Anexat
Anexat: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Interaksi obat
- 12. Analog
- 13. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 14. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 15. Ulasan
- 16. Harga di apotek
Nama latin: Anexate
Kode ATX: V03AB25
Bahan aktif: flumazenil (Flumazenil)
Produsen: Senexi SAS (Cenexi, SAS) (Prancis)
Deskripsi dan foto diperbarui: 2019-23-04
Harga di apotek: dari 7929 rubel.
Membeli
Anexat adalah obat yang memblokir reseptor benzodiazepine.
Bentuk dan komposisi rilis
Obat ini tersedia dalam bentuk larutan untuk pemberian intravena, yaitu cairan transparan tidak berwarna atau hampir tidak berwarna (masing-masing 5 ml dalam ampul kaca yang tertutup rapat dengan titik biru dan dua cincin berwarna di ujung ampul, masing-masing 5 ampul dalam baki karton dengan partisi, dalam kotak kardus satu palet dan instruksi penggunaan Anexat).
Komposisi untuk satu ampul (5 ml):
- zat aktif: flumazenil - 0,5 mg;
- komponen tambahan: asam asetat glasial, larutan natrium hidroksida 0,1 M (hingga pH 4,0), disodium edetate, natrium klorida, air untuk injeksi.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Flumazenil adalah turunan imidazobenzodiazepine dan merupakan antagonis benzodiazepin. Ini secara khusus menghambat aksi obat yang mempengaruhi reseptor benzodiazepin di sistem saraf pusat.
Anexat menghilangkan amnesia, sedasi dan gangguan psikomotor yang disebabkan oleh agonis reseptor benzodiazepine. Efek sedatif dan hipnotis dari benzodiazepin menghilang dalam 1-2 menit setelah injeksi obat secara intravena, tetapi dalam beberapa jam berikutnya dapat berkembang kembali secara bertahap. Itu tergantung pada waktu paruh dan dosis antagonis dan agonis yang diambil.
Flumazenil sendiri mampu memberikan sedikit efek agonis (misalnya antikonvulsan).
Pada pasien yang menerima dosis tinggi benzodiazepin selama beberapa minggu, dengan pengenalan Anexat, gejala putus obat benzodiazepin, termasuk kejang, terjadi.
Farmakokinetik
Parameter farmakokinetik flumazenil dalam kisaran dosis apa pun (hingga 100 mg) bergantung pada dosis.
Obat ini sekitar 50% terikat pada protein plasma (2/3 diantaranya adalah albumin). Flumazenil secara aktif didistribusikan di jaringan dan organ di ruang ekstravaskular. Konsentrasi plasma menurun selama fase distribusi dengan waktu paruh eliminasi 4 sampai 11 menit. Ketika konsentrasi kesetimbangan tercapai, volume distribusi zat adalah 0,9–1,1 l / kg.
Flumazenil dimetabolisme secara ekstensif di hati. Metabolit tidak aktif utama adalah asam karboksilat. Dalam plasma darah ia hadir dalam bentuk bebas, dalam urin - dalam bentuk glukuronida dan dalam bentuk bebas.
Ekskresi flumazenil 99% dilakukan oleh hati. Bersihan total tergantung pada kecepatan dan ukuran aliran darah hati dan 0,8–1 l / jam / kg. Penghapusan obat selesai dalam hampir 72 jam. Sekitar 90–95% flumazenil ditemukan dalam urin dan sejumlah kecil (5–10%) dalam tinja. Eliminasi cepat, dibuktikan dengan waktu paruh yang pendek, yaitu hanya 40-80 menit.
Jika selama infus intravena dari Anexat pasien mengambil makanan, pembersihan flumazenil meningkat 50%, yang kemungkinan besar disebabkan oleh peningkatan aliran darah hati karena asupan makanan.
Pada gagal hati, waktu paruh obat diperpanjang dan 1,3 jam pada pasien dengan gangguan hati sedang dan 2,4 jam pada gangguan hati berat. Pembersihan total flumazenil berkurang.
Pada pasien usia lanjut dan pikun, tanpa memandang jenis kelamin, derajat gagal ginjal dan hemodialisis, parameter farmakokinetik Anexat tidak berubah secara signifikan.
Pada anak-anak berusia 1 tahun ke atas, waktu paruh flumazenil berfluktuasi lebih dari pada orang dewasa, dan berkisar antara 20 hingga 75 menit (rata-rata 40 menit). Volume distribusi dan pembersihan, dengan mempertimbangkan berat badan, berada dalam batas-batas yang umum untuk pasien dewasa.
Indikasi untuk digunakan
Anexat digunakan untuk menghilangkan sebagian atau seluruh efek sedatif sentral dari obat benzodiazepin.
Dalam anestesiologi, flumazenil diindikasikan untuk digunakan dalam kasus berikut:
- penghapusan sedasi yang disebabkan oleh benzodiazepin dalam prosedur terapeutik dan diagnostik jangka pendek pada pasien rawat jalan dan rawat inap;
- menghilangkan efek sedatif dengan mempertahankan kesadaran yang disebabkan oleh obat benzodiazepin pada anak usia 1 tahun ke atas;
- pengangkatan pasien rawat inap dari anestesi umum, dimulai dan dipertahankan dengan benzodiazepin.
Anexat juga digunakan dalam perawatan intensif dan dalam manajemen pasien dengan kehilangan kesadaran yang tidak diketahui asalnya:
- keracunan dengan obat benzodiazepin: untuk menghilangkan efek sentral benzodiazepin jika terjadi keracunan (untuk memulihkan kesadaran dan pernapasan spontan, yang membantu menghindari intubasi atau memungkinkan pasien diekstubasi);
- pernyataan atau pengecualian diagnosis overdosis benzodiazepine;
- diagnosis banding pada pasien dengan kehilangan kesadaran yang tidak diketahui asalnya.
Kontraindikasi
- keracunan dengan antidepresan siklik mono-, di-, tri-, tetrasiklik, dan atipikal;
- terapi simultan dengan benzodiazepin untuk kondisi yang berpotensi mengancam nyawa pasien (misalnya, untuk mengontrol tekanan intrakranial atau status epileptikus);
- meningkatkan kepekaan individu terhadap Anexat.
Anexat, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Regimen dosis normal
Larutan Anexat dalam ampul dimaksudkan hanya untuk pemberian intravena (infus atau bolus) di bawah pengawasan ahli anestesi atau terapis yang berkualifikasi. Untuk menyiapkan larutan infus, Anda bisa menggunakan larutan natrium klorida 0,9% atau larutan dekstrosa 5%. Untuk menjaga sterilitas, obat harus segera diambil dari ampul sebelum pemberian. Setelah pengenceran atau satu set Anexat dalam semprit, itu harus digunakan dalam waktu 24 jam.
Dosis obat harus dititrasi sampai efek yang diharapkan diperoleh. Karena durasi kerja benzodiazepin individu melebihi flumazenil, dalam beberapa kasus Anexat mungkin perlu diberikan kembali (jika sedasi muncul kembali setelah pemulihan kesadaran tercapai).
Anestesiologi
Dalam anestesiologi, Anexat digunakan dalam dosis awal 0,2 mg (diberikan secara intravena selama 15 detik). Jika setelah 1 menit setelah injeksi pertama obat hasil yang diinginkan tidak tercapai, maka dosis kedua 0,1 mg dapat diberikan. Jika perlu, prosedur ini diulangi dengan interval 1 menit sampai dosis total 1 mg tercapai. Rata-rata, dosis tunggal flumazenil adalah 0,3-0,6 mg, tetapi dalam praktiknya dapat sangat bervariasi, tergantung pada dosis benzodiazepin yang diminum atau diberikan lebih awal, durasi kerjanya, dan karakteristik individu pasien.
Perawatan intensif dan manajemen kasus untuk kehilangan kesadaran yang tidak jelas
Pemberian Anexat intravena direkomendasikan dengan dosis awal 0,3 mg. Jika tidak ada pemulihan kesadaran yang diinginkan, obat diberikan kembali dengan interval 1 menit sampai dosis total maksimum 2 mg tercapai. Jika pasien mengalami kekambuhan kebingungan, flumazenil diberikan kembali (sebagai infus dengan kecepatan 0,1-0,4 mg per jam atau bolus). Kecepatan infus dipilih secara individual.
Jika pemberian Anexat berulang tidak mengarah pada pemulihan fungsi pernapasan atau kesadaran yang memadai, dapat diasumsikan bahwa penurunan kesadaran berasal dari non-benzodiazepine.
Pasien yang telah menerima benzodiazepin dosis tinggi untuk waktu yang lama, serta pasien yang berada di unit perawatan intensif, tidak boleh mengalami gejala putus obat dengan pemilihan dosis Anexat dan pemberian intravena yang lambat. Jika muncul tanda-tanda hiperstimulasi yang tidak diinginkan, pemberian midazolam atau diazepam intravena dianjurkan (dosisnya perlu dititrasi dengan hati-hati dan memperhitungkan respons pasien).
Regimen dosis dalam kasus khusus
Untuk anak-anak di atas usia 1 tahun, untuk menghilangkan efek sedatif sambil mempertahankan kesadaran, Anexat direkomendasikan untuk diberikan dengan dosis awal 0,01 mg per kg berat badan (hingga 0,2 mg) secara intravena selama 15 detik. Dengan tidak adanya pemulihan kesadaran yang diinginkan setelah 45 detik, pemberian flumazenil tambahan dengan dosis 0,01 mg / kg (hingga 0,2 mg) dimungkinkan. Kemudian prosedur diulangi dengan selang waktu 1 menit (tetapi tidak lebih dari 4 kali) sampai hasil yang diinginkan tercapai atau dosis total maksimum 0,05 mg / kg (tidak lebih dari 1 mg). Tidak ada data tentang keefektifan dan keamanan pemberian Anexat berulang (jika terjadi sedasi berulang setelah pemulihan kesadaran).
Pada pasien dengan gangguan hati, dosis flumazenil harus dipilih dengan hati-hati.
Efek samping
Pasien dari segala usia bisa menoleransi Anexat dengan baik. Pada orang dewasa, bahkan pada dosis yang lebih tinggi dari yang direkomendasikan, respon terhadap obat biasanya baik.
Selama penggunaan flumazenil pasca-pendaftaran, hipersensitivitas kadang-kadang diamati hingga anafilaksis.
Setelah pemberian obat yang cepat, dalam kasus yang jarang terjadi, ada fenomena yang tidak diinginkan seperti palpitasi, kecemasan dan perasaan takut, yang tidak memerlukan terapi khusus.
Kasus kejang terisolasi telah dijelaskan, tetapi terutama pada pasien dengan kerusakan hati yang parah atau epilepsi dan setelah penggunaan benzodiazepin dalam waktu lama atau dengan overdosis obat campuran.
Orang dengan riwayat gangguan panik dapat mengalami serangan panik akibat pemberian Anexat.
Dalam 3-9% kasus, ada efek samping berikut yang terkait dengan penggunaan obat: sakit kepala, mulut kering, pusing, agitasi, gugup, insomnia, palpitasi, berkeringat, kecemasan, penglihatan kabur, hiperventilasi, tremor, sesak napas, nyeri di tempat suntikan, pelanggaran koordinasi gerakan berbagai otot (10%).
Dalam 1-3% kasus, reaksi merugikan dari sistem dan organ berikut mungkin terjadi:
- sistem pencernaan: muntah, mual;
- sistem kardiovaskular: sensasi aliran darah ke kulit, perluasan pembuluh kulit;
- sistem saraf pusat: keadaan emosi tidak stabil (euforia, tangisan, disforia, paranoia, depersonalisasi, depresi), gangguan sensitivitas, penurunan kepekaan terhadap rangsangan;
- organ indera: cacat bidang penglihatan, diplopia;
- kelainan umum: astenia, ruam kulit, tromboflebitis.
Reaksi merugikan yang terjadi pada kurang dari 1% kasus dan tampaknya karena asupan Anexat atau penarikan benzodiazepin:
- sistem saraf: mengantuk, mengigau, gangguan konsentrasi, kejang;
- organ indera: tinnitus, persepsi suara yang salah, gangguan pendengaran sementara.
Overdosis
Tidak ada cukup data tentang overdosis obat akut. Tidak ada obat penawar khusus. Perawatan terdiri dari tindakan suportif umum, pemantauan status klinis pasien dan pemantauan tanda-tanda vital.
Gejala overdosis Anexat tidak berkembang bahkan dalam kasus pemberian obat dalam dosis besar secara intravena, secara signifikan melebihi yang direkomendasikan.
instruksi khusus
Dalam kasus peresepan flumazenil dalam kasus overdosis obat campuran, perawatan khusus harus dilakukan, karena setelah penghapusan efek benzodiazepin, efek toksik dari obat lain yang dikonsumsi dalam dosis berlebihan dapat muncul (misalnya, munculnya aritmia jantung dan kejang karena overdosis antidepresan siklik).
Anexat tidak dianjurkan untuk digunakan pada pasien dengan epilepsi dan terapi benzodiazepin jangka panjang. Terlepas dari kenyataan bahwa flumazenil memiliki efek antikonvulsannya sendiri yang lemah, dengan penghapusan efek benzodiazepin yang tajam pada pasien epilepsi, kejang dapat terjadi.
Pemantauan pasien yang menerima flumazenil perlu dilakukan untuk menghilangkan efek obat benzodiazepin. Untuk waktu tertentu (dengan mempertimbangkan dosis dan durasi kerja benzodiazepin yang diberikan sebelumnya), fungsi pernapasan, kemunculan kembali sedasi dan efek residu benzodiazepin lainnya harus dipantau. Pasien dengan gangguan fungsi hati mungkin memerlukan pemantauan lebih lama.
Anexat tidak boleh digunakan sampai blokade neuromuskular konduksi benar-benar hilang dan aksi relaksan otot perifer berakhir.
Obat ini diresepkan dengan hati-hati untuk pasien dengan trauma kraniocerebral, karena dapat mengubah aliran darah otak dan memicu kejang pada orang yang menerima obat benzodiazepin.
Flumazenil harus diberikan perlahan kepada pasien yang sebelumnya telah menerima benzodiazepin untuk waktu yang lama dan selesai meminumnya beberapa minggu sebelum pengangkatan Anexat, karena gejala penarikan (kecemasan, ketidakstabilan emosional, agitasi psikomotor, gangguan sensorik dan kebingungan ringan) mungkin muncul.
Tidak dianjurkan untuk menggunakan obat pada pasien dengan ketergantungan pada benzodiazepin, serta untuk menghilangkan tanda-tanda penarikan benzodiazepin.
Flumazenil digunakan dengan hati-hati untuk menghilangkan efek sedatif sambil mempertahankan kesadaran pada bayi di bawah usia 1 tahun, untuk pengobatan overdosis benzodiazepine selama resusitasi bayi baru lahir dan pada anak-anak dari segala usia untuk menghilangkan sedasi saat menggunakan anestesi benzodiazepine, karena dalam situasi ini pengalaman menggunakan Anexat terbatas.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Pada hari pertama setelah pengenalan Anexat, seseorang harus menahan diri dari aktivitas apa pun yang terkait dengan peningkatan konsentrasi perhatian, karena dimungkinkan untuk melanjutkan efek sedatif dari obat benzodiazepine yang dimasukkan atau diminum sebelumnya.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Dalam percobaan yang dilakukan pada hewan, diketahui bahwa flumazenil, walaupun dalam dosis besar, tidak memiliki embriotoksisitas, mutagenisitas, teratogenisitas dan tidak mempengaruhi kesuburan. Namun, saat meresepkan Anexat untuk wanita hamil, perlu untuk menilai dengan cermat manfaat penggunaan obat untuk ibu dan potensi risikonya pada janin.
Dalam situasi mendesak, pemberian flumazenil kepada wanita menyusui tidak dikontraindikasikan.
Penggunaan masa kecil
Anexat dapat digunakan pada semua usia, tetapi dalam beberapa kasus perawatan khusus diperlukan (saat menghilangkan sedasi dengan menjaga kesadaran pada bayi hingga usia 1 tahun, selama resusitasi bayi baru lahir, untuk mengobati overdosis obat benzodiazepin pada anak-anak pada usia berapa pun, serta untuk menghilangkan sedasi, disebabkan oleh anestesi benzodiazepine).
Interaksi obat
Anexat menekan efek sentral obat benzodiazepin dengan penghambatan kompetitif reseptor benzodiazepin. Selain itu, obat ini memblokir efek agonis non-benzodiazepine pada reseptor benzodiazepin (misalnya, efek zopiclone dan triazole pyridazines).
Interaksi farmakokinetik antara Anexat dan etanol, serta agonis reseptor benzodiazepine, belum teridentifikasi.
Analog
Tidak ada informasi tentang analog Anexat.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Obat tersebut termasuk dalam daftar B. Simpan pada suhu tidak melebihi 30 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan 5 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Anexat
Ada sangat sedikit ulasan tentang Anexat, karena obat tersebut hanya dapat digunakan oleh ahli anestesi atau terapis terlatih khusus. Alat ini sangat efektif dan efektif dan sering digunakan di bagian bedah. Perlu dicatat bahwa Anexat dapat diberikan secara eksklusif di bawah pengawasan spesialis, dan setelah pemberian, pasien harus dipantau dengan cermat.
Harga Anexat di apotek
Perkiraan harga Anexat dalam ampul (5 buah per paket) adalah dari 5498 hingga 5700 rubel.
Anexat: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Anexat 0,1 mg / ml larutan untuk pemberian intravena 5 ml 5 pcs. 7929 RUB Membeli |
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
