Reminyl
Reminil: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Farmakodinamik dan farmakokinetik
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Gunakan di masa kecil
- 10. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 11. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 12. Interaksi obat
- 13. Analoginya
- 14. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 15. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 16. Ulasan
- 17. Harga di apotek
Nama latin: Reminyl
Kode ATX: N06DA04
Bahan aktif: Galantamine (Galantamine)
Produsen: Janssen-Cilag (Italia)
Deskripsi dan foto diperbarui: 2019-30-07
Reminil adalah obat antikolinesterase yang meningkatkan fungsi kognitif pada demensia tipe Alzheimer.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan reminil:
- Tablet berlapis film: bikonveks, bulat, diukir di satu sisi "JANSSEN": masing-masing 4 mg - hampir putih atau putih, diukir di sisi lain - "G4"; 8 mg masing-masing - merah muda, terukir di sisi lain - "G8"; 12 mg - warna oranye-coklat, ukiran di sisi lain - "G12" (14 pcs dalam lecet, 1, 2 atau 4 lecet dalam kotak karton);
- Kapsul lepas-lambat: keras agar-agar, dengan tubuh buram; kapsul mengandung butiran hampir putih atau putih; 8 mg masing-masing - ukuran No. 4, tutup putih dengan simbol "G8"; 16 mg masing-masing ukuran No. 2, tutup merah muda terang dengan simbol "G16"; 24 mg masing-masing - ukuran No.1, tutup coklat kemerahan dengan simbol "G24" (300 pcs. Dalam botol polietilen, 1 botol dalam kotak karton; 7 pcs dalam lepuh, 1 atau 4 lepuh (8 mg)), atau 4, 8 atau 12 blister (masing-masing 16 mg), atau 2, 4, 8 atau 12 blister (masing-masing 24 mg) di dalam kotak karton).
Komposisi 1 tablet salut selaput:
- Zat aktif: galantamine - 4, 8 atau 12 mg (galantamine hydrobromide - 5.127 / 10.254 / 15.38 mg);
- Komponen tambahan: selulosa mikrokristalin, laktosa monohidrat (premix dalam rasio masing-masing 25% dan 75%), magnesium stearat, crospovidone, silikon dioksida koloid anhidrat;
- Selubung: hipromelosa 2910 (viskositas 5 mPa × s), propilen glikol, titanium dioksida (E171), bedak; tambahan: masing-masing 4 mg - oksida besi kuning (E172); 8 mg masing-masing - oksida besi merah (E172); 12 mg masing-masing - oksida besi merah (E172), pewarna oranye-kuning S (E110).
Komposisi 1 kapsul tindakan berkepanjangan:
- Bahan aktif: galantamine - 8, 16 atau 24 mg (dalam bentuk hidrobromida);
- Komponen pembantu: etil selulosa 20 mPa s, makrogol 400, bola gula (pati jagung, sukrosa), hipromelosa 2910 5 mPa s, dietil ftalat;
- Kulit: gelatin, titanium dioksida; tambahan: masing-masing 16 mg - oksida besi merah; 24 mg masing-masing - oksida besi merah dan kuning.
Farmakodinamik dan farmakokinetik
Galantamine adalah inhibitor enzim asetilkolinesterase yang reversibel, selektif, dan kompetitif. Ini juga meningkatkan aksi asetilkolin pada reseptor nikotinik. Karena peningkatan aktivitas sistem kolinergik, dimungkinkan untuk meningkatkan fungsi kognitif pada pasien dengan penyakit Alzheimer.
Galantamine dicirikan oleh volume distribusi sedang (V d) dan pembersihan lambat. Penghapusan galantamin bersifat biexponential. Waktu paruh terakhir adalah 7-8 jam. Setelah pemberian oral tunggal 8 mg Reminil, dengan cepat diserap dari saluran gastrointestinal, konsentrasi galantamin maksimum dicapai setelah 1,2 jam. Ketersediaan hayati oral mutlak dari bahan aktif adalah 88,5%. Mengambil obat dengan makanan memperlambat penyerapannya, tapi ini tidak mempengaruhi jumlah galantamin yang diserap.
Jalur metabolisme utama Reminil adalah O-demetilasi, N-demetilasi, N-oksidasi, epimerisasi, dan glukuronisasi. Jumlah zat radioaktif yang dikeluarkan dalam tinja dan urin tidak berbeda pada pasien dengan metabolisme lambat dan cepat.
Dalam plasma orang dengan metabolisme yang lambat dan cepat, bagian utama dari zat radioaktif adalah galantamine dan glukuronida yang tidak berubah. Pada orang dengan metabolisme yang cepat, glukuronida O-desmethylgalantamine juga ditemukan dalam plasma. Setelah pemberian galantamine berulang kali ditemukan norgalantamine dalam plasma, namun jumlahnya tidak lebih dari 10% dari jumlah galantamine.
Uji klinis telah menunjukkan bahwa pada orang dengan penyakit Alzheimer, konsentrasi galantamin dalam plasma 30-40% lebih tinggi daripada orang muda yang sehat.
Pada pasien dengan gangguan fungsi hati ringan, parameter farmakokinetik serupa dengan orang sehat. Dengan gangguan fungsi hati yang sedang, waktu paruh dan AUC galantamine meningkat sekitar 30%.
Saat CC (klirens kreatinin) menurun, ekskresi galantamin menurun. Dengan disfungsi ginjal sedang (CC 52-104 ml / menit), konsentrasi galantamin dalam plasma meningkat 38%, dengan gangguan ginjal berat (CC 9-51 ml / menit) - 67% dibandingkan dengan orang sehat dengan berat yang sama dan usia (dengan CC lebih dari 121 ml / menit).
Derajat pengikatan galantamin pada protein plasma sekitar (17,7 ± 0,8)%. Di seluruh darah, ditemukan terutama di plasma (39%) dan di sel (52,7%). Hanya 8,4% galantamin yang mengikat protein plasma.
Indikasi untuk digunakan
Menurut petunjuknya, Reminil digunakan untuk mengobati demensia sedang hingga ringan dari tipe Alzheimer, termasuk kondisi yang terkait dengan kecelakaan serebrovaskular kronis.
Kontraindikasi
Mutlak:
- Gangguan fungsi ginjal berat (dengan klirens kreatinin <9 ml / menit);
- Disfungsi hati yang parah (untuk kapsul) atau disfungsi hati yang parah (> 9 poin pada skala Child-Pugh) (untuk tablet);
- Hipersensitif thd komponen obat.
Relatif (Reminil dalam bentuk kapsul harus digunakan dengan hati-hati jika ada penyakit / kondisi berikut):
- Asma bronkial, penyakit paru obstruktif kronik;
- Anestesi umum;
- Periode setelah menjalani operasi pada organ saluran cerna dan kandung kemih;
- Angina pektoris tidak stabil, bradikardia, sindrom sakit sinus, blok AV;
- Obstruksi saluran gastrointestinal, tukak lambung dan tukak duodenum;
- Penggunaan gabungan dengan obat-obatan yang memperlambat detak jantung (beta-blocker, digoxin);
- Obstruksi saluran kemih;
- Epilepsi.
Selama kehamilan, Reminil diresepkan hanya setelah menilai rasio manfaat dan risiko bagi kesehatan ibu dan anak. Bagi wanita saat menyusui, saat meresepkan obat, menyusui dianjurkan untuk dihentikan.
Tidak disarankan untuk meresepkan Reminil kepada anak-anak (profil keamanan untuk kelompok usia pasien ini belum dipelajari).
Petunjuk penggunaan Reminil: metode dan dosis
Tablet
reminil diambil secara oral.
Tingkat frekuensi - 2 kali sehari, sebaiknya - bersamaan dengan asupan makanan di pagi dan sore hari.
Dosis harian adalah: awal (diminum selama 4 minggu) - 8 mg, mendukung (diminum selama 4 minggu) - 16 mg (setelah penilaian menyeluruh dari situasi klinis, khususnya, toleransi dan efek yang dicapai, dapat ditingkatkan menjadi 24 mg).
Jika bersihan kreatinin> 9 ml / menit, dosis Reminil tidak boleh disesuaikan.
Dosis awal untuk gangguan fungsi hati sedang adalah 4 mg dalam 1 dosis (pagi hari). Setelah seminggu, frekuensi pemberian dapat ditingkatkan hingga 2 kali sehari (berlangsung minimal 4 minggu).
Bila diminum bersama dengan penghambat kuat isoenzim CYP3A4 atau CYP2D6, mungkin perlu untuk mengurangi dosis obat.
Kapsul
reminil diminum sekali sehari, sebaiknya di pagi hari bersamaan dengan makan.
Dosis harian awal adalah 8 mg.
Saat beralih dari mengonsumsi tablet Reminil, kapsul harus diminum keesokan harinya. Dosis harian tidak boleh diubah.
Selama terapi, Anda perlu mengambil cairan dalam jumlah yang cukup.
Dosis harian perawatan awal adalah 16 mg. Ini diambil setidaknya selama 4 minggu. Peningkatan dosis hingga 24 mg dimungkinkan setelah penilaian komprehensif terhadap gambaran klinis, khususnya, toleransi dan efek terapeutik.
Gejala biasanya tidak memburuk setelah penghentian pengobatan secara tiba-tiba. Setelah istirahat minum Reminil selama beberapa hari, penerimaan dilanjutkan dari dosis awal, setelah itu ditingkatkan sesuai dengan skema di atas.
Dengan lesi hati dengan perjalanan sedang dan berat, dosis awal 8 mg diresepkan setiap hari selama seminggu, setelah itu frekuensi pemberian ditingkatkan menjadi 1 kali per hari selama setidaknya 4 minggu. Pasien tersebut tidak boleh melebihi dosis harian lebih dari 16 mg.
Bila diminum bersama dengan penghambat kuat isoenzim CYP3A4 atau CYP2D6, mungkin perlu untuk mengurangi dosis obat.
Efek samping
Pil
- Sistem saraf pusat: sering - insomnia atau mengantuk, pusing, lemas, sakit kepala, tiba-tiba jatuh, kebingungan; jarang - pingsan, tremor;
- Sistem pencernaan: sering - muntah, anoreksia, mual, sakit perut, dispepsia (anoreksia, mual dan muntah lebih sering terjadi pada wanita);
- Lainnya: sering - infeksi saluran kemih, penurunan berat badan, rinitis, trauma; jarang, bradikardia berat.
Kapsul
Paling sering, selama penerimaan Reminil, perkembangan mual dan muntah diamati. Biasanya, pelanggaran ini terjadi selama pemilihan dosis. Durasi mereka setidaknya 7 hari, dan sebagian besar bersifat periodik. Meresepkan obat antiemetik dan memastikan asupan cairan yang cukup paling efektif dalam kasus tersebut.
Selain itu, selama masa terapi, reaksi samping berikut dapat terjadi (> 1/10 - sangat sering,> 1/100, 1/1000 dan 1/10 000 dan <1/1000 - jarang, <1/10 000 - sangat jarang):
- Sistem kardiovaskular: sering - bradikardia; jarang - jantung berdebar-debar, blok AV derajat satu, hot flashes, ekstrasistol supraventrikular, menurunkan tekanan darah;
- Sistem saraf: sering - pingsan, pusing, lesu, gemetar, sakit kepala, mengantuk; jarang - hipersomnia, penyimpangan rasa, paresthesia;
- Sistem kekebalan: jarang - hipersensitivitas;
- Sistem pencernaan: sangat sering - muntah, mual; sering - dispepsia, diare, ketidaknyamanan gastrointestinal, nyeri di perut;
- Sistem muskuloskeletal dan jaringan ikat: sering - kejang otot; jarang - kelemahan otot;
- Saluran hati dan empedu: sangat jarang - hepatitis;
- Pikiran: sering - halusinasi, depresi (sangat jarang dengan bunuh diri); jarang - halusinasi pendengaran dan visual;
- Metabolisme dan nutrisi: sering - anoreksia, nafsu makan menurun; jarang - dehidrasi (termasuk, dalam beberapa kasus, serius, yang dapat menyebabkan gagal ginjal);
- Organ penglihatan dan pendengaran: jarang - penglihatan kabur; sangat jarang - tinnitus;
- Kulit dan jaringan subkutan: sering - peningkatan keringat;
- Indikator laboratorium: sering - penurunan berat badan; sangat jarang - peningkatan aktivitas enzim hati;
- Gangguan umum: sering - kelemahan, kelelahan.
Sangat jarang, dalam uji klinis terkontrol plasebo, perkembangan efek samping berikut dicatat: rinitis, hematuria, anemia, infeksi saluran kemih, peningkatan tekanan darah (hubungan kausal dengan terapi belum terbukti).
Overdosis
Dengan kemungkinan overdosis Reminil, gejala subjektif dan obyektif mungkin serupa dengan overdosis kolinomimetik lainnya. Pada dasarnya, efek toksik diamati dari sinapsis neuromuskuler, sistem saraf pusat, dan sistem saraf parasimpatis. Selain kontraksi spontan serabut otot dan kelemahan otot, beberapa atau semua tanda krisis kolinergik dapat diamati: peningkatan air liur, muntah, lakrimasi, mual parah, inkontinensia tinja dan kencing, nyeri perut spastik, berkeringat hebat, penurunan tekanan darah, kejang, bradikardia dan kolaps. Kelemahan otot yang parah dan bronkospasme simultan dengan peningkatan sekresi mukosa trakea dapat menyebabkan penyumbatan saluran udara dan kematian.
Menurut studi pasca-pemasaran, asupan reminil 32 mg per hari yang tidak disengaja menyebabkan perpanjangan interval QT, perkembangan takikardia ventrikel fusiform dua arah, dan takikardia ventrikel dengan hilangnya kesadaran singkat.
Perawatan untuk overdosis Reminil terdiri dari penerapan tindakan suportif standar. Dalam kasus yang parah, atropin dapat digunakan sebagai penawar umum. Ini diberikan secara intravena dengan dosis 0,5-1 mg, ukuran dan frekuensi dosis berikutnya tergantung pada kondisi pasien.
instruksi khusus
Selama masa terapi, perlu untuk memantau perubahan berat badan pasien, karena penurunan berat badan mungkin merupakan gejala penyakit Alzheimer atau terjadi karena asupan Reminil.
Kebanyakan reaksi merugikan berkembang dengan peningkatan bertahap dalam dosis Reminil.
Obat ini tidak ditujukan untuk pasien dengan gangguan kognitif lemah, mis. untuk pasien dengan gangguan memori terisolasi yang melebihi tingkat yang diharapkan untuk pendidikan dan usia mereka, tetapi tidak memenuhi kriteria untuk penyakit Alzheimer.
Perlu diingat bahwa mengonsumsi Reminil dapat berdampak negatif pada kemampuan mengemudi kendaraan dan bekerja dengan mekanisme.
Penggunaan masa kecil
Obat ini tidak dianjurkan untuk digunakan pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun, karena tidak ada data tentang keamanan dan kemanjuran Reminil di masa kanak-kanak dan remaja.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal berat (CC <9 ml / menit), Reminil tidak digunakan. Jika CC lebih dari 9 ml / menit, obat dapat digunakan dalam dosis biasa.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Pada pasien dengan gangguan fungsi hati yang parah, penggunaan obat dikontraindikasikan. Dalam kasus disfungsi hati sedang, dosis awal Reminil adalah 4 mg sekali sehari (di pagi hari) setidaknya selama satu minggu. Di masa depan, obat dapat diminum 4 mg dua kali sehari selama minimal 4 minggu.
Interaksi obat
Dengan kombinasi penggunaan Reminil dengan obat / zat tertentu, efek berikut dapat diamati:
- Inhibitor isoenzim CYP2D6 (fluvoxamine, amitriptyline, fluoxetine, quinidine, paroxetine): penurunan pembersihan galantamin;
- Obat antikolinergik: pengembangan antagonisme;
- Kolinomimetik lain: meningkatkan aksinya (kombinasi tidak disarankan);
- Relaksan otot perifer dari tipe depolarisasi (selama anestesi): peningkatan blokade neuromuskuler;
- Obat yang mengurangi detak jantung (misalnya, beta-blocker dan digoxin): meningkatkan aksinya;
- Penghambat kuat isoenzim CYP2D6 dan CYP3A4: peningkatan insiden reaksi merugikan (terutama muntah dan mual) (penurunan dosis pemeliharaan Reminil mungkin diperlukan).
Analog
Analog Reminil adalah: Alzepil, Divare, Exelon, Almer, Palixid-Richter, Alcenorm, Yasnal, Arisept, Donerum, Servonex, Rivastigmine Orion, Aripezil, Ivastiklein, Nivalin, Galantamine, Galnora SR, Galantamin-Tiera.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan anak-anak pada suhu 15-30 ° C.
Umur simpan adalah 2 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Reminil
Menurut ulasan, Reminil memperlambat perkembangan gejala penyakit Alzheimer dan, sampai batas tertentu, mempertahankan kemampuan mental seseorang, tetapi penyembuhan total untuk penyakit ini saat ini tidak mungkin dilakukan.
Harga reminil di apotek
Obatnya bisa dibeli di apotek, meski harganya cukup tinggi. Kisaran harga reminyl:
- kapsul rilis lama 8 mg (7 pcs dalam satu paket) - 750-830 rubel;
- kapsul lepas-lambat 16 mg (28 pcs. dalam satu paket) - 3400-4650 rubel;
- kapsul aksi berkepanjangan 24 mg (28 pcs. per paket) - 4000–4700 rubel.
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
