengan gangguan ginjal yang dikecualikan.

Selama masa terapi, penyalahgunaan alkohol tidak dapat diterima, karena meningkatkan efek metformin pada metabolisme laktat.

Saat mengambil Galvus Met, setidaknya setahun sekali, perlu untuk memantau indikator tes darah klinis umum, yang terkait dengan kemungkinan penurunan konsentrasi serum vitamin B ₁₂. Jika penyimpangan parameter hematologi dari norma terdeteksi, perlu untuk mengklarifikasi etiologi gangguan ini dan melakukan perawatan yang tepat. Dalam kasus kecenderungan penurunan konsentrasi serum vitamin B ₁₂ dalam darah, indikator ini harus dipantau setidaknya 1 kali dalam 2-3 tahun.

Apabila kondisi penderita diabetes melitus tipe 2 yang sebelumnya sudah direspon terhadap terapi termasuk munculnya kelainan parameter laboratorium dari norma semakin memburuk, sebaiknya segera dilakukan diagnosa laboratorium guna mendeteksi asidosis laktat / ketoasidosis. Dalam kasus deteksi asidosis, perlu segera menghentikan terapi dan mengambil tindakan yang diperlukan untuk memperbaiki kondisi pasien.

Perkembangan hipoglikemia saat mengonsumsi Galvus Met kemungkinan besar terjadi pada orang tua, pasien kurus atau lemah, serta dengan latar belakang hipopituitarisme, keracunan alkohol atau insufisiensi adrenal. Perlu diingat bahwa diagnosis hipoglikemia pada pasien usia lanjut dan pasien yang menerima penyekat β bisa sulit.

Di bawah tekanan (termasuk demam, trauma, infeksi, pembedahan), mungkin ada penurunan tajam jangka pendek dalam keefektifan agen hipoglikemik. Dalam kasus tersebut, penghentian sementara Galvus Met dan terapi insulin mungkin diperlukan. Anda dapat melanjutkan penggunaan obat setelah akhir periode akut.

Dalam kasus pengembangan pusing selama terapi dengan Galvus Met, perlu untuk menahan diri dari mengendarai kendaraan dan mekanisme.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Studi eksperimental pada hewan yang diberikan vildagliptin dalam dosis 200 kali lebih tinggi dari yang direkomendasikan, menunjukkan bahwa penggunaan obat tidak menyebabkan gangguan pada perkembangan awal embrio, dan tidak ditemukan efek teratogenik. Ketika vildagliptin dikombinasikan dengan metformin dengan perbandingan 1:10, juga tidak ada efek teratogenik. Namun, informasi tentang penggunaan Galvus Met pada wanita hamil terbatas, oleh karena itu, penunjukan obat selama kehamilan dikontraindikasikan.

Metformin ditentukan dalam ASI. Tidak diketahui apakah vildagliptin masuk ke dalam ASI. Untuk alasan ini, mengonsumsi Galvus Met selama menyusui tidak disarankan.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Karena pada pasien dengan disfungsi hati, dalam beberapa kasus, asidosis laktat diamati, mungkin menjadi salah satu reaksi samping untuk mengambil metformin, Galvus Met tidak boleh diresepkan untuk pasien dengan parameter biokimia hati yang abnormal atau penyakit hati.

Interaksi obat

Dengan kombinasi penggunaan Galvus Met dengan beberapa obat / zat, efek berikut dapat berkembang:

• turunan sulfonylurea, insulin, acarbose, salisilat: peningkatan aksi hipoglikemik;
• furosemid: peningkatan C _max (konsentrasi maksimum suatu zat dalam darah) dan AUC (area di bawah kurva konsentrasi-waktu) metformin; penurunan C _max dan AUC furosemide; tidak ada efek pada pembersihan ginjal;
• nifedipine: peningkatan absorpsi, ekskresi ginjal, C _max dan AUC metformin;
• kation organik, termasuk trimetoprim, amilorida, morfin, digoksin, kuinidin, prokainamid, kina, triamteren, ranitidin, vankomisin, dan lain-lain, diekskresikan oleh ginjal melalui sekresi tubular: ada kemungkinan teoretis interaksi dengan metformin (kombinasi ini memerlukan kehati-hatian);
• glibenklamid: penurunan C _max dan AUC-nya (signifikansi klinis dari interaksi tersebut tidak jelas);
• danazol: kombinasi ini tidak dianjurkan (karena efek hiperglikemiknya; dalam kasus kebutuhan untuk penggunaan / penghentian kombinasi, penyesuaian dosis metformin dan kontrol konsentrasi glukosa darah mungkin diperlukan);
• isoniazid, estrogen, simpatomimetik, tiazid dan diuretik lainnya, fenotiazin, glukokortikosteroid, preparat hormon tiroid, fenitoin, kontrasepsi oral, asam nikotinat, antagonis kalsium: kemungkinan berkembangnya hiperglikemia, yang dapat berkontribusi pada penurunan efektivitas Galvus Met (ketika meresepkan / membatalkan memantau efektivitas metformin, penyesuaian dosis mungkin diperlukan);
• klorpromazin (lebih dari 100 mg per hari): peningkatan glikemia, penurunan pelepasan insulin (saat mengobati dengan antipsikotik dan setelah pembatalannya, diperlukan penyesuaian dosis Galvus Met dan kontrol konsentrasi glukosa darah);
• simpatomimetik β2 suntik: peningkatan glikemia, yang berhubungan dengan stimulasi reseptor β2-adrenergik (diperlukan kontrol glikemik; insulin mungkin diperlukan);
• Agen kontras sinar-X dengan kandungan yodium: perkembangan asidosis laktat pada pasien diabetes mellitus dengan latar belakang gagal ginjal fungsional;
• alkohol, obat-obatan yang mengandung etil alkohol: peningkatan kemungkinan berkembangnya asidosis laktat (terutama dengan puasa, gagal hati, atau kelelahan).

Analog

Analog Galvus Met adalah: Vildagliptin, Galvus.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan di tempat yang terlindung dari kelembaban pada suhu hingga 30 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Tanggal kedaluwarsa - 1 tahun 6 bulan.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Galvus Met

Paling sering, ulasan tentang Galvus Met ditinggalkan oleh pasien diabetes tipe 2. Namun, obat ini terutama dipakai oleh pasien yang baru saja didiagnosis dengan diagnosis serupa. Seringkali mereka melaporkan bahwa pengobatan ini meningkatkan kesejahteraan dan membantu mencegah perkembangan gejala diabetes yang tidak diinginkan. Banyak pengguna mengkonfirmasi keefektifan obat tersebut, tetapi mengeluh tentang biayanya yang tinggi, yang memaksa mereka untuk mencari analog yang lebih murah. Ada pendapat yang menurutnya penggunaan Galvus Met memberikan hasil terbaik bila digunakan sebagai bagian dari terapi yang kompleks.

Harga untuk Galvus Met di apotek

Perkiraan harga Galvus Met dengan dosis 50 + 500 mg di rantai apotek adalah 1365-1598 rubel, dengan dosis 50 + 850 mg - 1400-1695 rubel, dan dengan dosis 50 + 1000 mg - 1535-1726 rubel (paket berisi 30 tablet).

Galvus Met: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Galvus Met 50 mg + 500 mg tablet salut selaput 30 pcs. 998 RUB Membeli

Galvus Met 50 mg + 1000 mg tablet salut selaput 30 pcs. RUB 1100 Membeli

Galvus Met 50 mg + 850 mg tablet salut selaput 30 pcs. 1349 RUB Membeli

Galvus bertemu tab. film p / o. 50mg + 1000mg No.30 1449 RUB Membeli

Galvus bertemu tab. film p / o. 50mg + 500mg No.30 1471 GELOMBANG Membeli

Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!