Perfalgan
Perfalgan: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Perfalgan
Kode ATX: N02BE01
Bahan aktif: paracetamol (paracetamol)
Produser: Bristol-Myers Squibb (Prancis), Bristol-Myers Squibb, SrL Italia
Deskripsi dan pembaruan foto: 22.11.2018
Perfalgan adalah obat non-narkotika dengan efek analgesik dan antipiretik yang diucapkan.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan Perfalgan - larutan infus: cairan bening, agak kekuningan atau tidak berwarna, tanpa kotoran mekanis yang terlihat [dalam botol kaca transparan tak berwarna 50 atau 100 ml, dalam kotak karton 1 atau 12 botol (untuk rumah sakit)].
Komposisi larutan 1 ml:
- zat aktif: parasetamol - 10 mg;
- komponen pembantu: manitol, sistein hidroklorida monohidrat, disodium fosfat dihidrat, natrium hidroksida, asam klorida pekat, nitrogen, air untuk injeksi.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Parasetamol, bahan aktif Perfalgan, memiliki efek analgesik, antipiretik, dan antiinflamasi lemah. Mekanisme pengaruhnya terdiri dari pemblokiran aktivitas siklooksigenase 1 dan 2 di sistem saraf pusat, penghambatan sintesis prostaglandin, terutama mempengaruhi pusat nyeri dan termoregulasi di hipotalamus. Tidak adanya efek anti-inflamasi dijelaskan oleh netralisasi efek parasetamol pada siklooksigenase di jaringan yang meradang oleh peroksidase seluler. Parasetamol tidak mempengaruhi selaput lendir saluran pencernaan dan metabolisme elektrolit air (retensi air dan natrium), karena tidak mengambil bagian dalam sintesis prostaglandin di jaringan perifer.
Farmakokinetik
Konsentrasi maksimum (C maks) parasetamol dalam plasma darah setelah infus obat intravena dengan dosis 500 atau 1000 mg, masing-masing, 15 atau 30 μg / ml dan dicapai setelah 15 menit. Volume distribusi (V d) adalah 1 l / kg. Parasetamol berikatan lemah dengan protein plasma. Ia memiliki kemampuan untuk menembus sawar darah-otak. Setelah infus intravena dengan dosis 1000 mg setelah 20 menit, kandungan parasetamol yang signifikan dicatat dalam cairan serebrospinal - sekitar 1,5 μm / ml.
Zat aktif dimetabolisme di hati, membentuk glukuronida dan sulfat. Sebagian kecil (4%) dosis diubah biotransformasi dengan partisipasi enzim sitokrom P450 ke dalam metabolit perantara aktif N-acetylbenzoquinone imine, yang dalam kondisi normal mengalami netralisasi cepat dengan pengurangan glutathione dan, setelah mengikat dengan asam merkaptopurat dan sistein, diekskresikan dalam urin. Namun, dalam kondisi keracunan masif, konsentrasi metabolit toksik ini meningkat.
Waktu paruh (T 1/2) parasetamol adalah: pada orang dewasa - 2,7 jam; pada anak-anak - 1,5–2 jam. Jarak bebas ke tanah total adalah 18 l / jam. Obat tersebut diekskresikan terutama oleh ginjal: sekitar 90% dari dosis yang diminum - pada siang hari dengan urin, terutama dalam bentuk glukuronida (60 hingga 80%) dan sulfat (20 hingga 30%); tidak berubah - kurang dari 5% dari dosis yang dikonsumsi.
Pada pasien dengan insufisiensi ginjal berat (dengan klirens kreatinin kurang dari 10-30 ml / menit), ekskresi obat agak melambat, T 1/2 berada dalam kisaran 2 hingga 5,3 jam. Tingkat ekskresi glukuronida dan sulfat pada pasien tersebut 3 kali lebih rendah dibandingkan pada orang sehat.
Indikasi untuk digunakan
- sindrom nyeri dengan intensitas sedang dan rendah dari berbagai asal (termasuk sakit kepala, sakit gigi, migrain, neuralgia, algomenore, mialgia, nyeri pada luka bakar, cedera, serta setelah intervensi bedah);
- sindrom demam pada penyakit infeksi dan inflamasi.
Sesuai petunjuknya, Perfalgan juga digunakan untuk meredakan nyeri dan demam dengan cepat, termasuk jika sulit minum obat secara oral.
Kontraindikasi
Mutlak:
- disfungsi hati yang parah;
- usia anak sampai 1 tahun;
- meningkatkan kepekaan individu terhadap parasetamol atau propasetamol hidroklorida (paracetamol prodrug) atau bahan pembantu obat lainnya.
Relatif (menggunakan Perfalgan membutuhkan kehati-hatian):
- gagal ginjal berat (dengan klirens kreatinin kurang dari 30 ml / menit);
- hiperbilirubinemia jinak (termasuk virus hepatitis, sindrom Gilbert, kerusakan hati alkoholik);
- alkoholisme kronis;
- defisiensi glukosa-6-fosfat dehidrogenase;
- kehamilan, masa menyusui;
- usia lanjut.
Petunjuk penggunaan Perfalgan: metode dan dosis
Perfalgan diberikan secara intravena sebagai infus selama 15 menit sekali.
Pengenceran tambahan obat dengan larutan natrium klorida 0,9% diperbolehkan, maksimum 10 kali. Larutan yang diencerkan harus digunakan dalam waktu satu jam persiapan, termasuk waktu infus.
Larutan yang tidak terpakai dalam botol terbuka harus dihancurkan.
Regimen dosis yang dianjurkan dari Perfalgan:
- anak-anak dari usia 1 sampai 11 tahun (berat sampai 34 kg): 15 mg / kg berat badan parasetamol per infus (1,5 ml larutan per 1 kg berat badan) sampai 4 kali sehari. Dosis harian maksimum adalah 60 mg / kg. Interval antara suntikan harus minimal 4 jam;
- dewasa dan remaja di atas 12 tahun dengan berat 35-50 kg: 15 mg / kg berat badan per infus (1,5 ml / kg). Dosis harian maksimum adalah 60 mg / kg. Interval minimum antar injeksi adalah 4 jam;
- dewasa dan remaja di atas 12 tahun dengan berat lebih dari 50 kg: dosis tunggal maksimum adalah 1000 mg (1 botol 100 ml), dosis harian 4000 mg. Interval antara suntikan harus minimal 4 jam.
Untuk pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan / atau hati, dengan sindrom Gilbert dan pasien lanjut usia, dianjurkan untuk mengurangi dosis harian Perfalgan dan memberikannya dengan interval minimal 8 jam.
Efek samping
Reaksi samping yang mungkin terjadi dari sistem dan organ:
- organ saluran pencernaan: peningkatan aktivitas enzimatik transaminase hati (tanpa perkembangan penyakit kuning, sebagai aturan);
- organ hematopoietik: trombositopenia;
- sistem kardiovaskular: hipotensi arteri;
- kulit: gatal, ruam pada kulit dan / atau selaput lendir (biasanya urtikaria atau eritematosa), edema Quincke.
Overdosis
Dalam kasus overdosis parasetamol akut dalam waktu 24 jam setelah pemberian, gejala berikut dapat berkembang: kulit pucat, gangguan gastrointestinal (nafsu makan menurun, mual / muntah, diare, ketidaknyamanan perut, sakit perut). 12-13 jam setelah pemberian Perfalgan, terjadi peningkatan aktivitas enzim hati, dehidrogenase laktat dan kadar bilirubin, serta penurunan kadar protrombin. Dalam kasus pemberian parasetamol secara simultan kepada orang dewasa di atas 7,5 g atau anak-anak di atas 140 mg / kg, sitolisis hepatosit berkembang dengan nekrosis hati yang ireversibel dan lengkap, timbulnya gagal hati, ensefalopati dan asidosis metabolik, yang dapat menyebabkan koma, serta kematian.
Dalam kasus overdosis kronis, 2-4 hari setelah melebihi dosis parasetamol, efek hepatotoksik dapat berkembang, yang ditandai dengan gejala umum (kelemahan, nyeri, peningkatan keringat, kelemahan) dan gejala hati yang spesifik. Efek hepatotoksik dapat menyebabkan perkembangan hepatonekrosis, ensefalopati hepatik (depresi aktivitas saraf yang lebih tinggi, gangguan berpikir, agitasi dan pingsan), depresi pernapasan, hipoglikemia, kejang, aritmia, gangguan pembekuan darah, asidosis metabolik, edema serebral, koma, sindrom trombohemorrhagic.
Dalam kasus yang jarang terjadi, gangguan fungsi hati berkembang secepat kilat dan dapat dipersulit oleh gagal ginjal (nekrosis tubular akut).
Untuk pengobatan overdosis akut, dianjurkan untuk mengelola donor SH-group dan prekursor sintesis glutathione - metionin 8–9 jam setelahnya, dan setelah 12 jam - pengenalan N-acetylcysteine. Pemberian metionin dan N-asetilsistein lebih lanjut tergantung pada kandungan parasetamol dalam darah, dan pada waktu yang telah berlalu setelah pemberian dosis yang ditingkatkan.
instruksi khusus
Selama periode penggunaan Perfalgan dalam waktu lama, perlu untuk memantau fungsi hati dan gambaran darah tepi.
Pada pasien dengan hepatosis hati alkoholik selama pengobatan dengan parasetamol, risiko timbulnya gangguan hati meningkat.
Saat menentukan jumlah asam urat dan glukosa dalam plasma darah, harus diingat bahwa Perfalgan dapat merusak tes laboratorium.
Botol obat yang terbuka dan tidak terpakai harus dihancurkan.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Parasetamol memiliki kemampuan menembus penghalang plasenta. Namun, efek negatif obat pada janin manusia belum tercatat. Studi eksperimental belum menetapkan efek embriotoksik, mutagenik, dan teratogenik Perfalgan.
Pelepasan parsial parasetamol terjadi dalam ASI - 0,04-0,23% dari dosis yang dikonsumsi ibu ditemukan dalam ASI.
Jika perlu menggunakan Perfalgan selama kehamilan dan menyusui, perlu menganalisis dengan cermat rasio manfaat terapi yang diharapkan untuk ibu dan potensi risiko pada janin atau anak.
Penggunaan masa kecil
Perfalgan dikontraindikasikan untuk anak di bawah 1 tahun.
Anak-anak dari usia 1 tahun dapat memasukkan obat tersebut, sesuai dengan aturan pemberian dosis.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Saat menggunakan Perfalgan pada pasien dengan gagal ginjal berat (klirens kreatinin di bawah 30 ml / menit), kehati-hatian harus dilakukan.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Pada disfungsi hati yang parah, tidak dianjurkan untuk meresepkan obat tersebut.
Pasien dengan kerusakan hati alkoholik harus diberikan Perfalgan dengan hati-hati.
Gunakan pada orang tua
Usia yang lebih tua merupakan kontraindikasi relatif terhadap penggunaan parasetamol.
Interaksi obat
Penggunaan parasetamol bersamaan dengan beberapa obat dapat menyebabkan perkembangan efek berikut:
- barbiturat, etil alkohol, fenitoin, fenilbutazon, rifampisin, antidepresan trisiklik, dan penginduksi oksidasi mikrosomal lainnya di hati: peningkatan produksi metabolit aktif terhidroksilasi, yang meningkatkan risiko keracunan parah bahkan dalam kasus overdosis parasetamol kecil. Penggunaan barbiturat dalam waktu lama mengurangi keefektifan parasetamol;
- penghambat oksidasi mikrosomal (termasuk simetidin): mengurangi kemungkinan efek hepatotoksik;
- obat antiinflamasi non steroid: dengan penggunaan sendi jangka panjang - peningkatan risiko berkembangnya nefropati, nekrosis ginjal papiler dan gagal ginjal kronis stadium akhir;
- salisilat: dengan penggunaan simultan jangka panjang dengan parasetamol dosis tinggi - peningkatan risiko kanker kandung kemih atau kanker ginjal;
- Diflunisal: peningkatan konsentrasi parasetamol 50% dalam plasma darah, yang meningkatkan kemungkinan berkembangnya hepatotoksisitas.
Analog
Analog Perfalgan adalah Ifimol, Paracetamol, Paracetamol Kabi, Paracetamol Routek dan lainnya.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan pada suhu antara 15 dan 30 ° C.
Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan adalah 2 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Perfalgan
Ada sedikit review tentang Perfalgan. Berdasarkan data yang tersedia, dapat disimpulkan bahwa keefektifannya tidak diragukan lagi, tetapi obat tersebut tidak cocok untuk semua pasien. Karena itu, Anda harus menerapkan Perfalgan dengan hati-hati dalam setiap kasus dan jika terjadi manifestasi negatif, segera beri tahu dokter Anda tentang hal itu.
Harga untuk Perfalgan di apotek
Harga Perfalgan untuk sebungkus 12 botol 100 ml adalah sekitar 1.080 rubel.
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
