Temodal - Petunjuk Penggunaan Obat, Ulasan, Harga, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Temodal

Temodal: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama latin: Temodal

Kode ATX: L01AX03

Bahan aktif: Temozolomide (Temozolomide)

Produser: Orion Pharma (Finlandia, Denmark), Schering-Plough Labo NV (Belgia, Jerman)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-07-08

Harga di apotek: dari 5.945 rubel.

Membeli

Temodal adalah obat antitumor dan alkilasi.

Bentuk dan komposisi rilis

• Kapsul 5 mg: buram, dengan tutup hijau dan badan putih, ukuran No. 3, dengan tulisan tinta hitam: "5 mg" dan merek dagang pabrikan di badan, TEMODAL di tutup;
• kapsul 20 mg: buram, dengan tutup kuning dan badan putih, ukuran No. 2, dengan tulisan tinta hitam: "20 mg" dan merek dagang pabrik - di badan, TEMODAL - di tutup;
• kapsul 100 mg: buram, dengan tutup merah muda dan badan putih, ukuran No. 1, dengan tulisan tinta hitam: “100 mg” dan merek dagang pada badan produsen, TEMODAL pada tutupnya;
• kapsul 140 mg: buram, dengan tutup biru dan badan putih, ukuran No. 0, dengan tulisan tinta hitam: "140 mg" dan merek dagang pabrik - di badan, TEMODAL - di tutup;
• kapsul 180 mg: buram, dengan tutup merah-coklat dan badan putih, ukuran No. 0, dengan tulisan tinta hitam: "180 mg" dan merek dagang pabrik - di badan, TEMODAL - di tutup;
• kapsul 250 mg: buram, dengan tutup putih dan badan putih, ukuran No. 0, dengan tulisan tinta hitam: "250 mg" dan merek dagang pabrikan - di bodi, TEMODAL - di tutup;
• lyophilisate untuk persiapan larutan infus: putih dengan warna merah muda, tidak ada inklusi mekanis (dalam botol kaca tidak berwarna dengan kapasitas 100 ml, 1 botol dalam kotak karton).

Isi semua kapsul berwarna putih sampai kuning kecoklatan atau merah jambu muda.

Kemasan kapsulnya standar dan tidak tergantung dosis: 5 pcs. atau 20 pcs. dalam botol kaca gelap, dalam kotak karton 1 botol; 1 buah dalam sachet yang terbuat dari aluminium foil, dalam karton 5 atau 20 sachet.

Komposisi untuk 1 kapsul:

• zat aktif: temozolomide - 5 mg, 20 mg, 100 mg, 140 mg, 180 mg atau 250 mg;
• eksipien: asam tartarat, silikon dioksida koloid, laktosa, pati natrium karboksimetil, asam stearat;
• badan kapsul dan tutupnya: natrium lauril sulfat, gelatin, pewarna oksida besi kuning (untuk Temodal 5 mg, 20 mg dan 180 mg), nila merah tua (untuk Temodal 5 mg dan 140 mg), pewarna oksida besi merah (untuk Temodal 100 mg dan 180 mg)), titanium dioksida;
• tinta: pewarna hitam (etanol, propilen glikol, butanol, amonia encer, kalium hidroksida, lak, pewarna oksida besi hitam, isopropanol, air murni).

Komposisi untuk 1 botol dengan liofilisat untuk persiapan larutan infus:

• zat aktif: temozolomide - 100 mg;
• eksipien: manitol, polisorbat 80, natrium sitrat dihidrat, asam klorida pekat, treonin.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Temodal adalah obat alkilasi imidazotetrazin dengan efek antitumor. Ketika memasuki sirkulasi sistemik (tunduk pada nilai pH dalam norma fisiologis), dengan cepat berubah menjadi senyawa aktif - MTIK (monomethyltriazenoimidazole carboxamide). Efek sitotoksik MTIK adalah karena alkilasi guanin di O ⁶ posisi, serta alkilasi tambahan di N ⁷ posisi. Diasumsikan bahwa kerusakan sitotoksik yang dihasilkan melibatkan mekanisme reduksi yang menyimpang dari residu metil.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, obat cepat diserap. Ini melintasi sawar darah-otak dan ditemukan dalam cairan serebrospinal. Konsentrasi plasma maksimum Temodal dicapai dalam 0,5-1,5 jam setelah minum obat. Waktu paruh sekitar 1,8 jam. Pengikatan protein plasma tidak signifikan (sekitar 12-16% Temodal berikatan dengan protein plasma). Waktu paruh, volume distribusi dan klirens tidak tergantung pada dosis obat.

Rute utama ekskresi temodal adalah melalui ginjal dengan air seni. Dengan tinja, sekitar 0,8% obat diekskresikan dalam 7 hari (ini menunjukkan penyerapan Temodal yang lengkap). 24 jam setelah konsumsi, sekitar 5-10% dari dosis ditentukan dalam urin tidak berubah, sisanya diekskresikan dalam bentuk metabolit.

Jika obat diminum bersamaan dengan makanan, konsentrasi plasma maksimum menurun 33% dan indikator AUC menurun 9%.

Bersihan plasma Temodal tidak tergantung pada usia pasien, konsumsi tembakau atau fungsi ginjal. Pada pasien dengan disfungsi hati sedang dan ringan, parameter farmakokinetik tidak berbeda dengan pada pasien dengan fungsi hati normal.

Indikator AUC pada anak-anak sedikit lebih tinggi dari pada orang dewasa, dan maksimum ditoleransi dosis TEMODAL adalah sama untuk pasien dewasa dan anak-anak dan 1000 mg / m ² per siklus terapi.

Indikasi untuk digunakan

• pertama kali terdeteksi glioblastoma multiforme (pengobatan gabungan dengan terapi radiasi dan monoterapi adjuvan lebih lanjut);
• glioma ganas yang terjadi selama perkembangan atau kekambuhan penyakit setelah terapi standar (glioblastoma multiforme, astrositoma anaplastik);
• melanoma ganas yang menyebar luas dengan metastasis (Temodal adalah obat lini pertama).

Kontraindikasi

• myelosupresi parah;
• sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa, defisiensi enzim laktase atau intoleransi galaktosa (untuk kapsul);
• kehamilan;
• masa laktasi;
• anak di bawah usia 3 tahun (dengan kekambuhan atau perkembangan glioma ganas);
• usia hingga 18 tahun (dengan melanoma maligna atau glioblastoma multiforme, terdeteksi untuk pertama kalinya);
• meningkatkan kepekaan individu terhadap salah satu komponen obat dan / atau dacarbazine.

Temodal diresepkan dengan hati-hati untuk pasien dengan insufisiensi ginjal dan / atau hati yang parah, serta untuk orang yang berusia di atas 70 tahun.

Petunjuk penggunaan Temodal: metode dan dosis

Kapsul ditujukan untuk pemberian oral pada saat perut kosong. Mereka tidak boleh dikunyah atau dibuka, tetapi harus ditelan utuh dengan segelas air. Dosis tunggal Temodal harus mengandung jumlah kapsul seminimal mungkin.

Untuk menyiapkan larutan infus, 41 ml air untuk injeksi ditambahkan ke botol dengan liofilisat. Konsentrasi zat aktif dalam larutan yang dilarutkan adalah 2,5 mg / ml. Solusi yang disiapkan untuk infus dapat digunakan dalam 14 jam (termasuk waktu yang diperlukan untuk pemberian obat).

Larutan temodal ditujukan untuk pemberian intravena, durasi infus 90 menit. Larutan natrium klorida isotonik dapat digunakan sebagai pelarut sekunder. Temozolomide tidak boleh dicampur dengan larutan dekstrosa.

Dalam kasus glioblastoma multiforme, terdeteksi untuk pertama kalinya, pengobatan primer dengan obat tersebut dilakukan dalam kombinasi dengan terapi radiasi. TEMODAL diresepkan pada dosis 75 mg / m2 ^dari permukaan tubuh. Obat itu diminum setiap hari selama 42 hari. Tidak dianjurkan untuk mengurangi dosis, namun pengobatan mungkin terputus-putus, tergantung pada toleransi temozolomide. Perawatan dapat dilanjutkan sepanjang siklus, hingga 49 hari. Untuk melanjutkan terapi, kondisi berikut harus dipenuhi: jumlah absolut neutrofil tidak kurang dari 1500 / μl, jumlah trombosit tidak kurang dari 100.000 / μl, kriteria umum toksisitas tidak lebih tinggi dari derajat 1.

Selama masa pengobatan obat, perlu dilakukan donor darah untuk dianalisis setiap minggu untuk menghitung jumlah sel. Berdasarkan hasil yang diperoleh, dokter mengurangi dosis Temodal atau membatalkannya.

Satu bulan setelah akhir terapi kombinasi, pasien diberi pengobatan tambahan, yang mencakup enam siklus tambahan:

• siklus 1 (durasi 5 hari): 150 mg / m ² perhari, kemudian istirahat selama 23 hari;
• Siklus 2 (durasi 5 hari): 200 mg / m ² per hari (meningkat dosis hingga 200 mg / m ² hanya mungkin jika jumlah neutrofil absolut tidak kurang dari 1500 / l, trombosit count - tidak kurang dari 100.000 / μl, dan kriteria umum toksisitas tidak lebih tinggi dari derajat ke-2); kemudian istirahat selama 23 hari;
• siklus 3-6 (masing-masing durasi 5 hari): 150 mg / m ² per hari (jika dosis pada siklus 2 tidak ditingkatkan) atau 200 mg / m ² per hari (jika dosis pada siklus 2 ditingkatkan); setelah setiap siklus, istirahat 23 hari.

Pemantauan berkala dari jumlah sel darah juga diperlukan selama pengobatan adjuvan. Mempertimbangkan toksisitas obat, dosis disesuaikan atau dibatalkan sementara oleh temozolomide.

Dalam kasus glioma ganas (berulang atau progresif) dan melanoma ganas metastatik luas pada pasien yang belum menerima kemoterapi, Temodal diresepkan dengan dosis 200 mg / m ². Obat itu diminum sekali sehari selama 5 hari, diikuti dengan istirahat 23 hari, yaitu durasi satu kursus adalah 28 hari.

Pasien yang sebelumnya menjalani kemoterapi menerima Temodal dengan dosis awal 150 mg / m ² per hari. Pada siklus 2, dimungkinkan untuk meningkatkan dosis menjadi 200 mg / m ² (jika pada hari pertama siklus 2 jumlah absolut neutrofil minimal 1500 / μl, dan jumlah trombosit minimal 100.000 / μl).

Perawatan disertai dengan CBC lengkap pada hari ke-22, diikuti dengan penghitungan sel darah mingguan. Jika perlu, dosis obatnya disesuaikan. Dosis yang memungkinkan untuk temozolomide: rekomendasi minimum adalah 100 mg / m ², dosis terapeutik standar adalah 150 mg / m ² atau 200 mg / m ².

Durasi pengobatan obat sampai 2 tahun (maksimal). Saat penyakit berkembang, perlu untuk membatalkan temozolomide.

Efek samping

Kemungkinan efek samping dalam pengobatan glioblastoma multiforme yang pertama kali didiagnosis (pada orang dewasa):

• sistem kardiovaskular: palpitasi, edema (termasuk perifer), emboli paru, perdarahan, hipertensi arteri, trombosis vena dalam, perdarahan otak;
• sistem pernapasan: hidung tersumbat, infeksi saluran pernapasan atas, batuk, sinusitis, bronkitis, pneumonia, sesak napas;
• Saluran cerna: sembelit, sakit perut, kembung, diare, dispepsia, gastroenteritis, inkontinensia tinja, peningkatan aktivitas enzim hati, mual, mulut kering, muntah, gangguan rasa, stomatitis, penyakit gigi, perubahan warna lidah, disfagia, anoreksia, wasir;
• sistem hematopoietik: neutropenia, anemia, leukopenia, trombositopenia;
• sistem endokrin: hiperkortisolisme;
• organ sensorik: mata kering, sakit mata, penglihatan kabur, penglihatan kabur, diplopia, penurunan ketajaman penglihatan, keterbatasan bidang penglihatan, nyeri dan telinga berdenging, gangguan pendengaran (hingga tuli), hiperakusis;
• sistem saraf: insomnia atau kantuk, gangguan perilaku, sakit kepala, amnesia, pusing, depresi, gangguan neurologis, kejang, gangguan konsentrasi, gangguan memori, kesadaran menurun dan bingung, apatis, haus, halusinasi penciuman, kecemasan, tremor, kelemahan otot di satu bagian tubuh, gangguan keseimbangan, gangguan bicara, parestesia, hipersensitivitas, halusinasi, neuropati, gangguan persepsi, labilitas emosional, gangguan ekstrapiramidal, gangguan gaya berjalan, status epileptikus;
• sistem muskuloskeletal: nyeri punggung, nyeri otot dan sendi, miopati, nyeri muskuloskeletal, kelemahan otot;
• kulit dan jaringan subkutan: alopecia, dermatitis, pruritus, petechiae, peningkatan keringat, eritema, ruam, edema wajah, pengelupasan kulit, kulit kering, gangguan pigmentasi, fotosensitifitas, nyeri pada kelenjar susu;
• sistem reproduksi: vaginitis, menorrhagia, amenore, perdarahan vagina, impotensi;
• sistem kemih: disuria, sering buang air kecil, inkontinensia urin;
• tes laboratorium: myelosuppression;
• metabolisme: hiperglikemia, hipokalemia, peningkatan atau penurunan berat badan;
• resistensi terhadap penyakit menular: virus herpes simpleks, gejala mirip flu, kandidiasis oral, faringitis, herpes zoster, infeksi luka;
• reaksi umum: demam, hot flashes, sindrom nyeri, reaksi alergi, menggigil, kelelahan, kerusakan radiasi, astenia, kemunduran.

Kemungkinan efek samping dalam pengobatan glioma ganas (progresif atau berulang) dan melanoma maligna:

• saluran pencernaan: mual, muntah, penyimpangan rasa, anoreksia, diare atau konstipasi, gangguan dispepsia, sakit perut;
• sistem hematopoietik: anemia, neutropenia, leukopenia, trombositopenia, limfopenia, pansitopenia;
• sistem saraf: sakit kepala, paresthesia, mengantuk, pusing, astenia;
• kulit dan jaringan subkutan: ruam, eksantema, eritroderma, pruritus, alopecia, petechiae, urtikaria, eritema multiforme, nekrolisis epidermal toksik;
• reaksi umum: demam, malaise umum, sesak napas, menggigil, peningkatan kelelahan, infeksi oportunistik, penurunan berat badan, reaksi alergi; sangat jarang - pansitopenia berkepanjangan, proses keganasan sekunder, sindrom myelodysplastic, infertilitas ireversibel.

Overdosis

Ketika obat digunakan dalam dosis 500, 750, 1000 dan 1250 mg / m ² (ini adalah dosis total yang diterima pasien dalam satu siklus 5 hari), toksisitas pembatas dosis adalah toksisitas hematologi. Ini diamati saat mengambil dosis apa pun, tetapi terutama diucapkan saat menggunakan Temodal dalam dosis tinggi.

Ada informasi tentang kasus overdosis (saat minum obat dengan dosis 2000 mg per hari selama 5 hari), yang menyebabkan perkembangan pireksia, pansitopenia, kegagalan organ multipel, dan kematian. Ketika Temodal diambil selama lebih dari 5 hari (hingga 64 hari), penekanan hematopoiesis juga dicatat, terkadang dipersulit oleh infeksi, dan dalam beberapa kasus, parah dan berkepanjangan, dengan hasil yang fatal.

Penangkal Temodal tidak diketahui. Dianjurkan untuk melakukan pemantauan parameter hematologi secara teratur, dan, jika perlu, meresepkan pengobatan simtomatik.

instruksi khusus

Saat merawat glioblastoma multiforme, yang terdeteksi untuk pertama kalinya, dianjurkan untuk melakukan terapi antiemetik (sebaiknya sebelum memulai pengobatan kombinasi dan sangat - selama pengobatan adjuvan). Antiemetik bisa diminum sebelum dan sesudah minum Temodal.

Pada pasien yang menerima pengobatan gabungan dengan terapi radiasi, dianjurkan untuk melakukan pengobatan profilaksis terhadap patogen Pneumocystis carinii, yang menyebabkan pneumonia.

Hindari liofilisat atau isi kapsul pada selaput lendir dan kulit, jika tidak perlu membilas area yang terkena obat dengan banyak air.

Selama perawatan, perhatian harus diberikan saat mengendarai kendaraan dan melakukan pekerjaan yang berpotensi berbahaya lainnya, karena beberapa efek samping (pusing, kelelahan, mengantuk, dll.) Dapat mempengaruhi kecepatan reaksi psikomotor dan konsentrasi.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Obat ini dikontraindikasikan selama kehamilan dan menyusui.

Wanita dan pria usia subur saat menggunakan Temodal dan setidaknya 6 bulan setelah akhir terapi harus menggunakan metode kontrasepsi yang andal.

Selama pengobatan dengan obat tersebut, perkembangan infertilitas ireversibel dimungkinkan, oleh karena itu, pasien laki-laki sebelum meresepkan Temodal harus mendiskusikan dengan dokter kemungkinan kriopreservasi semen.

Penggunaan masa kecil

Obat ini dikontraindikasikan pada anak di bawah usia 3 tahun dalam pengobatan glioma progresif atau rekuren dan pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun dengan melanoma maligna atau glioblastoma multiforme yang baru didiagnosis.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Temodal diresepkan dengan hati-hati untuk pasien dengan gangguan ginjal berat.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Temodal diresepkan dengan hati-hati untuk pasien dengan disfungsi hati yang parah.

Gunakan pada orang tua

Menurut petunjuknya, Temodal diresepkan dengan hati-hati untuk pasien berusia 70 tahun ke atas.

Interaksi obat

Dengan penggunaan simultan dengan asam valproik, terjadi penurunan klirens temozolomide yang ringan namun signifikan secara klinis.

Fenitoin, fenobarbital, deksametason, karbamazepin, proklorperazin, penghambat reseptor histamin H ₂ dan ondansetron tidak mengubah pembersihan temozolomide.

Ketika digunakan bersama dengan obat lain yang menekan sumsum tulang, risiko pengembangan myelosuppression meningkat.

Analog

Analog dari Temodal adalah: Astroglyph, Temomid, Temozolomid, Temozolomid-Rus, Temozolomid-Teva, Temtsital.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan pada suhu + 2 … +30 ° C (kapsul) atau + 2 … +8 ° C (lyophilisate untuk persiapan larutan infus). Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan adalah 3 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Temodal

Review tentang Temodal sering ditemukan di forum dan portal medis. Para pasien menggambarkan obat tersebut sebagai obat yang mahal tetapi sangat efektif yang jarang menimbulkan efek samping. Pengecualiannya adalah mual dan sakit kepala, yang diamati pada hampir setiap ketiga pasien yang memakai temozolomide.

Harga untuk Temodal di apotek

Biaya obat ini cukup tinggi dan sangat bervariasi tergantung pada bentuk pelepasan dan dosisnya. Harga rata-rata untuk Temodal hari ini:

• kapsul 100 mg (5 pcs. dalam sachet atau botol kaca) - 6460–6536 rubel;
• kapsul 140 mg (5 pcs. dalam sachet atau botol kaca) - 12 942-12 999 rubel;
• kapsul 180 mg (5 buah dalam sachet atau botol kaca) - 16 860-20 500 rubel;
• kapsul 250 mg (5 buah dalam sachet atau botol kaca) - 46.000 rubel;
• lyophilisate untuk persiapan larutan infus 100 mg - 9.000 rubel.

Temodal: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Temodal 100 mg kapsul 5 pcs. 5945 RUB Membeli

Temodal 100 mg kapsul 5 pcs. RUB 6148 Membeli

Temodal 100 mg lyophilisate untuk persiapan larutan infus 1 pc. RUB 11359 Membeli

Temodal 140 mg kapsul 5 pcs. RUB 11.999 Membeli

Temodal 140 mg kapsul 5 pcs. 12500 RUB Membeli

Temodal 180 mg kapsul 5 pcs. RUB 15949 Membeli

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!